Мидазолам (Midazolam) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Дормикум - инструкция по применению Особенности применения у женщин во врем

Дата: 04.03.2020

| Midazolam

Аналоги (дженерики, синонимы)

Дормикум, Флормидал, Фулсед

Рецепт (международный)

Rp: Midazolam 0,5% 1 ml
D.t.d: N 6 in amp.
S: Для введения в наркоз.

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк - 148-1/у-88

Действующее вещество

(Midazolam)

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина.
Обладает также центральным миорелаксирующим, анксиолитическим и противоэпилептическим действием. Оказывает некоторое депрессорное действие на ССС, вызывает антероградную амнезию. Быстро вызывает наступление сна (через 20 мин), мало влияет на структуру сна, практически не обладает эффектом последействия. Начало действия: седативное - 15 мин (в/м введение), 1.5-5 мин (в/в введение); вводная общая анестезия при в/в введении - 0.75-1.5 мин (с премедикацией наркотическими ЛС), 1.5-3 мин (без премедикации наркотическими ЛС). Продолжительность амнестического действия находится в прямой зависимости от дозы. Время выхода из общей анестезии - в среднем 2 ч.

Способ применения

Для взрослых: Дозу подбирают индивидуально, до достижения нужной выраженности седативного действия, соответствующей клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемым им ЛС.

Внутрь, при расстройствах сна (непосредственно перед сном) - средняя доза 7.5-15 мг.
Таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.
Пожилым и ослабленным больным, больным с нарушением функции печени и/или почек рекомендуют назначать 7.5 мг.
Курс лечения - несколько дней, максимально - 2 нед. Режим отмены - индивидуальный.

Для премедикации - внутрь, 7.5-15 мг за 30-60 мин; в/м, 10-15 мг (0.1-0.15 мг/кг) за 20-30 мин, детям - 0.15-0.2 мг/кг или в/в, 2.5-5 мг (0.05-0.1 мг/кг) за 5-10 мин до начала операции.
Пожилым пациентам назначают половину обычной дозы.

Вводная анестезия.
В/в медленно, дробно, каждую повторную дозу вводят в течение 20-30 с с интервалами в 2 мин, взрослым с премедикацией - 0.15-0.2 мг/кг, суммарная доза - не более 15 мг, без премедикации - до 0.3-0.35 мг/кг, суммарная доза - не более 20 мг.

Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным требуется снижение доз. Основная анестезия.
В/в, дробно или непрерывно (последнее в сочетании с анальгетиками), рекомендуемая доза при комбинации с наркотическими анальгетиками - 0.03-0.1 мг/кг/ч, при комбинации с кетамином - 0.03-0.3 мг/кг/ч, детям при комбинации с кетамином - в/м, от 0.05 до 0.2 мг/кг.
В/в седация в интенсивной терапии.
Дробно, медленно, каждую повторную дозу в 1-2.5 мг вводят в течение 20-30 с с интервалами не менее 2 мин, суммарная нагрузочная доза - 0.03-0.3 мг/кг, но не более 15 мг.
Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу уменьшают или не вводят вообще.
Поддерживающая доза - 0.03-0.2 мг/кг/ч.

Показания

Премедикация перед хирургическими вмешательствами или диагностическими процедурами, введение в общую анестезию и ее поддержание, длительное успокоение в интенсивной терапии, вводная и основная общая анестезия у детей (в/м в сочетании с кетамином), бессонница (кратковременное лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, миастения, беременность (I триместр), роды, кормление грудью, детский возраст (для приема внутрь).т.

Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, стридор или затрудненное дыхание, остановка дыхания и/или сердечной деятельности, ларингоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: икота, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: головная боль, острый делирий (спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, необычная тревожность, возбуждение, нервозность или двигательное возбуждение), избыточный седативный эффект, сонливость, мышечный тремор, антероградная амнезия, парадоксальные реакции (ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность), непроизвольные движения, судороги (у недоношенных и новорожденных детей).

Местные реакции: боль и тромбофлебит в месте введения. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Прочие: абстинентный синдром (внезапная отмена после продолжительного в/в применения), лекарственная зависимость.

