Дешевый аналог "Периндоприла". "Периндоприл": аналоги, синонимы и замена, инструкция по применению. Лекарство Периндоприл: от чего эти таблетки и как правильно их принимать? Периндоприл состав инструкция по применению

Дата: 29.06.2020

Множество людей страдают от проблем с артериальным давлением и сердечно-сосудистыми заболеваниями. И зачастую такие болезни имеют хронический характер.

В таком случае больным необходимо продолжительное лечение, поэтому очень важно подобрать наиболее подходящий и выгодный в цене препарат. От чего Периндоприл? Об этом будет написано в этой статье.

Периндоприл – оригинальный препарат, имеющий в своём составе содержит компонент, который после прохождения метаболических трансформаций переходит в периндопилат, который является активным метаболитом и имеет способность .

Ингибирование АПФ способствует понижению уровня ангиотензина II в плазме крови, и в результате данного процесса повышается активность ренина в плазме, а также происходит понижение секции альдостерона.

Perindoprilum оказывает на организм сосудорасширяющее действие, за счёт чего эффективно способствует уменьшению сопротивления в сосудах лёгких. При приёме данного препарата у пациента повышается минутный объём миокарда и увеличивается толерантность миокарда к нагрузкам.

У медпрепарата также отмечается и натрийуретический эффект и кардиопротекторное действие, а через час после приёма таблетки наблюдается эффект гипотензии.

Понижение артериального давления не сопровождается развитием тахикардии.

После применения данного лекарственного средства максимальный эффект наблюдается приблизительно по прошествии четырёх-восьми часов, и терапевтический эффект будет наблюдаться до суток.

О не только способствует улучшению кровообращения головного мозга, почек, миокарда, но еще и понижает потребности миокардиоцитов в кислороде при ишемической болезни сердца. Препарат обладает антиоксидантными свойствами, чем и замедляет привыкание к нитратам.

Существует несколько форм выпуска препарата, которые можно найти в аптеках своего города: Периндоприл-МИК, Периндоприл Тева, Периндоприл Сандоз, Периндоприл А и прочие.

Показания к применению

Лекарство Периндоприл показания к применению имеет следующие:

при повышенном артериальном давлении;
при ;
в целях профилактики повторного инсульта;
при стабильной ИБС;
в целях профилактики инсульта после транзиторной ишемической атаки;
при хронической сердечной недостаточности.

Также прописывают людям, которые страдают диабетом I и II типов, от повышения артериального давления.

Множество врачей прописывают комплексно с применением препарата с мочегонными действиями, например, Периндоприл плюс . Отзывы о таком лечении еще выше.

Способ применения

Таблетки от давления Периндоприл рекомендуется принимать по одной таблетке единоразово каждые 24 часа перед едой, при этом запивая достаточным объёмом жидкости. Доза, необходимая для лечения, подбирается индивидуально, согласно анамнезу пациента и показателям его артериального давления.

Периндоприл Тева

Рекомендованная доза для применения – четыре миллиграмма один раз в сутки. У пациентов с РАСС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системой) могут возникать проблемы с понижением артериального давления во время применения препарата в начальной дозе.

В данном случае рекомендованная доза составляет два миллиграмма, а курс лечение проходит строго под наблюдением лечащего врача. По истечении одного месяца лечения препаратом Периндоприл, суточную дозу можно будет повысить до восьми миллиграммов.

Пациентам, страдающим от АГ (артериальной гипертензии) без прекращения приёма диуретиков, терапию по применению Периндоприла терт-бутиламина необходимо начинать с суточной дозы не более двух миллиграммов.

Обязательно провести мониторинг функции почек и уровня калия, содержащегося в плазме крови.

Все дальнейшие приёмы лекарства необходимо корректировать, опираясь на показатели артериального давления. Если терапия приёма будет необходима после прохождения курса лечения, тогда её можно возобновить.

Людям пожилого возраста, страдающим артериальной гипертензией, рекомендуется начинать приём медицинского препарата с одного-двух миллиграммов в сутки, и постепенно повышать до четырёх миллиграммов не раньше, чем через один месяц.

