Вальпроевая кислота (Valproic acid). Препараты вальпроевой кислоты в терапии эпилепсии и судорожных состояний Вальпроевая кислота группа

| Valproate sodium

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp: Valproate sodii 0,4

Da.Signa: в/в 0,4 в 4мл изотонического раствора натрия хлорида при эпилепсии.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство.

Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга.

Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Способ применения

Для взрослых: Вальпроат натрия принимается внутрь, сразу после или во время еды, не разжевывая: взрослым - 300 – 500 мг в сутки или 20 – 30 мг/кг массы тела, далее постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом в 3 – 4 дня до 0,9 – 1,5 г в сутки (по 300 – 450 мг 2 – 3 раза в сутки), максимальная суточная доза 2,4 г или 50 мг/кг;

если имеется необходимость, то дозу превышают, но только при условии обязательного контроля уровня препарата в плазме; детям дозу устанавливают в зависимости от терапевтического эффекта, тяжести заболевания и возраста, назначают предпочтительно в виде сиропа (с применением дозировочных ложек: маленькой - 100 мг и большой - 200 мг).

Вальпроат натрия вводится внутривенно, струйно, взрослым - 400 – 800 мг или капельно - 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 часов (предварительно 400 мг разводят в 500 мл 5 – 30% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида); при переходе с формы для приема внутрь на парентеральную первую инъекцию проводят через 6 – 8 ч из расчета 0,5 – 1 мг/кг/ч.

Вальпроат натрия назначают с осторожностью больным с патологией поджелудочной железы и печени в анамнезе, детям, женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), на фоне приема антидепрессантов, других противосудорожных средств, препаратов, которые угнетают центральную нервную систему.

До начала приема препарата, при увеличении доз, в течение первых 6 месяцев терапии и далее каждые 2 – 3 мес поддерживающего лечения необходим тщательный контроль функции поджелудочной железы, печени (печеночные трансаминазы, билирубин), системы свертывания крови (протромбин). До оперативного вмешательства необходимо определение показателей коагулограммы и времени кровотечения, общий анализ крови.

При развитии на фоне терапии симптомов острого живота до начала хирургического вмешательства рекомендуется определить содержание амилазы в крови, чтобы исключить острый панкреатит. При терапии необходимо учитывать возможное искажение показателей функции щитовидной железы, результатов анализов мочи при сахарном диабете. С большой осторожностью применяют при выполнении напряженной физической работы и умственной.

При терапии не допускается прием напитков, которые содержат алкоголь.

Показания

Эпилепсия (комбинированная или монотерапия): малые формы (монотерапия), генерализованные припадки (полиморфные, большие судорожные и другие), частичные и локальные припадки (психомоторные, моторные и другие); расстройства поведения, которые связаны с эпилепсией; судорожный синдром при органических поражениях центральной нервной системы;

нервные тики и фебрильные судороги у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гепатит (хронический, острый, лекарственный и другие, включая и наличие его в семейном анамнезе), нарушения функции поджелудочной железы или/и печени, геморрагический диатез.

Побочные действия

Потеря аппетита, тошнота, рвота, атаксия, тремор, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, нарушение функции печени и поджелудочной железы, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Редко - алопеция, повышение аппетита, увеличение веса, анемия, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, нарушения менструального цикла.

Форма выпуска

Таблетки 0.2, 0.3, 0.5 г.

Раствор для приема внутрь.

Микстура.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Препарат : вальпроевая кислота (торговое название - депакин).
Время тестирования : 2 недели/3 месяца
Краткое описание : куда уходит детство?

Для начала - прошу заметить, данное в-во позиционируется на существующем фармакологическом рынке исключительно как нормотимик, прописываемый психиатрами пациентам с биполярным расстройствам. Подобным образом ваш покорный слуга еще давным-давно (весна 2016) заработал себе рецепт на сие весьма и весьма специфическое вещество, чей эффект, хотя и рассматривается в качестве ноотропного на различных ресурсах, варьируется от человека к человеку до неузнаваемости. Кроме того - вещество имеет крайне обширный перечень побочных эффектов, и никто не гарантирует, что ваш опыт будет хоть сколько-то схож с моим. Хотите знать, что может произойти с вами согласно официальным побочным эффектам? Представьте себя с огромным животом, вызванным постоянной необходимостью удовлетворять в разы возросший аппетит, и выпадающими волосами, словно после курса химиотерапии. Что характерно - чаще всего о подобных эффектах сообщают пользователи зарубежных ресурсов. Ну а теперь осталось лишь пожелать всем желающим приятного экспериментирования. Расческу подарить?

