Лекарственный препарат Моноприл: инструкция по применению. Моноприл при давлении Состав и форма выпуска Моноприла

Дата: 03.03.2020

ОПИСАНИЕ

МОНОПРИЛ (фозиноприл, натриевая соль), таблетки по 10 мг, в коробке 28 таблеток.
МОНОПРИЛ является представителем нового класса ингибиторов АПФ, а именно фосфиновых производных. Эти препараты отличаются от других ингибиторов АПФ своим двойственным сбалансированным способом выделения из организма (через печень и через почки, см. ниже).

Фармакологические свойства

Фермент конверсии ангиотензина (АПФ) катализирует превращение декапептида Ангиотензина-I в октапептид Ангиотензин-II. Ангиотензин-II представляет собой мощный сосудосуживающий агент, он также стимулирует секрецию альдостерона из коры надпочечников, способствуя тем самым задержке натрия и жидкости в организме. Антигипертензивное действие МОНОПРИЛА главным образом является результатом специфического конкурентного подавления АПФ. Это приводит к снижению уровня Ангиотензина-II в кровотоке, что вызывает уменьшение вазоконстрикции, снижение секреции альдостерона и, как следствие, уменьшение задержки воды и натрия в организме.
МОНОПРИЛ также подавляет биодеградацию пептида брадикинина, обладающего мощными сосудорасширяющими свойствами. Возможно, что этот эффект вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата. Далее, подавление тканевых АПФ также может способствовать антигипертензивному эффекту МОНОПРИЛА и быть важным звеном в его защитном действии. При обычной суточной дозе антигипертензивное действие МОНОПРИЛА сохраняется в течение 24 часов.
Препарат одинаково эффективен для всех возрастных групп, включая молодых людей и больных преклонного возраста. Антигипертензивная эффективность МОНОПРИЛА сохраняется в ходе курса лечения, толерантность к препарату не развивается. Внезапная отмена МОНОПРИЛА не вызывает повышения артериального давления по типу эффекта отдачи. В отличие от других ингибиторов АПФ, которые выделяются из организма главным образом через почки, МОНОПРИЛ имеет двойной механизм выделения: через печень и через почки. Это обеспечивает компенсаторное выделение за счет альтернативного пути у больных с недостаточностью функции почек или функции печени. При почечной недостаточности снижение выделения через почки компенсируется выделением через печень и желчь, так что общий клиренс фозиноприлата из организма не будет сильно варьировать при нарушении функции почек в широком интервале (значения креатининового клиренса от <10 до 80 мл/мин, т.е. включая почечную недостаточность в терминальной стадии.

Показания к применению:

МОНОПРИЛ показан для лечения гипертонии.
МОНОПРИЛ можно использовать индивидуально или в комбинации с другими антигипертензивными агентами; особенно целесообразна комбинация МОНОПРИЛА с диуретиком.

Способ применения и дозы:

Суточные дозы для поддержания артериального давления на необходимом уровне составляют 10-40 мг.
Рекомендуемая суточная доза МОНОПРИЛА составляет 10 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с динамикой артериального давления больного, ее можно при необходимости увеличивать до 20 мг один раз в день или два раза в день. Если не удается в достаточной степени снизить артериальное давление МОНОПРИЛОМ, в схему лечения можно включить диуретик.
Престарелым больным не требуется специальной корректировки дозы. Ни фармакокинетические параметры, ни реакция артериального давления на лечение не отличаются от соответствующих характеристик у молодых больных.

Противопоказания

Применение МОНОПРИЛА противопоказано больным с гиперчувствительностью к препарату, а также больным, у которых наблюдались ангионевротические отеки при использовании любых других ингибиторов АПФ.
Применение МОНОПРИЛА противопоказано при беременности и лактации.
Данных об использовании МОНОПРИЛА в педиатрии нет.

Побочное действие

Как правило, побочные эффекты МОНОПРИЛА проявляются в легкой форме и носят транзиторный характер, причем, это характерно как для молодых больных, так и для больных более преклонного возраста.
К наиболее частым побочным эффектам МОНОПРИЛА относятся головокружение, кашель, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, сердцебиения/боли в грудной клетке, высыпания/зуд, мышечно-скелетные боли/нарушения чувствительности, чувство усталости и изменения вкусовых ощущений. В редких случаях возможна гипотония и ангионевротический отек.

Основное предназначение медикаментозного препарата «Моноприл» - снижать высокие показатели кровяного давления, следовательно, применять его актуально при артериальной гипертензии. Инструкция по применению подробно описывает особенности использования медикамента: дозировки, продолжительность лечебного курса, противопоказания и возможные отрицательные эффекты, которые может спровоцировать прием «Моноприла». Поэтому, чтобы лечение гипертонии рассматриваемым медсредством было максимально результативным и безопасным, первым делом необходимо ознакомиться с аннотацией и проконсультироваться с профильным медиком.

Форма, состав и действие

Фармсредство «Моноприл» реализуется в виде таблеток, состоящих из активного компонента - фозиноприла натрия. Содержит лекарство и такие вспомогательные ингредиенты, как:

повидон;
лактоза безводная;
кросповидон;
натрия стеарилфумарат.

