Валтрекс — таблетки от герпеса последнего поколения. Какая совместимость Валтрекс и алкоголя

Герпес – чрезвычайно распространенная вирусная патология, с проявлениями которой на протяжении жизни сталкивается до 90% населения. Герпесвирус отличается большим разнообразием штаммов, и способностью вызывать не только «простуду» на губах, но и прочие серьезные заболевания. Вспышки инфекции напрямую связаны со слабым иммунитетом. Вирус активизируется и начинает размножаться только в том случае, когда защитные силы организма снижаются. Бороться с инфекцией помогает широкий ассортимент противовирусных средств. Один из эффективных препаратов нового поколения - Валтрекс от герпеса прекрасно зарекомендовал себя в борьбе с герпесвирусом различной этиологии.

Валтрекс - противовирусное средство нового поколения. Препарат синтезирован на основе валацикловира гидрохлорида (производного ацикловира). В отличие от своего предшественника (ацикловира), валацикловир действует мягче, отличается меньшей токсичностью и быстрее справляется с вирусом, ускоряя выздоровление. Валтрекс активен сразу против нескольких штаммов вируса. Среди них:

• вирус простого герпеса (ВПГ-1 и ВПГ-2);
• герпесвирус 6 типа;
• вирус Varicella zoster ();
• цитомегаловирус;
• вирус Эпштейн - Барра.

Принцип действия препарата заключается в том, что попадая в организм человека, активное вещество (валацикловир) под действием ферментов превращается в ацикловир. Именно это вещество воздействует на вирус и, встраиваясь в цепочку его ДНК, останавливает деление клеток, блокируя процессы развития и размножения микроорганизма. В результате заболевание вновь переходит в латентную форму и все симптомы инфекции исчезают.

Валтрекс при герпесе считается одним из самых эффективных противовирусных средств, но и он не всегда справляется со своей задачей в тех случаях, когда применяется при выраженных иммунодефицитных состояниях или назначается пациентам, страдающим онкологическими заболеваниями и получающими курс химиотерапии. При нормальном иммунитете пониженная чувствительность вирусов к действию препарата встречается очень редко.

В организме валацикловир быстро всасывается из ЖКТ и расщепляется на аминокислоту (валин) и ацикловир. Высокая концентрация действующего вещества отмечается уже через 1 час после приема таблетки. У пациентов с нормальным функционированием почек снижение уровня ацикловира наблюдается через три часа после приема медикамента. Из организма Валтрекс выводится с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения препарата может достигать 14 часов, что может привести к опасному повышению уровня ацикловира в организме.

Валтрекс производят в форме продолговатых, двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 500мг валацикловира + вспомогательные вещества (целлюлоза, повидон, кросповидон, стеарат магния, диоксид кремния).

Таблетки упаковывают в блистеры и картонные пачки. В пачке может содержаться 1 блистер с 10 таблетками или 7 блистеров, в каждом из которых находится 6 таблеток.

Показания к назначению

Противовирусное средство назначают как лечения герпесвирусных инфекций, так и с целью профилактики.

В терапевтических целях Валтрекс применяют при следующих состояниях:

• Лечение простого герпеса 1 и 2 типа, вызывающего поражение кожи и слизистых оболочек, включая впервые выявленный или рецидивирующий лабильный герпес («простуда» на губах), и генитальный герпес (проявляющийся высыпаниями на половых органах).
• Опоясывающий лишай, развитие которого провоцирует вирус варицелла зостер. Применение препарата позволяет купировать болевой синдром на острой стадии заболевания и в тех случаях, когда развивается постгерпетическая невралгия.

С целью профилактики противовирусное средство рекомендуют:

Применение таблеток Валтрекс после тяжелых операций по трансплантации позволяет снизить риск отторжения пересаженного органа и препятствует развитию инфекций, вызываемых условно- патогенными микроорганизмами. Кроме этого, препарат способствует укреплению иммунной системы и помогает прижиться новым органам. При трансплантации органов (например, пересадке почек) прием Валтрекса позволяет в разы снизить риск отторжения трансплантанта.

Валтрекс назначают беременным женщинам, страдающим генитальным герпесом, перед родами. В этом случае препарат принимают после тщательного обследования с профилактической целью, предупреждающей инфицирование новорожденного.

Что касается генитального герпеса, то в этом случае Валтрекс выполняет функцию защитного препарата, который, в отличие от других противовирусных средств, значительно снижает риск заражения при контакте с инфицированным партнером. При этом препарат должны принимать оба партнера и дополнительно использовать барьерные средства контрацепции.

