Кордарон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Препарат Кордарон: показания и противопоказания по применению, аналоги и отзывы

Кордарон – сердечнососудистое средство.

Фармакологическое действие Кордарона

Кордарон является противоаритмическим препаратом 3го класса, устраняющим аритмию и стенокардию.

Кордарон блокирует адренорецепторы, уменьшает проводимость синоатриальную узловую и предсердную, не влияя при этом на проводимость внутрижелудочковую. Препарат уменьшает миокардную возбудимость, увеличивает рефрактерный период.

Эффективное лечение стенокардии обусловлено уменьшением потребления миокардом кислорода (за счет уменьшения общего сосудистого периферического сопротивления и частоты сокращений сердца), увеличением коронарного кровотока (благодаря прямому воздействию на мускулатуру артерий), поддержанием сердечного выброса (из-за уменьшения давления в аорте и периферического сопротивления).

После внутривенного введения Кордарон уменьшается миокардная сократимость, значимого инотропного отрицательного эффекта нет.

Отзывы о Кордарон указывают на то, что максимальной активности препарат достигает через 15мин. после введения и проходит через 4ч.

Форма выпуска

Выпускают Кордарон в таблетках, растворе.

Показания к применению

Кордарон назначают для остановки приступов тахикардии пароксизмальной, тахикардии пароксизмальной желудочковой и наджелудочковой (с высокой частотой желудочковых сокращений), для устранения устойчивой и пароксизмальной формы аритмии мерцательной, трепетания предсердий.

Также по инструкции Кордарон назначают для профилактики рецидивов фибрилляции сердечных желудочков, желудочковых аритмий, тахикардий пароксизмальных наджелудочковых, аритмии мерцательной, трепетания предсердий.

Хорошие отзывы о Кордарон, применяемом для лечения больных с сердечными заболеваниями органического происхождения, сопровождающихся нарушением функции левого желудочка.

Инструкция по применению Кордарона

Таблетки Кордарон по инструкции применяют по разным схемам:

• Амбулаторное лечение начинают с 600-800мг/сутки, принимаемых в несколько приемов. После того, как общее количество принятого Кордарон будет доведено до 10гр (обычно через 10-14дн), пациента переводят на поддерживающую дозу, рассчитывая 3мг на килограмм веса (100-400мг/сутки).
• В стационаре лечение также начинают с 600-800мг/сутки (максимально – 1200мг), на протяжении 5-8дн доводят до10гр.

У Кордарона значительный период полувыведения, его разрешают принимать каждый 2й день, при этом дозу 100мг рекомендовано принимать каждый день, а 200мг – каждый второй. Во время лечения можно делать перерыв – два дня/нед.

Р
аствор Кордарон применяют для проведения внутривенной инфузии и инъекций. Для проведения инфузии нагрузочная дозировка для взрослого равна 5мг на килограмм веса пациента. Растворяют Кордарон в 250мл глюкозы 5%. Проводиться инфузия может от 20мин до 2ч. Введение повторяют два-три раза на протяжении суток. Обычно требуется поддерживающая инфузия, т.к. действие препарата постепенно уменьшается. Для поддержания терапевтического эффекта взрослым несколько дней вводят 10-20мг на кг веса в сутки (приблизительно 600-800мг в сутки, максимум – 1200мг). Указанную дозу также разводят в 250мл глюкозы 5%.

Рекомендуемая доза для инъекции для взрослых – 5мг Кордарон на килограмм, вводится она на протяжении трех минут. Следующую инъекцию можно проводить только через 15мин. Если необходимо продолжать лечение, переходят на инфузионное введение.

Детям после трех лет Кордарон назначают в дозировке 5мг на килограмм.

Смешивать препарат с другими средствами в одном шприце нельзя.

Побочные действия

Применение Кордарон может вызывать отложение в эпителии роговицы липофусцина, фотосенсибилизацию, гипотиреоз, гипертиреоз, брадикардию, гипотонию, уменьшение проводимости AV, альвеолит, пневмонит, тошноту, нарушения функции печени, тяжесть в эпигастрии.

Есть единичные отзывы о Кордарон, вызывающем развитие нейропатии периферической, тремор.

Парентеральное введение Кордарон может вызывать жар, потоотделение, апноэ, бронхоспазм, флебит, повышение давления внутричерепного.

