Осмо-адалат - помощник в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Применение у детей

Дата: 18.06.2021

АДАЛАТ-ОСМО

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Байер Хелскэр АГ (Германия)

ГРУППА
Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов

СОСТАВ
Активное вещество - нифедипин.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Нифедипин

СИНОНИМЫ
Адалат, Адалат СЛ, Апо-Нифед, Веро-Нифедипин, Гипернал, Гипернал 10, Гипернал 5, Гипернал капли, Депин-Е, Кальцигард, Кальцигард ретард, Кальцигард-10, Кальцигард-5, Карин-Фер, Кордафен, Кордафлекс, Кордафлекс РД, Кордипин, Кордипин ретард, Кордипин ХЛ, Коринфар, Коринфар ретард, Коринфар Уно, Никардия, Никардия СД ретард, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедекс, Нифедикап, Нифедикап ТМ, Нифедикор, Нифедипат-10, Нифедипат-5, Нифедипат-ретард, Нифедипин, Нифедипин-МИК, Нифедипин-Н.С., Нифедипин-ФПО, Нифедипин-Х-Ратиофарм, Нифекард ХЛ, Нифелат, Нифелат Q, Нифелат Р, Нифесан, Нификард, Санфидипин, Спониф 10, Фенамон, Фенигидин, Флекор-Н

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия, гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, оглушенность, изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах. Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, диарея, гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны респираторной системы: спазм бронхов. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, тремор. Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит. Прочие: припухлость и покраснение рук и ног, фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Усиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность. Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина внутривенно. Гемодиализ неэффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно. У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии.

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов.

Состав

Активное вещество - нифедипин.

Производители

Байер Фарма АГ (Германия), Байер Хелскэр АГ (Германия)

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное.

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов.

Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце.

Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности.

Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе.

Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.

Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%.

С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы.

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями.

В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз:

гиперемия лица с ощущением жар,
сердцебиени,
тахикарди,
гипотензия (вплоть до обморока,
подобная стенокардическо,
очень редко - анеми,
лейкопени,
тромбоцитопени,
тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

головокружени,
головная бол,
оглушенност,
изменение зрительного восприяти,
нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ:

запо,
тошнот,
диаре,
гиперплазия десен (при длительном лечении,
повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы:

спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

миалги,
тремор.

Аллергические реакции:

крапивниц,
экзантем,
эксфолиативный дерматит.

Прочие:

припухлость и покраснение рук и но,
фотодермати,
гипергликеми,
гинекомастия (у пациентов пожилого возраста,
ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:

Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практик,
поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Передозировка

Симптомы:

резкая брадикарди,
брадиаритми,
артериальная гипотензи,
в тяжелых случаях - коллап,
замедление проводимости.

При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение:

промывание желудк,
прием активированного угл,
введение норэпинефрин,
кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина внутривенно.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь.

Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина.

Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение).

Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима).

Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме.

Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина).

Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации).

Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови.

Особые указания

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Отменять препарат следует постепенно.

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда.

Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии.

Препарат Осмо-Адалат блокирует «медленные» кальциевые каналы и тем самым нормализирует ток кальция внутрь клеток, оказывая на человеческий организм антиангинальное и гипотензивное действие.

Осмо-Адалат - это лекарство, применяемое в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями и повышением артериального давления, которое позволяет осуществлять эффективную терапию гипертонической болезни. Способствует уменьшению сопротивления сосудов и расширяет венечные артерии.

Изготовителем лекарства Осмо-Адалат является немецкая фирма «Байер». Этот препарат изготавливается в таблетках розового цвета, в пленочной оболочке, достаточно просто высвобождаемых из блистера. Каждая таблетка Осмо-Адалат состоит из 30 или 60 мг активно действующего лекарственного компонента - нифедипина, а также вспомогательных веществ, таких как:

гидроксипропилметилцеллюлоза;
магний стеариновокислый;
макрогол;
осмотический слой;
пигмент железоокисный красный;
ацетилцеллюлоза;
гипромеллоза;
пропиленгликоль.

