Добутамин - это кардиотонический препарат негликозидной природы, бета1-адреномиметик.
Представляет собой рацемат, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину.
Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС), увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное давление при этом существенно не изменяется.
Препарат вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом.
Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение экскреции ионов натрия и воды.
У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение артериального давления (АД).
Начало действия - через 1-2 мин, если скорость инфузий невелика - до 10 мин; длительность действия - менее 5 мин.
Возможно развитие частичной толерантности к добутамину при длительных непрерывных инфузиях в течение 72 часов.
Стресс-эхокардиографическое исследование добутамином
Диагностическое исследование ишемии: вследствие положительного инотропного и в частности положительного хронотропного действия при нагрузке добутамином возрастает потребность в кислороде (и субстрате) для миокарда. В случае коронарного стеноза незначительное увеличение коронарного кровотока приводит к ограниченной регионарной перфузии, которая видна на эхокардиограмме, так как на пораженном сегменте стенки миокарда наблюдаются новые отклонения.
Диагностическое исследование жизнеспособности: жизнеспособный, но гипо- или акинетический миокард в покое на эхокардиограмме (в бессознательном состоянии, во сне) имеет функциональный резерв для сжатия. Этот функциональный резерв для сжатия стимулируется в первую очередь положительным инотропным действием, вызываемым нагрузкой добутамином при более низких концентрациях (5-20 мкг/кг массы тела/мин).
Эхокардиограмма показывает улучшение систолического сжатия, т.е. увеличение движения стенки на пораженном сегменте.

Фармакокинетика

При непрерывной инфузии Css (клиренс) в плазме крови достигается через 10-12 мин. Величина его линейно увеличивается с увеличением скорости инфузии. Далее объем распределения - около 0,2 л/кг.
Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и печени. Основными путями метаболизма являются метилирование и конъюгация. Метаболизируется в печени с участием катехол-О-метилтрансферазы до неактивных метаболитов. Основной неактивный метаболит - 3-О-метил-добутамин.
Период полувыведения 2-3 мин. Клиренс плазмы не зависит от минутного объема сердца и составляет 2,4 л/мин./м2. Вьпюдится преимущественно почками и через кишечник с желчью. Более 2/3 от введенной дозы выводится почками в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Добутамин являются:
- острая сердечная недостаточность при инфаркте миокарда, кардиогенный шок, операции на открытом сердце, последствия оперативного вмешательства на сердце;
- острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности;
- септический шок;
- увеличение или поддержание минутного объема крови во время искусственной вентиляции легких при положительном остаточном давлении в конце выхода или на выдохе;
- для проведения пробы «стресс-эхокардиографии» в качестве альтернативы функциональной пробы с физической нагрузкой (должно проводиться только в специализированных отделениях, имеющих опыт проведения указанного функционального исследования, т.к. его проведение требует соблюдения особых мер предосторожности).

Способ применения

Препарат Добутамин предназначен только для инфузий!
Скорость и продолжительность инфузий устанавливают индивидуально с учетом реакции пациента и динамики гемодинамических показателей.
Ввиду короткого периода полувыведения препарат Добутамин Адмеда следует вводить в виде непрерывной внутривенной инфузий!
Для взрослых:
Скорость инфузий, необходимая для повышения минутного объема крови - 2,5-10 мкг/кг/мин. В редких случаях применяют скорость введения до 40 мкг/кг/мин.
Для детей:
Рекомендуется вводить в дозах от 1 и 15 мкг/кг/мин (минимальная эффективная доза для детей оказывается часто более высокой, чем для взрослых, в то же время максимальная доза для детей ниже, чем для взрослых).
При применении доз выше или равных 7,5 мкг/кг/мин начинает проявляться большинство побочных явлений (особенно тахикардия).
Имеются данные, свидетельствующие о том, что минимально эффективная доза в детском возрасте ниже, чем у взрослых. Достижение необходимых доз у детей следует производить осторожно из-за наличия, по-видимому, более низкой терапевтической широты в детском возрасте!

Побочные действия

Со стороны системы крови:
В опытах in vivo и in vitro добутамин тормозит функцию тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов преходяще и проявляется только при длительном применении (инфузия в течение нескольких дней) препарата. В некоторых случаях наблюдаются петехиальные кровотечения.
Сообщалось об отдельных случаях внутричерепных кровоизлияний.
Со стороны центральной нервной системы. Головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Уже при применении обычных терапевтических доз препарата, у большинства пациентов увеличивается ЧСС на 5-15 уд./мин. (иногда до 30 уд./мин.).
В клинических исследованиях у 7,5 % пациентов наблюдается повышение величины систолического АД на 20 - 50 мм рт.ст. У пациентов с артериальной гипертензией можно ожидать значительного повышения АД.
Имеются отдельные сообщения о внезапном и выраженном падении величины АД, которое возвращалось к первоначальной величине после снижения дозы или отмены инфузии. Иногда требуется проведение симптоматической терапии.
Возможно развитие желудочковых нарушений ритма сердца, или усиление уже имеющихся. У 5 % пациентов появляются дозозависимые от введения добутамина желудочковые экстрасистолы. Сообщалось о редких случаях желудочковой тахикардии и мерцания желудочков, имеются отдельные сообщения о брадикардии.
Добутамин замедляет атриовентрикулярную проводимость и обладает способностью вызывать повышение частоты сокращений желудочков сердца у пациентов с мерцанием предсердий, поэтому таким пациентам перед инфузией добутамина необходима дигитализация.
Есть сообщения о развитии симптомов стенокардии, которые имели место у 1 - 3 % пациентов, особенно - в пожилом возрасте, сердцебиение, тошнота, боль в груди, одышка; редко - незначительная вазоконстрикция (прежде всего у пациентов, которые ранее получали бета-адреноблокаторы).
В редких случаях наблюдались: ишемия миокарда, инфаркт миокарда или остановка сердца.
У детей наблюдается более выраженного по сравнению со взрослыми нарастание ЧСС и/или величины АД, а также более незначительное снижение величины давления в легочных капиллярах.
Отмечено также повышение давления в легочных капиллярах, особенно у детей в возрасте до 1 года.
Со стороны мочевыделительной системы: При применении препарата в высоких дозах возможны более частые позывы на мочеиспускание.
Со стороны обмена веществ: Снижение уровня калия в сыворотке крови, очень редко - гипокалиемия.
Реакции повышенной чувствительности: В редких случаях наблюдаются такие реакции, как кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм.
Местные реакции: Возможно - флебит в месте инфузии; при возникновении случайных паравенозных инфильтратов возможно появление локального воспаления различной степени тяжести; в единичных случаях - некроз кожи.
Дополнительно при проведении пробы «стресс-эхокардиографии»
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
У 4-8% пациентов отмечали наджелудочковую экстрасистолию и желудочковую экстрасистолию с частотой более 6/мин.

