Лекарственный справочник гэотар. Макропен - инструкция по применению Условия и сроки хранения

Мидекамицин – это антибактериальный препарат, который относится к фармакологической группе макролидов. Это средство широкого спектра действия. Зависимо от конкретной ситуации его могут назначать в низких дозировках для того, чтобы остановить размножение бактерий. А в больших дозах Мидекамицин способен уничтожать болезнетворные бактерии. К этому антибиотику чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, хламидии и т.д.

Зарегистрирован в России под названием Макропен.

Достаточно часто Мидекамицин назначают пациентам, у которых есть аллергическая реакция на антибиотики группы Пенициллины.

Показания

Данный препарат применяют для лечения инфекций различной локализации. А именно, инфекционные заболевания ротовой полости, дыхательных путей, мочеполовой системы. Еще Мидекамицин назначают при инфекционных поражениях кожи и мягких тканей.

Часто препарат применяют при:

• Коклюше
• Дифтерии
• Отите
• Пневмонии
• Скарлатине
• Синусите
• Тонзиллите и т.д.

Состав

Этот антибактериальный препарат имеет одно действующее вещество – это мидекамицин. А также достаточно много вспомогательных веществ: магния стеарат, тальк, целлюлоза, калия полакрилин и т.д.

Лечебные свойства

Препарат воздействует как ингибитор синтеза белка в клетке болезнетворной бактерии. Мидекамицин имеет хорошую липидную растворимость (как и все макролиды). Благодаря этому при приеме препарата внутри клеток достигается высокий уровень концентрации активного вещества. Это очень важно если инфекционное заболевание вызвано бактериями, которые развиваются внутри клеток, например, хламидии.

Макролиды, и Мидекамицин в их числе, накапливаются в макрофагах и нейтрофилах. А соответственно, при накоплении нейрофилов в инфекционном очаге происходит дополнительное возрастание концентрации действующего вещества в тканях очага.

Исследования показали, что препарат влияет на иммунную функцию организма. Он оказывает некоторое стимулирующее действие на клетки-киллеры в организме.

При приеме препарата перорально он всасывается из ЖКТ полностью и быстро. При этом характерно, что концентрация вещества больше во внутренних органах и клетках кожи, чем в сыворотке крови. Максимальная концентрация мидекамицина в организме наблюдается через час после приема и сохраняется на последующие 6 часов.

Процесс метаболизма активного вещества происходит в печени, и образовавшиеся там вещества выводятся больше всего с желчью, а около 10% перерабатывается почками.

Таблетки Мидекамицин

Цена за 16 таблеток по 400 мг – 318 руб.

Таблетки покрытые тонкой оболочкой белого цвета. Одна таблетка имеет круглую форму, немного выпуклые с обеих сторон, имеется риска. Размер стандартный. Дозировка составляет 400 мг.

Способ применения и дозы

Следует отметить, что корректная дозировка должна назначаться только врачом. Но данная инструкция по применению рекомендует принимать взрослым 3 таблетки в сутки, то есть 1,2 г. После еды. Максимальная доза в сутки для взрослых не должна превышать 4 таблетки (1,6 г).

Порошок Мидекамицин

Средняя цена: 300 руб

Порошок для приготовления суспензии. Этот порошок выглядит как гранулы с желтого цвета, а также они имеют легкий запах банана. Он выпускается во флаконах 115 мл. В данном случае в 5 мл суспензии содержится 0,175 мл активного вещества. Чтобы приготовить суспензию нужно во флакон долить 100 мл воды и встряхнуть.

Способ применения и дозы

Для детей до 12 лет назначают Мидекамицин в суспензии. Дозировку назначают в зависимости от веса ребенка, она составляет от 30 до 50 мг/кг. А если инфекционное заболевание легкой формы, то она становит 20 мг/кг. Полученную дозу нужно принимать 2 раза в сутки. А в случае, если инфекция имеет тяжелое течение, то возможен прием 3 раза.

Дозировка для детей с небольшим весом:

• до 5 кг показана разовая доза 2,5 мл
• от 5 до 10 кг – 5 мл
• от 10 до 15 кг – 7,5 мл
• от 15 до 20 – 10 мл
• от 20-30 кг – 15 мл.

Курс лечения может быть 7-10 дней.

Противопоказания

Основными противопоказаниями для приема Мидекамицина являются недостаточность печени и/или почек, а также повышенная чувствительность к данному антибактериальному препарату.

При длительном лечении Мидекамицином нужно тщательно следить за уровнем составляющих крови и печеночных ферментов.

При беременности и гв

При беременности этот антибиотик назначают только если лечебный эффект значительно превысит возможное негативное воздействие. В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время приема антибактериальной терапии.