Принцип работы

«Моноприл» оказывает выраженный гипотензивный эффект и дополнительно обладает сосудорасширяющим, калийсберегающим и диуретическим действием.
Расширение сосудов снижает артериальное давление.
Принцип действия медсредства заключается в угнетении действия АПФ, вследствие чего тормозится процесс превращения ангиотензина I в АТ II, который вызывает сужение просвета сосудов и служит повышению кровяного давления. В результате понижается концентрация ангиотензина II в плазме крови, уменьшается активность фозиноприла к сужению сосудистых стенок и минимизируется секреция альдостерона - гормона, нормализующего натриево-калиевый баланс в организме. Кроме этого, «Моноприл» способен замедлять метаболизм пептида, отвечающего за расширение кровеносных сосудов и снижение артериального давления. Больным удастся наблюдать гипотензивный эффект в течение 1 часа после принятой дозы лекарства, который сохранится еще на протяжении суток.

Показания и противопоказания
Целесообразно использовать таблетки «Моноприл» от высокого давления. При этом медикамент может использоваться как отдельно, так и в качестве дополнительного лекарства в составе комплексного лечения гипертонии. Обычно его комбинируют с тиазидными диуретиками. Включают «Моноприл» и в комбинированное лечение сердечной недостаточности.
Противопоказан прием «Моноприла» в таких случаях:
Крайне небезопасно принимать это лекарство при глюкозо-галактозной мальабсорбции.
лактационный период, вынашивание ребенка;
возраст до 18-ти лет;
персональная непереносимость составляющих лекарства;
дефицит лактозы;
ангионевротический отек, в частности, полученный после приема ингибиторов АПФ;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Крайне осторожно нужно подойти к терапии повышенного давления «Моноприлом» пациентам, которым пришлось столкнуться с такими патологическими состояниями, как:
подагра;
нарушенная деятельность почек;
дисфункция сердечной мышцы;
падение в крови концентрации ионов натрия;
стеноз аорты;
системное поражение соединительной ткани;
сахарный диабет;
превышение в плазме концентрации калия.

Инструкция по применению
Если лечащий врач не выявил противопоказаний к использованию «Моноприла», можно смело приступать к терапии гипертонии этим медсредством. Дозировку и длительность терапии подбирает доктор индивидуально каждому пациенту, а вот согласно инструкции, пить таблетки от давления следует по 10 мг единожды в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг/день, в зависимости от динамики падения АД.

Побочные явления
Используя от давления «Моноприл», больные могут столкнуться с такими отрицательными эффектами, как:
Большая доза препарата может вызвать нарушение сердечного ритма.
вертиго, болезненность затылочной части головы, висков;
слабость, тревожность, депрессивное состояние;
спутанность сознания;
нарушение равновесия, ухудшение памяти;
стремительное снижение давления;
учащенное сердцебиение, «грудная жаба»;
подташнивание, рвотный рефлекс;
частый жидкий стул, метеоризм;
изменение массы тела;
пересыхание в полости рта;
одышка, сухой кашель;
болезненные ощущения в мышцах;
носовое кровотечение;
пневмония, бронхоспазм;
ухудшение почечной деятельности;
шум в ушах, изменение вкусовых предпочтений;
повышение температуры тела;
чрезмерная потливость.

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой "609" с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 126 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кросповидон - 7 мг, - 4 мг, натрия стеарилфумарат - 3 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фозиноприл натрия химически представляет собой натриевую соль сложного эфира фармакологически активного соединения фозиноприлата. Попадая в организм человека, фозиноприл претерпевает ферментативный гидролиз и превращается в фозиноприлат. Фозиноприлат, благодаря наличию фосфинатной группы, является специфическим конкурентным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Вследствие ингибирования АПФ, фозиноприлат препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в крови, что обусловливает уменьшение его вазопрессорной активности и снижение секреции альдостерона. Снижение секреции альдостерона может приводить к незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) и снижению содержания ионов натрия и объема жидкости.

Фозиноприлат замедляет метаболизм брадикинина, обладающего мощным вазодилатирующим действием; за счет этого его антигипертензивное действие усиливается.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда.

После приема внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 2-6 ч и сохраняется 24 ч. Антигипертензивное действие препарата проявляется в одинаковой степени в положении пациента стоя и лежа. Ортостатическая гипотензия и тахикардия иногда отмечаются у пациентов с гиповолемией или находящихся на бессолевой диете. Для достижения максимального терапевтического действия может потребоваться несколько недель. Антигипертензивные эффекты фозиноприла и тиазидных диуретиков дополняют друг друга. Эффективность антигипертензивного действия не зависит от возраста, пола и массы тела. У препарата нет синдрома отмены даже при резком прекращении лечения.

При хронической сердечной недостаточности положительный эффект препарата Моноприл достигается, главным образом, за счет торможения РААС. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению степени тяжести хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться при приеме препарата во время еды. C max в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на ≥95%, имеет относительно малый V d и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Метаболизм и выведение

Ферментативный гидролиз фозиноприла с образованием фозиноприлата происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке ЖКТ. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется.

Фозиноприлат выводится из организма в равной степени через кишечник с желчью и почками. У пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени Т 1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью значение Т 1/2 составляет 14 ч.

Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7% соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины.

У пациентов с нарушенной функцией почек (КК менее 80 мл/мин/1.73 м 2) общий клиренс фозиноприлата примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменяются. Сниженное выведение с мочой компенсируется повышенным выведением через кишечник с желчью. Умеренное увеличение AUC в плазме крови (менее чем вдвое, по сравнению с нормой) наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК менее 10 мл/мин/1.73 м 2).