Передозировка.
Симптомы: миастения, амнезия, глубокий сон, парадоксальные реакции, при чрезвычайно высоких дозах - кома, арефлексия, угнетение дыхательного центра и сердечной деятельности, апноэ. Лечение (в зависимости от тяжести состояния): ИВЛ, мероприятия, направленные на поддержание деятельности ССС. При передозировке таблетированной формы может быть эффективно промывание желудка, проведенное сразу после приема препарата. Явления передозировки хорошо купируются антагонистом бензодиазепинов - флумазенилом.

Форма выпуска

Таблетки (7,5 мг, 15 мг),
0,1% раствор для инъекций во флаконах по 5 и 10 мл и 0,5% — в ампулах по 1 и 3 мл

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4H-имидазобензодиазепин (в виде гидрохлорида или малеата)

Химические свойства

Мидазолам относят к классу бензодиазепиновых седативных средств. Вещество синтезировали в 76 году 20 века Американскими учеными Вальзером и Фрайером.

Мидазолам безопаснее, чем другие бензодиазепины . После его использования у пациентов реже развивается . Свойства данного вещества внимательно изучали с конца 70 до 90-х годов, пока не была обнаружена его высокая эффективность при лечении приступов . На данный момент средство наиболее широко используется в анестезиологии. В США вещество используется в качестве медикамента для смертельной инъекции для лиц, приговоренных к смертной казни.

Вещество чаще всего назначают для премедикации перед оперативными вмешательствами, так как он обладает быстрым временем восстановления, высокой эффективностью и низкой токсичностью. Удобно, что лекарство часто вызывает антероградную амнезию , что блокирует неприятные воспоминания пациентов о подготовке к операции. Однако у пациентов в бензодиазепиновой зависимостью средство может вызвать припадки и смешанные передозировки.

Форма выпуска Мидазолама

Лекарство выпускают в виде гидрохлорида или малеината . Малеинат — это белые или желтоватые кристаллы, плохо нерастворимые в воде. Гидрохлорид Мидазолама в воде растворяется хорошо, и чаще всего именно его используют в мед. практике.

Фармакологическое действие

Снотворное, анксиолитическое, седативное, противосудорожное, амнестическое, миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как и прочие представители данного ряда препаратов, Мидазолам вступает во взаимодействие со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами , которые находятся в постсинаптическом рецепторном комплексе гамма-аминомасляной кислоты. Вещество повышает степень чувствительности этих рецепторов к воздействию ГАМК-медиатору , повышает частоту открытия каналов для ионов хлора , практически полностью угнетает активность нейронов. Мидазолам также приводит к накоплению гамма-аминомасляной кислоты в синаптической щели и таким образом поддерживает общую анестезию на достаточном уровне.

Лекарство сокращает время засыпания, увеличивает продолжительность и качество сна, не затрагивает парадоксальный сон .

Если лекарство принимают перорально, то действующее вещество быстро попадает в системный кровоток, практически полностью усваивается желудочно-кишечным трактом. Своей максимальной концентрации Мидазолам достигает в течение часа. Следует отметить, что скорость достижения Сmax зависит от приема пищи.

При внутривенном введении средство усваивается еще быстрее, метаболизируется практически весь введенный препарат (биологическая доступность выше 90%). Максимальная концентрация в крови – через пол часа (максимум 45 минут). Седативный эффект можно пронаблюдать уже через полторы минуты после инъекции (15 минут при внутримышечном введении).

Степень связывания вещества с белками плазмы () достигает 98%. Лекарственное средство способно преодолеть гемато-энцефалический , плацентарный барьеры , проникнуть в грудное молоко. В печени порядка 45% средства претерпевает реакции метаболизма – гидроксилирование с участием системы цитохрома Р450 3А4 . В результате образуются 2 активных метаболита: 1-гидроксимидазолам (60%) и 4-гидрокси-мидазолам (менее 5%).

Выводится лекарство из организма через почки в виде метаболитов и незначительно – в неизмененном виде. Период полувыведения – от полутора до 3 часов.

У лиц пожилого возраста, новорожденных, с тяжелыми заболеваниями печени, и застойной сердечной недостаточностью фармакокинетические показатели несколько изменены, период полувыведения, как правило, увеличивается.

У взрослых пациентов наступает через пол часа — час при внутривенном или внутримышечном введении. Зарегистрированы случаи амнестической активности средства и при пероральном приеме.

Чаще всего после Мидазолама пациенту вводят наркотические анальгетики или другие препараты для общей анестезии. В связи с недостаточным количеством клинических испытаний и кратковременностью влияния лекарства на человека нельзя сделать вывод о канцерогенности Мидазолама.

Вещество не проявляет мутагенной активности , не влияет не . Систематический прием средства может привести к развитию физической зависимости и синдрома отмены .

Показания к применению

Препарат используют:

для премедикации пациентов перед оперативными вмешательствами (таблетки и инъекции);
при нарушениях режима сна, проблемах с засыпанием, раннем подъеме (таблетки);
для седации пациента при проведении интенсивной терапии (внутримышечные инъекции);
в качестве вводного наркоза при ингаляционной или смешанной (внутривенно);
в составе комплексной терапии для лечения атаралгезии у детей (+ , внутримышечно).

Противопоказания

Мидазолам, как и прочие представители группы бензодиазепинов требуют осторожности в использовании.

Их нельзя назначать:

беременным (1 триместр) и кормящим женщинам;
при психических расстройствах, психозах , ;
алкоголикам;
при на Мидазолам или бензодиазепины ;
пациентам с наркотической зависимостью;
при ;
детям (для таблетированной формы).

Особую осторожность следует соблюдать:

на 2 и 3 триместрах беременности;
при органических поражениях мозга ;
лицам с сердечной, дыхательной () или печеночной недостаточностью;
если вещество используется для вводного наркоза у детей.

Побочные действия

При приеме таблеток могут проявиться следующие побочные реакции:

слабость, и общая вялость;
притупление чувств и эмоций, снижение быстроты психомоторных реакций;
боли в голове, атаксия ;
головокружение, диплопия ;
в зависимости от дозировки, существует вероятность возникновения амнезии ;
агрессивность, ажитация , возбуждение и прочие парадоксальные реакции (вероятность развития выше у алкоголиков, наркоманов, пожилых людей и детей, при парентеральном введении);
высыпания на коже, аллергические реакции;
гипотония ;
развитие толерантности, синдрома отмены и зависимости от препарата.

У пациентов, старше 60 лет повышается риск падений, и ухудшения памяти .

При продолжительном использовании бензодиазепинов значительно ухудшается память, причем сам пациент этого может и не замечать. Доказано, что окончательное восстановление нормальных мыслительных процессов происходит спустя пол года после окончания приема данного вещества.

При внутривенном и внутримышечном введении, кроме перечисленных ранее реакций также иногда проявляются:

ларингоспазм ;
угнетение дыхательных функций, вплоть до остановки дыхания или сердца;
отдышка, судороги , чрезмерная седация;
абстиненция , вазодилатация ;
гипотензия, увеличение ЧСС ;
, рвота;
, высыпания на коже и зуд;
анафилактические реакции , анафилактоидные реакции ;
при сочетании с повышается риск развития и гипоксемии .

Мидазолам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и режим приема определяется лечащим врачом.

Внутрь средство назначают по 7,5-15 мг в день, перед отходом ко сну. Таблетку нельзя разделять или разжевывать.

Продолжительность лечения не должна превышать 14 ней, предпочтительно – несколько суток. Пациентам, относящимся к группе риска, лечение следует начинать с минимальных дозировок.

В анестезиологии и при проведении интенсивной терапии лекарство используют внутримышечно или внутривенно, ректально (детям), внутрь.

Режим дозирования зависит от необходимого эффекта и индивидуальных особенностей пациента.

Для премедикации :

внутримышечно вводят по 100-150 мкг на кг веса за полчаса до наркоза;
внутривенно вводят по 50-100 мкг на 1 кг веса за 10 минут.

Дозировка 150-200 мкг на кг веса обычно используется в сочетании с анальгетиками для создания наркоза. Состояние поддерживают дополнительными внутривенными инъекциями.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: общая слабость и особенно слабость в мышцах, развитие парадоксальных реакций, глубокого сна, кома , отсутствие дыхания или сердцебиения, арефлексия .

В качестве лечения рекомендуется вызвать рвоту (промыть желудок), дать пострадавшему энтеросорбенты (после приема таблеток), искусственная вентиляция легких , стимуляция работы сердца. Показан прием антагонистов бензодиазепиновых рецепторов .

Взаимодействие

Мидазолам нельзя комбинировать с угнетающими ЦНС средствами и ингибиторами изофермента CYP3А4 (дарунавир, ампренавир, апрепитант, индинавир, атазанавир,

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранят препараты на основе Мидазолама вдали от детей, при температуре не выше 30 градусов.

Срок годности

Особые указания

Использовать лекарство для внутривенных инъекций следует с особой осторожностью, исключительно в условиях стационара и специально обученным персоналом.

После инъекции за пациентом следует внимательно наблюдать в течение 3 часов.

Следует соблюдать осторожность при использовании средства беременными женщинами, пожилыми пациентами, лицами с наркотической или алкогольной зависимостью, у маленьких детей или людей с нестабильной психикой.

Мидазолам и его активные метаболиты могут накапливаться в организме. Особенно у пациентов с больными почками или печенью.

Во время лечения средством лучше воздержаться от управления автомобилем или другим транспортом.

В течение суток после приема лекарства не рекомендуется употреблять алкоголь или другие вещества, угнетающие ЦНС. Следует помнить о возможности развития синдрома отмены , лекарственной зависимости.

Новорожденным

При лечении средством новорожденных детей нужно быть особо осторожными. Вещество нельзя использовать более 72 часов, вводить струйно внутривенно.

Пожилым

Лица, старше 60 лет проявляют особую чувствительность к Мидазоламу. Метаболизм у таких пациентов замедлен, побочные эффекты проявляются чаще.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Вещество противопоказано к приему на 1 триместре беременности. Особую осторожность рекомендуется соблюдать на 3 триместре.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Мидазолама: Флормидал, Фулсед .

Мидазолам МНН

Международное название: Мидазолам

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

8 - хлор - 6 - (2 - фторфенил) - 1 - метил - 4Н - имидазо бензодиазепин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также центральным миорелаксирующим, анксиолитическим и противоэпилептическим действием. Оказывает некоторое депрессорное действие на ССС, вызывает антероградную амнезию. Быстро вызывает наступление сна (через 20 мин), мало влияет на структуру сна, практически не обладает эффектом последействия. Начало действия: седативное - 15 мин (в/м введение), 1.5-5 мин (в/в введение); вводная общая анестезия при в/в введении - 0.75-1.5 мин (с премедикацией наркотическими ЛС), 1.5-3 мин (без премедикации наркотическими ЛС). Продолжительность амнестического действия находится в прямой зависимости от дозы. Время выхода из общей анестезии - в среднем 2 ч.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность - 36%. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax достигается через 15-60 мин. Биодоступность - свыше 90%. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения - 1-2.5 (0.95-6.6) л/кг, связь с белками - 97% у здоровых людей и 93.5% - у больных с почечной недостаточностью. Быстро метаболизируется с образованием 1-гидроксиметилмидазолама и 4-гидроксимидазолама, обладающих более низкой активностью, чем у мидазолама. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2, альфа-фаза - 15 мин, бета-фаза - 2.5 ч (обычно от 1 до 5 ч; редко до 12.3 ч). У больных с ХСН может увеличиваться в 2-3 раза, у больных с ожирением T1/2 более продолжительный; в обоих случаях общий клиренс остается неизменным. Выводится почками в виде глюкуронидов (0.03% - в неизмененном виде).

Показания:

Противопоказания:

Гиперчувствительность, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, миастения, мышечная дистрофия, миотония, ХОБЛ (тяжелого течение), острая легочная недостаточность, беременность (I триместр), родовая деятельность, период лактации.C осторожностью. Органические повреждения головного мозга, острая алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций, кома, шок, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность, ХПН, ожирение, апноэ (во время сна), детский возраст.

Режим дозирования:

Дозу подбирают индивидуально, до достижения нужной выраженности седативного действия, соответствующей клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемым им ЛС. Внутрь, при расстройствах сна (непосредственно перед сном) - средняя доза 7.5-15 мг. Таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Пожилым и ослабленным больным, больным с нарушением функции печени и/или почек рекомендуют назначать 7.5 мг. Курс лечения - несколько дней, максимально - 2 нед. Режим отмены - индивидуальный. Для премедикации - внутрь, 7.5-15 мг за 30-60 мин; в/м, 10-15 мг (0.1-0.15 мг/кг) за 20-30 мин, детям - 0.15-0.2 мг/кг или в/в, 2.5-5 мг (0.05-0.1 мг/кг) за 5-10 мин до начала операции. Пожилым пациентам назначают половину обычной дозы. Вводная анестезия. В/в медленно, дробно, каждую повторную дозу вводят в течение 20-30 с с интервалами в 2 мин, взрослым с премедикацией - 0.15-0.2 мг/кг, суммарная доза - не более 15 мг, без премедикации - до 0.3-0.35 мг/кг, суммарная доза - не более 20 мг. Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным требуется снижение доз. Основная анестезия. В/в, дробно или непрерывно (последнее в сочетании с анальгетиками), рекомендуемая доза при комбинации с наркотическими анальгетиками - 0.03-0.1 мг/кг/ч, при комбинации с кетамином - 0.03-0.3 мг/кг/ч, детям при комбинации с кетамином - в/м, от 0.05 до 0.2 мг/кг. В/в седация в интенсивной терапии. Дробно, медленно, каждую повторную дозу в 1-2.5 мг вводят в течение 20-30 с с интервалами не менее 2 мин, суммарная нагрузочная доза - 0.03-0.3 мг/кг, но не более 15 мг. Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу уменьшают или не вводят вообще. Поддерживающая доза - 0.03-0.2 мг/кг/ч.

Побочные эффекты:

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, стридор или затрудненное дыхание, остановка дыхания и/или сердечной деятельности, ларингоспазм, одышка. Со стороны пищеварительной системы: икота, тошнота, рвота. Со стороны нервной системы: головная боль, острый делирий (спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, необычная тревожность, возбуждение, нервозность или двигательное возбуждение), избыточный седативный эффект, сонливость, мышечный тремор, антероградная амнезия, парадоксальные реакции (ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность), непроизвольные движения, судороги (у недоношенных и новорожденных детей). Местные реакции: боль и тромбофлебит в месте введения. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции. Прочие: абстинентный синдром (внезапная отмена после продолжительного в/в применения), лекарственная зависимость.Передозировка. Симптомы: миастения, амнезия, глубокий сон, парадоксальные реакции, при чрезвычайно высоких дозах - кома, арефлексия, угнетение дыхательного центра и сердечной деятельности, апноэ. Лечение (в зависимости от тяжести состояния): ИВЛ, мероприятия, направленные на поддержание деятельности ССС. При передозировке таблетированной формы может быть эффективно промывание желудка, проведенное сразу после приема препарата. Явления передозировки хорошо купируются антагонистом бензодиазепинов - флумазенилом.

Особые указания:

Не назначают для первичного лечения бессонницы при психозах и тяжелых формах депрессии. Нельзя принимать этанол во время лечения, особенно в первые 6 ч после приема. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Усиливает эффект (угнетение ЦНС) антипсихотических ЛС (нейролептиков), снотворных, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков и этанола, анестетиков, противоэпилептических, седативных и антигистаминных ЛС. Одновременное применение циметидина, эритромицина, антипсихотических ЛС (нейролептиков) и амиодарона уменьшает печеночный клиренс препарата и замедляет выведение.

МИДАЗОЛАМ МИДАЗОЛАМ (Мidazolam) 8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4Н-имидазо бензодиазепин. Cинонимы: Флормидал, Dоrmicum, Dormonid, Flormidаl, Vеrsed. Выпускается в виде малеината и гидрохлорида. По структуре и действию близок к бензодиазепиновым транквилизаторам (см.). Оказывает успокаивающее, противосудорожное, миорелаксантное действие, усиливает действие снотворных, наркотических, аналгезирующих средств. Характерной особенностью мидазолама является выраженное снотворнонаркотическое (гипнотическое) действие, в связи с чем препарат применяется в основном в анестезиологической практике для премедикации, введения в наркоз и поддержания наркоза. Мидазолам вводят внутривенно и внутримышечно. Действует препарат непродолжительно. Для премедикации мидазолам вводят за 20 -30 мин до наркоза внутримышечно по 0,05 - 0,1 мг/кг. Можно использовать отдельно или в сочетании с холинолитиками и аналгетиками. Для введения в наркоз вводят внутривенно за 15 мин из расчета 0,15-0,25 мг/кг вместе с аналгетиками. Для поддержания наркоза вводят дополнительные дозы. Можно сочетать мидазолам и кетамин. При внутривенном введении мидазолама может развиться угнетение дыхания, поэтому его применение допускается только при возможности проведения ИВЛ. Не следует применять мидазолам при тяжелой миастении, недостаточности кровообращения, в первые 3 мес. беременности. Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 3 мл (15 мг в ампуле). Выпускаются также таблетки мидазолама по 15 мг, используемые в качестве транквилизирующего и снотворного средства и для премедикации.

. 2005 .

Смотреть что такое "МИДАЗОЛАМ" в других словарях:

- … Википедия

Сущ., кол во синонимов: 2 гипновел (1) лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

МИДАЗОЛАМ - (midazolam) лекарственное вещество, в состав которого входит бензодиазепин; применяется в качестве седативного средства в ходе выполнения небольших операций, а также для премедикации и усиления действия общей анестезии. Назначается в инъекциях.… … Толковый словарь по медицине

Лекарственное вещество, в состав которого входит бензодиазепин; применяется в качестве седативного средства в ходе выполнения небольших операций, а также для премедикации и усиления действия общей анестезии. Назначается в инъекциях. Возможные… … Медицинские термины

МИДАЗОЛАМ (Мidazolam) 8 Хлор 6 (2 фторфенил) 1 метил 4Н имидазо бензодиазепин. Cинонимы: Флормидал, Dоrmicum, Dormonid, Flormidаl, Vеrsed. Выпускается в виде малеината и гидрохлорида. По структуре и действию близок к… … Словарь медицинских препаратов

Действующее вещество ›› Итраконазол* (Itraconazole*) Латинское название Orungal АТХ: ›› J02AC02 Итраконазол Фармакологическая группа: Противогрибковые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› B35 Дерматофития ›› B35.1 Микоз ногтей ›› B36 … Словарь медицинских препаратов

Действующее вещество ›› Мидазолам* (Midazolam*) Латинское название Fulsed АТХ: ›› N05CD08 Мидазолам Фармакологическая группа: Наркозные средства Состав и форма выпуска Раствор для инъекций1 млмидазолам (в виде гидрохлорида)5 мгвода для инъекций q … Словарь медицинских препаратов

См. также: Список бензодиазепинов Бензодиазепины класс психоактивных веществ со снотворным, седативным, анксиолитическим (уменьшение тревожности), миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Действие бензодиазепинов связано с воздействием на… … Википедия

Действующее вещество ›› Мидазолам* (Midazolam*) Латинское название Dormicum АТХ: ›› N05CD08 Мидазолам Фармакологическая группа: Снотворные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]… … Словарь медицинских препаратов

Действующее вещество ›› Цисатракурия бесилат* (Cisatracurium besilate*) Латинское название Nimbex АТХ: ›› M03AC11 Цисатракурий Фармакологическая группа: н Холинолитики (миорелаксанты) Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› Z100* КЛАСС XXII… … Словарь медицинских препаратов

3418 0

Midazolam
Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепинового ряда

Форма выпуска

Р-р для в/в и в/м введ. 1 мг/мл, 5 мг/мл
Табл., п.о., 15 мг

Механизм действия

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, вызывают активацию ГАМКА-рецепторов и усиливает ГАМКергическое синаптическое торможение в системах мозга, ответственных за регуляцию эмоциональных реакций, где нейромедиатором является ГАМК (лимбическая система, таламус, гипоталамус и ретикулярная формация). Блокирует вставочные нейроны спинного мозга, оказывая центральное миорелаксантное действие.