Лекарственные взаимодействия

При общей комплексной терапии нужно принять к сведенью, что прием Мидекамицина вместе с циклоспорином и варфарином приводит к замедлению выведения этих веществ из организма. А также это относится и к процессу метаболизма карбамазепина и алканоидов спорыньи при их одновременном приеме с Мидекамицином.

Побочные действия и передозировка

При приеме Мидекамицина могут проявляться различные побочные действия. А именно:

• Аллергия
• Реакции пищеварительного тракта: приступы тошноты и рвоты, тяжесть в эпигастральной области, диарея, а также нарушения аппетита, которое может привести к анорексии.

Еще возможны изменения в результатах лабораторных анализов. При этом могут быть увеличение активности трансаминаз печеночного типа, а также увеличение уровня билирубина и т.д.

Передозировка может произойти если за раз принять больше 400 мг, при этом появляется рвота, диарея, а также снижение остроты слуха. Если такая ситуация все же произошла, то следует промыть желудок или вызвать рвоту, принять сорбент и обязательно обратиться к врачу.

Узнать больше о рвоте (особенно про ее лечение) можно по ссылке:

Правила хранения

Мидекамицин как в таблетках, так и в готовой суспензии следует хранить в темном, сухом месте с комнатной температурой. Особенностью суспензии является то, что сохранять ее можно только 14 дней.

Аналоги

PLIVA HRVATSKA D.O.O., Хорватия
Цена: 500 руб

Лекарство группы азалиды. Выпускается как порошок для суспензии. Препарат нужен для системной терапии инфекций дыхательных путей, гайморита, Лор-органов, инфекций кожи.Плюсы:

• Приятный вкус
• Единая дозировка при всех отклонениях
• Применяется в детском возрасте до 12 месяцев.

Минусы:

• Дорогой
• Срок хранения не больше недели (в разведенном состоянии)
• Высокая возможность получения аллергической реакции на коже.

В инструкции по применению к Мидекамицину указано, что препарат относится к средствам из группы антибиотиков. Назначают при лечении инфекционных заболеваний, в особенности, если присутствует индивидуальная непереносимость пенициллинов. Средство помогает справиться с патологиями разных групп, включая проявления со стороны ЖКТ, ротовой полости, мочеполовой системы.

Основное действующее вещество препарата – миокамицин (мидекамицин ацетат).

Также основано на вспомогательных веществах:

• пропилпарагидроксибензоате (Е 216);
• метилпарагидроксибензоате (Е 218);
• натрия фосфате безводном;
• кислоте лимонной;
• ароматизаторе банановом;
• гипромеллозе;
• силиконовой эмульсии;
• сахарине натрия;
• манните;
• красителе желтом FCF.

Лекарство по виду – это мелкий гранулированный порошок с оранжевым оттенком, из которого приготавливают пероральную суспензию. Препарат имеет запах банана и сладковатый вкус.

Существуют и таблетки с одноименным названием – по 16 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Средство входит в группу макролидов. После проникновения в организм компоненты связываются с рибосомами, что вызывает ингибирование белкового синтеза в клетках бактерий. В пониженной дозировке приема лекарство выступает бактериостатиком, в повышенной – бактерицидом.

Высокой чувствительностью к основному веществу обладают грамположительные аэробы и анаэробы, некоторые грамотрицательные бактерии, микоплазмы, хламидии, легионеллы. Высокое терапевтическое действие наблюдается на такие патогены, как стрептококки, пневмококки, стафилококки, пневмонийная микоплазма.

Фармакокинетика

Компоненты препарата легко всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта. Максимальный объем веществ в кровяном русле наблюдается спустя 40 минут после приема. Выведение из организма происходит естественным путем, то есть с каловыми массами и уриной.

В каких случаях показан

Лекарственное средство Мидекамицин используют в лечении заболеваний инфекционного воспалительного характера:

• дыхательной системы (верхних и нижних путей – пневмонии, бронхита);
• органов желудочно-кишечного тракта (энтерита, энтероколита);
• ротовой полости;
• кожного покрова и подкожной клетчатки при неэффективности и непереносимости пенициллинов;
• мочеполовой системы (цистита, аднексита, простатита, уретрита, орхита);

Средство используют и в лечении специфических инфекций – скарлатины, дифтерии, коклюша, рожи.

Инструкция по применению лекарственного средства

Суспензию и таблетки с одноименным названием употребляют перед приемом пищи. Дозировку определяют в индивидуальном порядке, с учетом особенностей первичного заболевания. Оптимальная дозировка для взрослого больного – 1,2 грамма трижды в день. Допустимый объем превышения в день – до 1,6 грамм.