Часть первая - какой смысл?

Причин, по которой я принял опробовать данное вещество второй раз, в декабре 2016, на самом деле достаточно много. Во-первых, этот препарат бессменно включен в состав моего личного изобретения - комбинации препаратов, где весьма стабильно пропивается мною с декабря по сей день.
Во-вторых, как биполярник я весьма часто сталкивался с таким великолепным следствием огромного количества дофамина во время приема ам#фет#амина, как психостимуляторный психоз. Что это такое описывать здесь не буду, желающие могут нагуглить сами. Скажу лишь, что к декабрю эта дрянь едва не отбила у меня хоть какое-то оставшееся желание принимать оный в качестве интеллектуального допинга. Перейдем к делу - перед вами единственный препарат, что гарантированно предотвращает перевод режима мышления из адекватной ускоренности к сначала маниакальному, а после и просто неадекватному поведению. Звучит как призыв к комбинированию и пропаганда иллюзорности вреда от ам#фет#амина? Вы - идиот, если после этих слов купите препарат с таким количеством побочных эффектов без наличия у себя признаков биполярного расстройства личности и намешаете эту штуку с одним из самых мощных известных человечеству стимуляторов. А кто после этого я? Человек, разбирающийся в том, что он делает, в противном случае я бы уже лежал в какой-нибудь уютной больничке.
Третьей причиной, подтолкнувшей меня к подобному решению, оказалась найденная мною статья, в которой обсуждался ноотропный потенциал данного вещества и (потенциально!) весьма внушительная его эффективность. Таким образом, решение было принято, таблетки закуплены и использованы по назначению - употреблены перорально в сознательно завышенной дозировке. Что из этого вышло? Читайте далее.

Часть вторая - история твоего облысения (когда ты потерял прическу - тебе больше нечего терять).
Для начала, позвольте прояснить одну ситуацию - хотя формально я и принимаю данное вещество практически беспрерывно еще с декабря, описывать в данной статье я буду лишь двухнедельный опыт, во время которого мною не принималось ничего, кроме оного препарата. Итак, приступим.
Давным-давно, в холодном и объятом снегом январе две тысячи семнадцатого года, некто, явно не являющийся создателем данного поста, мрачно курил на балконе, одолеваемый невеселыми мыслями. Одетый в спортивные штаны, оставшиеся со времен не давшего положительных результатов и, вообще, всецело весьма смутного периода здорового образа жизни, однотонную футболку, серый пиджак, поверх которого был плотно затянут домашний халат, герой сей весьма странной повести достаточно категорично и недвусмысленно охуевал от холода, однако альтернативы не было - вид из других окон его богом забытой квартирки был куда более уродливым, чем может представить простой читатель.
Дело близилось к вечеру. Суицидально-депрессивный свет серого зимнего солнца, едва пробивающийся сквозь бесконечное полотно свинцовых и бессмысленных туч, сменился еще более бессмысленной тьмой, душащей любые проблески позитивных мыслей в воспаленном сознании. От всех людей, находящихся в его поле зрения и бессменно влекущих свое жалкое этаноловое повествование по подходящему к концу запасу страниц всия трагичной истории сего бренного мира, его отличало лишь одно - вот уже полчаса, как в его крови непрерывно повышалась концентрация принятого им препарата, принятого, скорее, от скуки и слабого проблеска надежды на окончание вот уже четвертый день непрекращающегося отходняка после весьма удавшихся новогодних каникул - еще одной истории, подробности которой лучше не знать никакому читателю.

Ладно, ладно, я вам тут не художественное произведение написать собрался. Во-первых, разберемся, кем ты, лично ты, человек, читающий написанную психически нестабильным автором статью, должен являться, дабы тебе эта штука могла быть хоть чем-то полезна.