У пациентов с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, однако степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Показания

артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с тиазидными диуретиками);
недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

наследственный ангионевротический отек и идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. после приема других ингибиторов АПФ);
врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к фозиноприлу или любому другому веществу, входящему в состав препарата;
повышенная чувствительность к любому другому ингибитору АПФ в анамнезе.

С осторожностью: почечная недостаточность; гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; аортальный стеноз; состояние после трансплантации почки; при десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия) - повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза; при гемодиализе; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК (по классификации NYHA); сахарный диабет; угнетение костномозгового кроветворения; гиперкалиемия; у пожилых пациентов; подагра, соблюдение диеты с ограничением поваренной соли; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Доза препарата должна подбираться индивидуально. Для деления пополам на таблетку нанесена риска.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг (1/2 таб. по 20 мг) 1 раз/сут. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Обычная доза составляет от 10 до 40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного антигипертензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.

Если лечение препаратом Моноприл начинают на фоне проводимой терапии диуретиками, его начальная доза должна составлять не более 10 мг (1/2 таб. по 20 мг) при регулярном врачебном контроле за состоянием пациента. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг (1/2 таб. по 20 мг) 1 раз/сут. Лечение начинают под обязательным медицинским контролем. Если начальная доза хорошо переносится, ее можно постепенно увеличивать с недельными интервалами, до 40 мг 1 раз/сут (максимальная суточная доза). Препарат следует назначать в сочетании с диуретиком. Одновременное применение дигоксина необязательно.

Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек или печени обычно не требуется.

Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов обычно не требуется. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату, в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синкопе, аритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, инфаркт миокарда, "приливы" крови к коже лица, нарушение проводимости сердца, повышение АД, внезапная смерть, остановка сердца, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, протеинурия, патология предстательной железы (гиперплазия, аденома), полиурия, олигурия.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, нарушения равновесия, головная боль, слабость, нарушение памяти, нарушения сна, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, боль в ухе, шум в ушах, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, дисфония, носовые кровотечения. У двух пациентов отмечался симптомокомплекс: бронхоспазм, кашель, эозинофилия.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: воспаление лимфатических узлов.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит, миалгия, мышечно-скелетные боли, мышечная слабость в конечностях.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит.

Прочие: повышение температуры тела, гипергидроз, нарушение половой функции, изменение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0.9% раствора и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антацидов (например, алюминия или магния гидроксид) а также ветрогонного средства симетикона может снижать всасывание фозиноприла. Поэтому применять указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 ч.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития содержание лития в сыворотке крови и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому одновременно применять Моноприл и препараты лития следует с осторожностью. Рекомендуется тщательный мониторинг содержание лития в сыворотке крови.

Известно, что индометацин может снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низкой активностью ренина в плазме крови. Подобный эффект могут иметь и другие НПВП, например, и селективные ингибиторы ЦОГ-2. У пациентов старше 65 лет, с гиповолемией (в т.ч. при лечении диуретиками), с нарушениями функции почек, одновременное назначение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ингибиторов АПФ (в т.ч. фозиноприла) может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно данное состояние является обратимым. Следует тщательно контролировать функцию почек у пациентов, принимающих фозиноприл и НПВП. При одновременном применении препарата Моноприл с диуретиками, особенно в начале терапии диуретиками, а также в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление поваренной соли, или с диализом, может развиться выраженное снижение АД, особенно в первый час после приема начальной дозы препарата Моноприл.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие заменители соли или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения содержания ионов калия в сыворотке крови.

Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект препарата Моноприл из-за способности задерживать воду.

Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие препарата Моноприл.

Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином и варфарином не меняется.

Особые указания

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее гипотензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. По возможности следует прекратить проводившуюся ранее гипотензивную терапию за несколько дней до начала лечения препаратом Моноприл.

Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Моноприл.

До начала лечения и во время терапии необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, содержание электролитов и активность печеночных ферментов в крови.

Ангионевротический отек

Сообщалось о развитии ангионевротического отека конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани у пациентов при применении препарата Моноприл. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В подобных случаях необходимо прекращение приема препарата и проведение неотложных мероприятий, включая п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000), а также принятие других мер неотложной терапии. В большинстве случаев при отеке лица, слизистой оболочки ротовой полости, губ и конечностей прекращение приема препарата приводило к нормализации состояния; однако иногда требовалось назначение соответствующей терапии.

Отек слизистой оболочки кишечника

Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. Пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, активность С1-эстеразы была в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, предъявляющих жалобы на абдоминальные боли.

Анафилактические реакции во время диализа с использованием высокопроницаемых мембран

Анафилактические реакции могут развиваться у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время гемодиализа с помощью высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или применения гипотензивных препаратов другого класса.

Анафилактические реакции во время десенсибилизации

У двух пациентов во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых на фоне приема ингибитора АПФ эналаприла были отмечены жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. У тех же пациентов данных реакций удалось избежать при помощи своевременного приостановления приема ингибитора АПФ; однако они появились вновь после непреднамеренного возобновления приема ингибитора АПФ. Следует проявлять особую осторожность при проведении десенсибилизации пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.

Нейтропения/агранулоцитоз

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год применения препарата у пациентов с повышенным риском нейтропении).

