Дофамин – биогенный амин, из которого образуется норадреналин и адреналин, также он действует на α-, β-, адренорецепторы и на дофаминовые рецепторы, разбросанные по всему организму.
Вещество относится к группе катехоламинов, вырабатывается в мозге и называется гормоном счастья, одновременно он является мотиватором. Помогает ставить перед собой цели и достигать их. Выделяется он во время предвкушения и получения удовольствия: поглощения любимой шоколадки, занятий сексом, посещения давно ожидаемой премьеры фильма.
К несчастью, его выработка увеличивается и при курении сигарет, приеме наркотиков. Самое страшное заключается в том, что постоянно требуется повышение дозы, что ведет к привыканию. Дофаминовые рецепторы не могут постоянно синтезировать дофамин и происходит истощение клеток. Это приводит к агрессии, снижению памяти и полового влечения, отсутствию концентрации.
Гормон удовольствия можно повысить, потребляя продукты, в которых содержится предшественница дофамина — аминокислота L – тирозин: бананы, арахис, бобовые, соя, укроп, кунжут.
Названия лекарственных препаратов дофамина
Дофамин существует в лекарственной форме и имеет разные торговые названия: допамин AWD , допамин Солвей , допамина гидрохлорид , дофамин Джулини . Несмотря на такое разнообразие, это одно действующее вещество.
Область применения дофамина разнообразна:
- Острая сердечно — сосудистая недостаточность, он увеличивает силу сердечных сокращений, улучшается сердечный выброс, учащаются сердечные сокращения. Все эффекты возникают как результат возбуждения β-адренорецепторов.
- Шоковые состояния (анафилактический, кардиогенный и другие) – при введении повышают давление, снижает сопротивление почечных сосудов, ускоряет кровоток и клубочковую фильтрацию. Способствует увеличению диуреза (мочеиспускания). Расширяет мезентериальные сосуды (кишечные), что способствует восстановлению перистальтики кишечника.
- Тяжелые формы гипотензии – используется свойство дофамина повышать давление.
- Отравления – увеличивает диурез, что способствует выведению токсинов.
Препарат вводится внутривенно капельно на физиологическом растворе, иногда используется раствор Рингера. Доза подбирается строго индивидуально, в максимальных пределах от 10,5 до 21 мкг/кг/мин.
Побочные эффекты и противопоказания
Но всегда есть вторая сторона медали – у дофамина, как и у любого другого препарата, существуют побочные эффекты:
- аллергические реакции
- тошнота и рвота
- головная боль
- приступ стенокардии (загрудинная боль, которая иррадиирует в плечо, зубы, под лопатку)
- одышка, паническая атака
- желудочковая, наджелудочковая аритмия
Абсолютным противопоказанием к применению дофамина является
- феохромоцитома — злокачественная опухоль надпочечников, при постановке препарата разовьется гипертонический криз,
- все виды аритмий — может возникнуть блокада или даже остановка сердца,
- бронхиальная астма — при введении прекращение дыхания и смерть,
- тиреотоксикоз — заболевание, при котором идет повышенный синтез гормонов щитовидной железы. Дофамин вызовет резкий скачок артериального давления.
- беременность и период лактации – точное влияние на плод не изучено.
- аденома предстательной железы.
Применение дофамина возможно только под контролем врача!
Для чего требуется L-дофа
Помимо самого препарата, существует вещество L-дофа , из которого под влиянием ферментов образуется дофамин. Используется в лечении болезни Паркинсона. У пациентов при данном заболевании появляется дрожание рук, нарушение координации, замедление речи и мышления, постепенно развивается слабоумие. Заболевание возникает в результате недостатка дофамина в нейронах головного мозга.
Применение дофамина в чистом виде невозможно, поскольку он не способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Именно поэтому используют его предшественник L-дофу. Вещество проникает в головной мозг и уже там превращается в гормон счастья. Сам препарат называется леводопа. Торговых названий еще больше чем у дофамина: дуодопа, зимокс, изиком, наком, синдопа, стриатон . Лекарства отличаются ценой, страной производителем и степенью очистки от посторонних примесей.