Противопоказания к применению Кордарона

В инструкции Кордарон указано, что таблетки назначать нельзя при непереносимости амиодарона, йода, при слабости узла синусового, нарушениях проводимости внутрижелудочковой, атриовентрикулярной, дисфункции железы щитовидной, недостаточности сердечной, гипокалиемии, интерстициальной легочной болезни.

Также Кордарон в таблетках противопоказан женщинам беременным, кормящим, детям до 18л.

Не назначают таблетки одновременно с препаратами, вызывающими тахикардию желудочковую полиформную «пируэт», с ингибиторами МАО.

Нельзя вводить Кордарон внутривенно при аллергии к амиодарону, йоду, при брадикардии синусовой, сердечной блокаде синоатриальной, слабости узла синусового, тяжелых нарушениях проводимости (без искусственного водителя ритма), дисфункции железы щитовидной.

Нельзя проводить внутривенное введение Кордарона одновременно со средствами, вызывающими тахикардию желудочковую пароксизмальную.

Внутривенное применение Кордарон противопоказано кормящим женщинам, детям до трех лет. Беременным женщинам препарат вводят в исключительных случаях.

С уважением,

Кордарон – антиаритмический препарат, который может применяться для устранения любых аритмий. Кордарон используется и как средство экстренной помощи при угрожающих жизни аритмиях, и в качестве постоянного поддерживающего лечения.

Мой отзыв будет посвящен Кордарону, средству для лечения аритмий. Это препарат и для длительного лечения, и для «скорой помощи», и для профилактики … В любом случае, это действительно очень и очень сильное лекарство. Посему, наверное, я немного нарушу «традиции» фармакологических отзывов, рассказывая про Кордарон. Но я надеюсь, что это простительно, хотя бы в силу того, что я опишу здесь важный препарат, и, более того, препарат интересный!

Кордарон – уникальное в своем роде средство. Благодаря тому, что оно объединяет в себе свойства антиаритмиков всех классов (то есть оказывает многогранное и сложное действие), его можно использовать для лечения абсолютно любых видов аритмий. Как правило, если не действуют другие лекарства, Кордарон обязательно поможет.

Кроме того, Кордарон расширяет коронарные сосуды и снижает давление . Это не основные его эффекты (основной — антиаритмический), но они тоже достаточно выражены.

По своей сути, Кордарон является «аналогом» гормонов щитовидной железы . Он блокирует активацию тироксина, и этот эффект нередко оказывается проблемой при длительном лечении. В большей части случаев Кордарон не назначается как препарат для постоянного приема, поэтому его польза даже на фоне этой особенности превышает вред от него.

У меня получилось немного иначе: я принимала самые разные антиаритмики, но эффект от лечения все равно не был удовлетворительным. Почти два года я стабильно пила по половинке таблеточки Этацизина в день, и чувствовала себя достаточно хорошо. Когда перестал действовать даже , моему врачу пришлось назначить мне Кордарон (ежедневно!), поскольку он гарантированно устранял аритмию .

Через 8 месяцев приема у меня появились все симптомы гипотиреоза : начал неуклонно расти вес, появилась ужасающая слабость, постоянная сонливость. Мне стало сложно заниматься любыми делами, — я тут же ощущала усталость. ТТГ на анализах увеличился в несколько раз (в последний раз он был почти 16.5, вместо 3-4!). Все это усугублялось также тем, что около десяти лет назад мне удалили долю щитовидной железы.

Кроме гипотиреоза, я ощутила на себе и другие побочные эффекты:

• ухудшение зрения;
• брадикардию;
• нарушение сна;
• изменение цвета кожи, — она стала голубоватой;
• тремор;
• фотосенсибилизацию, — находиться на солнце иногда бывает откровенно больно.

Мой врач предупреждал меня о таких последствиях. Кроме того, он упоминал и о других частых побочных реакциях на прием Кордарона:

• тошнота и рвота;
• изменение вкусовых ощущений;
• снижение аппетита;
• тяжесть и боль в животе;
• возникновение острого гепатита;
• пневмония, пневмофиброз.

Отдельно стоит упомянуть о том, как Кордарон сочетается с другими препаратами. Наверняка, об этом можно написать целую книгу, но у меня, к счастью, опыт в этом не очень большой. Мне пришлось перестать принимать , поскольку от совместного приема этих препаратов пульс постоянно падал до 50-55/минуту, что для меня – мало. Сейчас я вообще не принимаю ничего для лечения артериальной гипертензии, давление до нормального уровня снижает Кордарон.