Артериальная гипотензия

У пациентов с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Моноприл.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ чаще развивается у пациентов на фоне интенсивного лечения диуретиками, диеты, связанной с ограничением поваренной соли, или при проведении диализа. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по восстановлению ОЦК.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии и в редких случаях - к острой почечной недостаточности с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности препаратом Моноприл необходимо внимательно наблюдать за пациентами, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы препарата Моноприл или диуретика. Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с нормальным или низким АД, ранее получавших терапию диуретическими средствами или имеющих гипонатриемию. Артериальная гипотензия как таковая не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Моноприл при хронической сердечной недостаточности.

Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при хронической сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах одной или двух недель от начала лечения. АД обычно возвращается к исходному уровню без снижения терапевтической эффективности.

Нарушение функции печени

В редких случаях при применении ингибиторов АПФ отмечается синдром, первым проявлением которого является холестатическая желтуха. Затем следует молниеносный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не изучен. При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечение препаратом Моноприл следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

У пациентов с нарушениями функции печени может отмечаться повышенная концентрация фозиноприла в плазме крови. При циррозе печени (в т.ч. алкогольном) кажущийся общий клиренс фозиноприлата снижен, а AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов без нарушений функции печени.

Нарушение функции почек

У пациентов артериальной гипертензией с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Необходим контроль функции почек у таких пациентов в первые недели лечения. У некоторых пациентов повышение концентраций азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови (обычно небольшое и преходящее) может наблюдаться даже без очевидного нарушения функции почек при одновременном применении препарата Моноприл и диуретиков. Может потребоваться снижение дозы препарата Моноприл.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью функция почек может зависеть от активности РААС, поэтому лечение ингибиторами АПФ может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, и в редких случаях - к острой почечной недостаточности и летальному исходу.

Гиперкалиемия

Отмечались случаи повышения содержания ионов калия в сыворотке крови пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, в т.ч. фозиноприл. Группу риска в этом отношении составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом 1 типа, а также принимающие калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки или другие препараты, повышающие содержание ионов калия в сыворотке крови (например, гепарин).

Кашель

При применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл, отмечался непродуктивный, упорный кашель, проходящий после отмены терапии. При появлении кашля у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует рассматривать эту терапию как возможную причину в рамках проведения дифференциального диагноза.

Хирургические вмешательства/общая анестезия

Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема циркулирующей жидкости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно возникновение головокружения.

Беременность и лактация

Моноприл противопоказан при беременности. Применение ингибиторов АПФ при беременности может вызвать нарушение развития или гибель плода. Если беременность обнаружена на фоне лечения препаратом Моноприл, его следует как можно быстрее прекратить. Если (в редких случаях) альтернативы ингибиторам АПФ для лечения пациентки нет, следует проинформировать ее о потенциальном вреде лечения для развития плода и провести тщательное ультразвуковое исследование на предмет выявления патологии плода. При обнаружении олигогидрамниона лечение препаратом Моноприл не отменяют только в том случае, если оно проводится по жизненным показаниям. Следует иметь в виду то, что олигогидрамнион иногда обнаруживается только при наличии необратимых повреждений у плода.

У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, отмечались артериальная гипотензия, олигурия, гиперкалиемия.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Если у новорожденного отмечается олигурия необходимо направить усилия на контроль АД и поддержку почечной перфузии. Заменное переливание крови или диализ могут быть необходимы для восстановления АД и замещения нарушенной функции почек. Фозиноприл медленно выводится из циркулирующей крови у взрослых при проведении гемодиализа и перитонеального диализа. Опыта по выведению фозиноприла из циркулирующей крови у новорожденных нет.

Поскольку фозиноприл обнаруживается в грудном молоке, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение препарата в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность не установлены.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, при гемодиализе.

Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, коррекции доз пациентам с нарушением функции почек обычно не требуется.

При нарушениях функции печени

Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, коррекции доз пациентам с нарушением функции печени обычно не требуется.

Моноприл – лекарственный препарат, действие которого направлено на снижение артериального давления.

В роли действующего компонента выступает фозиноприл. Также Моноприл обладает сосудорасширяющим, диуретическим и калийсберегающим действием.

Форма выпуска

Данный препарат выпускают в таблетках. В блистере содержится 10-14 таблеток. Они имеют округлую форму, белого цвета, без запаха.

Входящие в состав препарата компоненты

Роль активного вещества Моноприла занимает фозиноприл.

К вспомогательным составляющим относятся:

микрокристаллическая целлюлоза;
безводная лактоза;
поливинилпирролидон;
стеарилфумарат натрия;
кросповидон.

Кому показан прием

Представленное лекарственное средство показано к приему людям, страдающим на сердечную недостаточность. Назначают его в комбинации с комплексной терапией.

Инструкция по применению

Прием препарата ведется внутрь. Необходимая дозировка назначается врачом в индивидуальном порядке.

При повышенном артериальном давлении стартовая дозировка составляет 10 мг/сутки. Она может быть изменена с учетом степени гипотензивного эффекта и варьироваться в пределах 10-40 мг/сутки.

При отсутствии необходимого эффекта дополнительно принимают тиазидный диуретик. Когда больной ведет прием диуретика до начала лечения Моноприлом, то дозировка последнего должна составлять не больше 10 мг/сутки.

И это при условии, что прием медикамента пациентом будет осуществляться под контролем доктора.

При сердечной недостаточности хронического типа стартовая дозировка составляет по 5 мг 2 раза в день. Если необходимый эффект отсутствует, дозировка лекарства увеличивается спустя неделю до максимального количества 40 мг/сутки.

