Амброксол Боримед: инструкция по применению. Амброксол Боримед: инструкция по применению Условия отпуска из аптек

  • Дата: 20.06.2020

действующее вещество: аmbroxol,

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства

Доклинически доказано, что действующее вещество Амброксол, таблеток по 30 мг, – амброксола гидрохлорид – увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты тип II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается выделение слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1−2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем по через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение . При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Примерно 30 % дозы после приема внутрь выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня приема около 6 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде, около 26 % дозы − в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8 % от общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3−2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Клинические характеристики.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

Амброксол, таблетки по 30 мг, нельзя применять пациентам с гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам препарата.

Амброксол, таблетки по 30 мг, не предназначен для применения у детей в возрасте до 6 лет в связи с дозировкой. Детям до 6 лет рекомендуется для применения Амброксол, сироп 15 мг/5 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата Амброксол, таблеток по 30 мг, и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Особенности применения

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса − Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и одновременным применением другого препарата.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса − Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. При появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Амброксол, таблетки по 30 мг, содержит 147 мг лактозы в максимальной рекомендованной суточной дозе 120 мг. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Поскольку амброксола гидрохлорид может усиливать секрецию слизи, Амброксол, таблетки по 30 мг, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол, таблетки по 30 мг, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено вредного влияния на плод.

Однако нужно соблюдать общие меры безопасности, касающиеся приема лекарств во время беременности. В частности, в первом триместре беременности не рекомендуется применять Амброксол, таблетки по 30 мг.

Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Амброксол, таблетки по 30 мг, не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы

дети в возрасте от 6 до 12 лет: ½ таблетки 2−3 раза в сутки (эквивалентно 30−45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 3 раза в течение первых 2−3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Таблетки следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости (вода, чай или фруктовый сок), после приема пищи.

Амброксол, таблетки по 30 мг, не следует применять дольше 4−5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Применяют детям старше 6 лет, не переносящим сироп или раствор для ингаляций и приема внутрь.

Передозировка

На сегодня нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным действиям Амброксола, таблеток по 30 мг, в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию:

очень часто >10 %;

часто >1 % и <10 %;

нечасто >0,1 % и <1 %;

редко >0,01 % и <0,1 %;

очень редко <0,01 %;

неизвестно невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Общие расстройства:

Амброксол

Международное непатентованное название

Амброксол

Лекарственная форма

Таблетки 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: амброксола гидрохлорид, в пересчете на 100 % вещество - 30 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол.

Код АТХ R05С В06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция амброксола быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 30 минут - 3 часа. В плазме приблизительно 90 % препарата связывается с протеинами. Распределение амброксола между кровью и тканями происходит быстро, наблюдается высокая концентрация активных веществ в лёгких. Период полувыведения из плазмы составляет 7-12 часов; накопление в тканях не выявлено. Амброксол метаболизируется в основном в печени путём коньюгации. Почками выводится около 90 % препарата. Фармакодинамика

Амброксола гидрохлорид - муколитическое средство, обуславливающее бронхосекретолитическое, секретомоторное (отхаркивающее) действие. Стимулирует образование сурфактанта, нормализирует измененную бронхолегочную секрецию, улучшает реологические показатели мокроты, уменьшает ее вязкость и адгезивные свойства, увеличивает мукоцилиарный транспорт, облегчает выведение мокроты из бронхов. Препарат не вызывает чрезмерного образования секрета, уменьшает гиперреактивность бронхов. Являясь метаболитом бромгексина, амброксола гидрохлорид эффективнее последнего, нетоксичен и хорошо переносится.

Показания к применению

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и отхаркивания мокроты.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают после еды, запивая водой. Детям старше 12 лет и взрослым назначают по схеме: в первые 2-3 дня по 1 таблетке (30 мг) 3 раза в сутки, затем по 1 таблетке 2 раза в сутки. Курс лечения 4-5 дней. В случае усиления симптомов кашля больному следует обратиться к врачу.