Еще один препарат – . У меня нет диагноза ишемической болезни сердца (и даже атеросклероза, будто бы, нет), но кровь «густая», и Плавикс нужен был в качестве профилактики. Я не перестала его принимать, но дозы мне пришлось снизить: в сочетании с Кордароном все побочные эффекты Плавикса и подобным ему препаратов появляются намного чаще.

Интересное свойство Кордарона: показания для применения таблеток и инъекций – разные.

Таблетированные формы показаны для лечения любых видов аритмий и их профилактики :

• фибрилляции и трепетания предсердий;
• внезапной «аритмической смерти»;
• пароксизмальных тахикардий;
• мерцательных аритмий.

Инъекции (капельницы) с Кордароном применяются в качестве «скорой помощи» при необходимости кардиореанимации, — например, для устранения фибрилляции желудочков (это состояние за 40-50 секунд может привести к смерти!).

Для таких препаратов, как Кордарон, не существует противопоказаний . Если лекарство применяется «по жизненным показаниям», то есть, в отсутствии лечения больной может умереть, рассматривается только соотношение между пользой и вредом от препарата .

Все же, вот состояния, при которых Кордарон назначается особенно аккуратно:

• заболевания щитовидной железы – самое важное условие;
• синдром слабости синусового узла;
• неадекватная реакция организма на йод;
• тяжелые формы внутрисердечных блокад;
• дефицит калия и магния;
• беременность.

Как я уже указывала, это НЕ противопоказания. Применять Кордарон при этих состояниях можно, но только если это вопрос сохранения жизни больного .

Такой вот обзор Кордарона я хотела вам представить. С этим препаратом сталкиваются очень многие, а большая часть информации о нем сложна для понимания. Я проанализировала все то, что рассказывал мне мой лечащий врач: вот в такой отзыв это вылилось.

Спасибо за внимание, и пусть аритмии обходят вас стороной. Не болейте!

Кордарон – это антиаритмический препарат, основным действующим веществом которого является амиодарона гидрохлорид.

Лекарственное средство выпускается в виде раствора для внутривенных инъекций и в форме таблеток. Действующее вещество оказывает коронародилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, альфа-адреноблокирующее, бета-адреноблокирующее воздействия.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кордарон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кордарон можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток со стандартной дозировкой 200 мг. Отличительные особенности - на каждой таблетке нанесен символ миокарда и количество действующего вещества. По этим факторам можно определять поддельные аналоги.

• Основное действующее вещество гидрохлорид амиодарона.

Клинико-фармакологическая группа: антиаритмический препарат.

Показания к применению

Кордарон применяют в следующих случаях для купирования приступа:

• пароксизмальной тахикардии;
• пароксизмальной желудочковой тахикардии;
• пароксизмальной мерцательной аритмии и устойчивой ее формы (фибрилляция и трепетания предсердий)
• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии с частым сокращением желудочков (синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта).

С помощью Кордарона проводят также профилактику рецидивов:

• аритмии мерцательной и трепетания предсердий;
• опасных для жизни аритмии желудочковой и фибрилляции желудочков;
• пароксизмальных наджелудочковых тахикардий, включая документированные приступы при органических заболеваниях сердца;
• документированных рецидивирующих приступов устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии с WPW-синдромом;
• документированных приступов устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии без органических болезней сердца в случае неэффективности использованных ранее антиаритмических препаратов или при противопоказаниях.

Фармакологическое действие

Кордарон – противоаритмический препарат третьего класса. Устраняет стенокардию и аритмию, способствует блокировке адренорецепторов, замедлению синоатриальной, предсердной и узловой проводимости, не влияя при этом на внутрижелудочковую проводимость.

Механизм фармакологического воздействия распределяется на несколько компонент:

• нормализация частоты сердечных сокращений;
• увеличение энергетического потенциала клеток сердечной мышцы;
• увеличение AV-проводимости в сравнении с желудочковыми процессами;
• регулирование рефрактерных процессов с периодичным сокращением предсердий и желудочков сердечной мышцы;
• блокировка проводимости электрического импульса сквозь калиевые канальцы;
• сокращение уровня влияния автоматической регулировки импульсных процессов, происходящих из синусового узла сердечной мышцы;
• регулировка объема сердечного выброса и стабилизация пульсовой волны.

Для получения стойкого лечебного воздействия приём препарата необходимо осуществлять не менее 10 дней.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Кордарон принимают перорально, до еды, запивая небольшим количеством воды. Дозирование назначает врач на основании клинических показаний и состояния больного.

