Принципы взаимодействия статинов со спиртными напитками. Применение Розувастатина: дозировка, правильное использование, побочные эффекты лечения Статины и алкоголь совместимы ли отзывы

Статины — лекарственные препараты для снижения уровня холестерина в крови. Розувастатин и аналоги не воздействуют напрямую на холестерин, не разрушают его и не выводят из организма. Принцип действия препаратов основан на угнетении выработки фермента в печени, отвечающего за производство холестерина в организме.

Точных данных о влиянии небольших доз спиртного на действие статинов нет. Врачи не советуют употреблять алкоголь, поскольку спиртное способно изменять действие лекарства (усиливать или ослаблять эффект), усиливать побочные эффекты и их симптомы. Высокий уровень холестерина приводит к проблемам с сердечно-сосудистой системой и печенью, что также является противопоказанием к употреблению спиртного.

Принцип действия и аналоги

В организме человека Розувастатин снижает выработку холестерина и уровень C-реактивного белка, увеличивает просвет сосудов и уменьшает размер атеросклеротических бляшек. В отличие от других статинов (ловастатина, симвастатина и аторвастатина), препарат практически не метаболизируется в печени, выводясь в неизменном виде через кишечник (до 90%) и почки (5%).

Основным показанием для приема препарата является гиперхолестеринемия и профилактика осложнений и заболеваний, вызываемых высоким уровнем холестерина в крови. Статины прописываются в том случае, если терапия без медикаментов не дала требуемого результата. Перед лекарствами обычно прописываются: соблюдение диеты, комплекс физических упражнений, постепенное снижение веса. При отсутствии неприятных симптомов, многие пациенты не соблюдают указания врачей и не бросают вредные привычки, что приводит к необходимости медикаментозного лечения.

Торговые наименования Розувастатина (аналоги):

• Акорта
• Крестор
• Мертенил
• Розарт
• Розистарк
• Розувастатин кальция
• Розувастатин Канон
• Розувастатин-СЗ
• Розукард
• Розулип
• Роксера
• Тевастор

Все препараты основаны на одном активном веществе и назначаются при одних диагнозах:

1. Содержание холестерина в крови выше 5,8 ммоль/л на протяжении 3 месяцев и более, если остальная терапия не помогает.
2. При болезнях, провоцирующих появление и развитие атеросклероза.
3. Для профилактики развития атеросклероза в зрелом возрасте, особенно если есть предпосылки для появления болезни.
4. При имеющимся атеросклерозе и других патологиях сердца, для предупреждения развития болезней.

Статины могут назначаться и молодым людям, если в семье многие страдают повышенным уровнем холестерина и заболеваниями сердечно-сосудистой системы. В этой ситуации своевременный контроль и предупреждающее лечение может оказать неоценимую пользу, на много лет избавив потенциального больного от проблем с высоким уровнем холестерина.

Совместимость статинов с алкоголем

Современная медицина говорит о несовместимости лекарственных препаратов со спиртными напитками. Розувастатит и статины-аналоги не следует принимать вместе с алкоголем во избежание развития побочных эффектов и других негативных последствий от приема препаратов. Разовое употребление небольшой дозы алкоголя (бокал вина или пива, рюмка крепкого алкоголя) вряд ли приведет к несовместимости, тогда как систематическое злоупотребление спиртным гарантирует проблемы со здоровьем.

Употребление статинов с алкоголем чревато негативными последствиями:

• Усиление действие лекарства. Возможно появление симптомов передозировки при приеме нормальной дозы Розувастатина.
• Ослабление эффекта препарата. Обратный эффект, при котором статины начинаю действовать слишком слабо и не оказывают делаемого терапевтического воздействия. При регулярном злоупотреблении спиртными напитками эффект от лечения может отсутствовать вовсе.
• Прогрессирование основной болезни. На организм алкоголика может не оказать эффекта ни терапия, ни медикаментозное лечение. Проблемы с холестерином и сердечно-сосудистой системой продолжают усугубляться.
• Усиление побочных эффектов, непредвиденные побочные эффекты со стороны других болезней и принимаемых лекарственных средств.

Реакция пациента на совмещение статинов с алкоголем сильно зависит от ряда факторов:

• Индивидуальная реакция организма на принимаемые препараты.
• Реакция Розувастатина с другими лекарствами (присутствует несовместимость с рядом препаратов, требуется консультация врача).
• Тяжесть, симптомы и особенности течения заболеваний, в особенности с сердцем, сосудами и ЖКТ.
• Тип и количество спиртных напитков, регулярность употребления алкоголя, стаж алкоголизма (если есть зависимость).

В целях безопасности, следует отказаться даже от небольших доз спиртного во время курсового лечения таблетками. Статины — не самые безопасные препараты, у них есть ряд противопоказаний и опасные побочные эффекты. Игнорирование советов врачей и производителей лекарств может закончиться серьезными проблемами со здоровьем или летальным исходом.

Противопоказания и побочные эффекты

Розувастатин сам по себе имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов, которые могут проявляться вне зависимости от приема спиртных напитков. Ряд симптомов появляется у большого процента пациентов при длительном лечении статинами.

