Новокаин 2 процентный. Противопоказания к применению

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Противопоказания Новокаин раствор для инъекций 2% 2мл

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозировка Новокаин раствор для инъекций 2% 2мл

Инфильтрационная анестезия - 0,25-0,5% растворы - тугая ползучая инфильтрация - 0,125-0,25% растворы - проводниковая анестезия - 1-2% растворы - перидуральная анестезия - 2% раствор (20-25мл) - спинномозговая анестезия - 5% раствор (2-3мл) Для циркулярной и паравертебральной блокаде при экземах, нейродермите, радикулите и др. применяют внутрикожные инъекции 0,25-0,5% раствора. Для анестезии слизистых оболочек применяют 10-20% растворы новокаина. При паранефральной блокаде вводят по 50-80мл 0,5% раствора или 100-150мл 0,25% раствора новокаина, при вагосимпатической блокаде по 30-100мл 0,25% раствора. При мерцательной аритмии в/в 0,25% раствор по 2-5 мл до 4-5мл. При местной анестезии концентрация раствора новокаина определяется индивидуально. Для устранения болевого синдрома применяют в/м, в/в. В вену вводят 0,25-0,5% растворы от 1 до 10-15мл. При гипертонической болезни, атеросклерозе, спазмах коронарных сосудов и сосудов мозга в/м вводят 2% раствор по 5мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций. Для инфильтрационной анестезии высшие разовые дозы (для взрослых): Первая разовая доза в начале операции - не выше 1,25г (500мл 0,25% раствора) и 0,75г (150мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2,5г (1000мл 0,25% раствора) и 2г (400мл 0,5% раствора). Высшие разовые дозы при введении в мышцы 2% раствор - 0,1г (5мл), при введении в вену 0,25% раствор - 0,05г (20мл). Высшая суточная доза при введении в мышцы и вену - 0,1г.

Химическое название: β-Диэтиламиноэтилового эфира пара-аминобензойной кислоты гидрохлорид

Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный раствор

Состав лекарственного средства.

		2,5 мг/мл					5 мг/мл
		100 мл		250 мл	500 мл		100 мл		250 мл	500 мл
Действующие вещества:
Прокаина гидрохлорид (новокаин)		0,25 г		0,625 г	1,25 г		0,5 г		1,25 г	2,5 г
Вспомогательные вещества:
0,1 М раствор хлористоводородной кислоты			до рН 3,8-4,5
Вода для инъекций			до 100 мл	до 250 мл		до 500 мл		до 100 мл	до 250 мл	до 500 мл

Форма выпуска : Раствор для инъекций

Фармакотерапевтическая группа : Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты

Код ATХ. N01BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика. Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения), пути введения и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения составляет 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде − не более 2 %.

Показания к применению. Инфильтрационная анестезия и лечебные блокады.

Способ применения и дозы

Способ введения: Раствор новокаина медленно вводят в ткани для обезболивания, при этом необходимо избегать случайного внутривенного введения.

Дозировка: Концентрация, количество и способ введения новокаина применяется в зависимости от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.

Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) − 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина − по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде − 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции − не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т. е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т. е. 150 мл).

При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные паминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;

миастения гравис;

дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;

одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;

Тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Выраженная артериальная гипотензия;

Гнойно-восполительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.

Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.

Дети. Лекарственное средство не применяется у детей.

Меры предосторожности

Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.).

Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов:

Пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов.

Пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон);

Пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через атрио-вентрику-лярное соединение;

Пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции);

Пожилым и ослабленным пациентам.

Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект.

У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин.

У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или со значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять!

Не вводить в область очага воспаления.

При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.

При обнаружении первых признаков побочных эффектов введение новокаина должно быть немедленно остановлено.

Побочное действие. Значительные дозозависимые побочные эффекты развиваются, преимущественно, со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Они, как правило, являются результатом ошибок при применении (неправильно выбранной концентрации), превышения максимальной дозы, случайного внутрисосудистого введения, ускоренной резорбции (например, в обильно кровоснабжающихся тканях), у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью с нарушением метаболизма и элиминации новокаина.

Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки вследствие угнетения деятельности сердца.

Токсическое действие на ЦНС проявляется рядом симптомов, таких как тошнота, рвота, беспокойство, тремор, спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, звон в ушах, расстройство речи, подергивание мышц с развитием судорог, кома и центральный паралич дыхания.

При тяжелых формах интоксикации местными анестетиками продромальный период может быть очень коротким или отсутствовать, а пациент быстро входит в коматозное состояние.

При перечислении следующих побочных эффектов частота проявления определяется следующим образом:

Очень часто (>1/10)

Часто (<1/100,<1/10)

Иногда (>1/1000, <1/100)

Редко (>1/10000,<1/1000)

Очень редко (<1/10000)

Неизвестно (на основе имеющихся данных не может быть оценено):

Со стороны иммунной системы:

Редко аллергические реакции (крапивница, отек гортани, бронхоспазм, в крайних случаях, анафилактический шок).

Со стороны нервной системы:

Парестезии, головокружение, сонливость.

Признаки и симптомы токсичности ЦНС (судороги, парестезия круговой мышцы рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение ЦНС).

Со стороны сердца:

Брадикардия, тахикардия.

Остановка сердца, сердечные аритмии.

Со стороны сосудов:

Гипотония, гипертония.

Со стороны органов грудной клетки и средостения:

Угнетение дыхания, одышка (см. расстройства иммунной системы)

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота.

Передозировка

Симптомы передозировки

В низких дозах новокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в высоких дозах приводит к депрессии функций ЦНС. Интоксикация новокаином гидрохлоридом протекает в 2 фазы:

1. Стимуляция

ЦНС: парестезии век, чувство онемения языка, беспокойство, бред, судороги (тонико-клонические).

Сердечно-сосудистая система: увеличение сердечного выброса, повышение артериального давления, покраснение кожи.

2. Депрессия

ЦНС: кома, остановка дыхания.

Сердечно-сосудистая система: отсутствие пульса, бледность кожных покровов, остановка сердца.

У пациентов на первой стадии интоксикации местными анестетиками проявляются симптомы возбуждения. Они беспокойны, жалуются на головокружение, нарушения зрения, слуха, покалывание и парестезию, особенно в области языка и губ. Парестезия языка, озноб и мышечные судороги являются предвестниками надвигающихся генерализованных судорог. Плазменные концентрации новокаина, не достигающие порога инициации судорог, также часто приводят к сонливости и седации пациента. На первой стадии интоксикации развиваются тонико-клонические судороги. При прогрессирующей интоксикации ЦНС развивается дисфункция ствола головного мозга с угнетением дыхания, симптомами комы, которая может привести к смерти.

Падение артериального давления часто является первым признаком токсического действия на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, в основном, обусловлена угнетением или блокадой сердечной проводимости. Однако токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему имеет клинически относительно небольшое значение.

В случае случайно выполненной общей спинальной анестезии, интоксикация проявляется начальными признаками беспокойства, затем сонливости, которая может перейти в бессознательное состояние и остановку дыхания.

Лечение передозировки:

В случае появления симптомов токсического действия новокаина на ЦНС или сердечно-сосудистую систему необходимо:

Немедленное прекращение введения новокаина;

Обеспечение проходимости дыхательных путей;

При необходимости, ингаляция кислорода или искусственное дыхание;

Тщательный мониторинг артериального давления, частоты пульса и диаметра зрачков;

В случае острого и угрожающего падения артериального давления, пациента переводят в т.н. «противошоковое» положение (лежа горизонтально, с расположением головы ниже уровня ног), вводят внутривенно медленно бета-адренергические средства (адреналин). Кроме того, вводят кристаллоидные растворы для восполнения объема;

При повышении тонуса блуждающего нерва с развитием брадикардии вводят атропин (0,5 мг до 1,0 мг внутривенно);

В случае подозрения на остановку сердца, необходимо выполнять соответствующие реанимационные мероприятия;

При развитии судорог вводят диазепам (около 0,1 мг/кг внутривенно).