примерно в 15% случаев.
У 2-4% пациентов - желудочковая тахикардия, у 0,5% пациентов - мерцание предсердий. Большинство тахикардий прекратилось спонтанно сразу после прекращения введения Добутамина Адмеда.
Есть сообщения об отдельных случаях атриовентрикулярной блокады II степени.
У почти 20% пациентов наблюдались симптомы стенокардии при введении Добутамина Адмеда.
Частота случаев инфаркта миокарда составляла 0,1%. Есть сообщения о разрыве миокарда, иногда с летальным исходом. Возможен коронароспазм.
Возможно: повышение или снижение АД, сердцебиение, головокружение, возбудимость, тошнота, головная боль, парестезии, тремор, потребность в мочеиспускании, чувствительность к теплу.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Добутамин являются: повышенная чувствительность к добутамину или вспомогательным веществам; наличие механического препятствия наполнению и/или оттоку крови из желудочков сердца (тампонада сердца, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аорты); гиповолемия; при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы (МАО); феохромоцитома; желудочковые аритмии (в т. ч. фибрилляция желудочков)
Дополнительно при проведении пробы «стресс-эхокардиографии»: острый инфаркт миокарда (в течение предыдущих 10 дней); нестабильная стенокардия; стеноз ствола левой коронарной артерии; гемодинамически значимое сужение выходного отдела левого желудочка; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; гемодинамически значимое поражение клапанов сердца; ишемическая болезнь сердца; предрасположенность к или в анамнезе клинически значимых или хронических аритмий (в частности, желудочковая пароксизмальная тахикардия); выраженные нарушения проводимости; острый перикардит, миокардит и эндокардит; расслоение аорты; артериальная гипертензия; затруднение проходимости для заполнения желудочка (сдавливающий перикардит, тампонада перикарда; прием ингибиторов МАО; -гиповолемия; повышенная чувствительность к добутамину (в анамнезе); при применении атропина (принимать во внимание противопоказания к применению атропина).
С осторожностью: инфаркт миокарда (высокие дозы Добутамина Адмеда могут увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усиливать ишемию), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, легочная гипертензия, окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), холодовая травма, в т. ч. отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Беременность

Применение Добутамина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Добутамин в сочетании с допамином повышает АД, увеличивает почечный кровоток, выведение ионов натрия и диурез, предотвращает повышение давления заполнения желудочков, снижает риск перегрузки малого круга кровообращения и отека легких.
Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств (в т.ч. алкалоидов раувольфии).
Нитраты способствуют увеличению минутного объема крови, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и давления наполнения желудочков (возможно ослабление антиангинального, прессорного эффектов, снижение АД).
Альфа-адреноблокаторы и лекарственные средства с альфа-адреноблокирующей активностью снижают прессорный эффект.
Бета-адреноблокаторы в малых дозах способствуют сужению артерий; в высоких дозах проявляют антагонизм, снижают положительный инотропный эффект, может наблюдаться увеличение ОПСС.
Прием с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) приводит к появлению болей в сердце и аритмий, с ингибиторами МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - к угрожающим жизни состояниям (гипертонический криз, геморрагический инсульт, аритмии).
Ингаляционные анестетики - производные углеводородов (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивает риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий (увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).
Трициклические антидепрессанты, мапротилин, кокаин, доксапрам, гуанадрел, гуанетидин усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов.
Сердечные гликозиды усиливают (взаимно) инотропный эффект и риск возникновения аритмии (следует соблюдать осторожность).
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии вплоть до внутричерепного кровоизлияния. Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Фармацевтическая несовместимость
Нельзя смешивать раствор добутамина с щелочными растворами (например, 5% раствор натрия гидрокарбоната), растворами, содержащими как натрия бисульфат, так и этанол; с ацикловиром, аминофиллином, бретилиумом, кальция хлоридом, кальция глюконатом, цефамандола формиатом, цефалотин натрием, цефазолон натрием, диазепамом, дигоксином, этакриновой кислотой (натриевая соль), фуросемидом, гепарин натрием, гидрогенкортизон натрий сукцинатом, инсулином, хлоридом калия, магния сульфатом, пенициллином, фенитоином, стрептокиназой, верапамилом.
Применение добутамина у больных сахарным диабетом может вызвать более высокую потребность в инсулине. Поэтому у больных сахарным диабетом в начале лечения препаратом, при изменении скорости инфузии и при прекращении введения надо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Добугамин может вступать в реакцию с методом анализа ВЭЖХ, в ходе которого используется хлорамфеникол.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Добутамин : потеря аппетита, тошнота, рвота, тремор, тревожность, сердцебиение, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, чрезмерное повышение АД, ишемия миокарда, кардиалгия, головная боль, одышка.
Лечение: прекращение внутривенного введения, при необходимости, интубация трахеи для обеспечения вентиляции легких и оксигенации крови. При чрезмерном повышении артериального давления (АД) - в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия, при желудочковой тахиаритмии - пропранолола или лидокаина. Контроль жизненно важных показателей, газов крови, показателей вводно-электролитного баланса.
При случайном приеме внутрь - активированный уголь (эффективнее промывание желудка и индукция рвоты). Гемо- и перитонеальный диализ, форсированный диурез, гемосорбция с использованием активированного угля неэффективны.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Раствор для инфузий 250 мг/50 мл
По 50 мл в бесцветные стеклянные ампулы с кольцевой насечкой (2 кольца) и точкой в месте излома, соответствующие типу I (Евр.Ф.) стекла с высокой гидролитической стойкостью, по 1 ампуле в держателе вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Для стационаров: по 50 картонных пачек в картонной коробке.

Состав

1 ампула 50 мл Добутамин содержит активное вещество: 250 мг добутамина (в виде добутамина гидрохлорида 280 мг).
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 387 мг, L-цистеин 3 мг, лимонной кислоты моногидрат 30 мг, вода для инъекций 49539,68 мг, натрия гидроксид 5,32 мг, кислота хлористоводородная для доведения pH.

