Инструкция по применению Кеторолак. От чего помогает лекарство. Инструкция по применению кеторола в ампулах Кеторолак внутривенно инструкция по применению

От суставных и поясничных болей так или иначе страдает около 85% населения старше 35 лет. Боли эти могут быть различной интенсивности, длительности и распространенности.

У большинства пациентов боли отражаются на качестве жизни, значительно снижая его, а некоторых больных вообще делают нетрудоспособными.

Поэтому нужно своевременно выявлять причину и начинать соответствующую терапию. Часто при заболеваниях спины и суставов врачи назначают противовоспалительные нестероидные средства вроде Кеторолака.

Эти препараты характеризуются как эффективные средства, снижающие воспаление и боль при заболеваниях суставов и спины.

Кроме того, врачи рекомендуют кратковременное использование данного препарата при болевых обострениях хронического характера, характерных для остеоартроза , ревматоидного артрита , дегеративно-дистрофических позвоночных заболеваний и пр.

Как показали многочисленные исследования, Кеторолак обладает высокой эффективностью, относительно прочих препаратов с подобным действием. При этом применение этого лекарства сопровождается менее выраженными побочными реакциями и седативным действием.

Кеторолак: инструкция

Итак, кеторолак – нестероидный препарат противовоспалительного действия, представляющий собой прозрачный с оттенком желтого раствор для введения в мышцу или вену, либо таблетки. Его активным веществом является кеторолака трометамин.

Полезные свойства

Кеторолак обладает интенсивным анальгетическим и противовоспалительным действием, оказывает и умеренный жаропонижающий эффект.

Механизм его воздействия заключается в неселективном угнетении активности циклооксигеназы (фермента периферических тканей). В результате биосинтез простагландинов (модуляторы воспаления, терморегуляции, а также болевой чувствительности) значительно замедляется.

Кеторолак считается лучшим среди НПВП, а по интенсивности обезболивающего действия сравним с морфином. В отличие от подобных нестероидных препаратов кеторолак не угнетает дыхательную систему, не оказывает анксиолитического (транквилизаторного) и седативного (психолептического) воздействия, не влияет на функции метаботропных опиатных рецепторов.

Кеторолак является быстродействующим средством: уже через полчаса после внутримышечной инъекции отмечается обезболивающий эффект, максимальной интенсивности обезболивающее действие достигает через полтора-два часа.

Показания препарата

Кеторолак назначается при умеренных и сильных болевых синдромах:

• Зубная боль.
• Травмы.
• Онкологические патологии.
• Боли после операций.
• Боли при неврологических заболеваниях.
• Боли при миалгии и артралгии .
• Боли после родов.
• Боли при ревматических болезнях.
• Растяжения и вывихи.

Кеторолак не оказывает влияния на прогрессирование болезни и используется при симптоматическом лечении, снижения воспалительного процесса и обезболивания.

Противопоказания

Как и прочие НПВП, кеторолак имеет свои противопоказания:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Непереносимость ацетилсалициловой кислоты.
• Не применяют в акушерстве как поддерживающую анестезию или обезболивающее, потому что кеторолак увеличивает длительность родов, угнетает кровообращение плода и сокращения матки.
• Полипы в околоносовых пазухах или в носу в стадии рецидива.
• Дегидратация.
• Бронхиальная астма.
• Непереносимость других НПВП.
• Аллергическая реакция на прием НПВП в виде насморка или крапивницы.
• Гиперчувствительность к пиразолонам.
• Кровотечения, либо склонность к ним.
• Гиповолемия (понижение количества циркулирующей крови).
• Гиперкалиемия (превышение содержания в крови калия).
• Кишечные воспаления.
• Обостренные язвы и эрозии в ЖКТ.
• Почечная или печеночная недостаточность.
• Различные нарушения в кроветворении.
• Геморрагический инсульт.
• Гипокоагуляция – низкий показатель свертываемости крови.
• Геморрагический диатез.
• Беременность, лактация или роды.
• Пациенты, не достигшие 16 лет.
• После аортокоронарного шунтирования.
• Не подходит в качестве анестезии во время операции или перед ней, поскольку существует угроза кровотечения.