Побочные действия

    тошнота, рвота, диарея, запор, гастралгия, дискомфорт в эпигастральной области, легкие проявления изжоги

    аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, единичные случаи - контактный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок, очень редко сообщалось о поражениях кожи (синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла)

    прочие: слабость, головная боль, дизурия, ринорея

Противопоказания

    гиперчувствительность к амброксола гидрохлориду и/или к другим компонентам препарата

    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

    наследственная непереносимость лактозы

    I триместр беременности, период кормления грудью

    детский возраст до 12 лет.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Амброксола с антибиотиками: амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином способствует повышению концентрации антибиотиков в легочной ткани.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с лекарственными средствами, обладающими противокашлевой активностью (например, содержащими кодеин) из-за затруднения выведения мокроты из бронхов на фоне уменьшения кашля. Возможно применение Амброксола совместно с сердечными гликозидами, диуретиками.

Особые указания

Поскольку таблетки Амброксола содержат лактозу, пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы, галактозы не следует принимать этот препарат. При назначении Амброксола пациентам с нарушенной функцией почек и/или тяжелым заболеванием печени необходим тщательный контроль врача. В таких случаях рекомендуется уменьшать дозу и/или увеличивать время между приемами.

Применение в период беременности и лактации

В I триместре беременности Амброксол противопоказан. Применение Амброксола во II или III триместре беременности возможно только после предварительной оценки соотношения ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода. Амброксол выделяется в грудное молоко, поэтому противопоказан для применения в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сообщений

Передозировка

Симптомы : усиление побочных реакций.

Лечение : искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов.

Форма выпуска и упаковка

Муколитический и отхаркивающий препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 171 мг, крахмал картофельный - 36 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.8 мг, магния стеарат - 1.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Муколитическое средство, стимулирует пренатальное развитие легких (повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад). Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующис ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт. После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, время достижения C max - 2 ч, связь с белками - 80%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм - в печени, образует дибромантраниловую кислоту и глюкуроновые конъюгаты. T 1/2 - 7-12 ч.

Выводится почками : 90% в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде - 5%. T 1/2 увеличивается при тяжелой хронической , не изменяется при нарушении функции печени.

Показания

Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет, беременность (I триместр).

Дозировка

Внутрь, во время приема пищи, с небольшим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают - по 30 мг 3 раза в сут. в первые 2-3 дня, затем по 30 мг 2 раза в сут. или по 15 мг (половина таблетки) 3 раза в сут.

Детям 6-12 лет - по 15 мг (половина таблетки) 2-3 раза в сут.

Побочные действия

Аллергические реакции: , крапивница, ангионевротический отек, в отдельных случаях - аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.

Редко - слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях, экзантемы, ринорея, запоры, дизурия. При длительном применении в высоких дозах - гастралгия, тошнота, рвота.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, диарея.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с противокашлевыми лекарственными средствами приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля. Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, эритромицина и доксициклина.

Особые указания

Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской

Состав

каждая таблетка содержит: действующее вещество – амброксола гидрохлорид - 30 мг; вспомогательные вещества? лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологическое действие

Муколитическое средство, повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт.

После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6 - 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция? высокая (при любых путях введения), время достижениия Сmах - 2 ч, связь с белками плазмы – 80 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм? в печени, образует дибромантраниловую кислоту и глюкуроновые конъюгаты. Т1/2 ? 7 - 12 ч. Выводится почками: 90 % в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде – 5 %.

Т1/2 увеличивается при тяжелой хронической почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза. В связи с широким терапевтичеким диапазоном амброксола гидрохлорида изменения дозы не требуется.

Фармакокинетика амброксола не зависит от возраста и пола и тем самым не требует изменения дозировки. Пища не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Побочные действия

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами

Не известно о случаях влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами. Соответствующих исследований не проводилось.