Основные противопоказания к применению:

• Болезни печени в активной фазе, выраженное нарушение функции почек.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и индивидуальные реакции на них.
• Возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности лечения).
• Беременность и период лактации.
• Прием лекарств с циклоспарином.
• Миопатия.

Список противопоказаний не полный, поскольку со многими болезнями и лекарствами статины хоть и можно пить, но с осторожностью и ограничениями. Не следует принимать препарат без назначения лечащего врача.

При длительном приеме статинов возможны следующие побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: слабость, бессонница, агрессивность, частые и беспричинные перепады настроения. Повреждение нервов невоспалительного характера.
• Со стороны кровеносной системы: понижение содержания тромбоцитов.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: функциональные расстройства кишечника (поносы, запоры, метеоризм), тошнота и рвота, панкреатит, лекарственная желтуха, отсутствие аппетита.
• Со стороны локомоторной системы: боли в спине, суставах и мышцах; обострение артритов, судороги.

При регулярном злоупотреблении алкоголем во время курсового лечения, к указанным побочным эффектам добавляются следующие:

• Усиление тошноты и рвоты, сильная и трудно поддающаяся лечению диарея.
• Дрожь и озноб, усиление судорог.
• Резкое понижение артериального давления.
• Аллергические и иные высыпания на коже.
• Учащенное сердцебиение, ощущение удушья, потеря координации.
• Потеря потенции.

Хронический алкоголизм категорически несовместим с лечением статинами: перед началом терапии следует отказаться от спиртного, пройти курс лечения от алкоголизма и хотя бы немного восстановить организм.

Повышенный холестерин - основная причина смертельно опасного атеросклероза, поэтому с ним необходимо бороться. Чтобы снизить его уровень в крови используют статины, при этом соблюдают особую диету.

Без холестерина человеческий организм не может нормально существовать, ведь из него синтезируются гормоны, витамины и другие вещества. Иногда его количество в крови выходит за рамки нормы, поэтому для снижения назначают статины – лекарства, останавливающие синтез ЛПНП (липопротеидов низкой плотности). Во время использования таких медикаментов необходимо соблюдать некоторые правила. Какие показания к назначению статинов, с чем их можно комбинировать, нужно ли соблюдать диету при лечении и поможет ли диета при приеме статинов?

Статины – препараты, ингибирующие фермент печени, который отвечает за синтез холестерина. Их использование началось еще в 90 годах прошлого века, когда биохимики смогли найти ключ к ингибированию синтеза ферментов, отвечающих за обмен ЛПНП. Сегодня на рынке существует уже 4 поколения этих медикаментов с разными активными веществами:

• Ловастатин;
• Флувастатин;
• Розувастатин;
• Аторвастатин.

Основная причина для приема статинов – повышенный холестерин в крови, приводящий к такой патологии, как атеросклероз – образование бляшек на стенках крупных артерий из ЛПНП. Лекарство помогает снизить содержание триглицеридов крови, повысить содержание ЛПВП (липопротеидов низкой плотности), то есть «хорошего» холестерина. Также могут быть и другие показания к их применению:

• избыточный вес;
• перенесенный инфаркт или инсульт;
• ишемическая болезнь сердца.

Но самостоятельно принимать статины нельзя, ведь, кроме показаний, существуют и противопоказания, также эти препараты обладают сильным воздействием на почки, печень и другие органы пищеварения, поэтому в их приеме важна доза и длительность лечения.

Противопоказания

Каждый человек, когда начинает лечение, должен убедиться, что не имеет противопоказания к применению статинов, чтобы избежать обострения заболеваний и побочных эффектов. Эти медикаменты нельзя принимать:

• беременным женщинам и кормящим мамам;
• людям с заболеваниями печени, почек, пищеварительного тракта;
• при сахарном диабете 1 и 2 типа;
• при аллергии на действующее вещество;
• людям с отклонениями в работе эндокринной системы;
• детям до 16 лет.

Остальные противопоказания могут быть индивидуальным, их найдет врач, изучив медицинскую карту или проведя обследование.

Совместимость с препаратами

Статины – не единственные лекарства, которые используют для лечения при высоком уровне холестерина, существуют еще три класса препаратов:

• фибраты;
• медикаменты на основе никотиновой кислоты;
• секвестранты.

Часто их комбинируют для более сильного и быстрого эффекта, но делать это нужно правильно, ведь если не учесть совместимость можно навредить организму.

С чем не надо принимать статины? Из-за похожего действия препаратов, содержащих никотиновую кислоту и секвестрантов относительно выше упомянутых лекарств, вместе использовать их при повышенном уровне холестерина нельзя, это грозит обратным эффектом – увеличением ЛПНП в крови и ухудшением работы печени.

Отличной парой статинам станут фибраты, именно такую комбинацию часто применяют для снижения содержания холестерина в крови. При совместном приеме они усиливают эффект друг от друга, но не воздействуют на один и тот же процесс в организме, поэтому безопасны для печени (конечно же, если принимать их правильно).

Статины и витамины

Когда холестерин находится, так сказать, на среднем уровне, снизить его можно одними статинами, а чтобы убрать негативные последствия и укрепить организм, можно принимать их вместе с витаминно-минеральными комплексами.

Они нужны для профилактики авитаминоза, ведь во время лечения печень постоянно находится под влиянием ингибиторов и не может, например, нормально способствовать усвоению жирорастворимых витаминов из еды.