Согласно инструкции, таблетки Валтрекс принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Терапия инфекций, связанных с вирусом герпес зостер

При лечении опоясывающего лишая стандартная дозировка составляет 2 таблетки (1 г) препарата, которые принимают трижды в день на протяжении недели.

При появлении первых тревожных признаков, свидетельствующих о заражении или рецидиве герпеса, начинают принимать препарат в дозировке 1 таблетка (500мг) дважды в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. В тяжелых случаях врач может увеличить длительность курса лечения до 10 дней.

При рецидивах герпетической инфекции оптимальная продолжительность курса лечения составляет от 3-х до 5 дней. При этом начинать прием таблеток рекомендуется при первых тревожных симптомах (зуд, пощипывание, жжение). Это позволяет остановить развитие инфекции и дает возможность избежать появления характерных высыпаний. С целью профилактики обострений вируса простого герпеса достаточно принимать по 1 таблетке Валтрекса в сутки.

Если рецидивы болезни случаются часто (более 10 раз в год), врач может подобрать иную схему лечения с учетом индивидуальных особенностей больного. При лечении взрослых пациентов с иммунодефицитными состояниями, дозу препарата обычно удваивают.

Самолечение должно быть исключено, так как подобрать оптимальную схему лечения может только специалист, он же решает, как принимать Валтрекс при герпесе в зависимости от типа вируса и состояния пациента.

Для лабильного герпеса, сопровождающегося высыпаниями на губах, существует альтернативная схема применения препарата. Рекомендуется прием повышенной дозы Валтрекса в объеме 2 г (4 таблетки) дважды в сутки.

При этом вторую дозу препарата следует принять не ранее, чем через шесть часов и не позже, чем через 12 часов после первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность терапии составляет всего 1 сутки.

Валтрекс при половом герпесе

Взрослым пациентам с нормальным иммунитетом, страдающим от генитального герпеса (когда число ежегодных обострений достигает 9 и более раз), Валтрекс назначают в дозе 500 мг (1 таблетка) в сутки на протяжении длительного времени (до 12 месяцев).

Такая же дозировка и схема приема предусмотрена для профилактики заражения здоровому партнеру. При регулярных половых контактах Валтрекс принимают ежедневно, при нерегулярной половой жизни, прием препарата необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого контакта.

При проведении операций по пересадке органов взрослым и детям старше 12 лет, Валтрекс назначают в послеоперационном периоде в дозе 2 г четырежды в сутки. Это позволяет предотвратить развитие вирусных инфекций и реакций отторжения донорских органов. Курс лечения в среднем занимает 3 месяца, но он может быть увеличен в зависимости от состояния пациента.

Особое внимание во время проведения терапии следует уделять пациентам с патологиями почек. При хронической почечной недостаточности доза препарата снижается и подбирается индивидуально, в зависимости от показателей лабораторных анализов. Такие пациенты нуждаются в постоянном врачебном контроле, так как у них часто развиваются осложнения со стороны нервной системы.

Пациентам с заболеваниями печени (особенно при циррозе) Валтрекс нельзя назначать в высоких дозах. В этих случаях необходим индивидуальный подход и особая осторожность при применении препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Валтрекса являются следующие состояния:

К списку относительных противопоказаний относится склонность к аллергическим реакциям, бронхиальная астма, период беременности и лактации. В этих случаях вопрос о применении препарата должен решать лечащий врач.

Валтрекс вызывает меньше побочных эффектов, чем . Тем не менее, прием препарата может спровоцировать развитие ряда нежелательных симптомов со стороны различных систем организма:

• Со стороны нервной системы наблюдаются такие реакции, как головокружения, головные боли, спутанность сознания, нервное возбуждение, нарушение походки, затруднение речи, тремор. В тяжелых случаях возможны галлюцинации, потеря сознания, судороги. Но такие тяжелые проявления наблюдаются очень редко и возникают при передозировке или у пациентов с почечной недостаточностью.
• Пищеварительная система может отреагировать на прием препарата тошнотой, рвотой, диареей, дискомфортом и болью в животе, ухудшением аппетита.
• Возможно развитие аллергических реакций. Отмечается кожный зуд, высыпания по типу крапивницы, фоточувствительность, в редких случаях развивается ангионевротический отек.

