Норбактин - официальная инструкция по применению. Норбактин: как применять, противопоказания, аналоги, цены Лекарство норбактин от чего

Содержание

Чтобы быстро истребить патогенную флору при остром цистите, врачи назначают медицинский препарат Норбактин. Таблетки продают в аптеке без рецепта, но использовать их как способ самолечения категорически противопоказано. При первых симптомах инфицирования мочевыводящих путей требуется обратиться к врачу, совместно подобрать схему медикаментозной терапии.

Состав и форма выпуска

Норбактин выпускают в форме круглых таблеток белого цвета с гравировкой. Препарат распределяют на блистеры по 10 шт. в каждом. В 1 картонную пачку фасуют по 1 или 2 блистера, прилагают инструкцию по применению. Норбактин предназначен для приема внутрь полным курсом. Лечебное действие медикамента обеспечивают действующие вещества и их взаимодействие в химическом составе:

Фармакологические свойства

Норбактин – это медицинский препарат из фармакологической группы фторхинолонов, который обладает обширным спектром терапевтической активности к патогенной флоре. Таблетки оказывают бактерицидное действие: компонент норфлоксацин после приема внутрь разовой дозы проникает через кровь к клеткам-возбудителям, разрушает и уничтожает ДНК, тем самым обеспечивает массовую гибель патогенной флоры. Чувствительны к Норбактину стафилококки, стрептококки, энтеробактерии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы. Энтерококки устойчивы к лечебному действию норфлоксацина.

По инструкции медицинский препарат принимают только на голодный желудок, иначе снижается скорость абсорбции действующих веществ. Максимальной концентрации в плазме крови достигает спустя 1–2 часа после приема разовой дозы. Степень связывания с белками при пероральном применении – 14%, показатель биодоступности – 40%. Период полувыведения – до 6,5 часов. Метаболизируется медикамент в печени. Выводится частично с желчью, основная масса – с мочой и калом.

Норбактин – это антибиотик или нет

Указанный медикамент по химическому составу – антибиотик широкого спектра действия. Норбактин активен в отношении большинства анаэробных и аэробных бактерий, ряда простейших. Ввиду системного действия в организме побочные явления затрагивают важные органы и системы. Требуется соблюдать врачебные рекомендации, иначе состояние пациента ухудшается.

Показания к применению Норбактина

Таблетки назначают после предварительной оценки чувствительности возбудителя инфекции к Норфлоксацину, в противном случае положительная динамика отсутствует, выздоровление затягивается. Согласно инструкции по применению, медицинские показания:

• воспалительный процесс простаты у мужчин;
• неосложненная гонококковая инфекция;
• инфекции органов пищеварительной, половой и мочевыделительной системы;
• «диарея путешественников»;
• нейропатия (профилактика сепсиса).

В инструкции указаны диагнозы, при которых уместно применение Норбактина в составе комплексного лечения. Это:

• простатит;
• сальмонеллез;
• цервицит;
• эндометрит;
• шигеллез.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, лекарство Норбактин предназначено для применения внутрь. Таблетки употребляют натощак, предварительно не разжевывают, глотают целиком, запивают большим количеством воды. Курс лечения – 7–10 дней. Суточные дозы зависят от диагноза, особенностей организма, возраста пациента. В инструкции описано, как правильно принимать лекарство:

• Норбактин при цистите неосложненной формы: дважды в сутки выпивать по 200–400 мг, лечиться на протяжении 1 недели.
• Норбактин при пиелонефрите, инфекциях мочевыводящей системы –по 400 мг 2 раза за день на протяжении недели.
• Гонококковая инфекция неосложненной формы – однократно 800 мг.
• Инфекции органов ЖКТ – по 400 мг 3 раза за сутки курсом 5 дней.
• Инфицирование половых органов – по 400–600 мг 2 р./д. на протяжении 7 дней.
• Профилактика сепсиса при нейропатии – по 400 мг 3 р./сутки курсом 8 нед.
• Лечение инфекционного заболевания при печеночной, почечной недостаточности – по 200 мг трижды за день.

Особые указания

Инструкция по применению Норбактина указывает на то, что при эпилепсии, судорожном синдроме, печеночной и почечной недостаточности врачи индивидуально корректируют суточную дозировку (снижают вдвое). Другие указания по применению медикамента:

1. При лечении контролируют и поддерживают водный баланс организма.
2. Медикамент принимают только натощак, иначе лечебное действие слабеет.
3. Медицинские препараты с цинком, железом, магнием, кальцием или сукральфатом принимают за 2 ч. или спустя пару часов после дозы Норбактина. Тоже самое касается лечения пациента антацидными средствами.
4. Прием медикамента влияет на психомоторные реакции организма, поэтому при лечении не рекомендуется управлять транспортным средством, выполнять работы, требующие концентрации внимания.
5. Курс медикаментозной терапии варьируется в пределах 10–14 дней, не дольше. Если на третий день лечения положительная динамика отсутствует, требуется обратиться к врачу и сменить лекарство.
6. При болях в суставах и сухожилиях предстоит немедленно прекратить дальнейший прием указанного медикамента.
7. Чтобы исключить вероятность фотосенсибилизации, на период медикаментозной терапии пациенты ограничивают визиты в солярий. Особенно опасен загар, полученный под открытыми солнечными лучами.
8. Краситель в составе медикамента у пациентов со склонностью к аллергической реакции провоцирует сильный бронхоспазм.

Норбактин при беременности

При вынашивании плода и лактации фармацевтическое назначение противопоказано. Объясняется это результатами клинических исследований таких категорий пациенток. После приема Норбактина при беременности возникает артропатия (вторичное поражение суставов на фоне основного заболевания). При лактации компонент лекарства выделяется с материнским молоком, что вредит здоровью грудного ребенка.

Лекарственное взаимодействие

По инструкции таблетки Норбактин чаще используют в составе комплексной терапии. Врачи не исключают риск лекарственного взаимодействия:

1. Параллельный прием с барбитуратами или анестезирующими препаратами замедляет сердечный ритм, повышает артериальное давление.
2. Если одновременно принимать Норфлоксацин и препараты против судорожного синдрома, развиваются эпилептиформные судороги.
3. В комплексе с Варфарином требуется систематический контроль показателей коагуляции.
4. Норфлоксацин уменьшает клиренс Теофиллина, повышает плазменные концентрации Циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, тормозит лечебный эффект нитрофуранов.
5. Антациды с гидроксидом магния или алюминия, препараты с железом, сукральфатом или цинком снижают адсорбцию Норфлоксацина из органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

Побочные действия и передозировка

В инструкции по применению Норбактина сказано, что в начале курса самочувствие пациента может неожиданно ухудшиться. Речь идет о таких побочных явлениях:

• со стороны органов ЦНС (центральной нервной системы): головная боль, мигрень, бессонница, головокружение, слуховые и зрительные галлюцинации, сонливость;
• со стороны пищеварительной системы: псевдомембранозный энтероколит, диарея, тошнота, изжога, боли в животе;
• со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, уретральное кровотечение, дизурия, задержка мочи, полиурия, пиелонефрит;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (острые боли суставов), разрывы сухожилий;
• со стороны кожного покрова: аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, отечности и покраснения эпидермиса;
• прочие: кандидоз, повышение температуры тела, задержка желчи, гранулоцитопения.