Аналептики центрального действия противопоказаны при интоксикации местными анестетиками!

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. При беременности и в период родов лекарственное средство следует применять только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Период грудного вскармливания. Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия. Антибактериальная активность сульфаниламидов уменьшается.

Ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин) и ацетазоламид могут ингибировать деградацию новокаина и повысить его эффективность.

Сосудосуживающие средства удлиняют действие местных анестетиков. Эффект недеполяризующих миорелаксантов удлиняется.

При одновременном применении с другими антиаритмическими средствами, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов усиливают тормозящее действие на AV-соединение и внутрижелудочковое распространение стимула и силу сокращения.

Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При одновременном применении новокаина с антикоагулянтами рекомендуется контролировать следующие показатели гемостаза − АЧТВ и протромбиновый индекс (или MHO). Эти исследования должны проводиться у больных из группы риска, а также в случае применения низкомалекулярных гепаринов (профилактическое лечение с ингибитором свертывания крови (гепарином) в низкой дозе). При возможности нужно прекратить антикоагулянтную терапию как можно раньше.

При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Форма выпуска

Состав

В 1 мл капель содержится 6,8 мг тимолола малеата (5 мг тимолола). Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония; дигидрофосфат моногидрат натрия; фосфат додекагидрат динатрия; хлорид натрия; эдетат дигидрат динатрия; гидроксид натрия; очищенная вода

Фармакологический эффект

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. При внутривенном введении проявляет анальгезирующую и противошоковую активность, гипотензивное и антиаритмическое действие. Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость, вызывать судороги. Проявляет короткую анестезирующую активность (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). По сравнению с лидокаином и бувикаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие, в связи с чем, обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой. Антиаритмическое действие обусловлено увеличением рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда. При внутримышечном введении эффективен для лечения пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения – 30–50 с, в неонатальном периоде – 54–114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%. Метаболизм прокаина нарушен у пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада; болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрой, тошнота

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность

Меры предосторожности

Перед применением прокаина обязательным есть проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При применении препарата требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора новокаина).При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или развести раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) вводят 3 мл, затем переходят к введению полной дозы – 5 мл на инъекцию.Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, детском возрасте (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и лактации (кормления грудью)Прокаин медленно проникает сквозь неповрежденные слизистые оболочки, вследствие чего не обеспечивает поверхностной анестезии.В период амбулаторного лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации лекарственного средства применяют только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка

Способ применения и дозы

Новокаин вводят внутримышечно - 5-10 мл 1-2% раствора 3 раза в неделю в течение месяца, после чего делают 10-дневный перерыв; для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для проводниковой - 2% раствор. Внутрь - по 1/2 ч.ложки (при болях). Способ применения и дозы. Новокаин применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25–0,5% раствор, для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 0,125–0,25% растворы, для проводниковой анестезии – 1–2% растворы, для эпи- или перидуральной анестезии – 2% раствор. Возможно назначение для внутрикостной анестезии. При необходимости применения более низких концентраций прокаина (0,125% или 0,25%) растворы перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации. Внутривенное введение проводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида. При местной анестезии режим дозирования индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний, состояния и возраста больного. Для проводниковой анестезии вводят до 25 мл 2% раствора; для эпидуральной – 20–25 мл 2% раствора. Высшие дозы прокаина при проводниковой блокаде нервов и сплетений, эпидуральной анестезии – не более 0,5 г однократно без эпинефрина или 1 г с эпинефрином. При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде – 30–100 мл 0,25% раствора. Для купирования болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят от 1 мл до 10–15 мл 0,5% раствора. Для циркуляторной и паравертебральной блокады при экземах и нейродерматите применяют новокаин 0,5% внутрикожно. Для лечения ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания ревматического и инфекционного происхождения и др.) вводят внутримышечно 2% раствор по 5 мл 2 раза в неделю, курс – 12 инъекций, перерыв – 10 дней (в течение года возможно проведение четырех курсов). При мерцательной аритмии вводят внутривенно 0,25% раствор по 2–4 мл 4–5 раз в сутки. Для взрослых максимальные разовые дозы при внутримышечном введении – 0,1 г, внутривенном – 0,05 г; максимальные суточные дозы при обоих путях введения – 0,1 г. Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Новокаин применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина с целью удлинения срока их действия