Пациент применяет лекарственное средство внутрь в виде таблеток. Лечение начинают с небольших дозировок (0,25-1,0 г), постепенно повышая до наступления необходимого лечебного действия. Самая высокая суточная доза 8 г.
Побочных эффектов очень много: тошнота, рвота, нарушения сна, психотические расстройства, аритмии, желудочно-кишечное кровотечение. Несмотря на это препарат широко используется, поскольку обладает выраженным терапевтическим эффектом. Следует помнить: леводопу отменяют постепенно . В противном случае можно получить своеобразный синдром отмены – повышение тонуса мышц, резкий подъем температуры и развитие острого психоза.
Теперь мы знаем, что недостаток дофамина в организме человека сказывается на общем самочувствии, эмоциональном фоне, а в тяжелых случаях приводит к неизлечимому заболеванию. Поэтому необходимо правильно питаться, заниматься спортом и постоянно доставлять себе маленькие радости. В здоровом теле – здоровый дух!
Препарат: ДОФАМИН (DOFAMINE)
Активное вещество: dopamine
Код АТХ: C01CA04
КФГ: Допаминомиметический и адреномиметический препарат
Рег. номер: ЛП-000444
Дата регистрации: 01.03.44
Владелец рег. удост.: БИНЕРГИЯ (Россия) произведено АЛЬТАИР (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (20) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (25) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (50) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (100) - коробки картонные.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.
В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция? 1 -адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Метаболизируется в печени, почках и T 1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.
ПОКАЗАНИЯ
Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия, для усиления диуреза при отравлениях.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин.
Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин.
Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней.
Максимальная доза для взрослых при в/в капельном введении составляет 1.5 мг/мин.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.
Со стороны обмена веществ: полиурия.
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.
Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к допамину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
C осторожностью следует применять при гиповолемии, инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гипертензии в малом круге кровообращения, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), при сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременности, лактации, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.
Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.
На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.
Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).
При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.
Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.
При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.
Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.
Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.
Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.
Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).
Наименование:
Дофамин (Dophaminunt)
Фармакологическое действие:
По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме), однако в больших дозах он стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т. е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.
Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления периферических сосудов (сопротивления сосудов току крови), менее сильно, чем под влиянием норадреналина, и повышение систолического (“верхнего”) артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного (сердечного) кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода.
В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию (процесс образования мочи). Наряду с этим повышается.натрийурез (выведение ионов натрия с мочой), происходит также расширение мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введении в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать сужение почечных сосудов.
Дофамин ингибирует (подавляет) также синтез альдостерона (гормона надпочечников).
Показания к применению:
Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной природы (причины) : кардиогенный, травматический, эндотоксический, послеоперационный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на периферическое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и кровотока в других внутренних органах, меньшим хронотропным (изменяющим частоту сердечных сокращений) эффектом и другими особенностями дофамин в этих случаях считается более показанным, чем норадреналин и другие катехоламины.
Дофамин применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.
Методика применения:
Вводят дофамин внутривенно капельно, 25 или 200 мг препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).
Начальная скорость введения составляет 1-5 мкг/кг в минуту (2-11 капель 0,05 % раствора). При необходимости скорость введения увеличивают до 10-25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту).
Инфузию производят непрерывно в течение от 2-3 ч до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг.
Действие препарата наступает быстро и прекращается через 5-10 мин после окончания введения.
Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ (электрокардиограммы).
При гиповолемическом шоке (шоке, протекающем на фоне резкого падения объема циркулирующей крови) следует сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещаюших растворов (или крови).
Нежелательные явления:
Необходимо учитывать, что превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию (несоответствие между потребностью и доставкой к органам и тканям кислорода) и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда (сердечной мышцы). Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию (учащенные сердцебиения) и аритмии, почечную вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов почек). Уменьшение диуреза (мочеотделения) без гипотензии (снижения давления) указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).