Изменения в работе печени или почек не предусматривают изменения дозировки. У пациентов, чей возраст более 65 лет, может наблюдаться повышенная восприимчивость к Моноприлу, а также снижение скорости выведения. В таком случае может потребоваться уменьшение дозы.

Побочные явления

Препарат Моноприл во время его приема может вызвать следующие побочные явления:

Относительно ССС наблюдается значительное снижение артериального давления, аритмия , тахикардия , ортостатический коллапс, сердцебиение, инфаркт миокарда , стенокардия .
Мочевыделительная система: может образоваться или усилиться ХПН, протеинурия.
Относительно нервной системы у больных развивается инсульт, головокружение, ишемия головного мозга, слабость, боли в голове. В случае применения медикамента в высоких дозировках у больного нарушается сон, возникает чувство тревоги, депрессия, нарушения вестибулярного аппарата, парестезия.
Органы чувств: изменения заденут органы слуха, зрения, больного может беспокоить шум в ушах.
Пищеварительная система : возникает чувство тошноты, расстройство стула, кишечная непроходимость, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, болезненные ощущения в животе, рвота, снижение аппетита, диспепсия, стоматит, запоры, глоссит.
Относительно дыхательной системы появляется сухой кашель, бронхоспазм, фарингит, одышка, легочные инфильтраты, ринорея, дисфония.
Аллергические, иммунопатологические и токсико-аллергические реакции.

Кому противопоказано принимать препарат

Лекарственное средство не подлежит к применению в следующих случаях:

Аллергия на фозиноприл и остальные компоненты препарата, повышенная индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
Беременность и период лактации;
Несовершенолетним.

Моноприл и беременность

Принимая лекарство на момент вынашивания ребенка, могут образоваться различные пороки в развитии малыша, а именно:

Резкое понижение артериального давления у плода;
Недостаточная работоспособность почек;
Маловодие;
Гипоплазия различных костей черепа;
Гипоплазия легких,
Контрактуры ног и рук.

Применение медикамента на поздних сроках так же может вызвать внутриутробную гибель крохи. При необходимости приема Моноприла вскармливание грудным молоком нужно прекратить. Фозиноприл имеет свойство всасываться в материнское молоко.

При приеме лекарства во время беременности следует постоянно наблюдать за содержанием у новорожденного калия, за показаниями АД и количеством мочи.

Совмещенный прием с другими препаратами

В случае одновременного применения Моноприла с антацидами, наблюдается снижение всасывания лекарства.

При совмещении с солями лития происходит увеличение содержания в сыворотке крови лития и возможен риск передозировки. Здесь необходимо будет снизить дозировку Моноприла.

Принимая нестероидные противовоспалительные средства, такие как, ацетилсалициловая кислота и индометацин, и Моноприл, снижается гипотензивный эффект АПФ.

При совмещенном приеме диуретиков и Моноприла, а также при гемодиализе и диете с ограниченным употреблением соли, необходимо принимать во внимание, что в течение первых 60 минут после приема медикаменты может возникнуть резкое понижение АД.

Гиперкалиемия может наблюдаться у людей, которые ведут дополнительный прием калийсодержащих препаратов, биологически активных добавок с калием, гепарина, калийсберегающих диуретиков. Нередко такое происходит у людей, страдающих на сахарный диабет и

Моноприл: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Monopril

Код ATX: C09AA09

Действующее вещество: фозиноприл (fosinopril)

Производитель: Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л. (Bristol-Myers Squibb S.r.L.) (Италия), Ай Си Эн Польфа Жешув С.А. (ICN Polfa Rzeszow S.A.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Моноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Моноприла – таблетки: круглой двояковыпуклой формы с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «609» – на другой, могут иметь почти белый или белый цвет, без специфического запаха (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера).

Действующее вещество Моноприла – фозиноприл натрия, в 1 таблетке – 20 мг.

Вспомогательные компоненты: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия стеарилфумарат, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим компонентом Моноприла является фозиноприл – ингибитор АПФ.

С химической точки зрения фозиноприл натрия является натриевой солью сложного эфира фармакологически активного соединения фозиноприлата. Попадая в человеческий организм, это вещество претерпевает ферментативный гидролиз, вследствие чего превращается в фозиноприлат, который благодаря наличию фосфинатной группы является специфическим конкурентным ингибитором АПФ. Угнетая действие АПФ, препарат тормозит превращение ангиотензина I в обладающий сосудосуживающей эффективностью ангиотензин II. Вследствие ингибирования АПФ снижается концентрация ангиотензина II в плазме крови, что способствует уменьшению его вазопрессорной активности и уменьшению секреции альдостерона. Из-за снижения секреции альдостерона возможно незначительное увеличение уровня ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л), уменьшение объема жидкости и содержания ионов натрия.

Фозиноприлат обладает способностью замедлять метаболизм брадикинина, который обладает мощным вазодилатирующим свойством, за счет чего усиливается антигипертензивное действие Моноприла.

Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением почечного и мозгового кровотока, объема циркулирующей крови, рефлекторной активности миокарда, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц и кожи.

Гипотензивный эффект в одинаковой степени проявляется в положении пациента лежа и стоя. Развивается в течение 1 часа после приема Моноприла внутрь, максимума достигает через 2–6 часов, сохраняется на протяжении 24 часов. Для достижения выраженного терапевтического действия может потребоваться несколько недель.