С осторожностью следует принимать кеторолак, если имеются такие патологии:

• Холецистит.
• Сердечная недостаточность хронической формы.
• Холестаз (застой желчи в печеночных тканях).
• Гипертония.
• Различные нарушения почечной функции.
• Гепатит.
• Пациенты старше 65-летнего возраста.
• Сепсис.
• Ишемия.
• Системная волчанка.
• Курение.
• Отечность.
• Алкоголизм.
• Цереброваскулярные патологии.
• Диабет.
• Единовременное применение совместно с другими НПВП.
• Послеоперационная реабилитация.
• Одновременная глюкокортикостероидная терапия, либо прием антиагрегантов, антикоагулянтов, ингибиторов.
• Тяжкие соматические патологии.

Побочные реакции

1. В мочевыделительной сфере – почечная недостаточность в острой форме, поясничные боли, гемолитическая анемия, учащение мочеиспускания, изменение мочевого объема (понижение, либо повышение), отечность, нефрит.
2. В системе пищеварения – диарея, гастралгия (невралгия желудка), метеоризм, чувство переполненности в желудке, стоматит, рвота, язвы или эрозии ЖКТ, тошнота, жжение и спазмы в области эпигастрия, кровянистые примеси в кале или рвотных массах, мучительная изжога, острый панкреатит, гепатомегалия (увеличенная печень), желтуха.
3. В системе дыхания – одышка, спазмы в бронхах, отечность гортани или легких, ринит.
4. В области зрения и слуха – зрительные нарушения, связанные с нечеткостью восприятия, звон и прочий шум в ушах, слабовыраженная глухота.
5. В центральной нервной системе – сонливость, головокружение, головные боли, лихорадка, менингит, перенапряжение спинных или шейных мышц, судороги, гиперактивность, психоз, депрессия, галлюцинации.
6. В сердечно-сосудистой системе – резкий подъем давления, обмороки.
7. В системе гемостаза – кровотечения из носа, операционной раны или ректальные кровотечения.
8. В системе кроветворения – эозинофилия (переизбыток в крови эозинофилов – разновидность лейкоцитов), анемия или лейкопения (патологически низкое содержание лейкоцитов),
9. На коже – пурпура (кровоточивость покрова кожи), различные высыпания, дерматит, крапивница.
10. Аллергический ответ в виде анафилактических реакций: отечность век, одышка, изменение цвета лица, зуд кожного покрова, дыхание затруднено и может сопровождаться свистом, чувство тяжести в груди.
11. Боль или чувство жжения в том месте, где ставилась инъекция.
12. Прочие реакции - отечность языка, конечностей или лица, приводящая к общему повышению веса, чрезмерная потливость, лихорадка.

Передозировка препарата

При превышении дозы препарата пациента начинает беспокоить тошнота, боли в области живота, почечная дисфункция, расстройства и язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз (когда кислотно-щелочной баланс серьезно нарушен).

Применение с прочими препаратами

Прием кеторолака с аспирином или другими НПВП, кортикотропином, глюкокортикостероидами, препаратами кальция или этанолом может обернуться изъязвлением и кровотечениями ЖКТ.

Прием препарата вместе с метотрексатом или парацетамолом чреват повышением нефротоксичности.

Единовременный прием с тромболитиками, антикоагулянтами, антиагрегантами невозможен, поскольку чреват кровотечениями.

Кеторолак усиливает действие опиоидных анальгетиков, гипогликемических препаратов и инсулина.

Препарат имеет фармацевтическую несовместимость с литийсодержащими средствами, а также раствором трамадола.

Дозы и способы применения

Препарат медленно (минимум за 15 сек.) вводится глубоко в мышечную ткань, либо струйно в вену. Дозировка побирается индивидуально, она зависит от реакции на препарат у пациента и болевой интенсивности.

Обычно разовая доза составляет: для пациентов, не достигших 65 лет – в пределах 10-30 мг, для больных постарше – 10-15 мг. Максимально возможная суточная дозировка препарата для пациентов 16-65 лет составляет 90 мг, а для более старших больных – 60 мг.

Таблетки препарата принимают по одной через каждые 4-5 часов, в некоторых случаях единовременная доза может быть превышена до двух таблеток в один прием. Лечение кеторолаком не должно превышать 5 дней.

Препарат «Кеторолак» выпускается в виде раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В 1 мл лекарства содержится 30 мг действующего вещества - трометамола кеторолака (трометамина кеторолака), а также этанол, хлорид натрия и ряд других вспомогательных компонентов.

Лекарство представляет собой прозрачный раствор светло-желтого оттенка, который находится в ампулах темного стекла объемом 1 мл или 2 мл. В упаковке может быть 5 или 10 ампул, которые помещены в контурные ячейки и пачку из картона.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Кеторолак» входит в группу нес-те-ро-ид-ных про-ти-во-вос-па-ли-тель-ных препаратов (НПВС), оказывая сильно выраженное анальгезирующее, а также действие, умеренное жаропонижающее действие.

Активное вещество «Кеторолака» представляет собой производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Механизм его действия обусловлен способностью оказывать угнетающий эффект на активность ЦОГ (основной фермент метаболизма арахидоновой кислоты), который задействован в патогенезе воспаления и болезненных ощущений, а также лихорадки.

Фармакокинетика

Максимальных показателей концентрация «Кеторолака» в плазме крови достигает примерно через 40-50 минут после приема, независимо от способа введения - внутрь либо в виде внутримышечных инъекций. Свыше 99% действующих веществ препарата связываются с белками плазмы.

Период полувыведения составляет около 4-6 часов, независимо от того, как вводился препарат. Свыше 90% покидает организм пациента через почки, включая около 60% - в неизмененном виде. Остальное количество выводится через кишечник.

Показания

Лекарственное средство «Кеторолак» применяется в целях кратковременного купирования умеренных и сильных болезненных ощущений, которые могут наблюдаться на фоне различных заболеваний, патологических состояний и травматических повреждений.

Дозировка и продолжительность применения

При внутримышечном введении «Кеторолак» назначается взрослым пациентам в разовой дозе 10-30 мг. Между инъекциями необходимо соблюдать интервал не менее четырех часов. Лекарственное средство недопустимо применять в течение более двух суток.

Максимальная суточная доза препарата составляет 90 мг. При назначении «Кеторолака» пациентам с массой тела менее 50 кг, выраженными нарушениями функции почек и преклонного возраста дозировка не должна превышать 60 мг в сутки.

Возможные побочные действия

При назначении препарата «Кеторолак» у пациентов могут наблюдаться различные нежелательные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы вероятны:

• брадикардия;
• изменения артериального давления;
• ощущение сильного сердцебиения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы наиболее часто встречаются:

• беспокойство;
• головные боли;
• сонливость;
• значительно реже - парестезии, эйфория, депрессия, расстройства сна, измененные вкусовые ощущения, двигательные нарушения.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта возможны:

• сухость во рту;
• тошнота и рвота;
• болезненные ощущения в области живота;
• реже - стоматит, метеоризм, запор, ощущение переполненности кишечника и др.

Со стороны дыхательной системы вероятны приступы удушья (редко).

Со стороны мочевыделительной системы в редких случаях могут возникать:

• учащенное мочеиспускание;
• олигурия;
• полиурия;
• гематурия и др.

Со стороны системы свертывания крови вероятны:

• анемия;
• реже - носовые кровотечения;
• тромбоцитопения;
• в послеоперационном периоде - кровотечения из ран.

Со стороны обмена веществ под влиянием «Кеторолака» может наблюдаться усиленное потоотделение, повышенная отечность. В более редких случаях:

• олигурия;
• рост уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови;
• гипокалиемия;
• гипонатриемия.

В числе наиболее распространенных реакций, возникающих на фоне приема «Кеторолака»:

• кожный зуд и высыпания;
• геморрагическая сыпь;
• в единичных случаях были зафиксированы крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке.

Кроме того, с учетом способа введения препарата не исключены и местные реакции в виде болезненных в месте инъекции.

Противопоказания

Лекарственное средство «Кеторолак» не используется в следующих случаях:

• эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительной системы (в период обострения); желудочно-кишечное кровотечение (включая подозрения на него);
• черепно-мозговое кровоизлияние (включая подозрение на него);
• нарушения свертывания крови в анамнезе;
• состояния, при которых у пациента высокий риск кровотечения либо неполного гемостаза;
• геморрагический диатез;
• нарушения функции почек в умеренной или выраженной форме (при уровне сывороточного креатинина свыше 50 мг/л);
• риск развития почечной недостаточности при обезвоживании и значительном снижении объема циркулирующей крови;
• "аспириновая триада";
• бронхиальная астма;
• полипы полости носа;
• ангионевротический отек в анамнезе.

Противопоказанием к назначению «Кеторолака» также являются:

• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• период беременности и грудного вкармливания;
• родовая деятельность;
• гиперчувствительность к активному веществу препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Кроме того, «Кеторолак» не применяется в качестве препарата для профилактического обезболивания перед операцией и во время операции.

Лекарственное средство противопоказано для использования для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Под влиянием препарата может возрасти продолжительность первого периода родов, а также нарушиться сократимость матки и кровообращение плода.

Особые указания

Препарат «Кеторолак» с осторожностью назначают пациентам старческого возраста, учитывая высокую вероятность удлиненного периода полувыведения и снижения плазменного клиренса. Для больных этой категории рекомендовано применять лекарство в дозировках, которые близки к нижней границе терапевтического диапазона.

При использовании препарата в послеоперационном периоде, включая резекцию предстательной железы, тонзиллэктомию и косметические хирургические вмешательства, пациентам необходим особенно тщательный гемостаз.

Пациентам, у которых на фоне приема «Кеторолака» наблюдаются побочные эффекты в виде сонливости, головокружения или депрессии (а также другие выраженные проявления со стороны ЦНС), на период лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных занятий, при которых требуются повышенная концентрация внимания и быстрые психомоторные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне совместного приема «Кеторолака» и других НПВС у пациентов могут наблюдаться аддитивные побочные эффекты.

При одновременном назначении препарата с пентоксифиллином, антикоагулянтами, в том числе, низких доз гепарина, вероятен повышенный риск кровотечений.

Сочетание «Кеторолака» с ингибиторами АПФ способно спровоцировать риск нарушений функции почек.

Одновременный прием препарата с пробенецидом вызывает увеличение концентрации «Кеторолака» в плазме и удлиняет период его полувыведения.

При назначении «Кеторолака» совместно с препаратами лития может снижаться почечный клиренс лития и повышаться уровень его концентрации в плазме.

Прием «Кеторолака» вместе с фуросемидом снижает выраженность мочегонного действия этого препарата.

При использовании «Кеторолака» снижается потребность в назначении анальгетиков опиоидной группы, применяемых в целях обезболивания.

Аналоги

Среди лекарственных средств с аналогичным действующим веществом, в российских аптеках можно купить

• «Акьюлар»;
• «Ваторлак»;
• «Долак»;
• «Доламин»;
• «Кеторолак-эском»;
• «Кетофрил» и другие препараты отечественного и зарубежного производства, которые выпускаются в различных лекарственных формах - таблетках, растворе для уколов и в виде глазных капель.

При отсутствии в аптеке «Кеторолака» возможную замену препарата, его дозировку и продолжительность применения определяет исключительно врач.

Кеторолак

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолака трометамина - 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), титана диоксид (Е 171)).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Ф армакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак

Код АТХ М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7 - 1,1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении в дозе 10 мг 4 раза в сутки - 24 ч.

Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится почками (91 %) и через кишечник (6 %). Глюкурониды выводятся с мочой.

Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4 - 9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).

Общий клиренс составляет в дозе 10 мг - 0,025 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера - на 20 %.

Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3 - 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л в дозе 10 мг - 0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2 - 3 ч.

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Способ применения и дозы

Кеторолак применяют внутрь однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4-х раз в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Взрослым с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.

Продолжительность курса - не более 5 дней.

Вероятность развития побочных реакций может быть уменьшена при назначении минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов.

Побочные действия

Часто

Головная боль, головокружение, сонливость

Гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка

Повышение артериального давления

Отек лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела, повышенное потоотделение

Редко

Кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

Снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

Бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)

Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)

Анемия, эозинофилия, лейкопения

Отек языка, лихорадка

Иногда

Асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния

Изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или дипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе)

Крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе)

Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)

Подтвержденная гиперкалиемия

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения

Воспалительные заболевания кишечника

Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами

Высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций)

Лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лапп-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией

Беременность, роды и период лактации

Детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Кеторолак не показан для лечения хронической боли.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), степень связывания зависит от концентрации лекарственного средства.

Прием кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, этанолом, глюкокортикоидами, препаратами кальция увеличивает вероятность изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтными лекарственными средствами (производные кумарина и индандиона), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, а также цефалоспоринами повышает риск развития кровотечений.

Совместное назначение с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами повышает гипогликемическое действие (необходима коррекция дозы).

Кеторолак повышает эффект наркотических анальгетиков.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20 %.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), циклоспорином или такролимусом повышается риск нарушения функции почек.

Пробенецид не следует назначать одновременно с кеторолаком, поскольку происходит увеличение концентрации в плазме и периода полувыведения кеторолака.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.

НПВС не следует назначать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как они могут уменьшить эффект мифепристона.

Существует риск повышения нефротоксичности нестероидных противовоспалительных средств при совместном приеме с циклоспорином или такролимусом.

В случае одновременного назначения НПВС и зидовудина увеличивается риск гематологической токсичности.

НПВС могут привести к обострению сердечной недостаточности и повышению плазменного уровня сердечных гликозидов при одновременном применении с сердечными гликозидами.

Пациенты, принимающие одновременно НПВС и фторхинолоновые антибиотики, имеют более высокий риск развития судорог. В редких случаях развитие судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин), возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Особые указания

С осторожностью: следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости и отеке во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

На данное время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под присмотром врача.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Передозировка

*СОТЕКС ФАРМФИРМА ЗАО* Биосинтез ОАО Биохимик,ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Вертекс (АО) Гротекс, ООО К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. ЛЕКХИН-ХАРЬКОВ АО Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО СОТЕКС Татхимфармпрепараты ОАО Эллара, ООО Эльфа Лабораториз

Страна происхождения

Индия Республика Беларусь Россия Румыния Украина

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС)

Формы выпуска

• по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1,0 мл - ампулы (5) – пластиковые поддоны (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 ампуо по 1 мл в упаковке 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 таб в уп Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок упак 10 ампул по 1мл упак 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом. таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета раствор. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, светло-желтого цвета. Раствор для в/м введения светло-желтого цвета, прозрачный раствор для внутримышечного введения. таблетки Таблетки покрытые оболочкой таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, шероховатые, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое. Биодоступность составляет 80-100%. После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения в дозе 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин. После в/в инфузии в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл. Распределение Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%). Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Метаболизм Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг - 4-7.9 ч). Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста

Особые условия

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, т.к. нестероидное противовоспалительное средство может приводить к ухудшению функции почек. Во время применения кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При развитии заболевания печени или, если наблюдаются системные проявления, кеторолак следует отменить. Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу нарушения фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Не рекомендуется применять в послеоперационный и послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль). Передозировка Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Состав

• 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг одна таблетка содержит: действующего вещества – кеторолака трометамина - 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на безводный) - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 6.9-7.9, вода д/и - до 1 мл. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, лактозы моногидрат (таблетоза 80 меш) 69 мг, магния стеарат 1 мг. в 1 мл раствора содержится - действующее вещество: кеторолака трометамин - 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, спирт этиловый ректификованный, трометамин, вода для инъекций. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL-M. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, 1М хлористоводородная кислота и натрия гидроксида раствор - до рН 7.4-7.5, вода д/и - до 1 мл. кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества:динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид (1М раствор), вода д/и. Одна таблетка содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль

Кеторолак показания к применению

• Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Кеторолак противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, "аспириновая" астма, бронхоспазм, Ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия). Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения. Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. С осторожностью – бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недост

Кеторолак дозировка

• 10 мг 10мг 30 мг/ мл 30 мг/мл 30мг/мл

Кеторолак побочные действия

• По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (> 10 %), частые (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП, глюкокортикостеоридами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. Одновременное применение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиола, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений. Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. Не рекомендуется одновременное применение с солями лития, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антацидами, мифепристоном. Препарат нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора). Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак,

Травмы, невралгии, заболевания спины, суставов сопровождаются болевым синдромом различной интенсивности и распространенности. Первоочередная задача терапии – купирование боли. Максимально эффективно справиться с основными симптомами патологий опорно-двигательной системы – болью, воспалением, отеком способны нестероидные противовоспалительные средства. От других анальгетиков они выгодно отличаются тем, что при длительном применении не вызывают привыкания. Среди них особого внимания заслуживает лекарственный препарат Кеторолак. Он оказывает наиболее сильное анальгезирующее действие. Применяется по назначению врача.

Фармакологические свойства

Входит в фармацевтическую группу противовоспалительных и противоревматических препаратов, способных подавлять воспаление и корректировать иммунный статус организма. Кеторолак относится к категории препаратов первой линии терапии. Это лекарственные средства, применяемые в первую очередь. Как представитель группы НПВС считается ситуационным лекарством – используется для кратковременного лечения умеренных и выраженных болей любого происхождения. Обладает следующими эффектами:

• жаропонижающий – нарушает возбудимость терморегулирующего центра головного мозга, что приводит к снижению повышенных показателей температуры тела;

• обезболивающий – уменьшает мучительные болевые ощущения, не затрагивая другие виды чувствительности;

• противовоспалительный – ингибирует медиаторы, инициирующие или поддерживающие развитие воспалительного процесса;

• антиагрегационный – обратимо (на 1-2 суток) снижает способность тромбоцитов и других элементов крови к склеиванию между собой (агрегации), тем самым препятствуя образованию тромба.

Обезболивающее воздействие значительно превосходит прочие – умеренный жаропонижающий и противовоспалительный эффекты. Обеспечивает высокий уровень аналгезии, во много раз больше чем болеутоляющее действие аспирина и выше, чем демонстрируют другие НПВС: Индометацин, Диклофенак, Фенилбутазон, Кетопрофен, Напроксен, при равной противовоспалительной активности. По степени аналгезии сопоставим с наркотическими анальгетиками, его сравнивают с морфином и относят к сильнодействующим веществам.

В отличие от многих нестероидных препаратов не приводит к развитию серьезных побочных реакций организма, а именно:

• не угнетает дыхательный центр;

• не воздействует на состояние сердечной мышцы, не нарушает сосудистые рефлексы, гемодинамику – процессы движения крови;

• не влияет на рецепторы нервной системы, связанные с G-белками, регулирующие болевые ощущения и вовлеченные во многие физиологические процессы;

• не проявляет психотропной активности.

Форма выпуска, состав

Производитель предлагает две удобные для применения – дозированные лекарственные формы медикамента:

• Твердая, как говорится в инструкции по применению Кеторолака – таблетки, помещенные в полимерную банку или рассортированные в контурную ячейковую (блистерную) упаковку, сложенные затем в картонную коробку. Они двояковыпуклые, круглой формы, шероховатые или покрыты белой пленочной оболочкой. В 1 картонной упаковке может находиться от 10 до 100 таблеток.

• Жидкая форма – раствор для инъекций, вводимый внутривенно либо внутримышечно. Прозрачная жидкость, от бесцветного до бело-желтого цвета. Реализуется в темных стеклянных ампулах, по 5-10 шт. в каждой бумажной пачке. В 1 ампуле может быть запаяно 1 или 2 мл стерильного 3% раствора.

Лечебные свойства медикамента обусловлены действием активного компонента – кеторолака трометамина. Его количественное содержание:

• 1 таблетка – 10 мг;

• 1 ампула – 30 мг/мл раствора.

В качестве вспомогательных компонентов, помогающих основному ингредиенту лучше усваиваться пищеварительным трактом и быстрее всасываться в кровь, Кеторолак может включать следующие соединения:

• целлюлоза микрокристаллическая – пищевые волокна;

• лактоза (молочный сахар), стеарат магния, тальк – наполнители;

• повидон – связывает токсины, образующиеся в организме или поступающие извне, и выводит их через кишечник;

• крахмал картофельный – разрыхлитель;

• хлорид натрия, трилон Б, этиловый или бензиловый спирт, вода – растворители для инъекций.

Лекарственные формы различаются внешним видом и способом введения в организм, к каждой прилагается отдельная инструкция. Для твердой формы она единая. Цена устанавливается непосредственно аптечными сетями и зависит от формы и фасовки лекарства.

Как действует Кеторолак

Основной принцип действия Кеторолака, как и – угнетать продукцию простагландинов и подавлять активность фермента циклооксигеназы 1 и 2, участвующих в синтезе простаноидов. Простагландины (подкласс простаноидов) относят к медиаторам боли – веществам, высвобождающимся в ткани из поврежденных клеток. Накапливаясь в нервных окончаниях кожи и воздействуя на болевые рецепторы, они вызывают различные по характеру и интенсивности эффекты: воспаление, повышение температуры, снижение болевого порога и как результат – жжение, покалывание, ноющие, резкие или режущие боли. Механизм действия Кеторалака заключается в блокировании активных центров медиаторов, что в итоге приводит к:

• ослаблению симптомов воспаления;

• снижению повышенной температуры тела;

• уменьшению интенсивности болевых ощущений.

Кеторолак – быстродействующее средство: анальгезирующий эффект ощущается уже через 20-30 мин. после внутримышечного введения и 50-60 после орального. Достигает максимального уровня концентрации в крови через 15-40 мин соответственно, а максимально выраженного болеутоляющего воздействия через:

• 1-2 ч для в/м, в/в вливания;

• 2-3 ч для приема внутрь.

Сохраняет анальгезирующее действие в течение 6-8 ч. Биодоступность препарата – 80-100%. Не накапливается, а подвергается печеночному метаболизму, в ходе которого Кеторолак расщепляется с образованием хорошо растворимых в воде метаболитов. Они легко выводятся из организма с мочой и калом.

Прием

Как и в каких случаях применять препарат расскажет инструкция, а подбор точной дозировки следует доверить квалифицированному специалисту-медику. Она определяется индивидуально, после тщательного обследования и выявления:

• вида и степени выраженности болевого синдрома;

• причины возникновения боли, воспаления или лихорадки;

• наличия заболеваний;

• физиологических параметров и особенностей организма пациента.

Следует придерживаться схемы лечения, установленной лечащим врачом, и соблюдать основные правила приема. В случае таблеток:

• Принимать внутрь желательно после еды, однократно – 10 мг (1 таб.), при сильных болях допустимо каждые 4-6 часов.

• Не превышать максимальную суточную дозу – 40 мг.

• Пропустив очередной прием, принять таблетку как можно быстрее, далее следовать установленному графику.

Основания для назначения содержит Кеторолак инструкция по применению. Таблетки – от чего они помогают, а в каких случаях назначают уколы? Таблетки – поддерживающий вариант терапии, «лечение по требованию», когда возникает необходимость в короткие сроки устранить отрицательно воздействующие на организм симптомы заболевания. В ампулах Кеторолак содержится больше активного вещества, чем в таблетках. Лекарство в инъекционной форме способно незамедлительно воздействовать, избавляя больного от слишком сильной боли, лихорадки. Нередко ее сочетают с малыми дозами опиоидных (наркотических) анальгетиков. При использовании столь мощного лекарства очень важно соблюдать правила и рекомендации, указанные в официально утвержденном документе, прилагающемся к препарату Кеторолак инъекции:

• Медленно, в течение 15 сек и более, вводить иглу шприца глубоко в мышцу или внутривенно (чаще всего внутрь вены в локтевой ямке, на предплечье или кисти).

• Дозированное внутривенное вливание раствора – струйное, осуществляют при помощи инфузионного насоса (дозирующего устройства).

• Разовая доза – 10-30 мг.

• При многократном приеме первое введение, в зависимости от степени испытываемой боли – 10-60 мг при в/м введении, 10-30 мг при в/в, далее разовые дозы каждые 6 ч.

• Начальная доза при внутривенной непрерывной инфузии (капельнице) – 30 мг, далее скорость вливания – 5 мг/ч. Длительность интенсивной терапии – не дольше 24 ч.

• При переходе на пероральный прием соблюсти оптимальную суммарную дозу: максимум 90 мг/сутки, из них таблетки – не более 30 мг.

Дозу подбирают с учетом возраста и веса пациента. В два раза меньшая доза требуется больным со следующими показателями:

• масса тела не превышает 50 кг;

• возраст – более 65 лет;

• диагностирована почечная недостаточность.

Показания, противопоказания, побочные действия

Использование Кеторолака не влияет на развитие и течение болезни. Это лишь часть процесса лечения, одна из составляющих комплекса лечебных мероприятий, направленных на устранение тягостных симптомов заболевания. Препарат Кеторолак – показания к применению:

• патологическое состояние, вызванное различными травмами, воспалением мягких тканей;

• терапия заболеваний суставов и позвоночника;

• послеродовой, послеоперационный период;

• онкология;

• зубные боли, последствия стоматологического вмешательства, в т.ч. после установки протеза.

Принимать таблетки Кеторолак и ставить уколы противопоказано категории пациентов, имеющей следующие состояния или сопутствующие заболевания:

• непереносимость НПВС, аспирина, препаратов пиразолонового ряда, повышенная чувствительность к активному компоненту медикамента;

• эрозии, язвы ЖКТ различного генеза в фазе обострения;

• признаки обезвоживания организма;

• бронхоспастический синдром, повышенная склонность к кровоизлияниям, предрасположенность к аллергическим проявлениям, гиповолемии – уменьшению объема циркулирующей крови;

• Инструкция предупреждает о том, что, несмотря на безопасность Кеторолака относительно других НПВС и наркотических обезболивающих препаратов, он может провоцировать развитие нежелательных побочных реакций:

  • нарушения акта дефекации и мочеиспускания, рвота, острый живот – боли в области живота, желудка, таза;

  • головная боль, постоянное желание спать, резкое изменение эмоционального настроя, расстройства восприятия;

  • боли в пояснице, уремия на фоне выраженной почечной недостаточности;

    воспалительные поражения кожи, покраснение, сыпь, обширные эрозии, капиллярные кровоизлияния;

  • различного вида отеки, аллергические симптомы на коже, глазах, аллергия дыхательных путей.

  Цена и аналоги

  Приобрести препарат можно в любой аптечной сети, предъявив рецепт врача. Применять медикамент, в виде таблеток или инъекций, следует строго в соответствии с установленными рекомендациями. Особенно важно соблюдать дозировку и правила приема, которые содержит инструкция по применению Кеторолака. Цена на лекарственное средство (уколы, таблетки) регулируется государством, т.к. он входит в перечень важнейших и жизненно необходимых лекарств.

  

  Близких, по совокупности эффектов и показаниям к применению, препаратов множество. Основные аналоги, содержащие то же действующее вещество, это:

  • Кеторолак-OBL, ЭСКОМ, Ромфарм;

  • Кетокам, Кеторол, Кетофрил.