Противопоказания:
Тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), феохромоцитома (опухоль надпочечников), закрытоугольная глаукома, аденома (доброкачественая опухоль) простаты, нарушение ритма сердца.
Форма выпуска препарата:
0,5 % или 4 % раствор в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг дофамина).
Условия хранения:
Препарат из списка Б. В темном месте.
Синонимы:
Допамин, Допмин, Метилдоп, Альфамет, Пресолизин, Априкал, Кардостерил, Допамекс, Дофан, Динатра, Гидрокситирамин, Интропин, Ревиван.
Препараты аналогичного действия:
Бретилия тозилат (Bretylium tosilate) Октадин (Octadinum) Резерпин (Reserpinum) Бромокриптин (Bromocriptinum)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Торговое название препарата: Дофамин - Ферейн ®
Международное непатентованное название:
Допамин (Dopamine)Химическое название: (2-(3,4-диоксифенил)-этиламина гидрохлорид)
Лекарственная форма:
0,5% и 4% раствор для инъекций по 5 мл в ампулах
Состав:
Описание:
бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
кардиотоническое средство, стимулятор β 1 -адренорецепторов.
Фармакодинамика
Дофамин - кардиотоническое, гипертензивное средство. Стимулирует β 1 -адренорецепторы, является агонистом допаминовых рецепторов. В высоких дозах стимулирует а-адренорецепторы и повышает сопротивление периферических сосудов и систолическое артериальное давление, усиливает сердечные сокращения, увеличивает сердечный выброс. Расширяет мезентериальные и почечные сосуды, уменьшает сопротивление последних, увеличивает в них кровоток, стимулирует почечную фильтрацию, повышает натрийурез. Ингибирует синтез альдостерона.
Фармакокинетика
После внутривенного введения полностью распределяется в организме, частично проходит через гемато-энцефалический барьер. Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии моноаминооксидазы и катехол-О-метилтрансферазы до неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови около 2 минут, из организма - около 9 минут. Выводится почками: около 80% в течение 24 часов, главным образом, в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.
Показания к применению
Шок различной этиологии (кардиогенный, травматический, послеоперационный и др.); для улучшения показателей гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, синдроме "низкого сердечного выброса", связанные с хирургическим вмешательством, особенно с хирургическими операциями на сердце.
Противопоказания
Тиреотоксикоз, закрытоугольная форма глаукомы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Феохромоцитома. Не следует назначать при аритмии в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации Дофамин-Ферейн применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания
Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем показателей гемодинамики и ЭКГ.
При гиповолемическом шоке следует сочетать применение Дофамина-Ферейн с введением плазмы или плазмозамещающих препаратов (или крови).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Дофамина-Ферейн и октадина отмечается усиление симпатомиметического действия; с ингибиторами моноаминооксидазы - возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффекта дофамина. Введение Дофамина-Ферейн на фоне приема трициклических антидепрессантов приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии). Диуретики усиливают мочегонное действие Дофамина-Ферейн.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно капельно медленно. Содержимое ампулы (0,5% и 4% раствор дофамина) разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия из расчета, чтобы в 1 мл раствора содержалось соответственно 200 или 500 мкг дофамина. При противопоказаниях к введению больших объемов жидкости применяют более концентрированные растворы, где в 1 мл содержится 800 мкг. Инфузии проводят непрерывно в течение от 2-3 ч до 1-4 дней и более. Суточная доза в среднем 400-800 мкг. Действие препарата наступает быстро и заканчивается через 5-10 минут после окончания введения.
Дофамин-Ферейн вводят под кардиомониторным контролем. Дозы и скорость введения определяют с учетом уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ритма сердца, сердечного выброса и диуреза.