Нагрузочная (“насыщающая”) доза: могут быть применены различные схемы насыщения.

• В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг)/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
• Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Т.к. Кордарон имеет очень большой Т1/2, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Повышенная чувствительность к Кордарону или его компонентам;
2. Применение Кордарона в любом триместре беременности;
3. Повышенная концентрация ионов калия в крови;
4. Синдром слабости синусового узла проводящей системы сердца;
5. Повышенная концентрация ионов магния в крови;
6. Нарушение функциональной деятельности щитовидной железы;
7. Индивидуальная непереносимость Кордарона или его компонентов;
8. Врожденное удлинение интервала Q-T;
9. Применение Кордарона во время кормления грудью;
10. Приобретенное удлинение интервала Q-T;
11. Смешивание Кордарона в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Запрещено одновременное применение Кордарона с Хинидином, Дизопирамидом, Трифлуоперазином, Амисульпридом, Сульпиридом, Вералипридом, Дроперидолом, Галоперидолом, Пимозидом, Сертиндолом, Дофетилидом, Тозилатом Бретилия, Винкамином, Циамемозином, Тиоридазином, Флуфеназином, Левомепромазином, Цизапридом, антидепрессантными препаратами трициклического ряда, Спирамицином, Хлорохоном, Сультопридом, Эритромицином, препаратами группы азолов, Хлорохином, Галофантрином, Метилсульфатом Дифеманила, Астемизолом, препаратами группы фторхинолонов, Гидрохинидином, Прокаинамидом, Ибутилидом, Соталолом, Бепридилом, Хлорпромазином, Мефлохином, Пентамидином, Мизоластином иои Терфенадином.

Побочные эффекты

Во время применения препарата Кордарон возможны нежелательные эффекты в виде:

1. Тошноты;
2. Тремора;
3. Пульмонита;
4. Альвеолита;
5. Отложения липофусцина в эпителии роговицы;
6. Фотосенсибилизации;
7. Брадикардии;
8. Артериальной гипотензии;
9. Замедления AV-проводимости;
10. Дисфункции печени;
11. Периферической нейропатии.
12. При длительной терапии или применении в высоких дозах: развитие гипотиреоза, гипертиреоза.

В связи с тем, что побочные эффекты амиодарона дозозависимы, рекомендуется применять препарат в минимально эффективных дозах, чтобы свести к минимуму возможность их возникновения.

Во время лечения пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей либо принимать соответствующие защитные меры (использовать солнцезащитный крем и др.).

Аналоги Кордарон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амиодарон;
• Амиокордин;
• Веро Амиодарон;
• Кардиодарон;
• Опакордэн;
• Ритмиодарон;
• Седакорон.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена КОРДАРОН в аптеках (Москва) 310 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

1. Зина

   Мне назначено было применение кордарона по схеме:3 дня по 2 таб три раза в день, 3дня по 1 таб 3 раза в день, 3 дня по 1 таб 2 раза в день, затем по 1 таб в день до конца упаковки. Минимум на 6 месяцев я должна была защищена от перебоев сердца. Увы… через 3 дня после прекращения приема таблеток кордарона все возобновилось, правда в ослабленном ощущении. Спасаюсь приемом 1\2таблетки в сутки короналом. Надо идти к кардиологу вновь(((

2. Валентин Семенович

   Мне 76 лет. Нарушение ритма с 30 лет. Количество систол в минуту составляло 30 при пульсе 60 ударов в минуту. Пробовал разные препараты – бесполезно (возможно в тот период не было эффективных препаратов). При консультации в кардиологическом центре был поставлен диагноз – желудочковая экстрасистолия и был рекомендован кордарон. Принимаю его 40 с лишним лет 100-200 мг в день утром. Из побочных явлений можно отметить:

   – периодическое снижение пульса (в основном утром) не более чем до 50 уд/мин. В среднем пульс 60-65 уд/мин;
   – незначительное увеличение размера щитовидной железы.

   На фоне кордарона (доза не более 200 мг/день) наблюдаются отдельные систолы (2-3 систолы в минуты); редко проскакивают групповые или даже сдвоенные систолы. В одном из анамнезов при операции (и то кардиологи ставят это под сомнение) фиксировалась мерцательная аритмия без пароксизмов. Сейчас кардиолог рекомендует сменить препарат. Но я опасаюсь (лучшее враг хорошего). Общее мнение о препарате однозначно положительное.

3. Аноним

   Принимаю кордарон 2 нгедели. по 1 таблетке в дозе 200 мг. Состояние ужасное: тошнота, потеря аппетита,какие-то приступы слабости. Одним словом отказалась, завтра иду к врачу.

Таблетки

Профилактика рецидивов:

Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);

Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска: после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

Лечение нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.

Инъекционная форма Кордарона®

Купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта; купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Форма выпуска препарата Кордарон

Таблетки 200 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Состав
Таблетки делимые 1 табл.
амиодарона гидрохлорид 200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; повидон K90F; кремния диоксид коллоидный безводный
в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.

Раствор для внутривенного введения 3 мл
амиодарона гидрохлорид 150 мг
вспомогательные вещества (на ампулу): бензиловый спирт - 60 мг; полисорбат 80 - 300 мг; вода для инъекций - до 3 мл
в ампулах по 3 мл; в коробке 6 шт.

Фармакодинамика препарата Кордарон

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

Увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вогана-Вильямса);

Уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

Неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

Замедление синоатриальной, предсердной и AV проводимости, более выраженное при тахикардии;

Отсутствие изменений проводимости желудочков;

Увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV узла;

Замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

Отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь и парентеральном введении;

Снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и ЧСС, а также сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;

Увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

Поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

Влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10–30 дней после его отмены.

Фармакокинетика препарата Кордарон

Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение - около 50%). После однократного приема амиодарона Cmax в плазме крови достигается через 3–7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 нед). Амиодарон является препаратом с медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним.

Связывание с белками плазмы крови составляет 95% (62% - с альбумином, 33,5% - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Амиодарон метаболизируется в печени. Его основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: СУР2С9, СУР2D6, СУР3А4, СУР3А5, СУР3А7.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным T1/2 с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный T1/2 (первая фаза) - 4–21 ч, T1/2 во 2-й фазе - 25–110 дней (20–100 дней). После продолжительного перорального приема средний T1/2 - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг/сут при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60–80% от концентраций амиодарона.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня насыщения тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

При в/в введении Кордарона® его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, особенно в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения лечения.

Использование препарата Кордарон во время беременности

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риск (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период лактации

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Противопоказания к применению препарата Кордарон

Общие для обеих лекарственных форм

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата;

Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла).

AV блокада II–III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

Гипокалиемия, гипомагниемия;

Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. «Взаимодействие»):

Антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

Другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

Беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

Период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для таблеток дополнительно: интерстициальная болезнь легких.

Для инъекционной формы дополнительно:

Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) - в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

Выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок.

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к использованию Кордарона® при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой хронической (III–IV ФК по классификации NYНA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV блокаде I степени.

Побочные действия препарата Кордарон

Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто - ≥10%), часто - ≥1%, <10; нечасто - ≥0,1%, <1%; редко - ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения - <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Таблетки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - умеренная брадикардия, выраженность которой зависит от дозы препарата. Нечасто - нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней); аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях с последующей остановкой сердца). В свете имеющихся данных невозможно определить, является ли это следствием применения препарата, или связано с тяжестью поражения сердца, или является следствием неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона® совместно с ЛС, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»). Очень редко - выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста). Частота не известна - прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, особенно в начале лечения; проходящие после уменьшения дозы; изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5–3-кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Часто - острое поражение печени с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. «Особые указания»). Очень редко - хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 мес, следует подозревать хроническое поражение печени.

Со стороны дыхательной системы: часто - сообщалось о случаях развития интерстициального или альвеолярного пневмонита и облитерирующего бронхиолита с пневмонией, иногда заканчивающихся летальным исходом. Отмечено несколько случаев плеврита. Эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, однако они, в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3–4 нед. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). Появление у пациента, получающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата. Очень редко - бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. «Особые указания»). Частота не известна - легочное кровотечение.

Со стороны органов чувств: очень часто - микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении. Очень редко - были описаны несколько случаев неврита зрительного нерва/зрительной нейропатии. Их связь с амиодароном к настоящему времени не установлена. Однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона®, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием амиодарона.

Эндокринные нарушения: часто - гипотиреоз с его классическими проявлениями: увеличением массы тела, зябкостью, апатией, сниженной активностью, сонливостью, чрезмерной по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардией. Диагноз подтверждается выявлением повышенного уровня ТТГ сыворотки крови. Нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1–3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением L-тироксина под контролем уровня ТТГ в сыворотке крови. Гипертиреоз, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Гипертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиаритмической и/или антиангинальной эффективности; психические расстройства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженного уровня ТТГ сыворотки крови (сверхчувствительный критерий). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3–4 нед), чем происходит нормализация уровня гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние больного ухудшается, как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение кортикостероидами (1 мг/кг), продолжая его достаточно долго (3 мес), вместо применения синтетических антитиреоидных препаратов, которые не всегда могут быть эффективными в этом случае. Очень редко - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто - фотосенсибилизация. Часто - в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает. Очень редко - в ходе лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы, есть сообщения о кожной сыпи, обычно малоспецифичной, отдельные случаи эксфолиативного дерматита (связь с препаратом не установлена); алопеция.

Со стороны ЦНС: часто - тремор или другие экстрапирамидные симптомы; нарушения сна, в т.ч. кошмарные сновидения. Редко - сенсомоторные, моторные и смешанные периферические нейропатии и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата. Очень редко - мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Прочие: очень редко - васкулит, эпидидимит, несколько случаев импотенции (связь с препаратом не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Раствор для инъекций

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС); снижение АД, обычно умеренное и преходящее. Случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата. Очень редко - проаритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий и в т.ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», или усугублении существующих - в некоторых случаях с последующей остановкой сердца). Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона® совместно с ЛС, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTс) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном®, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения. Выраженная брадикардия или в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста), приливы крови к коже лица, прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при внутривенном струйном введении).

Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель, одышка, интерстициальный пневмонит; бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими концентрациями кислорода) (см. «Особые указания»).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота. Очень редко - изолированное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5–3-кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Острое поражение печени (в течение 24 ч после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. «Особые указания»).

Со стороны кожных покровов: очень редко - чувство жара, повышенное потоотделение.

Со стороны ЦНС: очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок. Неизвестная частота - ангионевротический отек.

Реакции в месте введения: часто - воспалительные реакции, такие как поверхностный флебит, при введении непосредственно в периферическую вену. Реакции в месте введения, такие как: боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.

Способ применения и дозы препарата Кордарон

Таблетки. Внутрь, до еды, запивая достаточным количеством воды. Препарат следует принимать только по назначению врача!

Нагрузочная («насыщаюшая») доза: могут быть использованы различные схемы насыщения.

В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600–800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5–8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10–14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом.

Так как Кордарон® имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг. Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Раствор для инъекций.

В/в введение: Кордарон® (инъекционная форма) предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен использоваться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД!

При в/в введении Кордарон® нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Применять только в разведенном виде. Для разведения Кордарона® следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора, меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком) (см. «Особые указании»).

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии).

Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер

Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20–120 мин. Она может вводится повторно 2–3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционным Кордароном® рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы: 10–20 мг/кг/сут (обычно - 600 –800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг/сут) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона® внутрь (3 табл. по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 табл. по 200 мг в сутки.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Внутривенное струйное введение (см. «Особые указания»)

Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) кордарона, после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно (струйно).

Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенное струйное введение Кордарона® в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг).

Передозировка препаратом Кордарон

Симптомы: при пероральном приеме очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» и поражения печени. Возможно замедление атриовентрикулярной проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение активированного угля (если препарат принят недавно), в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» - в/в введение солей магния или кардиостимуляция. Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Информации по передозировке амиодарона для в/в введения нет.

Взаимодействия препарата Кордарон с другими препаратами

Тяжелая аритмия, такая как полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsade de pointes) может быть вызвана рядом ЛС, прежде всего антиаритмическими средствами IA и III класса и некоторыми нейролептиками (см. ниже). Предрасполагающими факторами для ее развития может быть гипокалиемия, брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Противопоказанные комбинации (см. «Противопоказания»):

Препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»):

Антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;

Другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в частности - моксифлоксацин).

Бета-адреноблокаторы, БКК, замедляющие ЧСС (верапамил, дилтиазем), т.к. имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости.

Слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». При сочетании с амиодароном следует использовать слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении:

Препараты, способные вызывать гипокалиемию:

Диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);

Амфотерицин В (в/в);

Системные ГКС;

Тетракозактид.

Увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в особенности желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль за уровнем электролитов в крови при необходимости коррекция гипокалиемии и постоянное клиническое и электрокардиографическое наблюдение за пациентом. В случае развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует применять антиаритмические средства (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).

Прокаинамид (см. «Противопоказанные комбинации») - амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.

Антикоагулянты непрямого действия. Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования цитохрома Р4502С9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать МНО и проводить коррекцию доз антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) - возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Эсмолол - нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ-контроля.

Фенитоин (и, согласно экстраполяции, фосфенитоин) - амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования цитохрома Р4502С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина; желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

Флекаинид - амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования цитохрома CYP2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

Для нормализации ритма сердечных сокращений важно подобрать наиболее действенный препарат – в соответствии со спектром его воздействия и характером аритмии. В то же время он должен быть максимально безопасным. При мерцательной аритмии (МА) широкую нишу применимости занимает «Кордарон».

Состав и форма выпуска

«Кордарон» – препарат амиодарона гидрохлорида. Средство производится в таблетках (по 200 мг амиодарона гидрохлорида с делительной риской) и в растворе для инъекций (ампулы по 3 мл, содержат по 150 мг амиодарона гидрохлорида). Производят лекарство «Санофи Винтроп Индустрия» (Франция), «Хиноин» (Венгрия).

Кордарон – уникальное в своем роде средство

Внутривенно «Кордарон» вводят в экстренных ситуациях (при угрожающих жизни приступах аритмии, в стационаре), с мониторингом ЭКГ и артериального давления (АД), так как велика опасность критического падения АД и терминальной сердечной недостаточности. «Кордарон» вводится медленно, разбавленным 5% раствором глюкозы.

Фармакологическое воздействие

«Кордарон» воздействует на ряд факторов, влияющих на реактивность и электропроводимость синусно-предсердного и предсердно-желудочкового нервных узлов:

1. «Кордарон» способен частично блокировать калиевые, натриевые и кальциевые каналы клеточных мембран, он:

• замедляет прохождение через мембраны миокарда ионов калия и натрия, удлиняя потенциал действия и эффективный рефрактерный период, то есть сердцебиение становится размеренным и спокойным;
• за счет частичной блокады транспортировки кальция расширяет периферические сосуды, снижая общее периферическое сопротивление.

1. Уменьшает чувствительность и адренорецепторов сердца к гормонам стресса.
2. Ослабляет возбуждающее влияние гормонов щитовидной железы на миокард, ингибируя одно из звеньев их синтеза.

Поскольку «Кордарон» воздействует на многие факторы и понемногу, он относительно безопасен, насколько, вообще, можно говорить о безопасности применения в отношении регуляторов сердечного ритма.

Кроме того, Кордарон расширяет коронарные сосуды и снижает давление

Кому показан «Кордарон»?

Выбор делают в пользу «Кордарона», если:

• у пациента с аритмией нормальное или пониженное артериальное давление, и дополнительно снижать его нельзя;
• присутствует ХСН и нельзя уменьшать сократительную способность сердца;
• у пациента нет серьезных структурных поражений сердца;
• выработка тиреоидных гормонов приблизительно соответствует пределам нормы.

«Кордарон» применяют для :

• купирования эпизодов пароксизмальной тахикардии, пароксизмов и постоянной формы МА.
• профилактики повторных эпизодов и фибрилляций, приступов МА, внезапной, возможно, летальной аритмии у постинфарктных пациентов.

Противопоказания

«Кордарон» противопоказан при:

• дисфункции синусового узла и атриовентрикулярной (АV) блокаде II и III степени (без кардиостимулятора);
• гипокалиемии, гипомагниемии;
• болезнях соединительной ткани легких, некардиогенном отеке легких;
• выработке тиреогормонов менее нормы или сверх нормы;
• удлинении электрической систолы на ЭКГ;

Не существует лекарств без противопоказаний к их применению. Для «Кордарона» это: периоды беременности и кормления грудью

• приеме веществ, удлиняющих электрическую систолу и способных спровоцировать пароксизмальные тахикардии, включая тахикардию типа «пируэт»;
• детском возрасте;
• беременности и кормлении грудью;
• непереносимости йода или собственно амиодарона.

«Кордарон» нежелателен:

• при выраженной ХСН;
• ослабленной функции печени;
• недостаточности дыхательной функции и бронхиальной астме;
• в старческом возрасте;
• при АV-блокаде I степени.

