Ранитидин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Для чего назначают Ранитидин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Боли в эпигастральной области, вызванные воспалением слизистой, часто сопровождают язвенные болезни, однако могут быть и простой ситуативной изжогой из-за повышенной кислотности желудка. В такой ситуации фармацевты и врачи рекомендуют принять препарат категории антацидов. В частности, сюда попадает и мало кому известный «Ранитидин». От чего эти таблетки, и как правильно их принимать?

От чего помогает «Ранитидин»?

По своей природе препарат является антигистаминным средством, однако реальная сфера его действия несколько отлична от простого подавления проявлений аллергии. Активное вещество — гидрохлорид ранитидина — угнетает Н2-рецепторы, находящиеся в слизистой желудка, а также снижает выработку соляной кислоты и воздействует на кислотность, уменьшая ее уровень. Таким образом, фармакология «Ранитидина» — противоязвенное средство, позволяющее снять острые симптомы любых поражений слизистой желудка: как при гастродуодените, так и при язве.

• Дозировка активного вещества на 1 таблетку составляет 150 и 300 мг.
• После приема 150 мг (однократного) эффект сохраняется в течение 12 ч., максимальная концентрация наблюдается через 3 ч. после приема, при этом употребление пищи не оказывает влияния на данные показатели.

Ранитидин (как вещество) активно проникает в грудное молоко, а также может влиять на уровень пролактина (временно), если его вводить инъекциями внутривенно. Длительность выведения зависит от почечной функции.

Общая направленность данного препарата — любые язвенные поражения слизистой, причем как в хронической, так и в острой форме. «Ранитидин» показан для:

• профилактики язвенной болезни после операций и стрессов;
• лечения синдрома Золлингера-Эллсона, эзофагита, язвенных поражений ЖКТ.

Несмотря на то, что активный компонент достаточно безопасен, существует ряд ограничений по приему препарата. «Ранитидин» не рекомендован беременным и кормящим женщинам, а также детям младше 12-ти лет, лицам с нарушением функции почек и циррозом печени. Помимо этого врачи отмечают еще несколько нюансов, связанных с терапией и однократным использованием препарата.

• Поскольку «Ранитидин» снимает острые проявления язвенных приступов, он должен быть применен только после определения диагноза: в противном случае есть риск не заметить развитие карциномы желудка или иных заболеваний, имеющих схожие с язвенной болезнью симптомы.
• Длительная терапия не должна проводиться у лиц, перенесших сильный стресс и нуждающихся в восстановлении, поскольку возможно поражение слизистой верхних отделов ЖКТ, что повлечет за собой обратный эффект.
• Ранитидин вступает в конфликт с кетоконазолом и итраконазолом, вследствие чего их разносят в приемах на 2-3 ч. Кроме того, данный элемент нежелательно совмещать с пентогастрином и гистамином. Также терапия на его основе требует соблюдения щадящей для желудка и кишечника диеты: исключение острого, соленого, копченого и т.д. Желательно отказаться от никотина, поскольку он понижает результативность лечения.

Крайне редко отмечается влияние «Ранитидина» на центральную нервную систему — снижается концентрация и скорость реакции.

Прием препарата не зависит от заполненности желудка и кишечника, поэтому таблетка может быть принята как во время еды, так и после. Разжевывать ее нежелательно, но обязательно запить большим количеством жидкости комнатной температуры. Дозировка рассчитывается в зависимости от целей лечения.

• С профилактической целью «Ранитидин» пьют по 1 таблетке в 150 мг не чаще 2-х раз в день, курс варьируется от 14 до 56 суток.
• Лечение язвенной болезни проводится на протяжении 10-12 недель, в течение которых утром и вечером принимают по 150 мг препарата, либо на ночь выпивают 300 мг.
• В период подготовки к наркозу при синдроме Мендельсона пьют не более 150 мг за 1,5-2 ч до него. Можно дополнительно принять столько же за сутки до проведения операции.
• При нарушениях работы почек нежелательно превышать суточную дозировку в 150 мг.
• Максимальная взрослая доза — 6 г, применяется для внутривенного введения с целью снятия острого симптома. При длительном лечении за день нежелательно выпивать более 300 мг.

Побочные реакции на «Ранитидин» зафиксированы со стороны нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой систем. Также возможно проявление аллергии на кожных покровах, проблемы опорно-двигательного аппарата и дыхания. При передозировке наблюдаются судороги.

В силу того, что «Ранитидин» отпускается только по рецепту специалиста, при соблюдении инструкции вероятность негативной реакции на него снижается, однако врачи все же рекомендуют наблюдать за состоянием организма в первые дни, и при проявлении любых побочных эффектов обращаться за корректировкой терапии.

Брутто-формула

C 13 H 22 N 4 O 3 S

Фармакологическая группа вещества Ранитидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

66357-35-5

Характеристика вещества Ранитидин

Антагонист гистаминовых Н 2 -рецепторов.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5-6,0. pKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоязвенное .

Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H 2 -рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия ранитидина после приема однократной дозы 150 мг внутрь — 12 ч.

Не снижает уровень Са 2+ при гиперкальциемических состояниях. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени. После приема внутрь в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина, но при в/в струйном введении в дозе 100 мг и более вызывает небольшое транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных экспериментах на мышах и крысах, получавших ранитидин внутрь в дозах до 2 г/кг/сут, канцерогенного действия не выявлено.

Ранитидин не проявлял мутагенного действия в стандартных бактериальных тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентрациях вплоть до максимально рекомендуемых для этих тестов.

У крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах до 160 раз превышающих дозу для человека, влияния на фертильность не выявлено.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ: C max (440-545 нг/мл) достигается через 2-3 ч после приема дозы 150 мг; биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 15%. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный, плохо — через ГЭБ. Объем распределения — около 1,4 л/кг. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида и деметилируется. T 1/2 при нормальном клиренсе креатинина — 2-3 ч, при снижении клиренса удлиняется. Почечный клиренс — около 410 мл/мин (свидетельствует об активной тубулярной секреции). Выводится преимущественно с мочой — в течение 24 ч в неизмененном виде выводится около 30% перорально и 70% в/в введенной дозы, выводится также в виде N-оксида (менее 4% дозы), S-оксида (1%) и дезметилранитидина (1%) . У пожилых пациентов T 1/2 пролонгируется, общий клиренс снижается (связано со снижением функции почек). Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.

Применение вещества Ранитидин

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Ранитидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия/брадикардия, AV -блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: редко — алопеция, васкулит; в отдельных случаях — гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В 12 -дефицитной анемии.

Взаимодействие

Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18-60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T 1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Пути введения

Внутрь, парентерально (в/в, в/м).

Меры предосторожности вещества Ранитидин

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0345
	0.0232

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

... У некоторых из них может развиться нарушение усвояемости витамина B12. Видео о гастрите Блокаторы Н 2 Эти препараты (циметидин, фамотидин в формах для введения перорально и внутривенно), и низатидин доступны в устной форме) являются конкурентными ингибиторами гистамина...

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

Поглощение : Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.

Показания к применению:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов); эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод); синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы); профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в в последствииоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у заболевших, которым проводится операция под наркозом.

Фармакологическое действие:
Ранитидин - противоязвенное средство, относится к группе антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Он выборочно блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и угнетает выделение соляной кислоты. Под влиянием Ранитидина сокращается и общий объем секреции, что приводит к снижению количества пепсина в содержимом желудка. Антисекреторное действие Ранитидина создает благоприятные условия для заживления язвы желудка и 12-перстной кишки. Ранитидин повышает защитные факторы в тканях гастродуоденальной зоны: усиливает репаративные процессы, улучшает микроциркуляцию, увеличивает выделение слизистых веществ.

Ранитидин способ применения и дозы:
Дозы устанавливают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 0,15 г 2 раза каждый день (утром и вечером) или 0,3 г перед сном. Продолжительность лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений язвенной болезни назначают по 0,15 г перед сном до 12 месяцев при постоянном эндоскопическом контроле (обследовании слизистакой желудка специальным трубчатым оптическим прибором, предназначенным для визуального /при помощи зрения/ исследования) через 4 месяца. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают по 0,15 г 3 раза каждый день; при надобности доза может быть увеличена до 0,6-0,9 г в день. Для профилактики кровотечений и стрессовых изъязвлений продукт вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05-0,1 г через 6-8 ч. Подросткам в возрасте от 14 до 18 лет назначают по 0,15 г 2 раза в день. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в сыворотке крови более 3,3 мг/100 мл назначают по 0,075 г 2 раза в день.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность присутствия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Препарат нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива (повтора) язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме продукта курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. При долгом лечении продуктом у ослабленных заболевших в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с в последствиидующим распространением инфекции. В тех случаях, когда продукт применяется в комбинации с антацидами (препаратами, понижающими кислотность желудка), перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могуть вызвать нарушение всасывания ранитидина).

Ранитидин противопоказания:
Беременность, кормление грудью. Повышенная восприимчивость к продукту. Не назначают детям до 14 лет. С осторожностью назначают продукт больным с нарушением выделительной функции почек.

Ранитидин побочные действия:
Ранитидин переносится относительно хорошо, побочные явления наблюдаются реже, чем при использовании циметидина. Редко - головная боль, головокружение, усталость, кожная сыпь, тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), некординальное увеличение креатинина в сыворотке крови в начале лечения; очень не часто - выпадение волос. У тяжело заболевших возможна спутанность сознания, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности). Длительный прием больших доз может привести к увеличению содержания пролактина (гормона гипофиза), гинекомастии (увеличению молочных желез у мужчин), аменорее (прекращению менструаций), импотенции (половой слабости), снижению либидо (полового влечения), лейкопении (снижению уровня лейкоцитов в крови). Описано несколько случаев развития гепатитов (воспаления ткани печени).