При регулярном превышении предписанных суточных дозировок интенсивность побочных явлений усиливается. Пациент жалуется на головокружение и тошноту, постоянно хочет спать, страдает от приступов мигрени. Чтобы нормализовать состояние, требуется спровоцировать рвоту и принять энтеросорбенты. В домашних условиях необходимо проводить симптоматическое лечение. В стационаре назначают гидратационную терапию с форсированным диурезом, наблюдают пациента.

Противопоказания

Применение указанного антибактериального препарата разрешено не каждому пациенту, имеются ограничения. В инструкции указаны медицинские противопоказания:

• хронические болезни печени и почек;
• периоды беременности, грудного вскармливания;
• возраст пациента до 14 лет;
• врожденная лактазная недостаточность.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускают только по рецепту. Хранят лекарство в сухом, темном месте при температуре до 25 градусов. Перед применением обязательно проверяют срок годности. Не рекомендуется использовать просроченное лекарство.

Аналоги

Если при лечении цистита или другого инфекционного заболевания медикамент бездействует или провоцирует побочные явления, можно подобрать замену. Аналоги Норбактина:

1. Норфлоксацин. При цистите или уретрите принимают по 1 таб. дважды за сутки на протяжении недели. При гонорее назначают по 1–2 таб. трижды за сутки.
2. Нормакс. Препарат в форме таблеток рекомендован пациентам старше 12 лет, способ применения и дозы подробно описаны в инструкции.

Норбактин или Нолицин – что лучше

Медицинские препараты Норбактин и Нолицин – аналоги, которые имеют идентичный принцип действия в пораженном организме, одинаковый химический состав. Отличается концентрация активного компонента в 1 таблетке – 200 или 400 мг. Незначительные различия заключается и в цене. Медикамент Нолицин обходится пациенту дороже на 100 рублей. Окончательный выбор лекарства остается за специалистом.

Цена Норбактина

Лекарственный препарат продают в аптеках. Со скидкой и не выходя из дома его заказывают через интернет. Средняя цена по Москве – 200–300 рублей.

Латинское название: Norfloxacin
Код АТХ: J01MA06
Действующее вещество: Норфлоксацин
Производитель: Ранбакси, Индия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Показания к применению

Чаще всего применяется Норбактин при цистите, молочнице и прочих инфекционных болезнях мочеполовой системы. Помимо этого его также можно применять для лечения таких болезней и состояний:

• Гонококковая инфекция
• Дисбактериоз
• Язва роговицы
• Дакриоцистит
• Блефарит
• Гнойный синусит
• Сепсис.

Состав препарата

Норбактин (1 таблетка) содержит:

• Норфлоксацин (действующее вещество)

Дополнительные компоненты:

• Диоксид
• Кроскармеллоза.

Лечебные свойства

Норбактин являет собой антибиотик, который имеет выраженный антибактериальный и бактерицидный эффект по отношению к аэробным бактериям. Его действие заключается в ингибировании ДНК бактерий, грибов и вирусов, которые провоцируют инфекционный или воспалительный процессы.

После перорального приема препарат быстро абсорбируется в кишечнике. Максимальной концентрации он достигает уже спустя два часа после приема. Выводится почками и с мочой.

Формы выпуска

Стоимость: 139 руб.

Препарат выпускается в форме овальных таблеток белого цвета. Без запаха и вкуса. В 1 блистерной упаковке содержится по 10 шт.

Дозировка (сколько активного вещества в 1 таблетке): 400 мг норфлоксацина.

Способ применения

Норбактин принимается перорально.

Таблетку нужно принимать целиком (не разжевывать). Пить препарат следует за два часа до еды.

Взрослым при остром цистите и прочих инфекциях предусматривается применение по одной таблетке дважды в день. Курс лечения можно повторять не реже, чем через три месяца.

Длительность терапии определяется лечащим доктором в зависимости от состояния пациента. Как правило, лечение занимает от пяти до семи дней.

При хронических инфекциях нужно принимать по одной таблетке в течение трех недель.

Больным с нарушениями работы почек нужно пить по одной таблетке раз в двое суток.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан для приема во время беременности, так как его активное вещество может негативно повлиять на развитие плода. По этой же причине не стоит его пить в период лактации.

Противопоказания

Антибиотик не назначается при таких болезнях и состояниях:

• Беременность
• Возраст до 18 лет
• Период лактации
• Индивидуальна непереносимость норфлоксацина
• Дефицит глюкозы
• Нарушение кровообращения
• Атеросклероз сосудов
• Зависимость от алкоголя.

Меры предосторожности

С осторожностью этот антибиотик назначается тем пациентам, которые болеют эпилепсией, склонны к судорогам или же имеют хронические патологии печени. Во время лечения такие больные должны находиться под врачебным присмотром. Также нужно контролировать их клинические показатели крови.

Не стоит совмещать алкоголь и Норбактин, так как это может вызвать у больного проявление нежелательных побочных реакций.

Взаимодействие с другими лекарствами

Норфлоксацин лучше не совмещать с варфарином, поскольку это может приводить к усилению действия последнего.

Одновременный прием препаратов, которые содержат магний, с данным антибиотиком понижает его всасывание в кровь пациента.

Норфлоксацин понижает всасывание теофиллина на 30 %, поэтому лучше не совмещать их прием.

Применение данного антибиотика с лекарствами, которые понижают давление, может спровоцировать резкий спад показателей АД. Вследствие этого желательно не их совмещать прием.

Норбактин нужно пить не меньше чем за три часа после приема медикаментов, которые содержат кальций или цинк, иначе действие последних может снизиться.

