Сульфасалазин — Инструкция По Применению и Аналоги. Для чего применяется Сульфасалазин, и как его правильно использовать

Сульфасалазин - антимикробный, противовоспалительный медикамент, выпускающийся в Словении, (КРКА). Выпускается в таблетированной форме. Одна единица содержит 500 мг активного вещества, которым выступает сульфасалазин, и вспомогательные компоненты.

Таблетки круглые, выпуклые с обеих сторон, край скошен. Покрыты оболочкой, в составе которой гипромеллоза и пропилленгликоль. Цвет оболочки жёлтый или слегка коричневатый, на изломе возможны вкрапления, запах специфический, горьковатый вкус.

Фасуется в блистеры по 10 единиц. В фирменной коробке 5 блистеров и инструкция по применению с чёткими рекомендациями, для чего назначают лекарство и как его правильно принимать. Либо в банки по 10-60 или 100 штук, по одной в картонной коробке.

Производителем заявлен срок годности лекарства 5 лет с момента выпуска. Хранить Сульфасалазин нужно при температуре, не превышающей 25°С.

Из аптек лекарство отпускается только по врачебному рецепту.

Фармакологическое действие

Приблизительно треть лекарственного средства всасывается из просвета кишечника и распределяется в близлежащих соединительных тканях. Оставшаяся часть подвергается воздействию кишечной микрофлоры, которое высвобождает из Сульфасалазина месалазин (5-аминосалициловая кислота) а также сульфапиридин. Первый компонент оказывает противовоспалительное действие, второй - противомикробное. К действию сульфапиридина чувствительны:

• Стрептококки;
• Кишечные палочки;
• Диплококки;
• Гонококки.

Месалазин плохо адсорбируется, потому явный противовоспалительный эффект проявляется в толстом кишечнике, что позволяет купировать диарею (понос) и жидкий стул при воспалительных процессах в этой части пищеварительного тракта.

Сульфасалазин некоторое время подвержен кишечно-печёночной циркуляции, потому часть его возвращается в кишечник вместе с жёлчью. Максимальной концентрации достигает по истечении периода времени от трёх до двенадцати часов с момента приёма. Период полувыведения лекарства составляет от пяти до десяти часов.

Часть препарата выводиться из организма с калом, часть - посредством почек с мочой. Полное выведение происходит на протяжении трёх суток.

Показания к применению

Лечение Сульфасалазином показано при таких заболеваниях:

• Язвенный колит, сопровождающийся диареей (поносом), болевыми ощущениями, в острой форме и в качестве предупреждения обострений во время ремиссии;
• Ревматоидный артрит;
• Обострение болезни Крона.

Приём препарата также показан домашним животным. Для собак и кошек применяется при купировании воспалительных процессов в кишечнике, сопровождающихся диареей (поносом), жидким стулом, болями и другими симптомами.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приёму лекарства при диарее (поносе) и артрите являются такие состояния:

1. Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
2. Анемия;
3. Детский возраст до пяти лет;
4. Тяжёлые формы печёночной и/или почечной недостаточности;
5. Недостаток фермента глюкозо-6-фосфвтдегидрогеназы (вследствие приёма возможно возникновение желтухи);
6. Лактация;
7. Гранулоцитопения.

С осторожностью важно принимать препарат беременным женщинам и пациентам, у которых в анамнезе присутствуют:

1. Бронхиальная астма;
2. Частые аллергические проявления;
3. Атопический дерматит.

Правила приёма и дозировка

Как принимать таблетки, до еды или после, не имеет существенного значения. Но желательно пить лекарство после приёма пищи, и запивать стаканом воды. На протяжении всего периода терапии требуется регулярный контроль за показателями крови и мочи, уровнем печёночных ферментов и увеличенное употребление жидкости.

При язвенном колите и обострении болезни Крона

Для купирования симптомов, сопровождающих колиты и болезнь Крона, взрослым пациентам показан приём лекарственного средства 4 раза в сутки с возрастающей разовой дозой, до тех пор, пока симптомы не угаснут. Схема приёма следующая:

• 1й день: одна таблетка;
• 2й день: две таблетки (1 г);
• 3и и последующие сутки: по 1,5 г или 2 г, но не превышая суточную норму в 16 таблеток (8 г).