Дополнительно

Избегать внутриартериального введения препарата!!!
1 ампула препарата Добугамин (250 мг/50мл), в 50 мл раствора для инфузий содержит около 155 мг катионов натрия. Это содержание натрия следует принять во внимание при назначении препарата пациентам на бессолевой диете.
Растворы, содержащие добугамин, могут давать розовую окраску, интенсивность которой со временем будет возрастать (вследствие его окисления, однако существенной потери активности и возрастания токсичности не происходит). После вскрытия ампулы некоторое время ощущается запах серы (это не оказывает влияния на качество препарата).
Обязателен постоянный контроль АД, давления заполнения желудочков, центрального венозного давления, давления заклинивания легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, ударного объема крови, температуры тела и диуреза, уровня ионов калия в сыворотке крови, скорости введения.
Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина.
В некоторых случаях при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации наряду с Добутамином показано назначение периферических вазодилататоров (в т.ч. натрия нитропруссида натрия, нитроглицерина).
Вопрос о применении Добутамина Адмеда при ишемической болезни сердца, надо решать в каждом отдельном случае.
При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более, возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта.
Добутамин Адмеда не рекомендуется в качестве вспомогательной терапии при гиповолемическом шоке.
В случаях, когда среднее АД составляет менее 70 мм рт.ст., а конечно-диастолическое давление левого желудочка не повышено, может присутствовать гиповолемия, которая должна быть скорректирована до введения Добутамина Адмеда. Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина.
В случае предшествующей терапии стенокардии, при проведении стресс-эхокардиографического исследования, реакция на нагрузку может быть менее выражена или отсутствовать вообще.

Основные параметры

Название:	ДОБУТАМИН
Код АТХ:	C01CA07 -

Catad_pgroup Кардиотоники

Добутамин - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационное удостоверение:

П N01388302-310810

Торговое название:

Добутамин Адмеда

Международное непатентованное название (МНН):

добутамин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав:

1 ампула 50 мл содержит:
Активное вещество: 250 мг добутамина (в виде добутамина гидрохлорида 280 мг)
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 387 мг, L-цистеин 3 мг, лимонной кислоты моногидрат 30 мг, вода для инъекций 49539,68 мг, натрия гидроксид 5,32 мг, кислота хлористоводородная для доведения pH.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

кардиотоническое средство негликозидной структуры

Код АТХ : С01СА07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Добутамин является кардиотоническим препаратом негликозидной природы, бета1-адреномиметик.
Представляет собой рацемат, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину.
Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС), увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное давление при этом существенно не изменяется.
Препарат вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом.
Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение экскреции ионов натрия и воды.
У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение артериального давления (АД).
Начало действия – через 1-2 мин, если скорость инфузий невелика – до 10 мин; длительность действия – менее 5 мин.
Возможно развитие частичной толерантности к добутамину при длительных непрерывных инфузиях в течение 72 часов.
Стресс-эхокардиографическое исследование добутамином
Диагностическое исследование ишемии: вследствие положительного инотропного и в частности положительного хронотропного действия при нагрузке добутамином возрастает потребность в кислороде (и субстрате) для миокарда. В случае коронарного стеноза незначительное увеличение коронарного кровотока приводит к ограниченной регионарной перфузии, которая видна на эхокардиограмме, так как на пораженном сегменте стенки миокарда наблюдаются новые отклонения.
Диагностическое исследование жизнеспособности: жизнеспособный, но гипо- или акинетический миокард в покое на эхокардиограмме (в бессознательном состоянии, во сне) имеет функциональный резерв для сжатия. Этот функциональный резерв для сжатия стимулируется в первую очередь положительным инотропным действием, вызываемым нагрузкой добутамином при более низких концентрациях (5-20 мкг/кг массы тела/мин).
Эхокардиограмма показывает улучшение систолического сжатия, т.е. увеличение движения стенки на пораженном сегменте.
Фармакокинетика
Распределение
При непрерывной инфузии Css (клиренс) в плазме крови достигается через 10-12 мин. Величина его линейно увеличивается с увеличением скорости инфузии. Далее объем распределения – около 0,2 л/кг.
Метаболизм
Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и печени. Основными путями метаболизма являются метилирование и конъюгация. Метаболизируется в печени с участием катехол-О-метилтрансферазы до неактивных метаболитов. Основной неактивный метаболит – 3-О-метил-добутамин.
Выведение
Период полувыведения 2-3 мин. Клиренс плазмы не зависит от минутного объема сердца и составляет 2,4 л/мин./м2. Вьпюдится преимущественно почками и через кишечник с желчью. Более 2/3 от введенной дозы выводится почками в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина.

Показания к применению

Острая сердечная недостаточность при инфаркте миокарда, кардиогенный шок, операции на открытом сердце, последствия оперативного вмешательства на сердце;
- острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности;
- септический шок;
- увеличение или поддержание минутного объема крови во время искусственной вентиляции легких при положительном остаточном давлении в конце выхода или на выдохе;
- для проведения пробы «стресс-эхокардиографии» в качестве альтернативы функциональной пробы с физической нагрузкой (должно проводиться только в специализированных отделениях, имеющих опыт проведения указанного функционального исследования, т.к. его проведение требует соблюдения особых мер предосторожности).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к добутамину или вспомогательным веществам;
наличие механического препятствия наполнению и/или оттоку крови из желудочков сердца (тампонада сердца, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аорты);
гиповолемия;
при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
феохромоцитома;
желудочковые аритмии (в т. ч. фибрилляция желудочков)

Дополнительно при проведении пробы «стресс-эхокардиографии»:
- острый инфаркт миокарда (в течение предыдущих 10 дней);
- нестабильная стенокардия;
- стеноз ствола левой коронарной артерии;
- гемодинамически значимое сужение выходного отдела левого желудочка;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- гемодинамически значимое поражение клапанов сердца;
- ишемическая болезнь сердца;
- предрасположенность к или в анамнезе клинически значимых или хронических аритмий (в частности, желудочковая пароксизмальная тахикардия);
- выраженные нарушения проводимости;
- острый перикардит, миокардит и эндокардит;
- расслоение аорты;
- артериальная гипертензия;
- затруднение проходимости для заполнения желудочка (сдавливающий перикардит, тампонада перикарда;
- прием ингибиторов МАО; -гиповолемия;
- повышенная чувствительность к добутамину (в анамнезе);
- при применении атропина (принимать во внимание противопоказания к применению атропина).

С осторожностью

Инфаркт миокарда (высокие дозы Добутамина Адмеда могут увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усиливать ишемию), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, легочная гипертензия, окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), холодовая травма, в т. ч. отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Применение Добутамина Адмеда при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Только для инфузий!
Скорость и продолжительность инфузий устанавливают индивидуально с учетом реакции пациента и динамики гемодинамических показателей.
Ввиду короткого периода полувыведения препарат Добутамин Адмеда следует вводить в виде непрерывной внутривенной инфузий!
Для взрослых:
Скорость инфузий, необходимая для повышения минутного объема крови – 2,5-10 мкг/кг/мин. В редких случаях применяют скорость введения до 40 мкг/кг/мин.
Для детей:
Рекомендуется вводить в дозах от 1 и 15 мкг/кг/мин (минимальная эффективная доза для детей оказывается часто более высокой, чем для взрослых, в то же время максимальная доза для детей ниже, чем для взрослых).
При применении доз выше или равных 7,5 мкг/кг/мин начинает проявляться большинство побочных явлений (особенно тахикардия).
Имеются данные, свидетельствующие о том, что минимально эффективная доза в детском возрасте ниже, чем у взрослых. Достижение необходимых доз у детей следует производить осторожно из-за наличия, по-видимому, более низкой терапевтической широты в детском возрасте!