Передозировка

Симптомы: возможна тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1 - 2 ч после приема лекарственного средства; прием жиросодержащих продуктов; симптоматическая терапия.

Показания

Заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диарея, сухость во рту, запор; при длительном применении в высоких дозах - изжога, гастралгия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд; в отдельных случаях - аллергический контактный дерматит; в единичных случаях – реакции анафилактического типа.

Прочие: редко - слабость, головная боль

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Меры предосторожности

Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Сообщалось о нескольких случаях тяжелого повреждения кожи, включая синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз, ассоциируемый с приемом таких отхаркивающих средств как амброксол. Эти случаи можно объяснить, как правило, степенью тяжести сопутствующих заболеваний или одновременным приемом других препаратов. Кроме того, на ранней стадии синдрома Стивенса-Джонса и токсического эпидермального некролиза у пациентов могут появляться признаки начала неспецифического заболевания, напоминающего грипп: повышение температуры тела, боль во всем теле, ринит, кашель и боль в горле. Появление этих признаков может привести к ненужному симптоматическому лечению противопростудными препаратами. Поэтому, при возникновении повреждений кожи или слизистой следует немедленно обратиться к врачу, а лечение амброксолом следует прекратить в качестве меры предосторожности.

При нарушениях функции почек амброксол может приниматься только после консультации с врачом.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому препарат не следует принимать пациентам, имеющим редкую врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или с плохим усвоением глюкозы-галактозы.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения амброксола при беременности и в период лактации не проводилось.

Амброксол проникает сквозь плацентарный барьер. Исследования на животных не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие эмбриона/плода. Широкий клинический опыт показал отсутствие каких-либо признаков неблагоприятного воздействия на плод после 28-й недели беременности. Тем не менее, следует соблюдать обычные меры предосторожности в отношении использования лекарственных препаратов в период беременности. Амброксол не рекомендуется применять особенно во время первого триместра беременности.

Амброксол проникает в грудное молоко. Хотя и не предполагается неблагоприятного воздействия препарата на ребенка, амброксол не рекомендован для матерей в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение с противокашлевыми лекарственными средствами приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.

Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина.

Регистрационный номер: ЛП 002739-310715
Торговое название препарата: Амброксол
Международное непатентованное наименование: амброксол
Лекарственная форма: сироп

Состав:
5 мл сиропа содержит:
активное вещество: амброксола гидрохлорид 0,0150 г
вспомогательные вещества: бензойная кислота - 0,0100 г, гиэтеллоза - 0,0075 г, сорбитол - 2,5000 г, глицерол - 0,7500 г, пропиленгликоль - 0,1500 г, натрия сахаринат - 0,0015 г, ароматизатор малиновый - 0,0025 г, вода - до 5 мл.
5 мл сиропа содержит:
активное вещество: амброксола гидрохлорид 0,0300 г
вспомогательные вещества: бензойная кислота - 0,0100 г, гиэтеллоза - 0,0075 г, сорбитол - 2,5000 г, глицерол - 0,7500 г, пропиленгликоль - 0,1500 г, натрия сахаринат - 0,0015 г, ароматизатор абрикосовый - 0,0025 г, вода - до 5 мл.

Описание:
Дозировка 15 мг/5 мл - слегка вязкая прозрачная, бесцветная жидкость с запахом малины.
Дозировка 30 мг/5 мл - слегка вязкая прозрачная, слегка желтоватая жидкость с запахом абрикоса.
Фармакотерапевтическая группа: отхаркивающее муколитическое средство.
Код АТХ: .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амброксол обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием: стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и, усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, сникает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Усиливает ток и транспорт слизи (мукоцилиарный клиренс). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.
Фармакокинетика
Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Биодоступность составляет 70-80%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при пероральном приеме сиропа достигается через 1,5-4 часа. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.
Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Примерно 30% введенной пероральной дозы подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3А4 является преобладающим изоферментом, ответственным за метаболизм амброксола. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) амброксола составляет около 10 часов. Выводится почками: 90% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для коррекции дозы по этим признакам.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амброксолу или к одному из вспомогательных веществ; беременность (I триместр); период лактации.
Непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сорбитол.