Для ребенка дозировку на сутки определяют с учетом веса. Для ребенка в возрасте менее 12 лет предпочтительно средство в виде суспензии. Если диагностировали тяжелое инфекционное заболевание, возможно увеличение количества приемов с 2 до 3 раз.

Если требуется длительный прием лекарства, требуется контроль деятельности печени, в особенности для лиц, имеющих заболевание органа.

При беременности и кормлении грудью

На сегодняшний день отсутствуют исследования, касающиеся использования лекарства беременными женщинами. Назначение суспензии или таблеток в период беременности допустимо, если потенциальная польза превышает возможный вред.

При необходимости лечения средством Мидекамицин оканчивают грудное вскармливание по причине проникновения компонентов в молоко матери.

При нарушениях функции почек и печени

Лекарственное средство можно принимать при патологиях печени, протекающих в легкой стадии. Запрещен прием при тяжелой почечной недостаточности.

Использование у детей

Мидекамицин назначают детям, достигшим возраста 2 месяцев. До 12 лет средство используют в форме оральной суспензии.

Последствия несоблюдения дозировки

На сегодняшний день не зарегистрированы случаи серьезной интоксикации препаратом. При значительном превышении рекомендуемой дозировки возможно развитие тошнотно-рвотного синдрома. Терапия в таком случае – симптоматическая (промывание желудка, прием дезинтоксикационных средств, введение специальных растворов).

Нежелательные проявления

Большинство побочных реакций возникает со стороны пищеварительного тракта. К ним относят:

• утрату интереса к пище;
• тошнотно-рвотный синдром;
• диарею;
• тяжесть в области желудка.

Реже возникает аллергическая реакция со стороны кожного покрова: сыпь на теле, зудящий синдром, гиперемия эпидермиса. Возможно развитие бронхоспазма, недомогание.

В каких случаях препарат запрещен

Лекарственное средство имеет минимум противопоказаний, и в большинстве случаев хорошо переносится организмом. Среди основных ограничений – гиперчувствительность к компонентам и развитие тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания препарата

Противомикробный препарат при продолжительном использовании вызывает повышение роста устойчивых бактерий. Длительный понос может указывать на псевдомембранозный колит.

Сведений о психомоторной реакции и способности управлять автотранспортными средствами и иными механизмами на фоне приема препарата зарегистрировано не было.

Лекарственное взаимодействие лекарства

При комплексном применении Мидекамицина с некоторыми лекарственными средствами последний дает специфические реакции:

• с алкалоидами спорыньи и карбамазепина: происходит снижение их метаболизма в печени и повышение сывороточной концентрации;
• с циклоспоринами и антикоагулянтами: наблюдается снижение скорости их выведения из организма.

Целесообразность комплексной терапии Мидекамицином определяет врач.

Совместимость с алкоголем

Многочисленные исследования доказали, что одновременный прием лекарственного препарата и алкогольных напитков вызывает снижение терапевтического действия средства. Это можно объяснить нейтрализацией действия активных компонентов спиртом. Среди негативных последствий:

• утрата интереса к пище, анорексия (в тяжелых случаях);
• интоксикационный синдром (рвота, тошнота);
• аллергическая реакция на кожном покрове (высыпания, гиперемия, зудящий синдром).

Спиртные напитки повышают риск развития патогенных микроорганизмов и уничтожают полезную микрофлору.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается в аптеке по рецепту врача.

Правила и сроки хранения

Разведенную суспензию разрешается хранить на протяжении 14 дней в холодном месте (оптимально – в холодильнике). Особе условия для препарата в форме таблеток не предусмотрены.

П N 015069/02-250316

Торговое наименование:

Макропен®

Международное непатентованное наименование:

мидекамицин

Лекарственная форма:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав

1 г гранул содержит:

Активное вещество: мидекамицина ацетат 200,00 мг (что соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл супензии)

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,00 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, лимонная кислота 0,25 мг, натрия гидрофосфат, безводный 16,75 мг, ароматизатор банановый, порошок 14,00 мг, краситель солнечный закат желтый FCF, Е110 1,50 мг, гипромеллоза 30,00 мг, пеногаситель силиконовый 0,17 мг, натрия сахаринат 0,70 мг, маннитол q.s. до 1000,00 мг.

Описание

Мелкие гранулы оранжевого цвета с легким ароматом банана без видимых примесей.