Что же касается минералов, то часто при выведении из организма вместе с желчными кислотами холестерин «прихватывает» необходимые калий, натрий, кальций и другие, без которых тело нормально не функционирует. Но самостоятельно принимать витаминно-минеральный комплекс нельзя, его подберет врач в зависимости от вида статинов.

Диета при приеме статинов

Чтобы быстрее снизить холестерин в крови, при приеме статинов нужно соблюдать правильную диету. Часто ее выписывает врач, но правила для нее общие, поэтому каждый человек может составить режим питания самостоятельно. Ниже описаны рекомендации по выбору продуктов и способу их приготовления.

Что нужно исключить

Важнейший момент – чего не должно быть в рационе человека, который хочет снизить холестерин и принимает статины? В этот список входят:

• любой алкоголь;
• газированные напитки;
• жирное мясо (свинина, баранина);
• желтки от яиц;
• сливочное масло и маргарин;
• выпечка.

Алкоголь

Употребляя алкоголь, человек самостоятельно «убивает» печень, ведь та вынуждена работать, как ломовая лошадь, вырабатывая ферменты для утилизации спирта. Кроме того, горячительные напитки изнашивают сосуды из-за того, что сначала вызывают их расширение, а потом резкое сужение. При высоком уровне холестерина алкоголь за короткое время может спровоцировать атеросклероз, ишемическую болезнь сердца, инфаркт и инсульт.

Диета подразумевает, что весь алкоголь нужно заменить зеленым чаем, ведь последний полезнее, а вместо того, чтобы нагружать организм токсинами – выводит их. Некоторые специалисты говорят, что при высоком уровне холестерина можно выпивать по 200 мл красного сухого вина в день. Такой алкоголь менее токсичен и лучше переносится организмом, но не комбинируйте самостоятельно его со статинами, проконсультируйтесь с врачом.

Газированные напитки

Пузырьки газа в любимых напитках – враги организма, ведь когда они попадают в кровоток, происходит раздражение стенок сосудов, образуются очаги воспаления, в которых скапливаются тромбоциты и холестерин, появляется бляшка. Лучше полностью отказаться от газировок, ведь существует здоровая альтернатива – соки, которые подойдут для профилактики многих болезней и станут отличным дополнением к завтраку.

Жирное мясо

Для снижения холестерина в крови надо обязательно исключить из рациона жирное мясо – свинину и баранину – ведь они содержат большое количество транс-жиров, все это способствует развитию атеросклеротических бляшек.

Желтки от яиц

По поводу этого продукта точатся вечные споры, например, вредный или полезный холестерин они содержат, и в каком виде их лучше есть. Несмотря на пользу желтков, людям с повышенным холестерином нужно полностью от них отказаться, чтобы избежать проблем с печенью и поджелудочной железой, ведь эти органы испытывают сильную нагрузку при приеме статинов.

Сливочное масло и маргарин

Насыщенные жирные кислоты, содержащиеся в животных жирах и маргарине, это основной источник повышенного холестерина и лишнего веса, эти продукты не приносят никакой пользы организму, поэтому диета требует полностью их исключить.

Выпечка

Сама по себе мука, из чего в основном состоит выпечка, не вредит людям с повышенным холестерином, но хлебобулочная продукция содержит яйца, сахар и маргарин, которые и вносят свой негативный вклад, поэтому нужно отказаться от нее. Любители могут попробовать приготовить веганский хлеб, который не будет содержать вышеперечисленных продуктов.

Чтобы снизить холестерин, нужно долго соблюдать выписанную врачом диету, а потом постоянно правильно питаться, только так можно оставаться здоровым и держать сосуды в тонусе. Что же разрешает диета при приеме статинов:

• фрукты и ягоды;
• овощи;
• молочные продукты низкой жирности;
• каши, кроме манной;
• постное мясо, рыба, птица;
• яичные белки;
• пастилу, домашний мармелад, мед;
• соки, чаи, воду.

Фрукты и овощи

Когда нужно привести в норму здоровье, без этих продуктов не обойтись, ведь они содержат витамины, минералы, кислоты и другие полезные вещества. Например, витамин С, дневная доза которого содержится в 3 апельсинах или 400 граммах клубники, помогает быстрее окислить и вывести холестерин из организма. Диета при приеме статинов включает всебя 2 обязательных приема свежих овощей, фруктов и ягод.

Желательно употреблять их в свежем виде, когда все полезные вещества в них еще присутствуют, ведь в процессе термической обработки они разрушаются.

Если же нужно что-то приготовить, например, картофель, кабачки или свеклу, то откажитесь от жарки в пользу приготовления на пару или запекания.

Одним из важнейших продуктов этой группы является чеснок. Его антисклеротические и холестеринвыводящие свойства заметили уже давно, поэтому его постоянно нужно употреблять для профилактики атеросклероза и тромбоза сосудов.
Достаточно половины дольки в день, чтобы долго оставаться здоровым.

Молочные продукты

Принимать статины и употреблять животные жиры – бесполезная трата времени, ведь последние элиминируют действие препаратов из-за высоко процента холестерина и ЛПНП. Но совсем отказаться от молочных продуктов нельзя, ведь в 150 граммах сыра содержится дневная доза кальция, фосфора. Выбирайте “молочку” с низким процентом жирности, замените творог альбумином (это продукт сырной промышленности, не содержащий жира вообще).

