Небилет: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Небилет: аналоги и подробная инструкция по применению

В составе препарата содержится активное вещество: небиволола гидрохлорид .

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, МКЦ, магния стеарат, кремния диоксид, полисорбат 80, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Форма выпуска

Выпускается Небилет в таблетках, упакованных в блистеры по 7 или 14 штук, по 1, 2 или 4-е блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Небилет способствуют понижению , как в состоянии покоя, так и в период физического напряжения или стресса. Происходит конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов, также модулируется процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора или NO. Гипотензивный эффект этого препарата обуславливается снижением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, но напрямую изменение активности в составе не коррелируется.

В начале лечения не исключено увеличение ОПСС, но постепенно происходит его нормализация и даже снижение. Развитие гипотензивного эффекта отмечается спустя 2-5 дней, стойкий эффект сохраняется 1-2 месяца. При этом снижается потребность миокарда в поступлении кислорода, сокращается количество и тяжесть развития приступов , возрастает переносимость физнагрузок. Антиаритмический эффект обуславливается влиянием на патологический автоматизм сердца и заметным замедлением AV проводимости.

Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками. происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются активные . Лекарство выводится из организма при помощи почек и кишечника.

Показания к применению

Основные показания к применению Небилета:

• артериальная гипертензия;
• сердца.

Противопоказания

• гиперчувствительности ;
• сердечной недостаточности;
• тяжёлых нарушениях функций печени;
• артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• выраженной брадикардии;
• синдроме слабости синусного узла;
• феохромоцитоме;
• облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
• миастении;
• мышечной слабости;
• возрасте до 18 лет.

Принимать лекарство Небилет при и следует с особой осторожностью, строго по показаниям и под наблюдением специалиста.

Побочные действия Небилета

При приёме препарата могут возникать побочные действия в виде: , усталости, парестезии, тошноты, , сухости в ротовой полости.

Таблетки Небилет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Подробная инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.

При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения пациентов с старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10мг.

Передозировка

В случаях передозировки могут развиваться такие симптомы, как: снижение давления, тошнота, цианоз, синусовая брадикардия, рвота, сердечная недостаточность, бронхоспазмы, кардиогенный шок, коматозное состояние и остановка сердца .

При этом проводится лечение, включающее промывание желудка, применение , введение соответствующих препаратов, что может выполняться только медицинским персоналом.

Взаимодействие

При сочетании Nebilet с анестезирующими средствами может проявиться кардиодепрессивный эффект, повышающий риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение с гипотензивными препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, способствует резкому повышению артериальной гипотензии.

Приём антиаритмических средств, , Альфа-метилдопы, , Гуанфацина приводит к повышению выраженности брадикардии. Комбинированное лечение с может усилить синдром «отмены».

Применение с индукторами микросомального окисления ( , барбитуратами) может понизить, а некоторые ингибиторы, например, наоборот, повысить его концентрацию в составе плазмы .

Особые указания

Пациенты, которые используют контактные линзы, должны знать, что, принимая таблетки Небилет Плюс, можно вызвать понижение выработки слёзной жидкости.

Данный препарат также можно принимать пациентам, страдающим гипертонической болезнью I стадии, которых допустили к лётной практике.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Для хранения этого лекарства не требуется особых условий. Достаточно будет места при комнатной температуре, недоступного детям.

Срок годности

Аналоги Небилета

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Небиватор, Невотенз, Небикор, и Бивотенз . При этом цена аналогов Небилета может быть выше или ниже.

Отзывы о Небилете

В большом количестве отзывы о Небилете встречаются на форумах, где обсуждаются способы лечения таких заболеваний, как стенокардия или гипертония. При этом следует знать, что причины развития таких состояний могут быть самыми различными и эффективность этого препарата на всех пациентов распространяется по-разному.

Мнение пациентов о данном препарате также весьма неоднозначно, поэтому некоторые из них оставляют положительные отзывы, а кто-то – негативные. Тем не менее, это лекарство подходит для многих больных, которые отмечают значительное улучшение здоровья.