Описание суспензии: водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета с легким ароматом банана.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - макролид

Код ATX: J01FA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Макропен - макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших- бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Stretococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. и некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальные концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке составляют 0,5-2,5 мкг/л и 1,31-3,3 мкг/л соответственно и достигаются через 1-2 часа после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час. Связь с белками - 47% мидекамицина и 3-29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени: значимо увеличиваются плазменные концентрации, площадь под кривой «концентрация-время» и период полувыведения.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей, в том числе вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum): тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• инфекции мочеполового тракта, вызванные возбудителями: микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• для лечения энтеритов, вызванных бактериями рода Campylobacter,
• лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, так как препарат экскретируется в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, следует принимать до еды.

Дети с массой тела менее 30 кг: суточная доза мидекамицина составляет 20-40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема.

Суточная доза мидекамицина при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема.

Схема назначения для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела при 2-х кратном приеме):

1 дозирующая ложка имеет мерные деления 1,25 мл, 2,5 мл и 5 мл.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

С целью профилактики дифтерии: мидекамицин рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.

С целью профилактики коклюша мидекамицин рекомендуется вдозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Приготовление суспензии:

Добавьте 100 мл воды (кипяченой или дистиллированной) к содержимому флакона и хорошо встряхните.

Перед употреблением взбалтывать!

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия, желтуха.
В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Прочее: слабость.

Передозировка

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном.

Возможны симптомы: тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
При одновременном использовании Макропена с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Особые указания

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.
Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Маннитол, содержащийся в Макропене (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь) может быть причиной диареи.
При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, азокраситель Е ПО (краситель солнечный закат желтый, Е110) может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 175 мг/5 мл. 20 г гранул во флаконе темного стекла (тип III) с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону в комплекте с дозирующей ложкой из полипропилена в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: при температуре не выше 25 °С.

Приготовленная суспензия пригодна в течение 14 дней в холодильнике или 7 дней при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Мидекамицин (Midecamycin, код АТХ (ATC) J01FA03):

Макропен (Мидекамицин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы макролидов.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких - бактерицидное.

Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.

Cmax в сыворотке мидекамицина и мидекамицина ацетата составляют соответственно 0.5-2.5 мкг/л и 1.31-3.3 мкг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.

Распределение

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч.

Мидекамицин связывается с белками на 47%, его метаболиты - на 3-29%.

Метаболизм

Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью.

Выведение

T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени значимо увеличиваются концентрации в плазме, AUC и T1/2.

Показания к применению препарата МАКРОПЕН®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum);
• инфекции мочеполовой системы, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• лечение энтеритов, вызванных Campylobacter spp.;
• лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Режим дозирования

Препарат следует принимать до еды.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен® назначают по 400 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 1.6 г.

Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела в 3 приема.

Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела в 2 приема) представлена в таблице.

(В комплекте с флаконом поставляется мерная ложка.)

Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций - 14 дней.

С целью профилактики дифтерии препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сутки, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.

С целью профилактики коклюша препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сутки в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; в отдельных случаях - тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Прочие: слабость.

Противопоказания к применению препарата МАКРОПЕН®

• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• повышенная чувствительность к мидекамицину/мидекамицина ацетату и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, а также при наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты.

Применение препарата МАКРОПЕН® при беременности и кормлении грудью

Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелой степени печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Особые указания

Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.

При наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты азокраситель E110 (краситель солнечный закат желтый) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

Сообщения о случаях серьезной интоксикации, вызванной приемом препарата Макропен®, отсутствуют.

Симптомы: возможны тошнота, рвота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении Макропена с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних.

Макропен® не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Приготовленную суспензию можно использовать в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике и в течение 7 дней при хранении при температуре не выше 25°С.

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мидекамицин 400 мг,

в спомогательные вещества : калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

п леночная оболочка : сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Мидекамицин.

Код АТХ JO1FAO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин быстро и относительно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1 - 2 часов, от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% - с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином.

Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальное действие

Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes ), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

Средняя МПК 90 (мкг/мл)
Бактерия	мидекамицин
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Staphylococcus aureus
Listeria monocytogenes
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Helicobacter pylori
Propionibacterium acnes
Bacteroides fragilis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Mycoplasma hominis
Gardnerella vaginalis
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae

Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo , чем in vitro . Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli ) и изменения места приложения действия, что наиболее важно.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum

инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину

энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter

лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Макропен должен приниматься до еды.

Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Н ечасто (от ≥ 1 / 1000 до <1 / 100)

тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит

О чень редко (<1 / 10, 000)

эозинофилия

псевдомембранозный колит

сыпь, крапивница и зуд

повышение уровня трансаминаз и желтуха

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

тяжелая печеночная недостаточность

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина мидекамицин не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина.

Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и по возможности следует контролировать их уровни в сыворотке.

Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, так как мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Особые указания

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Беременность и лактация

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

Передозировка

Симптомы : при приеме избыточных доз может наблюдаться тошнота и рвота.