Подойдет для:

Людей с убитой ГАМК системой (вроде меня). Не вдаваясь в подробности (загуглите их сами), могу лишь сказать, что вальпроат делает с ГАМК нечто очень для неё приятное и очень для вас хорошее.

All day awakeров. То есть, опять же сходных со мной капитанов межгалактического звездного крейсера в лице сильнодействующих стимуляторов. Проще говоря, лично по моему опыту, эта штука нивелирует побочные эффекты Того, Что Нельзя Называть.

Биполярников. И опять я подхожу в нужную категорию. Вопросы о причинах эксперимента еще остались?

Музыкантов. Гуглим запрос «вальпроевая кислота и абсолютный слух».

Экспериментаторов. Расческу подарить?

Не подойдет для:

Объебосов. Уважаемые товарищи кайфожоры, вам тут искать нечего, проходите мимо.

Неудачников. Ребят, лотерейный билет вашей жизни обязательно вкинет вам все перечисленные в списке побочки.

Прошу прощения, толстяков. Данный препарат гарантированно повышает аппетит до такого уровня, что есть вам захочется даже на стимуляторах. Есть много. Очень много. Пока вы не превратитесь в машину по переработке пищевых ресурсов всия человечества.

Часть третья - жизнь лабораторного кролика.

Нет, никакого отходняка, описанного в художественном отступлении, у автора сия отчета на момент начала не наблюдалось. Разве что недосып, скопившийся за прошедшие праздники, давал о себе знать весьма категорически хреновой концентрацией. И пока меня окончательно не пробрало синдромом Льва Толстого, и я не нагрофаманил целую повесть, я коротко опишу, чего ожидать от приема.

Первые дни (бытие овоща):

Будьте готовы к тому, что, внезапно, с препарата, имеющего ноотропный потенциал, вы получите прямо противоположные результаты. Лагающая кратковременная и устроившая забастовку долговременная память вполне могут отбить у вас всякое желание продолжать сей дивный эксперимент. Бросать ли пить? Разве что водку. А зачем вы, собственно, начали, если у вас биполярки-то нет? Кто тут у нас такой рецепты подделывать научился? Кроме того, вполне вероятна, если не характерна, постоянная, непрекращающаяся сонливость в течении дня. Бонусом мозг, совсем не горящий желанием менять устоявшийся режим функционирования, может подкинуть вам общую физическую слабость, проблемы в общении и режим постоянной прокрастинации. Период адаптации организма, в среднем, занимает около 5-ти земных дней.

Сразу после (5-8 день ):

Вы все еще не бросили пить эту дрянь? Что ж, поражен вашей выдержкой. На этом этапе ваш мозг наконец примет для себя тот весьма оскорбляющий его факт, что ничего не понимающий дилетант решил вдруг вмешаться в естественную работу желеобразного нейрокомпьютера в собственной черепушке. Эффекты - слабость относительно спала, оперативная память наконец способна удерживать в себе более одного слова из трех букв, просыпаться утром становится легче, а бонусом, надевая наушники по пути на работу, вы замечаете изменившееся звучание музыки. Нет, это не совпадение. Вы, мать его, действительно улучшили свой музыкальный слух. Не замечали повысившегося аппетита? Взвесьтесь. Ежедневный обед килограммовой пиццей не проходит для организма без какого-либо следа.

Вторая неделя (цветы для Элджерона):

Что-то определенно изменилось. Быть может, количество волос на голове? Вы точно заметили это, но до этого момента так и не могли точно определить - что именно? Эффект развивался крайне мягко, вы постепенно эволюционировали из состояния морского огурца до удивленного кролика. Появилось спокойствие. Концентрироваться гораздо проще, особенно на контрасте с первой неделей. Что стало с вашим кругом общения? Стали ли вы более холодны и рассудительны? Весьма вероятно. Если вы уж совсем ничего не понимаете в своем состоянии, как тогда я, вы даже можете найти в действии какие-то сходства со стимуляцией. Однако, мы пропустили самое главное. Пластичность, мать его, мышления.

Вернемся на пару минут в ваше прошлое. Помните, как легко вы усваивали новую информацию в ваши пять лет? В то время, когда мир был преисполнен тайн и загадок, а все вокруг казалось таким интересным, даже бессвязные россказни вашей болеющей Альцгеймером бабушки. Да-да, до того, как вы чуть не всрали (или всрали) весь свой потенциал. В нашем детстве нас объединяет одно - неудержимая жажда понять, как же устроен наш мир. Обломаю - нет, ваш мозг не станет таким уже никогда. Однако просто попробуйте занять себя творчеством или же изучением новых навыков, гарантирую, вы будете поражены результатам. На данном этапе моего курсового приема я осваивал знания едва ли не моментально - будь то чертов ненавидимый мною матан или же изучение какой-либо темы, что будет использована в моей книге. Как же это, мать его, просто. Удивительно, насколько медленно мозг адаптировал нейросеть к изменениям раньше. Ваш мозг что, правда был древней окаменелостью? А музыка? Вы словно слышите её в первый раз. Добро пожаловать назад в детство.

Краткая сноска. Потенциал улучшения нейропластичности был отмечен во многих зарубежных исследованиях, однако, опыты проводились не на людях.

К сожалению, на вторую неделю автор статьи подключил к вальпроату и другие интересные вещества, которые весьма заметно изменили его эффект в еще более интересную сторону, однако, дальнейшее описание действия не может быть определено в рамках отчета по конкретно этому веществу.

Краткий перечень стабильно отмеченных мною эффектов:

• - Ускорение освоения новых навыков.
• - Повышение стрессоустойчивости.
• - Практически абсолютный музыкальный слух.
• - Повышение яркости творчества.
• - Повышение аппетита (может полезно кому будет).
• - Легкая интровертированность.
• - Повышение скорости адаптации к новым условиям.
• - Самоидентичность а-ля андроид Дейта из сериала Звездный путь.

Прежде всего - перед вами весьма и весьма неоднозначное вещество, не гарантирующее никаких положительных изменений на 100%, да даже на 50. Обратите внимание, что автору данного поста был поставлен официальный диагноз «биполярное аффективное расстройство». Что будет с полностью здоровым человеком? Хороший вопрос. Кроме того, список побочных эффектов (из которого лично я отметил за все это время, исключительно возросший аппетит) растягивается не на один десяток пунктов, больше скажу - вещество достаточно тяжело бьет по почкам и печени. Алкоголикам и прочим ходячим трупам этот препарат категорически противопоказан. Вальпроат - лотерея, в которой вы что-то можете для себя выиграть, но в тоже время и потерять. В любом случае - я не несу никакой ответственности за ваши действия. Приятного аппетита и удачных экспериментов, ведь что еще может доставить такое удовольствие, как новые впечатления?

P.S. Волосы обратно отрастают. Ага. При прекращении приема.
P.P.S. Кстати говоря. Средняя дозировка за время приема варьировалась у меня от 600мг до 1200. Такие дела.

Любые расстройства функционирования центральной нервной системы требуют пристального внимания к себе. Для борьбы с такого рода проблемами разработана масса медикаментов с разными принципами воздействия на мозг. Одним из них является «Натрия вальпроат».

Основные компоненты и форма выпуска

Основной действующий компонент препарата - натриевая соль - представляет собой мелкокристаллический порошок белого цвета, не имеющий запаха. Такова форма выпуска лекарственного средства «Натрия вальпроат». Формула - С8Н15NAO2. Легко растворяется в спирте и воде.

Потребителю предлагается в таблетках и полиэтиленовых двухслойных пакетах. Минимально возможный объем в одном пакете - 0,5 кг. Далее по возрастающей: 1, 2, 5, 10, 20, 25, 30, 40, 50, 65 кг.

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство - основная функция препарата «Натрия вальпроат». Механизм действия предположительно основывается на увеличении уровня содержания GABA (аминокислота, являющаяся важнейшим тормозным нейромедиатором человека и других млекопитающих) в ЦНС за счет ингибирования GABA-трансаминазы и сокращения обратного захвата этого вещества в тканях головного мозга. Следствием этого процесса, судя по всему, является снижение возбудимости и предрасположенности моторных зон головного мозга к развитию судорог.