Пациентам, у которых тяжёлая сердечная недостаточность, а также те люди, которые относятся к группе высокого риска, приём препарата разрешается исключительно под наблюдением лечащего врача.

Пациентам со стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС) Периндоприл необходимо применять в дозе четырёх миллиграммов один раз в сутки в течение двух недель, после чего, в зависимости от состояния функции почек, рекомендуется повысить дозу до восьми миллиграммов в сутки.

По истечении двухнедельного периода с момента первого принятия лекарства, необходимо повысить дозу до четырёх миллиграммов в стуки. Для людей пожилого возраста со стабильной ишемической болезнью сердца суточная доза составляет два миллиграмма, и по истечении недели после первого приёма препарата дозу необходимо увеличить до четырёх миллиграммов в течение следующих семи дней.

При увеличении приёма лекарственного средства до восьми миллиграммов в сутки необходимо опираться на состояние функции почек. Если дозу необходимо повысить, нужно опираться на переносимость препарата пациентом.

Противопоказания

Таблеток Периндоприл применение противопоказано при:

повышенной чувствительности к веществу либо его отдельным компонентам;
повышенной чувствительности к другому ингибитору АПФ;
беременности;
лактации.

Применение препарата комплексно с другим лекарственным средством, в составе которого есть действующее вещество алискирен запрещено пациентам, страдающим сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Побочные действия

При несоблюдении дозировки либо при личной непереносимости препарата могут возникнуть побочные эффекты со стороны многих систем.

Побочные действия наблюдаются такие:

головная боль;
боль в области груди;
анемия;
тромбоцитопения;
диспепсия;
нарушение состояния сна;
изменение уровня гемоглобина;
аллергические высыпания на коже;
резкое изменение вкуса;
панкреатит;
астения;
вялость и слабость;
сухость во рту, часто сопровождающийся сухим кашлем;
может наблюдаться повышенная концентрация мочевой кислоты;
головокружения;
парестезия;
гиперкалиемия;
резкие перемены в настроении;
судороги;
бронхоспазм;
артериальная гипотензия;
наблюдаются спазмы в мышцах;
одышка.

Периндоприл – это ингибитор АПФ. Он является по своей сути пролекарством, которое помогает образовываться в организме активному метаболиту периндоприлата.

В результате это всё приводит к уменьшению постнагрузки и преднагрузки, а также сопротивления в лёгочных сосудах, к повышению минутного объёма сердца и повышенной толерантности к нагрузке.

Препарат достигает максимального эффекта через 4-8 часов после применения, эффект затем действует около суток. Выводится препарат из организма почками.

Инструкция по применению

Изначально данный препарат принимается по 1-2 мг за один приём, единожды в сутки. Затем можно переходить к поддерживающим дозам, которые могут в два раза больше, если у пациента проявляется застойная сердечная недостаточность, либо в 4 раза больше, если у него имеется артериальная гипертензия. В любом случае, принимать препарат всё равно необходимо за один приём.

Форма выпуска и состав

Ключевой формой выпуска данного препарата являются типовые таблетки. В них содержится основное действующее вещество, аргинин периндоприла, в объёме 2,5 мг.

безводный коллоидный диоксид кремния;
стеарат магния;
аспартам;
ацесульфат калия;
сухая смесь крахмала и лактозы.

Полезные свойства

Препарат является достаточно эффективным при ряде различных проблем, связанных с сердцем и сосудами, но в первую очередь употребляется при следующих проблемах:

сердечная недостаточность хронического типа;
профилактика повторного инсульта – после, соответственно, инсульта, либо нарушения мозгового кровообращения транзисторной категории по ишемическому типу – но только в составе объединённой/комбинированной терапии.

Побочные действия

Препарат нечасто вызывает какие-то побочные действия, но это не означает, что они на сто процентов исключены. При первых же проявлениях отклонений подобного рода, необходимо оперативно на них отреагировать и скорректировать курс лечения, выбрав лучшее решение совместно с врачом.