К сожалению, действие данного препарата распространяется не на всех, поэтому приходится назначать адекватную замену. Если это сделать своевременно, то отличный результат лечения наступает достаточно быстро.

Также можно встретить сообщения пациенток, которые интересуются, от чего таблетки помогают лучше всего и можно ли их принимать при беременности и лактации. В любом случае, принимать это лекарство можно только по назначению врача, тщательно изучив описание таблеток.

Важная роль при лечении гипертонической болезни, а также сердечных патологий отводится грамотному выбору лекарственных препаратов и терапевтической схемы. Конечно, сделать это сможет только врач, способный оценить течение заболевания и особенности пациента, а значит, назначить правильное лечение.

Цена Небилета, где купить

Цена Небилет 5мг в таблетках варьируется в пределах 480-950 рублей, в зависимости от их количества в пачке.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

• благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он обладает мягким вазодилататорным действием вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у больных с АГ (артериальная гипертензия). Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Небиволол не имеет симпатомиметической активности. В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей активностью. У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.
Фармакокинетика . После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и является почти полной у лиц, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета следует проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. При достижении равновесного состояния при использовании равных доз препарата максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом назначают препарат в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч, у пациентов с медленным метаболизмом — в 3-5 раз больше. Концентрация в плазме крови составляет от 1 до 30 мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет.

Показания к применению препарата Небилет

АГ (артериальная гипертензия). Лечение хронической сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%) как дополнительная терапия в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, антагонистами ангиотензина II и/или препаратами наперстянки.

Применение препарата Небилет

АГ (артериальная гипертензия).
Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; следует принимать ее всегда в одно и то же время, можно принимать во время еды. Антигипертензивный эффект проявляется через 1-2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение Небилетом следует начинать с постепенного повышения дозы соответственно следующей схеме: начальная доза составляет 2,5 мг небиволола 1 раз в сутки, в дальнейшем, в зависимости от переносимости, может быть повышена до 5-10 мг небиволола 1 раз в сутки (повышение дозы следует проводить с 14-дневным интервалом). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности (по классификацией NYHA ≥III), получающих терапию диуретиками, может наблюдаться значительное снижение АД после первой дозы Небилета, а также после повышения дозы препарата. Поэтому эти пациенты должны находиться под контролем врача на протяжении приблизительно 2 ч после приема первой дозы Небилета и после повышения дозы препарата с целью предотвращения развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
Препарат можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с гидрохлоротиазидом (12,5-25 мг/сут).
Больным с почечной недостаточностью, пациентам в возрасте 65 лет и старше назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 5 мг/сут. Опыт применения препарата у детей отсутствует. Лица в возрасте старше 75 лет во время лечения должны находиться под наблюдением врача, поскольку опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

Противопоказания к применению препарата Небилет

Повышенная чувствительность к небивололу или любому компоненту препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны при кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, AV-блокаде II и III степени, БА и бронхоспазме в анамнезе, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардии (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальной гипотензии, тяжелых формах нарушения периферического кровообращения.

Побочные эффекты препарата Небилет

Отмечаемые побочные эффекты в большинстве случаев легкие или умеренно выраженные, класифицируются по системам органов и частоте их возникновения.

Система органов	Иногда (1-10%)	Изредка (0,1-1%)
Функциональные нарушения со стороны сердца		Брадикардия, сердечная недостаточность, удлинение АV-проводимости/АV-блокада
Функциональные нарушения со стороны сосудов		Гипотензия, усиление перемежающейся хромоты
Функциональные нарушения со стороны системы дыхания и органов средостения		Бронхоспазм
Функциональные нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки		Кожный зуд, кожная эритема
Функциональные нарушения со стороны половой сферы		Импотенция
Общие нарушения и реакции в месте введения	Ощущение утомляемости, отеки	Депрессия

Кроме того, применение блокаторов β-адренорецепторов в некоторых случаях может вызывать галлюцинации, психоз, спутанность сознания, ощущение похолодения и цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз.