Среди прочих реакций возможно развитие анемии, нарушения дыхания, повышенная утомляемость, слабость, снижение интеллекта. При этом следует отметить, что побочные проявления обратимы и исчезают после отмены препарата.

В период лечения Валтрексом не следует употреблять спиртные напитки, поскольку такое сочетание многократно усиливает токсическое влияние медикамента на печень и нервную систему и может стать причиной угнетения дыхательных функций.

Клинических данных о применении препарата во время беременности недостаточно, поэтому в этот период назначать Валтрекс можно только в том случае, если лечебный эффект превышает возможный риск для плода. В период лактации активные вещества медикамента могут проникать в материнское молоко. Поэтому при необходимости лечения грудное вскармливание прекращают, ребенка переводят на искусственные смеси.

Людям пожилого возраста во время курса приема Валтрекса рекомендуется пить больше жидкости, так как при замедлении обменных процессов увеличивается риск обезвоживания организма. Такие же рекомендации по усилению питьевого режима даются больным с дисфункциями почек. Достаточное употребление жидкости позволяет таким пациентам избежать осложнений со стороны нервной системы.

Особую осторожность следует проявлять при одновременном приеме высоких доз Валтрекса с другими препаратами, влияющими на функции почек (Такролимус, Циклоспорин). При лечении генитального герпеса супрессивная терапия Валтрексом не исключает риска передачи инфекции здоровому партнеру. Поэтому рекомендуется сочетать прием таблеток с применением барьерной контрацепции.

Препарат не вызывает сонливости и не замедляет быстроту реакции, поэтому его прием не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Цена

Валтрекс отпускается в аптечной сети только по рецепту врача. Противовирусный препарат довольно дорогой, к тому же стоимость медикамента может варьироваться в зависимости от количества таблеток в упаковке, фирмы- производителя и торговой накрутки аптечных сетей.

Так, средняя цена Валтрекс от герпеса (упаковка из 10 таблеток) составляет от 950 до 1300 рублей. Стоимость упаковки препарата, содержащей 42 таблетки, достигает 3500 рублей.

Валтрекс это медикамент, который прописывают людям, страдающим вирусными заболеваниями, в частности им лечат герпес. Сразу нужно отметить, что данный препарат вызывает некоторые побочные эффекты, которые могут представлять значительную опасность для здоровья. Валтрекс с алкоголем принимать одновременно нельзя, так как такое взаимодействие негативно влияет на печень и центральную нервную систему. Совместимость этих двух веществ абсолютно не возможна, так как токсическое влияние может затронуть центр в мозге, отвечающий за дыхание, что неминуемо приведет к летальному исходу.

Показания и побочные эффекты

1. Генитальном герпесе;
2. Опоясывающем герпесе;
3. Оральном герпесе;
4. Первых выявлениях ВПГ;
5. Первых признаках ЦМФ.

Как у любого медикамента, у Валтрекс имеются свои побочные действия:

1. Мигрень;
2. Неправильная работа кровеносной системы;
3. Галлюцинации;
4. Анафилактический шок;
5. Головокружение;
6. Тошнота;
7. Чрезмерное возбуждение;
8. Энцефалопатия;
9. Диарея;
10. Судороги;
11. Плохая работа почек.

Мы описали не все побочные действия взаимодействия валтрекс с алкоголем. Поэтому во избежание проблем, лучше не испытывать судьбу и не пить во время лечения. Отзывы пациентов подтверждают этот факт!

В инструкции по применению лекарства нет четкого предостережения что Валтрекс и алкоголь крайне опасны при совмещении. Но если полностью прочесть всю инструкцию сразу будет понятно что и без спиртного данный препарат сильно влияет на печень и нервную систему, а в совмещении с горячительным напитком этот эффект усилится. Даже если у вас не будет никаких побочных действий от совмещения валтрекс алкоголь, все равно лечебный эффект от препарата будет снижен и даже может не подействовать. Так может лучше переждать время, и окончить весь курс терапии, не принимая ни капли спиртного?

Просто вы должны понимать, что любое спиртное сразу губительно действует на клетки мозга, отвечающие за нервную систему, поэтому пациенты долгое время употреблявшие спиртное практически всегда имеют . Помимо всего прочего у таких людей часто возникает полиневропатия, а это уже очень серьезно!

Не думайте, мы не призываем вас полностью «завязать», по статистическим данным существуют такие сорта вин, которые очень полезны для человека, если их пить в умеренном количестве. Существенную опасность для мозга человека несет этанол, поэтому подумайте о своем здоровье, прежде чем браться за спиртное.

В инструкции к препарату четко прописаны все неблагоприятные последствия, которые могут возникнуть. Чаще всего последствия от приема препарата возникают, если человек очень долго принимал валтрекс алкоголь.

Самыми можно сказать незначительными проблемами от такого совмещения являются:

• Галлюцинации,
• Мигрень,
• Судороги,
• Озноб,
• Температура.

А может быть и более серьезный исход событий: кома, нарушение двигательной системы, невозможность разговаривать, смерть.

Печень очень важный орган в человеческом организме, она отвечает за многие процессы и имеет особенную чувствительность к спиртному. При частом злоупотреблении спиртного в первую очередь удар идет на печень – образуется цирроз. Это означает, что в тканях этого органа происходят изменения – потихоньку начинают отмирать ткани печени.

Помимо этого Валтрекс оказывает плохое влияние на печень, если его долго принимать. Отзывы врачей показали, что одновременный прием спиртного и этого лекарства может привести к непредсказуемым последствиям. Никто не застрахован от побочных эффектов в виде некроза или гепатита, но естественно много зависит от организма.

Любое горячительное сильно угнетает дыхательную систему, резкая остановка дыхания считается главной причиной смерти человека при самой сильной степени опьянения. Лекарство тоже способно повлиять на дыхательную систему. В инструкции по применению, четко не прописаны, какие нарушения могут быть, но отзывы врачей указывают на то, что больше всего страдает мозг и нервная система.

Хочется подчеркнуть что, бояться этого препарат не нужно, как правило отзывы все хорошие, крайне редко может появиться побочный эффект но это когда человек не соблюдает предписания врача. Реальные отзывы об этом средстве вы можете прочесть в интернете, набрав в поисковой строке – отзывы о валртекс. Конечно стоимость этого медикамента не дешёвая, но вы всегда можете купить аналоги, например: валвир или валацикловир. Естественно перед любым использованием медикамента вначале нужно сделать все анализы и посетить кабинет своего лечащего врача, только с разрешения специалиста вы можете начать терапию этим медикаментом. Как правило, курс и дозировку определяет врач в индивидуальном порядке, поэтому самостоятельно устанавливать дозировку не рекомендуется. Естественно заниматься самолечением этим медикаментом не рекомендуется, так как последствия могут быть непоправимыми.

Для лечения herpes simplex, инфицирование которым характеризуется жжением, зудом, назначается препарат Валтрекс. Он содержит знакомый многим ацикловир, который губительно действует на возбудителя инфекции, убивая микроорганизмы и устраняя проявления заболевания. Для правильного применения препарата стоит подробно изучить инструкцию по использованию.

Валацикловир – главное действующее вещество препарата Валтрекс, который известен в фармакологии, как эффективное противовирусное средство. Медикамент относится к последнему поколению медицинских средств, являясь ингибитором клеточных полимераз вируса герпеса. Препарат способен блокировать процессы синтеза в клеточном организме вирусной частицы и угнетать способность к репликации инфекции. Выпускается в таблетированной форме.

Состав

Валтрекс выпускается в виде белых таблеток, покрытых пленкой, имеющих двояковыпуклую, продолговатую форму. Риска на таблетках отсутствует. На одной стороне выгравировано значение "GX CF 1". Внутренность на сломе – белого цвета. Препарат выпускается в блистерах по 6 или 10 штук в картонных пачках.

	Мг на таблетку
Валацикловира гидрохлорид
Целлюлоза микрокристаллическая
Кросповидон
Повидон К90
Магния стеарат
Кремния диоксид коллоидный
Опадрай белый (оболочка)
Воск карнаубский (оболочка)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат всасывается в желудочно-пищеварительном тракте и под влиянием ферментов печени превращается в ацикловир и валин. Далее происходит встраивание ацикловира в структуру вирусного ДНК, что нарушает процесс синтеза ДНК-полимеразы вирусов и приводит микроорганизм к потере способности к размножению. Если сохраненный иммунитет человека находится в норме, то желаемый терапевтический результат от лечения препаратом будет достигнут с большей долей вероятности.

При нарушенном иммунитете чувствительность вируса к действующему веществу снижается. Это объясняется способностью вируса менять структуру ДНК в зависимости от состояния иммунной системы человека. Выведение из организма происходит с мочой. Время полувыведения составляет 3 часа. Если пациент страдает почечной недостаточностью, то период полувыведения растягивается до 14 часов. Прием Валтрекса помогает справиться с болевым синдромом, уменьшая продолжительность боли и ее остроту.

Показания к применению

В связи с высокой терапевтической эффективностью средство нашло широкое применение и пользуется хорошим спросом в аптеках. Препарат назначается в соответствии с показаниями инструкции:

• вирус опоясывающего герпеса;
• вирус герпеса человека (ВПГ) 6-го типа;
• вирус простого герпеса первого и второго типа;
• вирус ветряной оспы;
• цитомегаловирус;
• вирус Эпштейна-Барр;
• генитальный герпес;
• лабиальный герпес.

Инструкция по применению Валтрекса

Употребление препарата не имеет зависимости от условия приема пищи. Необходимо просто запить таблетки водой. При лечении кожных инфекций и заболеваний слизистых у взрослых и подростков (12-18 лет), вызванных вирусом простого герпеса (включая генитальный и лабиальный герпес), рекомендуется употреблять препарат по 500 мг два раза в день. Лечение длится 3-5 дней. При первичном герпесе в тяжелой форме длительность увеличивается с 3 до 10 дней.

Для профилактики рецидивов инфекций, обусловленных продромальным периодом ВПГ у взрослых и подростков (12-18 лет) доза - 500 мг в сутки. Если препарат назначается для профилактики людям с нарушением иммунитета, то доза увеличивается до 500 мг два раза в день. Профилактика генитального герпеса у человека с нормальным иммунитетом проходит по схеме 500 мг раз в сутки. Прием осуществляется в течение одного года. После трансплантации органов препарат назначается с целью профилактики вирусного инфицирования и реакции отторжения по 2000 мг 4 раза в сутки.

Особые указания

Пожилым пациентам в период лечения Валтрексом требуется потреблять больше жидкости, чтобы исключить риск дегидратации. Это создаст адекватный водно-электролитный баланс. Также для пожилых больных требуется коррекция дозы препарата ввиду возможного нарушения функции почек и широкого спектра действия индекса ацикловира. Это позволит избежать развития неврологических осложнений. С осторожностью используется средство при заболеваниях печени.

Если лечение генитального герпеса Валтрексом уже началось, пациентам следует воздерживаться от половых контактов. Супрессивная терапия снижает риск передачи возбудителя инфекции половому партнеру, но не исключает шанс на инфицирование и не приводит к полному излечению. При терапии препаратом для безопасного секса нужно пользоваться барьерными средствами контрацепции. Не рекомендуется на фоне приема Валтрекса управлять механизмами и автомобилями, поскольку он снижает скорость реакций и концентрацию внимания.

Валтрекс при беременности

Данных о безопасности и эффективности применения препарата во время беременности и лактации нет или они статически недостоверны. Врач разрешает беременной женщине принимать медикамент в случае, если польза для нее окажется выше риска для плода. По исследованиям на животных, средство не оказывает тератогенного эффекта на ребенка. Активный компонент способен проникает в грудное молоко, поэтому терапия с осторожностью проводится при грудном вскармливании.

Для детей

Применение Валтрекса противопоказано для детей до 12 лет, что связано с отсутствием клинических данных о безопасности и эффективности медикамента в детском организме. После 12 лет препарат применим лишь для профилактики вирусных инфекций, включая цитомегаловирусную, и для снижения реакции отторжения после пересадки органов (трансплантат почек). Другие показания имеют ограничения до 18 лет.

Валтрекс и алкоголь

Таблетки от герпеса Валтрекс нежелательно сочетать с приемом алкоголя, поскольку тот отрицательно действует на печень, оказывает угнетающее действие на нервные клетки и центр дыхания. Это усиливает токсичность противовирусного препарата, может привести к развитию энцефалопатии, снижению интеллекта, проявлению головной боли, нарушению походки, развитию судорог и потере сознания. Могут усугубиться аллергические реакции, поэтому от алкоголя на время всей терапии Валтрексом стоит отказаться.

Лекарственное взаимодействие

Принимая Валтрекс с другими лекарственными средствами, могут развиваться взаимные негативные реакции:

• препараты Циметидин и Пробенецид снижают почечный клиренс ацикловира;
• при лечении лабиального герпеса, профилактике и терапии заболеваний, вызванных цитомегаловирусами, стоит соблюдать осторожность в назначении высоких доз Валтрекса и прочих препаратов, конкурирующих с ацикловиром за путь выведения;
• нежелательно комбинировать средство с Циклоспорином, Такролимусом;
• при нарушении функции почек запрещено сочетать препарат с нефротоксичными препаратами, аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированными контрастными веществами, Метотрексатом, Пентамидином, Фоскарнетом;
• доза препарата снижается в зависимости от клиренса креатинина.

Побочные действия

Препарат Валтрекс обладает следующими побочными действиями, которые проявляются в различной частоте случаев:

• головные боли;
• тошнота;
• лихорадка;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• анафилаксия;
• головокружение, спутанность и угнетение сознания, галлюцинации, ажитация;
• тремор, атаксия, психотические симптомы, дизартрия, судороги, кома;
• энцефалопатия, одышка, рвота;
• диарея, дискомфорт в животе, проявления гепатита, высыпания;
• фоточувствительность, зуд, крапивница, ангионевротический отек;
• гематурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечные колики.

Передозировка

Симптомами передозировки медикаментом становятся острая почечная недостаточность, спутанность сознания, галлюцинации. У пациента начинается рвота, угнетается сознание, может наступить кома. Для лечения больного отправляют в больницу, проводят сеансы гемодиализа. Предварительно можно промыть желудок и дать человеку 10-20 таблеток активированного угля.

Противопоказания

При почечной недостаточности, клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции, сочетании с нефротоксичными лекарственными препаратами медикамент используется с осторожностью. Противопоказаниями для приема становятся:

• детский возраст до 12 лет;
• тяжелый цирроз печени;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• возраст до 18 лет при терапии опоясывающего герпеса или офтальмологического опоясывающего герпеса.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается по рецепту. Медикамент следует хранить при температуре не выше 30 градусов в недоступном месте для детей. Срок годности не должен превышать трех лет.

Аналоги

Препарат от герпеса Валтрекс имеет несколько аналогов, сходных по активному веществу ацикловиру. Такие лекарства обладают и схожим действием, что открывает возможность применять их взаимозаменяемыми способами. К популярным аналогам медикамента относят:

• Валацикловир;
• Валвир;
• Валцикон;
• Вирдел;
• Зовиракс;
• Ацикловир;
• Вайрова;
• Валавир;
• Валмик;
• Варогард.

Валцикон или Валтрекс что лучше

В отличие от Валтрекса аналог Валцикон содержит активное вещество валацикловир в форме гидрохлорида, которые эффективно действует на штамм Herpes zoster. За счет этого медикамент можно применять только для профилактики цитомегаловирусной инфекции и заболеваний, проявляющихся после трансплантации органов. Для лечения опоясывающего герпеса Валцикон применять нельзя, поэтому их сравнение некорректно.

Валтрекс или Ацикловир

По сравнению с Валтрексом его аналог Ацикловир проявляет умеренную активность по отношению к опоясывающему герпесу простого типа и цитемегаловирусной инфекции. Их активные вещества похожи, но они разные. Ацикловир может применяться для лечения опоясывающего лишая у беременных и детей, что ставит его в преимущественное положение перед аналогом, который накладывает на эти категории больных ограничения.

Цена Валтрекса

Пациенты могут купить Валтрекс в аптеках города или заказать через интернет. Примерная стоимость средства в продаже будет отличаться в зависимости от количества таблеток в упаковке. Цены на медикамент по аптекам Москвы и Санкт-Петербурга:

Видео

Регистрационный номер: П N015441/01-090812
Торговое наименование препарата: Валтрекс® / Valtrex®
Международное непатентованное название: валацикловир
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ на 1 таблетку

Наименование компонентов	Количество, мг
Ядро
Действующее вещество
Валацикловира гидрохлорид (в пересчете на валацикловир)	556
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая	70
Кросповидон	28
Повидон-К90	22
Магния стеарат	4
Кремния диоксид коллоидный	2
Масса ядра таблетки	682
Пленочная оболочка
Опадрай белый 1	около 14
Полировка
Воск карнаубский	около 0,016

Примечание:
1. Опадрай белый содержит:

ОПИСАНИЕ

Белые продолговатые двояковыпуклые таблетки без риски, на одной стороне выгравирована надпись GX CF1. Ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство.