Побочные эффекты сгруппированы по системе, на которую они в первую очередь воздействуют:

Сердечно-сосудистая система	может возникнуть достаточно сильное понижение артериального давления, а также симптомы, которые с ним связаны.
Мочевыделительная система	может развиться почечная недостаточность, либо усугубиться уже присутствующая.
Пищеварительная система	может проявиться сухость во рту, запор, диарея, а также тошнота, рвота, боли во рту или изменение восприятия вкуса.
Органы дыхания	достаточно часто может проявиться затруднение дыхания или сухой кашель, достаточно редко бывает бронхоспазм.
Нервная система	повышенная утомляемость, головокружение , головная боль, ухудшение аппетита, проблемы со зрением, звон в ушах, парестезии, судороги, в более редких случаях может произойти снижение настроения и бессонница, ещё реже может произойти спутанность сознания.
Аллергические реакции	могут начаться кожные высыпания или зуд, чуть реже возможен ангионевротический отёк, в том числе распространяющийся на ЖКТ, а также крапивница, исключительно редко возникает экссудативная мультиформная эритема.
Прочее	может возникнуть протеинурия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипогемоглобинемия, понижения гематокрита, агранулоцитоз, увеличение активности у печёночных трансаминаз, панцитопения, анемия гемолитического типа или гипербилирубинемия.

Также ряд побочных действий может возникнуть при передозировке данным препаратом. В таком случае необходимо обратить внимание на снижение артериального давления, ступор, шок, брадикардию, нарушения электролитного типа, почечную недостаточность.

В таком случае необходимо оперативно промыть желудок, восстановить водно-электролитный баланс, ввести раствор 0,9% NACl внутривенно. Далее необходимо действовать по реакции организма.

Противопоказания

В некоторых ситуациях употребление данного препарата является противопоказанным и ни за что не рекомендуется – это теоретически может привести к нежелательным негативным последствиям.

К подобным ситуациям относятся:

гиперчувствительность к ключевому компоненту препарата, либо побочным компонентам;
беременность и период кормления;
общая гиперчувствительность к ингибиторам АПФ.

Есть ситуации, когда теоретически употребление данного препарата является допустимым, но крайне нежелательным. В таком случае необходимо проконсультироваться у врача, как вам следует поступить в вашей ситуации, чтобы эффективно минимизировать риски.

К подобным ситуациям, помимо прочих, относятся:

отёк ангионевротического типа в анамнезе на фоне терапии, осуществляемой при помощи ингибиторов АПФ, а также идиопатический или наследственный отёк ангионевротического типа;
стеноз почечных артерий двустороннего типа, а также стеноз артерии у единственной почки;
период после трансплантации почек;
почечная недостаточность хронического типа (в первую очередь та, что сопровождается гиперкалиемией);
диета, в рамках которой заметно ограничивается Na+;
аортальный стеноз;
церебро- и кардиоваскулярные заболевания, включая коронарную недостаточность, ишемическую болезнь сердца, недостаточность мозгового кровообращения и так далее;
тяжёлые системные заболевания соединительной ткани аутоиммунного типа – к ним относятся, помимо прочего, красная системная волчанка, склеродермия и так далее;
сахарный диабет – при нём может усилиться эффект от гипогликемических препаратов;
пожилой возраст;
молодой возраст – приблизительно до восемнадцати лет;
состояния, при которых понижается общий объём циркулирующей крови.

Это лишь часть подобных состояний, так что не будет лишним узнать у врача, насколько допустимо для вас в данный момент лечение при помощи подобного препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат, при взаимодействии с другими лекарственными средствами, может влиять как на их эффект, так и менять свой собственный. Вот несколько наиболее характерных примеров данного явления.

Важно помнить, что эти примеры не являются единственными, так что при параллельном приёме других препаратов необходимо уточнить у врача, допустимо ли совместное применение их с Периндоприлом, или необходимо скорректировать курс лечения.