Натрия вальпроат может оказывать транквилизирующее воздействие, понизить чувство страха, улучшить настроение больных, их психическое состояние. Кроме того, демонстрирует антиаритмическое влияние. Препарат проявляет высокую эффективность при абсансах (симптом эпилепсии, одна из разновидностей эпилептического приступа) и височных псевдоабсансах, но практически не оказывает никакого влияния на состояние больных при развитии психомоторных припадков.

Сфера влияния медикамента

Основной областью применения медикамента «Натрия вальпроат» инструкция по применению регламентирует эпилепсию, причем как в виде монотерапии, так и в комбинированном варианте лечения. Лекарственное средство применяется при наличии генерализованных припадков (полиморфные, большие судорожные и т. д.), частичных и очаговых (моторные, психомоторные и т. д.). Кроме того, препарат назначают при судорожном синдроме, часто сопровождающем органические заболевания нервной системы человека, расстройствах поведения, как правило, идущих рука об руку с эпилепсией, при фебрильных судорогах и нервных тиках у пациентов-детей.

Кому противопоказано применение медикамента?

У таких сложных препаратов, как противоэпилептические, всегда есть определенный перечень противопоказаний для их применения. Нельзя принимать средство тем, кто обладает гиперчувствительностью к такому веществу, как вальпроевая кислота (натрия вальпроат, собственно, и состоит из ее натриевой соли). Основанием для отказа от применения является наличие у пациентов функциональных отклонений в работе печени и/или поджелудочной железы. Отдельно стоит выделить в этой группе заболеваний гепатит (любые формы - острый, хронический, лекарственный и т. д., в том числе и в анамнезе членов семьи).

Не назначают это лекарственное средство при геморрагическом диатезе, порфирии (практически в 99 % случаев наследственное отклонение, проявляющееся в нарушении пигментного обмена с высоким содержанием в крови и тканях порфиринов).

Вальпроат натрия и беременность

Применение медикамента в первом триместре беременности противопоказано. Во втором и третьем триместре доктор выпишет для приобретения медикамента «Натрия вальпроат» рецепт только в том случае, если ожидаемый эффект для матери превысит потенциальный риск для ребенка.

Пациентки должны быть уведомлены о том, что вальпроевая кислота способна спровоцировать развитие целого ряда врожденных аномалий у плода. Кроме того, это вещество выделяется с грудным молоком (концентрации может достигать 10 % от того количества, которое содержится в плазме крови матери). Поэтому грудное вскармливание на фоне терапии медикаментами, содержащими в составе вальпроевую кислоту, допустимо лишь в случаях крайней необходимости.

Нежелательные эффекты

Для пациентов, проходящих лечение медикаментом «Натрия вальпроат», инструкция по применению содержит информацию о возможных побочных эффектах со стороны разных систем и органов.

Возможной реакцией со стороны ЦНС могут стать тремор, изменения настроения, поведения, нарушения координации, сонливость, головокружения и головные боли, раздражительность, двигательное беспокойство и необычное возбуждение.

Вероятные реакции ЖКТ - потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, небольшие спазмы в области кишечника или желудка. Редко можно услышать о запорах или панкреатите. У женщин возможно нарушение менструального цикла. Часто имеют место быть колебания веса в ту или иную сторону. Свертывающая система может отреагировать тромбоцитопенией, увеличением промежутка времени, требующегося для остановки кровотечений. Возможны дерматологические отклонения в виде алопеции (патологическое выпадение волос), аллергические - в виде сыпи на коже.

Схема приема лекарственного средства

Режим дозирования для каждого пациента строго индивидуален. «Вальпроат натрия», форма выпуска которого - в виде порошка, назначают в зависимости от массы тела. Начальная дозировка для взрослых пациентов и детей весом более 25 кг равна 10-15 мг на килограмм веса тела (суточный объем). Если не наблюдается никаких побочных проявлений, постепенно (каждые 3-4 дня) дозировку можно поднимать на 200 мг/сут. до тех пор, пока не будет получен заметный клинический результат. В среднем суточная дозировка может доходить до 30 мг/кг.