Особые указания по применению препарата Небилет

У больных, принимавших небиволол на протяжении 3 лет, развития толерантности к нему не отмечали. Блокаторы β-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался лишь при комбинированном применении Небилета и 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.
Общими при назначении блокаторов β-адренорецепторов являются определенные меры предосторожности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Как правило, пациентам с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не назначают, пока их состояние не стабилизируется. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам с ИБС следует постепенно, то есть на протяжении 1-2 нед. При необходимости, с целью предотвращения обострения заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут служить причиной появления брадикардии. Если ЧСС в состоянии покоя снижается до 50-55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют снизить.
Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

• пациентов с нарушением периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
• пациентов с AV-блокадой I степени в связи с отрицательным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;
• больных со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредствованной через β-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии).

Анестезия . Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству прием блокаторов β-адренорецепторов следует перерывать, то не менее чем за 24 ч до этого следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.
Со стороны обмена веществ и эндокринных органов . Небилет не влияет на содержание глюкозы у больных сахарным диабетом. Однако следует быть осторожным при применении небиволола при лечении больных этой категории, поскольку он может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Со стороны дыхательных путей. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку это может вызвать или усилить симптомы бронхоконстрикции.
Больные с недостаточной функцией почек . Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно повысить до 5 мг/сут.
Прочие . Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились, поэтому назначать его детям не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода и самопроизвольному аборту или преждевременным родам. Кроме того, возможно появление негативных эффектов (гипогликемии и брадикардии) у плода и новорожденного. Существует повышенный риск развития осложнений со стороны сердца и легких у новорожденного, поэтому не следует применять препарат в период беременности.
Большинство блокаторов β-адренорецепторов, особенно липофильные субстанции, проникают в грудное молоко, поэтому прием Небилета в период кормления грудью противопоказан.
Для больных в возрасте старше 65 лет рекомендована начальная доза 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно повысить до 5 мг небиволола. В связи с недостаточным опытом лечения препаратом пациентов в возрасте старше 75 лет, в данной возрастной группе его следует применять под постоянным наблюдением врача. Прежде чем назначать блокаторы β-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и увеличить выраженность анафилактических реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования данного влияния не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что Небилет не влияет на психомоторные функции. При управлении транспортными средствами или обслуживании технических средств следует учитывать, что иногда у пациента может быть головокружение и/или ощущение усталости.

Взаимодействия препарата Небилет

Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются определенные взаимодействия.
Антагонисты кальция. При комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем необходимо придерживаться осторожности в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, принимающим Небилет, в/в введение верапамила противопоказано.
Антиаритмические препараты. Следует соблюдать осторожность при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I-III класса и амиодароном в связи с вероятным усилением их отрицательного действия на внутрипредсердную и AV-проводимость и развитием отрицательного инотропного эффекта.
Клонидин. При внезапном прекращении длительной терапии клонидином блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены с повышением АД, поэтому отмену клонидина следует проводить постепенно.
Препараты наперстянки . Гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут замедлять AV-проводимость. В клинических исследованиях небиволола этого взаимодействия не выявлено. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства. Хотя Небилет не влияет на уровень глюкозы крови, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию.
Анестезирующие средства. Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестезирующих средств может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Небилет.
Прочие. Сочетанное применение небиволола с НПВП не влияет на его антигипертензивное действие. При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови без изменения клинической активности. Сочетанное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.
При условии, что Небилет принимают во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, можно принимать оба препарата сочетанно. При комбинации с никардипином несколько повышалось значение концентрации обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической активности.
Одновременный прием фуросемида и гидрохлоротиазида, а также употребление алкоголя влияния на фармакокинетику не оказывает. Небиволол не оказывает влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.
Симпатомиметические средства могут снижать активность блокаторов β-адренорецепторов при одновременном использовании.
Применение блокаторов β-адренорецепторов может привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатотонических средств как с α-адренергическим, так и с β-адренергическим действием (опасность развития гипертензии, тяжелой брадикардии, AV-блокады).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, например декстрометорфаном или другими соединениями, которые метаболизируются преимущественно тем же метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым и медленным метаболизмом может стать одинаковой.
Данные о взаимодействии небиволола с аллергенами, используемыми для диагностики и лечения аллергических реакций, отсутствуют. Также нет данных и о взаимодействии небиволола с рентгеноконтрастными средствами и ингибиторами МАО.