Таблица взаимодействия Периндоприла с другими препаратами:

С петлевыми и тиазидными диуретиками	может усиливаться антигипертензивное действие препарата.
С миорелаксантами и средствами антигипертензивного типа	также может заметно усилиться антигипертензивное действие препарата.
С нейролептиками и трициклическими депрессантами	может возрасти вероятность развития постуральной гипотензии.
С индометацином
С инсулином и аналогичными средствами	может развиться гипогликемия за счёт того, что толерантность к глюкозе может заметно возрасти.
С карбонатом лития	возможно понижение уровня выведения лития из организма.
С калийсберегающими диуретиками	может произойти задержка при выводе калия из организма, а также его вывод из организма может быть в немалой степени ограничен.
С симпатомиметиками	понижается антигипертензивное действие у активного вещества Периндоприла.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат необходимо в течение двух лет от момента производства. Детям допуск к препарату запрещён, необходимо хранить его в тёмном и сухом месте при температуре не выше примерно 25 градусов.

Согласно статистике, с каждым годом количество людей, страдающих от гипертонии - только растет. Совсем недавно это заболевание ассоциировалось исключительно с преклонным возрастом, но сейчас все чаще встречаются случаи артериальной гипертензии у молодых.

Из-за этого число препаратов на рынке, обещающих навсегда избавить от недуга, огромно. Таблетки «Периндоприл» - одно из них.

Письма от наших читателей

Тема: У бабушки нормализовалось давление!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации сайт

Кристина
г. Москва

Гипертония у моей бабушки наследственная - скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Периндопил – узкопрофильный препарат, предназначенный для лечения:

Артериальной гипертензии разных степеней тяжести. тяжести характеризуется давлением в пределах 140-160/90-100, вторая – 160-180/100-110, третья – свыше 180/110.
Сердечная недостаточность – недостаточное кровоснабжение органов вследствие неспособности сердечной мышцы перекачивать большое количество крови. Действующее вещество препарата влияет на миокард, укрепляя его и снимая с него нагрузку. Таким образом, объем крови, выбрасываемый в артерии при сокращении - увеличивается без возрастания количества самих сокращений.
Стенокардия на фоне развивающейся ишемической болезни.
Профилактика инсульта.

Влияние на артериальное давление

Чтобы понять, как средство влияет на давление, нужно разобраться в механизме его действия.

В крови присутствуют гормоны ангиотензин I и ангиотензин II, причем первый превращается во второй в результате действия определенного фермента. Действующее вещество лекарства, эрбумин периндоприла – является ингибитором этого фермента, то есть оно тормозит его выброс в кровь.

Ангиотензин II, находясь в крови в высокой концентрации, обладает сосудосуживающим действием, что провоцирует повышение кровяного давления. Поскольку его образование заторможено, давление естественным образом будет снижаться.

С подавлением ангиотензин-превращающего фермента (далее АПФ) происходит и воздействие на эндокринную систему. Гормона альдостерона в крови становится меньше, а также угнетается образование норадреналина, что помогает закрепить гипотензивное действие.

Также эрбумин периндоприла оказывает влияние и на стенки сосудов, делая их более эластичными, из-за чего они лучше приспосабливаются к изменениям давления.

Согласно инструкции по применению, Периндоприл эффективен при давлении выше, чем 140/90.

Форма выпуска

Выпуск ведется в виде таблеток с продольной полоской для разделения медикамента на две части. Количество таблеток в упаковке - от 7 до 30. Может варьироваться число ячейковых пластинок, также их может и вовсе не быть (вместо них – цельная банка).

Состав

Ключевое действующее вещество – эрбумин периндоприла в количестве 4 мг на таблетку. Помимо него в состав входят вспомогательные добавки, образующие защитную оболочку таблетки. Они призваны усилить эффект от препарата, некоторые могут защитить организм от побочных действий. В их список входят: стеарат магния, лактоза, целлюлоза, крахмал.