С осторожностью

Нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения, беременность (II-III триместр).
Пациенты с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени должны принимать амброксол с особой осторожностью, соблюдая большие интервалы между приемами препарата или принимая препарат в меньшей дозе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендуется применять в течение I триместра беременности. При необходимости применения амброксола во II-III триместрах беременности следует оценить потенциальную пользу для матери с возможным риском для плода.
В период грудного вскармливания применять препарат противопоказано, поскольку он выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Сироп следует принимать внутрь, после еды, используя прилагаемый мерный стаканчик (мерную ложку).
Муколитический эффект препарата проявляется при приёме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питьё. Препарат не следует принимать непосредственно перед сном.
Сироп 15 мг/5 мл:
В 5 мл сиропа содержится 15 мг амброксола.

В течение первых 2-3 дней принимают по 10 мл сиропа 3 раза в день, затем дозу следует уменьшить до 10 мл сиропа 2 раза в день.
Дети от 6 до 12 лет
По 5 мл сиропа 2-3 раза в день.
Дети от 2 до 6 лет
По 2,5 мл сиропа 3 раза в день.
Дети в возрасте до 2 лет
По 2,5 мл сиропа 2 раза в день.
Сироп 30 мг/5 мл:
В 5 мл сиропа содержится 30 мг амброксола.
Взрослые и дети старше 12 лет
В течение первых 2-3 дней принимают по 5 мл сиропа 3 раза в день, затем дозу следует уменьшить до 5 мл сиропа 2 раза в день.
Дети от 6 до 12 лет
По 2,5 мл сиропа 2-3 раза в день.
Дети от 2 до 6 лет
По 1,25 мл сиропа 3 раза в день.
Дети в возрасте до 2 лет
По 1,25 мл сиропа 2 раза в день.
Максимальная суточная доза для взрослых - 120 мг амброксола; максимальная суточная доза для детей от 6 до 12 лет - 45 мг амброксола; для детей от 2 до 6 лет - 22,5 мг амброксола; для детей в возрасте до 2 лет - 15 мг амброксола.
Длительность лечения подбирается индивидуально, в зависимости от течения заболевания. Не рекомендуется принимать амброксол без назначения врача более 4-5 дней.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: характеризуется как очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко, включая отдельные сообщения - менее 0,01%.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотке, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль, сухость во рту и в горле.
Расстройства иммунной системы, поражения кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь, крапивница; анафилактические реакции (включая анафилактический шок)*, ангионевротический отек*, зуд*, гиперчувствительность*; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Расстройства со стороны нервной системы: нечасто - дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).
* - данные побочные реакции наблюдались при широком применении препарата; с 95% вероятностью частота данных побочных реакций - нечасто 0,1%-1,0%, но возможно и реже; точную частоту трудно оценить, так как они не были отмечены во время клинических исследований.

Передозировка

Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота, боли в верхней части живота.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином амброксол увеличивает их всасывание в бронхиальный секрет. О клинически значимых нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Особые указания

Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс.
Амброксол следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.
Пациентам, принимающим амброксол, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у тяжелобольных следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.
У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.
Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.
У пациентов с тяжелыми поражениями кожи - синдромом Стивенса-Джонсона или синдромом Лайелла - в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, совпавшие по времени с назначением амброксола; однако причинно-следственная связь с приемом амброксола отсутствует.
При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.
При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.
Сироп Амброксола (30 мг/5 мл, 15 мг/5 мл) содержит 10 г сорбитола в пересчете на максимальную рекомендуемую суточную дозу.
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к фруктозе не должны принимать этот препарат.
Сорбитол может оказывать также легкое слабительное действие.
Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами
Влияние на способность вождения транспорта и на управление механизмами до настоящего момента не известно.