Дозировка для капельного введения 1 ампула, содержащая 250 мг добутамина, на объём раствора для инъекций в 500 мл
Диапазон доз		данные в мл/час мл/мин*
		Масса тела пациента
		50 кг	70 кг	90 кг
низкие 2,5 мкг/кг/мин средние 5 мкг/кг/мин. высокие 10 мкг/кг/мин.	мл/час (капель/мин.) мл/час (капель/мин.) мл/час (капель/мин.)	15 (5) 30 (10) 60 (20)	21 (7) 42 (14) 84 (28)	27 (9) 54 (18) 108 (36)
* при удвоенной концентрации, т. е. при 2x250 мг добутамина на объем раствора для инъекций в 500 мл или 250 мг на объём раствора для инъекций в 250 мл скорость введения должна быть в 2 раза медленнее.

Перед отменой Добутамина Адмеда необходимо постепенно уменьшать его дозу!

Указания по приготовлению инфузионного раствора
Добутамин Адмеда можно предварительно подвергать разбавлению. Для этого можно использовать 5 % раствор декстрозы (глюкозы), 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера-лактат.
Готовый к применению раствор для инфузий следует восстановить непосредственно перед применением. Этот раствор может использоваться в течение 24 часов и не может использоваться по истечении этого срока. Разбавленный раствор следует хранить при температуре 2°-8°С.
Во время введения Добутамина Адмеда следует контролировать сердечный ритм, АД, объём выделенной мочи, объём инфузий и скорость введения. Если возможно, во время инфузий следует контролировать величину минутного объема крови, центральное венозное давление (ЦВД) и давление в легочных капиллярах (ДЛК).

Проведение пробы «стресс-эхокардиографии» Добутамином Адмеда
Нагрузка проводится в виде постепенного усиления инфузий Добутамином Адмеда.
Необходим контроль за способом и длительностью введения!
При наиболее часто используемой схеме дозирования (см. табл.) нагрузка начинается с дозы 5 мкг/кг массы тела в минуту. До достижения диагностической конечной концентрации каждые 3 минуты доза увеличивается до 10, 20, 30, 40 мкг/кг/мин.
На самой высокой стадии фильтрации дополнительно вводится 0,25 мг атропина в виде дробной дозы, начиная с 4-ой минуты и продолжая с интервалом в 1 минуту после каждого введения до достижения общей дозы атропина, равной 1 мг. При одновременном приеме атропина существует значительный риск развития побочных реакций.
Альтернативные схемы дозирования отличаются введением максимальной дозы Добутамина Адмеда (до 50 мкг/кг/мин), максимальной дозы атропина (до 2 мг) и времени введения атропина.
Нагрузку препаратом Добутамин Адмеда в качестве диагностического исследования ишемии следует прекратить в случае появления одного из перечисленных ниже диагностических критериев:
- нарушения сократительной способности миокарда на более чем 1 сегменте ЭХО-кардиография на 16 сегментах);
- при достижении максимальной ЧСС для данного возраста/пола {(220 – возраст) х 85};
- увеличение конечно-систолического объема;
- нарастающая аритмия (например, случаи сдвоенных сокращений, желудочковых выбросов и т.д.);
- нарастающее нарушение проводимости;
- в случае депрессии сегмента ST, более чем на 0,2 мВ;
- падение систолического АД (более 20 мм рт.ст.);
- прогрессирующее повышение АД (например, систолическое АД более 220 мм рт.ст. и диастолическое АД – более 120 мм рт.ст.);
- нарастающие симптомы стенокардии;
- усиливающаяся одышка;
- усиливающееся головокружение;
- развитие нежелательных реакций (см. раздел Побочное действие).

Стресс-эхокардиографическое исследование должно проводиться врачом, обладающим достаточным опытом снятия ЭКГ во время проведения физической нагрузки, и интенсивной терапии. При проведении пробы необходим постоянный эхокардиографический контроль вместе с ЭКГ, контроль АД. Должно быть оборудование для оказания неотложной помощи (например, дефибриллятор, блокаторы бета-адренорецепторов для внутривенного введения, нитраты и т.д.), персонал для проведения реанимационных процедур.

Симптомы стенокардии или угрозу тахикардии можно купировать с помощью бета-адреноблокаторов короткого действия, вводимых внутривенно, или других антиаритмических средств. Возможен прием подъязычно нитроглицерина и/или бета/адреноблокаторов.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
Широко распространенные ≥10%
Распространенные ≥1%до Нераспространенные ≥0,1 % до <1 %
Редко ≥0,01% до <0,1%
Очень редко, включая единичные случаи <0,01%
Со стороны системы крови:
В опытах in vivo и in vitro добутамин тормозит функцию тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов преходяще и проявляется только при длительном применении (инфузия в течение нескольких дней) препарата. В некоторых случаях наблюдаются петехиальные кровотечения.
Сообщалось об отдельных случаях внутричерепных кровоизлияний.
Со стороны центральной нервной системы
Головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство.
Уже при применении обычных терапевтических доз препарата, у большинства пациентов увеличивается ЧСС на 5-15 уд./мин. (иногда до 30 уд./мин.).
В клинических исследованиях у 7,5 % пациентов наблюдается повышение величины систолического АД на 20 – 50 мм рт.ст. У пациентов с артериальной гипертензией можно ожидать значительного повышения АД.
Имеются отдельные сообщения о внезапном и выраженном падении величины АД, которое возвращалось к первоначальной величине после снижения дозы или отмены инфузии. Иногда требуется проведение симптоматической терапии.
Возможно развитие желудочковых нарушений ритма сердца, или усиление уже имеющихся. У 5 % пациентов появляются дозозависимые от введения добутамина желудочковые экстрасистолы. Сообщалось о редких случаях желудочковой тахикардии и мерцания желудочков, имеются отдельные сообщения о брадикардии.
Добутамин замедляет атриовентрикулярную проводимость и обладает способностью вызывать повышение частоты сокращений желудочков сердца у пациентов с мерцанием предсердий, поэтому таким пациентам перед инфузией добутамина необходима дигитализация.
Есть сообщения о развитии симптомов стенокардии, которые имели место у 1 – 3 % пациентов, особенно – в пожилом возрасте, сердцебиение, тошнота, боль в груди, одышка; редко – незначительная вазоконстрикция (прежде всего у пациентов, которые ранее получали бета-адреноблокаторы).
В редких случаях наблюдались: ишемия миокарда, инфаркт миокарда или остановка сердца.
У детей наблюдается более выраженного по сравнению со взрослыми нарастание ЧСС и/или величины АД, а также более незначительное снижение величины давления в легочных капиллярах.
Отмечено также повышение давления в легочных капиллярах, особенно у детей в возрасте до 1 года.
Со стороны мочевыделительной системы:
При применении препарата в высоких дозах возможны более частые позывы на мочеиспускание.
Со стороны обмена веществ:
Снижение уровня калия в сыворотке крови, очень редко – гипокалиемия.
Реакции повышенной чувствительности:
В редких случаях наблюдаются такие реакции, как кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм.
Местные реакции:
Возможно – флебит в месте инфузии; при возникновении случайных паравенозных инфильтратов возможно появление локального воспаления различной степени тяжести; в единичных случаях – некроз кожи.