Беременность:
Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями при приёме продукта.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,15 и 0,3 г в пачках по 20, 30 или 100 шт.. Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

Использование с другими лекарственными препаратами:
При приёме в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и Ранитидина должен составлять не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина). Препарат практически не оказывает влияние на активность микросомальных ферментов печени.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы:
Апо-Ранитидин, Ацидекс, Ацилок-Е, Ген-Ранитидин, Гертокалм, Ги-кар, Гистак, Дуоран, Зантак, Зоран, Неосептин-Р, Ново-Ранитидин, Ново-Ранидин, Пепторан, Раниберл, Ранигаст, Ранисан, Ранисон, Ранитаб, Ранитал, Ранитард, Ранитидин-Берлин-Хеми, Ранитидин-БМС, Ранитидин-Ратиофарм, Ранитин, Рантаг, Рантак, Ринтид, Рэнкс, Улкодин, Улькуран, Ульсерекс, Язитин

Ранитидин состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 150 или 300 мг ранитидина гидрохлорида.
В 1 мл раствора для инъекций содержится 0,025 г ранитидина гидрохлорида.

Дополнительно:
Перед началом применения продукта необходимо исключить возможность присутствия злокачественного заболевания пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки.
В случае надобности прекращения лечения продукт отменяют, постепенно уменьшая дозу.
Эффективность профилактического применения Ранитидина при приеме продукта курсами по 45 дней в весенне-осенний период выше, чем при его постоянном приеме.

Внимание!
Перед применением медикамента "Ранитидин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Ранитидин ».

Ранитидин относится к антагонистам Н2-гистаминовых рецепторов обкладочных клеток слизистой оболочки желудка и находит применение при различных желудочно-кишечных патологиях, в том числе, язвенных поражениях слизистой желудка и 12-перстной кишки. Препарат угнетает базальную (в отсутствие любых раздражителей) и стимулированную, вызванную воздействием каких-либо внешних факторов, секрецию соляной кислоты. В роли раздражающих факторов, подстегивающих выброс НCl в просвет желудка, может выступать прием пищи, раздражение барорецепторов, воспринимающих механическое растяжение желудочной стенки, действие гормонов и других биологически активных веществ (гастрин, пентагастрин, гистамин). Ранитидин сокращает количество продуцируемого желудочного сока и концентрации в нем соляной кислоты, снижает кислотность желудка, что влечет за собой инактивацию основного протеолитического фермента - пепсина, угнетает работу микросомальных ферментов печени. Терапевтический эффект от разового приема ранитидина сохраняется в течение 12 часов.

Ранитидин можно принимать в любое время без оглядки на режим питания. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным количеством воды. При обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. вызванных приемом НПВС, ранитидин назначается по 150 мг утром и вечером (допускается прием всей дневной дозы препарата за один раз перед сном).

В тяжелых случаях возможен прием 300 мг дважды в день. Длительность терапевтического курса составляет от 4 до 8 недель. Для предупреждения обострения заболевания ранитидин принимается в количестве 150 мг 1 раз в день (у курильщиков доза увеличивается в 2 раза т.к. данный человеческий порок снижает эффективность ранитидина).

Особенностью ранитидина (как, собственно, и других препаратов этой фармакологической группы) является возникновение синдрома отмены при резком прекращении приема препарата. Этот синдром (его еще называют синдромом рикошета) приводит к обострению всех тех симптомов заболевания, которые до этого подавлял препарат. В связи с этим завершение терапевтического курса должно быть плавным.

Эффективность ранитидина может сыграть злую шутку с пациентом в том случае, когда причина диспептических расстройств гораздо более серьезна. Поэтому до начала лечения целесообразно пройти обследование у онколога, чтобы исключить вероятность наличия в желудке злокачественного новообразования. Еще одна важная рекомендация - «табу» во время приема препарата на потребление еды и напитков, способных оказывать раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка.

Фармакология

Блокатор гистаминовых H 2 -рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь ранитидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме достигается через 2 ч после однократного приема внутрь. После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. C max достигается через 15 мин.

Связывание с белками - 15%. V d - 1.4 л/кг. Ранитидин выделяется с грудным молоком.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Внутрь для лечения взрослым и детям старше 14 лет применяют в суточной дозе 300-450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600-900 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут. Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг/сут перед сном. Длительность лечения определяется показаниями к применению. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл - по 75 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м - по 50-100 мг каждые 6-8 ч.

Взаимодействие

При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции ранитидина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

Полагают, что блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин.

При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута; с глибенкламидом - описаны случаи развития гипогликемии; с кетоконазолом, итраконазолом - уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.

При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T 1/2 метопролола.

При одновременном применении с сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.

Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.

При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.

Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии) при одновременном применении с хинидином; с цизапридом - описан случай развития кардиотоксичности.

Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.

Прочие: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика "стрессовых" язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ранитидину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.

При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.

Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.

На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности ГГТ и трансаминаз печени в плазме крови.

В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).

Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.