Каши

Каши, а особенно гречневая и овсяная, незаменимы для снижения холестерина в крови и профилактики атеросклероза, поэтому диета при приеме статинов включает их обязательно. Когда лучше их есть? Оптимальное время трапезы кашей – утро, ведь этот продукт долго переваривается, а оставшись в желудке на ночь, может забродить.

Выше упоминалось, что для снижения холестерина можно употреблять все каши, кроме манной, поскольку манка практически не содержит клетчатки, а ведь именно грубые волокна способствуют снижению уровня триглицеридов в крови. Любителям этого продукта можно есть ее раз в 4-5 дней, но готовить ее нужно на воде и без сахара.

Постное мясо и рыба

Недостаток белка способствует ухудшению метаболизма, существует риск повышения холестерина и развития сахарного диабета, поэтому его необходимо принимать ежедневно, а лучшим источником станет постное мясо, птица и рыба.

Вместо свинины и баранины, диета включает в себя телятину, говядину, кролика. Но речь идет именно о мясе, субпродукт употреблять нельзя, потому что содержание холестерина в них намного выше, особенно в печени и сердце.

Рыбу можно есть любую, ведь даже калорийные виды лососевого семейства содержат ненасыщенные полезные жирные кислоты.

Что же касается птицы, то предпочтение нужно отдавать курице и перепелке, ведь их мясо более полезно и содержит меньше жира.

Белковую пищу важно правильно готовить, поэтому помните, что мясо, рыбу и птицу нельзя жарить, ведь так они напитываются транс-жирами из сгоревшего масла. Отдайте предпочтение варке, запеканию или приготовлению на пару.

Яичные белки

Для профилактики атеросклероза и снижения холестерина не нужно полностью избавляться от яиц их холодильника, ведь белки не содержат ЛПНП, зато в них много белка и незаменимых аминокислот, например, изолейцина, дневная доза которого поможет функционировать сердцу и расти мышцам. Диетологи также утверждают, что этот продукт содержит особые вещества, выводящие триглицериды из организма.

Белки полезны в вареном и жареном виде, поэтому тут ограничений нет. А вот чего не стоит делать, так это солить их, ведь соль в комбинации с белком замедляет обмен веществ и обезвоживает организм.

Домашние сладости

Принимать статины и соблюдать диету – вовсе не значит строго ограничивать себя, поэтому иногда можно выпить чаю с медом и домашним желе (мармеладом, пастилой, зефиром). Лучше готовить сладости самому, ведь так можно проконтролировать состав и добавить меньше вредных продуктов, например, сахара.

Но помните, что в день не стоит устраивать такие чаепития больше 2 раз, ведь большое количество сахара сдвигает работу печени в сторону синтеза инсулина для снижения глюкозы в крови и не дает ей нормально выводить холестерин.

Когда холестерин в крови выходит за рамки нормы, нужно принимать статины и сопутствующее лекарство, чтобы избежать появления атеросклеротических бляшек. Но, помимо препаратов, важна диета, ведь часть ЛПНП человек получает из пищи. Нужно помнить, что самостоятельно назначать лекарства и корректировать собственный режим питания может быть вредно для здоровья.

Избыток холестерина – вещества, необходимого для строительства клеток – опасен для организма настолько, что его уровень корректируют с помощью особых лекарственных гиполипидемических препаратов, которые назначаются пожизненно. В свою очередь статины и алкоголь, неминуемо встречаясь на таком долгом временном отрезке, действуют непредсказуемо и дают нежелательные побочные эффекты. Знать все о контакте спиртного и антилипидемических средств, предвидеть и предупреждать последствия – задача врачей с целью увеличения продолжительности жизни пациентов.

Гиполипидемические вещества – статины – относятся к группе жиросжигателей. Их действие основано на угнетении синтеза ферментов, участвующих в холестериновом обмене. Они восстанавливают структуру сосудистой стенки, особенно эффективно на ранних стадиях атеросклеротического процесса. Одновременно статины корректируют агрегацию эритроцитов и способствуют разжижению крови. Это профилактирует тромбообразование и гарантирует от обтурации просвета сосудов комплексом холестериновых бляшек и сгустка крови.

В эту группу включены: Симвастатин, Ловастатин, Правастатин, Флувастатин, Розувастатин.

Лекарственные средства снижают уровень С-реактивного протеина и рассасывают атеросклеротические наслоения на стенках кровеносных сосудов. Статины коррелируются с пищевым рационом. Это значит, что роль жиросжигателей может быть с успехом выполнена натуральными пищевыми продуктами. Назначение же препаратов происходит только по рекомендации врача после полного клинико-лабораторного обследования.

Плюсом медикаментозного вмешательства в жировой обмен является способность препаратов убирать «плохой» и повышать «хороший» холестерин в организме одновременно.

Диете для этого нужно большое количество времени, так как должна быть соблюдена последовательность действий. Статины всегда принимаются под контролем анализов крови, с использование пребиотиков в качестве профилактики дисбиоза.