Когда острый период прошёл, препарат принимают на протяжении нескольких месяцев с профилактической целью в дозировке 0,5 г до 4х раз ежесуточно.

При ревматоидном артрите

Взрослым пациентам и подросткам, которым больше 16 лет, назначают следующую схему лечения:

• 1я неделя: по 0,5 г ежесуточно;
• 2я неделя: одна таблетка дважды в течение суток;
• 3я неделя: одна таблетка трижды в течение суток.

Суточную норму можно увеличить до трёх грамм. Облегчение симптомов наступает, спустя от шести до десяти недель. Длительность терапии составляет до полугода и более.

При болезни Бехтерева (только периферическая форма)

Приём Сульфасалазина, как и любых других препаратов не лечит болезнь Бехтерева, но тормозит её развитие и облегчает симптомы. Когда окончен курс лечения, положительный эффект сохраняется до нескольких месяцев.

Лекарство назначают только в случае, если не помогает терапия нестероидными и глюкокортикостероидными препаратами.

Суточная норма составляет до трёх грамм, длительность терапии - от трёх до шести месяцев, рассчитывается лечащим врачом. После облегчения симптомов суточную дозу начинают равномерно снижать.

Применение в детском возрасте

Приём Сульфасалазина детям, не достигшим пятилетнего возраста, запрещён.

При колитах и болезни Крона

• С 5и до 7и лет: по 0,25-0,5 г от трёх до шести раз ежесуточно;
• С 7и до 16и лет: по одной таблетке с такой же частотой.
• С 16и лет: взрослая дозировка.

Суточная норма для детей не может превышать 2 грамма (4 таблетки). В качестве поддерживающей терапии описываемый лекарственный препарат детям не назначается.

При ревматоидном и ювенильном ревматоидном артрите

Дозировку и схему лечения определяет врач. Доза рассчитывается, исходя из возраста и веса маленького пациента.

• С 6и до 8и лет или при весе от 20 до 29 кг: по одной таблетке дважды ежесуточно;
• С 8и до 12и лет или при весе от 30 до 39 кг: можно увеличить кратность приёмов до трёх раз;
• С 12и до 16и лет или при весе от 40 до 49 кг: трижды в день по одной таблетке либо по две таблетки два раза в сутки.

В случае необходимости, суточную норму можно увеличивать, но не более чем до 2 грамм (либо 40-50 мг на 1 кг веса ребёнка).

По отзывам, детям пить лекарство легко, но если не проглотить таблетку сразу, ощущается чуть горьковатый привкус.

Беременность и лактация

Согласно инструкции по применению, в первых триместрах беременности терапия Сульфасалазином допустима в крайних случаях и в минимальной рекомендованной дозе. В последнем триместре препарат лучше не принимать для лечения артрита и колита, сопровождающегося диареей (поносом) и жидким стулом, ввиду высокого риска развития у новорождённого ядерной желтухи.

Если возникает необходимость приёма лекарственного средства в период лактации, то требуется её прекратить.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты после приёма Сульфасалазина наблюдаются обычно в случае замедления процесса ацетилирования сульфапиридина из-за болезней печени и других органов пищеварения, вследствие чего он накапливается в организме. В результате повышенной концентрации этого вещества проявляются такие побочные реакции:

1. Сбои в работе пищеварительного тракта (диарея (понос), рвота, желудочные колики, жидкий стул);
2. Головные боли, шум, нарушения сна и галлюцинации, головокружения;
3. Лихорадочные состояния, анафилактический шок;
4. Дерматологические реакции (зуд, синдромы Стивена-Джонсона и Лейла).

В случае лечения заболеваний дозами свыше 4 грамм в сутки, возможны такие негативные проявления:

• Желтуха;
• Лейкопения;
• Протеинурия;
• Нарушения в работе ЦНС (судороги, атаксия);
• Гематурия;
• Гемолитическая анемия.