Дополнительно при проведении пробы «стресс-эхокардиографии»
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
У 4-8% пациентов отмечали наджелудочковую экстрасистолию и желудочковую экстрасистолию с частотой более 6/мин. примерно в 15% случаев.
У 2-4% пациентов – желудочковая тахикардия, у 0,5% пациентов – мерцание предсердий. Большинство тахикардий прекратилось спонтанно сразу после прекращения введения Добутамина Адмеда.
Есть сообщения об отдельных случаях атриовентрикулярной блокады II степени.
У почти 20% пациентов наблюдались симптомы стенокардии при введении Добутамина Адмеда.
Частота случаев инфаркта миокарда составляла 0,1%. Есть сообщения о разрыве миокарда, иногда с летальным исходом. Возможен коронароспазм.
Возможно: повышение или снижение АД, сердцебиение, головокружение, возбудимость, тошнота, головная боль, парестезии, тремор, потребность в мочеиспускании, чувствительность к теплу.

Передозировка

Симптомы: потеря аппетита, тошнота, рвота, тремор, тревожность, сердцебиение, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, чрезмерное повышение АД, ишемия миокарда, кардиалгия, головная боль, одышка.
Лечение: прекращение внутривенного введения, при необходимости, интубация трахеи для обеспечения вентиляции легких и оксигенации крови. При чрезмерном повышении артериального давления (АД) – в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия, при желудочковой тахиаритмии – пропранолола или лидокаина. Контроль жизненно важных показателей, газов крови, показателей вводно-электролитного баланса.
При случайном приеме внутрь – активированный уголь (эффективнее промывание желудка и индукция рвоты). Гемо- и перитонеальный диализ, форсированный диурез, гемосорбция с использованием активированного угля неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Добутамин в сочетании с допамином повышает АД, увеличивает почечный кровоток, выведение ионов натрия и диурез, предотвращает повышение давления заполнения желудочков, снижает риск перегрузки малого круга кровообращения и отека легких.
Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств (в т.ч. алкалоидов раувольфии).
Нитраты способствуют увеличению минутного объема крови, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и давления наполнения желудочков (возможно ослабление антиангинального, прессорного эффектов, снижение АД).
Альфа-адреноблокаторы и лекарственные средства с альфа-адреноблокирующей активностью снижают прессорный эффект.
Бета-адреноблокаторы в малых дозах способствуют сужению артерий; в высоких дозах проявляют антагонизм, снижают положительный инотропный эффект, может наблюдаться увеличение ОПСС.
Прием с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) приводит к появлению болей в сердце и аритмий, с ингибиторами МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – к угрожающим жизни состояниям (гипертонический криз, геморрагический инсульт, аритмии).
Ингаляционные анестетики – производные углеводородов (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивает риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий (увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).
Трициклические антидепрессанты, мапротилин, кокаин, доксапрам, гуанадрел, гуанетидин усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов.
Сердечные гликозиды усиливают (взаимно) инотропный эффект и риск возникновения аритмии (следует соблюдать осторожность).
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии вплоть до внутричерепного кровоизлияния. Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Фармацевтическая несовместимость
Нельзя смешивать раствор добутамина с щелочными растворами (например, 5% раствор натрия гидрокарбоната), растворами, содержащими как натрия бисульфат, так и этанол; с ацикловиром, аминофиллином, бретилиумом, кальция хлоридом, кальция глюконатом, цефамандола формиатом, цефалотин натрием, цефазолон натрием, диазепамом, дигоксином, этакриновой кислотой (натриевая соль), фуросемидом, гепарин натрием, гидрогенкортизон натрий сукцинатом, инсулином, хлоридом калия, магния сульфатом, пенициллином, фенитоином, стрептокиназой, верапамилом.
Применение добутамина у больных сахарным диабетом может вызвать более высокую потребность в инсулине. Поэтому у больных сахарным диабетом в начале лечения препаратом, при изменении скорости инфузии и при прекращении введения надо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Добугамин может вступать в реакцию с методом анализа ВЭЖХ, в ходе которого используется хлорамфеникол.

Особые указания

Избегать внутриартериального введения препарата!!!
1 ампула препарата Добугамин Адмеда (250 мг/50мл), в 50 мл раствора для инфузий содержит около 155 мг катионов натрия. Это содержание натрия следует принять во внимание при назначении препарата пациентам на бессолевой диете.
Растворы, содержащие добугамин, могут давать розовую окраску, интенсивность которой со временем будет возрастать (вследствие его окисления, однако существенной потери активности и возрастания токсичности не происходит). После вскрытия ампулы некоторое время ощущается запах серы (это не оказывает влияния на качество препарата).
Обязателен постоянный контроль АД, давления заполнения желудочков, центрального венозного давления, давления заклинивания легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, ударного объема крови, температуры тела и диуреза, уровня ионов калия в сыворотке крови, скорости введения.
Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина.
В некоторых случаях при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации наряду с Добутамином Адмеда показано назначение периферических вазодилататоров (в т.ч. натрия нитропруссида натрия, нитроглицерина).
Вопрос о применении Добутамина Адмеда при ишемической болезни сердца, надо решать в каждом отдельном случае.
При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более, возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта.
Добутамин Адмеда не рекомендуется в качестве вспомогательной терапии при гиповолемическом шоке.
В случаях, когда среднее АД составляет менее 70 мм рт.ст., а конечно-диастолическое давление левого желудочка не повышено, может присутствовать гиповолемия, которая должна быть скорректирована до введения Добутамина Адмеда. Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина.
В случае предшествующей терапии стенокардии, при проведении стресс-эхокардиографического исследования, реакция на нагрузку может быть менее выражена или отсутствовать вообще.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 250 мг/50 мл
По 50 мл в бесцветные стеклянные ампулы с кольцевой насечкой (2 кольца) и точкой в месте излома, соответствующие типу I (Евр.Ф.) стекла с высокой гидролитической стойкостью, по 1 ампуле в держателе вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Для стационаров: по 50 картонных пачек в картонной коробке.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, и производитель

«Адмеда Арцнаймитгель ГмбХ»
Трифт 4, 23863 Ниенвольд, Германия
Произведено:
«Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ»
Бетхельнер Ландштрассе, 18, 31028 Гронау/Лейне, Германия

Организация, принимающая претензии потребителей
ЗАО «ЛЕКС», 140143, Московская область, Раменский район, пос. Родники, ул. Трудовая, д. 10.