От чего эти таблетки?

Осмо-Адалат - это селективный , который помогает нормализировать ток кальция внутрь клеток артерий.

Обладает антиангинальным эффектом и предназначен для предотвращения стенокардии и терапии других проявлений коронарной недостаточности при . Благодаря приему таблеток Осмо-Адалат происходит снижение тока кальция по каналам, понижение АД и заметное улучшение общего физического состояния, а активное лекарственное вещество - нифедипин - понижает тонус гладкой мускулатуры сердечных венечных артерий, предупреждая ангиоспазм.

При приеме таблетки Осмо-Адалат происходит следующее:

нормализуется трансмембранный ток кальция;
усиливается венечный кровоток;
улучшается снабжение крови в ишемизированых зонах миокарда;
налаживается работа обходных путей кровотока;
снижается сопротивление сосудов;
улучшается почечный кровоток.

После попадания в ЖКТ активное лекарственное вещество, нифедипин, всасывается в организм достаточно быстро и продолжает находиться в крови следующие 24 часа.

Показания

Осмо-Адалат в медицине применяется для терапии следующих заболеваний:

болезнь и синдром Рейно;
стенокардия Принцметала;

Осмо-Адалат является эффективным средством для пресечения возможности появления гипертонического криза и спазма венечных артерий.

Действие таблеток от высокого давления

Инструкция по применению Осмо-Адалата

Осмо-Адалат относится к антагонистам кальция, производное 1,4-дигидропиридина. Таблетки нельзя подвергать прямым солнечным лучам, поэтому доставать их из блистера необходимо исключительно перед приемом лекарства. После попадания внутрь лекарственное вещество практически полностью всасывается через ЖКТ, биодоступность препарата составляет примерно от 68% до 86%. Однако к приему лекарства следует относиться достаточно ответственно: необходимо учитывать рекомендации доктора и не заниматься лечением самостоятельно.

Как принимать?

К таблеткам Осмо-Адалат прилагается инструкция по применению, с которой крайне необходимо ознакомиться перед началом курса. Осмо-Адалат предназначен для приема перорально. Драже необходимо проглатывать целиком до или после приема еды, запивая водой в небольшом количестве. Категорически не рекомендуется разламывать или разжевывать таблетки, а также необходимо внимательно следить за их сохранностью: не допускать повреждения блистера и тем более воздействия на драже прямых солнечных лучей или влаги.

Стоит учесть, что таблетки нельзя запивать соком грейпфрута - взаимодействие лекарственных веществ и природных особенностей сока могут вызвать резкий перепад артериального давления и существенно замедлить действие лекарства в организме.

Дозировка

Таблетки Осмо-Адалат выпускаются в дозировке 30 и 60 мг нифедипина. Курс лечения препаратом следует начинать с приема минимального количества лекарства, 30 мг, один раз в день, при необходимости, постепенно увеличивая дозу.

Длительность лечения и суточная дозировка назначается доктором после проведения всех необходимых анализов. Максимальное принятие лекарственного вещества за сутки составляет 120 мг.

Крайне не рекомендуется самостоятельно, без консультации врача, определять дозировку препарата: это может нанести существенный ущерб здоровью пациента. Во избежание негативного влияния на организм перед тем, как принимать лекарство Осмо-Адалат, внимательно изучите инструкцию.

Особые указания

Лечение Осмо-Адалатом необходимо осторожно назначать в следующих случаях:

пациентам, страдающим от стеноза ЖКТ, из-за высокой вероятности возникновения кишечной непроходимости;
пациентам с острой печеночной недостаточностью: в случае необходимости рекомендуется сократить дозу лекарства, в связи с чем, эта группа пациентов требует особого внимания;
при совмещении препарата и β-адреноблокаторов: возможна вероятность перепада АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности;
пациентам, имеющим прямое отношение к работе со сложными механизмами и средствами передвижения.

Если запивать таблетки грейпфрутовым соком, то это может стать причиной усугубления антигипертензивного действия основного лекарственного компонента, нифедипина, и негативно повлиять на самочувствие пациента. В связи с этим медики настоятельно не рекомендуют во время курса лечения Осмо-Адалатом пить сок грейпфрута. Также следует учесть, что во время приема лекарства необходимо воздержаться от любой деятельности, требующей повышенной мозговой активности и концентрации внимания, а также отказаться от употребления этанола в любом виде.

Возможно ли использование при беременности?

Препарат противопоказан для приема беременным до 20 недель. Ввиду отсутствия лабораторных исследований над беременными нет точных данных о том, как лекарственное вещество может повлиять на состояние здоровья матери и плода на ранних сроках. Однако проведенные опыты над животными показали, что отдельные компоненты лекарства могут оказать фетотоксичное и тератогенное влияния на плод.

Благодаря клиническим исследованиям известно, что прием препарата во время беременности грозит вероятностью:

преждевременных родов;
перинатальной асфиксии у ребенка;
задержки развития плода в утробе;
кесарева сечения.

В связи с этим, назначая лекарство беременной, доктор должен точно сопоставить риски, а также коэффициент пользы и вреда для матери и ребенка, после чего будет возможно определение оптимальной дозировки.

Вместе с молоком матери в организм ребенка может попасть активное лекарственное вещество, нифедипин, способное негативно повлиять на общее физическое состояние младенца, а также вызвать ряд крайне опасных для его здоровья реакций. Поэтому в период кормления грудью, при приеме лекарства необходимо перевести малыша на искусственное вскармливание.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С

Срок годности от даты изготовления

Описание товара

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром "Adalat 60" с одной стороны; на поверхности таблеток с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг Сmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) - около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% - с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%).
Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.
При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Показания к применению

ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- артериальная гипертензия.

Применение при беременности и в период лактации

Осмо-Адалат® противопоказан к применению при беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Осмо-Адалат® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать нифедипин пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие кишечной непроходимости. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.
Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).
При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами; при необходимости следует уменьшить дозу препарата или применять нифедипин в других лекарственных формах.
При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и блокаторов β-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.
Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженной брадикардии, при печеночной недостаточности, стенозе любого отдела ЖКТ, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, легкой или умеренной артериальной гипотензии, пациентам пожилого возраста, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящимся на гемодиализе.

Противопоказания

Кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление - илеостома, установленная после проктоколэктомии;
- одновременное применение рифампицина;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к нифедипину.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.
Начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз/сут и даже до 120 мг 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.
При тяжелых нарушениях функции печени

Передозировка

Побочное действие

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД. тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (т.к. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой Vd).
При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии - имплантация временного искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности - назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).
Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Состав

нифедипин 66 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 16.4 мг, магния стеарат - 0.8 мг, макрогол - 244.4 мг; осмотический слой - гипромеллоза - 8.2 мг, магния стеарат - 0.4 мг, натрия хлорид - 47.8 мг, макрогол - 105.8 мг, краситель железа оксид красный - 1.6 мг.
Состав оболочки: пленочная оболочка - целлюлозы ацетат - 38 мг, макрогол - 2 мг; светозащитная оболочка - гипролоза - 12.8 мг, титана диоксид - 9.1 мг, гипромеллоза - 4.1 мг, полиэтиленгликоль - 2.4 мг, краситель железа оксид красный - 0.6 мг; полировочный слой, надпись - гипромеллоза - 2.5 мг, чернила черные Opacode S-1-17823 (следовые количества).