Побочные реакции, которые не зависят он принятой дозы лекарства и возникают даже в случае приёма в соответствии с инструкцией по применению:

• Гепатит и панкреатит;
• Одышка, кашель, альвеолит, пневмонит и прочие поражения лёгочной ткани;
• Периферическая нейропатия;
• Нарушение деятельности почек, нефриты;
• Агранулоцитоз;
• Дерматиты, крапивница;
• Олигоспермия (обратимая) и бесплодие.

В случае передозировки показано срочное промывание желудка, ускорение диуреза и снятие проявившихся симптомов.

В отдельных случаях моча, кожа, контактные линзы и мягкие ткани приобретают желтоватый оттенок.

Необходимо сохранять осторожность при управлении автомобилем и сложными механизмами во время лечения артрита и диареи (поноса) при колите из-за вероятности возникновения головокружения.

Совместимость с другими веществами

Одновременный приём Сульфасалазина с препаратами, содержащими фолиевую кислоту и дигоксин, уменьшает их всасывание из ЖКТ. Совместимость с антибиотиками сомнительная, поскольку последние угнетают деятельность кишечной микрофлоры, что уменьшает эффективность Сульфасалазина при лечении колитов.

Описываемое лекарственное средство усиливает эффект, оказываемый антикоагулянтами, гипогликемическими и противоэпилептическими средствами. Также увеличивает побочные эффекты от приёма иммунодепрессантов, нефротоксических препаратов, цитостатиков и гепатотоксических средств.

Так как терапия артрита и кишечных воспалений, провоцирующих понос, занимает длительный период, встаёт вопрос о том, можно ли в это время принимать алкоголь. В инструкции нет прямого ответа, потому желательно, в случае необходимости употребления алкоголя, делать перерыв между приёмами лекарства и спиртных напитков.

Цена

Приобрести препарат в аптеках Москвы можно по цене от 276 до 444 рублей за 50 таблеток. В других регионах России стоимость препарата колеблется в таких пределах:

• Ростов-на-Дону: от 346 до 408 рублей;
• Санкт-Петербург: от 395 до 428 рублей;
• Краснодар: от 339 до 427 рублей;
• Иркутск: от 395 до 435 рублей;
• Екатеринбург: от 349 до 441 рублей.

Аналоги

Абсолютным синонимом описываемого препарата выступает Сульфасалазин ЕН. Единственная разница между ними - оболочка. Таблетки Сульфасалазина ЕН покрыты кишечнорастворимой оболочкой, имеющей другой состав, чем плёночная оболочка обычного Сульфасалазина. Согласно отзывам, иногда возникают аллергические реакции на компоненты, входящие в его состав.

Среди препаратов, в составе которых действующим веществом выступает месалазин, выделяют Салофальк, который выпускается в форме свечей, таблеток, суспензии, пены. В любом виде отпускается из аптек по рецепту. Сколько стоит средство:

• Таблетки: от 2420 рублей за 50 таблеток по 500 мг;
• Свечи: от 1233 рублей за 10 свечей по 500 мг;
• Гранулы: от 2845 рублей за 50 пакетов по 500 мг.

Применяется для лечения колитов и болезни Крона, которые сопровождаются расстройствами пищеварения, в том числе диареей (поносом) и жидким стулом.

Ещё один препарат, содержащий месалазин - Месакол. Выпускается в таблетках по 400 мг. Он дешевле Салофалька, за 50 таблеток в Москве придётся отдать от 765 рублей.

Ещё несколько аналогов, применяющихся для купирования диареи (поноса) при язвенных колитах:

• Асакол: от 2495 рублей за 60 таблеток (800 мг);
• Пентаса: от 2282 за 50 таблеток (500 мг). Выпускается также в форме свечей и гранул.

Состав средств одинаков, выбирать, что лучше для лечения воспалений в кишечнике, сопровождающихся поносом, можно после индивидуального использования.

Сульфасалазин относится к лекарственным средствам, обладающих противовоспалительными свойствами. Кроме того, активное вещество препарата способно уничтожать возбудителей кишечных заболеваний. В результате терапии накапливается в стенках кишечника и постепенно высвобождает кислоты, которые и обладают противовоспалительными качествами.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

Данное средство выпускается в виде таблеток двух видов: Сульфасалазин и Сульфасалазин ЕН.