Проблемы с сосудами и сердцем чаще всего встречаются у пожилых людей. Но нередко такие заболевания возникают и у вполне молодых пациентов. Для улучшения состояния больного врачи очень часто назначают кардиотонические средства. Одним из них является препарат «Добутамин». Инструкция по применению, форма выпуска, аналоги и свойства упомянутого лекарства представлены ниже.

Состав, упаковка, форма лекарственного препарата

Лекарственное средство «Добутамин», инструкция по применению которого содержится в пачке из плотной бумаги, содержит в себе такое вещество, как добутамина гидрохлорид, и различные вспомогательные элементы.

В продажу данный препарат поступает в виде бесцветного или слегка желтоватого прозрачного раствора для инфузий, который помещен в стеклянные ампулы.

Также это лекарство можно приобрести в форме лиофилизата и концентрата для приготовления раствора.

Фармакодинамические свойства инъекционного раствора

Что представляет собой медикамент «Добутамин»? Инструкция по применению (в ампулах это лекарство можно приобрести в любой аптеке) гласит, что это кардиотоническое средство, синтетический катехоламин и бета-1-адреномиметик.

Данный медикамент способен стимулировать бета-1-адренорецепторы миокарда, усиливая его сократительную способность. Также он увеличивает минутный и ударный объемы сердца и уменьшает ОПС сосудов.

После применения рассматриваемого лекарства вызывается умеренное увеличение ЧСС. Хронотропное действие препарата, а также его положительное дромотропное влияние проявляются при использовании более высоких дозировок.

В средних дозах этот медикамент слабо воздействует на артериальное давление. Ввиду того что у него довольно небольшой период полувыведения, вводить его следует непрерывно. Но при этом необходимо учитывать, что непрерывная терапия данным препаратом на протяжении 72 и более часов способствует привыканию.

Использовать медикамент «Добутамин», инструкция по применению которого описана ниже, необходимо с одновременным контролем ЭКГ, ЧСС и АД.

Кинетические показатели медикамента

В течение какого времени начинает действовать препарат «Добутамин»? Инструкция по применению (таблетки - такой формы у лекарства нет) сообщает, что после внутривенного вливания эффект данного медикамента наблюдается спустя 2 минуты. Его устойчивая концентрация в плазме достигается еще через ¼ часа.

Период полувыведения лекарства составляет 2-5 минут.

Показания к использованию раствора

Знаете ли вы о том, в каких случаях назначается лекарственное средство «Добутамин»? Инструкция по применению сообщает о следующих показаниях:

• сердечная недостаточность острого характера;
• отек легких;
• декомпенсация ХСН (в качестве временного вспомогательного средства);
• пониженный минутный объем сердца;
• проведение стресс-эхокардиографии (для диагностики).

Противопоказания к использованию лекарства

В каких случаях не назначают такое кардиотоническое средство, как «Добутамин»? Инструкция по применению (аналоги медикамента перечислены ниже) сообщает о следующих противопоказаниях:

• механическое препятствие оттоку или наполнению крови из желудочков сердца (например, кардиомиопатия обструктивная, стеноз аорты, выраженный ;
• гиперувствительность к основному ингредиенту;
• гиповолемия;
• прием ингибиторов МАО.

Препарат «Добутамин»: инструкция по применению

У новорожденных это лекарство применяют по особым показаниям. То же касается детей несовершеннолетнего возраста.

Так же, как и аналоги этого препарата, «Добутамин» предназначен только для внутривенного введения. При этом его заранее разводят с 5 % глюкозой или натрия хлоридом.

Готовый медикамент хранят не более суток. Скорость и продолжительность его введения зависят от гемодинамических показателей. В связи с этим за состоянием больного требуется регулярный контроль. Необходимо отслеживать частоту сердечных сокращений, величину артериального давления, а также минутный объем сердца (по возможности).

Так в какой дозировке назначают «Добутамин Гексал»? Инструкция по применению сообщает, что взрослым людям это средство вводят в количестве 2,5-10 мкг/кг/мин (в редких случаях — 40 мкг/кг/мин.). Что касается детей, то им препарат назначают в дозе, равной 1-15 мкг/кг/мин.

Побочные явления на фоне применения препарата

Какие негативные реакции может вызвать препарат «Добутамин»? Инструкция по применению говорит о возможном возникновении следующих эффектов:

• кожный зуд, приступы стенокардии;
• бронхоспазм;
• сыпь, сердцебиение;
• тахикардия, озноб;
• флебит в месте введения;
• нарушение сердечного ритма экстрасистолия);
• повышение систолического давления артериального;
• тошнота, головные боли.

Все побочные реакции со стороны сосудов и сердца зависят от используемой дозировки препарата. Как правило, они исчезают после прекращения вливания или при снижении его скорости.

Цена и аналогичные медикаменты

Сколько стоит «Добутамин Гексал»? Инструкция по применению не дает ответ на этот вопрос. В аптеках цена данного препарата может составлять около 350-450 рублей.

Чем следует заменять рассматриваемое лекарство? Его аналогами выступают следующие препараты: «Добужект», «Добутамин Солвей», «Добутамин Гиулини», «Добутрекс», «Добутамин Лахема», «Добутамин Никомед».

Добутамин – препарат, предназначенный для купирования острых сердечных нарушений преимущественно в условиях стационара. Это средство мало знакомо широкому кругу пациентов, так как оно используется только в самых тяжелых ситуациях. Следует разобраться, когда именно его применение необходимо, насколько средство эффективно и чем можно его заменить.

Добутамин можно найти не во всех аптеках, так как его преимущественно поставляют в кардиологические отделения больничных стационаров. Именно там препарат спасает жизни пациентов, страдающих от острой сердечной недостаточности и тяжелых нарушений функционирования миокарда.

Лекарственная группа

Торговое название и Международное непатентованное наименование – Добутамин, именно под этим названием он известен во многих странах. Добутамин это сердечное средство, относящееся к кардиотоникам и б1-адриномиметикам негликозидной группы.