Поскольку влияние препаратов на организм достаточно серьезно, назначаются они при высокой концентрации холестерина крови в случае развития следующих заболеваний:

• Обтурационный атеросклероз.
• Стенокардия покоя и напряжения.
• Ишемия сердца с исходом в ОИМ.
• ОНМК.
• Значительное превышение нормального веса, не корректирующееся диетой.
• Риск развития заболеваний сердца и сосудов у пациентов старше 40.

Кроме этого, показаниями к приему статинов являются кардиологические вмешательства в постоперационном периоде либо внезапная кончина близких в анамнезе от сердечной недостаточности до 50 лет из-за развития возможных осложнений.

Взаимодействие с этанолом

Мнение врачей: однозначное «нельзя!». Сочетание со спиртом может нанести непоправимый вред организму вплоть до смертельного исхода. Алкоголь усиливает действие статинов, обнуляет его, значительно снижает терапевтический эффект или превращает его в диаметрально противоположенный, предсказать который невозможно.

Крепость и компоненты напитка играют особую роль: от индивидуальной непереносимости до полного встраивания молекул спирта в структуру препарата с неясными последствиями.

Дозировка препарата, особенности организма и состава таблеток также влияют на итог негативной реакции.

Помимо этого, этанол разрушает клетки печени, статины обладают такими же свойствами, но в меньшей степени. Объединение усилий может стать смертельным или привести к фиброзу, циррозу. Органом мишенью для статинов является сердце. Они призваны поддержать его, нормализовать питание и кислородоснабжение. Алкоголь в этом случае блокирует такую возможность, извращая механизм действия лекарственных средств на сосуды. Это приводит к развитию миокардитов, нарушению ритма сердца, дилатации его камер.

Есть еще один нюанс взаимодействия гиполипидемических лекарств и этанола. В случае усиления эффективности препарата происходит его быстрая передозировка, чреватая интоксикацией со всеми вытекающими последствиями: подташниванием, ознобом, рвотой, миалгиями и кардиалгиями, температурой, диспепсией, обмороками и комой. Поэтому статины и спирт взаимоисключающие друг друга средства.

Споры о вреде алкоголя

Врачи уверенно обвиняют в негативных последствиях совместного приема медикаментов и спирта алкоголь, но на бытовом уровне существует обратное мнение.

Большое количество людей убеждены во вреде статинов, доказывая, что панкреатит – самое распространенное осложнение от приема препаратов. Однако это очередной миф поклонников этанола. Нет никаких причин сомневаться в лояльности лекарств и агрессивности этанола. Он и без них разрушит печень, убьет панкреас и вызовет интоксикацию, граничащую с комой и смертью.

Самая большая опасность при приеме статинов заключается в возможности развития непрогнозируемых осложнений, которая зависит от особенностей организма. Именно для этого прием препаратов контролируется лабораторными анализами. К счастью, такие осложнения – редкость. Гиполипидемические средства прекрасно встраиваются в жировой обмен, помогая пациенту сохранить активное долголетие.

Статины и алкоголь: в чем опасность?

Антилипидемические средства снижают уровень холестерина. Он – главный триггер сердечно-сосудистой патологии. Вернее, его высокая концентрация в крови. Низкий уровень не криминален. Но длительное применение статинов, приводящее к снижению показателей холестерина, дает о себе знать нежелательными последствиями.

Пациенты же видят в них только препараты, нормализующие уровень «зловредного» вещества, считая, что чем он ниже, тем лучше.

Но это далеко не так. После первых недель приема лекарственных средств больные испытывают удовлетворение от того, что уровень холестерина падает, вес приходит в норму, сердце получает поддержку. Поэтому они продолжают пить статины и после окончания курса, назначенного врачом, забывая при этом контролировать содержание липидов в крови. Когда появляются симптомы дискомфорта в системе пищеварения, снижается острота зрения, начинает кружиться голова, они склонны искать причину этого в чем угодно, только не в передозировке от препаратов.

Недооцененная нехватка «вредного» вещества – наносит значительный урон организму.

Курс антилипидемических средств запускает сложные биохимические процессы в организме. Передозировка приводит к угнетению ферментных цепочек в метаболизме, причем не только по отношению к жировой составляющей. Перестает в оптимальных количествах синтезироваться материал для клеточного строительства. Это негативно сказывается на всех тканях, в состав которых входят липиды, то есть практически на всем организме. Сосуды, клеточные мембраны, иммуноглобулины теряют свою структуру и свойства. Необходимо срочное восстановление природного баланса.

Лекарственные препараты, корректирующие холестерин, требуют уважительного отношения к себе. Каждый раз, назначая их пациенту, врач собирает тщательный анамнез о принимаемых медикаментах по поводу сопутствующей патологии и почти всегда корректирует их дозы. Иными словами, статины капризны в сочетании с другими лекарствами. С алкоголем тем более. Спиртное убыстряет падение концентрации холестерина в крови, усиливая действие препаратов, или, напротив, полностью блокирует снижение его уровня в кровотоке.

Этанол в комбинации с антилипидемическими средствами угнетает функцию гепатоцитов, деструктирует их, приводя к замещению паренхимы органа соединительной тканью. В этом основная опасность одновременного приема алкоголя и статинов. Что называется «двойной удар» по печени. Главное, он необратим. Нельзя отменить лекарство, или перестать пить спиртное и надеяться на восстановление органа. Поэтому лучше сто раз подумать и принять единственно верное решение: полный отказ от этанола и контроль за уровнем холестерина в крови.