Цена

Цена Периндоприла варьируется от 100 до 320 рублей - в зависимости от дозировки действующего средства и числа таблеток в упаковке.

Инструкция по применению

Средство принимают перорально один раз в день, вне зависимости от времени суток, но крайне желательно употреблять его в определенное время каждый день.

Стартовая доза для всех показаний составляет 1-2 мг, далее она различна:

при сердечной недостаточности употребляет по 2-4 мг в сутки,
при гипертонии требуется более высокие дозы: до 8 мг.

Аналогична дозировка для больных с ишемической болезнью сердца. Если проводится профилактика инсульта, то первые две недели рекомендуется пить по 2 мг в сутки, а далее – 4 мг.

Особые указания

Периндоприл следует осторожно употреблять пациентам с почечной и печеночной недостаточностью. При тяжелых степенях заболеваний рекомендуется отказаться от приема вовсе, а при легких и средних – по возможности уменьшить дозу.

Перед началом приема обязательно нужно пройти исследование функционирования почек.

Для приобретения Периндоприла в аптеке обязательно требуется рецепт врача.

Применение детьми

Препарат противопоказан для употребления детям до 18 лет, так как его эффективность и влияние на детский организм не установлены.

Применение пожилыми

Для пожилых пациентов необходимо регулирование дозы в зависимости от показателя клиренса креатинина, который демонстрирует эффективность работы почек по фильтрации крови. Также важно то, что у данной группы больных замедлено выведение вещества из организма.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что список побочных эффектов Периндоприла широк, вероятность их проявления мала – она составляет 5-10%.

Особенно чувствительна к препарату пищеварительная и нервная система. Так, со стороны первой может наблюдаться сухость на языке, понос или запор, неестественное снижение аппетита. Нервная система же реагирует следующим образом: мигрень, снижение активности и постоянная усталость. Различные нарушения сна - трудное засыпание, бессонница, либо сонливость, также нарушения зрения и вкусовых ощущений, иногда звон в ушах.

Реакция сердечно-сосудистой системы следующая: аритмия, сильное снижение АД, иногда – стенокардия. В редких случаях – инфаркт миокарда.

Аллергическая реакция характеризуется индивидуальными симптомами, но чаще всего возникает кожная сыпь и зуд.

Противопоказания

Отказаться от приема препарата в первую очередь стоит аллергикам, людям с чувствительностью к любому из веществ в составе, а также беременным и кормящим женщинам. Действующее вещество обладает способностью проходить через плацентарный барьер и влиять на затормаживать развитие плода. Кроме того, оно проникает в грудное молоко.

При следующих диагнозах требуется постоянная диагностика состояния организма:

почечная недостаточность средней или тяжелой степеней;
гиперкалиемия – нарушение обмена калия, выраженное в патологически высоких его концентрациях в крови;
атеросклероз;
лейкопения – сниженное число лейкоцитов в крови.

В список строгих противопоказаний также входит так называемый отек Квинке или ангионевротический отек – состояние, выраженное в отекании подкожных структур.

Передозировка

Типичные симптомы при передозировке лекарством следующие:

редкое сердцебиение;
сильно сниженное АД;
шоковое состояние;
нарушение обмена веществ;
нарушение функций почек.

Специализированных средств-антагонистов не существует, потому необходимо провести промывание желудка, дать пациенту абсорбирующие препараты и уложить на горизонтальную поверхность, приподняв ноги.

При тяжелой передозировке необходима врачебная помощь, в некоторых особо тяжелых случаях – использование искусственного водителя сердечного ритма.

Взаимодействие с другими препаратами

Данный препарат довольно активен, потому список лекарств и средств, с которыми он взаимодействует, широкий. Здесь приведены самые распространенные.

медикаменты, используемые в целях анестезии;
лекарства ;
препарат Индометацин – если принимать их совместно, антигипертензивное влияние Периндоприла будет снижаться;
препараты калия.

Аналоги

Перинева;

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.

В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.

Фармакокинетика

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. C max периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. V d свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.

Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T 1/2 соответствует периоду его активности.

При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

T 1/2 периндоприла составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками; T 1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.

У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.

Показания

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Режим дозирования

Начальная доза - 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы - 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже - 8 мг) - при артериальной гипертензии в 1 прием.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.

Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммуноподепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.

При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).

Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

При одновременном применении препаратов лития и периндоприла возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты (данная комбинация не рекомендуется).

Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Баклофен усиливает антигипертензивный эффект периндоприла, при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы последнего.

У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также применением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков периндоприл следует применять в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.

Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг/сут и ингибиторов АПФ (в т.ч. периндоприла) в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови - еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.

Одновременное применение периндоприла с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. С осторожностью применять данную комбинацию у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.

Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин) с ингибиторами АПФ (в т.ч. с периндоприлом) может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV глиптином.

Одновременное применение периндоприла с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект периндоприла.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, при котором наблюдались гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Особые указания

С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

Формула: C19H32N2O5, химическое название: ,2альфа,3а бета,7а бета]]-1-амино]-1-оксопропил]-октагидро-1H-индол -2-карбоновая кислота (в виде аргининовой и трет-бутиламиновой соли).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ингибиторы АПФ.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, гипотензивное, натрийуретическое, кардиопротективное.

Фармакологические свойства

В организме периндоприл превращается в активный метаболит - периндоприлат (имеет в своем составе карбоксиалкильную группу), который вступает во взаимодействие в молекуле АПФ с атомом цинка. Периндоприл инактивирует АПФ в эндотелии стенки сосудов, плазме, возможно, в клетках почечных канальцев и клубочков, ткани сердца, легких, мозга и надпочечников. Периндоприл снижает в тканях и крови уровень ангиотензина 2, уменьшает образование и высвобождение из надпочечников альдостерона, подавляет либерацию из окончаний симпатических нервных волокон норадреналина и образование в стенке сосудов эндотелина.

Периндоприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление (без развития тахикардии), давление наполнения левого желудочка (улучшает диастолическое расслабление левого желудочка). Венозная и артериальная вазодилатация сопровождается уменьшением пред - и постнагрузки на миокард, снижением в желудочках сердца конечного диастолического давления, умеренному понижению частоты пульса, повышению сердечного выброса. Улучшает регионарное (церебральное, коронарное, мышечное, почечное) кровообращение, при ишемической болезни снижает потребность миокарда в кислороде. Оказывает ангиопротективное (индуцирует обратное развитие гипертрофии сосудистой стенки, предупреждает пролиферацию и гиперплазию сосудистых гладкомышечных клеток, восстанавливает функции эндотелия и эластичность крупных сосудов, в том числе и способность высвобождать эндотелиальный релаксирующий фактор, оксид азота) и кардиопротективное (способствует регрессии или предотвращает дилатацию и гипертрофию левого желудочка) действие, ингибируя ренин-ангиотензиновые системы в тканях.

Периндоприл снижает повышенное отложение в субэндокардиальных слоях миокарда коллагена, нормализует у миозина изоферментный профиль, уменьшает частоту развития реперфузионных и желудочковых аритмий. Увеличивает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует содержание вазодилататорных ПГE2 и ПГI2, брадикинина, эндотелинзависимого релаксирующего фактора, предсердного натрийуретического пептида. Периндоприл минимизирует прессорные, включая и адренергические, воздействия на сосуды, предупреждает задержку в организме натрия, усиливает диурез и натрийурез. При ежедневном приеме ацетилсалициловой кислоты периндоприл оказывает воздействие на показатели гемостаза. Улучшает метаболизм глюкозы и сенсибилизирует к действию инсулина периферические ткани.

Периндоприл имеет и антиоксидантные свойства. Замедляет развитие толерантности к нитратам и увеличивает их вазодилатирующее действие. При приеме однократно 4–8 мг препарата артериальное давление снижается через 4–6 часов. Периндоприл оказывает пролонгированное гипотензивное воздействие, которое продолжается при ежедневных повторных приемах в течение. От дозы (в диапазоне 2–8 мг) зависит антигипертензивный эффект. В дозе 2 мг периндоприл ингибирует на пике действия 80 % АПФ и 60% - через сутки, при повышении дозы до 8 мг ингибирующая активность препарат увеличивается соответственно до 95% и 75%. У пациентов с позитивным ответом на терапию артериальное давление нормализуется в течение 1 месяца и во время всего лечения сохраняется в пределах нормы.

Отмена приема периндоприла синдромом отмены не сопровождается. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью периндоприл увеличивает толерантность к физической нагрузке и снижает выраженность клинических симптомов. Не вызывает колебаний артериального давления при первом приеме и в течение длительного лечения. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью улучшает проходимость мелких, средних и крупных бронхов при шестимесячном приеме препарата. При портальной гастропатии снижает кровоточивость и ранимость слизистой оболочки желудка с исчезновением язв и эрозий. Продолжительное лечение не сопровождается изменением функционального состояния почек. Периндоприл понижает уровень мочевой кислоты (у пациентов с гиперурикемией) и увеличивает содержание ЛПВП.

При исследовании на животных не выявлено мутагенного, канцерогенного свойств, а также признаков тератогенного действия и эмбриотоксичности периндоприла; в высоких дозах периндоприл токсически действует организм плода и на материнский организм, выделяется с грудным молоком.

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность равна 65–95%, снижается на 35% при совместном приеме с пищей. Максимальная концентрация достигается через 1 час (периндоприлата - через 3–4 часа) и снижается к концу суток до 33–34%. Периндоприл проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени 17–20% препарата превращается в периндоприлат, остальная часть - в 5 неактивных метаболитов. С белками плазмы периндоприл связывается примерно на 30%, период полувыведения составляет 1,5–3 часа, объем распределения равен 0,2 л/кг. Медленно выходит из связи с АПФ, не кумулирует, выводится почками (примерно 70%). При повторном использовании препарата равновесные концентрации достигаются через 4 дня.

При нарушениях функционального состояния почек, хронической сердечной недостаточности, у пожилых больных выведение всех метаболитов снижается (поэтому нужна коррекция режима дозирования).

Показания

Артериальная гипертензия (включая и реноваскулярную); профилактика повторного инсульта у больных, которые перенесли транзиторную ишемическую атаку или инсульт (комбинированное лечение с индапамидом); хроническая сердечная недостаточность; стабильная ишемическая болезнь сердца (для снижения возможности развития сердечно-сосудистых осложнений у данных пациентов).

Способ применения периндоприла и дозы

Периндоприл принимается внутрь, до еды, в одно и то же время, 1 раз в сутки. Артериальная гипертензия: начальная доза – 4 мг, при необходимости с интервалом 3–4 недели дозу повышают до максимальной суточной - 8 мг; реноваскулярная артериальная гипертензия: 2 мг; сердечная недостаточность: 2–4 мг; стабильная ишемическая болезнь сердца: начальная доза – 4 мг в течение 2 недель, далее суточную дозу можно увеличить до 8 мг (в зависимости от функционального состояния почек); профилактика повторного инсульта (комбинированное лечение с индапамидом): начальная доза – 2 мг в течение первых 2 недель, далее до введения индапамида в течение следующих 2 недель дозу повышают до 4 мг; пациенты, относящиеся к группе риска (4 класс сердечной недостаточности, пожилой возраст, нарушение функционального состояния почек, исходно низкий уровень артериального давления, комбинации с диуретиками, высокий риск развития побочных явления): 1 мг. При почечной недостаточности дозы определяются согласно клиренсу креатинина: более 60 мл/мин - 4 мг/сут, 30–60 мл/мин - 2 мг/сут, 15–30 мл/мин - 2 мг через день, ниже 15 мл/мин - 2 мг в день диализа. Поддерживающая доза периндоприла устанавливается индивидуально, в зависимости от терапевтических эффектов, переносимости препарата и состояния пациента.