Состав средства

• Первый препарат в своем составе содержит активное действующее вещество – сульфасалазин в количестве 500 мг.
• Вспомогательными компонентами являются: коллоидный кремний безводный, крахмал желатинизированный, стеарат магния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный, повидон, диоксид кремния коллоидный безводный.

Показания к применению Сульфасалазина

Согласно инструкции средство показано к приему при следующих состояниях:

• Наличие язвенного колита в острой форме и на стадии ремиссии.
• Болезнь Крона.
• Ревматоидный артрит.
• Ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

Препарат имеет и свои противопоказания, к ним можно отнести:

• Наличие анемии.
• Проблемы в работе печени.
• Нарушения в работе почек.
• Порфирия.
• Наличие дефицита фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Детям до 5 лет запрещено принимать препарат.
• В период грудного вскармливания также такое лечение не допустимо.
• Повышенная чувствительность к составляющим средства.
• Заболевания крови.
• При наличии обструкции кишечника или мочевыводящих путей.
• Гранулоцитопения.

Сульфасалазин необходимо принимать с особой осторожностью при:

• Дерматите атопическом.
• Бронхиальной астме.
• Если ранее наблюдались аллергические реакции на производные сульфонамида.
• Беременности.
• Системном ревматоидном артрите.

Побочные действия

Если не учитывать имеющиеся в инструкции противопоказания и не соблюдать дозировку, прописанную лечащим врачом, то возможные следующие побочные явления от применения:

• Нервная система может отреагировать шумом в голове, головной болью, головокружениями, судорогами, проблемами со сном, в тяжелых случаях возможны галлюцинации.
• Могут появиться нарушения в работе почек.
• Некоторые отмечают тошноту, рвоту, болевые ощущения в животе, потерю аппетита, развитие панкреатита и гепатита.
• Может развиться пневмонит или другие поражения легочной ткани.
• Анализ крови может показать лейкопению, тромбоцитопению, агранулоцитоз.
• Репродуктивная система может отреагировать бесплодием.
• Аллергические реакции также не редкость, которые проявляются в виде высыпаний на коже, покраснений, в тяжелых случаях возможен анафилактический шок.
• Среди прочих проявлений возможно окрашивание мочи и кожных покровов в желтый цвет.

Чтобы избежать нежелательных проявлений, необходимо согласовывать со своим лечащим врачом прием любого препарата.

Инструкция по применению

Препарат Сульфасалазин активен против стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Попадая в организм, средство плохо абсорбируется в кишечнике, микрофлора кишечника расщепляет его до сульфапиридина и аминосалициловой кислоты. Биотрансформация происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Лекарство способно накапливаться в перитонеальной и соединительной тканях, а также в синовальной и плевральной жидкостях.

Способ и дозировка

Дозировку и схему лечения препаратом может назначать только врач. В инструкции по применению отмечается, что принимать лекарственное средство необходимо после еды, на голодный желудок этого делать не стоит. Взрослым пациентам и детям, которым уже исполнилось 16 лет, при наличии язвенного колита и болезни Крона назначают в первый день лечения по 1 таблетке четыре раза в сутки. На второй день дозировка становится больше в 2 раза.

С третьего дня прием осуществляют по 3-4 таблетки 4 раза в день. После того, как острый период миновал, назначают поддерживающую терапию, согласно которой, прием Сульфасалазина необходимо осуществлять по 2 грамма в день, которые надо разделить на несколько приемов. Продолжительность такой терапии должна составлять не менее 2-3 месяцев.

По инструкции максимальное количество таблеток в сутки для взрослых пациентов не должна превышать 16 штук. При наличии ювенильного ревматоидного артрита взрослым пациентам назначают по 1 таблетке раз в сутки на протяжении первых 7 дней лечения. На второй неделе принимают по одной таблетке 2 раза в день, а на третьей неделе соответственно по три таблетки в день. Придерживаясь такой схемы терапии, за 1,5 месяца дозу препарата доводят до 1,5-3 г в сутки. Обычно, чтобы добиться устойчивого положительного результата, терапию необходимо продолжать на протяжении нескольких месяцев.