Основные эффекты

■ Анксиолитический.
■ Седативный.
■ Снотворный.
■ Миорелаксантный центральный.
■ Противосудорожный.
■ Вегетостабилизирующий.
■ Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС. В больших дозах может вызывать амнезию. Обладает быстрым началом и короткой продолжительностью снотворного эффекта.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, обладает эффектом «первого прохождения» через печень (метаболизируется 30—50% мидазолама), биодоступность — 50—70%. При в/м введении абсорбируется быстро и полностью, биодоступность — более 90%.

Зависит от дозы и от способа введения: при приеме внутрь — 30—60 мин, при в/м введении — 30—45 мин. Объем распределения в равновесном состоянии — 1—3,1 л/кг. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с участием изофермента системы цитохрома Р450 ЗА4. Метаболиты имеют более низкую фармакологическую активность. Выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов.

Связывание с белками плазмы — 95—98%. Т1/2 — 1,5—3 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пожилых пациентов, у больных с застойной сердечной или печеночной недостаточностью, ожирением. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в небольшом количестве может секретироваться с грудным молоком.

Показания

■ Премедикация перед стоматологическим вмешательством для снятия психоэмоционального напряжения, страха, тревоги, возбуждения, повышенной раздражительности.
■ В анестезиологии — вводный наркоз, поддержание общей анестезии (в составе комбинированного наркоза), атаралгезия у детей (в/м в сочетании с кетамином).
■ Бессонница, в т.ч. накануне стоматологических вмешательств.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

Внутрь: перед сном взрослым — 7,5—15 мг однократно.

Для премедикации взрослым в/м в дозе 0,07— 0,1 мг/кг за 30—60 мин до стоматологического вмешательства, детям — 0,08—0,2 мг/кг в/м или ректально 0,35—0,5 мг/кг (разбавляя раствор из ампулы водой).

Для вводного наркоза в/в взрослым в дозе 0,1—0,4 мг/кг, для поддержания наркоза — 0,03—0,3 мг/кг, детям старше 7 лет для индукции — 0,05 мг/кг.

При сочетании с местной анестезией за 5—10 мин до стоматологического вмешательства взрослым медленно вводят 2,5 мг мидазолама, при необходимости — повторно по 1 мг, но не более 7,5 мг. Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза — 1—1,5 мг, общая доза — не более 3 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Миастения.
■ Органические поражения мозга.
■ Апноэ во время сна.
■ Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность.
■ Расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях.
■ Беременность, роды.
■ Лактация.
■ Детский возраст (для приема внутрь).

Предостережения, контроль терапии

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Бензодиазепины могут снижать анальгетический эффект рефлексотерапии. В/в введение можно проводить только при наличии реанимационного оборудования и обученного для его применения персонала.

В период лечения недопустимо применение алкоголя.

С осторожностью назначать:
■ пожилым и ослабленным пациентам (доза должна быть снижена);
■ при печеночной недостаточности.
■ в детском возрасте (для вводного наркоза).

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ вялость;
■ мышечная слабость;
■ диплопия;
■ притупление эмоций;
■ атаксия;
■ снижение быстроты реакции и концентрации внимания;
■ сонливость;
■ парадоксальные реакции (возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение);
■ антероградная амнезия (дозозависимая).

Другие эффекты:
■ лекарственная зависимость (при длительном применении);
■ аллергические реакции;
■ диарея.

Местные реакции:
■ флебиты и тромбофлебиты на месте введения (при в/в введении);
■ эритема и боль в месте введения (при в/м введении).

Передозировка

Симптомы: заторможенность, мышечная слабость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда до двух суток; редко — дизартрия, ригидность или клонические подергивания конечностей, в очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома. Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при применении внутрь); в/в введение специфического антагониста бензодиазепиновых транквилизаторов — флумазенила (анексат); симптоматическая и поддерживающая терапия.