Передозировка препарата Небилет, симптомы и лечение

Симптомы передозировки блокаторами β-адренорецепторов: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение пациента и оказание ему интенсивной медпомощи. Рекомендуется контролировать уровень содержания глюкозы в крови. Всасывание действующего вещества, которое еще содержится в ЖКТ, можно предотвратить путем промывания желудка, применением активированного угля и слабительных средств. В более тяжелых случаях — проведение ИВЛ. Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью в/в введения плазмы крови или плазмозаменителей и, в случае необходимости, катехоламинов (β-блокирующее действие можно прекратить путем медленного в/в введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 2,5 мкг/мин и до достижения ожидаемого эффекта). При невосприимчивости можно изопреналин комбинировать с допамином. В случае неэффективности — применить в/в введение 50-100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию в течение 1 ч следует повторить и далее провести в/в капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В тяжелых случаях, например при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.

Условия хранения препарата Небилет

При температуре 15-30 °C.

Список аптек, где можно купить Небилет:

• Санкт-Петербург

Популярный препарат для лечения артериальной гипертензии. Должен назначаться только врачом, так как группа антигипертензивных средств подбирается индивидуально для каждого пациента. Препарат имеет европейское качество и производится на фармацевтических заводах со строгим соответствием стандартам GMP.

Лекарственная форма

Небилет выпускается в форме пероральных таблеток по 14 или 28 штук в упаковке. Таблетка имеет белый цвет и крестообразную насечку, которая позволяет делить ее для получения нужной дозы.

Описание и состав

Действующее вещество Небилета – . Механизм его действия основан на двух фармакологический свойствах:

1. Избирательном блокировании β 1 -адренорецепторов, которые расположены в миокарде и почках.
2. Расширении сосудов после взаимодействия с оксидом азота.

Комбинированное действие приводит к нескольким важным эффектам, которые используются в кардиологии:

1. Эффективное снижение артериального давления.
2. Снижение частоты сердечных сокращений, при котором не уменьшается объем сердечного выброса.
3. Замедление проведения импульсов в системе сердца.
4. Снижение риска аритмии.

Кроме этого, важным является антиангинальное действие препарата. Оно заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде и увеличении поступления кислорода к сердцу. Благодаря этому эффект Небилет успешно используется в комплексной терапии сердечной недостаточности, где наряду с другими препаратами улучшает эффективность лечения и снижает частоту госпитализаций.

Фармакологический эффект препарата проявляется, независимо от пола и возраста пациента, что дает возможность широко использовать его в кардиологии. Практика применения Небилета показывает снижение случаев внезапной коронарной смерти.

Пациентам с печеночной недостаточностью следует подобрать другой кардиологический препарат, так как опыт применения у таких групп людей ограничен.

Если возраст больного больше 65 лет, начальную дозу уменьшают до 2.5 мг . В случае недостаточного клинического эффекта, врач может повысить ее до стандартных 5 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности необходим индивидуальный подбор дозы. Терапию начинают с приема 1.25 мг Небилета. Если этого недостаточно, через неделю дозу повышают вдвое. Врач должен учитывать переносимость препарата пациентом и динамику улучшения на фоне лечения. Максимальная суточная доза, до которой возможно повышение, составляет 10 мг. Принимать ее следует за один раз. Обязательно соблюдать интервал при переходе на повышенное количество препарата в 1-2 недели. Высшие допустимые дозы подходят не для всех пациентов, так как могут вызывать побочные эффекты.

В случае необходимости отмена препарат происходит постепенно, чтобы избежать обострения сердечной недостаточности. Дозу следует уменьшать два раза в неделю, а затем полностью перестать принимать лекарство.

Если лечение дает желаемый результат и обеспечивает стабильность давления в пределах нормы, его проводят длительно (несколько лет).