Побочные эффекты

Данный антибиотик может вызывать у человека такие побочные эффекты:

• Ощущение горечи во рту
• Рвота
• Диарея
• Ухудшение работы печени
• Дисбактериоз
• Гастрит
• Нарушение пищеварения
• Обострение язвы
• Панкреатит
• Холецистит

Нервная система

• Обмороки
• Головная боль
• Невроз
• Галлюцинации
• Нарушение сна
• Депрессивные состояния

Сердечно-сосудистая система

• Аритмия
• Понижение показателей АД
• Тахикардия
• Перебои в сердечном ритме
• Отдышка

Аллергия

• Отек конечностей и лица
• Крапивница
• Зуд кожи
• Синдром Стивена-Джонсона

• Энтероколит
• Лейкопения
• Эозинофилия
• Тендинит
• Дезориентация
• Артрит
• Артралгия

Передозировка

В случае передозировки препаратом Норбактин у пациентов наблюдалась сильная боль в животе и тошнота.

Особого антидота Норбактин не имеет. При передозировке больному нужно промыть желудок. Дополнительное лечение назначается исходя из наблюдающихся симптомов.

Условия и срок хранения

Хранить таблетки лучше вдали от попадания прямых солнечных лучей при температурном режиме до 25 градусов тепла.

Сберегать в недоступном для детей месте.

Срок годности: 36 месяцев от даты изготовления, указанной на упаковке. Не использовать лекарство после истечения срока годности.

Аналоги

Норбактин имеет такие лекарственные аналоги:

Нормакс

Ipca Laboratories, Индия.
Цена: 144 руб.

Основное действие: антибактериальное, противомикробное. Состав: норфлоксацин (активное вещество). Форма выпуска: таблетки, капли глазные.

Плюсы:

• Как правило, препарат хорошо переносится пациентами и редко вызывает побочные эффекты
• Можно использовать местно (в виде капель) и пить перорально.

Минусы:

• Применение при беременности противопоказано
• Не назначается пациентам, работа которых связана с управлением сложных механизмов, требующих внимания
• Имеет плохую совместимость с другими лекарственными средствами.

Нолицин

KRKA, Словения.
Цена: 284 руб.

Основное действие: Нолицин имеет бактерицидный эффект. Состав: норфлоксацин (активное вещество). Форма выпуска: таблетки.

Плюсы:

• Нолицин помогает для лечения разных групп инфекций и грибков
• Нолицин можно использовать в профилактических целях (защита от диареи).

Минусы:

• Нет безрецептурного отпуска
• Может вызывать побочные эффекты в нервной и пищеварительной системах
• Нолицин и алкоголь несовместимы.

Норфлоксацин

Вертекс, Россия.
Цена: 116 руб.

Основное действие: противомикробное, антибактериальное. Состав: норфлоксацин. Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Плюсы:

• Довольно быстро лечит обостренные формы инфекций мочевыводящих путей (цистит)
• Не вызывает привыкание к активному веществу.

Минусы:

• Может вызывать сонливость
• При длительном приеме провоцирует возникновение анорексии
• Нет разных форм выпуска.

Фармакодинамика . Антибактериальный препарат фторхинолонового ряда с широким спектром бактерицидного действия, механизм которого базируется на ингибировании ДНК-гиразы бактериальной клетки, вследствие чего нарушается функция ДНК-бактерии.
Норбактин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к действию пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, тетрациклинов, сульфаниламидов. Основной частью спектра действия норфлоксацина с возможными географическими отличиями чувствительности является влияние на Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
Норфлоксацин, как правило, эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей , таких как E. coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa i Serratia marcescens . Кроме того, норфлоксацин может быть эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих энтериты, таких как E. coli, Salmonella enteritis и Campylobacter spp.
Норфлоксацин умеренно активен в отношении отдельных штаммов Ureaplasma urealyticum . Следует ожидать резистентности от Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium.
Норфлоксацин неэффективен в отношении облигатных анаэробных патогенных микроорганизмов, таких как Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов C. perfringens ) и Peptostreptococcus spp. , а также в отношении Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis . Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацина с другими фторхинолонами. Нет перекрестной резистентности со структурно неродственными препаратами, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролидные антибиотики, аминогликозиды и сульфаниламиды, 2,4-дигидропиримидины или комбинациями этих субстанций (ко-тримоксазол). Метициллинрезистентные стафилококки в большинстве устойчивы к действию фторхинолонов.
Фармакокинетика . Норфлоксацин быстро всасывается в ЖКТ после перорального приема, абсолютная биодоступность препарата — 30-40%. Прием пищи замедляет всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 1-2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Период полувыведения препарата составляет около 4 ч, увеличивается при почечной недостаточности и при повышении дозы препарата. Около 14% препарата связывается с белками плазмы крови. Норфлоксацин создает высокие концентрации в тканях урогенитального тракта, в моче и желчи. Примерно 30% дозы выводится в неизмененном виде с мочой на протяжении 24 ч. Около 30% дозы выводится с калом.

Показания к применению препарата Норбактин

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами: острые и хронические (осложненные или неосложненные) инфекции верхних и нижних отделов мочевыделительной системы (цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит); инфекции мочевыводящих путей , связанные с хирургическими вмешательствами и урологическими процедурами или мочекаменной болезнью.
Профилактика инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями у пациентов с ослабленным иммунитетом и тяжелой нейтропенией .

Применение препарата Норбактин

Норбактин применяют у взрослых. Препарат принимают с жидкостью натощак или во время приема пищи. Лучше принимать 2 раза в сутки (утром и вечером), но можно принимать 1 раз в сутки (в одно и то же время).
Дозирование зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов к препарату и тяжести заболевания, поэтому перед началом лечения определяют чувствительность возбудителей к норфлоксацину. Однако лечение можно начать до получения результатов исследования на чувствительность. В этом случае до начала планируемой терапии необходимо отобрать материал для лабораторной диагностики, чтобы иметь возможность изменить лечение в случае отсутствия чувствительности возбудителей к норфлоксацину.

1) Некоторые симптомы инфекций мочевыводящих путей (жжение во время мочеиспускания, повышение температуры, боль) купируются уже через 1-2 дня, однако лечение продолжают согласно рекомендациям;
2) если желаемый терапевтический эффект достигается на протяжении первых 4 нед, доза Норбактина может быть снижена до 1 таблетки в сутки;
3) в настоящее время нет данных в отношении продолжительности лечения свыше 8 нед.

Почечная недостаточность . Норбактин может применяться при почечной недостаточности. При клиренсе креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2 доза Норбактина не должна превышать 1 таблетки в сутки.
Пациенты пожилого возраста. При отсутствии почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу Норбактина.