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.
Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект ""первого прохождения" через печень.
Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.
При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.
Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.
Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.
Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к ослаблению его эффективности.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.
Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.
Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта "первого прохождения" через печень.
Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.
Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Ацетилсалициловая кислота, в свою очередь, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.
Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, хинин, сульфинпиразон, противосудорожные препараты, салицилаты, НПВС) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.
Поскольку эритромицин, флуоксетин, ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.
В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Препараты, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор и/или шум в ушах).
Аймалин, омепразол, беназеприл, ирбесартан, орлистат, ранитидин, розиглитазон, доксазозин, пантопразол, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром "Adalat 30" с одной стороны; на поверхности таблеток с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.

	1 таб.
нифедипин	30 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 8.2 мг, магния стеарат 400 мкг, макрогол 122.2 мг; осмотический слой - гипромеллоза 4.1 мг, магния стеарат 200 мкг, натрия хлорид 23.9 мг, макрогол 52.9 мг, краситель железа оксид красный 800 мкг; пленочная оболочка - целлюлозы ацетат 32.3 мг, макрогол 1.7 мг; светозащитной оболочки - опадрай розовый OY-S-24914 16 мг (или альтернативно гипролоза 7.1 мг, титана диоксид 5 мг, гипромеллоза 2.3 мг, полиэтиленгликоль 1.3 мг, краситель железа оксид красный 300 мг); полировочный слой, надпись - гипромеллоза 1.5 мг, чернила черные OpacodeS-1-8106 (следовые количества).

Таблетки с контролируемым высвобождением , покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром "Adalat 60" с одной стороны; на поверхности таблеток с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.

	1 таб.
нифедипин	60 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 16.4 мг, магния стеарат 800 мкг, макрогол 244.4 мг; осмотический слой - гипромеллоза 8.2 мг, магния стеарат 400 мкг, натрия хлорид 47.8 мг, макрогол 105.8 мг, краситель железа оксид красный 1.6 мг; пленочная оболочка - целлюлозы ацетат 38 мг, макрогол 2 мг; светозащитной оболочки - опадрай розовый OY-S-24914 29 мг (или альтернативно гипролоза 12.8 мг, титана диоксид 9.1 мг, гипромеллоза 4.1 мг, полиэтиленгликоль 2.4 мг, краситель железа оксид красный 600 мг); полировочный слой, надпись - гипромеллоза 2.5 мг, чернила черные OpacodeS-1-8106 (следовые количества).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг С max в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) - около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Выведение

T 1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T 1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% - с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%).

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Показания к применению препарата

— ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз/сут и даже до 120 мг 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

При тяжелых нарушениях функции печени проводят коррекцию режима дозирования.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1-

Со стороны пищеварительной системы: ≥1-

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1-

Со стороны эндокринной системы:

Со стороны дыхательной системы: ≥0.1-

Со стороны мочевыделительной системы: ≥0.1-

Со стороны костно-мышечной системы: ≥0.1-

Дерматологические реакции: ≥0.1-

Аллергические реакции: ≥0.01-

Со стороны системы кроветворения:

Со стороны органов чувств: ≥0.01-

Со стороны вегетативной нервной системы: ≥0.01-

Прочие: ≥1-

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, развитие или усугубление сердечной недостаточности, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, отечность суставов.

Противопоказания к применению препарата

— кардиогенный шок;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к нифедипину.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженной брадикардии, при печеночной недостаточности, стенозе любого отдела ЖКТ, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, легкой или умеренной артериальной гипотензии, пациентам пожилого возраста, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящимся на гемодиализе.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Осмо-Адалат ® противопоказан к применению при беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Осмо-Адалат ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Особые указания

Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При одновременном применении препарата Осмо-Адалат ® и блокаторов β-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.

Передозировка

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД. тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (т.к. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии - имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности - назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект ""первого прохождения" через печень.

Активное вещество - нифедипин - 60 мг в 1 таблетке

Форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром "Adalat 60" с одной стороны - 28 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие

Показание к применению

ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
артериальная гипертензия.

Способы применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Противопоказания

кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт.ст.);
илеостома, установленная после проктоколэктомии;
одновременное применение рифампицина;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к нифедипину.

Особые указания

При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и блокаторов β-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.