Сульфасалазин для детей

Принимать данное Сульфасалазин в лечении детей не запрещено, но самостоятельно это делать не стоит. Схема терапии и назначенная дозировка зависит от возраста маленького пациента, его массы тела и рассчитывается только врачом. Обычно суточная доза не должна превышать 40-50 мг на килограмм массы тела.

При беременности и лактации

Назначение средства во время вынашивания малыша возможно только в неотложных случаях и в минимальных дозировках. Если есть такая возможность, то на последнем триместре беременности препарат лучше отменить. Если есть необходимость терапии данным средством во время грудного вскармливания, то лучше ребенка перевести на искусственное кормление.

Взаимодействие с другими препаратами

Если принимать Сульфасалазин одновременно с терапией антикоагулянтами, противоэпилептическими средствами, то наблюдается усиление воздействия на организм последних, что требует корректировки дозировки. При совместном применении с препаратами, которые угнетающе воздействуют на костное кроветворение, появляется большой риск развития миелосупрессии.

Цитостатики, иммунодепрессанты и нефротоксичные лекарственные препараты при совместном приеме могут привести к появлению выраженных побочных явлений. Антибиотики могут снижать эффективность воздействия Сульфасалазина, что вызвано угнетающим воздействием на кишечную микрофлору. Если принимать средство одновременно с фолиевой кислотой, то он уменьшает ее абсорбцию. Это же касается и лекарственного средства Дигоксин.

Отечественные и зарубежные аналоги

Если говорить об аналогах Сульфасалазина, то таких препаратов всего один и это Сульфасалазин ЕН. Но существуют аналоги, которые оказывают схожее фармакологическое воздействие, к таким можно отнести:

• Азатиоприн.
• Альгинатол.
• Гидрокортизон.
• Дексаметазон.
• Дипросан.
• Йогулакт.
• Лактобактерин в виде порошка.
• Лемод.
• Месакол.
• Метилурацил.
• Пентаса.
• Преднизолон.
• Эглонил.
• Фортекортин.
• Урбазон.
• Салофальк и другие.

Не стоит самостоятельно менять препарат на его аналог. Этот вопрос обязательно надо обсудить с доктором.

Цена в аптеках

Цена на Сульфасалазин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Сульфасалазин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Андрей

Принимал 2 месяца при аксиальном спондилоартрите, на фоне приема состояние улучшилось (возможно совпадение). перестал из-за побочных явление (сыпь на коже появлялась при облучении солнцем и головокружение).дальше посмотрим...

Николай

Мне назначил принимать Сульфасалазин гастроэнтеролог в сочетании с другими препаратами. Так как остальные лекарства я принимал уже не один раз и знаю, что от них побочных явлений у меня не возникало, то могу сказать, что и прием этого средства не вызвал у меня никаких нежелательных последствий. Прием осуществлял достаточно длительное время, но могу сказать, что в сочетании с другими лекарствами Сульфасалазин дал свой положительный результат. Мое состояние после применения средства значительно улучшилось, прошли боли в кишечнике, наладилось пищеварение. Могу сказать, что это хороший препарат, только принимать его надо длительное время.

Сульфасалазин – противовоспалительный препарат, применяемый для лечения обострений язвенного колита, ревматоидного артрита и болезни Крона.

Форма выпуска

Препарат Сульфасалазин выпускают в виде желто-коричневых покрытых пленочной оболочкой таблеток, содержащих по 500 мг одноименного активного вещества (азосоединения сульфапиридина с салициловой кислотой). По 10 штук в упаковке.

Аналоги Сульфасалазина

К наиболее близким аналогам Сульфасалазина по способу действия относятся препараты в лекарственной форме таблеток: Асакол, Месакол, Самезил, Мезавант, Салофальк, Месалазин, Пентаса и Кансалазин.