Противопоказания и побочные эффекты

Тут не просто игра слов, а суть происходящего в организме при контакте этанола и гиполипидемических средств. Противопоказания, обусловленные сложным составом статинов, их жестким и быстрым влиянием на метаболизм, в сочетании с алкоголем провоцируют побочные эффекты и осложнения. Разберем все пошагово.

Противопоказаниями к использованию лекарств являются:

• Патология печени. Если алкоголь усиливает влияние статинов на гепатоциты, то разрушение органа происходит практически мгновенно. Это фиброз, цирроз, кома, летальный исход. В случае инактивации препаратов, деструкция клеток печени сопровождается тромбированием ее сосудов на фоне высокого холестерина крови. Если же этанол ослабляет действие лекарств, тратя часть своей агрессивной энергии на них, то замещение паренхимы соединительной тканью растягивается во времени, но не исключается.
• Нарушение функции почек проявляется в ХПБ и ХПН последовательно. Суть – ишемия органа из-за совместного негативного воздействия на сосуды, питающие орган, со стороны спирта и медикаментов (тромбозы, нарушение проницаемости мембран, интоксикация). Без алкоголя статины щадят почки, поскольку выводятся преимущественно печенью.
• Гиперчувствительность к статинам многократно усиливается из-за употребления алкоголя, приводя к анафилаксии и смерти. Способствует этому нарушение синтеза иммуноглобулинов, связывающих патогенные аллергокомплексы.
• Восемнадцатилетие – криминально и для гиполипидемических препаратов, и для алкоголя. Неокрепшая иммунная система может дать непредсказуемую реакцию как на совместный прием веществ, так и на каждое по отдельности.
• Вынашивание младенца и грудное вскармливание априори исключают этанол, для лекарств – это то же ограничение, поскольку достоверных научных исследований не проводилось. Их сочетание в этот период невозможно.
• Ни алкоголь, ни статины не применимы с циклоспоринами – иммунодепрессантами, угнетающими Т-лимфоциты, то есть клеточный и гуморальный иммунитет. Это важно для трансплантации органов и тканей. Обсуждать сочетанное действие не приходится.
• Миопатия – следствие нарушения метаболизма и структуры мышц, поэтому априори предполагает либо полное отсутствие контакта с антилипидемическими средствами, либо строгий контроль уровня холестерина, то есть времени лечения. С алкоголем препараты не сочетаемы из-за возможности встраивания в липидный обмен и усиления нарушения многих биохимических процессов.
• Бессонница, беспричинная агрессивность, раздражительность. И статины, и алкоголь в этом случае воздействуют на сосуды, провоцируя ишемию мозга, энцефалопатии, поэтому не назначаются при подобных нарушениях нервной системы.
• Проблемы в системе свертываемости крови – прямое противопоказание для антилипидемических лекарств и алкоголя как по отдельности, так и в сочетании друг с другом. Все дело в агрегации эритроцитов. Усиливая ее, можно спровоцировать тромбоз нижних конечностей вплоть до ампутации ног. Уменьшая – вызвать внутреннее кровотечение из разных органов, приводящее к коллапсу.
• Диспепсия, нарушение функции отдельных органов пищеварения. Суть та же, что и при повреждении печени: деструкция клеток с замещением их соединительной тканью или изъязвление слизистых.
• Заболевания суставов. Алкоголь блокирует действие статинов, нарушая питание суставов, приводя к артритам и артрозам.
• Резкое падение АД – результат влияния и препаратов, и алкоголя. Сочетание их друг с другом приводит к коллапсу и смерти.

В любом случае следует помнить о передозировке, которую провоцирует алкоголь при контакте со статинами.

ВашНарколог предупреждает: алкоголь как яд отсроченного действия

Этанол и гиполипидемические препараты не совместимы. Этил влияет на все органы и ткани, постепенно вмешивается в обменные процессы, корректируя их под себя, создавая алкогольный фон, на котором общепринятые дозировки лекарств не работают.

Больше того, даже ожидаемые или прогнозируемые осложнения и побочные эффекты демонстрируют совсем другие проявления. Статины – не исключение. Неизвестно, какой орган или ткань первыми дадут отклик на криминальное сочетание, нельзя угадать симптоматику, последствия.

Врачи просто могут не успеть адекватно среагировать на развивающиеся процессы. Поэтому сочетать алкоголь и статины недопустимо.

Таблица за и против

Гиполипидемические средства настолько сложны по своему действию и взаимодействию с другими веществами, к которым относится и алкоголь, что в медицинской среде не смолкают споры о целесообразности их назначения. Действительно, если их эффект сопоставим с диетой, правильным антилипидемическим рационом питания, ни к чему рисковать возможной передозировкой или резким падением холестерина в организме. Так думают многие профессионалы и дилетанты.

Чего в них больше: плюсов или минусов, судить вам. Мы предлагаем в помощь таблицу.