Побочные действия

Побочные действия (таблетки):

• умеренная брадикардия (в 1–10% случаев);
• синотриальная или атриовентрикулярная блокада (0,1–1%);
• провоцирование новых аритмий или осложнение имеющихся как в результате действия лекарства, так и из-за его неэффективности – 0,1–1%;
• тошнота, рвота, нежелание есть, тяжесть в желудке – 10% и больше при приеме насыщающих доз;
• повышение трансаминаз печени и желчных пигментов, развитие печеночной недостаточности (1–10%);
• развитие хронических заболеваний печени – менее 0,01% случаев;
• пневмонит и облитерирующий бронхиолит (1–10%);
• бронхоспазм, отек легких (меньше 0,01%);

Частые побочные реакции на прием Кордарона:тошнота и рвота

• нечеткость зрения, вызванная липидными отложениями в роговице (часто), неврит зрительного нерва (очень редко). При неврите препарат срочно отменяют;
• гипотиреоз, гипертиреоз (довольно часто);
• повышенная чувствительность кожи к солнечному облучению (практически всегда);
• дрожание конечностей, нарушения сна.

Побочные действия инъекционного раствора:

• жар («горячий укол»), снижение АД, брадикардия разной степени выраженности;
• провоцирование аритмии (редко);
• повышение уровня трансаминаз печени;
• анафилактический шок, повышение внутричерепного давления, бронхоспазм (исключительно редко);
• флебит на месте введения.

Дозировка «Кордарона» при аритмии

В начале приема таблеток «Кордарона» в стационаре суммарная (распределенная) суточная доза назначается от 600 до 1200 мг. В таком количестве пациент принимает препарат приблизительно неделю, пока не употребит «насыщающее» количество – 10 граммов. Далее назначается поддерживающая доза 100–400 мг в сутки. Следует подбирать наименьшую возможную для поддержания антиаритмического действия дозу во избежание побочных явлений.

Принимать Кордарон точно как предписано

В домашних условиях период насыщения в целях безопасности растягивают приблизительно на 2 недели, назначая от 600 до 800 мг в сутки (в несколько приемов). По достижению насыщающего количества в 10 г пациенту подбирают поддерживающую дозу.

Максимально возможная разовая доза 400 мг. «Кордарон» медленно выделяется из организма, поэтому возможны схемы с приемом поддерживающей дозы через день. Длительность поддерживающей терапии «Кордароном» от нескольких месяцев до 2 лет.

Передозировка

Острая передозировка, симптомы:

• резкое замедление пульса;
• тахикардия, в том числе типа «пируэт»;
• усиление ХСН;
• остановка сердца.

Специфического антидота к «Кордарону» нет. Если препарат был принят только что, необходимо промыть желудок, дать активированный уголь и вызывать «Скорую»; для купирования последствий передозировки может потребоваться введение адреналина либо солей магния, либо кардиостимуляция.

Как принимать «Кордарон» при приступе аритмии?

«Кордарон» для снятия приступа применяют в кардиологическом отделении или хотя бы в присутствии врача скорой помощи. По своей инициативе пить его при приступе аритмии опасно.

Кордарон в таблетированной форме следует проглатывать, запивая водой

Взаимодействие с другими лекарствами

«Кордарон» нельзя принимать параллельно с:

• β-адреноблокаторами, другими антиаритмическими средствами и блокаторами кальциевых каналов («Верапамил», «Дилтиазем»);
• антипсихотическими лекарствами (в том числе «Сультопридом») и антидепрессантами (ингибиторами МАО);
• «Пентамидином», «Винкамином», «Эритромицином».

Нежелательно принимать «Кордарон» со слабительными и мочегонными (возможен дефицит калия). При необходимости приема антикоагулянтов контролируется уровень протромбина (повышенный риск кровотечений); сердечных гликозидов – уровень дигоксина (снижается экскреция дигоксина). Список лекарственных взаимодействий неполный, необходимо внимательно изучать инструкцию к препарату.

Особые указания

Во время курса «Кордарона»:

• алкоголь противопоказан;
• следует избегать пребывания на солнце. Помимо возможности ожогов, пигментация приобретает неестественные сероватые оттенки;
• нужно воздержаться от вождения автомобиля и требующих высокой скорости реакции занятий.

Аналоги «Кордарона» – «Амиодарон», «Амиокордин», «Аритмил», «Кардиодарон», «Ротаритмил». «Кордарон» продается по рецепту. Цена таблеток № 30 от 300 рублей или 200 гривен.