Режим лечения медикаментом - 2-3 раза в день во время приема пищи.

Практикуется также назначение вальпроата натрия внутривенно (допустимый объем препарата - 400-800 мг) или капельно (25 мг/кг на протяжении периода времени в 24, 36, 48 часов).

Максимально возможная доза для терапии взрослым пациентам и детям с весом тела более 25 кг - 50 мг/кг в сутки. Если по каким-либо причинам необходимо ее (дозу) увеличивать, обязательным условием является мониторинг концентрации вальпроата в Если этот показатель более 200 мг/л - дозировка должна быть снижена.

Превышение допустимой дозы

Если по каким-либо причинам произошло превышение допустимой дозы препарата «Натрия вальпроат» (рецепт на латинском доступен для понимания далеко не всем пациентам), наблюдается ряд недвусмысленных симптомов. Самыми частыми реакциями являются нарушения координации движений и равновесия, заторможенность, миастения (патологически быстрая утомляемость), гипорефлексия, нистагм (непроизвольные колебания глаз с высокой частотой), миоз (сужение зрачка), блокада сердца, кома.

Лечение проводится в условиях стационара и состоит в промывании желудка (будет эффективно при энтеральном приеме не позднее 10-12 часов), в обеспечении осмотического диуреза (большой объём мочи с высокой концентрацией активных осмотических компонентов) и поддержке жизненно важных функций организма. Хороший эффект даст гемодиализ.

Взаимодействие с другими веществами

При параллельном применении с другими нейролептическими средствами, антидепрессантами, ингибиторами МАО, разного рода производными этанола и бензодиазепина натрия вальпроат увеличит угнетающее воздействие на центральную нервную систему. Совместное применение препарата с гепатотоксическими медикаментами, антиагрегантами, антикоагулянтами, возможно, спровоцирует усиление влияния этих веществ.

Параллельный прием вальпроевой кислоты и фенобарбитала приведет к вытеснению последнего из связи с белками плазмы. Следствие - увеличение его (фенобарбитала) концентрации в плазме крови.

Вообще, вальпроат натрия может вступить во взаимодействие с целым рядом медпрепаратов, поэтому о возможном (или недопустимом) параллельном приеме его с другими лекарственными средствами пациента должен уведомить лечащий доктор.

Специальные указания

С большими предосторожностями медикамент назначается пациентам, страдающим заболеваниями печени и поджелудочной железы (или имеющим их в анамнезе), детям в возрасте до 3 лет (риск развития гепатотоксичности максимален, однако с увеличением возраста снижается). Надо иметь в виду, что вероятность появления негативных эффектов со стороны печени возрастает при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

Очень внимательны к своему состоянию здоровья должны быть пациенты, принимающие «Натрия вальпроат» и имеющие патологические изменения крови. Органические заболевания мозга, отклонения в функционировании почек, гипопротеинемия - также достаточно серьезные факторы риска развития негативных последствий.

На протяжении первого полугодия лечения вальпроатом натрия важно проводить постоянный мониторинг состояния свертывающей системы крови, функции печени, картины периферической крови.

Людям, принимающим какие-либо противосудорожные медикаменты, терапию натрия вальпроатом надо начинать постепенно, с таким расчетом, чтобы достичь эффективной дозы приблизительно спустя 12-14 дней. После чего так же постепенно надо отменять ранее принимаемые противосудорожные лекарства. Если такие препараты ранее пациентом не применялись, то эффективная доза для получения клинического результата должна быть достигнута через неделю.

На фоне применение препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и проведении работ, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

И самое главное…

Основание для начала применения любого противоэпилептического препарата (не является исключением и натрия вальпроат) - рецепт лечащего врача.

Только медработник в состоянии оценить все факторы и принять решение о проведении терапии с применением того или иного лекарственного средства. Самостоятельное назначение себе таких серьезных медикаментов чревато очень и очень негативными последствиями для состояния здоровья - вплоть до комы и летального исхода.

Вальпроевая кислота МНН (гранулы пролонгированного действия для приема внутрь)

Запрещен при беременности

Имеет ограничения при проблемах с почками

Цель эффективной антиэпилептической терапии заключается в полном контроле приступов при минимизации побочных явлений и поддержании достаточно высокого качества жизни пациента. По сути, лечение эпилепсии представляет собой балансирование между действенностью лекарства и возможными негативными последствиями.

Наука все еще находится в поиске идеального антиэпилептического препарата (АЭП). Сегодня в перечень средств, рекомендованных ВОЗ, входят 6 основных активных веществ, одно из которых – вальпроат натрия – считается «золотым» стандартом противоэпилептической терапии. Он был одобрен и рекомендован к применению еще в 1967 году, и с тех пор является одним из препаратов первого, а в некоторых случаях (о которых будет сказано ниже) – единственного выбора.

Общая информация о препарате

Данное вещество является производным вальпроевой кислоты (VPA), которая, взаимодействуя с основанием (гидроксидом натрия), образует твердое вещество (соль). Рассмотрим присущие ему свойства и формы, в которых он выпускается фармацевтической промышленностью.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Средство относится к противосудорожным (антиконвульсантам) и представляет собой АЭП широкого спектра действия. МНН: вальпроат натрия. Он используется в:

• клинической эпилептологии (в терапии различных видов эпилепсии);
• психиатрии (для лечения острых депрессий, маниакально-депрессивного расстройства и др.)
• для профилактики мигрени.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Самым известным лекарством с таким действующим веществом является оригинальный препарат Депакин, производимый известной французской компанией Sanofi. Ниже в таблице представлены различные его формы, а также другие медикаменты, в состав которых входит натриевая соль вальпроевой кислоты.

Помимо традиционных, существуют пролонгированные формы, обеспечивающие более устойчивую плазменную концентрацию препарата, а также сиропы, для которых характерна быстрая абсорбция. Форма с приставкой Энтерик оказывает защитное влияние на ЖКТ. Отдельно следует сказать о препарате Депакин Хроносфера, выпускающемся в гранулах, специально для пациентов, испытывающих затруднение с приемом стандартных таблеток и капсул.

Название/Количество (шт.)	Количество активного вещества (мг) в таблетке\капсуле\пакете\ампуле\1мл (в зависимости от формы)	Средняя цена (рублей)
Производитель Sanofi (Франция/Россия)
Депакин Энтерик №100	300	1025
(пролонгированного действия)	300	659
№30	500	620
(сироп)	57,64	275
Депакин (раствор для инъекций) 4 амп.	400	840
(пролонгированного действия, гранулы в пакетах) №100	100	610
250	663
500	685
750	881
1000	950
Производитель Torrent Pharmaceuticals (Индия)
Вальпарин ХР №100	300	714
Производитель Sun Pharmaceutical (Индия)
Энкорат №100	300	344
Энкорат Хроно (пролонгированного действия) №30	300	191
500	445
Производитель Gerot Pharmazeutika (Германия)
№50	500	559
Конвулекс Ретард (пролонгированного действия) №50	300	302
500	491
Конвулекс (раствор для инъекций) 5 амп.	500	1468
Конвулекс (сироп)	50	145
Конвулекс (капли)	300	223

Состав

Помимо действующего вещества, которым является натрия 2-пропилвалерат, при создании вышеперечисленных препаратов используются такие вспомогательные вещества:

1. Наполнители (крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, сахароза).
2. Связывающие (вода, раствор оксипропилметилцеллюлозы, поливинилпирролидон).
3. Разрыхляющие (сахароза, натрия крахмалгликолят, сахароза).
4. Антифрикционные (тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза).
5. Корригенты (титана двуокись, ванилин, полиэтиленоксид, глицерин, очищенная вода, искусственные вкусовые добавки, кислота хлористоводородная, карбонат кальция, моногидрат лимонной кислоты).

Они придают медикаментам стабильность хранения, механическую прочность и обеспечивают эффективное попадание препарата в кровь. В зависимости от формы выпуска в состав лекарственного средства входят различные комбинации этих веществ, поэтому перед началом терапии важно ознакомиться с инструкцией, чтобы избежать возможной реакции гиперчувствительности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оказывает противосудорожное, нормотимическое, центральное миорелаксирующее и седативное действие. Обладает также антиаритмической активностью.