Терапия периндоприлом должна проводиться при регулярном контроле врачом. У пациентов, которые получали диуретики, необходимо их отменить за 3 дня до начала терапии периндоприлом, а при хронической сердечной недостаточности - снизить дозы. При лечении периндоприлом необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, картины периферической крови, уровня калия в плазме, белка, креатинина, азота мочевины, функционального состояния почек, диеты, массы тела. При терапии необходимо избегать проведения гемодиализа с применением высокопроизводительных мембран из полиакрилонитрилметааллилсульфата, ЛНП-афереза или гемофильтрации из-за возможности развития анафилактоидных реакций или анафилаксии. Необходимо знать, что у пациентов со стенозом почечных артерий, при гипонатриемии первый прием препарата может сопровождаться развитием резкой гипотензии и острой почечной недостаточности. С осторожностью используют периндоприл водители транспортных средств и люди, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания. При терапии периндоприлом рекомендовано исключить прием алкогольных напитков, а также использовать адекватные средства контрацепции. Необходима осторожность при проведении в период лечения любых операций (в том числе и стоматологических). При пропуске очередного приема периндоприла последующую дозу не удваивать.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе ангионевротического отека, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

Ограничения к применению

Необходима оценка соотношения риск-польза при тяжелых аутоиммунных заболеваниях, констриктивном перикардите, аортальном или митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии с нарушениями гемодинамики, наличии обструктивных изменений, которые затрудняют из сердца отток крови; наличии пересаженной почки, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, облитерирующем атеросклерозе, умеренной почечной недостаточности, гиперкалиемии, дегидратации, гипонатриемии или ограничении натрия в диете, тромбоцитопении, лейкопении, проведении хирургических вмешательств и общей анестезии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием периндоприла противопоказан во время беременности. Во время лечения периндоприлом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия периндоприла

Нервная система и органы чувств: слабость, головная боль, астения, головокружение, парестезия, нарушения сна или/и настроения, судороги;
кровь и система кровообращения: боли в груди, артериальная гипотензия, анемия, увеличение уровня гемоглобина (в начале терапии), тромбоцитопения, лейко/нейтропения;
система пищеварения: нарушение вкуса, сухость во рту, диспепсия, стоматит;
кожные покровы: алопеция, сыпь;
прочие: аллергические реакции, сухой кашель, ангионевротический отек, нарушение функционального состояния почек, импотенция, увеличение содержания мочевины, креатинина, калия в крови.

Взаимодействие периндоприла с другими веществами

При совместном приеме с периндоприлом усиливают гипотензию другие антигипертензивные средства (в том числе и бета-адреноблокаторы при большом системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм), нейролептики, антидепрессанты имипраминового ряда, диуретики, алкоголь; ослабляют - нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, симпатомиметики. Калийсодержащие препараты, калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, циклоспорин, заменители соли повышают возможность развития гиперкалиемии. Периндоприл потенцирует гипогликемические эффекты пероральных противодиабетических средств (что требует коррекции доз последних), гипотензивное действие некоторых миорелаксантов и общих анестетиков; снижает явления гиперальдостеронизма и гипокалиемию, которые вызваны диуретиками; увеличивает содержание лития и его токсическое действие. При совместном использовании периндоприла с нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивается возможность развития нарушений функционального состояния почек, с интерфероном, миелодепрессантами - агранулоцитоза или/и нейтропении с летальным исходом. Тетрациклины и антациды снижают полноту и скорость всасывания периндоприла из желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

При передозировке периндоприлом появляются: отек Квинке, острая артериальная гипотензия. Необходимо: снижение или полная отмена препарата, промывание желудка, проведение мероприятий по повышению объема циркулирующей крови (введение физиологического раствора и прочих кровезамещающих жидкостей), симптоматическое лечение: эпинефрин (подкожно или внутривенно), антигистаминные препараты, гидрокортизон (внутривенно); проведение диализа.