Кроме того, выпускают аналоги Сульфасалазина в других лекарственных формах . К ним относятся:

• Суспензия ректальная – Салофальк, Самезил;
• Суппозитории ректальные – Пентаса;
• Суспензия для приема внутрь – Салазопиридазин;
• Пена ректальная дозированная – Салофальк.

Фармакологическое действие Сульфасалазина

Активный компонент Сульфасалазина обладает как противовоспалительным, так и противомикробным действием в отношении возбудителей кишечных заболеваний.

Применение Сульфасалазина при лечении неспецифических колитов эффективно благодаря способности активного компонента препарата избирательно накапливаться в тканях стенок кишечника и высвобождать кислоты, которые обладают противовоспалительной активностью, а также оказывать противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae и Escherichia coli.

Показания к применению Сульфасалазина

Согласно инструкции Сульфасалазин назначают для лечения :

• Обострений язвенного колита, а также для поддерживающей терапии в фазе ремиссии;
• Ревматоидного артрита и ювенильного ревматоидного артрита в случаях, если стандартная терапия нестероидными противовоспалительными препаратами оказалась неэффективной;
• Болезни Крона, протекающей в легких и среднетяжелых формах в фазе обострения.

Противопоказания

Применение Сульфасалазина противопоказано в следующих случаях:

• При апластической анемии;
• При печеночной и почечной недостаточности;
• При врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• В период лактации;
• При порфириях;
• В возрасте до 5 лет;
• При обструкции кишечника или мочевыводящих путей;
• При гранулоцитопении;
• При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Сульфасалазина.

Кроме того, Сульфасалазин по отзывам следует принимать с осторожностью при :

• Атопическом дерматите;
• Бронхиальной астме;
• Аллергических реакциях на производные сульфонамида в анамнезе;
• Беременности;
• Системных формах ювенильного ревматоидного артрита (из-за повышенного риска развития сывороточной болезни).

Способ применения Сульфасалазина

Взрослые и дети от 16 лет при лечении язвенного колита и болезни Крона:

• В первый день лечения принимают по одной таблетке Сульфасалазина 4 раза в день;
• Во второй день – увеличивают дозировку в два раза;
• В третий и последующие дни – по 3-4 таблетки 4 раза в сутки.

Поддерживающую терапию Сульфасалазином назначают после уменьшения острых клинических симптомов в дозировке 2 г, разделенной на четыре приема, длительностью не менее нескольких месяцев.

Максимальная суточная доза Сульфасалазина для взрослых составляет 16 таблеток в день, для детей до 16 лет – 2 г в сутки.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита и ревматоидного артрита взрослым и детям от 16 лет назначают:

• На протяжении первой недели – 1 таблетка один раз в день;
• В течение второй недели – 1 таблетка дважды в день;
• В течение третьей недели – 1 таблетка трижды в сутки.

По данной схеме постепенно, на протяжении 5-6 недель терапии, принимаемую дозу доводят до 1,5-3 г в сутки. Как правило, стойкий клинический эффект проявляется через несколько месяцев. Средняя продолжительность лечения – от полугода.

Дозировка Сульфасалазина для детей рассчитывается врачом и зависит от возраста и массы тела, однако суточная доза не должна превышать 40-50 мг/кг массы тела или 2 г препарата.

Побочные действия Сульфасалазина

Сульфасалазин по отзывам может вызывать нарушения со стороны различных систем организма :

• Мочеполовая система – гематурия, протеинурия, нефротический синдром, кристаллурия;
• Нервная система – периферическая нейропатия, головная боль, асептический менингит, галлюцинации, головокружение, нарушение сна, судороги, депрессия, атаксия;
• Дыхательная система – инфильтраты в легочной ткани, одышка, интерстициальный фиброзирующий альвеолит, пневмонит, кашель;
• Пищеварительная система – панкреатит, рвота, лекарственный гепатит, тошнота, боль в животе, диарея, стоматит, снижение аппетита.

Нарушения со стороны органов кроветворения при приеме Сульфасалазина по отзывам чаще всего проявляются в виде лейкопении, макроцитоза, мегалобластной анемии, нейтропении, апластической, гемолитической и гемолитической анемии, агранулоцитоза, метгемоглобинемии, гипопротромбинемии, тромбоцитопении.