Применяют только в условиях стационара.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
возможны тахикардия, боли за грудиной, повышение артериального давления; при применении высоких доз - аритмия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
возможны тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы:
возможны головная боль, беспокойство, тремор.
Аллергические реакции:
возможен бронхоспазм.
Местные реакции:
при попадании дофамина под кожу возможны некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Форма выпуска
0,5% и 4% раствор (25 или 200 мг допамина) для инъекций по 5 мл в ампулах
Условия хранения
Список Б.
Хранить в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Производитель
ЗАО "Брынцалов А" 113105, Москва, ул. Нагатинская, д. 1.
| 5 мг/мл | 10 мг/мл | 20 мг/мл | 40 мг/мл |
|
| Допамина гидрохлорид | ||||
| Вспомогательные вещества : |
||||
| Натрия дисульфит | ||||
| 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты | ||||
| Вода для инъекций | до 1,0 мл |
|||
C.01.C.A.04 Допамин
Фармакодинамика:Возбуждает дофаминовые, бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Оказывает положительное инотропное действие. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина па почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
В средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) допамин стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, оказывает положительный инотропный эффект (за счет усиления контрактильной функции миокарда) и увеличивает сердечный выброс. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. Стимуляция бета 2 -адренорецепторов незначительна или отсутствует, поэтому общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Периферический кровоток может незначительно уменьшаться, мезентериальный кровоток усиливается.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преимущественно стимулирует альфа 1 -адренорецепторы, вызывает повышение ОПСС, увеличение частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне внутривенного введения. После прекращения введения эффект сохраняется в течение 10 мин. Новорожденные и дети младшего возраста более чувствительны к вазоконстрикторному действию допамина, чем взрослые.
Фармакокинетика:Допамин вводится только внутривенно. Около 25% введенной дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется . Широко распределяется в организме (объем распределения у взрослых 0,89 л/кг), частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови - 50%.
Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов гомованилиновой кислоты (ГВК) и 3,4-дигидроксифенилацетата.
Период полувыведения препарата (Т 1/2) - взрослые: из плазмы крови - 2 мин; из организма - 9 мин; суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/час. Выводится с мочой; 80% дозы допамина выводится в течение 24 ч в виде метаболитов, в незначительных количествах - в неизменном виде. У детей младше 2-х лет клиренс допамина увеличен вдвое по сравнению со взрослыми. У новорожденных отмечается значительная вариабельность клиренса допамина (5-11 мин, в среднем - 6,9 мин). Явный объем распределения у новорожденных составляет 1,8 л/кг.
Показания:Шок различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (после восстановления объема циркулирующей крови);
Острая сердечно-сосудистая недостаточность;
Синдром "низкого минутного объема кровообращения" у кардиохирургических пациентов;
Тяжелая артериальная гипотензия.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим симпатомиметикам);
Тиреотоксикоз;
Феохромоцитома;
В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для общей анестезии;
При некорригированных суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (в т.ч. при тахисистолической фибрилляции предсердий) и при фибрилляции желудочков;
Закрытоугольная глаукома;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:Гиповолемия;
Патологические состояния, приводящие к обструкции выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты);
Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гипокалиемия;
Заболевания периферических артерий (в том числе атеросклероз, артериальные тромбоэмболии, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно), обморожение конечностей;
Острый инфаркт миокарда;
Нарушения ритма сердца;
Артериальная гипотензия в малом круге кровообращения;
Беременность.
Беременность и лактация:Доклинические исследования показали, что при внутривенном введении в дозах до 6 мг/кг/сутки не оказывал тератогенного и фетотоксического действия у крыс и кроликов, однако повышал смертность беременных самок крыс. Имеющихся клинических данных недостаточно для оценки фетотоксического и тератогенного действия допамина при его применении во время беременности.
У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Данные о проникновении допамина через плаценту и об экскреции препарата в грудное молоко отсутствуют. При применении препарата Дофамин кормлению грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы:Дофамин вводят внутривенно капельно в виде непрерывной инфузии при помощи соответствующего оборудования (инфузоматов).