Плюсы	Минусы
Быстро снижают концентрацию холестерина в кровотоке.	Опасны для гепатоцитов, провоцируют цирроз.
У здоровых пациентов с лишним весом профилактируют ОИМ, ОНМК. На 40% снижают риск болезней сердца и сосудов у хроников.	Обладают большим количеством побочных эффектов: 2 % — частота их возникновения.
Снижают показатели летальности у пациентов с сердечно-сосудистой патологией.	Запрещены детям до 10 (по некоторым данным до 18) лет, беременным, в период лактации.
Корректируют генетически обусловленную гиперхолестеринемию.	Принимаются длительно, иногда пожизненно, что существенно увеличивает риск осложнений и побочных эффектов.
Хорошо переносятся, достаточно одного приема в день.	Совместимость с другими лекарствами практически нулевая.

Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для пациентов любого пола, возраста и расы.

Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:

• При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
• При смешанной гиперхолестеринемии;
• Для профилактики инфаркта;
• Лицам с атеросклерозом;
• При гипертриглицеридемии.

Как применять

Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.

Общие правила применения Крестора:

• Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
• Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
• До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
• Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.

При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.

Важно контролировать работу печени и показатели КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные явления

При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.

Со стороны какого органа проблема	Возможные побочные последствия	Частота их проявлений
ЖКТ	Диспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации; панкреатит, гепатит.	редко очень редко
Кровеносная система	Тромбоцитопения.	нечасто
Органы дыхания	Кашель, одышка	не выявлена
ЦНС	Нарушения координации, боли в разных частях головы; потеря памяти; ухудшение качества сна.	часто нечасто не выявлена
Эпидермис	Высыпания, крапивница, зуд.
Иммунитет	Ангионевротическ ая отечность, высокая чувствительность.	нечасто
Опорно-двигатель ный аппарат	Миалгия, рабдомиолиз, миопатия; артралгия.	нечасто очень редко
Мочеполовая система	Протеинурия.	очень редко
Эндокринные патологии	Сахарный диабет.	часто
Отклонения психики	Депрессия.	не выявлена
Общие изменения	Астения; отечность.	часто нечасто

Сахарный диабет

Ограничения в применении

Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:

Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:

Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.

1. Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
2. При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
3. Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
4. При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
5. Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
6. Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
7. Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
8. Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.

Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.

На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.

Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:

• Акортой;
• Мертенилом;
• Розистарком;
• Розартом;
• Розукардом;
• Розувастатином кальция;
• Розикором;
• Рустором;
• Розувастатином-СЗ;
• Розулипом;
• Роксерой;
• Тевастором.

На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:

• Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
• Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
• Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
• На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 1676 руб.;
• Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 1049 руб.;
• Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 1045 руб.;
• Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
• На Крестор № 28 (20 мг) цена 2825 руб.

Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео

Что думают о Кресторе медики и пациенты

О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.

Довгополов И.К., кардиолог, к.м.н. На месяц-другой я Крестор или его аналоги-заменители не назначаю даже в целях профилактики. Реально почистить сосуды и освободить их от холестериновых бляшек можно года за два, и это при максимальной дозировке (40 мг/сут.).
Если бюджет позволяет, лучше приобретать оригинальный препарат. Оригинальный вариант розувастатина – Крестор, именно для него проводилось тестирование с оценкой показателей смертности от сердечных заболеваний. По дженерикам таких данных нет, но качественный аналог обязан улучшать липидограмму, пусть и не так эффективно. Должен заметить, что статины принимают не ради снижения ЛПНП, а для профилактики инсультов и инфарктов. Лекарства, продлевающие жизнь, надо принимать постоянно.

Короленко В. Н., врач-невролог. Крестор быстро восстанавливает липидный обмен даже при невысоких дозах. Доказательная база у оригинального препарата солидная, побочных эффектов меньше, чем у других статинов, поэтому смело назначаю его даже пациентам с сопутствующими заболеваниями типа сахарного диабета или семейной гиперхолестеринемии. На Крестор цена, конечно, впечатляет, но, пожалуй, это – единственный его недостаток, тем более, что медикамент такого уровня не может стоить дешево.

Марина, Воскресенск. Крестор в несколько раз дороже своих аналогов, чтобы сэкономить приходится приобретать большую упаковку, но другой альтернативы для себя я не вижу. Принимаю статин уже больше года, потому могу судить о его эффективности. Доктора устраивает моя липидограмма. Он считает, что Крестор – лучший из медикаментов этой группы. Побочных эффектов у себя не наблюдаю.

Олег, Иркутск. Инфаркт застал меня врасплох и заставил подумать о своем здоровье. Пошел в тренажерный зал, пытаюсь бросить курить. Доктор назначил диету и Крестор. Пью всего два месяца, не знаю – от таблеток или занятий с тренером, но холестерин сейчас почти в норме – 5,8. Не хочу всю жизнь зависеть от лекарств, поэтому стараюсь поддерживать новый для меня образ жизни.

Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».

Таблетки

- Субстанция-порошок

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки

- Таблетки 10 мг; 20 мг; 40 мг

- Таблетки

- Таблетки

Показания к применению препарата Крестор

первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.

Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего холестерина (ХС) и ХС-ЛПНП.

Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Форма выпуска препарата Крестор

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 7, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 7, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 7, пачка картонная 4;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
розувастатин (в виде розувастатина кальция) 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кальция фосфат; кросповидон; магния стеарат
оболочка таблетки: лактозы моногидрат; гипромеллоза; триацетин (глицерина триацетат); титана диоксид; краситель железа оксид желтый (для табл. по 5 мг) или железа оксид красный (для табл. по 10, 20, 40 мг)
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера (для табл. по 5, 20 мг) или в блистере 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера соответственно (для табл. по 10 мг) или в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 блистера (для табл. по 40 мг).

Фармакодинамика препарата Крестор

Гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Xc и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Крестор® снижает повышенное содержание Xc-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает содержание Xc-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Крестор® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии вне зависимости от расы, пола или возраста (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией). У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (средний исходный уровень Хс-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень Хс-ЛПНП достигает значений < 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор® в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии) отмечается снижение уровня Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается уровень Хс-ЛПНП < 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор® в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение уровня Хс-ЛПНП составляет 22%.
У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор® в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6 недель, значительно снижался уровень ТГ в плазме крови.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в отношении содержания Хс-ЛПВП.
Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ИБС, еще не завершены.
В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском развития ИБС (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средним уровнем Хс-ЛПНП 4 ммоль/л (154.5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса "интима-медиа" сонных артерий - ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на ТКИМ. Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/ либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0.0145 мм/год . По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0.0014 мм/год (0.12%/год, недостоверное различие), по сравнению с увеличением этого показателя на 0.0131 мм/год (1.12%/год, р<0.001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза препарата Крестор® 40 мг не является рекомендованной. Крестор® в дозе 40 мг следует назначать пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика препарата Крестор

Всасывание
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность - примерно 20%.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Распределение
Розувастатин накапливается преимущественно в печени. Vd - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Метаболизм
Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%) в печени. Является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 - примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина в плазме крови у пациентов азиатской национальности (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев), по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1.3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайльд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует.

Использование препарата Крестор во время беременности

Крестор® противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить (см. раздел «Противопоказания»).

Использование препарата Крестор при нарушением функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Другие особые случаи при приеме препарата Крестор

Противопоказание: заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН)

Противопоказания к применению препарата Крестор

Для таблеток 10 мг и 20 мг
- выраженные нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин);
- миопатия;
- беременность;

- предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;

Для таблеток 40 мг
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- одновременный прием циклоспорина;
- наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК < 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; пациенты азиатской расы;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- отсутствие адекватных методов контрацепции;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять препарат в форме таблеток 10 и 20 мг при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; при чрезмерном употреблении алкоголя; у пациентов в старше 65 лет; состояниях, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; у пациентов азиатской расы; одновременно с фибратами; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах; при тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.
С осторожностью применять препарат в форме таблеток 40 мг у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); в возрасте старше 65 лет; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.

Побочные действия препарата Крестор

Определение частоты побочных реакций: часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: иногда – крапивница; редко - ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, боли в животе; иногда – незначительное, бессимптомное, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - панкреатит.
Дерматологические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; редко - миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия от следовых количество до "++" или более (<1% пациентов, получающих дозу 10-20 мг и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ.
Прочие: часто - астенический синдром; возможны нарушения функции щитовидной железы.
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Крестор®, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер. Побочные эффекты, наблюдавшиеся при постмаркетиноговом применении
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - желтуха, гепатит; редко - повышение активности печеночных трансаминаз; неуточненная частота - диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.
Со стороны ЦНС: очень редко - полиневропатия, потеря памяти.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - гематурия.
Дерматологические реакции: неуточненная частота - синдром Стивенса-Джонсона.

Способ применения и дозы препарата Крестор

Внутрь, не разжевывая и не измельчая таблетку, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Крестор® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 нед терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые пациенты

Не требуется коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Крестор® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин.) (см. раздел «Особые указания»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Крестор® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»).

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Крестор® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (см. раздел «Противопоказания»)

Передозировка препаратом Крестор

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Лечение: специфического лечения при передозировке розувастатина не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Взаимодействия препарата Крестор с другими препаратами

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз, плазменная концентрация циклоспорина при этом не меняется.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (увеличению МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.
При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/ пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Одновременное применение препарата Крестор® и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Cmax обоих лекарственных препаратов.
Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Cmax розувастатина, соответственно. Поэтому не рекомендуется одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеаз при лечении пациентов с ВИЧ.
Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения Крестора. Фармакокинетические данные по одновременному применению Крестора и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании этого сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

Особые указания при приеме препарата Крестор

При применении Крестора в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
При применении препарата Крестор® во всех дозах, особенно более 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях рабдомиолиза.
Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (в 5 раз выше ВГН).
При назначении препарата Крестор® (также как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении препарата Крестор® в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Крестор® и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Крестор® и фибратов или ниацина.
Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Крестор® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата Крестор® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Крестор®.
Клинический опыт и данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени, соответствующими более 9 баллам по шкале Чайлд-Пью, отсутствуют.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Крестор® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Крестор® на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Основываясь на фармакодинамических свойствах, не предполагается, что Крестор® обладает таким влиянием.
Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрацией внимания и быстроты психомоторной реакции, т.к. время терапии может возникать головокружение.

Условия хранения препарата Крестор

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Крестор

Принадлежность препарата Крестор к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C10 Гиполипидемические препараты

C10A Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты

C10AA Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы