Гепатопротекторы — лекарства для лечения печени, лучшие препараты, таблетки. Эссенциальные фосфолипиды: инструкция по применению гепатопротекторных капсул

Раствор для внутривенного введения.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фосфолипиды — что это такое? Какие функции выполняют

Различные факторы (этанол, гепатотоксические медикаментозные средства и различные вещества) вызывают повреждение мембран гепатоцитов , что ведет к нарушению метаболизма внутри клетки и гибели ее. Согласно Википедии фосфолипиды способствуют регенерации клеточных мембран, участвуют в защите клеток печени, поэтому их называют гепатопротекторы - Эссенциальные фосфолипиды.

Эссенциальные Фосфолипиды — что это такое?

Последние называются эссенциальными, что означает их незаменимость для нормального функционирования клеток, поскольку все клеточные мембраны на 2/3 состоят из них. Они принимают участие в молекулярном транспорте веществ, стимулируют активность ферментных систем, нормализуют внутриклеточное дыхания и вместе с магнием участвуют в энергетическом обмене клеток. При поражении печени положительно влияют на метаболизм белков и липидов. Нейтральные жиры и переходят в формы, которые дальше подвергаются окислению. Синтез (биосинтез) фосфолипидов происходит в печени. Содержатся в продуктах: оливковом, подсолнечном, сливочном, льняном маслах.

При применении препарата повышается детоксикационная функция печени, замедляется процесс формирования соединительной ткани.

Фармакокинетика

Данные не представлены.

Показания к применению

Применяется при:

• хронических ;
• жировом перерождении печени;
• печеночной коме ;
• токсических поражениях печени;
• токсикоз беременности;
• операциях на печени;
• лучевой болезни.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• возраст до 3 лет (в виду содержания спирта).

С осторожностью: назначается в детском возрасте и при .

Побочные действия

• (при применении высоких доз);
• повышенная чувствительность;
• сыпь, зуд.

Эссенциальные фосфолипиды, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Только для внутривенного введения. Вводят внутривенно струйно 5-10 мл в сутки, в некоторых случаях до 20 мл в сутки, при этом одноразовая доза составляет 10 мл. Препарат разводится кровью пациента 1:1, также можно применять 5 % раствор декстрозы в соотношении 1:1. Длительность лечения 5-20 дней. Препарат можно вводить капельно, растворив в 250 мл 5 % декстрозы .

Нельзя смешивать с другими лекарственными средствами и разводить в растворе .

Передозировка

Случаи передозировки не известны.

Взаимодействие

Данные отсутствуют.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Температура 2-8°С.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Растворы для внутривенного введения: , Ливенциале , .

Отзывы об Эссенциальных фосфолипидах

Обоснованным и хорошо зарекомендовавшим средством при лечении заболеваний печени являются Эссенциальные фосфолипиды, в состав которых входят линолевая , линоленовая и олеиновая кислоты . Человек получает их с пищей (из растительных масел). Для создания лекарственных препаратов их экстрагируют из соевых бобов, из которых получают до 50% фосфатидилхолина . Именно он является активным компонентом лекарственных препаратов и обладает высокой биодоступностью.

Препараты эссенциальных фосфолипидов выпускаются в разных формах - растворы для внутривенного введения (препарат о котором идет речь, Эссенциале Н , ) и капсулы. Среди капсулированных препаратов часто используются Эссенциале форте Н , Доппельгерц . Эссенциальные фосфолипиды (дополнен витаминами В1 , В2 , В6 ), Эссливер форте (дополнительно содержит витамины B1 , В2 , В6 , В12 , ), (данное торговое название дополнено глицирризиновой кислотой ), Эссел-форте , Фосфоли п .

Генерический препарат Эссенциале форте Н наиболее изучен среди всех, занимает ведущее место в этой группе препаратов и успешно применяется более 50 лет. Его смело можно назвать ведущим гепатопротектором, поскольку содержит высокоочищенный фосфатидилхолин . Все остальные препараты содержат суммарные фосфолипиды сои .

Отзывов об описываемом препарате мало, видимо он реже используется, чем раствор Эссенциале Н . Тем не менее, пациенты говорят о нем, как о более доступной (в плане стоимости) альтернативе.

• «... Мне назначали при псориазе, когда лежала в больнице. В целом, с другими препаратами помогло. После четвертого укола появилась боль по ходу вены, но уколы доделали и перевели на прием капсул ».
• «… В стационаре при гепатите все время кололи Эссенциале, а в последний раз этот препарат. Разницы не заметила, перенесла хорошо. Он стоит дешевле - для меня это важно. Теперь буду его покупать ».
• «… Был сильный токсикоз. Назначили это лекарство внутривенно. Сделала 10 уколов. Для меня он оказался полезным и очень помог при токсикозе, а до этого мучилась 1,5 месяца ».

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инфузий.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: фосфолипиды (в пересчете, на фосфатидилхолин) - 50 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт 9 мг; дезоксихолевая кислота - 23 мг; натрия хлорид - 2,4 мг; натрия гидроксид 2,4 мг; рибофлавина фосфат натрия (в пересчете на рибофлавин) - 0,1 мг; этанол 96 % - 3,3 мг; вода для инъекций до 1 мл.

Описание:
Прозрачный или почти прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.
Эссенциальные фосфолипиды являются ос-новными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболо-чек печеночных клеток и их органелл, кото-рое приводит к нарушениям активности свя-занных с ними ферментов и систем рецепто-ров, ухудшению функциональной активно-сти печеночных клеток и снижению способ-ности к регенерации.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата, соответствуют по своей химической струк-туре эндогенным фосфолипидам, но превос-ходят эндогенные фосфолипиды по активно-сти за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жир-ных кислот. Встраивание этих высокоэнер-гетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, спо-собствует их регенерации. Поскольку цис-двойные связи их полиненасыщенных жир-ных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепочек мембран фосфолипидов, то плотность рас-положения фосфолипидных структур ослаб-ляется, что увеличивает скорость обмена ве-ществ. Образующиеся функциональные бло-ки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нор-мальному, физиологическому пути протека-ния важнейших метаболических процессов. Фосфолипиды, входящие в состав препарата, вмешиваются в нарушенный обмен липидов путем регуляции метаболизма липопротеи-нов таким образом, что нейтральные жиры и холестерин переходят в транспортируемые формы, в основном за счет увеличения холестерин-связывающей способности липопро-теинов высокой плотности, и, таким обра-зом, могут быть подвержены окислению. Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени.
При экскреции фосфолипидов в желчь сни-жается литогенный индекс и происходит стабилизация желчи.

Фармакокинетика.
Связываясь главным образом с липопротеи-дами высокой плотности, фосфатидилхолин поступает, в частности, в клетки печени. Период полувыведения холинового компонента составляет - 66 часов, а ненасыщенных жирных кислот - 32 часа.

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для внутривенного введения, его не следует вводить подкожно и внутримышечно из-за возможных местных реакций раздражения. При отсутствии иных рекомендаций, препарат следует вводить внутривенно струйно медленно по 5- 10 мл (1-2 ампулы) в сутки, в тяжёлых случаях - от 10 до 20 мл (2-4 ампулы) в сутки. За один раз допустимо вводить до 10 мл (2 ампулы) препарата. Рекомендуется разводить препарат кровью пациента в соотношении 1:1. В случае невозможности использовать собственную кровь пациента, для разведения препарата следует применять 5 % или 10 % раствор декстрозы для инфузионного введения, не содержащий электролитов, в соотношении 1:1. Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом и может составлять от 2 - 5 дней до 10 - 20 дней.

Препарат по показаниям врача можно вводить капельно, со скоростью 40-50 кап/мин, растворяя в 250-300 мл 5 % декстрозы.
Раствор разведенного препарата должен оставаться прозрачным в течение всего времени введения. Рекомендуется как можно быстрее заменить парентеральное введение пероральным приемом препарата.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами. Не разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида и растворе Рингера!

Особенности применения:

Для разведения раствора для внутривенного введения не следует применять растворы электролитов. Следует применять только прозрачные растворы

Побочные действия:

В целях оценки частоты побочных эффектов используются следующие определения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - < 1/10), не часто (> 1/1000 - < 1/100), редко (> 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестная частота (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).

Со стороны пищеварительной системы
При применении в высоких дозах редко возможно развитие .

Со стороны иммунной системы
В редких случаях из-за содержания в составе препарата бензилового спирта возможно развитие реакций повышенной чувствительности.
В очень редких случаях возможны кожные аллергические реакции (сыпь, или ). Неизвестная частота: зуд

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Нет сведений

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 3-х лет (препарат содержит бензиловый спирт).

С осторожностью:
Детский возраст старше 3-х лет; беременность

Беременность и лактация:
При беременности, в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта, который может проникать через плацентарный барьер (применение препаратов, содержащих бензиновый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось с развитием у них с летальным исходом), применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуют применять в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата.

Передозировка:

Нет сведений

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 5 мл препарата в ампулы из светозащитного, нейтрального стекла. По 5 ампул помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон) из пленки поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или материала упаковочного. 1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддоны) или контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

5, 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку с разделительной вставкой из картона. При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров

50, 100 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению помещают в коробку.

Вкратце: Фосфолипиды являются материалом для строительства клеток, участвуют в клеточных процессах и стимулируют активность ферментных систем. Однако современная доказательная медицина не подтверждает эффективности препаратов фосфолипидов. Термина «эссенциальные фософолипиды» в медицине не существует, это коммерческое название.

По данным ряда источников, гепатопротекторы на основе эссенциальных фосфолипидов — это самые распространённый тип гепатопротекторов в России.

Зачем нам нужны фосфолипиды?

Каждая клетка нашего организма напоминает маленький аквариум, наполненный специальной жидкостью: цитоплазмой. В цитоплазме «плавает» ядро и другие важные компоненты клетки. И хотя аквариум мы обычно заводим ради того, что плавает внутри — он не может существовать без прочных стенок.

Стенки клеток называются клеточными мембранами. Они отделяют клетки друг от друга и образуют их форму. Если стенки начинают разрушаться — то содержимое клетки вытекает наружу и клетка просто погибает. Так случается, например, когда мы злоупотребляем алкоголем или когда печень страдает от какого-то заболевания.

Клеточная мембрана гепатоцита (рабочей клетки печени) представляет из себя два плотно сцепленных между собой слоя фосфолипидов. Поэтому если у вас уже есть проблемы с печенью или есть риск повредить печень (например, вы принимаете сильнодействующие лекарства, много пьёте или курите, работаете с токсичными веществами и так далее), то врач может прописать вам курс эссенциальных фосфолипидов.

Препараты эссенциальных фосфолипидов:

1. Дополнительно укрепят стенки гепатоцитов, предохраняя их от разрушения.
2. Помогут организму быстрее создать новые клетки на месте уже разрушенных.

По крайней мере, так обещано в инструкции по применению. Давайте разберёмся, что это за группа лекарств и что означает их название.

Что значит «эссенциальные»?

Понятие «эссенциальные фосфолипиды» — коммерческое, а не биологическое. В медицине такое словосочетание не используется.

Название «эссенциальные фосфолипиды» зарегистрировано производителями гепатопротекторов для таких препаратов, где содержится не менее 75% вещества фосфатидилхолина. Фосфатидилхолин — это группа фосфолипидов, в которых содержится такое органическое соединение, как холин. (Например, наиболее известный фосфатидилхолин, который входит в состав шоколадок, вафель и других кондитерских изделий, — это лецитин. Он помогает смешивать воду и жирное масло при изготовлении пищевой продукции.)

Слово «эссенциальный» переводится с латинского как «сущностный», «исходный». В отношении веществ, поступающих в организм, термин может означать незаменимость: например, эссенциальные аминокислоты и незаменимые аминокислоты — это одно и то же. Термина «эссенциальные фосфолипиды» в медицине не существует. Это просто способ производителей гепатопротекторов намекнуть, что такие фосфолипиды очень важны для человека.

Однако современная доказательная медицина не подтверждает эффективности препаратов фосфолипидов. Некоторые исследования есть, но они либо не подтверждают то, что фосфолипиды работают, либо проведены без соблюдения правил современных исследований и поэтому им нельзя верить, либо это сомнительные исследования, проплаченные производителями лекарств. Европейская ассоциация изучения печени и Американская ассоциация изучения болезней печени не рекомендуют применять эти средства.

Об этом же говорит и главный гепатолог минздрава Московской области Павел Богомолов в интервью для нашего сайта :

Так называемые гепатопротекторы — это проявление воинствующего мракобесия. Естественно, никакого действия у них нет и быть не может: они все абсолютно усваиваются до последней аминокислоты — ровно так же, как и любая другая пища. Рандомизированных клинических исследований, подтверждающих эффективность этих препаратов, нет. гепатолог Павел Богомолов

Поэтому всё, что написано ниже, — это то, как эссенциальные фосфолипиды должны работать в теории, по версии производителей лекарств. Если появятся научные доказательства, подтверждающие эту теорию, мы их с радостью опубликуем. А пока отнеситесь к всему нижеизложенному с должной долей скепсиса.

Откуда люди берут фосфолипиды для лекарств

Эти полезные вещества люди научились получать из соевых бобов. Из них отжимают масло. Его перерабатывают и получают итоговый продукт: соевый лецитин (иначе он называется фосфатидилхолин). Именно из него фармацевты и делают лекарства для печени.

Как должны работать эти препараты

Все клеточные мембраны имеют типичное строение и примерно на 75% (а мембрана энергоблоков клеток — митохондрий — на 92%) состоят из веществ, называемых фосфолипидами. Фосфолипиды — это продукты обмена жиров. Помимо того, что эти вещества являются материалами для строительства клеток, фосфолипиды участвуют в процессах молекулярного транспорта, в делении и дифференцировке клеток, стимулируют активность различных ферментных систем. В теории, если человек принимает фосфолипиды в виде лекарства, то они действуют так:

• поддерживают нормальную текучесть и репарацию, то есть оперативное восстановление клеточных мембран;
• защищают митохондриальные и микросомальные ферменты от повреждения. Эти ферменты участвуют в обезвреживании кишечных ядов;
• замедляют синтез коллагена и повышают активность коллагеназы (фермента, разрушающего коллаген). Коллаген — это белок, определяющий замещение эпителиальной ткани соединительной, то есть рубцами. То есть фосфолипиды оказывают противорубцовый (по-научному: антифибротический) эффект.

Говоря в целом, по утверждениям производителей, гепатопротективное действие препаратов данной группы достигается путём непосредственного встраивания молекул эссенциальных фосфолипидов в аналогичный фосфолипидный двойной слой мембран повреждённых гепатоцитов, что приводит к восстановлению его барьерной функции.

Препараты фосфолипидов могут назначать пациентам с хроническим некалькулёзным (без камней) холециститом и постхолецистэктомическим синдромом: в исследованиях отмечалось значимое снижение уровней холестерина и липопротеидов низкой и очень низкой плотности в сыворотке крови (про различия липопротеидов см. теоретическую часть), восстановленного глутатиона и активности глутатионредуктазы (фермента, восстанавливающего окисленный глутатион).

Гепатопротектор Эссенциале форте: как его принимать

Протектор клеточных мембран.

Основным действующим веществом эссенциале-форте является 3-sn-фосфатидилхолин из соевых бобов. Выпускается в капсулах по 300 мг.

В качестве побочных действий препарата могут наблюдаться аллергические реакции и незначительная диарея (понос). Последнее побочное действие не требует отмены лечения.

Гепатопротектор Эссливер форте: из чего он состоит

Теоретически это средство должно представлять из себя протектор клеточных мембран, антиоксидант, стимулятор регенерации, детоксикант, антивирусный модулятор.

В состав эссливер-форте входят следующие эссенциальные фосфолипиды: фосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин, фосфатидилсерин и фосфатидилинозитол. В отличие от эссенциале, эссливер представляет собой комбинированный витаминосодержащий препарат.

В качестве действующих компонентов содержит следующие витамины — тиамин (B1), рибофлавин (B2), пиридоксин (B6) цианокобаламин (B12), никотинамид (B3 или PP, важнейший кофермент дегидрогеназ и предшественник кофермента НАДФ/NADP, описанного ранее), альфа-токоферол (E, эталонный антиоксидант; по заверениям производителей, защищает полиненасыщенные жирные кислоты и липиды клеточных мембран от перекисного окисления и повреждения свободными радикалами; также якобы способен выполнять структурную функцию, взаимодействуя с фосфолипидами биологических мембран).

Как пить и закусывать, чтобы не навредить здоровью. Лучшие советы от экспертов сайта, который читают больше 200 000 человек каждый месяц. Прекращайте портить здоровье и присоединяйтесь!

Самыми часто применяемыми средствами для восстановления функций печени являются гепатопротекторы, информация о механизме действия которых содержится только в инструкциях производителей этих препаратов. Отсутствие официального подтверждения эффективности и безопасности гепатопротекторных медикаментов, одними из которых являются фосфолипиды, не становится поводом для отказа от них. Чем же объясняется массовая популярность средств этой группы?

Что такое эссенциальные фосфолипиды

Целостность и постоянство внутренней среды структурных элементов всех органов обеспечивается клеточной мембраной, которая выполняет барьерную, транспортную и другие важные функции. Главным компонентом оболочки клетки, придающим ей эластичность и прочность, являются молекулы сложных эфиров спиртов и высших жирных кислот – фосфолипиды. Термин «эссенциальные» (существенные) применяется по отношению к этим элементам клеточной мембраны с целью подчеркнуть их значительное участие в биологических процессах.

Основным структурно-функциональным звеном клеток печени являются гепатоциты, к функциям которых относится инициация процесса желчеобразования, участие в белковом и холестериновом синтезе, углеводной трансформации, детоксификации организма. Печеночные патологии всегда связаны с повреждением оболочек гепатоцитов, которые, как и все клеточные мембраны, состоят из фосфолипидов.

Особенностью гепатоцитов является их стабильность (отдельная клетка имеет ограниченное количество делений в процессе регенерации), поэтому, чем прочнее фосфолипидный слой, тем дольше сохраняется целостность паренхиматозных клеток. Современной медициной пока не найдено эффективного способа искусственного воссоздания гепатоцитов (искусственно культивированные клетки теряют большую часть своих свойств), но разработаны успешные способы выделения комплекса фосфолипидов из животной ткани или растительных веществ.

Для чего нужны

Самая крупная железа в организме человека, выполняющая множество жизненно важных функций, – это печень. Этот орган испытывает повышенные нагрузки, связанные с выполнением таких задач, как синтез гормонов, ферментов, обеспечение обменных процессов, нейтрализация и выведение токсических агентов. Вследствие постоянного вредного воздействия структурные элементы паренхимы подвержены повреждению и разрушению.

Все печеночные поражения проходят несколько стадий – воспаление, фиброз (разрастание соединительной ткани без изменения ее структуры) и цирроз (полное замещение паренхиматозной ткани соединительной). Чем серьезнее изменения клеточной структуры гепатоцитов, тем больше нарушается функциональность печени. Для восстановления клеточной мембраны и нормализации работы ее белковых элементов необходимо обеспечить поступление в организм требуемого количества незаменимых жирных кислот.

Восполнить потребность в жирных кислотах можно с помощью пищевых источников, но это не всегда выполнимо и процесс насыщения занимает много времени. Препараты гепатопротекторного действия, содержащие повышенное количество эссенциальных фосфолипидов, способствуют быстрой доставке в организм необходимых элементов. Назначением лекарственных средств этой группы является предотвращение снижения уровня активных веществ в клетках печени, нормализация липидного обмена. Поставленная задача достигается при условии комплексного подхода к лечению.

Состав и форма выпуска

Актуальность вопроса о возможности применения фосфолипидосодержащих гепатопротекторов для лечения печени обоснована тем, что структура фосфолипидов уникальна, а их роль в биологических процессах доказана. В состав выпускаемых фармакологических препаратов входят сложные липиды, относящиеся к глицерофосфолипидной и фосфоинозитидной группам. Основными активными компонентами большинства гепатопротекторов являются:

• фосфатидилхолин (лецитин);
• фосфатидилэтаноламин (кефалин);
• фосфатидилсерин;
• фосфатидилинозитол.

Источником получения сложных липидов служит пищевое сырье (соевые бобы, яичный желток куриных яиц), из которого путем фракционирования органическими растворителями выделяются сложные липиды. В настоящее время разрабатываются другие способы синтеза активных веществ с целью замены пищевого источника на непищевые для снижения стоимости получаемого продукта, но пока они находятся на стадии изучения.

Представленные на фармацевтическом рынке фосфолипидосодержащие средства выпускаются в капсулах для перорального приема или инъекционных растворах. Для получения положительных результатов приема капсульной формы гепатопротекторов необходимо принимать лекарство на протяжении длительного периода (не менее полугода). Чтобы ускорить процесс снижения энергозатрат пораженного органа, восстановления ферментной активности печени, улучшения свойств желчи, рекомендуется внутривенное введение препарата.

Механизм действия

Разработчики и производители гепатопротекторных средств заявляют, что стабилизация внутриклеточных связей и нормализация метаболических процессов происходит благодаря способности синтезированных сложных липидов встраиваться в мембраны гепатоцитов, замещая поврежденные клетки. Регенерация клеточных стенок способствует восстановлению детоксикационной функции печени, которая заключается в связывании свободных радикалов, образованных под действием токсических элементов.

Механизм действия фосфолипидов основан на их биологической роли. Для межклеточного обмена важно соотношение холестерина (липофильного спирта) и сложных липидов в составе мембран. Если преобладает холестерин, стенки клеток становятся слишком жесткими, что приводит к замедлению белкового и липидного метаболизма. Наличие в молекуле фосфолипидов остатка фосфорной кислоты способствует растворению липофильного спирта, поэтому повышение количества сложных липидов приводит к снижению степени атерогенности холестерина.

При пероральном приеме гепатопротекторов активные вещества (фосфатидилхолин) почти полностью всасываются в тонком кишечнике. Основное количество усвоенных элементов расщепляется до полиненасыщенного фосфатидилхолина, который через лимфоток попадает в кровь, а затем транспортируется в печень. Неусвоенные вещества (менее 5%) выводятся через кишечник с фекалиями.

Показания к применению

Российские фармакологические производители предлагают потребителям более 700 видов препаратов, относящихся к группе гепатопротекторов. Клиническая эффективность этих средств зависит от состояния пациентов и сопутствующей терапии. Фосфолипидные препараты могут назначаться врачом, как в составе комплексного лечения, так и в качестве монотерапии (при наличии обоснованного решения относительно безопасности такой меры) в таких случаях:

• воспаление печеночной ткани вирусной этиологии (вирусный гепатит) – препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды назначаются в качестве дополнительной меры, если прием противовирусных лекарств или энтеросорбентов не способствует улучшению состояния больного;
• цирроз печени – гепатопротекторы могут выступать в качестве вспомогательного средства для предупреждения замещения паренхиматозной ткани фиброзной или входить в состав комплексного лечения заболевания;
• предциррозное состояние (алкогольный гепатит) – применение целесообразно только при полном отказе пациента от алкоголя, при этом, если человек прекратит употреблять спиртное, прогноз лечения имеет благоприятную тенденцию даже при неупотреблении гепатопротекторов (активные добавки ускоряют процесс выздоровления, но не играют в этом процессе решающей роли);
• жировой гепатоз (стеатоз, жировое перерождение, неалкогольная жировая болезнь) – в основе жировой инфильтрации лежит инсулинорезистентность, что характерно для пациентов с ожирением или сахарным диабетом, нередко на фоне болезни возникает стеатогепатит (воспалительный процесс), фосфолипидосодержащие гепатопротекторы способствуют ускорению наступления положительного эффекта при комплексном подходе к лечению (соблюдении диеты, физической активности, адекватной медикаментозной терапии);
• хроническое нарушение иммунной регуляции (первичный билиарный цирроз) – разрушение внутрипеченочных желчных протоков иммунными клетками собственного организма, сопровождаемое холестазом, для лечения этого заболевания биологически активные добавки не назначаются в качестве самостоятельной терапии, а входят в состав комплекса терапевтических мер;
• пищевые или лекарственные интоксикации – гепатопротекторные препараты подходят для смягчения последствий пищевых отравлений или приема лекарственных средств, оказывающих вредное воздействие на печень.

Доказательная эффективность фосфолипидов для печени

Количество зафиксированных в медицинской практике случаев заболеваний печени имеет тенденцию к росту (чему способствует увеличение количества пациентов с избыточным весом, ожирением, сахарным диабетом). Этот факт обуславливает поиск современных подходов к лечению печеночных патологий, которые включают патогенетическое и этиотропное направления.

Основу патогенетической терапии составляют средства, способствующие восстановлению структуры гепатоцитов. К средствам этого направления терапии относятся и гепатопротекторы. Учитывая важность патогенетических препаратов, перечень требований к ним был разработан еще около полувека назад, но до сих пор не создано ни одного лекарства, удовлетворяющего всем условиям. Применяемые сегодня средства имеют только недоказанное испытаниями в клинических условиях экспериментальное подтверждение своей эффективности.

В международном классификационном перечне лекарственных средств не содержится упоминаний о гепатопротекторах, как и о соевых фосфолипидах. Фосфолипидосодержащие препараты производятся, как в России, так и в странах Европы и США, но зарубежные производители поставляют свою продукцию только на экспорт (на территорию СНГ). Российский фармацевтический рынок насыщен гепатопротекторными продуктами, которые пользуются большим спросом, невзирая на отсутствие доказательной базы.

Мнения специалистов относительно эффективности и безопасности гепатопротекторов разделились. Большинство ученых и медиков склоняются к тому, что фосфолипидосодержащие средства не оказывают заявленного производителями действия, а некоторые из них потенциально опасны для организма. Экспериментальные доказательства не рассматриваются, как объективные ввиду отсутствия единой системы критериев оценки и субъективности отзывов пациентов, ссылающихся на общее улучшение самочувствия.

Часть практикующих врачей допускает возможность положительного эффекта от приема медикаментов этой группы, но относит их не к лекарственным средствам, а к биологически активным добавкам (БАДам). Ряд клинических испытаний, проводимых с участием более 10 тыс. больных гепатитом С показали, что под действием сложных липидов повышается вероятность отклика на применяемый в лечении α-интерферон, при этом случаи негативных реакций были минимальны.

На сегодняшний день нет единого мнения относительно целесообразности применения гепатопротекторов для лечения патологий печени, но пациенты все равно доверяют рекламе производителей и активно их принимают. Перед приобретением БАДов, содержащих фосфолипиды, следует обязательно проконсультироваться с врачом, так как при некоторых заболеваниях прием этих средств может оказаться не только неэффективным, но и спровоцировать застой желчи из-за того, что они не оказывают желчегонный эффект.

Инструкция по применению

При наличии обоснованных показаний к приему фосфолипидов для печени и отсутствии противопоказаний врач может назначить гепатопротекторы в качестве вспомогательного или профилактического средства для лечения печеночных заболеваний. Для достижения положительных результатов терапии препараты этой группы следует принимать на протяжении длительного периода – от 1 до 12 месяцев.

Во время лечения необходимо придерживаться инструкции по применению фосфолипидосодержащих средств. Основные указания относительно приема и дозировки сводятся к следующему:

• принимать капсулы следует целиком (не разжевывая) во время еды;
• количество приемов составляет от 1 до 3 раз за сутки;
• терапевтическая суточная доза фосфолипидов определяется исходя из показаний (от 2 до 9 капсул в день);
• при внутривенном введении не следует превышать максимально допустимую единоразовую дозу (10 мг);
• для разведения инъекционного раствора рекомендуется использовать кровь пациента (в пропорции 1 к 1);
• инъекционная терапия проводится на протяжении 7-10 дней и должна быть дополнена пероральным приемом вещества.

Лучшие препараты, содержащие фосфолипиды для печени

Ввиду отсутствия должной доказательной базы, об эффективности гепатопротекторов можно судить только на основании отзывов пациентов. Из продуктов этой категории лучше всего зарекомендовали себя следующие препараты, содержащие фосфолипиды для печени (относится к оригиналам средств):

Препарат		Стоимость, рублей
Эссенциале Форте, капсулы 300 мг, 90 шт.	Фосфолипиды из соевых бобов, содержащие диглецириновые производные оксокислот холинофосфорной кислоты, линолевую, линоленову кислоты
Эссливер Форте, капсулы 300 мг, 50 шт.	Фосфолипиды (фосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин), витамины РР, В3, В6, В12, никотинамид, рибофлавин, α-токоферола ацетат
Фосфонциале, капсулы, 30 шт.	Липоидная субстанция, содержащая фосфатидилхолин, силимарин
Фосфоглив, капсулы, 65 мг, 50 шт.	Суммарные фосфолипиды соевых бобов, натрия глициризинат
Фосфоглив, лиофилизат, 2,5 г, 5 шт.
Гепагард, капсулы, 300 мг, 30 шт.	Лецитин, токоферола ацетат
Резалют, капсулы, 600 мг, 50 шт.	Полиненасыщенные фосфолипиды соевых бобов, диалконат (или моноканат) глицерола, триглецириды

Эссенциале Форте

Производителем препарата-гепатопротектора с многофакторным действием Эссенциале Форте является французская фармацевтическая компания Санофи-Авентис. Этот препарат, выпускаемый в виде капсул и раствора для инъекций (эссенциальные фосфолипиды в ампулах), пользовался большой популярностью в России и занимал лидирующие позиции в списке самых продаваемых лекарственных средств. В инструкции к применению заявлено, что медикамент имеет обширный список показаний, к которым относятся:

• воспалительные печеночные заболевания (гепатиты), в т.ч. хронические;
• циррозные, жировые и дистрофические изменения тканей печени;
• токсические поражения (связанные с диабетом, хронической алкогольной интоксикацией);
• неинфекционные кожные заболевания (псориаз);
• токсикоз при беременности;
• радиационный синдром;
• профилактика рецидива желчнокаменной болезни.

Механизм фармакологического действия Эссенциале Форте заключается во встраивании фосфолипидных молекул, имеющих высокую степень активности, в клеточные мембраны гепатоцитов, что способствует восстановлению структуры поврежденных тканей. Нормализация липидного и белкового метаболизма происходит за счет способности фосфолипидов связываться с холестерином и переносить его к месту окисления.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости составных компонентов и не применяется в педиатрической практике ввиду отсутствия достаточной доказательной базы о безопасности средства для детей. Длительность приема строго не регламентирована, курс лечения зачастую составляет не менее 3 месяцев. На начальной стадии терапии рекомендовано внутривенное вливание препарата в сочетании с пероральным приемом по 2 капсулы 2-3 раза за сутки вместе с приемами пищи.

Побочные действия после приема Эссенциале Форте проявляются редко и заключаются в нарушении пищеварения, дискомфортных ощущениях в эпигастральной области, послаблении стула, аллергических реакциях. К достоинствам этого гепатопротектора относится хорошая переносимость, редкие негативные эффекты, к недостаткам – необходимость длительного приема, высокая стоимость.

Эссливер Форте

Препарат для защиты печени от индийского производителя содержит витамины и витаминоподобные вещества, которые дополняют фармакологический эффект фосфолипидов. Гепатопротекторное средство выпускается в форме желатиновых капсул по 30 или 50 шт. в упаковке. Показаниями к назначению препарата являются патологические процессы, происходящие в печени и вызванные нарушением липидного обмена, к которым относятся:

• жировая дистрофия;
• цирроз;
• алкогольная или наркотическая интоксикация;
• лекарственный гепатит;
• радиационное поражение.

Эссливер Форте способствует нормализации процессов биосинтеза фосфолипидов и общего жирового обмена, нарушенного вследствие повреждения гепатоцитов. Встраиваясь в клеточные мембраны, ненасыщенные жирные кислоты нивелируют действие токсических агентов на биологические мембранные липиды. Витамины группы В принимают участие в углеводном обмене, синтезе нуклеотидов, катализируют процессы клеточного дыхания. Никотинамид и токоферол обеспечивают защиту структурных элементов мембраны от перекисного окисления.

Прием этого гепатопротектора противопоказан при наличии аллергии на составные компоненты. Пациенты до 12 лет, беременные и кормящие женщины должны с осторожностью применять Эссливер Форте для лечения печени. Препарат часто провоцирует негативные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, что проявляется в виде вздутия, дискомфортных ощущений, расстройства пищеварения.

Капсулы принимаются пероральным способом путем проглатывания целиком во время еды. Рекомендованная дозировка составляет 2 капсулы 2-3 раза в день на протяжении не менее 3 месяцев. К плюсам приема Эссливер Форте относятся доступная стоимость, наличие в составе комплекса витаминов, эффективность, подтвержденная многочисленными отзывами пациентов, к минусам – наличие частых побочных эффектов, длительность лечения.

Фосфонциале

Клинико-фармакологическое действие гепатопротектора российского производства Фосфонциале основано на эффектах, оказываемых входящими в его состав компонентами. Помимо эссенциальных фосфолипидов к компонентам средства относятся флаволигнаны (силибинин) – экстракт расторопши пятнистой. Силибинин обладает мощным гепатопротекторным действием, блокируя разрушительные процессы в мембранах гепатоцитов. Комбинированный состав обеспечивает активацию ферментных систем, имеющих фосфолипидную зависимость.

Показаниями к приему Фосфонциале служат все виды и формы гепатитов (острый, хронический, жировой, алкогольный, токсический), дистрофические и циррозные изменения печени, печеночная кома, лучевая болезнь, интоксикационные поражения. Длительность лечения и дозировка определяется исходя из патогенеза печеночных нарушений. Средство назначается в суточной дозе от 3 до 9 таблеток, длительность приема – от 10 до 90 дней.

По показаниям (тяжелые формы заболеваний, положительные результаты проводимого лечения) терапевтический курс может продлеваться до 12 месяцев. Применение в целях профилактики рекомендуется ограничить минимальной дозировкой (по 1 таблетке 2 раза за день) на протяжении 1-3 месяцев. Лицам, имеющим повышенную сензитивность к веществам, входящим в состав Фосфонциале, детям до 12 лет, следует отказаться от приема препарата. Во время беременности и в период лактации необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности лечения гепатопротекторами.

К самым частым побочным эффектам, возникающим на фоне приема фосфолипидов для печени, относятся диспепсические расстройства, желудочные боли, аллергические проявления. Преимуществом этого препарата является многокомпонентный состав, компоненты которого взаимно потенцируют действие друг друга. Недостатками можно назвать медленно наступающее действие, наличие ощутимых побочных эффектов.

Фосфоглив

Комбинированное лекарственное средство Фосфоглив помимо защиты печени оказывает противовирусное действие, которое обусловлено наличием в его составе глицирризиновой кислоты. Основное активное вещество фосфатидилхолин способно вызывать цитопротекторный эффект. Комбинация мембраностабилизирующего и противовоспалительного действия способствует ограничению распространения патологических процессов и приводит к регрессу болезни.

Фосфоглив показан к применению при жировой дистрофии или дегенерации печени, печеночных поражениях (алкогольных, токсических), цирротических процессах, гепатитах вирусной этиологии (в составе комплексной терапии). Прием средства противопоказан беременным, детям до 12 лет и лицам, имеющим склонность к гипертензии, непереносимость компонентов. Средняя продолжительность лечения составляет 3 мес., максимальная – 6 мес. Капсулы принимаются по 2 шт. трижды в день. Внутривенное введение должно осуществляться медленно, по 10 мл дважды за сутки.

Положительными моментами применения Фосфоглива являются наличие глицирризиновой кислоты в составе (которая способна собираться локально в очагах воспаления, не накапливаясь в биологических жидкостях), непродолжительность лечения, отрицательными – влияние на артериальное давление, наличие побочных эффектов (отеки, преходящее повышение давления, диспепсия).

Гепагард

Биологически активная пищевая добавка Гепагард имеет поликомпонентный состав, который включает L-карнитин, витамин Е, соевый лецитин. Этот препарат помимо гепатопротекторного действия оказывает влияние на пищеварительные процессы, желудочно-кишечный тракт, нервную систему, способствует активизации синтеза высокоплотных липопротеидов. Гепагард обладает липотропными свойствами (действие аналогично таким препаратам для снижения веса, как Ксеникал, Орлистат, Орсотен).

Принимать БАД рекомендуется для профилактики жирового перерождения печени, улучшения ее функциональных возможностей или с целью оптимизации пищевого метаболизма. Беременным женщинам, детям до 16 лет и лицам, имеющим повышенную сенситивность к какому-либо компоненту средства, следует воздержаться от приема капсул. Рекомендованная дозировка составляет 3 капсулы в день, разделенные на 3 приема. Длительность непрерывного употребления не должна превышать 30 дней.

Активные вещества, входящие в состав Гепагарда редко вызывают побочные эффекты, самый распространенный из которых – аллергическая реакция. К достоинствам этого средства относится непродолжительность лечения, минимальный риск развития негативных реакций, нормализация веса за счет липотропного действия, к недостаткам – низкая эффективность для терапии патологий печени.

Резалют

Основным активным веществом препарата немецкого производства Резалют выступает Липоид PPL 600, включающий соевые фосфолипиды, лецитин, триглецириды, глицерола моно- или диалконат. Действие Липоида направлено на повышение образования эфиров холестерина, что приводит к снижению его уровня. Гепатопротектор показан при гиперхолестеринемии в условиях отсутствия возможности применения или неэффективности проводимых лечебных мероприятий.

Пациентам с непереносимостью арахиса, сои или других составных веществ средства, прием противопоказан. Во время беременности и грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом по поводу возможности использования Резалюта для лечения. Продолжительность употребления фосфолипидосодержащего препарата определяется исходя из клинической картины заболевания. Рекомендованная суточная дозировка составляет 6 капсул (по 2 шт. с основными приемами пищи).

Во время приема гепатопротекторного средства могут возникнуть неприятные ощущения в эпигастральной области, появиться крапивница. Плюсами использования этого препарата для нормализации функций печени являются отсутствие опасных побочных эффектов, минусами – высокая стоимость при клинически недоказанной эффективности и безопасности применения.

Побочные эффекты и противопоказания

Фосфолипидосодержащие препараты, в отличие от других видов гепатопротекторов, не оказывают желчегонного действия и не оказывают влияния на панкреатическую и поджелудочную секреторную активность. Невзирая на этот факт, лечение фосфолипидами должно осуществляться под врачебным контролем, ввиду наличия противопоказаний к их приему, к которым относятся:

• высокий уровень чувствительности к составным компонентам;
• беременность, грудное вскармливание (некоторые средства);
• антифосфолипидный синдром (атака липидов собственными антителами);
• острые воспалительные процессы (с осторожностью);
• онкологические заболевания;
• патологии свертывающей системы крови.

Согласно отзывам, биологически активные вещества, входящие в состав БАДов, хорошо переносятся организмом и редко провоцируют развитие побочных эффектов. К зафиксированным случаям развития негативных реакций со стороны разных систем и органов, относятся:

• дискомфортные ощущения в эпигастральной области;
• вздутие;
• диарея;
• тошнота;
• одышка;
• кожная сыпь аллергического характера;
• повышение артериального давления (транзиторное);
• петехиальные кровоизлияния (очень редко);
• маточные кровотечения (у женщин в период между менструациями).

Видео

Формула, химическое название: сложные липиды, сложные эфиры высших жирных кислот и многоатомных спиртов.
Фармакологическая группа: метаболики/ другие метаболики; органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ гепатопротекторы.
Фармакологическое действие: гепатопротективное.

Фармакологические свойства

Фосфолипиды являются одними из основных элементов в структуре оболочки клеток и митохондрий. Фосфолипиды регулируют углеводный и липидный обмен, улучшают дезинтоксикационную функцию печение и ее функциональное состояние, способствуют восстановлению и сохранению структуры клеток печени, замедляют формирование в печени соединительной ткани.

Показания

В составе комплексного лечения: гепатит (хронический и острый), токсический гепатит, жировая дистрофия печени различного происхождения (хронические инфекции, сахарный диабет), алкогольный гепатит, печеночная кома, цирроз печени, гестоз, лекарственная интоксикация, псориаз, лучевая болезнь, отравления, нарушения функционального состояния печени при других соматических болезнях.

Способ применения фосфолипидов и дозы

Внутрь: 2–3 раза в день по 600 мг во время еды, запив небольшим количеством воды. В начале терапии желательно сочетать парентеральное введение с приемом внутрь, при улучшении состояния пациента терапию продолжают приемом внутрь. Длительность лечения составляет 3 месяца, при необходимости курс терапии можно продолжить или повторить.
Внутривенно: 2–3 раза в сутки по 0,5–1 г (лучше капельно, скорость 40–50 кап/мин, растворив в 5% растворе декстрозы 250–300 мл, или внутривенно струйно, предварительно развести кровью больного в соотношении 1:1). Терапию псориаза начинают с 14-дневного приема внутрь (3 раза в день по 600 мг), далее проводится 10 внутривенных вливаний ежедневно по 250 мг и одновременно начинается ПУВА-терапия. По завершении вливаний вновь принимают внутрь в течение 2 месяцев.

Для приготовления растворов для введения внутривенно запрещено использовать растворы электролитов. Парентерально вводить следует только прозрачные растворы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение фосфолипидов при беременности с оценкой пользы матери и риска для плода. Растворы для инъекций применять при беременности с большой осторожностью, в связи с наличием в составе препаратов бензилового спирта, который может проникать через плацентарный барьер (применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось у них с развитием синдрома одышки с летальным исходом).