Сфера применения Добутамина ограничена – его используют только в кардиологической практике, чтобы снять тяжелые состояния и нормализовать работу сердца. Иногда его используют при отеке легких, для снижения сосудистого сопротивления и нормализации коронарного кровотока, чтобы поддержать работу сердца и предотвратить развитие осложнений.

Разновидности и цены

Добутамин выпускается либо во флаконах, в которых находится по 250 мг препарата, либо в ампулах с 5 % раствором, содержащим 250 мг действующего вещества. В аптеках лекарство продается по 1 ампуле или 1 флакону в одной упаковке, а в стационары поступает в коробках, и в каждой из них по 50 единиц (ампул или флаконов).

Существуют несколько разновидностй лекарства, но все они отличаются только производителем и стоимостью (Табл. 1). Все они продаются только по рецепту, и во многих аптеках препарат нужно заказывать заранее.

Таблица 1 – Стоимость Добутамина

Существует также Добутамин МР, но его выпускают по 10 ампул в одной упаковке, и такая форма преимущественно приобретается для стационаров, в аптеках приобретают на заказ. Самой популярной формой является Добутамин Гексал.

Активное вещество

Добутамин – синтетическое вещество, которое используется только для приготовления растворов или порошка для инъекций, и на его основе не создают препараты для внутреннего приема.

Добутамин относится к активным веществам, участвующим в обеспечении межклеточных связей – катехоламинам. По своей структуре он похож на нейромедиатор дофамин, но если одно отличие – вместо одного атома водорода присутствует пара-оксифенилметилпропильный радикал.

Добутамин – один из самых сильных представителей стимуляторов сердечной деятельности. Он оказывает стимулирующее действие на рецепторы подвида бета 1, которые расположены в сердечной мышце и почках. В отличие дофамина, добутамин оказывает прямое действие на рецепторы, что позволяет препаратам на основе этого вещества оказывать быстрое терапевтическое действие.

Фармакологические свойства

Действие Добутамина основывается на его фармакологических свойствах – кардиотоническом и в1-адреномиметическом. Препарат оказывает выраженное стимулирующее действие на бета1-рецепторы и практически не влияет на а1- и в2-рецепторы.

Препарат меняет амплитуду сокращений сердца, за счет воздействия на рецепторы, расположенные в сердечной мышце. Но он оказывает никакого влияния на адренорецепторы и желудочковый ритм, поэтому от использования Добутамина риск развития аритмии значительно ниже, чем от других катехоламинов.

Свойства препарата:

Препарат улучшает способность сердца проводить импульсы и оказывает положительное хромотропное действие, но только при использовании большой дозы препарата. У пациентов-сердечников Добутамин способен улучшать общий диурез и почечную перфузию, но при этом не оказывает расширяющего действия на сосуды почек, в отличие от допамина.

Добутамин оказывает практически мгновенное действие – уж через 60-120 секунд начинается терапевтический эффект, достигающий своего пика через 10 минут. Средство перерабатывается в клетках печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты, выводящиеся вместе с мочой. Период полураспада препарата очень быстрый – всего 3 минуты, поэтому желательно непрерывное введение раствора.

Показания и противопоказания

Добутамин – средство с эффективным, но кратковременным действием, которое назначается только в самых тяжелых ситуациях, когда сердцу требуется экстренная помощь.

В каких случаях назначают:

Несмотря на то, что препарат обладает кратковременным действием, его применение возможно только при отсутствии противопоказаний.

Абсолютные противопоказания к препарату:

• Индивидуальная непереносимость.

• Механические препятствия оттоку и притоку крови к желудочкам:

  • скопление жидкости между листками перикарда;
  • гипертрофическое поражение миокарда с увеличением размеров сердца;
  • аортальный стеноз.
• Желудочковые аритмии.
• Гиповолемия.

Также производитель отмечает состояния, при которых препарат используется с крайней осторожностью, если нет возможности лечения другими средствами.

Относительные противопоказания:

1. Возраст до 18 лет.
2. Беременность и лактация.
3. Метаболический ацидоз.
4. Избыток СО2 в крови.
5. Гипоксия.
6. Тахикардия.
7. Аритмические состояния.
8. Окклюзивные поражения сосудов.
9. Поражение сосудов на фоне диабета.
10. Вазоспастические заболевания с поражением сосудов.
11. Глаукома со скоплением жидкости внутри глаз.

Препарат у детей и беременных женщин применяется только в крайних случаях, при, угрожающих жизни, состояниях. Если лекарство назначают кормящим женщинам, то ребенка временно переводят на детское питание.

Инструкция по использованию средства Добутамин Гексал

Добутамин Гексал представляет собой разновидность лекарства, выпускающегося в виде лиофилизата для приготовления раствора. Изначально порошок нужно разводить в инъекционной воде – один флакон лекарства на 10 мл жидкости. Если порошок растворился не полностью, необходимо добавить еще 10 мл воды.

В дальнейшем используют раствор глюкозы, однокомпонентный или многокомпонентный физиологический раствор. Приготовленное средство желательно использовать сразу, или не позднее чем через сутки.

Если прошло больше времени, необходимо готовить новый раствор. Готовый препарат может иметь незначительный розовый оттенок, который со временем становится интенсивнее, но это не влияет на свойства препарата.

Дозировка подирается врачом, в зависимости от тяжести состояния пациента. Расчет дозы происходит так – определяется количество препарата на 1 кг массы тела пациента, вводимое в минуту:

1. Взрослые – от 2,5 до 10 мкг/кг. В самых тяжелых случаях назначают до 40 мкг/кг.
2. Дети – 1-15 мкг/кг. Но следует учитывать, что введение дозы свыше чем 7,5 мкг/кг повышает риск развития побочных явлений, особенно со стороны сердца.

Имеются данные, что у взрослых переносимость максимальных доз выше, чем у детей, но минимально действенная доза для детей выше, чем для взрослых.

Рекомендации по дозированию Добутамина для инъекций (250 мл препарата на 50 мл растворителя) или непрерывных инфузий (250 мг лекарства на 500 мл растворителя). Подробно расчет препарата представлен в таблице (Таблица 2).

Таблица 2 – Дозировка раствора Добутамина

Доза (мкг/кг/мин)	Вес 50 кг.		Вес 70 кг.		Вес 90 кг.
	Инъекционное введение мл/час (мл/мин))	Непрерывные инфузии капель/мин (мл/час)	Инъекции мл/час (мл/мин)	Инфузии (непрерывные) мл/час (капель/мин)	Инъекционное введение мл/час (мл/мин)	Непрерывные инфузии мл/час (капель/мин)
Низкие	1.5		2.1		2.7
Средние	3.0		4.2		5.4
Высокие	6.0		8.4		10.8

Если брать 2 флакона препарата на тот же объем растворителя, то рекомендуемые дозировки должны быть уменьшены в два раза.