Наиболее частыми аллергическими реакциями при применении Сульфасалазина являются :

Кроме того, прием Сульфасалазина по отзывам может привести к развитию паротита, шума в ушах, гипертермии и гипербилирубинемии.

Прием больших доз Сульфасалазина, как правило, приводит к передозировке, которая выражается в виде расстройств пищеварения (рвота, тошнота, боль в животе) и головокружения. Применение Сульфасалазина в очень высоких дозах чаще всего вызывает кристаллурию, анурию, судороги и гематурию.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Сульфасалазина с антикоагулянтами, противоэпилептическими и пероральными гипогликемическими препаратами усиливает действие последних.

Риск развития миелосупрессии увеличивается при одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение.

Усиление выраженности побочных эффектов возможно при совместном применении Сульфасалазин с цитостатиками, иммунодепрессантами и нефротоксичными лекарственными средствами.

Эффективность Сульфасалазина при лечении язвенного колита уменьшают противомикробные лекарственные средства, что связано с угнетающим действием на кишечную микрофлору.

Условия хранения

Сульфасалазин по инструкции отпускается по рецепту врача. Срок хранения при соблюдении температурного режима (до 25°C) не должен превышать пяти лет.

С уважением,

Сульфасалазин - противовоспалительное и антибактериальное средство, используемое в гастроэнтерологии и ревматологии. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) - являются актуальной проблемой в гастроэнтерологической практике. Однако, несмотря на определенные успехи в разработке новых методов диагностики и лечения данных заболеваний, до сих пор ощущается нехватка знаний в области этиологии развития воспалительных процессов в кишечнике. Таким образом, один из требующих решения вопросов, стоящих перед учеными - повышение эффективности уже известных препаратов. Принцип «новое - это хорошо забытое старое», как выясняется, срабатывает и в отношении фармакологии. Сульфасалазин - далеко не новичок на фармацевтическом фронте: он применяется уже более 50 лет. Это лекарственное средство было синтезировано путем связывания азотной группой двух веществ: аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Фармакологический эффект препарата базируется на свойствах обоих его структурных компонентов. Салициловая кислота с аминогруппой в 5 положении обладает противовоспалительной активностью, тормозит синтез медиаторов воспаления простагландинов и нивелирует действие циклооксигеназы. Сульфапиридин, в свою очередь, обладает антибактериальным (бактериостатическим) действием, направленным на стрептококков, гонококков, диплококков и кишечную палочку. После приема таблеток сульфасалазина примерно 25% дозы абсорбируется уже в верхних отделах ЖКТ, при этом вследствие портально-билиарной циркуляции желчных кислот более половины от этого количества впоследствии возвращается в кишечник.

В результате в толстую кишку попадает около 90% препарата, что следует считать очень высоким показателем. Клинические испытания сульфасалазина показали эффективность лечения препаратом легких и средних форм неспецифического язвенного колита (улучшение отмечалось у 64-80% пациентов при 30% улучшении при приеме плацебо). Те же исследования продемонстрировали дозозависимость эффекта сульфасалазина, при этом повышение дозы нередко было связано с увеличенем риска возникновения тех или иных побочных реакций.

Еще одна область применения сульфасалазина - лечение ревматоидного артрита. Это одно из самых распространенных хронических заболеваний суставов, в основе которого лежит воспалительный процесс. В последние годы возможности ревматологов в борьбе с этим чреватым инвалидизацией заболеванием возросли в т.ч. благодаря появлению новых лекарственных средств. С этой точки зрения сульфасалазин можно рассматривать, как «новый старый» препарат с вновь доказанной в 80-ые годы противоревматической активностью. Положительный эффект этого препарата связывают с его способностью влиять на микрофлору толстого кишечника. Клинические исследования показали 63%- успех в лечении пациентов с суставной формой ревматоидного артрита после года приема препарата.

Сульфасалазин выпускается только в таблетированной форме. Препарат следует принимать после еды. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом.