У пациентов с гиповолемией и лиц, соблюдающих бессолевую диету, иногда возникают тахикардия и ортостатическая гипотензия.

Гипотензивные эффекты фозиноприла и тиазидных диуретиков при их комбинации дополняют друг друга.

Пол, возраст и масса тела пациента не влияют на выраженность действия Моноприла.

Препарат не вызывает развитие синдрома отмены даже в случае резкого прекращения терапии.

При хронической сердечной недостаточности благоприятное воздействие препарата объясняется преимущественно торможением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Вследствие подавления АПФ снижается как преднагрузка, так и постнагрузка на миокард. Моноприл повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает степень тяжести хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, фозиноприл всасывается примерно на 30–40%. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но ее скорость может замедляться, если Моноприл принимается во время еды. Максимальная концентрация препарата в плазме не зависит от дозы, достигается в течение 3 часов.

Фозиноприл характеризуется высокой связью с белками плазмы, составляющей не менее 95%. Имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Метаболизируется путем ферментативного гидролиза с образованием фозиноприлата преимущественно в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и печени.

Выводится через кишечник с желчью и почками примерно в равной степени.

У пациентов с нормальной функцией почек и печени период полувыведения составляет около 11,5 часов, при хронической сердечной недостаточности – 14 часов.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин/1,73 м 2) общий клиренс фозиноприлата примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной почечной функцией. Абсорбция, биодоступность и связь с белками не имеют значимых различий. Часть препарата, которая в норме выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью экскретируется через кишечник с желчью. У пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая терминальную стадию (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м 2), отмечается умеренное увеличение значения AUC (площади под кривой «концентрация – время») в плазме крови – менее чем в 2 раза по сравнению с нормой.

Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2% и 7% соответственно (по отношению к значениям клиренса мочевины).

При нарушениях функции печени (алкогольном и билиарном циррозе) может быть снижена скорость гидролиза фозиноприла, однако его степень при этом заметно не меняется. Общий клиренс препарата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной печеночной функцией.

Показания к применению

артериальная гипертензия – в качестве средства монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например, тиазидными диуретиками;
ХСН (хроническая сердечная недостаточность) – в составе комплексного лечения.

Противопоказания

Возраст до 18 лет;
Непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
Наследственный и идиопатический ангионевротический отек в анамнезе, в том числе на фоне применения других ингибиторов АПФ;
Период беременности и грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам препарата и ингибиторам АПФ в анамнезе.

Согласно инструкции, Моноприл с осторожностью необходимо назначать пациентам с почечной недостаточностью, стенозом артерии единственной почки или двусторонним стенозом почечных артерий, гипонатриемией (угроза дегидратации, хронической почечной недостаточности, артериальной гипотензии), ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями (включая недостаточность мозгового кровообращения), хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), аортальным стенозом; при угнетении костномозгового кроветворения, десенсибилизации, состоянии после трансплантации почки, системных патологиях соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию), гемодиализе, сахарном диабете, подагре, гиперкалиемии, диете с ограничением соли, при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (включая рвоту, диарею), предыдущее лечение диуретиками; в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Моноприла: способ и дозировка

Таблетки принимают перорально 1 раз в сутки.

Дозу устанавливает врач на основании клинических показаний.

Артериальная гипертензия: начальная доза – 10 мг. Дозу подбирают индивидуально, учитывая динамику снижения артериального давления (АД), ее размер может составлять 10-40 мг. При недостаточности гипотензивного эффекта показано одновременное назначение диуретиков. Если применение начинают на фоне лечения диуретиками, то начальная доза не должна превышать 10 мг и применение должно сопровождаться регулярным контролем врача. Максимальная доза Моноприла – 40 мг в сутки;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с диуретиком): начальная доза – 10 мг. В течение первой недели применения необходимо регулярно контролировать состояние больного, его реакцию на Моноприл. Если он переносится хорошо, дозу рекомендуется постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимально допустимой – 40 мг. Одновременное назначение дигоксина необязательно.

Пациентам с функциональным расстройством почек или печени и больным пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция дозы обычно не требуется.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, сильное снижение АД, приливы крови к коже лица, тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, стенокардия, аритмия, нарушение проводимости сердца, периферические отеки, инфаркт миокарда, повышение АД, остановка сердца, внезапная смерть;
Пищеварительная система: нарушение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, абдоминальные боли, кишечная непроходимость, кровотечения, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, стоматит, дисфагия, глоссит, изменение массы тела, анорексия, сухость слизистой оболочки рта;
Дыхательная система: одышка, сухой кашель, бронхоспазм, пневмония, легочные инфильтраты, ринорея, дисфония, ларингит, синусит, фарингит, трахеобронхит, носовые кровотечения;
Мочевыделительная система: почечная недостаточность, гиперплазия и/или аденома предстательной железы, протеинурия, олигурия, полиурия;
Органы чувств: шум в ушах, боль в ухе, нарушения слуха и зрения, изменение вкуса;
Нервная система: головокружение, головная боль, ишемия головного мозга, инсульт, нарушения равновесия, нарушение памяти, слабость, нарушения сна, депрессия, тревожность, спутанность сознания, парестезии, сонливость;
Лимфатическая система: воспаление лимфатических узлов;
Обмен веществ: обострение подагры;
Костно-мышечная система: мышечная слабость в конечностях, миалгия, артрит, мышечно-скелетные боли;
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, дерматит, ангионевротический отек;
Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, снижение уровня концентрации гематокрита и гемоглобина, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), нейтропения, лейкопения, эозинофилия;
Влияние на плод: контрактуры конечностей, гипоплазия костей черепа, гипоплазия легких, нарушение развития почек плода, нарушение функции почек, снижение АД плода и новорожденных, олигогидрамнион, гиперкалиемия;
Прочие: гипергидроз, повышение температуры тела, нарушение половой функции.