Побочные действия

Головокружение, слабость, гипотония, аллергические реакции

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс. Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях дезинтоксикационная и симптоматическая терапия. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток

Взаимодействие с другими препаратами

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляющие его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционным растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенциирует действие прямых антикоагулянтов. Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация

Особые указания

С осторожностью: при нарушении функции сердечно - сосудистой системы; при сердечной недостаточности

раствор для инъекций.

1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций. Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Описание лекарственной формы

раствор для инфузий

Новокаин: Показания

инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Новокаин: Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет. Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг. Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора. Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Новокаин: Побочные действия

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов. При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Новокаин - раствор для инъекций применяют в качестве местоанестезирующего средства для животных.

СОСТАВ

100 мл раствора содержат новокаина (прокаина гидрохлорида) 0,5 г; вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1М; вода для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Новокаин относится к группе местноанестезирующих препаратов.

Новокаин блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При внутривенном введении оказывает общее действие на организм животных, уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинреактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга.

В токсических дозах вызывает возбуждение, затем паралич центральной нервной системы. В организме быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтидаминоэтанол, которые являются фармакологически активными веществами.После введения лекарственный препарат действует быстро и кратковременно.

По степени воздействия на организм Новокаин 0,5% и 2% раствор для инъекций относится к веществам малоопасным (4 класс опасности), порошок новокаина - к веществам высокоопасным (2 класс опасности) согласно ГОСТ 12.1.007-76.

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

Новокаин 0,5% и 2% раствор для инъекций применяют, при необходимости предварительно разбавив стерильным физиологическим раствором до нужной концентрации, для инфильтрационной анестезии в виде 0,25%-0,5% раствора; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125%-0,25%; для проводниковой и спинномозговой анестезии 1%-2%.

В офтальмологии 0,5% раствор новокаина применяют при кератите, кератоконъюнктивите, периодическом воспалении глаз у лошадей (подглазничная блокада).

В акушерско-гинекологической практике растворы новокаина назначают при эндометритах, метритах, выпадении матки и влагалища, задержании последа у коров и коз (паранефральная блокада по А.В. Вишневскому), при серозно-катаральных маститах (блокада нервов вымени по Б.А. Башкирову или Д.Д. Логвинову) в виде 0,25%-0,5% раствора.

Новокаин 0,5% и 2% раствор для инъекций применяют также в качестве растворителя для лекарственных препаратов.

Растворы новокаина применяют подкожно, внутримышечно.

Концентрация раствора, доза, способ применения зависят от характера оперативного вмешательства или течения болезни, вида, массы, возраста животного и его состояния.

При проведении местной анестезии токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу уменьшают или разбавляют стандартный раствор препарата до меньшей концентрации (0,125%-0,25%) стерильным изотоническим раствором натрия хлорида 0,9% или раствором Рингера- Локка. Указанные разведения готовят непосредственно перед применением.

Максимальные дозы новокаина в мл на одно животное:

Повторное введение растворов новокаина производят по показаниям, но не ранее, чем через 24 часа после первого введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Продукция животного происхождения, полученная от животных после применения Новокаина 0,5% и 2% раствора для инъекций может быть использована без ограничений.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказаний к применению Новокаина 0,5% и 2% раствора для инъекций не установлено, за исключением индивидуальной повышенной чувствительности к прокаину.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При передозировке новокаин вызывает возбуждение, затем - паралич центральной нервной системы. В этих случаях применяют препараты, стимулирующие работу сердечно-сосудистой и дыхательной системы, инфузионные растворы.

СРОК ГОДНОСТИ И ХРАНЕНИЯ

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 0°С до 25°С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 3 года с даты производства. Запрещается применение Новокаина 0,5% и 2% раствора для инъекций по истечении срока годности. Следует хранить в местах, недоступных для детей.

Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.