Побочные действия

Небилет может вызывать следующие побочные эффекты:

1. Депрессию, ночные страхи.
2. Головокружение, парестезию.
3. Брадикардию, снижение артериального давления.
4. Бронхоспазм.
5. Одышку, метеоризм, диспепсию.
6. Кожные высыпания, зуд.
7. Повышенную утомляемость, отеки нижних конечностей.
8. Сухость глаз.
9. Ортостатическую гипотензию.

Вероятность появления и сила выраженности побочных эффектов индивидуальна. При появлении странных симптомов на фоне лечения Небилетом необходимо сообщить о них лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтическое действие Небилета могут изменять препараты других групп. Не рекомендован одновременный прием с:

1. Антиаритмичными средствами (хинидин, ).
2. Антагонистами кальция на основе и дилтиазема.
3. Гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, метилдофа).
4. Анестетиками (увеличивается риск резкой гипотензии).
5. Антипсихотическими средствами (происходит потенцирование эффектов и возможно резкое понижение давления).
6. Симатомиметиками (наблюдается антагонистический эффект).

Небилет можно совмещать с нестероидными противовоспалительными средствами, что важно для пациентов с заболеваниями суставов, которые находятся на длительном лечении препаратами обеих групп. Допускается также комбинированная терапия с или гидрохлортиазидом.

Особые указания

Препараты группы бета-адреноблокаторов отменяют за сутки до планируемых хирургических вмешательств.

Плановая отмена Небилета должна происходить постепенно в течение 1-2 недель. Одновременно с этим можно начинать прием другого препарата, чтобы избежать обострения состояния.

Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых им препаратах, особенно кардиологических, чтобы определить правильную схему лечения и избежать неожиданных осложнений.

Таблетка содержит лактозу, что нужно учитывать людям с непереносимостью этого компонента или нарушением его метаболизма.

В начале лечения врач должен постоянно контролировать состояние больного, чтобы определить реакцию организма на препарат.

Может вызывать обострение псориаза, поэтому лечение следует начинать после наступления стадии ремиссии. Лекарства группы бета-адреноблокаторов могут также усиливать чувствительность организма к аллергенам и повышать риск развития анафилактических реакций.

Небилет не влияет на психомоторную функцию, однако водителям следует помнить о возможности развития индивидуальных побочных эффектов, среди которых есть головокружение и повышенная усталость.

Передозировка

1. Брадикардия.
2. Резкое снижение артериального давления.
3. Бронхоспазм.
4. Острая сердечная недостаточность.

Такие состояния требуют немедленной медицинской помощи. Для устранения повышенного содержания в крови используют промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Может потребоваться искусственная вентиляция легких. В экстренных состояниях проводят интенсивную терапию в условиях стационара, которая включает внутривенное введение лекарств. Одновременно с этим врач должен следить за уровнем глюкозы в крови пациента, так как Небилет может маскировать симптомы гипогликемии.

Условия хранения

Специальных условий хранения не требуется. Следует придерживаться температурного режима в пределах 25 градусов.

Аналоги

На основе выпускаются и другие препараты, которые отличатся от Небилета качеством, ценой и производителем. К наиболее популярным аналогам относятся:

1. Небикард. Рецептурный средней ценовой категории. Индийский препарат в дозировках 2.5 или 5 мг. Содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества. Назначает только для лечения артериальной гипертензии.
2. Небитенз. Препарат доступен по цене. В упаковке находится 30 таблеток (на месячный курс лечения). Страна-производитель – Мальта.
3. . Препараты с таким названием выпускают разные фармацевтические компании. Как правило, их доступен по цене. В упаковке может быть 20, 28, 30 и другое количество таблеток.
4. Небивал. Украинский аналог Небилета. Пользуется большой популярностью благодаря низкой стоимости и высокому качеству. Состав и терапевтические эффекты соответствуют Небилету.

Цена

Стоимость Небилета составляет в среднем 749 рублей. Цены колеблются от 402 до 1350 рублей.