Противопоказания к применению препарата Норбактин

Повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим компонентам препарата, а также другим препаратам группы фторхинолонов, тяжелая почечной недостаточность, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью, тендиниты или разрывы сухожилий, связанные с применением хинолонов, в анамнезе.

Побочные эффекты препарата Норбактин

со стороны ЖКТ: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при продолжительном применении), гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, умеренная гастралгия, изжога, панкреатит, желтуха;
со стороны мочевыделительной системы : кристаллурия , гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия , полиурия , альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия;
со стороны ЦНС : головная боль , головокружение , сонливость, галлюцинации, повышенная утомляемость, изменение настроения, парестезии, диссомния, депрессия , беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, беспокойство, полинейропатия , включая синдром Гийена — Барре, эпилептиформные приступы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД, обморочные состояния, васкулит;
аллергические реакции: зуд кожи, крапивница, отеки, экзантема, анафилаксия, петехии, геморрагические буллы и папулы с образованием корки как проявление вовлечения сосудов (васкулит), ангионевротический отек; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация;
со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, тендинит, тендовагинит , разрывы сухожилий, миалгия , артрит;
со стороны системы крови: лейкопения , эозинофилия , снижение гематокрита, гемолитическая анемия, тромбоцитопения ;
со стороны лабораторных показателей: нейтропения , повышение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и ЩФ в плазме крови;
другие: вагинальный кандидоз, дизопия, слезотечение, звон в ушах .
При применении препаратов на основе норфлоксацина наблюдали несколько случаев воспаления ахиллова сухожилия , которое может приводить к его разрыву.
Псевдомембранозный колит . В зависимости от показаний решают вопрос о прекращении терапии норфлоксацином и немедленно начинают соответствующее лечение побочной реакции (применение соответствующих антибиотиков/ химиотерапевтических препаратов, эффективность которых клинически доказана). При этом не следует применять лекарственные средства, подавляющие перистальтику.
Тяжелые реакции гиперчувствительности (анафилаксия) . При возникновении подобных реакций лечение норфлоксацином немедленно прекращают и предпринимают соответствующие неотложные мероприятия (введение антигистаминных препаратов, ГКС, симпатомиметиков, при необходимости — ИВЛ).
Эпилептиформные приступы. Предпринимают соответствующие неотложные меры (восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, введение антиконвульсантов — диазепам или барбитураты).

Особые указания по применению препарата Норбактин

При применении Норбактина или других препаратов группы хинолонов может развиваться фотосенсибилизация, поэтому во время лечения необходимо избегать продолжительного и сильного воздействия солнечного облучения, а также посещения солярия. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение прекращают.
Как и для других препаратов группы хинолонов, при применении норфлоксацина иногда наблюдали случаи возникновения тендинита и/или разрывов сухожилий (особенно ахиллова сухожилия). Наиболее предрасположены к таким побочным эффектам пациенты пожилого возраста и пациенты, принимающие ГКС. При возникновении боли или других первых признаков воспаления необходима иммобилизация воспаленных суставов и консультация врача. Если нельзя исключить возникновение тендинита или разрыва сухожилия, применение норфлоксацина прекращают.
При применении Норбактина может развиться злокачественная миастения (недиагностированная до начала лечения), которая может приводить к угрожающей жизни недостаточности дыхательных мышц. При возникновении одышки во время применения норфлоксацина проводят соответствующие неотложные мероприятия.
С осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и другими нарушениями функции ЦНС . Больным необходимо употреблять достаточное количество жидкости во избежание развития кристаллурии.
Как и при применении других хинолонов, могут иметь место гемолитические реакции у пациентов с латентным или выраженным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.
Период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат противопоказан.
В период кормления грудью препарат не применяют, поскольку норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата кормление грудью прекращают.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами .

Взаимодействия препарата Норбактин

Норфлоксацин ингибирует фермент CYP 1A2, что может приводить к взаимодействию с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью этого фермента.
Нитрофурантоин. В условиях in vitro продемонстрирован антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому нежелательно их сочетанное применение.
Пробенецид уменьшает выделение норфлоксацина в мочу, но не влияет на его концентрацию в плазме крови.
Теофиллин . Сообщалось о повышении уровня теофиллина в плазме крови при его сочетанном применении с норфлоксацином, а также об усилении проявлений побочных эффектов норфлоксацина. При данном сочетании препаратов необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.
Кофеин. Как и другие хинолоны, норфлоксацин тормозит дегидратацию кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы крови. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении лекарственных препаратов, которые содержат кофеин (анальгетики).
Циклоспорин . Сообщалось о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови при его сочетанном применении с норфлоксацином. Поэтому следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и при необходимости откорректировать дозу.
Варфарин . Хинолоны, включая норфлоксацин, могут потенцировать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (фенпрокумон, аценокумарол), поэтому при их сочетанном применении контролируют протромбиновое время и другие параметры коагуляции.
Гормональные контрацептивы . Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в единичных случаях может ослабевать при лечении с применением антибиотиков, поэтому при сочетанном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуют примененять негормональные противозачаточные методы.
Фенбуфен . Согласно данным исследований на животных, сочетанное применение хинолонов с фенбуфеном может быть причиной эпилептических приступов, поэтому следует избегать этого взаимодействия.
Препараты железа, антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, кальций и цинк, препараты кальция, поливитаминные препараты, содержащие кальций, не должны применяться сочетанно с Норбактином, поскольку может уменьшаться абсорбция норфлоксацина, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и моче. Это также касается питательных р-ров, применяемых внутрь, и большинства молочных продуктов (молока или натуральных молочных продуктов, таких как йогурт). Норбактин принимают за 2 ч до или через 4 ч после применения данных препаратов или продуктов.

Передозировка препарата Норбактин, симптомы и лечение

Симптомы: повышение температуры тела вплоть до фебрильных показателей, одышка, лейкопения , тромбоцитопения , острая гемолитическая анемия, аллергические реакции, нарушения со стороны ЖКТ, почечная недостаточность.
Лечение: при острой передозировке внутрь принимают кальцийсодержащие р-ры для превращения норфлоксацина в комплекс с кальцием, который в очень незначительном количестве всасывается в ЖКТ. Пациента тщательно обследуют и при необходимости назначают симптоматическое лечение; обеспечивают достаточное поступление жидкости, проводят гемодиализ и перитонеальный диализ.

Условия хранения препарата Норбактин

В cухом месте при температуре до 25 °C.