Фармакология

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет: для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%.

Метаболизм

В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования, 5-АСК - путем ацетилирования.

Выведение

T 1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем; допускаются вкрапления.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день - по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Препарат следует принимать после еды.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Показания

• неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
• болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
• ревматоидный артрит;
• ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

• заболевания крови;
• порфирия;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

Стандартное лечение артрита или болезни Крона подразумевает применение противовоспалительных препаратов (НПВС). Однако бывают случаи, когда эти лекарственные средства не оказывают должного действия. Специалисты в этих случаях советуют применять препарат Сульфасалазин, инструкция по применению которого в подробностях будет приведена в данной публикации.

Состав средства

Препарат Сульфасалазин, выпускаемый словенской фармацевтической компанией KRKA, можно приобрести в виде желтоватых таблеток, каждая из которых имеет в составе 500 мг вещества с одноименным названием сульфасалазин. Из вспомогательных компонентов внимание стоит обратить на тальк, диоксид титана, кремний коллоидный, макрогол и магния стеарат.

Действие препарата

Сульфасалазин – это мощное противовоспалительное средство, которое в дополнение к основному действию способно уничтожать различных микробов – гонококков, стрептококков, кишечную палочку, диплококков и других болезнетворных микроорганизмов. Накапливаясь в тканях кишечника, активное вещество Сульфасалазина расщепляется на два компонента:

• 5-аминосалициловую кислоту (важнейший компонент, предотвращающий образование воспаления и устраняющий уже имеющийся воспалительный процесс);
• сульфапиридин (вещество, предупреждающее размножение микробов и тем самым оказывающее противомикробное действие).

Кому показан препарат

• болезнь Крона (в легкой и среднетяжелой форме);
• (в случае если терапия другими НПВС не дает должного эффекта).

Аналоги препарата

При отсутствии в аптеках средства Сульфасалазин, заменить его можно препаратами с аналогичным действием: Месаколом либо Месалазином, Асаколом или Кансалазином, Салофальком или же Самезилом. Что касается аналогов, выпускаемых в других формах, к ним можно причислить: ректальную суспензию Самезил, свечи Пентакса, а также ректальную пену Салофальк.

Режим дозирования

Принимать рассматриваемый медикамент следует после еды. Его дозировки и длительность лечения определяются исключительно врачом.

При болезни Крона подросткам от 16 лет и взрослым, в первый день следует пить по 1 пилюле 4 р/день, во второй день – по 2 таблетки 4 р/день, а начиная с 3-го дня – по 3-4 таблетки 4 р/день. Поддерживающая терапия подразумевает прием Сульфасалазина по одной таблетке 4 р/сутки.

В случае артрита, взрослым и подросткам от 16 лет, в первую неделю стоит принимать по таблетке 1 р/день, во вторую неделю – по пилюле 2 р/день, а с третьей недели – по таблетке 3 р/день. При необходимости, врач может увеличить суточную дозировку до 6 таблеток. Как правило, длительность такого лечения составляет 6 месяцев и более.

Дозировки лекарственного средства для детей рассчитывает исключительно врач. Важно лишь, чтобы суточная доза не превышала 2 г лекарственного средства или 40–50 мг/кг веса ребенка в сутки.

Противопоказания

Изучая состояния, при которых специалисты не назначают средство Сульфасалазин, инструкция по применению выделяет следующие из них:

• печеночная или же почечная недостаточность;
• заболевания мочевыводящих путей;
• непереносимость компонентов лекарства;
• врожденный дефицит фосфодегидрогеназы;
• беременность и кормление грудью;
• возраст ребенка до пят лет;
• обструкции кишечника;
• апластическая анемия;
• порфирии.

Побочные эффекты

Перечислим ряд состояний, которые могут возникнуть под влиянием приема медикамента Сульфасалазин. Так, по отзывам, данный препарат может вызвать гематурию и протеинурию, головные боли, нарушение сна, а в исключительных случаях – судороги и появление галлюцинаций. Кроме того, не исключены проблемы с желудком и некоторые аллергические проявления. Крепкого вам здоровья!