Передозировка

В случае передозировки Моноприла возможны нарушения водно-электролитного баланса, выраженное снижение АД, брадикардия, ступор, острая почечная недостаточность, шок.

Моноприл отменяют, промывают желудок, назначают сорбенты (например, активированный уголь), вазопрессорные средства и инфузии раствора натрия хлорида 0,9%. Гемодиализ неэффективен. Далее проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особые указания

Лечение требуется начинать после тщательного анализа степени повышения АД, предыдущей антигипертензивной терапии, снижения в рационе содержания жидкости и/или соли и других клинических факторов. Ранее проводимое гипотензивное лечение, желательно прекратить за несколько дней до начала применения Моноприла.

Для снижения риска развития артериальной гипотензии, прием диуретиков отменяют за 2-3 дня до начала терапии.

Применение Моноприла должно сопровождаться регулярным контролем АД, функции почек, уровня концентрации креатинина, ионов калия, мочевины, содержания электролитов и активности печеночных ферментов в сыворотке крови.

При развитии ангионевротического отека губ, лица, языка, гортани или глотки, слизистых оболочек, конечностей на фоне приема препарата, следует отменить Моноприл. Часто прекращение лечения обеспечивает нормализацию состояния пациента, если отек не проходит необходимо назначить соответствующую терапию, включая подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000). Несвоевременная помощь может привести к обструкции дыхательных путей с риском летального исхода.

В редких случаях прием ингибиторов АПФ может вызывать отек слизистой оболочки кишечника, сопровождающийся болями в животе. Поскольку он может протекать без признаков отека лица, при нормальной активности С1-эстеразы и отсутствии у больного тошноты или рвоты, его необходимо включить в дифференциальную диагностику больных с жалобами на абдоминальные боли. Симптомы отека проходят после отмены Моноприла.

Больным с анафилактическими реакциями на фоне диализа с использованием высокопроницаемых мембран или афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на сульфат декстрана необходимо назначить гипотензивные препараты другого класса или использование диализных мембран другого типа.

Из-за риска развития анафилактических реакций при проведении десенсибилизации больных необходимо соблюдать особую осторожность.

Чтобы не допустить развитие подавления функции костного мозга и агранулоцитоза перед началом применения ингибиторов АПФ и в процессе терапии следует регулярно (1 раз в месяц в течение первых 3-6 месяцев) проводить определение лейкоцитов и лейкоцитарной формулы. У больных с повышенным риском (нарушение функции почек, системные заболевания соединительной ткани) исследования продолжают проводить на протяжении первого года терапии.

На фоне проведения диализа, интенсивной терапии диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, развитие симптоматической артериальной гипотензии происходит чаще. При транзиторной артериальной гипотензии применение Моноприла продолжают после восстановления объема циркулирующей крови.

Применение ингибиторов АПФ показано больным с хронической сердечной недостаточностью, но оно может вызвать избыточное антигипертензивное действие, потенцирующее развитие азотемии и олигурии, в редких случаях – острой почечной недостаточности с летальным исходом. Поэтому каждое повышение дозы Моноприла или диуретика у больных данной категории требует тщательного наблюдения за их состоянием, особенно в течение первых двух недель терапии. Больным с гипонатриемией, нормальным или низким АД, ранее принимавшим диуретические средства, может понадобиться снижение дозы диуретика.

Незначительное снижение системного АД в начале лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью является типичным и желательным эффектом. Максимальное снижение АД наблюдается на ранних этапах терапии и стабилизируется в течение 1-2 недель без снижения терапевтического эффекта.

В редких случаях прием ингибиторов АПФ может вызывать синдром, начинающийся с холестатической желтухи, за которой следует наступление молниеносного некроза печени (с риском летального исхода). Поскольку природа данного синдрома не установлена, при значительном увеличении активности ферментов печени и появлении у больного заметной желтушности Моноприл следует отменить и назначить соответствующую терапию.

При нарушении функции печени может отмечаться в плазме крови повышенное содержание фозиноприла. При циррозе печени общий клиренс фозиноприлата, кажущийся нормальным, является сниженным, и примерно в 2 раза выше AUC, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

При артериальной гипертензии у больных со стенозом артерии единственной почки или с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий применение ингибиторов АПФ может вызывать обратимые процессы повышения концентрации креатинина сыворотки крови и азота мочевины крови (в этом случае требуется отмена Моноприла). Данной категории пациентов требуется регулярный контроль функции почек в первые недели терапии. Увеличение концентраций креатинина сыворотки крови и азота мочевины крови (обычно незначительное и преходящее) у пациентов с нормальной функцией почек может быть вызвано одновременным приемом Моноприла и диуретиков (в этом случае требуется снижение дозы препарата).

При выраженной хронической сердечной недостаточности применение ингибиторов АПФ может сопровождаться прогрессирующей азотемией и/или олигурией, в редких случаях –риском развития острой почечной недостаточности с летальным исходом.