Список аптек, где можно купить Норбактин:

• Санкт-Петербург

Наименование:

Норбактин (Norbactin)

Фармакологическое
действие:

Норбактин – противомикробный лекарственный препарат широкого спектра действия.
В состав препарата входит активный компонент – норфлоксацин – лекарственное вещество группы фторхинолонов, обладающее выраженным бактерицидным эффектом в отношении аэробных бактерий. Механизм действия препарата основан на его способности ингибировать ДНК-гиразу бактерий.
Препарат активен в отношении некоторых грамположительных аэробных микроорганизмов, в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus agalactiae, Staphylococcus saprophyticus и Staphylococcus epidermidis.
Препарат эффективен при инфекциях вызванных грамотрицательными аэробными бактериями , в том числе Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. Кроме того, к действию препарата чувствительны Vibrio spp., Campylobacter spp., Aeromonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, а также штаммы Proteus mirabilis и Proteus vulgaris.
Бактерицидное действие препарата распространяется на штаммы, резистентные к большинству антибиотиков.

К действию препарата нечувствительны анаэробные бактерии , грибы, вирусы, простейшие, а также хламидии, микобактерии, бледная спирохета и микоплазмы.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.
При приеме препарата во время приема пищи отмечается замедление абсорбции активного вещества. Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 1-2 часов после перорального применения.
Для препарата характерна низкая степень связи с белками плазмы (около 14%).
Отмечаются высокие концентрации норфлоксацина в тканях органов мочеполовой системы, а также моче и желчи.
Выводится препарат в неизменном виде почками и кишечником.
Период полувыведения препарата достигает 4 часов .
У пациентов с нарушением функции почек замедляется выведение препарата и увеличивается период полувыведения.

Показания к
применению:

Препарат применяют для терапии пациентов, страдающих инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к действию норфлоксацина, в том числе:
- инфекционные заболевания органов мочевыводящей системы;
- инфекционные заболевания органов желудочно-кишечного тракта;
- для терапии пациентов с неосложненной гонококковой инфекцией.
Препарат может быть назначен для профилактики диареи путешественников.

Способ применения:

Препарат предназначен для перорального применения .
Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая большим количеством жидкости.
Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат рекомендуется принимать за 1 час до или спустя 2 часа после приема пищи.
В период терапии препаратом следует пить много жидкости для предотвращения развития кристаллурии.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при остром цистите, других острых неосложненных инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы , а также хронических рецидивирующих инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы обычно назначают по 1 таблетке препарата 2 раза в день.
Длительность курса лечения острого цистита составляет 3 дня.
Длительность курса лечения других острых неосложненных инфекционных заболеваний мочевыводящей системы составляет 21 день.

Длительность курса лечения хронических рецидивирующих инфекционных заболеваний мочевыводящей системы составляет 4 недели.
В случае необходимости терапию продолжают препаратом в дозе 400мг 1 раз в день в течение 8 недель.
Взрослым с неосложненной гонококковой инфекцией обычно назначают однократный прием 2 таблеток препарата. Взрослым при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта обычно назначают по 1 таблетке препарата 2-3 раза в день.
Длительность курса лечения обычно составляет от 5 до 7 дней.
Взрослым для профилактики диареи путешественников обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в день.
Максимальная длительность профилактического курса приема препарата составляет 21 день. Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 30мл/мин, обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в сутки.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами.
В некоторых случаях в период терапии препаратом у пациентов отмечалось развитие тошноты, рвоты, боли в эпигастральной области, анорексии, светочувствительности и кожных аллергических реакций.
Сообщалось о единичных случаях развития головной боли, головокружения, нарушения режима сна и бодрствования, а также нарушений биохимических и гематологических показателей.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также лекарственным средствам группы фторхинолонов;
- пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- не используют для терапии пациентов, страдающих выраженной почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 10мл/мин;
- в период беременности и лактации;
- для лечения детей в возрасте младше 16 лет в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности и эффективности применения препарата у данных категорий пациентов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим миастенией, нарушением функции почек, печеночной недостаточностью, эпилепсией и другими расстройствами центральной нервной системы.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Препарат при сочетанном применении увеличивает плазменные концентрации теофиллина и циклоспорина.
При применении препарата одновременно с варфарином следует регулярно проводить контроль показателей коагуляции.
При сочетанном применении препарата с пробенецидом отмечается увеличение периода полувыведения норфлоксацина.
Нитрофурантоин при одновременном применении снижает эффективность норфлоксацина.

Норбактин показан для лечения взрослых пациентов со следующими инфекционными заболеваниями, вызванными чувствительными штаммами указанных микроорганизмов:

Инфекции мочевыводящих путей

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophytics, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, или Streptococcus agalactiae.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, или Serratia marcescens.

Инфекции, передающиеся половым путем

Неосложнённая уретральная и цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae.

Простатит

Простатит, вызванный Escherichia coli.

Производство пенициллиназы не оказывает влияния на действие норфлоксацина. До начала лечения должны быть выполнены соответствующие тесты посева культуры и восприимчивости для того, чтобы изолировать и идентифицировать организмы, вызывающие инфекцию, и определить их восприимчивость к норфлоксацину. Терапия с применением норфлоксацина может быть инициирована до получения результатов данных тестов; когда станут известны результаты, проводится соответствующая терапия. Повторные тесты посева культуры и восприимчивости выполняются периодически во время терапии, что позволяет проконтролировать терапевтический эффект антимикробных средств, а также определить возможное появление бактериальной устойчивости.

Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности Норбактина и других антибактериальных препаратов, Норбактин следует использовать только для лечения или профилактики инфекционных заболеваний, которые вызваны (с подтверждением или с высокой степенью вероятности) чувствительными к препарату бактериями. Когда информация о культуре и чувствительности бактерий доступна, она должна использоваться при выборе или модификации антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных местная эпидемиологическая картина и местные данные с чувствительности могут применяться при эмпирическом выборе терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим производным хинолонов, а также в случае повышенной чувствительности к любому из других ингредиентов, входящих в состав препарата.

Пациенты, которые имеют в анамнезе тендиниты или разрывы сухожилий, связанные с лечением производными хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Дети в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Норбактина принимаются по меньшей мере за один час до или через два часа после еды или приёма молока и/или других молочных продуктов.

Не принимать поливитамины, другие продукты, содержащие железо или цинк, антациды, содержащие магний и алюминий, сукральфат, или диданозин, жевательные/буферизованные таблетки или детский порошок для перорального раствора в течение 2 часов после введения норфлоксацина. Таблетки Норбактина принимать со стаканом воды. Пациенты, принимающие Норбактин, должны получать достаточное количество воды.

Инфекция мочевыводящих путей (ИМП) (цистит), вызванный Е. Coli, К. pneumoniae или Р. Mirabilis - 400 мг каждые 12 ч в течение 3 дней по 800 мг Неосложненные ИМП, вызванные другими указанными микроорганизмами - 400 мг каждые 12 ч в течение 7-10 дней по 800 мг Осложнённые ИМП - 400 мг каждые 12 ч в течение 10-21 дней по 800 мг

Инфекции, передающиеся половым путем:

Неосложненная гонорея - 800 мг однократно 1 день.

Острый или хронический простатит - 400 мг каждые 12 ч в течение 28 дней по 800 мг.

Почечная недостаточность

Норбактин может применяться для лечения инфекций мочевыводящих путей у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1,73м2 или менее рекомендуемая доза составляет одну таблетку 400 мг один раз в день в течение всего срока лечения, указанного выше. При такой дозировке концентрация препарата в моче превышает МПК для большинства микроорганизмов мочевыводящих путей, чувствительных к норфлоксацину, даже если клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м2.

Если указан только показатель клиренса креатинина сыворотки, используется следующая формула (по признакам пола, веса и возраста пациента) для преобразования данного значения в показатель клиренса креатинина. Креатинин сыворотки должен представлять устойчивое состояние почечной функции.

Мужчины: (вес в кг) × (140 - возраст) (72) × креатинин сыворотки (мг/100 мл)

Женщины: (0,85) × (вышеприведённые значения)

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты с инфекциями мочевыводящих путей, которые имеют клиренс креатинина более 30 мл/мин/1,73 м2, должны получать дозы, рекомендованные для пациентов с нормальной функцией почек.

Пожилые пациенты с инфекциями мочевыводящих путей, которые имеют клиренс креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 или менее, должны получать однократную дозу 400 мг один раз в день в соответствии с рекомендациями, указанными в разделе Почечная недостаточность.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.

Необходимо строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта : анорексия, горечь во рту, сухость во рту, дисгевзия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном использовании), гепатит, повышенная активность «печеночных» тансаминаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, умеренная гастралгия, изжога, панкреатит, стоматит, язвы на слизистых рта, желтуха, метеоризм, диспепсия, запор, анальный зуд, анальная/ректальная боль.

Со стороны мочевыделительной системы : кристаллурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатиниемия, почечная недостаточность, почечная колика, увеличение мочевины в сыворотке крови, глюкозурия.

Нарушения со стороны половых органов: дисменорея.

Со стороны центральной нервной системы : головная боль, головокружение, обмороки, сонливость, галлюцинации, утомление, астения, смена настроения, парестезия, нарушение сна, бессонница, депрессии, беспокойные состояния, раздражительность, эйфория, дезориентация, тревожные состояния, психические нарушения, включая психотические реакции и спутанность сознания, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпилептические припадки, атаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, аритмия, понижение артериального давления, потеря сознания, инфаркт миокарда, боли в груди, васкулит, желудочковая аритмия и пируэтная тахикардия (torsades de pointes ) (сообщалось преимущественно у пациентов с известным риском удлинения интервала QT ), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Меры предосторожности», «Передозировка»).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, отеки, экзантема, анафилаксия, петехии, геморрагические боли и папилломы с формированием корки как проявление закупорки сосудов (васкулит), ангионевротический отек. В отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром, синдром Лайелла, эскудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит, боли в спине, бурсит, обострение миастении гравис.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, уменьшение концентрации гемоглобина, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Изменение лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, увеличение значения глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови.

Нарушения со стороны органов чувств: потеря слуха, шум в ушах, диплопия, увеит, нарушения вкуса, затуманенное зрение, дизопия, усиленное слезоотделение.

У больных, принимавших препараты на основе норфлоксацина, было отмечено несколько случаев воспаления ахиллова сухожилия, которое могло привести к разрыву ахиллова сухожилия.

Псевдомембранозный колит

В случае возникновения псевдомембранозного колита врач обязан, независимо от показаний, рассмотреть вопрос о приостановлении лечения с применением норфлоксацина и незамедлительно начать соответствующее лечение побочной реакции (например, применение соответствующих антибиотиков/химиотерапевтических препаратов, эффективность которых доказана в клинических условиях). При этом не должны применяться лекарственные средства, которые угнетают перистальтику.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (см . раздел Меры предосторожности)

При возникновении подобных реакций лечения с применением норфлоксацина следует незамедлительно приостановить прием препарата и применить соответствующие неотложные меры (например, ввести антигистаминные препараты, кортикостероиды, симпатомиметики, при необходимости - искусственная вентиляция).

С лучаи эпилептиформных припадков

В подобных случаях необходимо применить соответствующие неотложные меры (например, поддержка открытыми дыхательных путей, введение противосудорожных препаратов, кроме диазепама или барбитуратов).

Другие побочные реакции, вызванные приемом фторхинолонов

Агранулоцитоз, альбуминурия, кандидоз, кристаллурия, цилиндрурия, дисфагия, повышение уровня глюкозы в крови, повышение холестерина в сыворотке крови, повышение сывороточного калия, повышение триглицеридов в сыворотке крови, гематурия, некроз печени, симптоматическая гипогликемия, нистагм, постуральная гипотензия, удлинение протромбинового времени и вагинальный кандидоз, озноб, повышение температуры, гипергидроз, увеличение концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови, увеличение концентрации лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, мышечные спазмы.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.

Лечение: в случае острой передозировки необходимо очистить желудок путем вызова рвоты или промыть желудок с последующим тщательным наблюдением за пациентом и соответствующим симптоматическим и поддерживающим лечением. Обеспечить адекватный водный баланс. Необходимо осуществлять мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций.

Прием препарата в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан.

В период кормления грудью препарат не назначается, поскольку норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в молоко матери. При необходимости приема препарата кормление грудью необходимо приостановить.

Дети

Детям до 18 лет прием препарата противопоказан.

Меры предосторожности

Прием Норбактина или других лекарственных препаратов, принадлежащих к группе хинолонов, может привести к повышению фоточувствительности, поэтому во время лечения необходимо воздерживаться от долговременного и интенсивного солнечного воздействия. В данный период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение препаратом следует приостановить.

Применение при нарушениях функции печени

Следует применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Норбактин содержит в 1 таблетке менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически «свободен от натрия».

Были отмечены случаи тендинита и разрыва сухожилия вращающей манжеты плеча (плечо), руки, бицепса, большого пальца руки, а также других сухожилий. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий, вызванный приёмом фторхинолонов, возрастает у пожилых пациентов, как правило, в возрасте старше 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероидные препараты, и у пациентов после трансплантации почек, сердца или легких. Факторы (в дополнение к возрасту и использованию кортикостероидов), которые могут самостоятельно увеличить риск разрыва сухожилия, включают напряженную физическую активность, почечную недостаточность и предшествующие сухожильные нарушения, такие как ревматоидный артрит. Тендинит и разрыв сухожилия также отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, у которых не имелось указанных выше факторов риска. Разрыв сухожилия может произойти во время или после завершения терапии; отмечались случаи, произошедшие в период до нескольких месяцев после завершения терапии. Приём Норбактина должен быть прекращён, если пациент испытывает боли, отёк, воспаление или разрыв сухожилия. Пациентам следует рекомендовать отдых при первых признаках тендинита или разрыва сухожилия и обращение к врачу для изменения терапии с использованием нехинолонового антимикробного препарата.

Обострение миастении гравис: фторхинолоны, включая Норбактин, обладают нервно-мышечной блокирующей активностью, и их приём может усугубить мышечную слабость у пациентов, страдающих от злокачественной миастении. Согласно пост-маркетинговым исследованиям отмечались серьёзные побочные реакции, в том числе летальные исходы и необходимость искусственной вентиляции лёгких, которые были связаны с приёмом фторхинолонов пациентами, страдающими от злокачественной миастении. Рекомендуется избегать применения Норбактина у пациентов с миастенией гравис в анамнезе. При возникновении одышки во время лечения с применением норфлоксацина следует применять соответствующие меры предосторожности и неотложные меры.

Нарушения/расстройства центральной нервной системы: у пациентов, принимающих норфлоксацин, были зарегистрированы случаи возникновения судорог. Судороги, повышение внутричерепного давления (в том числе мозговой псевдотумор) и токсические психозы были отмечены у пациентов, получавших препараты этого класса. Приём хинолонов также может вызвать стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС) с последующим развитием тремора, беспокойного состояния, легкомысленности, спутанности сознания и галлюцинаций. Если такие реакции отмечаются у пациентов, принимающих норфлоксацин, препарат должен быть отменён, и должны быть предприняты соответствующие восстановительные меры.

Последствия воздействия норфлоксацина на функции головного мозга или на электрическую активность мозга не были проверены. Таким образом, пока не поступит более подробная информация, норфлоксацин, как и все другие хинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов с известными или подозреваемыми заболеваниями ЦНС, такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия и другие факторы, которые предрасполагают к возникновению судорог.

Как и при приеме других хинолонов, может иметь место гемолитическая реакция у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD) отмечается при применении практически всех антибактериальных препаратов, включая Норбактин. Лечение с применением антибактериальных препаратов изменяет нормальную флору кишечника и стимулирует рост Clostridium difficile.

Норфлоксацин необходимо отменить незамедлительно, если пациент испытывает симптомы периферической нейропатии, включая боли, жжение, покалывание, онемение и/или слабость или другие изменения в ощущениях, включая чувствительность к свету, боль, температуру, потерю ориентации и ощущение вибрации.

Согласно исследованиям норфлоксацин не проявил эффективность в лечении сифилиса. Противомикробные препараты, используемые в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения гонореи, могут маскировать или отсрочить проявление симптомов инкубации сифилиса. Все больные гонореей должны пройти серологический тест на сифилис в момент диагностики. Пациенты, принимавшие норфлоксацин, должны пройти последующие серологические тесты на сифилис по истечении трёх месяцев после завершения лечения.

В моче некоторых добровольцев, которые получали либо плацебо, либо 800 мг норфлоксацина или 1600 мг норфлоксацина (в рекомендуемой суточной дозе или в два раза больше, соответственно) во время участия в двойном слепом перекрестном исследовании сравнения разовых доз норфлоксацина с плацебо были обнаружены игольчатые кристаллы. Поскольку кристаллурия не ожидается при обычных условиях с режимом дозирования 400 мг дважды в день, в качестве меры предосторожности не рекомендуется превышать ежедневную рекомендуемую дозу, и пациент должен пить достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить надлежащее состояние гидратации и адекватного диуреза.

Корректировка режима дозирования необходима для пациентов с нарушениями функции почек.

Реакции гиперчувствительности: Серьёзные реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок), некоторые даже после приёма первой дозы, были зарегистрированы у пациентов, получающих хинолоновую терапию. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, покалыванием, отёком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом. Только некоторые пациенты имели в анамнезе реакции гиперчувствительности. При возникновении аллергической реакции на норфлоксацин отменить препарат незамедлительно. Серьёзные острые реакции гиперчувствительности требуют немедленного оказания неотложной помощи с адреналином. Кислород, растворы для внутривенных вливаний, антигистаминные препараты, кортикостероиды, контроль дыхания, в том числе интубация, должны применяться в таких случаях.

Другие серьёзные реакции, некоторые из-за повышенной чувствительности, некоторые неопределенной этиологии, изредка отмечались у пациентов, получающих хинолоновую терапию, в том числе Норбактин. Данные реакции могут быть серьёзными и обычно происходят после приёма нескольких доз препарата. Клинические проявления могут включать в себя одну или более из следующих реакций:

Лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона); васкулит, боль в суставах, миалгия, сывороточная болезнь; аллергический пневмонит; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность или дисфункция; гепатит, желтуха, острый некроз печени или дисфункция печени; анемия, в том числе гемолитическая и апластическая, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, агранулоцитоз; панцитопения и/или другие гематологические нарушения.

Препарат следует немедленно отменить при первом появлении кожной сыпи, желтухи или любых других признаков гиперчувствительности, и необходимо применить поддерживающую терапию.

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Норбактина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT :

Врожденный синдром удлинения интервала QT ; сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервала ОТ (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия; пожилой возраст; заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

(см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работой с другими механизмами

Во время приема препарата необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Согласно исследованиям in vitro, хинолоны, в том числе норфлоксацин, ингибируют фермент CYP1A2. Совместное применение с препаратами (например, кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин) может привести к повышению концентрации субстрата препарата при приеме обычных доз.

Нитрофурантоин . В условиях in vitro наблюдается антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому следует избегать их совместного приема.

Пробенецид : Пробенецид снижает выделение норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.

Теофиллин : Сообщалось о повышении уровня теофиллина в плазме крови пациентов при его одновременном приеме с норфлоксацином, а также о побочных эффектах, вызванных теофиллином. Поэтому в случае одновременного приема норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови и регулировать дозировку соответственно.

Кофеин : Как и другие хинолоны, норфлоксацин вмешивается в метаболизм кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы. Это следует принимать во внимание при употреблении кофе, а также при приеме лекарственных препаратов, содержащих кофеин (в особенности, болеутоляющих).