Дозу препарата и скорость введения следует подбирать индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции пациента на лечение.
Для увеличения диуреза и достижения положительного инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) Дофамин вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин - область малых доз).
При интенсивной хирургической терапии Дофамин вводят со скоростью 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин - область средних доз).
При септическом шоке Дофамин вводят со скоростью 750-1500 мкг/мин (10,5-20 мкг/кг/мин - область максимальных доз).
У большинства пациентов удастся поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз Дофамина менее 20 мкг/кг/мин. В отдельных случаях доза с целью воздействия на артериальное давление Дофамина может быть увеличена до 40-50 мкг/кг/мин и более. Если эффект непрерывной инфузии Дофамина недостаточен, может быть дополнительно назначен норадреналин () в дозе 5 мкг/мин (при массе тела пациента около 70 кг).
При возникновении или учащении нарушений сердечного ритма дальнейшее увеличение дозы Дофамина противопоказано.
Длительность введения Дофамина зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии Дофамина продолжительностью до 28 дней. После стабилизации состояния пациента отмену препарата производят постепенно.
Правило приготовления раствора : для разведения применяют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы) (включая их смеси), 5% раствор декстрозы (глюкозы) в растворе Рингера лактата, раствор натрия лактата и Рингера лактата.
Для того чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии, 400 или 800 мг допамина необходимо добавить соответственно к 250 мл или 500 мл вышеперечисленных растворителей. Полученный раствор содержит 1600 мкг допамина в мл.
Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед применением (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингера-лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.
Побочные эффекты:Классификация Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательных лекарственных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10 назначений); часто (>1/100 и <1/10 назначений); нечасто (>1/1000 и <1/100 назначений); редко (>1/10000 и <1/1000 назначений); очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - экстрасистолия, тахикардия, ангинозные боли, снижение артериального давления, симптомы вазоконстрикции. Редко - брадикардия, нарушения проводимости, повышение артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ; жизнеопасные желудочковые нарушения сердечного ритма.Со стороны центральной нервной системы : часто - головная боль; редко - тревога, двигательное беспокойство.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия (при введении в низких дозах).
Со стороны органа зрения: редко - мидриаз.
Реакции в месте введения: редко - флебит, болезненность в месте введения. При попадании препарата под кожу - некрозы кожи и подкожной клетчатки.
Лабораторные показатели : редко - азотемия.
Прочие : редко - пилоэрекция.
Аллергические реакции: препарат содержит натрия дисульфит, применение которого может в редких случаях вызывать или усиливать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой).
Передозировка:Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, одышка, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение : в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения. В случае сохранения симптомов передозировки - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма сердца).
Взаимодействие:Фармацевтические лекарственные взаимодействия
Допамин фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют ), ацикловиром, алтеплазой, амикацином, амфотерицином В, ампициллином, цефалотином, дакарбазином цитратом, аминофиллина (эуфиллин), теофиллина кальция раствором, фуросемидом, гентамицином, гепарином, нитропруссидом натрия, бензипенициллином, тобрамицином, окислителями, солями железа, тиамином (дофамин способствует разрушению витамина B 1).
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с адреномиметиками, ингибиторами моноаминоксидазы (в том числе моклобемидом, селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) и гуанетидином усиливается симпатомиметический эффект дофамина (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного действия).
При одновременном применении допамина с диуретиками усиливается диуретический эффект последних.
Ингаляционные препараты для общей анестезии - производные углеводородов (циклопропан, энфлуран, метоксифлуран, хлороформ) - усиливают кардиотоксическое действие допамина (повышение риска тяжелых суправентрикулярных или желудочковых тахиаритмий).
При одновременном применении допамина с трициклическими антидепрессантами (включая ), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и эпинефрина (адреналина) ( , ) и кокаином усиливается прессорный эффект дофамина, увеличивается риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами ( , ) уменьшаются фармакологические эффекты допамина.