Код АТХ: [ J05AB11]

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1 - го и 2 - го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (BЗB-варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира, (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя максимальная концентрация, ацикловира в плазме у здоровых добровольцев- с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а среднее время достижения максимальной концентрации 1-2 часа. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации валацикловира в плазме - 30 - 100 минут после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
Распределение
Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется, менее 1 % валацикловира.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.
На поздних сроках беременности суточный показатель площади под фармакокинетической кривой (AUC) в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.
У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры, ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.
У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, максимальная концентрация ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Взрослые:
Лечение опоясывающего лишая (Hermes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию).
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, B3B) после трансплантации органов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата.
Детский возраст до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации.
Детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Беременность
Данных о применении препарата Валтрекс при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
Период лактации
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.
Препарат Валтрекс следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Валтрекс принимается вне зависимости от приёма пищи, таблетки следует запивать водой.
Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ

Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс в дозе 2 г два раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ

У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год, рекомендуемая доза препарата Валтрекс составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации

Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Дозу препарата Валтрекс рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см, режим дозирования в Таблице 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.
Опыта применения препарата Валтрекс у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.

Таблица 1.

Показания	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза препарата Валтрекс
Опоясывающий лишай (Herpes zoster)	15-30 Менее 15	1 г 2 раза в день 1г 1 раз в день
Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки)	менее 15	500 мг 1 раз в сутки
Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в день в течение одних суток)	31-49 Менее 15	1 г дважды в течение одного дня 500 мг дважды в течение одного дня 500 мг однократно
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: Пациенты с нормальным иммунитетом Пациенты со сниженным иммунитетом Снижение риска передачи генитального герпеса	Менее 15	250 мг 1 раз в день 500 мг 1 раз в день 250 мг 1 раз в день

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации
Режим назначения препарата Валтрекс у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с Таблицей 2, приведенной ниже.

Таблица 2.

*У пациентов, находящихся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления
трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени
У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валтрекс не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с, тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированные циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием порто-кавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валтрекс, однако, клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети в возрасте до 12 лет
Нет данных о применении препарата Валтрекс у детей.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом; очень часто: ≥ 1 на 10, часто: ≥ 1 на 100 и < 1 на 10, нечасто: ≥ 1 на 1000 и < 1 на 100, редко: ≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000, очень редко: < 1 на 10000.
Данные клинических исследований:
Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.

Часто: тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований:
Со стороны системы крови и органов кроветворения:
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики:
Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания.
Очень редко: ажитация, трем ор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата Валтрекс для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения:
Нечасто: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.
Редко: зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы:
Редко: нарушение функции почек.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.
Прочие: У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени; наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопения (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы
Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
Лечение
Больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Клинически значимые взаимодействия не установлены.
Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.
После назначения препарата Валтрекс в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путём, что и препарат Валтрекс, повышают AUC ацикловира и, таким образом, снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата Валтрекс в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) и лекарственных препаратов,
которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.
Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валтрекс должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции, в основном, носят обратимый характер после отмены препарата.
Нет данных о применении препарата Валтрекс в высоких дозах (4 г в сутки и выше) у больных с заболеванием печени; поэтому высокие дозы препарата Валтрекс им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс при пересадке печени не проводились. Однако, было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.
Супрессивная терапия препаратом Валтрекс снижает риск передачи генерального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ

Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Действующее вещество

Валацикловир (valaciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, c гравировкой "GX CF1" на одной стороне; ядро от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества**: целлюлоза микрокристаллическая - 70 мг, кросповидон - 28 мг, повидон К90 - 22 мг, магния стеарат - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг.

Состав пленочной оболочки: концентрат белого цвета (YS-1-18043) - около 14 мг (гипромеллоза - 9.48 мг, титана диоксид - 3.26 мг, макрогол 400 - 1.12 мг, полисорбат 80 - 0.14 мг).
Состав полировки: воск карнаубский - около 0.016 мг.

6 шт. - блистеры (7) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

* фактическое количество присутствующего валацикловира гидрохлорида рассчитывают на основании фактора, обеспечивающего содержание 500 мг валацикловира в 1 таб.
** вода очищенная, используемая при гранулировании и формировании пленочной оболочки, удаляется во время соответствующего процесса сушки.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир . Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) (Herpes simplex) типов 1 и 2, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) Varicella zoster, цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.

Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается
в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидралазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению С maх в крови но сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.

Таблица 1. Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени

Значения С mах и AUC отражают среднее стандартное отклонение.

Значения для Т mах отражают медианное значение и диапазон значений.

C max валацикловира в плазме крови составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 ч после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2.5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG).

Метаболизм

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием и альдегиддегидрогеyазы; 8-ОН-ACV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% - CMMG и 1 % - на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 ч. Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой дозы) и метаболита ацикловира - CMMG.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Выведение адикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний T 1/2 ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 ч по сравнению с примерно 3 ч при нормальной функции почек.

Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний КК 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 ч, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний КК 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 ч. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-GH-ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. T 1/2 ацикловира не зависит от функции печени.

Беременность. В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг/сут, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

ВИЧ-инфекция. У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровым добровольцами.

Трансплантация органов. С mах ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза/сут была сопоставима или выше С mах, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);

— профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом;

— профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и
заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.

Взрослые

— лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

— детский возраст до 12 лет;

— детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

С осторожностью: у пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств.

Дозировка

Препарат Валтрекс можно принимать вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается, назначение препарата Валтрекс в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках симптомах рецидива, вызванного ВПГ.

В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс в дозе 2000 мг 2 раза/сут в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, т.к. превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Взрослые с иммунодефицитом

Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза/сут, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Особые группы пациентов

Дети

Эффективность лечения препаратом Валтрекс у детей не исследовали.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата Валтрекс должна быть соответствующим образом скорректирована. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Пациенты с нарушением функции почек

Таблица 2. Коррекция дозы препарата Валтрекс для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек

Показания	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза препарата Валтрекс
Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение)	не менее 50	1000 мг 3 раза/сут
	от 30 до 49	1000 мг 2 раза/сут
	от 10 до 29	1000 мг 1 раз/сут
	менее 10	500 мг 1 раз/сут
ВПГ (лечение)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет	не менее 30	500 мг 2 раза/сут
	менее 30	500 мг 1 раз/сут
Лабиальный герпес у иммунонекомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение)	не менее 50	2000 мг 2 раза/сут
	от 30 до 49	1000 мг 2 раза/сут
	от 10 до 29	500 мг 2 раза/сут
	менее 10	500 мг 1 раз/сут
ВПГ (профилактика (супрессия))
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет	не менее 30	500 мг 1 раз/сут
	менее 30	500 мг 1 раз в двое суток
Взрослые с иммунодефицитом	не менее 30	500 мг 2 раз/сут
	менее 30	500 мг 1 раз/сут
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет	не менее 75	2000 мг 4 раза/сут
	от 50 до 75	1500 мг 4 раза/сут
	от 25 до 50	1500 мг 3 раза/сут
	от 10 до 25	1500 мг 2 раза/сут
	менее 10 или у пациентов на гемодиализе	1500 мг 1 раз/сут

Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

Опыт применения препарата Валтрекс у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1.73 м 2 отсутствует.

Дополнительная информация для показания: профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Необходимо часто определять КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс корректируется в соответствии с показателями КК.

Дополнительная информации для показания: лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Препарат Валтрекс следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ .

Пациенты с нарушением функции печени

На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Валтрекс не требуется.

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валтрекс, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.

Информация о дозах более 4000 мг/сут для пациентов с инфекциями, вызванными ВПГ и ЦМВ, указана в разделе "Особые указания".

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения, которая определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000).

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

часто - тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики: редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко - ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г/сут) препарата Валтрекс для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко - зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек); редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.

Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/сут) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Передозировка

Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие не установлено.

Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.

После назначения препарата Валтрекс в дозе 1000 м и препаратов циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс, наблюдается увеличение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валтрекс не требуется.

При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс в более высоких дозах (4000 мг/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.

Одновременное применение препарата Валтрекс с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным , метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

Особые указания

Гидратация

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста

Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу препарата Валтрекс у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции ночек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер в случае отмены препарата.

Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦМВ инфекций и заболеваний

Применение высоких доз препарата Валтрекс при нарушении функций печени и после пересадки печени. Нет данных о применении препарата Валтрекс в высоких дозах (4000 мг/сут и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валтрекс должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс при пересадке печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции и заболевания.

Использование при генитальном герпесе

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом Валтрекс уже было начато. Супрессивная терапия препаратом Валтрекс снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Беременность и лактация

Фертильность

В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак.

Исследования влияния валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении препарата Валтрекс при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших Валтрекс или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс), 111 и 1246 наблюдений, соответственно (из которых 29 и 756 принимали препараты в I триместре беременности), представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Период грудного вскармливания

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь С mах в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1.4 до 2.6 (среднее значение 2.2).

Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза/сут дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. T 1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка. Препарат Валтрекс следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания. Тем не менее, ацикловир для в/в введения применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сут.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет; в возрасте до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

У взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.