При проведении пробы для определения жизнеспособности и диагностики ишемии начинают с дозы 5 мг/кг/мин, постепенно увеличивая ее каждые три минуты. Процедура проводится только опытным врачом, и наготове должна быть бригада реанимации.

Побочные реакции

Лечение требует постоянного наблюдения за пациентом и его состоянием. Обязательно нужно измерять АД, частоту сердечных сокращений, исследование электрических полей, объем диуреза, давление легочных артерий и уровень калия в крови.

Препарат часто вызывает негативные реакции, особенно со стороны сердца. Самая частая реакция организма на лечение – повышение ЧСС (не более чем на 15 уд./мин.).

Очень редко наблюдается легкая гипертензия, но у пациентов со склонностью к повышению давления возможно значительное повышение показателей. У редких пациентов артериальное давление резко и значительно падает, но возвращается в норму, после снижения дозы или полной отмены лекарства. Примерно у 3% пациентов пожилого возраста развиваются симптомы стенокардии.

Также со стороны сердца наблюдаются:

Самые редкие, но опасные побочные реакции:

• разрыв или остановка сердца;
• коронарный спазм;
• отек легких.

Добутамин оказывает негативное влияние на нервную систему – вызывает повышенную нервозность, двигательные нарушения, головные боли. Со стороны органов кроветворения наблюдается нарушение агрегации тромбоцитов, петехиальные кровотечения, гипокалиемия.

Другие негативные эффекты:

• Аллергические реакции.
• Отдышка, бронхоспазм.
• Боли в груди.
• Учащение позывов к мочеиспусканию.
• Экзантема.
• Лихорадка.

При появлении побочных реакций, врач решает вопрос о снижении дозировки или полной отменен препарата. В этом случае могут быть назначены его аналоги или заменители.

Аналоги

Добутамин имеет препараты с аналогичным действием, но некоторые из них полностью схожи по структуре, а другие произведены на основе других действующих веществ.

Структурные

Добутамин самое популярное средство из лекарств, созданных на основе одноименного действующего вещества.

Основные аналоги:

1. Добужект – структурный аналог, но выпускается в дозировке 50 мг. Стоимость от 350 руб.
2. Добутрекс – выпускается в дозировке 250 мг. Цена на одну единицу – от 270 руб.

Цены на препараты ориентировочны и могут значительно отличаться в разных аптеках, но редко, когда пациенту приходиться самому приобретать подобное лекарство – обычно они предлагаются в кардиологическом стационаре как средства экстренной помощи.

Препараты на основе других веществ

В некоторых случаях лекарство можно заменить другими, некоторые из них предназначены для профилактических целей.

Другие аналоги:

Брутто-формула

C 18 H 23 NO 3

Фармакологическая группа вещества Добутамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

34368-04-2

Фармакология

Фармакологическое действие - кардиотоническое, бета-адреномиметическое .

Стимулирует бета 1 -адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета 2 - и альфа 1 -адренорецепторы. Умеренно увеличивает ЧСС , ударный и минутный объем сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное АД существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца. У детей менее выражено снижение ОПСС и давления наполнения желудочков, при этом более выражено увеличение ЧСС и повышение АД . Эффект развивается через 1-2 мин и достигает максимума через 10 мин.

Быстро метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — 3-О-метилдобутамин. T 1/2 — 2-3 мин. Выводится преимущественно почками.

Применение вещества Добутамин

Острая сердечная недостаточность: острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, последствия оперативного вмешательства на сердце, применение ЛС с отрицательным инотропным действием (например бета-адреноблокаторов); обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии); острая сердечная недостаточность некардиогенного генеза (в т.ч. при токсическом и травматическом шоке), некоторые формы сердечной недостаточности на фоне гиповолемии (когда среднее АД выше 70 мм рт.ст. и внутрикапиллярное давление в системе малого круга кровообращения — от 18 мм рт.ст. и выше, при неадекватной реакции на восполнение ОЦК и повышение давления заполнения желудочков); низкий минутный объем сердца (как побочное явление при ИВЛ при положительном остаточном давлении на выдохе); диагностика ИБС (фармакологическая проба в качестве заменителя физических упражнений).

Противопоказания

Гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тампонада сердца, стеноз аорты, феохромоцитома, желудочковые аритмии (в т.ч. фибрилляция желудочков).

Ограничения к применению

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), холодовая травма, в т.ч. отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, одновременный прием ингибиторов МАО , беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли добутамин в грудное молоко).

Побочные действия вещества Добутамин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в т.ч. желудочковая), мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов (при длительном применении), петехиальные кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия и др.).

Прочие: головная боль, тошнота, полиурия (при введении высоких доз); флебит, в отдельных случаях — некроз кожи (в месте введения).

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы снижают положительный инотропный эффект. Отмечается более выраженное снижение ОПСС и возрастание сердечного выброса при сочетании с натрия нитропруссидом или нитратами, чем при раздельном назначении. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, коллапс, нарушение сердечного ритма. Галогенсодержащие наркозные средства (галотан и др.) повышают риск возникновения желудочковой аритмии. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами, в т.ч. с 5% раствором натрия бикарбоната, с растворами, содержащими этанол, натрия бисульфит. Из-за возможной фармацевтической несовместимости не рекомендуется смешивать добутамин с другими растворами в одном шприце.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, тремор, тревога, сердцебиение, головная боль, одышка, стенокардия или кардиалгия, тахиаритмия, чрезмерное повышение АД , ишемия миокарда.

Лечение: уменьшение скорости или прекращение введения препарата, обеспечение вентиляции легких и оксигенации крови, при желудочковой тахиаритмии применяют пропранолол или лидокаин.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Добутамин

До начала введения необходима коррекция гиповолемии путем переливания цельной крови или плазмозамещающих жидкостей. Во время лечения обязателен постоянный контроль АД , давления заполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, ЧСС , ЭКГ , ударного объема, температуры тела и диуреза. Желателен мониторинг уровня калия в сыворотке крови. При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Особые указания

При непрерывном применении препарата более 72 ч возможно развитие толерантности (при этом необходимо повышение дозы). При наличии механических препятствий для наполнения желудочков (пороки, тампонада сердца, перикардит) и/или оттоку крови из них инфузия не вызывает улучшения гемодинамики. При тампонаде сердца, клапанном аортальном стенозе, субаортальном стенозе возможно развитие парадоксальной реакции (снижение сердечного выброса).