Механизм действия еще не до конца изучен, но предполагается, что он связан с деятельностью ГАМКергической системы. Эта совокупность взаимосвязанных тормозных нейронов секретирует гамма-аминомасляную кислоту. Вальпроат увеличивает ее уровень в головном мозге, препятствуя пре- и постсинаптическим разрядам и предотвращая распространение судорожной активности. Помимо этого препарат напрямую влияет на свойства натриевых каналов и активность мембран.

Механизм действия вальпроата натрия

Легко всасывается, при этом в кровоток попадает 100% лекарственного вещества (75%, если речь идет о пролонгированных формах). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа после приема. До 50% препарата распадается в печени, вторая половина – путем бета-окисления в митохондриях. Период полувыведения составляет 8-20 часов. Экскретируется через почки преимущественно в виде метаболитов.

Не активирует энзимы печени, но блокирует синтез энзимов монооксигеназ группы цитохром Р450, что способствует увеличению концентрации других АЭП. Важно учитывать это при проведении комплексной терапии АЭП.

Показания и противопоказания

Препарат эффективен при всех видах судорожных приступов, что доказано экспериментальными исследованиями (моделированием максимального электрошока, пентилентетразоловым тестом и аудиогенным киндлингом). Таким образом, он показан при:

Данный медикамент является препаратом преимущественного выбора при детской, юношеской миоклонической и фотогенной первично генерализованной эпилепсии, а также эпилептической афазии Ландау-Клеффнера. Остальные АЭП в этих ситуациях противопоказаны, так как могут усиливать приступы и усугублять нарушения психики и сознания.

Пациентам, не достигшим 3-летнего возраста, препарат назначается в качестве монотерапии в связи с риском гепатотоксичности.

Запрещен к применению у беременных (особенно в первом триместре во время закладки органов и систем у плода) в силу высокой тератогенности.

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать контрацептивы в период терапии этим лекарственным средством. Для этой категории пациентов оптимальным является назначение других АЭП, а при невозможности других видов лечения – тщательное взвешивание соотношения польза-вред. Пациентки должны быть проинформированы о возможных негативных последствиях приема для ребенка:

• риск врожденных пороков, задержки речевого и психического развития, спектр аутических расстройств;
• синдром дефицита внимания и гиперактивности;
• геморрагический синдром, гипогликемия, гипотиреоз, синдром отмены в неонатальном периоде.

Вальпроат проникает в грудное молоко из плазмы крови, поэтому решение о приеме лекарства во время лактации принимается на основе оценки всех рисков и соотношения пользы грудного вскармливания для новорожденного и необходимости приема препарата для женщины.

В случае, если перейти на альтернативные методы лечения во время беременности не представляется возможным, необходимо принимать наименьшую эффективную дозу и начать пренатальный мониторинг за состоянием плода.

Кроме беременности, противопоказаниями к приему медикамента являются:

• тяжелые нарушения работы печени (гепатиты, порфирия) и поджелудочной железы;
• склонность к подкожным кровоизлияниям;
• митохондриальные расстройства с мутациями в ядерном гене.

Инструкция по применению

Во время терапии вальпроатом натрия, необходимо тщательно соблюдать инструкцию по применению. Особенности приема препарата зависят от выбранной лекарственной формы и возраста пациента:

Возможные побочные действия и передозировка

Вальпроат имеет довольно благоприятный профиль переносимости по сравнению с прочими АЭП. Его побочные действия хорошо изучены. К ним относятся:

Известно, что длительный прием АЭП может вызывать аггравацию (усиление) приступов. Риск аггравации при терапии вальпроатом сравнительно низкий.

В случае передозировки или непереносимости препарата (у детей может выражаться апатией, рвотой, учащением приступов, сонливостью, потерей аппетита) следует отменить препарат, принять активированный уголь перорально и обратиться к врачу, который может порекомендовать промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ, парентеральную инфузию L-карнитина.

Аналоги

Хотя в некоторых уже упомянутых случаях терапия вальпроатом является предпочтительной и даже иногда единственно возможной, существуют ситуации, также рассмотренные выше, когда этот медикамент необходимо заменить аналогом. К таким альтернативным препаратам относятся: