Ципринол (Ciprinol)
- противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, антибактериальное, бактерицидное лекарственное средство.
Бактерицидное действие ципрофлоксацина как фторхинолонового антибактериального средства обусловлена??способностью подавлять топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразу IV), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.
Эффективность главным образом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C max) и минимальной ингибиторной концентрацией (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена и от значения площади под кривой (AUC) и МИК.Фармакокинетика
.
Инфузии ципрофлоксацина средняя максимальная концентрация достигается в конце инфузии. При внутривенном применении фармакокинетика ципрофлоксацина носит линейный характер в интервале доз до 400 мг.
При сравнении параметров фармакокинетики при внутривенном применении 2 раза и 3 раза в сутки не было обнаружено аккумуляции ципрофлоксацина или его метаболитов.
Инфузия 400 мг ципрофлоксацина, которую осуществляли в течение 60 минут каждые 12:00, характеризовалась общей площадью под кривой концентрация / время (AUC), эквивалентной такой после приема дозы ципрофлоксацина 500 мг каждые 12:00.
Процент связывания ципрофлоксацина с белками крови незначительное (20-30%). Ципрофлоксацин находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме и имеет значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который составляет 2-3 л / кг массы тела достигает высоких концентраций в различных тканях, например в легких (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, образцы биопсии), синусах, горящих поврежденных тканях и в тканях мочеполовых органов (моча, простата, эндометрий), где общая концентрация превышает таковую в плазме крови.
Были зафиксированы низкие концентрации следующих четырех метаболитов: дезетиленципрофлоксацину (M 1), сульфоципрофлоксацину (М 2), оксоципрофлоксацин (М 3) и формилципрофлоксацину (M 4). Метаболиты демонстрируют in vitro антимикробную активность, но в меньшей степени, чем исходное соединение.
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1A2.
Ципрофлоксацин выделяется преимущественно в неизмененном виде почками и меньше - через кишечник. Период полувыведения из плазмы у лиц с нормальной функцией почек - примерно 4-7 часов.
Показания к применению
Ципринол показан для лечения нижеперечисленных инфекций. Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Взрослые .
- Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:
- обострение хронического обструктивного заболевания легких;
- бронхо-легочные инфекции при кистозный фиброз или при бронхоэктазах;
- пневмония.
- Хронический гнойный средний отит.
- Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.
- Инфекции мочевого тракта.
- Инфекционные поражения половой системы:
- орхоэпидидимит, в частности вызванный Neisseria gonorrhoeae;
- воспалительные заболевания органов малого таза, в частности вызванные Neisseria gonorrhoeae.
- Инфекции желудочно-кишечного тракта (например диарея путешественников).
- Интраабдоминальные инфекции.
- Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
- Тяжелое течение отита наружного уха.
- Инфекции костей и суставов.
- Ципрофлоксацин можно применять при введении пациентов с нейтропенией, если существует подозрение, что повышение температуры тела вызвано бактериальной инфекцией.
Дети и подростки .
- Бронхолегочные инфекции при кистозный фиброз, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa)
- Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит.
- Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).
- Ципрофлоксацин можно применять для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.
Способ применения
Внутрь, в/в.Таблетки Ципринол принимать натощак, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
По 0,25 г 2-3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0,5-0,75 г 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.
Рекомендуемые схемы дозировки:
- неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей: по 250 мг 2 раза в сутки; при осложненных инфекциях — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей — 3 дня; осложненных инфекций мочевыводящих путей — 7-10 дней;
- хронический простатит: по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 28 дней;
- инфекционно-воспалительные заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести: по 250-500 мг; в более тяжелых случаях — по 750 мг 2 раза в сутки;
- острая гонорея: однократный прием в дозе 250-500 мг; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной — 750 мг каждые 12 ч в течение 7-10 дней;
- шанкроид: по 0,5 г 2 раза в день в течение нескольких дней;
- бактерионосительство Salmonella typhi: по 250 мг 2 раза в сутки; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 500 или 750 мг. Курс лечения — до 4 нед;
- тяжелые инфекции (остеомиелит, инфекции брюшной полости): по 750 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии остеомиелита может составлять до 2 мес;
- инфекции ЖКТ, вызванные Staphylococcus aureus: по 750 мг каждые 12 ч в течение 7-28 дней;
- диарея путешественников: 500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — от 5 до 7 дней, в некоторых случаях — до 14 дней;
- инфекции уха, горла и носа: средней степени тяжести — 250-500 мг 2 раза в сутки; тяжелой степени — 500-750 мг 2 раза в сутки;
- при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких: рекомендуемая доза — 20 мг/кг веса 2 раза в сутки (максимальная доза — 1500 мг). Продолжительность лечения — 10-14 дней;
- профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: от 500 до 750 мг за 1-1,5 ч до операции;
- лечение и профилактика сибирской язвы: 500 мг 2 раза в сутки — у взрослых и 15 мг/кг 2 раза в сутки — у детей. Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. В начале лечения рекомендуется использование парентеральных форм. Общая продолжительность терапии — 60 дней.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 3 дня после нормализации температуры. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 (200 мг) или 60 мин (400 мг).
Перед применением 1 ампулу концентрата для приготовления раствора для инфузий необходимо развести адекватным количеством инфузионного раствора: 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0,225% или 0,45% раствором натрия хлорида до минимального объема 50 мл.
Разовая доза — 200 мг; при тяжелых инфекциях — 400 мг; кратность введения — 2 раза в сутки.
Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.
Рекомендуемые дозы :
- при особо тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., стафилококками или Streptococcus pneumoniae; сепсисе, перитоните, инфекциях костей и суставов: доза может быть увеличена до 0,4 г 3 раз в сутки;
- при острой неосложненной гонорее: 100 мг однократно;
- для профилактики послеоперационных инфекций: за 30-60 мин до операции 200-400 мг; при продолжительной операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
Средняя продолжительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма; не менее 10 дней — при стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений и при хламидийных инфекциях; 7-14 дней — при всех остальных инфекциях; не более 2 мес — при остеомиелите;
- у больных с иммунодефицитом: лечение проводят в течение всего периода нейтропении;
- при легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение): взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки; детям от 5 до 17 лет — 10 мг/кг веса тела 2 раза в день.
Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Общая продолжительность — 60 дней;
- при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких: рекомендуемая доза — 10 мг/кг каждые 8ч (не более 400 мг каждые 8 ч). Продолжительность лечения — 10-14 дней.
Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.
При скорости клубочковой фильтрации (Cl креатинина 31-60 мл/мин/1,73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 800 мг. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 кв.м; концентрация креатинина выше 2 мг/100 мл) необходимо назначать половину суточной дозы; максимальная суточная доза — 400 мг.
При перитоните у пациентов, находящихся на амбулаторном перитонеальном диализе, возможно интраперитонеальное введение ципрофлоксацина в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата. Не следует превышать максимальную разовую дозу — 400 мг (максимальная суточная доза — 800 мг).
Раствор для инфузии можно совмещать с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0,225% или 0,45% раствором натрия хлорида.
После в/в применения можно продолжить лечение перорально.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (опасная для жизни), угнетение функции костного мозга (опасное для жизни).Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический/ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок (опасный для жизни), реакции, подобные сывороточной болезни.
Психические расстройства: психомоторная возбудимость, спутанность сознания и дезориентация, тревожность, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации, психотические реакции
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса, парестезии, дизестезии, гипоэстезия, тремор, судороги с возможностью возникновения эпилептического статуса, головокружение, мигрень, нарушение координации, нарушение походки, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия, периферическая нейропатия и полинейропатия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гипергликемия, тошнота, диарея, рвота, боль в области желудка и кишечника, боль в животе, диспептические расстройства, метеоризм, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз и билирубина, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени (очень редко прогрессирующий до печеночной недостаточности, угрожающей жизни).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нарушение цветового восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, потеря слуха/нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, желудочковая аритмия, удлинение интервала Q-T, тахикардия по типу пируэт (torsades de pointes)*.
Со стороны сосудистой системы: вазодилатация, артериальная гипотензия, синкопальное состояние, васкулит.
Со стороны органов дыхания, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка (включая астматические состояния).
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона (с потенциальной угрозой для жизни), токсический эпидермальный некролиз (с потенциальной угрозой для жизни).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечно-скелетная боль (например боль в конечностях, пояснице, грудной клетке), артралгии, миалгии, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги мышц, мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова), обострение симптомов миастении гравис.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Нарушения общего состояния и реакции в месте введения: астения, лихорадка, отеки, повышенное потоотделение (гипергидроз).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Ципринол являются: повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к другим компонентам препарата, а также к другим фторхинолонов; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидинаБеременность
Данные по применению ципрофлоксацина у беременных демонстрируют отсутствие развития мальформаций или фето-/неонатальной токсичности. Нельзя исключить вероятность того, что препарат может быть вредным для суставных хрящей новорожденных/плода. Поэтому в период беременности лучше избегать приема ципрофлоксацина.Период кормления грудью. Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей у новорожденных ципрофлоксацин не следует применять во время кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние других средств на ципрофлоксацинПрепараты, удлиняющие интервал QT
Ципринол , как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим препараты, которые удлиняют интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Раздел «Особенности применения»).
При одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, содержащих многовалентные катионы, минеральных добавок (например кальция, магния, алюминия, железа), фосфатзвьязуючих полимеров (например севеламер), сукральфат или антацидов, а также препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащие магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до или хотя бы через 4:00 после приема этих препаратов.
Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H 2 рецепторов.
Пищевые, в т.ч. молочные продукты
Кальций в составе пищевых продуктов незначительно влияет на абсорбцию. Однако следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (таких как молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция), так как абсорбция ципрофлоксацина может снижаться.
Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид, и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
Метоклопрамид пришвидчуе всасывания ципрофлоксацина, в результате чего достижения максимальной концентрации в плазме крови происходит быстрее. Не отмечено влияния на биодоступность ципрофлоксацина.
Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению C max и AUC ципрофлоксацина.
Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства
Тизанидин нельзя назначать одновременно с ципрофлоксацином (см. Раздел «Противопоказания»). При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови (увеличение С max в 7 раз, диапазон - 4-21 раз, увеличение показателя AUC - в 10 раз, диапазон - 6-24 раза). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции.
При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспортировки (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное назначение не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).
Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови, что, в свою очередь, может привести к развитию побочных реакций. В редких случаях такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и адекватно снижать его дозу (см. Раздел «Особенности применения»).
После одновременного применения ципрофлоксацина и средств, содержащих кофеин или пентоксифиллин (окспентифилин), сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в сыворотке крови.
Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточных концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровней препарата.
При одновременном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К может усиливаться их антикоагулянтное действие. Сообщалось о повышении активности оральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибактериальные препараты, в частности фторхинолоны. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиону).
Было обнаружено, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия приводит к повышению AUC и С max ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректировки дозы рекомендуются осуществлять во время и сразу после совместного введения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).
После одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапину были повышены на 29% и 31% соответственно. Клиническое наблюдение и соответствующую коррекцию дозы клозапина рекомендуется осуществлять во время и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).
Сообщалось, что одновременное применение ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, и лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс внутривенного лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями и может развиться при одновременном применении указанных препаратов.
C max и AUC силденафила выросли примерно в два раза после перорального применения 50 мг силденафила и сопутствующего назначения 500 мг ципрофлоксацина. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Ципринол ® с силденафилом и учитывать соотношение риск / польза.
Одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и C max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать похожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов (см. Раздел «Особенности применения»).
Было определено транзиторное повышение креатинина плазмы крови при одновременном назначении ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. Поэтому необходим регулярный (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина в плазме крови у этих пациентов.
Передозировка
Сообщалось, что передозировка вследствие приема 12 г препарата приводило к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка в дозе 16 г приводило к развитию острой почечной недостаточности.Симптомы передозировки Ципринолом включали головокружение, тремор, головную боль, усталость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристаллурия и гематурия. Сообщалось также о оборотную почечную токсичность.
Кроме обычных неотложных мероприятий, проводимых при передозировке рекомендовано контролировать функцию почек, в частности определение рН мочи и в случае необходимости повышения ее кислотности для предупреждения явлений кристаллурии. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Антациды, содержащие в своем составе кальций или магний, теоретически имеют снижать всасывание ципрофлоксацина при передозировке.
С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).
В случае передозировки необходимо провести симптоматическое лечение. Необходимо контролировать показатели ЭКГ, поскольку интервал QT может увеличиться.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 и 500 мг. В блистере, 10 шт. 1 блистер в картонной пачке.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 750 мг. В блистере, 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 10 мг/мл. В ампулах из нейтрального прозрачного стекла, 10 мл. На ампулу нанесена цветная точка на месте разлома. В блистере или в пластиковой контурно-ячейковой упаковке, 5 шт. 1 блистер или контурно-ячейковая упаковка в картонной пачке.
Раствор для инфузий, 2 мг/мл. В прозрачном флаконе (стекло типа I, Ph.Eur.), закупоренном резиновой крышкой с тефлоновой пленкой, закатанной алюминиевым колпачком, и сверху закрытом пластмассовой крышкой, на которую нанесена надпись «Flip off», 50, 100 или 200 мл.
В прозрачном флаконе (стекло типа I, Ph.Eur.), закупоренном резиновой крышкой с тефлоновой пленкой, закатанной алюминиевым колпачком, и сверху закрытом пластмассовой крышкой, на которую нанесена надпись «Flip off», 50, 100 или 200 мл. На алюминиевый колпачок нанесен внутренний производственный код препарата.
В прозрачном флаконе (стекло типа I, Ph.Eur.), закупоренном резиновой крышкой с тефлоновой пленкой, закатанной алюминиевым колпачком, и сверху закрытом пластмассовой крышкой, 50, 100 или 200 мл.
В прозрачном флаконе (стекло типа I, Ph.Eur.), закупоренном резиновой крышкой с тефлоновой пленкой, закатанной алюминиевым колпачком, и сверху закрытом пластмассовой крышкой, 50, 100 или 200 мл. На алюминиевый колпачок нанесен внутренний производственный код препарата.
1 фл. в пачке картонной.
Состав
1 таблетка Ципринол содержит активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291 мг или 582 мг (эквивалентно 250 и 500 мг ципрофлоксацина соответственно).Вспомогательные вещества: МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А); повидон; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.
Оболочка пленочная: гипромеллоза; тальк; титана диоксид (Е171); пропиленгликоль
1 таблетка Ципринол содержит активное вещество: ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 873 мг (эквивалентно 750 мг ципрофлоксацина).
Вспомогательные вещества: повидон; карбоксиметилкрахмал натрия тип А; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 6 cp; тальк; титана диоксид (Е171); пропиленгликоль.
1 ампула Ципринол содержит активное вещество: ципрофлоксацин 100 мг.
Вспомогательные вещества: кислота молочная — 43 мг; динатрия эдетат — 1 мг; кислота хлористоводородная концентрированная — q.s. до pH 3,4-3,6; вода для инъекций — q.s. до 10 мл.
1 мл раствора Ципринол содержит активное вещество: ципрофлоксацин 2 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лактат; натрия хлорид; кислота хлористоводородная; вода для инъекций.
Основные параметры
| Название: | ЦИПРИНОЛ |
| Код АТХ: | J01MA02 - |
- Инструкция по применению Ципринол ®
- Состав препарата Ципринол ®
- Показания препарата Ципринол ®
- Условия хранения препарата Ципринол ®
- Срок годности препарата Ципринол ®
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 шт.белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне; таблетка может быть поделена на две одинаковые части.
Вспомогательные вещества:
таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 шт.Рег. №: 1905/96/01/06/11/17 от 22.02.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне; таблетка может быть поделена на две одинаковые части.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат тип А, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 750 мг: 10 шт.Рег. №: 8259/07/12/18 от 05.03.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с насечкой на обеих сторонах; таблетка может быть разделена на равные половинки.
Вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза 6 cp, тальк, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль.
10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ЦИПРИНОЛ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 21.11.2013 г.
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий.
Группирование значимых видов согласно чувствительности к ципрофлоксацину.
Чувствительные виды
К препарату чувствительны Bacillus anthracis (1);
Виды, для которых вторичная резистентность может быть спорной
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis**, Staphylococcus spp.* (2);
Резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Аctinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Stenotrophomonas maltophilia; анаэробные микроорганизмы - за исключением перечисленных выше;
* - клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям.
Процент резистентности ≥50% в одной или более ЕС стран.
** - природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности.
(1) - исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме.
Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in vitro и данных исследований на животных; данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет 2 месяца по 500 мг 2 раза/сут и считается эффективной для профилактики сибирской язвы.
(2) - метициллин-резистентный Staphylococcus aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Процент резистентности к метициллину составляет 20-50% среди всех видов стафилококка и обычно выше для нозокомиальных штаммов.
Всасывание
После приема внутрь однократной дозы, составляющей 250 мг, 500 мг и 750 мг, ципрофлоксацин быстро и полностью всасывается преимущественно в тонком кишечнике, достигая максимальной сывороточной концентрации через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70 - 80 %.
Распределение
Ципрофлоксацин плохо связывается с белками (20 - 30 %); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2-3 л/кг массы тела. Препарат достигает высоких концентраций в различных тканях, общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.
Метаболизм
Метабол изируется с образованием четырех метаболитов:
- дезэтиленципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1А2.
Выведение
Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени - с калом. Время полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет приблизительно 4-7 часов. Тяжелое нарушение почечной функции приводит к повышению периода полураспада ципрофлоксацина до 12 часов. 1 % дозы экскретируется с желчью.
Дети
Данные по фармакокинетике у детей ограничены.
В исследованиях Стах и AUCне зависели от возраста (дети старше 1 года). Не наблюдалось повышения Стах и AUCи при многократном дозировании (10мг/кг три раза в день). На основании анализа фармакокинетики ципрофлоксацина у группы пациентов детского возраста с различными инфекциями было установлено среднее время полураспада, которое составило приблизительно 4-5 часов, тогда как биодоступность суспензии для приема внутрь составила 50 - 80 %.
Препарат показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Взрослые
- инфекции нижних отделов дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями: обострение хронической обструктивной болезни легких; бронхолегочные заболевания при муковисцидозе и бронхоэктатической болезни; пневмония;
- хронический и острый средний отит;
- обострение хронического синусита, особенно вызванного грамотрицательными бактериями;
- инфекции мочевыводящих путей;
- гонококковый уретрит и цервицит;
- орхит, эпидидимит, в т.ч. вызванные Neisseria gonorrhoeae;
- воспалительные заболевания органов малого таза, включая вызванные Neisseria gonorrhoeae;
- инфекции ЖКТ (в т.ч. диарея путешественника);
- интраабдоминальные инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;
- злокачественный наружный отит;
- инфекции костей и суставов;
- лечение инфекций у пациентов с нейтропенией;
- профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией;
- сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания).
Дети и подростки
Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков - также от массы тела.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.
Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. или Staphylococcus spp.), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов.
При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами.
Взрослые
| Показание | Дневная доза (мг) | ||
| Инфекции нижних отделов дыхательных путей | 500-750 мг 2 раза/сут | 7-14 дней | |
| Инфекции верхних отделов дыхательных путей | Обострение хронического синусита | 500-750 мг 2 раза/сут | 7-14 дней |
| Хронический гнойный средний отит | 500-750 мг 2 раза/сут | 7-14 дней | |
| Злокачественный наружный отит | 750 мг 2 раза/сут | от 28 дней до 3 мес | |
| Инфекции мочевыводящих путей | Неосложненный цистит | 250-500 мг 2 раза/сут | 3 дня |
| Женщинам в период пременопаузы - 500 мг 1 раз/сут | |||
| Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит | 500 мг 2 раза/сут | 7 дней | |
| Осложненный пиелонефрит | 500-750 мг 2 раза/сут | Не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) лечение может быть продлено до 21 дня | |
| Простатит | 500-750 мг 2 раза/сут | От 2-4 недель (острый) до 4-6 недель (хронический) | |
| Урогенитальные инфекции | Гонококковый уретрит и цервицит | Однократный прием 500 мг | 1 день (однократный прием) |
| Орхит, эпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза | 500-750 мг 2 раза/сут | Не менее 14 дней | |
| Инфекции ЖКТ и интраабдоминальн ые инфекции | Диарея, вызванная патогенами, в т.ч. Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1, и лечение тяжелой диареи путешественника |
500 мг 2 раза/сут | 1 день |
| Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1 | 500 мг 2 раза/сут | 5 дней | |
| Диарея, вызванная Vibrio cholerae | 500 мг 2 раза/сут | 3 дня | |
| Брюшной тиф | 500 мг 2 раза/сут | 7 дней | |
| Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами | 250-500 мг 2 раза/сут | 5-14дней | |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 250-500 мг 2 раза/сут | 7-14 дней | |
| Инфекции суставов и костей | 250-500 мг 2 раза/сут | Максимально - 3 мес | |
| Профилактика и лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией (ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами) | 250-500 мг 2 раза/сут | Терапия проводится в течение всего периода нейтропении | |
| Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis | Однократный прием 500 мг | 1 день (однократный прием) | |
| Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. | 500 мг 2 раза/сут | ||
Дети и подростки
| Показание | Дневная доза (мг) | Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина) |
| Муковисцидоз | 10-14 дней | |
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит | 10-20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза - 750 мг в один прием | 10-21 дней |
| Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования | 10-15 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза - 500 мг в один прием | 60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis |
| Другие тяжелые инфекции | 20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза - 750 мг в один прием | В соответствии с типом инфекции |
Пациентам пожилого возраста следует назначать лечение в соответствии со степенью тяжести инфекции и клиренсом креатинина.
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Особенности применения у детей с нарушениями функции печени или почек не изучены.
Способ применения
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Однако если препарат принимать на голодный желудок, то всасывание активного вещества будет происходить быстрее.
Ципринол ® не следует принимать вместе с молочными продуктами (молоко, йогурт) или с соками, обогащенными минералами.
В тяжелых случаях или, если пациент не способен принимать таблетки (например, пациенты, находящиеся на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с в/в введения ципрофлоксацина с последующим переходом на пероральный прием препарата.
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и диарея. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:
- очень частые (≥1/10);
- частые (≥1/100, <1/10);
- нечастые (≥1/1000, <1/100);
- редкие (≥1/10 000<1/1.000);
- очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.
Инфекции и инвазии: нечастые - грибковые суперинфекции;
Со стороны крови и лимфатической системы: нечастые - эозинофилия;
Со стороны иммунной системы: редкие - аллергические реакции/аллергический отек, отек Квинке;
Нарушения метаболизма и питания: нечастые - анорексия;
Со стороны психики: нечастые - психомоторная гиперактивность/возбуждение;
Со стороны нервной системы: нечастые - головная боль, головокружение, нарушения сна, расстройства вкуса;
Со стороны органа зрения: редкие - нарушения зрения;
Со стороны органа слуха: редкие - звон в ушах, снижение или потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - тахикардия, вазодилатация, гипотензия, обморок;
* Информация была получена в постмаркетинговый период; указанное явление наблюдалось у пациентов с другими факторами риска.
Со стороны дыхательной системы: редкие - одышка (в т.ч. астматического характера).
Со стороны ЖКТ: частые - тошнота, диарея;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - временное повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина;
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - сыпь, зуд, крапивница;
Cо стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые - костно-мышечная боль, артралгия;
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые - нарушение функции почек;
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: нечастые - астения, лихорадка;
Лабораторные показатели: нечастые - повышение активности ЩФ;
Дети
Частота развития артропатии, указанная выше, относится к данным, полученным в исследованиях с участием взрослых пациентов. Получены сообщения о том, что у детей данный побочный эффект может наблюдаться часто.
- одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина (из-за клинически значимых побочных эффектов - гипотензия, сонливость - связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови);
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст младше 18 лет, за исключением случаев, представленных в разделе "Показания";
- повышенная чувствительность к фторхинолонам или вспомогательным веществам лекарственного средства.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные по применению ципрофлоксацина у беременных женщин указывают на отсутствие пороков развития или фето/неонатальной токсичности. Однако нельзя исключить тот факт, что препарат может вызвать повреждение суставного хряща плода/новорожденного. В качестве меры предосторожности ципрофлоксацин не следует назначать данной категории пациентов.
Ципрофлоксацин экскретируется с грудным молоком. Из-за возможного риска повреждения суставного хряща препарат не следует применять в период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Почечная недостаточность:
Противопоказан в детском возрасте до 18 лет за исключением следующих случаев:
- бронхолегочные заболевания у детей с муковисцидозом, вызванные Pseudomonas aeruginosa;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей тракта и пиелонефрит;
- сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания).
Ципрофлоксацин может применяться при лечении тяжелых инфекций у детей и подростков. Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Особенности применения у детей с нарушениями функции почек и печени не изучены.
Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы, вызванные грамположительной и анаэробной патогенной флорой
Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и заболеваний, которые могут быть вызваны грамположительной или анаэробной патогенной флорой. В указанных случаях ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами.
Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae)
Инфекции половых путей
Орхит, эпидидимит и заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторхинолон-устойчивой Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами, за исключением случаев, когда ципрофлоксацин-резистентная Neisseria gonorrhoeae может быть исключена. Если в течение 3 дней не наблюдается клинического улучшения, то лечение необходимо пересмотреть.
Внутрибрюшинные инфекционные заболевания
Существуют ограниченные данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшинных инфекционных заболеваний.
Диарея путешественника
При выборе ципрофлоксацина необходимо учитывать информацию о резистентности к препарату соответствующего патогенного микроорганизма в посещаемой стране.
Инфекционные заболевания костей и суставов
Ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими противомикробными препаратами и только после проведения микробиологического исследования.
Сибирская язва
Применение у людей основано на данных исследования чувствительности in vitro и исследований на животных. Сведения о применении препарата у людей ограничены. Лечащему доктору следует использовать на национальные и/или международные документы, связанные с лечением указанного заболевания.
Дети и подростки
Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекционных заболеваний у детей и подростков. Данные по безопасности, полученные из рандомизированных двойных слепых исследований применения ципрофлоксацина у детей, выявили случаи возможно связанной с препаратом артропатии (выявлена по клиническим признакам и симптомам). Частота встречаемости заболевания за однолетний период составила 9% и 5.7%. Лечение следует начинать только после оценки соотношения польза/риск, т.к. возможно появление побочных реакций, связанных с суставами.
Бронхолегочные инфекционные заболевания
Клинические исследования включали детей и подростков. Есть ограниченные данные, касающиеся лечения детей в возрасте от 5 лет.
Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит
Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте от 1 года до 17 лет. Вопрос о лечении ципрофлоксацином следует рассматривать в случаях, когда лечение другими препаратами не является возможным, и только после проведения микробиологического анализа.
Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания
Ципрофлоксацин применяется при лечении других тяжелых инфекционных заболеваний согласно официальному руководству или после тщательной оценки соотношения польза/риск в случаях, когда другое лечение не является возможным или после неблагоприятного исхода традиционного лечения, и только после проведения микробиологического анализа.
Гиперчувствительность
После приема однократной дозы препарата могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. В случае возникновения указанных реакций необходимо отменить прием лекарственного средства и назначить соответствующее консервативное лечение.
Скелетно-мышечная система
Ципрофлоксацин не следует назначать пациентам с заболеваниями сухожилий и нарушениями, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе. Однако в редких случаях ципрофлоксацин может быть назначен таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекционных заболеваний после микробиологического подтверждения возбудителя и оценки соотношения риск/польза. В связи с тем, что описаны отдельные случаи возникновения тендинита или разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами (преимущественно у пожилых пациентов или у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды), при любых признаках указанного заболевания, например, болезненном отеке или воспалении, следует прекратить прием препарата и обездвижить пораженную конечность. Также ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией гравис.
Фоточувствительность
Было показано, что ципрофлоксацин вызывает реакции фоточувствительности. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ-облучения.
Нервная система
Известно, что хинолоны могут инициировать судорожный припадок и понижать судорожный порог. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки, а в случае возникновения указанных явлений - отменить прием препарата.
Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (сопровождается неврологическими симптомами, такими как боль, жжение, чувство волнения) у пациентов, получающих ципрофлоксацин. В случае возникновения симптомов указанного заболевания, включая боль, жжение, шум в ушах, оцепенение и/или слабость, для предотвращения развития необратимого состояния прием лекарственного средства необходимо отменить.
Сердечно-сосудистая система
Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии torsade de pointes (аритмия типа "пируэт").
Желудочно-кишечный тракт
Наличие тяжелой и персистирующей диареи во время или после лечения препаратом (включая несколько недель после лечения) может указывать на псевдомембранозный колит (угрожающий жизни, с возможным летальным исходом), требующий немедленного лечения. В таких случаях необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующее лечение. Назначение антиперистальтических препаратов в данной ситуации противопоказано.
Почечная и мочевая система
Во время лечения ципрофлоксацином во избежание развития кристаллурии необходимо обеспечить прием пациентом достаточного количества жидкости.
Гепатобилиарная система
Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности, связанных с применением ципрофлоксацина. В случае появления каких-либо признаков или симптомов заболеваний печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженный живот), лечение препаратом необходимо прекратить.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение ципрофлоксацина может стать причиной развития гемолитических реакций. Необходимо избегать назначения препарата таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В этом случае следует контролировать потенциальную возможность развития гемолиза.
Резистентность
Во время длительной терапии и в случаях лечения нозокомиальных инфекций и/или инфекций, вызванных Staphylococcus spp. и Pseudomonas spp., может появиться потенциальный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий.
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2, тем самым, вызывая повышение сывороточной концентрации препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Пациенты, принимающие указанные лекарственные средства одновременно с ципрофлоксацином, должны находиться под медицинским наблюдением с целью выявления клинических признаков передозировки.
Тесты
При проведении оценки результатов бактериологических тестов следует учитывать активность ципрофлоксацина in vitro против Mycobacterium tuberculosis.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ципрофлоксацин может оказывать влияние на скорость реакции пациента, вследствие чего способность управлять автомобилем или заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при выполнении указанных видов работ (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, чувство усталости, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, неприятные ощущения в животе, почечная и печеночная недостаточность, кристаллурия и гематурия. Получены сообщения об обратимой нефротоксичности.
Лечение: симптоматическое. Также рекомендован контроль функции почек, включая рН мочи для предотвращения кристаллурии. Пациентам необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%) выводится путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Влияние препаратов на ципрофлоксацин
Образование хелатного комплекса
Одновременный прием ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, содержащих мультивалентные катионы и минеральные добавки (например, кальций, магний, алюминий, железо), полимерных препаратов, связывающих фосфаты, (например, севеламер), сукральфата или антацидов, а также сильно буферизованных препаратов (например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина. Следовательно, ципрофлоксацин следует назначать либо за 1-2 ч до приема, либо, по меньшей мере, через 4 ч после приема этих препаратов.
Ограничение не распространяется на антациды, относящиеся к классу блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов.
Молочные продукты
Кальций, находящийся в молоке, не оказывает существенного влияния на абсорбцию препарата. Однако следует избегать одновременного приема молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), и ципрофлоксацина из-за возможного снижения всасывания последнего.
Пробенецид
Одновременное применение препаратов повышает сывороточную концентрацию ципрофлоксацина.
Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства
Тизанидин
При одновременном приеме ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось повышение сывороточной концентрации последнего, что увеличивает риск снижения АД и появления сонливости.
Метотрексат
Теофиллин
Совместное назначение ципрофлоксацина и теофиллина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови, в связи с чем могут возникать связанные с теофиллином побочные реакции, которые в редких случаях являются угрожающими жизни. Во время применения указанной комбинации необходимо проверять сывороточный уровень теофиллина и при необходимости уменьшать его дозу.
Другие ксантиновые производные
При совместном применении ципрофлоксацина и кофеина, или пентоксифиллина (окспентифиллин) возможно повышение сывороточных концентраций указанных препаратов.
Фенитоин
Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточного уровня фенитоина; рекомендуется контролировать этот показатель.
Пероральные антикоагулянты
Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может увеличивать антикоагуляционный эффект последнего. Оценить участие фторхинолонов в повышении MHO тяжело, т.к. степень риска появления указанного эффекта может меняться в зависимости от типа инфекции, возраста и общего состояния пациента. Рекомендован частый контроль MHO во время одновременного приема ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов.
Ропинирол
В клиническом исследовании было показано, что одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к повышению C max и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно. Рекомендовано контролировать появление связанных с ропиниролом побочных эффектов и в случае необходимости корректировать дозу препарата.
Клозапин
После совместного применения в течение 7 дней 250 мг ципрофлоксацина и клозапина наблюдали повышение сывороточной концентрации клозапина и N-дезметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Рекомендовано наблюдение за состоянием пациента и в случае необходимости корректировка дозы клозапина.
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ципринол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Ципринола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ципринола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Ципринол - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.
Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli (кишечная палочка), Salmonella spp. (сальмонелла), Shigella spp. (шигелла), Citrobacter spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila (легионелла), Brucella spp., Chlamydia trachomatis (хламидия), Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis (микобактерия), Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes (стрептококк), Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus (стафилококк), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum (уреаплазма), Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum (трепонема) изучено недостаточно.
При приеме Ципринола не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.
Состав
Ципрофлоксацин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь Ципринол быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Биодоступность варьирует от 50% до 85%. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% - с калом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:
- дыхательных путей: пневмония (за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз (если возбудителем является грамотрицательные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa);
- уха, горла и носа (ангина, тонзиллит, острый средний отит, синусит, мастоидит);
- почек и мочевыводящих путей (неосложненные и осложненные инфекции нижних и верхних отделов мочевых путей (уретрит, цистит, пиелонефрит));
- органов малого таза и половых органов (эпидидимит, простатит, сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз);
- органов брюшной полости (внутрибрюшинный абсцесс, холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином));
- инфекционная диарея (сальмонеллез, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера, брюшной тиф, диарея путешественников, бактерионосительство Salmonella typhi);
- кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, инфицированные раны, абсцессы, флегмона, инфекции наружного слухового прохода, инфицированные ожоги);
- опорно-двигательного аппарата (остеомиелит, септический артрит);
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы;
- профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг и 750 мг.
Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (Ципринол СР).
Инструкция по применению и дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.
При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей препарат назначают по 250 мг 2 раза в сутки, при осложненных - по 500-750 мг 2 раза в сутки.
При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей - по 250 мг 2 раза в сутки, в тяжелых случаях - по 500-750 мг 2 раза в сутки.
При лечении гонореи препарат назначают однократно в дозе 250-500 мг.
При энтерите, колите тяжелого течения, гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите - по 500-750 мг 2 раза в сутки.
Для лечения диареи - по 250 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики хирургических инфекций - по 500-750 мг через день.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.
Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.
Возможно внутривенное введение препарата. Доза Ципринола определяется в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.
Препарат можно вводить внутривенно струйно, но более предпочтительно внтуривенное капельное (в виде капельницы) введение в течение 30 минут (200 мг) и 60 минут (400 мг).
При острой гонорее однократно вводят 100 мг препарата.
Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 мин до операции в/в вводят 200-400 мг Ципринола.
Таблетки пролонгированные СР
Назначают внутрь 1 раз в сутки, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Доза Ципринола СР зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- диарея;
- псевдомембранозный колит;
- метеоризм;
- снижение аппетита;
- холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени);
- гепатит;
- повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина;
- головная боль;
- головокружение;
- повышенная утомляемость;
- чувство тревоги;
- повышение внутричерепного давления;
- бессонница;
- кошмарные сновидения;
- спутанность сознания;
- депрессия;
- галлюцинация;
- обморок;
- мигрень;
- тромбоз церебральных артерий;
- нарушения вкуса и обоняния;
- нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия);
- шум в ушах;
- снижение слуха;
- тахикардия;
- нарушения сердечного ритма;
- артериальная гипотензия;
- приливы (при в/в введении);
- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия;
- артрит;
- тендовагинит;
- разрыв сухожилий;
- артралгия;
- миалгия;
- интерстициальный нефрит;
- гломерулонефрит;
- гематурия;
- задержка мочи;
- кожный зуд;
- крапивница;
- отек Квинке;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- синдром Лайелла;
- кандидоз;
- общая слабость;
- фотосенсибилизация;
- повышенное потоотделение;
- флебит.
Противопоказания
- псевдомембранозный колит (для в/в введения);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для в/в введения);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ципринол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания
При развитии во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
В период лечения во избежание развития кристаллурии недопустимо повышение рекомендованной суточной дозы. Пациенты должны получать большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза и кислой реакции мочи.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Ципринолом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Ципринола с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине солями магния и алюминия.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и увеличивает период полувыведения теофиллина и других ксантинов.
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса.
При одновременном применении ципрофлоксацина и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызывать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Ципринол может применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Аналоги лекарственного препарата Ципринол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Алципро;
- Афеноксин;
- Басиджен;
- Бетаципрол;
- Зиндолин;
- Ифиципро;
- Квинтор;
- Квипро;
- Липрохин;
- Микрофлокс;
- Офтоципро;
- Проципро;
- Реципро;
- Сифлокс;
- Цепрова;
- Цилоксан;
- Ципраз;
- Ципринол СР;
- Ципробай;
- Ципробид;
- Ципробрин;
- Ципродокс;
- Ципролакэр;
- Ципролет;
- Ципролон;
- Ципромед;
- Ципропан;
- Ципросан;
- Ципросин;
- Ципросол;
- Ципрофлоксабол;
- Ципрофлоксацин;
- Цитерал;
- Цифлоксинал;
- Цифран;
- Экоцифол.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Ципринол представляет собой антимикробный препарат широкого спектра действия, который при правильном применении лечит множество заболеваний у мужчин. Благодаря бактерицидному свойству, препарат часто назначается представителям мужского пола, поскольку Ципринол и его аналоги способны разрушать репликацию ДНК, останавливать деление патогенных микроорганизмов, а также оказывать отрицательное действие на выработку ДНК бактерий. Ципринол 500 инструкция по применению гласит, что препарат можно принимать в самостоятельном виде без дополнительных лечебных средств, так как он при назначении правильной дозировки может полостью излечить заболевание. Как правильно принимать лекарство, и в каких случаях больному назначают лечение Ципринолом?
Лекарство «Сiprinol» выпускается в виде таблеток, верхняя часть которых покрыта белой плёночной оболочкой. Пилюли двояковыпуклые, овальные и наделённые насечкой с одной стороны таблетки.
Согласно инструкции по применению, в одной таблетке находится 500 мг ципрофлоксацина, который представлен в виде гидрохлорида моногидрата. К дополнительным составляющим препарата относится:
- стеарат магния;
- повидон;
- кремния диоксид на безводной основе;
- микрокристаллическая целлюлоза.
В составе плёночной оболочки можно наблюдать тальк, диоксид титана, гипромеллозу и пропиленгликоль.
Выпускается лекарство «Ципринол 500» в блистерах, в каждом из которых находится по 10 таблеток. В аптеках препарат продаётся в картонных пачках.
Судя по многочисленным отзывам, для проведения полного курса лечения мужчине понадобится 1-2 упаковки лечебного средства, что зависит от вида заболевания и общего состояния здоровья.
Проводить лечение Ципринолом можно не всем, так как из-за вспомогательных веществ, присутствующих в таблетках, у больных может развиться аллергия. Поэтому перед назначением препарата доктор учтёт противопоказания, а также назначит правильную дозировку.
Действие препарата в организме
При внутреннем приёме лекарства главное активное вещество быстро всасывается в стенки желудка и проникает в русло крови. Чтобы добиться скорого лечебного действия, принимать таблетки «Ципринол» желательно на пустой желудок. Биодоступность лечебного средства составляет 80%.
Через 70-80 минут препарат полностью всасывается в кровоток, а именно связывается с плазменными белками. В них уровень главного компонента составляет 30%.
Ципринол после приёма проникает во многие ткани организма, а именно:
- жировая ткань;
- пищеварительные органы;
- дыхательные пути;
- семенная, спинномозговая и синовиальная жидкость (она находится в суставах);
- жёлчь;
- воспалительный экссудат.
Действие антибиотика происходит на клеточном уровне – главное вещество лекарства проникает в мононуклеарные и нейтрофильные фагоциты и гранулоциты.
Благодаря такому действию происходит активная борьба с вредоносными микроорганизмами, которые находятся внутри клеток человека. Концентрация активного вещества в лейкоцитах, расположенных в русле крови, в 2-7 раз больше, чем в её плазменной части. Распад лечебного средства происходит в печени.
Важно заметить, что составляющие лекарства способны проникать в молоко матери, поэтому лечение препаратом имеет некоторые противопоказания.
Особенно часто лекарство назначается мужчинам, у которых наблюдаются проблемы со здоровьем мочеполовой системы.
Существует много оснований, которые позволяют предполагать, что Ципринол считается антибиотиком, ведь препарат входит в группу фторхинолонов, которые наделены мощными противомикробными действиями. По типу действия на организм, фармакокинетике и фармакологии такое лекарство схоже с действием иных антибиотиков. Кроме того, в сравнении с такими видами лекарств, Ципринол способен уничтожить полирезистентные штаммы бактерий, что не под силу многим современным антибиотикам.
В настоящее время группа фторхинолонов разделяется на два типа, чему соответствуют критерии препаратов:
- поколение (от I до IV);
- уровень атомов фтора.
Благодаря составу и действию лекарства можно считать, что оно является антибиотиком, который прекрасно уничтожает большую часть патогенной микрофлоры.
Именно поэтому лекарственное средство часто назначается представителям мужского пола для лечения бактериальных заболеваний, так как оно даже без комплексной терапии способно излечить серьёзные патологии организма.
Самостоятельно принимать лекарственное средство без показаний врача запрещено, так как антибиотики при их неправильном приёме способны нанести значительный ущерб здоровью. Тем более что у препарата имеются противопоказания и побочные действия, которые тоже стоит учитывать перед тем, как начинать самостоятельную терапию.
При правильном приёме препарата он остановит развивающуюся в организме инфекцию, которую вызвали микроорганизмы, чувствительные к его составу. Назначается Ципринол 500 для уничтожения следующих видов микроорганизмов:
- кампилобактерии;
- стафилококки;
- пептострептококки;
- микоплазма хоминис;
- мобилункус;
- энтерококк фекальный;
- хламидофила пневмонии;
- синегнойная палочка;
- гонококк;
- сальмонелла;
- моргана бактерия;
- бруцеллы;
- менингококк.
Препарат при его правильном приёме способен быстро уничтожить патогенную микрофлору, однако стоит заметить, что некоторые виды бактерий могут приобретать к нему резистентность (устойчивость, из-за которой лекарство не будет оказывать должного лечения).
Вызывать устойчивость к препарату способны следующие бактерии:
- микоплазмы гениталиум;
- актиномицетам;
- уреаплазмы уреалитикум;
- листерии моноцитогенес;
- энтерококки фэциум.
Срок лечения Ципринолом зависит от тяжести течения заболевания. Принимать лекарство требуется строго по курсу приёма и 3 дня после его завершения, чтобы закрепить результат лечения.
Принимать препарат требуется строго по инструкции, чтобы не навредить организму и не усугубить течение болезни.
Заболевания, вызываемые вышеописанными возбудителями, при которых врач назначает больному Ципринол:
- болезни органов дыхания: пневмония, бронхит, протекающий в острой или хронической форме, фиброз кистозного типа;
- ЛОР-органы: мастоидит, отит, воспаление миндалин, находящихся на нёбе;
- мочевыделительная система: протекающие осложнённые и неосложнённые инфекции;
- заболевания органов малого таза: простатит, гонорея, воспаление яичников и яичек, шанкроид;
- патологии органов, расположенных интраперитонеально: ангиохолит, холецистит и перитонит, протекающий в острой форме;
- диарея, которую вызвали патогенные микроорганизмы: сальмонеллёз, энтерерит, брюшной тиф;
- болезни кожного покрова: наружный отит, нарывы, раны;
- мышцы и кости: инфекционный артрит, поражение костей гнойного типа.
Также часто Ципринол 500 назначается больным для проведения профилактики и лечения злокачественных болезней, к примеру, карбункулы.
Иногда лекарство выписывается людям, которым провели иммунологическое лечение при слабом иммунитете.
Ципринол не назначается врачами детям и подросткам, а также беременным женщинам и кормящим мамам.
К противопоказаниям препарата относится:
- псевдомембранозный колит (в таком случае больному применятся инфузионная терапия);
- высокая чувствительность организма к ципрофлоксацину;
- нарушение работы почек;
- приём препарата вместе с некоторыми видами миорелаксантов, что может вызвать резкое понижение давления;
- недостаточность Г-6-ФДГ.
Врачи с осторожностью выписывают больным Ципринол 500 пожилым людям, больным с психическими расстройствами, эпилептикам, а также людям, перенёсшим инсульт, у которых заболевание может возникнуть повторно.
Лечение должно проводиться под обязательным контролем врача в следующих случаях:
- печёночная недостаточность;
- судороги генерализованного типа;
- атеросклероз сосудов, расположенных в головном мозге;
- поражение тканей, расположенных около суставов;
- нарушение электролитного или водного баланса в организме, при котором наблюдается недостаток магния и калия в организме;
- тахикардия желудочков;
- миастения.
В таких случаях терапия должна обязательно проводиться под контролем врача, иначе состояние здоровья больного может сильно ухудшиться.
Во время лечения Ципринолом больные могут заметить развитие следующих побочных действий:
- отёк Квинке;
- расстройство пищеварения;
- развитие аллергии;
- кандидоз;
- колит псевдомембранозного типа;
- анафилаксия;
- понижение уровня гранулоцитов в крови;
- нарушение функций костного мозга;
- психозы, тревожность, дезориентация;
- бессонница;
- онемение конечностей;
- сужение бронхов;
- снижение АД;
- панкреатит;
- увеличение газообразования;
- мышечный спазм.
При развитии побочных действий больному требуется обязательно сообщить о них врачу, особенно если данные явления будут наблюдаться на протяжении нескольких дней подряд.
Правильный приём препарата поможет излечить заболевание, а также восстановить нормальную работу организма. Поэтому при назначении Ципринола требуется обязательно соблюдать рекомендации врача.
Инструкция по применению лекарства
Дозировка лечебного средства назначается индивидуально каждому больному, в зависимости от вида и тяжести течения заболевания, а также массы тела, возраста и общего состояния здоровья.
- При болезнях почек лекарство принимают 2 раза в день по 250 мг. Если состояние больного тяжёлое, доза увеличивается до 500 мг, принять которые требуется 2 раза в сутки.
- При болезнях органов дыхания, диарее и гонорее приём ведётся по 250-300 мг 2 раза в день с возможным увеличением дозы по показанию врача.
- При течении простатита, остеомиелита, тяжёлого колита и женских гинекологических болезней принимать лекарство требуется по 500-750 мг 2 раза в день. Желательно это делать утром и вечером.
- При проведении профилактики и восстановлении организма после оперативного вмешательства принимать лекарство требуется по 500 мг через день.
Продолжительность терапии зависит от вида заболевания и общего состояния здоровья больного. Как правило, один курс лечения составляет 10-14 дней, однако, если здоровье пациента восстановилось не полностью, врач может продлить терапию после проведения анализов, подтверждающих эффективность Ципринола.
В случае передозировки больному требуется срочное промывание желудка, а также постоянный контроль за пациентом.
Цена лечебного средства в среднем составляет 100-150 рублей. Купить его можно в любой аптеке без рецепта доктора.
Ципринол – антибактериальное средство из группы фторхинолонов.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Ципринола:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, круглые или овальные, с насечкой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер (таблетки 250 и 500 мг), 1 или 2 блистера (таблетки 750 мг));
- Концентрат для приготовления инфузионного раствора: прозрачный, бесцветный или слегка зеленовато-желтый, без механических включений (по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка);
- Раствор для инфузий: прозрачный, желтовато-зеленоватый (по 50, 100 или 200 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон).
Действующее вещество препарата – ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата). Его содержание:
- 1 таблетка – 250, 500 или 750 мг;
- 1 мл концентрата – 10 мг;
- 1 мл раствора – 2 мг.
Дополнительные компоненты таблеток:
- Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, карбоксиметилкрахмал натрия;
- Состав оболочки: пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.
Вспомогательные компоненты концентрата: динатрия эдетат, хлористоводородная кислота, молочная кислота, вода для инъекций.
Вспомогательные вещества раствора: хлористоводородная кислота, натрия хлорид, натрия лактат, вода для инъекций.
Показания к применению
Ципринол применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
- Инфекции пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- Инфекции половых органов (гонорея, простатиты, аднекситы, послеродовые инфекции);
- Инфекции почек и мочевыводящих путей;
- Инфекции опорно-двигательного аппарата;
- Инфекции уха, горла и носа;
- Инфекции дыхательных путей;
- Инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей;
- Перитонит;
- Сепсис.
В лечебных и профилактических целях препарат также назначают пациентам со сниженным иммунитетом вследствие терапии иммунодепрессантами.
Противопоказания
Абсолютные:
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для внутривенного введения);
- Псевдомембранозный колит (для внутривенного введения);
- Возраст до 18 лет;
- Беременность;
- Лактация;
- Повышенная чувствительность к препарату.
Относительные (требуется особая осторожность из-за риска развития осложнений):
- Нарушения мозгового кровообращения;
- Атеросклероз сосудов головного мозга;
- Эпилепсия;
- Судорожный синдром;
- Психические заболевания;
- Печеночная/почечная недостаточность;
- Пожилой возраст.
Способ применения и дозировка
В виде таблеток Ципринол следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая водой.
Конкретные дозы устанавливают индивидуально в зависимости от типа инфекции, тяжести течения заболевания, общего состояния пациента, его возраста, массы тела и функции почек.
- Инфекции мочевыводящих путей и почек: неосложненные – по 250 мг 2 раза/сутки в течение 3 дней, осложненные – по 500 мг 2 раза/сутки в течение 7-10 дней;
- Хронический простатит: по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 28 дней;
- Инфекции дыхательных путей: средней тяжести – по 250-500 мг 2 раза/сутки, тяжелые – по 750 мг 2 раза/сутки;
- Инфекции носа, уха и горла: средней тяжести – по 250-500 мг 2 раза/сутки, тяжелые – по 500-750 2 раза/сутки;
- Шанкроид: по 500 мг 2 раза/сутки в течение нескольких дней;
- Острая гонорея: изолированная – однократно 250-500 мг; сочетающаяся с хламидийной и микоплазменной инфекцией – по 750 мг 2 раза/сутки в течение 7-10 дней;
- Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные Staphylococcus aureus: по 750 мг 2 раза/сутки, курсом от 7 до 28 дней;
- Бактерионосительство Salmonella typhi: обычно по 250 мг 2 раза/сутки, в отдельных случаях – по 500-750 мг. Продолжительность лечения – до 4 недель;
- Тяжелые инфекционные заболевания, такие как инфекции брюшной полости и остеомиелит: по 750 мг 2 раза/сутки. Длительность терапии – до 2 месяцев;
- Сибирская язва (лечение и профилактика): взрослые – по 500 мг, дети – по 15 мг/кг. Кратность приема – 2 раза/сутки. В начале терапии рекомендуется применении парентеральных форм Ципринола. Общая длительность лечения – 60 дней;
- Диарея путешественников: по 500 мг 2 раза/сутки в течение 5-7 дней, в отдельных случаях – до 14 дней;
- Осложнений, вызванные Pseudomonas aeruginosa, у детей 5-17 лет с муковисцидозом легких: 20 мг/кг 2 раза/сутки (не более 1500 мг) в течение 10-14 дней;
- Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: 500-750 мг за 1-1,5 часа до операции.
Длительность курса лечения зависит от заболевания, в среднем она составляет 7-10 дней. Однако во всех случаях терапию рекомендуется продолжать еще в течение 3 дней после нормализации температуры.
Пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу снижают вдвое.
Больным с хронической почечной недостаточностью дозу определяют в зависимости от клиренса креатинина (КК):
- 30-50 мл/мин – по 250-500 мг каждые 12 часов;
- 5–29 мл/мин – по 250-500 мг каждые 18 часов;
- Пациенты, находящиеся на перитонеальном или гемодиализе – по 250-500 мг каждые 24 часа.
Раствор для инфузий Ципринол и приготовленный из концентрата раствор предназначены для внутривенного введения, предпочтительно капельного, но допускается и струйное. Капельно в дозе 200 мг вводят в течение 30 минут, в дозе 400 мг – 60 минут.
Концентрат непосредственно перед применением разводят до минимального объема 50 мл инфузионным раствором: 0,9% натрия хлорида, Рингера, 5% или 10% декстрозы, 10% фруктозы либо раствором, содержащим 5% декстрозу с 0,225% или 0,45% натрия хлорида.
Конкретные дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от типа инфекции, тяжести течения заболевания, общего состояния пациента, его возраста, массы тела и функции почек.
- Сепсис, перитонит, инфекции костей и суставов, а также рецидивирующие или тяжелые, угрожающие жизни инфекции, вызванные стафилококками, Streptococcus pneumoniae или Pseudomonas spp.: до 400 мг 3 раза/сутки;
- Неосложненная гонорея: 100 мг однократно;
- Профилактика послеоперационных осложнений: 200-400 мг за 30-60 минут до операции. В случае проведения повторной операции не менее чем 4 часа препарат вводят повторно в той же дозе;
- Легочная форма сибирской язвы (профилактика и лечение): взрослые – по 400 мг 2 раза/сутки, дети 5-17 лет – по 10 мг/кг 2 раза/суки. Лечение начинают с парентерального применения препарата, далее пациента переводят на пероральную форму. Общая продолжительность лечения – 60 дней;
- Иммунодефицит: доза определяется индивидуально, лечение проводят в течение всего периода нейтропении;
- Осложнения, вызванные Pseudomonas aeruginosa, у детей 5-17 лет с муковисцидозом легких: 10 мг/кг (не более 400 мг) каждые 8 часов в течение 10-14 дней.
Средняя продолжительность лечения:
- Острая неосложненная гонорея – 1 день;
- Инфекции почек, брюшной полости, мочевыводящих путей – до 7 дней;
- Осложнения, вызванные Pseudomonas aeruginosa – 10-14 дней;
- Хламидийные и стрептококковые инфекции – не менее 10 дней;
- Все остальные инфекции – 7-14 дней;
- Остеомиелит – не более 2 месяцев.
Во всех случаях терапию следует продолжать еще в течение 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических признаков заболевания.
Людям пожилого возраста дозу снижают на 30%.
Максимальные суточные дозы для пациентов с почечной недостаточностью:
- КК 31–60 мл/мин – 800 мг;
- КК менее 30 мл/мин – 400 мг.
После внутривенного применения Ципринола лечение можно продолжить пероральной формой препарата.
Побочные действия
- Мочевыделительная система: дизурия, гломерулонефрит, полиурия, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия, кристаллурия, снижение азотовыделительной функции почек, задержка мочи, повышение креатинина и уровня мочевины;
- Пищеварительная система: псевдомембранозный колит, диарея, метеоризм, тошнота, снижение аппетита, рвота, гепатит, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе), гепатонекроз, повышение билирубина, щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы;
- Центральная и периферическая нервная система: повышение внутричерепного давления, тремор, периферическая паралгезия, чувство тревоги, бессонница, повышенная утомляемость, кошмарные сновидения, головокружение, спутанность сознания, головная боль, мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий, депрессии, галлюцинации и другие проявления психотических реакций (прогрессирующих в редких случаях до состояний, при которых пациент может причинить себе вред);
- Органы чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушения вкуса и обоняния, а также зрения (изменение цветовосприятия, диплопия);
- Сердечно-сосудистая система: приливы (при внутривенном введении), артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма, тахикардия;
- Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия; при внутривенном введении также возможны тромбоцитоз, анемия, (в том числе гемолитическая), гранулоцитопения;
- Костно-мышечная система: редко – тендовагинит, артрит, разрыв сухожилий; при внутривенном введении также возможны миалгия и артралгия;
- Аллергические реакции: зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, узловатая эритема, синдром Лайелла (при внутривенном введении);
- Побочные эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз;
- Прочие: фотосенсибилизация, общая слабость; при внутривенном введении – гипергликемия, повышенное потоотделение;
- Местные реакции при внутривенном введении: флебит, боль и жжение в месте инъекции.
Особые указания
В случае развития тяжелой и длительной диареи следует немедленно отменить препарат и провести обследование, чтобы исключить псевдомембранозный колит.
Прекратить лечение также нужно при появлении первых симптомов тендовагинита или болей в сухожилиях.
Пациентам, получающим Ципринол, для поддержания нормального диуреза и кислой реакции мочи необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм.
Весь период терапии рекомендуется избегать пребывания под прямыми солнечными лучами, воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психических и физических реакций, повышенной концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
Возможные реакции взаимодействия в случае одновременного применения Ципринола с другими препаратами:
- Диданозин: снижение всасывания ципрофлоксацина;
- Теофиллин и другие ксантины: увеличение их концентрации и периода полувыведения;
- Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты: снижение протромбинового индекса;
- Нестероидные противовоспалительные препараты (за исключением ацетилсалициловой кислоты): риск развития судорог;
- Антациды и средства, содержащие ионы магния, цинка, алюминия и железа: снижение всасывания ципрофлоксацина (при необходимости одновременного применения данных препаратов следует соблюдать как минимум 4-часовые интервалы);
- Циклоспорин: усиление его нефротоксического действия;
- Метоклопрамид: ускорение абсорбции ципрофлоксацина и, как следствие, уменьшение времени достижения его максимальной концентрации в крови;
- Урикозурические препараты: замедление выведения и повышение плазменной концентрации ципрофлоксацина;
- Другие противомикробные препараты (метронидазол, клиндамицин, аминогликозиды, бета-лактамные антибиотики): синергизм действия.
Ципринол можно сочетать: при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp. – с азлоциллином; при стрептококковых инфекциях – азлоциллином, мезлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками; при стафилококковых инфекциях – с ванкомицином и изоксазолпенициллинами; при анаэробных инфекциях – с клиндамицином и метронидазолом.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света.
Срок годности – 5 лет.
Компот из вишни на зиму в банках (8 рецептов)
Компот из облепихи: вкусный защитник здоровья вашего ребенка Можно ли делать компот из облепихи
К чему снится салат из овощей: разбираемся в сновидении
Мифы о сотворении мира египетская мифология
Выручка в зарубежных странах