Циклоспорин: Сообщалось об увеличении концентрации циклоспорина в сыворотке крови при его одновременном приеме с норфлоксацином. Поэтому, следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и регулировать дозировку соответственно.

Варфарин : Хинолоны, включающие норфлоксацин, могут потенцировать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например, фенпропарона, аценокумарола), поэтому при одновременном приеме этих лекарственных препаратов необходимо внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.

Глибурид (и другие производные сульфонилмочевины):

Одновременное применение вызывает, в редких случаях, тяжелую гипогликемию. Рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.

Гормональные контрацептивы : противозачаточное действие пероральных контрацептивов в отдельных случаях может быть поставлено под сомнение при лечении, связанном с приемом антибиотиков, поэтому при одновременном приеме норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется прием негормональных противозачаточных средств.

Фенбуфен : Данные исследований на животных показали, что прием хинолонов в комбинации с фенбуфеном может стать причиной эпилептических припадков, поэтому совместный прием хинолонов и фенбуфена необходимо исключить.

Другие препараты (мул ь тивитамины, или другие продукты, содержащие железо или цинк, антациды или сукрал ь фат не следует вводить одновременно с Норбактином или в течение 2 часов.

Диданозин жевательные таблетки или детский порошок для перорального раствора не следует вводить одновременно с норфлоксацином или в течение 2 часов, так как данный препарат может снизить абсорбцию норфлоксацина, что вызовет его снижение в крови и моче.

Совместный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с препаратами группы хинолонов, в том числе норфлоксацином, может увеличить риск стимуляции ЦНС и судорожных припадков. Норфлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов, одновременно получающих НПВП.

Лекарственные средства с установленным фактором риска удлинения интервала QT :

Норбактин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики (см. раздел «Меры предосторожности»).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Норфлоксацин подавляет синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет воздействия на фермент ДНК-гиразу и благодаря этому оказывает бактерицидное воздействие.

Механизм действия

Норфлоксацин ингибирует синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты и обладает бактерицидным действием.

Норфлоксацин обладает активностью in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Норфлоксацин проявляет активность против большинства штаммов следующих микроорганизмов, как в лабораторных условиях, так и при клиническом применении при лечении инфекционных заболеваний.

Грамположителъные аэробы:

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus saprophytics

Streptococcus agalactiae

Грамотрицателъные аэробы :

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Норбактин, как правило, не проявляет активность в отношении облигатных анаэробов.

Согласно исследованиям, норфлоксацин не проявляет активность в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Норфлоксацин быстро всасывается в ЖКТ после перорального приема, абсолютная биодоступность препарата составляет 30-40%. Абсорбция происходит быстро после приема препарата дозировкой 200 мг, 400 мг и 800 мг. Средние пиковые концентрации препарата в сыворотке и плазме (0,8, 1,5 и 2,4 мкг/мл соответственно) достигаются примерно через час после приема препарата. Присутствие пищевых и/или молочных продуктов может снизить степень абсорбции. Эффективный период полувыведения норфлоксацина из сыворотки и плазмы составляет 3-4 часа. Статичная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней приема дозы препарата. Норфлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

У здоровых пожилых добровольцев (в возрасте 65-75 лет с нормальной функцией почек для их возраста) норфлоксацин выводился медленнее по причине небольшого снижения почечной функции. После одной дозы 400 мг норфлоксацина среднее (±стандартное отклонение) AUC и Сmах у здоровых пожилых добровольцев составило 9,8 (2,83) мкг*ч/мл и 2,02 (0,77) мкг/мл соответственно. Степень системного воздействия была несколько выше, чем у молодых взрослых добровольцев (AUC 6,4 мкг*ч/мл и Сmах 1,5 мкг/мл). Степень абсорбции лекарственного средства оказалась одинаковой. Однако эффективный период полувыведения норфлоксацина у этих пожилых добровольцев составил 4 ч.

Информации об аккумулировании норфлоксацина в организме пациентов пожилого возраста при повторном приёме препарата не отмечено. При этом корректировка дозировки только в зависимости от возраста не требуется. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек доза должна быть скорректирована, как и для других пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел Способ применения и дозировка).

Распределение норфлоксацина у пациентов с уровнем клиренса креатинина более 30 мл/мин/1,73 м2 аналогично распределению у здоровых добровольцев.

У пациентов с уровнем клиренса креатинина, равным или менее 30 мл/мин/1,73 м2, почечное выведение норфлоксацина уменьшается таким образом, что эффективный период полувыведения из сыворотки крови составляет 6,5 часов. У таких пациентов необходимо производить корректировку дозировки (см. раздел Способ применения и дозировка). Степень абсорбции препарата, по всей видимости, не зависит от снижения функции почек.

Норфлоксацин удаляется из организма путём обмена веществ, с желчью и через почки. После однократной 400 мг дозы норфлоксацина средние значения противомикробного действия составили 278, 773 и 82 мкг норфлоксацина / г фекалий после 12, 24 и 48 часов соответственно. Почечная экскреция происходит путём как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, о чем свидетельствует высокий уровень почечного клиренса (приблиз. 275 мл/мин).

В течение 24 часов после введения препарата от 26 до 32% введённой дозы выводится с мочой в виде норфлоксацина и дополнительно 5-8% выводится в виде шести активных метаболитов меньшей противомикробной активности. Впоследствии с мочой выводится лишь небольшой процент (менее 1%) дозы. Фекальное выведение составляет ещё 30% от введённой дозы. У пожилых пациентов (средний клиренс креатинина 91 мл/мин/1,73 м2) примерно 22% от введённой дозы выводится с мочой, и почечный клиренс в среднем составляет 154 мл/мин.

Через два-три часа после введения однократной дозы 400 мг в моче наблюдалась концентрация препарата 200 мкг/мл или более. У здоровых добровольцев средняя концентрация норфлоксацина в моче превышает 30 мкг/мл в течение по меньшей мере 12 часов после введения дозы 400 мг. pH мочи может оказывать влияние на растворимость норфлоксацина. Норфлоксацин является наименее растворимым в моче с уровнем pH 7,5 с увеличением растворимости при уровне pH выше или ниже указанного значения. Связывание норфлоксацина с сывороточным белком составляет от 10 до 15%.

Фармацевтические характеристики

Осно вные физико-химические свойства

Белые или почти белые, удлиненные таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением «NBT 400» на одной стороне и разделительной бороздкой - на другой; обе стороны таблетки имеют особые скошенные края и форму.