Производные бутирофенона () и фенотиазина уменьшают дилатацию мезентериальных и почечных артерий, вызванную низкими дозами допамина.
При одновременном применении допамина с гуанетидином и препаратами, содержащими алкалоиды раувольфии ( , раунатин), может развиться выраженная артериальная гипертензия. Если необходимо совместное применение этих препаратов, следует применять возможно более низкие дозы дофамина.
При одновременном применении допамина с леводопой повышается риск развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении допамина с гормонами щитовидной железы возможно усиление фармакологического действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Производные алкалоидов спорыньи ( , эрготамин, и др.) и усиливают вазоконстрикторный эффект допамина и повышают риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии.
Фенитоин при одновременном применении с допамином может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (эффект зависит от дозы препаратов и скорости введения).
При одновременном применении допамина с сердечными гликозидами усиливается инотропное действие и повышается риск развития нарушений сердечного ритма (требуется непрерывное мониторирование ЭКГ).
Допамин уменьшает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект допамина и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.
Особые указания:Препарат Дофамин предназначен только для внутривенных инфузий и может применяться только в разведенном виде!
Перед введением Дофамина у пациентов, находящихся в состоянии шока, должны быть скорректированы гиповолемия (посредством введения плазмы крови и других кровезамещающих жидкостей), ацидоз, гипоксия и гипокалиемия.
Инфузия Дофамина должна проводиться под контролем диуреза, частоты сердечных сокращений, минутного объема крови, артериального давления и ЭКГ. Повышение артериального давления указывает на необходимость уменьшения дозы Дофамина.
Дофамин улучшает атриовентрикулярную проводимость и может увеличивать частоту желудочковых сокращений у пациентов с фибрилляцией и трепетанием предсердий. Дофамин увеличивает возбудимость миокарда и может приводить к появлению или учащению желудочковой экстрасистолии; возникновение желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков отмечается редко. У пациентов с наличием в анамнезе таких нарушений сердечного ритма следует осуществлять непрерывный мониторинг ЭКГ.
Ингибиторы моноаминоксидазы повышают прессорный эффект симпатомиметиков и могут способствовать развитию гипертонического криза и/или нарушений сердечного ритма.
Не следует применять препарат у пациентов, находящихся в критическом состоянии, с целью коррекции или предотвращения острой почечной недостаточности.
Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проводились. Имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при внутривенном введении.
Для снижения риска экстравазации у пациентов любого возраста Дофамин по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести обильную инфильтрацию области поражения 10-15 мл 0,9% раствора натрия хлорида, содержащего 5-10 мг фентоламина. Раствор вводится при помощи шприца через тонкую иглу для подкожных инъекций. Симпатическая блокада фентоламином приводит к немедленному развитию локальной гиперемии в течение первых 12 часов после воздействия Дофамина, поэтому инфильтрацию следует выполнить спустя возможно более короткое время после обнаружения экстравазации Дофамина.
При назначении Дофамина пациентам с заболеваниями периферических сосудов и/или синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром) в анамнезе может возникать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене конечности. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента и кровообращения в конечностях. При обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Влияние на способность управления транспортными средствами или другими механизмами не изучалось.
Форма выпуска/дозировка: Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл и 40 мг/мл. Упаковка:По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в картонную пачку.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка для стационаров
По 50, 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003000 Дата регистрации: 21.05.2015 Дата окончания действия: 21.05.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ЭЛЛАРА, ООО Россия Производитель: Дата обновления информации: 19.01.2016 Иллюстрированные инструкции
Компот из вишни на зиму в банках (8 рецептов)
Компот из облепихи: вкусный защитник здоровья вашего ребенка Можно ли делать компот из облепихи
К чему снится салат из овощей: разбираемся в сновидении
Мифы о сотворении мира египетская мифология
Выручка в зарубежных странах