Большому риску развития гиперкалиемии на фоне приема Моноприла подвержены пациенты с сахарным диабетом 1 типа, почечной недостаточностью, а также принимающие калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики и другие средства, способствующие повышению уровня содержания ионов калия в сыворотке крови.

В случае появления кашля необходимо рассматривать прием Моноприла как возможную причину при проведении дифференциального диагноза.

При подготовке к проведению хирургической операции необходимо предупредить анестезиолога о приеме Моноприла.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможного возникновения головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Моноприл запрещен к приему беременным женщинам. В случае применения во II и III триместрах препарат вызывает повреждение или внутриутробную гибель плода.

Когда беременность наступает во время лечения фозиноприлом, препарат следует как можно быстрее отменить. Если альтернативы для лечения женщины нет (что бывает крайне редко), ее следует проинформировать о потенциальном негативном влиянии на плод и провести тщательное обследование, чтобы выявить возможные патологии. В случае обнаружения олигогидрамниона (маловодия) Моноприл не отменяют только если его применение жизненно необходимо. Однако следует принимать во внимание, что олигогидрамнион иногда возникает только вследствие необратимых повреждений плода.

У новорожденных, чьи матери во время беременности принимали ингибиторы АПФ, возможны гиперкалиемия, олигурия, артериальная гипотензия. В связи с чем они должны быть тщательно обследованы. Если выявляется олигурия, необходим контроль артериального давления и поддержка почечной перфузии. Для восстановления АД и замещения нарушенной почечной функции могут потребоваться ЗПК (заменное переливание крови) и диализ. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа у взрослых фозиноприл медленно выводится из циркулирующей крови. Опыта выведения препарата у новорожденных нет.

Фозиноприл проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации Моноприл противопоказан. Если лечение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Моноприл не применяется для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности у пациентов этой возрастной категории.

При нарушениях функции почек

Моноприл следует с осторожностью применять при почечной недостаточности, пациентам на гемодиализе, после трансплантации почки, а также при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Препарат выводится из организма двумя путями (почками и через кишечник), поэтому коррекция дозы пациентам с нарушенной почечной функцией обычно не требуется.

При нарушениях функции печени

Учитывая то, что препарат выводится из организма двумя путями, при нарушении функции печени коррекция дозы обычно не требуется.

При выраженном повышении активности печеночных ферментов и появлении заметной желтушности следует отменить Моноприл и провести соответствующую терапию

Применение в пожилом возрасте

Профиль безопасности фозиноприла у молодых людей и пациентов возрасте от 65 лет примерно одинаковый, поэтому корректировать дозу лицам преклонного возраста обычно нет необходимости. Однако следует учитывать, что у некоторых пожилых пациентов возможна более выраженная восприимчивость к Моноприлу вследствие его передозировки из-за более медленного выведения.

Лекарственное взаимодействие

В период лечения Моноприлом одновременное применение других лекарственных средств можно начинать только после консультации с лечащим врачом, который может оценить взаимодействие препаратов, что позволит избежать развития нежелательных эффектов.

На биодоступность Моноприла не влияют следующие лекарственные средства: гидрохлоротиазид, метоклопрамид, пропранолол, хлорталидон, дигоксин, нифедипин, циметидин, пропантелина бромид, варфарин.

Антигипертензивное действие фозиноприла усиливают другие гипотензивные средства, опиоидные анальгетики и препараты для общей анестезии.

Симетикон и антациды (в том числе магния и алюминия гидроксид) могут снижать всасывание фозиноприла, поэтому их следует принимать с минимальным интервалом 2 часа.

Ингибиторы АПФ могут повышать уровень лития в крови и риск развития интоксикации. При необходимости одновременного применения Моноприла с препаратами лития нужно соблюдать осторожность и контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Эстрогены задерживают в организме воду, вследствие чего снижают гипотензивное действие фозиноприла.

Моноприл усиливает гипогликемическое действие инсулина и производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении иммунодепрессантов, цитостатических средств, аллопуринола, прокаинамида повышается риск развития лейкопении.

При одновременном назначении диуретиков (особенно в начале их приема), а также в сочетании с диализом или строгой диетой, ограничивающей потребление поваренной соли, возможно выраженное снижение артериального давления, особенно в первый час после приема первой дозы Моноприла.

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. У больных сахарным диабетом и сердечной недостаточностью, получающих калиевые/калийсодержащие солезаменители, калийсберегающие диуретики или другие препараты, способные вызвать гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ могут повышать уровень ионов калия в сыворотке крови

Установлено, что индометацин может снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низкой активностью ренина в плазме крови. Подобный эффект ожидается от других нестероидных противовоспалительных средств (например, ацетилсалициловой кислоты) и селективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ)-2.

У пожилых людей старше 65 лет, пациентов с нарушением почечной функции и гиповолемией (в том числе вследствие приема диуретиков) при сочетанном применении ингибиторов АПФ (включая фозиноприл) или нестероидных противовоспалительных средств возможно ухудшение функции почек, плоть до развития острой почечной недостаточности. Это состояние обычно является обратимым. При применении указанных лекарственных средств одновременно с Моноприлом следует тщательно контролировать функцию почек.

Аналоги

Аналогами Моноприла являются: Фозикард , Фозинап , Фозиноприл , Фозиноприл-Тева, Фозинотек.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25°C.

Срок годности – 2 года.