Наименование: НЕБИЛЕТ® , Berlin-Chemie AG

фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

• благодаря D-энантиомеру небиволол считается конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он оказывает мягкое вазодилататорное воздействие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном использовании небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и при АГ. Гипотензивный результат сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Во время кратковременной и длительной терапии АГ небивололом снижается ОПСС. Несмотря на снижение ЧСС, сердечный выброс в состоянии покоя и при нагрузке значительно не изменяется по причине увеличения ударного объема крови. Клиническое значение этой гемодинамической особенности по сравнению с иными блокаторами β-адренорецепторов недостаточно изучено. При АГ небиволол увеличивет ответную реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия данная реакция снижена. Использование небиволола в роли дополнения к стандартной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при сниженной или сохраненной фракции выброса левого желудочка делает лучше прогноз в отношении частоты госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний и продолжительности жизни. Воздействие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. Установлено снижение частоты случаев внезапной коронарной смерти у пациентов, применяющих небиволол.
Фармакокинетика . После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание , поэтому его возможно принимать независимо от еды. Метаболизируется в печени с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у заболевших, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и считается почти полной у пациентов, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета надлежит проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. Учитывая это, пациентам с медленным метаболизмом прописывают препарат в более низких дозах. У заболевших с быстрым метаболизмом Т½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10ч, у пациентов с медленным метаболизмом— в 3-5раз больше. Концентрация в плазме крови составляет 1-30мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1нед после приема лекарства 38% выводится с мочой и 48%— с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет <0,5% дозировки.

Состав и форма выпуска

табл. 5 мг блистер, №7, №14, №28

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/9136/01/01 от 25.11.2013 до 25.11.2018

Показания

эссенциальная . Утойчивая легкой и умеренной степени тяжести, как дополнение к стандартным методам лечения заболевших в возрасте старше 70 лет.

Применение

эссенциальная АГ. Дозировка составляет 1таблетку (5мг небиволола) в сутки; надлежит принимать ее всегда в одно и то же время, возможно во время еды. Антигипертензивный результат выражается через 1-2нед лечения, в некоторых случаях оптимальное воздействие достигается только в течение 4нед. возможно назначать как в виде монотерапии, так и с иными гипотензивными лекарствами. На данный момент дополнительный гипотензивный результат отмечали только при комбинированном использовании с 12,5-25мг гидрохлоротиазида.
Хроническая . Лечение Небилетом надлежит начинать с постепенного повышения дозировки до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозировки. Препарат прописывают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности в течении последних 6нед. Дозировки других препаратов (диуретики, АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензинаІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны в течении 2нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозировки нужно проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1-2-недельных интервалов перед каждым повышением дозировки и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале прописывают 1,25мг небиволола, затем дозу возможно увеличить до 5мг, а в дальнейшем— до 10мг 1раз в сутки. Наибольшая рекомендованная дозировка составляет 10мг небиволола 1раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозировки пациент должен не менее 2ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу возможно поэтапно снова понизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости лекарства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала понизить или, в случае необходимости, срочно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической или AV-блокады). В основном, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом считается длительным. Лечение небивололом не надлежит прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарства необходима, то дозу надлежит снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.
Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная дозировка составляет 2,5мг/сут. При необходимости суточную дозу возможно увеличить до 5мг.
Больные с печеночной недостаточностью : опыт применения лекарства у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы заболевших начальная дозировка составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее возможно увеличить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения лекарства больным в возрасте от 75 лет, его использование требует осторожности и тщательного контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарства. или ограничения функции печени. Острая сердечная недостаточность, или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения влияющих веществ с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярная блокада, AV-блокада II-IIIстепени (без искусственного водителя ритма). и в анамнезе. Нелеченная . Метаболический . Брадикардия (до начала лечения ЧСС <60уд./мин). Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Побочные эффекты

при эссенциальной АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различия в нозологических формах, лежащих в основе этих состояний.
Эссенциальная АГ

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность . Сведения о побочных реакциях у заболевших сердечной недостаточностью получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 пациент— плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получавшие небиволол, были брадикардия и головокружение.
Побочные реакции, хотя бы потенциально связанные с применением лекарства, и такие, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

• усиление сердечной недостаточности— у 5,5% заболевших, получавших небиволол, и у 5,2% — получавших плацебо;
• ортостатическая гипотензия— у 2,1% заболевших, получавших небиволол, и у 1% — получавших плацебо;
• непереносимость лекарственного средства— у 1,6% заболевших, получавших небиволол, и в 0,8% получавших плацебо;
• АV-блокада I степени— у 1,4% заболевших, получавших небиволол, и у 0,9% — получавших плацебо;
• отеки нижних конечностей— у 1% заболевших, получавших небиволол, и у 0,2% — получавших плацебо.

Особые указания

общими для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие профилактики и меры предосторожности. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24ч надлежит прекратить использование блокаторов β-адренорецепторов. Нужно соблюдать осторожность при использовании некоторых анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир этиловый или трихлороэтилен. Появление вагусных реакций у пациента возможно предупредить с помощью в/в введения атропина. В основном, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не прописывают, пока их состояние не стабилизируется. Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам с ИБС надлежит постепенно, то имеется в течение 1-2 нед. При необходимости (для предотвращения обострения заболевания) предлогается одновременно начинать лечение заменяющим препаратом. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют понизить. Блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью при лечении: а)пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б)пациентов с AV-блокадой Iстепени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в)заболевших стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии). Небилет не влияет на содержание в крови у заболевших . Несмотря на это, нужно соблюдать осторожность при использовании его для лечения заболевших этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, в частности тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии выраженность этих симптомов может увеличиться. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей. Больным с псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов возможно только после тщательного анализа ситуации. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Данный препарат содержит лактозы моногидрат (141,75 мг в 1 таблетке), поэтому его не надлежит принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и грудного ребенка, поэтому его используют лишь тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода/ребенка. В случае необходимости лечения небивололом надлежит проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При подтверждении негативного влияния требуется рассмотреть вопрос о лечении альтернативными лекарствами. Ребенок грудного возраста требует постоянного наблюдения, надлежит иметь в виду, что появление таких симптомов, как и брадикардия, возможно ожидать в течении первых 3сут. Во время лечения небивололом не предлогается кормление грудью.
Дети. Исследования относительно применения лекарства у детей и подростков не проводили, поэтому для этой возрастной группы использование лекарства не предлогается.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами. Соответствующие исследования не проводили. Результаты исследований по фармакокинетике свидетельствуют, что Небилет не влияет на психомоторную функцию. Но надлежит учитывать, что иногда возможны головокружение и ощущение усталости.

Взаимодействия

общее использование не предлогается: а)с антиаритмическими лекарствами Ігруппы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, мексилетин, пропафенон)— может усилиться воздействие на AV-проводимость и увеличиться негативный инотропный результат; б)с антагонистами кальция типа верапамил/дилтиазем— негативное воздействие на AV-проводимость и сократительную функцию миокарда. В/в введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной артериальной гипотензии и AV-блокаде; в)с гипотензивными лекарствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин)— может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, например перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД (синдром отмены) может увеличиваться.
При одновременном использовании нужно соблюдать осторожность: а) с антиаритмическими лекарствами ІІгруппы ()— может усиливаться воздействие на AV-проводимость; б) с галогеновыми летучими анестетиками— может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Вслучае применения у заболевших Небилета об этом нужно поинформировать анестезиолога; в) с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами— хотя Небилет и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как и усиленное сердцебиение.
При сочетанном использовании нужно учитывать: а) гликозиды группы наперстянк — замедляется AV-проводимость, хотя клинические исследования такого взаимодействия не выявили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина; б) антагонисты кальция типа дигидропиридина ( , фелодипин, лацидипин, нимодипин, нитрендипин)— повышается риск развития гипотензии, а у пациентов с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков; в) антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина)— может повышаться антигипертензивное воздействие (принцип добавления эффектов); г) НПВП— не влияют на антигипертензивное воздействие Небилета; д) симпатомиметики— могут противодействовать антигипертензивному действию блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарства: а)поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то одновременное использование препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, хинидин), увеличивет уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, увеличивет риск появления значительной брадикардии и других побочных реакций; б) увеличивет уровень небиволола в плазме крови, однако без изменения клинической эффективности. не влияет на фармакокинетику небиволола; в) при условии, что Небилет используют во время приема пищи, а антацидный препарат— между приемами пищи, оба лекарства возможно назначать вместе; г)при сочетанном использовании небиволола и никардипина незначительно повышалась концентрация обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; д)одновременное использование алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; е)небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Передозировка

при передозировке блокаторов β-адренорецепторов отмечаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, прием и слабительных средств. Предлогается контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии— введение атропина, при гипотензии и шоке— введение плазмозаменителей и катехоламинов. β-Блокирующее воздействие возможно прекратить медленным введением изопреналина, начиная с дозировки 5 мкг/мин или добутамина, начиная с дозировки 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. Если проведенные мероприятия не оказывают должного эффекта, прописывают глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг, если нужно— инъекцию возможно повторить в течение часа и при необходимости— провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях проводится ИВЛ и подключение искусственного водителя ритма.

Международное непатентованное название:

- небиволол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

на 1 таблетку:
Действующее вещество:

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (вязкость 15 мПа*с), полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магний стеарат.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с крестообразной насечкой для деления.

Фармакотерапевтическая группа:

β 1 -адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ12

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Кардиоселективный β 1 -адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;


• L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
  Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
  Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
  Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости. Фармакокинетика
  Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и бывает почти полной - у пациентов с "медленным" метаболизмом.
  Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98,1% , для L-небиволола - 97,9%.
  Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Т1/2 у пациентов с "быстрым" метаболизмом: гидрокси-метаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у пациентов с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30 - 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.

  Показания к применению:



• артериальная гипертензия;


• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;


• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

  Противопоказания:



• повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата;


• острая сердечная недостаточность;


• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);


• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);


• синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;


• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);


• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.):


• кардиогенный шок;


• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);


• метаболический ацидоз;


• тяжелые нарушения функции печени;


• бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;


• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающая" хромота, синдром Рейно);


• миастения;


• депрессия;


• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;


• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены). С осторожностью


• почечная недостаточность;


• сахарный диабет;


• гиперфункция щитовидной железы;


• аллергические заболевания в анамнезе, псориаз;


• хроническая обструктивная болезнь легких;


• атриовентрикулярная блокада I степени;


• стенокардия Принцметала;


• возраст старше 75 лет.

  Беременность и кормление грудью

  При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии. артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
  Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

  Способ применения и дозы:

  Таблетки Небилет ® принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
  Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг препарата Небилет ® (1/2-1 таб).
  Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
  У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (2,5 мг) препарата Небилет ® в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
  Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небилет ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг один раз в сутки препарата Небилет ® (1/2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
  Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
  В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности). Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами (рис. 1). Для получения четверти (1/4) таблетки повторите эти же действия с половиной (1/2) таблетки, как указано на рис. 2.

  Побочное действие:

  Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
  Нарушения со стороны нервной системы:
  Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;
  Нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания;
  Очень редко: обморок, галлюцинации.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  Часто: тошнота, запор, диарея;
  Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
  Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд;
  Очень редко: усугубление течения псориаза;
  В отдельных случаях: ангионевротический отек.
  Прочие:
  Нечасто: бронхоспазм;
  Редко: сухость глаз.

  Передозировка:

  Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
  Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 - 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в β 2 -адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
  Фармакодинамическое взаимодействие
  При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
  При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
  При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
  При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
  Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
  Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
  Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие
  При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6. повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
  При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
  При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
  Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
  При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
  Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
  Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
  При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

  Особые указания

  Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
  Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
  У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
  При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин.
  β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел "

  Противопоказания:

  ").
  При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
  Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
  При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы.
  Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
  При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
  β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
  β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Форма выпуска:

  Таблетки по 5 мг.
  По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая].
  По 1, 2 или 4 блистера вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.

  Условия хранения:

  Хранить при температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте!