Антигистаминные первого поколения. Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике. Цена на антигистаминные препараты для детей

Дата: 01.07.2020

Антигистаминные препараты 1-го поколения

По химической структуре эти препараты делятся на следующие группы:

Дифенгидрамин (димедрол, альфадрил и др.) обладает достаточно высокой антигистаминной активностью, оказывает местноанестезирующее действие (онемение слизистых оболочек), уменьшает спазм гладкой мускулатуры, обладают липофильностью и проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому имеет выраженный седативный эффект, подобный действию нейролептических препаратов, в больших дозах оказывает снотворный эффект. Этот препарат и его аналоги тормозят проведение нервного возбуждения в вегетативных ганглиях и обладают центральным холинолитическим действием, в связи с этим увеличивают сухость слизистых оболочек и вязкость секретов, могут вызывать возбуждение, головную боль, дрожь, сухость во рту, задержку мочеотделения, тахикардию, запоры. Назначаются внутрь 2-3 раза в день, внутримышечно.

Супрастин (хлоропирамин) обладает выраженным антигистаминным и М-холинолитическим действием, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывает сонливость, общую слабость, сухость слизистых оболочек и увеличивает вязкость секретов, раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, головную боль, сухость во рту, задержку мочеотделения, тахикардию, глаукому. Назначаются внутрь 2-3 раза в день, внутримышечно.

Прометазин (пипольфен, дипразин) обладает сильной антигистаминной активностью, хорошо всасывается и при разных путях введения легко проникает через гемато-энцефалический барьер, и поэтому обладает значительной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Оказывает умеренное центральное и периферическое холинолитическое действие. При внутривенном введении может вызывать падение системного артериального давления, коллапс. Назначаются внутрь и внутримышечно.

Клемастин (тавегил) является одним из самых распространенных и эффективных антигистаминных препаратов 1-го поколения, избирательно и активно блокирует H1-рецепторы, действует более продолжительно (8-12 часов), слабо проникает через гемато-энцефалический барьер, поэтому не обладает седативной активностью и не вызывает падения АД. Рекомендуется для применения при острых аллергических реакциях парентерально (анафилактический шок, тяжелые формы аллергодерматозов).

Диазолин (омерил) обладает меньшей антигистаминной активностью, но практически не проникает через гемато-энцефалический барьер и не вызывает седативного и снотворного эффектов, хорошо переносится.

Фенкарол (квифенадин) является оригинальным антигистаминным препаратом, умеренно блокирует H1-рецепторы и уменьшает содержание гистамина в тканях, обладает низкой липофильностью, не проникает через гемато-энцефалический барьер и не оказывает седативного и снотворного эффектов, не обладает адренолитической и холинолитической активностью, оказывает антиаритмическое действие. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 0,005 г, от 3 до 12 лет - по 0,01 г, старше 12 лет - по 0,025 г 2-3 раза в день.

Перитол (ципрогептадин) умеренно блокирует Н1-рецепторы, обладает сильной антисеротониновой активностью, а также М-холинолитическим действием, проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает выраженным седативным эффектом, уменьшает гиперсекрецию АКТГ и соматотропина, повышает аппетит, уменьшает секрецию желудочного сока. Назначается детям от 2 до 6 лет - по 6 мг в три приема, старше 6 лет - по 4 мг 3 раза в день.

Сравнительная характеристика наиболее распространенных антигистаминных препаратов 1-го поколения представлена в табл. 3.

Таблица 3. Антигистаминные препараты 1-го поколения, рекомендуемые для лечения аллергической патологии у детей

Параметры / действия	Димедрол	Тавегил	Супрастин	Фенкарол	Диазолин	Перитол	Пипольфен
Седативный эффект	++	+/-	+	--	--	-	+++
М-холинергич. эффект	+	+	+	--	+	+/-	+
Начало действия	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	20 мин.
Время полувыведения	4-6 часов	1-2 часа	6-8 часов	4-6 часов	6-8 часов	4-6 часов	8-12 часов
Частота приема в день	3-4 раза	2 раза	2-3 раза	3-4 раза	1-3 раза	3-4 раза	2-3 раза
Время применения	после еды	после еды	во время еды	после еды	после еды	после еды	после еды
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	усиливает действие снотворных, нейролептиков, противо-судорожных	усиливает действие снотворных и ингибиторов МАО	умеренно усиливает действие снотворных и нейролептиков	понижает содержание гистамина в тканях, имеет анти-аритмический эффект	-	имеет анти-серотониновый эффект, уменьшает секрецию АКТГ	усиливает действие наркотических, снотворных, местно-анестезирующих средств
Побочные эффекты	возбуждение, падение АД, сухость во рту, затруднение дыхания	не назначается до 1 года, бронхоспазм, обструкция мочеиспускания, запоры	сухость во рту, повышение уровня трансаминаз, раздражение слизистой оболочки желудка и 12-перст. кишки	сухость во рту, иногда тошнота	сухость во рту, раздражение слизистой оболочки желудка и 12-перст. кишки	сухость во рту, сонливость, тошнота	кратковременное падение АД, повышение уровня трансаминаз, фотосенси-билизирующий эффект

Особенности фармакологических эффектов антигистаминных препаратов 1-го поколения

Как показано в табл. 3, антигистаминные препараты первого поколения, неконкурентно и обратимо ингибируя H1-рецепторы, блокируют и другие рецепторные образования, в частности, холинергические мускариновые рецепторы и обладают, таким образом, M1-холинергическим действием. Их атропиноподобное действие может вызывать сухость слизистых и усугублять обструкцию бронхов. Для достижения выраженного антигистаминного действия необходимы высокие концентрации этих препаратов в крови, что требует назначения их больших доз. Кроме того, эти соединения действуют после введения быстро, но кратковременно, что требует их многократного применения (4-6 раз) в течение суток. Важно отметить, что антигистаминные препараты оказывают действие на ЦНС, проникая через гемато-энцефалический барьер, и способны вызывать блокаду H1-рецепторов клеток центральной нервной системы, что обусловливает их нежелательный седативный эффект.

Важнейшим свойством этих препаратов, определяющим легкость проникновения через гемато-энцефалический барьер, является их липофильность. Седативное действие этих лекарств, варьирующее от легкой сонливости до глубокого сна, часто может проявляться даже при использовании их обычных терапевтических доз. По существу, все антигистаминные препараты 1-го поколения имеют в той или иной степени выраженный седативный эффект, наиболее заметный у фенотиазинов (пипольфен), этаноламинов (димедрол), пиперидинов (перитол), этилендиаминов (супрастин), в меньшей степени - у алкиламинов и производных бензгидрилэфиров (клемастин, тавегил). Седативный эффект практически отсутствует у хинуклидиновых производных (фенкарол).

Другим нежелательным проявлением действия этих препаратов на ЦНС являются нарушения координации, головокружение, чувство вялости, снижение способности концентрировать внимание. Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения проявляют свойства местных анестетиков, обладают способностью стабилизировать биомембраны и, удлиняя рефракторную фазу, могут вызывать нарушения сердечного ритма. Некоторые препараты этой группы (пипольфен), потенцируя эффекты катехоламинов, вызывают колебания артериального давления (табл. 3).

Среди нежелательных эффектов этих препаратов следует отметить также повышение аппетита, наиболее выраженное у пиперидинов (перитол) и возникновение функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области), чаще проявляющееся при приеме этилендиаминов (супрастин, диазолин). У большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения пик концентрации достигается через 2 часа. Однако отрицательной характеристикой H1-антагонистов 1-го поколения является довольно частое развитие тахифилаксии - снижения терапевтической эффективности при длительном их использовании (табл. 4).

Таблица 4. Нежелательные побочные эффекты антигистаминных препаратов первого поколения:

1. Выраженное седативное и снотворное действие
2. Негативное действие на ЦНС - нарушение координации, головокружение, снижение концентрации внимания
3. М-холинергическое (атропиноподобное) действие
4. Развитие тахифилаксии
5. Кратковременность действия и многократность применения

В связи с особенностями фармакологического действия антигистаминных препаратов 1-го поколения в настоящее время установлены определенные ограничения их использования (табл. 5). Поэтому с целью профилактики тахифилаксии при назначении этих препаратов следует чередовать их каждые 7-10 дней.

Таблица 5. Ограничения клинического использования антигистаминных препаратов первого поколения:

астено-депрессивныи синдром;
бронхиальная астма, глаукома;
спастические явления в пилорической или дуоденальной областях;
атония кишечника и мочевого пузыря;
все виды деятельности, требующих активного внимания и быстрой реакции

Таким образом, нежелательные эффекты антигистаминных препаратов 1-го поколения ограничивают их применение в лечебной практике особенно в последние годы. Однако относительно небольшая стоимость этих препаратов и быстрое действие позволяют рекомендовать эти средства для лечения острого периода аллергических болезней у детей коротким курсом (7 дней). В острый период и особенно при тяжелых формах аллергодерматозов у детей, когда требуется парентеральное введение антигистаминных препаратов и с учетом того, что до настоящего времени нет таких средств 2-го поколения, наиболее эффективным является тавегил, который действует более продолжительно (8-12 часов), обладает незначительным седативным действием и не вызывает падения артериального давления. При анафилактическом шоке препаратом выбора также является тавегил. Менее эффективным в таких случаях является супрастин. При подостром течении аллергодерматозов и особенно при их зудящих формах (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница). у детей с астено-депрессивным синдромом можно использовать антигистаминные препараты 1-го поколения преимущественно без седативного действия - фенкарол и диазолин, которые следует назначать коротким курсом - 7-10 дней. При аллергических ринитах (сезонных и круглогодичных) и при поллинозах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов, а при бронхиальной астме - вызывать или усиливать бронхоспазм. В связи с выраженным кардиоваскулярным действием применение пипольфена при различных формах аллергических болезней в настоящее время сильно ограничено.

Антигистаминные препараты 2-го поколения

Антигистаминные препараты 2-го поколения получили в последние годы широкое применение в аллергологической практике. Эти средства имеют ряд преимуществ перед препаратами 1-го поколения (табл. 6)

Таблица 6. Эффекты антигистаминных препаратов второго поколения

1. Имеют очень высокую специфичность и сродство к H1-рецепторам
2. Не вызывают блокады рецепторов других типов
3. Не обладают М-холинолитическим действием
4. В терапевтических дозах не проникают через гемато-энцефалический барьер, не имеют седативного и снотворного эффектов
5. Имеют быстрое начало действия и выраженную продолжительность основного эффекта (до 24 часов)
6. Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта
7. Не установлено связи между абсорбцией препарата и приемом пищи
8. Могут применяться в любое время
9. Не вызывают тахифилаксии
10. Удобны в применении (1 раз в сутки)

Очевидно, что эти препараты отвечают основным требованиям к идеальным антигистаминным препаратам, которые должны быстро проявлять эффект, длительно действовать (до 24 часов) и быть безопасными для больных. Таким требованиям в значительной мере соответствуют антигистаминные препараты 2-го поколения: кларитин (лоратадин), зиртек (цетиризин), кестин (эбастин) (табл. 7).

Таблица 7. Антигистаминные препараты 2-го поколения, рекомендуемые для лечения аллергической патологии у детей

Параметры действия	Терфенадин (терфен)	Астемизол (гисманал)	Кларитин (лоратадин)	Зиртек (цитиризин)	Кестин (эбастин)
Седативный эффект	нет	может быть	нет	может быть	нет
М-холинергич. эффект	есть	есть	нет	нет	нет
Начало действия	1-3 часа	2-5 суток	30 минут	30 минут	30 минут
Время полувыведения	4-6 часов	8-10 суток	12-20 часов	7-9 часов	24 часа
Частота приема в день	1-2 раза	1-2 раза	1 раз	1 раз	1 раз
Свяэь с приемом пищи	нет	да	нет	нет	нет
Время применения	в любое время, лучше натощак	натощак или за 1 час до еды	в любое время	во 2-й половине дня, лучше перед сном	в любое время
Фармакологическая несовместимость с другими лекарственными средствами		Эритромицин, олеандомицин, кларитромицин, микозолон			Эритромицин, кенолон
Побочные эффекты	Желудочковые аритмии, удлинение интервала Q-T, брадикардия, обморок, бронхоспазм, гипокалиемия, гипомагниемия, увеличение активности трансаминаз	Желудочковые аритмии, брадикардия, обморок, бронхоспазм, увеличение активности трансаминаз, не показан детям до 12 лет	Сухость по рту (редко)	Сухость по рту (иногда)	Сухость по рту (редко), боли в животе (редко)
Эффективность использования при
атопическом дерматите:	+/-	+/-	++	++	++
при крапивнице	+/-	+/-	+++	++	+++
Увеличение массы тела	нет	до 5-8 кг за 2 месяца	нет	нет	нет

Кларитин (лоратадин) является самым распространенным антигистаминным препаратом, он оказывает специфическое блокирующее влияние на H1-рецепторы, к которым имеет очень высокое сродство, не обладает антихолинергической активностью и поэтому не вызывает сухости слизистых оболочек и явлений бронхоспазма.

Кларитин быстро действует на обе фазы аллергической реакции, тормозит продукцию большого числа цитокинов, непосредственно угнетает экспрессию молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, Р-селектины и Е-селектины), уменьшает образование лейкотриена C4, тромбоксана А2, факторов хемотаксиса эозинофилов и активации тромбоцитов. Таким образом, кларитин эффективно препятствует формированию аллергического воспаления и обладает выраженным противоаллергическим действием (Leung D., 1997). Эти свойства кларитина явились основанием для его использования в качестве базисного средства в лечении таких аллергических болезней, как аллергический ринит, конъюнктивит и поллиноз.

Кларитин способствует также уменьшению гиперреактивности бронхов, увеличивает объем форсированного выдоха (ОФВ1) и пиковую скорость выдоха, что определяет его благотворное воздействие при бронхиальной астме у детей.

Кларитин эффективен и может использоваться в настоящее время как альтернативная противовоспалительная терапия особенно при легком персистирующем течении бронхиальной астмы, а также при так называемом кашлевом варианте бронхиальной астмы. Кроме того, этот препарат не проникает через гемато-энцефалический барьер, не влияет на активность НЦС и не потенцирует действие седативных препаратов и алкоголя. Седативный эффект кларитина не более 4% , то есть выявляется на уровне плацебо.

Кларитин не оказывает отрицательного воздействия на сердечно-сосудистую систему даже в концентрациях, превышающих терапевтическую дозу в 16 раз. По-видимому, это определяется наличием нескольких путей его метаболизма (основной путь - через оксигеназную активность изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р-450 и альтернативный путь - через изофермент CYP2D6), поэтому кларитин совместим с макролидами и противогрибковыми препаратами производными имидазола (кетоконазол и др.), а также с рядом других лекарственных средств, что имеет решающее значение при одновременном применении этих медикаментов.

Кларитин выпускается в таблетках по 10 мг и в сиропе, 5 мл которого содержат 5 мг препарата.

Кларитин в таблетках назначается детям в возрасте с 2-х лет в соответствующей возрастной дозировке. Максимальный уровень препарата в плазме достигается в течение 1 часа после приема внутрь, что обеспечивает быстрое начало эффекта. Прием пищи, нарушения функции печени и почек не влияют на фармакокинетику кларитина. Выделение кларитина происходит через 24 часа, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Длительное применение кларитина не вызывает тахифилаксии и привыкания, что особенно важно при лечении зудящих форм аллергодерматозов (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница и строфулюс) у детей. Эффективность кларитина изучена нами у 147 больных с различными формами аллергодерматозов с хорошим терапевтическим эффектом в 88,4% случаев. Лучший эффект получен при лечении острой и особенно хронической крапивницы (92,2%), а также при атопическом дерматите и строфулюсе (76,5%). Учитывая высокую эффективность кларитина при лечении аллергодерматозов и его способность ингибировать продукцию лейкотриенов, мы исследовали его влияние на активность биосинтеза эйкозаноидов гранулоцитами периферической крови больных атопическим дерматитом. Биосинтез простаноидов лейкоцитами периферической крови изучали радиоизотопным методом с использованием меченой арахидоновой кислоты в условиях in vitro.

На фоне лечения кларитином у больных атопическим дерматитом было установлено уменьшение биосинтеза изученных эйкозаноидов. При этом наиболее значительно - на 54,4% уменьшался биосинтез РgЕ2. Продукция PgF2a, TxB2 и ЛТВ4 снижалась в среднем на 30,3%, а биосинтез простациклина уменьшался на 17,2% по сравнению с уровнем до лечения. Эти данные свидетельствуют о значимом влиянии кларитина на механизмы формирования атопического дерматита у детей. Очевидно, что уменьшение образования провоспалительного ЛТВ4 и проагрегатного TxB2 на фоне относительно неизмененного биосинтеза простациклина являются важным вкладом кларитина в нормализацию микроциркуляции и снижение интенсивности воспаления при лечении атопического дерматита. Следовательно, выявленные закономерности эффектов кларитина на медиаторные функции эйкозаноидов должны учитываться в комплексной терапии аллергодерматозов у детей. Полученные нами данные позволяют заключить, что назначение кларитина особенно целесообразно при аллергических болезнях кожи у детей. При дермореспираторном синдроме у детей кларитин также является эффективным препаратом, так как способен одновременно воздействовать на кожные и респираторные проявления аллергии. Применение кларитина при дермореспираторном синдроме в течение 6-8 недель способствует улучшению течения атопического дерматита, уменьшению симптомов астмы, оптимизации показателей внешнего дыхания, снижению гиперреактивности бронхов и уменьшению симптомов аллергического ринита.

Зиртек (Цетиризин) представляет собой фармакологически активный неметаболизируемый продукт, оказывающий специфическое блокирующее влияние на H1-рецепторы. Препарат обладает выраженным противоаллергическим действием, так как тормозит гистаминозависимую (раннюю) фазу аллергической реакции, уменьшает миграцию клеток воспаления и угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции.

Зиртек уменьшает гиперреактивность бронхиального дерева, не обладает М-холинолитическим действием, поэтому широко используется в лечении аллергических ринитов, конъюнктивитов, поллинозов, а также при их сочетании с бронхиальной астмой. Препарат не оказывает отрицательного влияния на сердце.

Зиртек выпускается в таблетках по 10 мг и в каплях (1 мл = 20 капель = 10 мг), характеризуется быстротой наступления клинического эффекта и пролонгированным действием из-за незначительного его метаболизма. Назначается детям с двухлетнего возраста: от 2-х до 6 лет по 0,5 таблетки или 10 капель 1-2 раза в день, у детей 6-12 лет - по 1 таблетке или 20 капель 1-2 раза в день.

Препарат не вызывает тахифилаксии и может применяться длительно, что важно при лечении аллергических поражений кожи у детей. Несмотря на указания об отсутствии выраженного седативного действия при приеме зиртека, в 18,3% наблюдений нами было установлено, что препарат даже в терапевтических дозах вызывал седативный эффект. В связи с этим следует соблюдать осторожность при совместном применении зиртека с седативными препаратами из-за возможного потенцирования их действия, а также при патологии печени и почек. Положительный терапевтический эффект применения зиртека получен нами в 83,2% случаев лечения аллергодерматозов у детей. Этот эффект был особенно выражен при зудящих формах аллергодерматозов.

Кестин (Эбастин) обладает выраженным селективным H1-блокирующим эффектом, не вызывая антихолинергического и седативного действия, быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени и кишечнике, превращаясь в активный метаболит каребастин. Прием кестина вместе с жирной пищей повышает его всасывание и образование каребастина на 50%, что однако не влияет на клинический эффект. Препарат выпускается в таблетках по 10 мг и применяется у детей старше 12 лет. Выраженное антигистаминное действие наступает через 1 час после приема и длится 48 часов.

Кестин эффективен при лечении аллергических ринитов, конъюнктивитов, поллинозов, а также при комплексной терапии различных форм аллергодерматозов - особенно хронической рецидивирующей крапивнице и атопическом дерматите.

Кестин не вызывает тахифилаксии и может быть использован длительно. При этом не рекомендуется превышать его терапевтические дозы и соблюдать осторожность при назначении кестина в сочетании с макролидами и некоторыми противогрибковыми препаратами, так как он может вызывать кардиотоксический эффект. Несмотря на распространение таких препаратов 2-го поколения, как терфенадин и астемизол, мы не рекомендуем их применение при лечении аллергических болезней у детей, так как через некоторое время после начала использования этих препаратов (с 1986 года) появились клинико-фармакологические данные, свидетельствующие о повреждающем действии этих лекарственных средств на сердечно-сосудистую систему и печень (нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, брадикардия, гепатотоксичность). Установлена летальность у 20% больных, получавших эти препараты. Поэтому указанные средства следует использовать с осторожностью, не превышая терапевтической дозы и не применяя у больных с гипокалиемией, нарушениями сердечного ритма, врожденным удлинением интервала Q-T и особенно в сочетании с макролидами и противогрибковыми препаратами.

Таким образом, в последние годы фармакотерапия аллергических болезней у детей пополнилась новой группой эффективных антагонистов H1-рецепторов, лишенных ряда негативных свойств препаратов первого поколения. По современным представлениям идеальный антигистаминный препарат должен быстро проявлять эффект, длительно действовать (до 24 часов) и быть безопасным для больных. Выбор такого препарата должен осуществляться с учетом индивидуальности больного и особенностей клинических проявлений аллергической патологии, а также с учетом закономерностей фармакокинетики лекарства. Наряду с этим при оценке приоритетности назначения современных антагонистов H1-рецепторов особое внимание должно быть уделено клинической эффективности и безопасности таких препаратов для больного. Критерии выбора антигистаминных препаратов второго поколения показаны в табл.8.

Таблица 8. Критерии выбора антигистаминных препаратов второго поколения

	Кларитин	Зиртек	Астемизол	Терфенадин	Кестин
Клиническая эффективность
Круглогодичный аллергический ринит	++	++	++	++	++
Сеэонный	+++	+++	+++	+++	+++
Aтопический дерматит	++	++	++	++	++
Крапивница	+++	+++	+++	+++	+++
Строфулюс	+++	+++	+++	+++	+++
Токсидермия	+++	+++	+++	+++	+++
Безопасность
Седативный эффект	нет	да	нет	нет	нет
Усиление действия седативных средств	нет	да	нет	нет	нет
Кардиотоксический эффект: удлинение Q-T, гипокалиемия	нет	нет	да	да	в дозе более 20 мг
Совместный прием с макролидами и некоторыми противогрибковыми препаратами	не вызывает побочных явлений	не вызывает побочных явлений	кардиотоксический эффект	кардиотоксический эффект	в дозе более 20 мг возможно действие на кровообращение
Взаимодействие с пищей	нет	нет	да	нет	нет
Антихолинергическое действие	нет	нет	нет	нет	нет

Наши исследования и клинические наблюдения свидетельствуют, что таким антигистаминным препаратом второго поколения, удовлетворяющим указанным выше условиям, клинически эффективным и безопасным при лечении аллергических болезней у детей является в первую очередь кларитин , а затем - зиртек .

Каждый год число аллергических реакций, включая дерматиты неуклонно растет, что связано с ухудшением экологической обстановки и «разгрузкой» иммунной системы в условиях цивилизации.

Аллергия – реакция повышенной чувствительности организма к чужеродному химическому веществу – аллергену. В его качестве могут выступать пищевые продукты, шерсть домашних животных, пыль, лекарства, бактерии, вирусы, вакцины и многое другое.

В ответ на попадание аллергена в органах и клетках иммунной системы начинается интенсивная выработка особого вещества – гистамина. Это вещество соединяется с Н1 – гистаминовыми рецепторами и вызывает появление признаков аллергии.

Если убрать провоцирующий фактор, проявления аллергии со временем пройдут, но в крови останутся клетки, хранящие память об этом веществе. При следующей встрече с ним аллергическая реакция может проявиться с большей силой.

Как действуют антигистаминные средства?

Эти препараты связываются с Н1-гистаминовыми рецепторами и блокируют их. Таким образом гистамин не может связаться с рецепторами. Стихают явления аллергии: бледнеет сыпь, снижается отечность и зуд кожи, облегчается носовое дыхание и уменьшается явления конъюнктивита.

Первые антигистаминные лекарства появились в 1930-х гг. По мере развития науки и медицины было создано второе, а затем третье поколение антигистаминных средств. В медицине применяют все три поколения. Список антигистаминных препаратов постоянно пополняется. Выпускаются аналоги, появляются новые формы выпуска.

Рассмотрим самые популярные препараты, начиная с последнего поколения.

Справедливости ради – деление на первое, второе и третье поколения имеет смысл, т.к. вещества различаются по свойствам и побочным действиям.

Деление же на третье и четвертое поколение весьма условно, и зачастую не несет ничего, кроме красивого маркетингового слогана.

Иногда эти препараты относят и к третьему и к четвертому поколениям одновременно. Мы не будем запутывать Вас еще сильнее и назовем все это проще:

Последнее поколение – метаболиты

Наиболее современные лекарства. Отличительная особенность этого поколения в том, что препараты являются пролекарством. При попадании в организм они метаболизируются – активируются в печени. У лекарств отсутствует седативное действие , также они не влияют на работу сердца .

Антигистаминные препараты нового поколения успешно применяются для лечения всех видов аллергий и аллергических разновидностей дерматита у детей, людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. Также эти средства назначают людям, чья профессия связана с повышенным вниманием (водители, хирурги, пилоты).

Аллегра (Телфаст)

Действующее вещество – фексофенадин. Лекарство не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и уменьшает его выработку. Применяется при хронической крапивнице и сезонной аллергии. Противоаллергическое действие сохраняется до 24 часов после окончания курса лечения. Не вызывает привыкания.

Выпускается только в виде таблеток. Раньше таблетки назывались Телфаст, сейчас — Аллегра. Они противопоказаны детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Цетиризин

Эффект после приема развивается через 20 минут и сохраняется в течение 3 суток после отмены препарата. Применяется для лечения и профилактики аллергии. Цетиризин не вызывает сонливости и снижения внимания. Возможно длительное его применение. Препарат выпускается в виде капель (торговое название «Зиртек», «Зодак»), сиропа («Цетрин», «Зодак») и таблеток.

В детской практике используется с 6 месяцев в виде капель, с 1 года в виде сиропа. С 6 лет допускается прием таблеток. Дозировка подирается врачом индивидуально.

Беременным Цетиризин строго противопоказан. На период применения желательно прекратить грудное вскармливание.

Лекарство назначается для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, крапивницы и кожного зуда. Действие наступает через 40 минут после приема. Выпускается в виде капель и таблеток.

В детской практике применяются капли с 2 лет и таблетки с 6 лет. Дозировку определяет врач в соответствии с массой и возрастом ребенка.

Беременным препарат противопоказан. Допускается прием во время грудного вскармливания.

Дезлоратадин

Синонимы: Лордестин, Дезал, Эриус .

Препарат обладает антигистаминным и противовоспалительным эффектом. Хорошо устраняет признаки сезонной аллергии и хронической крапивницы. При приеме в лечебных дозах возможно появление сухости во рту и головной боли. Выпускается в форме сиропа, таблеток.

Детям назначается с 2 лет в виде сиропа. Таблетки разрешены для детей старше 6 лет.

Беременным и кормящим Дезлоратадин противопоказан. Возможно его применение при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке, удушье (бронхоспазм).

Антигистаминные средства 3 поколения эффективно устраняют проявления аллергии. В терапевтических дозах не вызывают сонливости и снижения внимания. Однако при превышении рекомендуемых дозировок могут отмечаться головокружения, головная боль, увеличение частоты сердечных сокращений.

Если вы пользовались каким-либо их препаратов, не забудьте оставить отзыв в комментариях.

Второе поколение – неседативные

Препараты этой группы обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого составляет до 24 часов. Это позволяет принимать их 1 раз в сутки. Лекарства не вызывают сонливость и нарушения внимания, поэтому они называются неседативными.

Неседативные препараты активно используются для лечения:

крапивницы;
поллиноза;
экземы;

Эти средства также применяются для снятия сильного зуда при ветряной оспе. К противоаллергическим средствам 2 поколения нет привыкания. Они быстро всасываются из пищеварительного тракта. Их можно принимать в любое время, даже во время еды.

Лоратадин

Действующее вещество – лоратадин. Лекарство избирательно воздействует на Н1 гистаминовые рецепторы, что позволяет быстро устранить аллергию и снизить количество побочных эффектов:

тревожность, нарушения сна, депрессия;
частое мочеиспускание;
запоры;
возможны приступы удушья;
повышение массы тела.

Выпускается в форме таблеток и сиропа (торговые названия «Кларитин», «Ломилан»). Сироп (суспензию) удобно дозировать и давать маленьким детям. Действие развивается через 1 час после приема.

У детей Лоратадин применяется с 2 лет в форме суспензии. Дозировка подбирается врачом в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

Лоратадин запрещен для применения в первые 12 недель беременности. В крайнем случае он назначается под строгим контролем врача.

Синоним: Эбастин

Это средство избирательно блокирует Н1 гистаминовые рецепторы. Не вызывает сонливости. Действие наступает через 1 час после приема. Антигистаминный эффект сохраняется в течение 48 часов.

У детей используется с 12 лет. Кестин оказывает токсическое действие на печень, вызывает нарушения ритма, снижает частоту сердечных сокращений. Беременным противопоказан.

Синоним: Рупатадин

Лекарство используется при лечении крапивницы. После приема внутрь быстро всасывается. Одновременный прием пищи усиливает действие Рупафина. Он не используется у детей младше 12 лет и беременных женщин. Применение в период грудного вскармливания возможно только под строгим медицинским наблюдением.

Антигистаминные препараты 2 поколения отвечают всем современным требованиям, предъявляемым к лекарственным средствам: высокая эффективность, безопасность, длительное действие, удобство применения.

Однако следует помнить, что превышение лечебной дозировки приводит к обратному эффекту: появляется сонливость и усиливается побочное действие.

Первое поколение – седативные

Седативными препараты называют потому, что они вызывают успокоительный, снотворный, подавляющий сознание эффект. У каждого представителя этой группы седативный эффект выражен в разной степени.

Кроме того, у первого поколения лекарств кратковременное противоаллергическое действие – от 4 до 8 часов. К ним может развивается привыкание.

Тем не менее, препараты проверены временем и, зачастую, недороги. Это объясняет их массовость.

Антигистаминные первого поколения назначаются для лечения аллергических реакций, снятия кожного зуда при инфекционных сыпных заболеваниях, для снижения риска поствакцинальных осложнений.

Наряду с хорошим противоаллергическим действием они вызывают ряд побочных эффектов. Для снижения их риска лечение назначается на 7–10 дней. Побочные явления:

сухость слизистых, жажда;
повышение частоты сердечных сокращений;
падение артериального давления;
тошнота, рвота, дискомфорт в желудке;
повышение аппетита.

Препараты первого поколения не назначают людям, чья деятельность связана с повышенным вниманием: пилоты, водители, т.к. они могут ослабить внимание и мышечный тонус.

Супрастин

Синонимы: Хлоропирамин

Выпускается как в виде таблеток так и в ампулах . Действующее вещество хлоропирамин. Один из самых часто применяемых противоаллергических препаратов. Супрастин обладает выраженным антигистаминным действием. Назначается для лечения сезонного и хронического насморка, крапивницы, атопического дерматита, экземы, отека Квинке.

Супрастин хорошо снимает зуд, в т. ч. после укуса насекомых. Применяется в комплексной терапии сыпных заболеваний, сопровождающиеся кожным зудом и расчёсами. Выпускается в виде таблеток, растворов для инъекций.

Супрастин разрешен для лечения грудных детей, начиная с одного месяца. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Эти средства применяются в комплексной терапии ветряной оспы: для снятия кожного зуда и в качестве успокоительного. Также супрастин входит в литическую смесь («тройчатку»), которую назначают при высокой и не сбиваемой температуре.

Супрастин противопоказан для применения при беременности и грудном вскармливании.

Тавегил

Синоним: Клемастин

Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Препарат обладает сильным антигистаминным действием длительностью до 12 часов. Тавегил не снижает артериальное давление, снотворный эффект менее выражен, чем у супрастина. Лекарство выпускается в нескольких формах: таблетки и раствор для инъекций .

Применение у детей. Тавегил применяется с 1 года. Сироп назначают детям с 1 года, таблетки можно применять с 6 лет. Дозировка определяется индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Дозу подбирает врач.

Тавегил запрещен для применения при беременности.

Синоним: Квифенадин

Фенкарол блокирует Н-1 гистаминовые рецепторы и запускает фермент, утилизирующий гистамин, поэтому эффект от препарата более стойкий и длительный. Фенкарол практически не вызывает успокоительный и снотворный эффект. Кроме того, имеются указания, что это лекарство имеет антиаритмический эффект. Фенкарол выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления суспензии.

Квифенадин (Фенкарол) применяется для лечения всех видов аллергических реакций, особенно сезонной аллергии. Это средство входит в комплексное лечение паркинсонизма. В хирургии его используют в составе медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации). Фенкарол применяется для профилактики реакций «хозяин–чужой» (когда организм отторгает чужеродные клетки) при переливаниях компонентов крови.

В детской практике препарат назначается с 1 года. Для детей предпочтительнее суспензия, она имеет апельсиновый вкус. Если ребенок отказывается принимать сироп, возможно назначение таблетированной формы. Дозировка определяется врачом с учетом веса и возраста ребенка.

Фенкарол противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре применение его возможно под медицинским контролем.

Фенистил

Синоним: Диметинден

Препарат применяется для лечения всех видов аллергий, кожного зуда при ветрянке, краснухе, профилактики аллергических реакций. Фенистил вызывает сонливость только в начале лечения. Через несколько суток седативное действие исчезает. Лекарство имеет ряд других побочных эффектов: головокружение, мышечные спазмы, сухость слизистой оболочки рта.

Фенистил выпускается в виде таблеток, капель для детей , геля и эмульсии . Гель и эмульсия применяются наружно после укусов насекомых , контактных дерматитах, солнечных ожогах. Существует еще и крем, но это совсем другой препарат на базе другого вещества и используется он при «простуде на губах «.

В детской практике Фенистил в виде капель применяется с 1 мясца . До 12 лет назначаются капли, старше 12 лет разрешены капсулы. Гель используется у детей с рождения. Дозировку капель и капсул подбирает врач.

Беременным разрешено применение препарата в виде геля и капель с 12 недель беременности. Со второго триместра Фенистил назначается только при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке и острая пищевая аллергия.

Диазолин

Синоним: Мебгидролин

Лекарство обладает низкой антигистаминной активностью. У Диазолина довольно большое количество побочных проявлений. При его приёме возникают головокружения, боли в желудке, тошнота и рвота, учащение сердцебиения, частые мочеиспускания. Но вместе с тем, Диазолин не вызывает сонливость. Он разрешен для длительного лечения у водителей и пилотов.

Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензии и драже. Длительность противоаллергического действия до 8 часов. Принимается 1-3 раза в день.

У детей лекарство назначается с 2 летнего возраста. До 5 лет предпочтительнее Диазолин в виде суспензии, старше 5 лет допускается прием таблеток. Дозировка подбирается врачом индивидуально.

Диазолин противопоказан в первом триметре беременности.

Несмотря на все недостатки, препараты первого поколения широко применяются в медицинской практике. Они хорошо изучены, разрешены для лечения детей раннего возраста. Лекарства выпускаются в разных формах: растворы для инъекций, суспензии, таблетки, что делает удобным их использование и подбор индивидуальной дозировки.

Антигистаминные препараты хорошо справляются с аллергическим дерматитом , и (в большинстве случаев) с атопическим тоже.

Следует помнить, что лекарства должны приниматься в строго определенной дозе, по инструкции. В противном случае возможно появление нежелательных эффектов, даже (!) усиление аллергической реакции.

Подбор лекарства и его дозы должен выполнять врач. Противоаллергическое лечение, особенно детей и беременных женщин, должно проводится под строгим медицинским наблюдением.

10 комментариев

У меня сильная аллергия на амброзию (но перечень аллергенов этим не ограничивается): чесались сильно глаза, насморк, чихание. начала принимать помимо авамиса (спрей для носа), еще и левоцитемерезин. Но мне он плохо помогает, т.к. начался уже сильный кашель, особенно ночью. Я одну ночь вообще не спала. Теперь уже не знаю что пить:(

Препаратов очень много, каждому подходит лучше чтьо-то свое. Попробуйте другие препараты из списка, поновее.

Ну а лучше всего обратиться к врачу, возможно Вам назначат инъекционную форму.

Здравствуйте! У моей дочери (16 лет) частые рецидивы аллергического ринита. Последний раз врач назначил курс Дезала (4 недели) не пршло и 2 недель снова появилась заложенность носа, температура, и на этот раз сильные головные боли. Думали, что низкое давление. Когда сдали анализ, выяснилось снова-аллергия. Опять стали принимать Дезал. Скажите, можно ли так часто использовать антигистамины, и какое посоветуете альтернативное и более эффективное лечение?

Если не помогает какой-то один препарат из хотя бы второго поколения, то надо попробовать другое действующее вещество. Например, моему ребёнку не помогает лоратадин, совершенно. А врачи автоматом его выписывают. :(Вот применяли цетрин, почти всю упаковку выпили — всё было нормально, пока погоды были сырые и холодные. Как только солнце вышло и все ольхи-берёзы начали цвести — не помогает цетрин. Где обещанный эффект на трое суток после курса лечения — непонятно.
Проходили 2 курса АСИТ — пока не помогло, увы. А препараты для АСИТ стоят очень и очень дорого.
Знакомые говорят, что иглоукалывание помогает. Но оно тоже очень дорогое. Надо изучать вопрос.

Чтобы увидеть новые комментарии, нажмите Ctrl+F5

Вся информация представлена в образовательных целях. Не занимайтесь самолечением, это опасно! Точный диагноз может поставить только врач.

Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами?

Данный термин часто объясняется неправильно. Многие люди считают, что это просто препараты от аллергии, но они предназначены для лечения и других заболеваний. Антигистаминные средства представляют собой группу медикаментов, которые блокируют реакцию иммунитета на внешние раздражители. К ним относятся не только аллергены, но и вирусы, грибки и бактерии (инфекционные агенты), токсины. Рассматриваемые медикаменты препятствуют возникновению:

отека слизистых оболочек носа и горла;
покраснений, волдырей на коже;
зуда;
избыточной секреции желудочного сока;
сужению кровеносных сосудов;
мышечных спазмов;
отечности.

Как действуют антигистаминные препараты?

Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.

Чтобы гистамин спровоцировал негативные симптомы, он должен усвоиться организмом. Для этого существуют специальные рецепторы H1, расположенные во внутренней оболочке кровеносных сосудов, клетках гладкой мускулатуры и нервной системы. Как действуют антигистаминные препараты: активные ингредиенты этих медикаментов «обманывают» H1-рецепторы. Их строение и структура очень похожа на рассматриваемое вещество. Лекарства конкурируют с гистамином и усваиваются рецепторами вместо него, не вызывая аллергических реакций.

В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество H1-рецепторов успел заблокировать принятый препарат. По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии.

Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года. Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление. У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.

Как часто можно принимать антигистаминные препараты?

Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.

Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы H1 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.

Антигистаминные препараты – список

Самый первый медикамент рассматриваемой группы был синтезирован в 1942 году (Фенбензамин). С этого момента стартовало массовое исследование веществ, способных блокировать H1-рецепторы. К настоящему времени существует 4 поколения антигистаминных препаратов. Ранние варианты медикаментов используются редко ввиду нежелательных побочных эффектов и токсичных воздействий на организм. Современные лекарства отличаются максимальной безопасностью и быстрым результатом.

Антигистаминные препараты 1 поколения – список

Этот вид фармакологических средств имеет кратковременное действие (до 8 часов), может вызвать привыкание, иногда провоцирует отравление. Антигистаминные препараты 1 поколения сохраняют популярность только из-за невысокой стоимости и выраженного седативного (успокоительного) эффекта. Наименования:

Дедалон;
Бикарфен;
Супрастин;
Тавегил;
Диазолин;
Клемастин;
Дипразин;
Лоредикс;
Пипольфен;
Сетастин;
Димебон;
Ципрогептадин;
Фенкарол;
Перитол;
Квифенадин;
Диметинден;
и другие.

Антигистаминные препараты 2 поколения – список

Спустя 35 лет был выпущен первый блокиратор H1-рецепторов без седативного действия и токсичного влияния на организм. В отличие от предшественников, антигистаминные препараты 2 поколения значительно дольше работают (12-24 часа), не вызывают привыкания и не зависят от приема пищи и алкоголя. Они провоцируют меньше опасных побочных эффектов и не блокируют другие рецепторы в тканях и сосудах. Антигистаминные препараты нового поколения – перечень:

Талдан;
Астемизол;
Терфенадин;
Бронал;
Аллергодил;
Фексофенадин;
Рупафин;
Трексил;
Лоратадин;
Гистадил;
Зиртек;
Эбастин;
Астемисан;
Кларисенс;
Гисталонг;
Цетрин;
Семпрекс;
Кестин;
Акривастин;
Гисманал;
Цетиризин;
Левокабастин;
Азеластин;
Гистимет;
Лорагексал;
Кларидол;
Рупатадин;
Ломилан и аналоги.

Антигистаминные препараты 3 поколения

На основании предыдущих лекарств ученые получили стереоизомеры и метаболиты (производные). Сначала эти антигистаминные препараты позиционировались как новая подгруппа медикаментов или 3 поколение:

Гленцет;
Ксизал;
Цезера;
Супрастинекс;
Фексофаст;
Зодак Экспресс;
L-Цет;
Лоратек;
Фексадин;
Эриус;
Дезал;
НеоКларитин;
Лордестин;
Телфаст;
Фексофен;
Аллегра.

Позднее такая классификация вызвала противоречия и споры в научном сообществе. Чтобы принять окончательное решение по поводу перечисленных средств был собрана группа экспертов для независимых клинических испытаний. По оценочным критериям препараты от аллергии третьего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами. По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.

Антигистаминные препараты 4 поколения – список

В некоторых источниках к этому типу фармакологических средств относят Телфаст, Супрастинекс и Эриус, но это ошибочное утверждение. Антигистамины 4 поколения еще не разработаны, как и третьего. Существуют только усовершенствованные формы и производные предыдущих вариантов медикаментов. Самыми современными пока являются лекарства 2 поколения.

Подбор средств из описываемой группы должен осуществлять специалист. Некоторым людям лучше подходят лекарства от аллергии 1 поколения из-за необходимости оказания седативного действия, другим пациентам этот эффект не нужен. Аналогично доктор рекомендует форму выпуска медикамента в зависимости от имеющихся симптомов. Системные препараты назначаются при выраженных признаках болезни, в остальных случаях можно обойтись местными средствами.

Антигистаминные таблетки

Пероральные лекарства необходимы для быстрого снятия клинических проявлений патологии, которые затрагивают несколько систем организма. Антигистаминные препараты для внутреннего приема начинают действовать в течение часа и эффективно купируют отек горла и других слизистых оболочек, избавляют от насморка, слезотечения и кожных симптомов заболевания.

Действенные и безопасные таблетки от аллергии:

Фексофен;
Алерсис;
Цетрилев;
Алтива;
Ролиноз;
Телфаст;
Амертил;
Эдем;
Фексофаст;
Цетрин;
Аллергомакс;
Зодак;
Тигофаст;
Аллертек;
Цетринал;
Эридез;
Трексил Нео;
Зилола;
L-Цет;
Алерзин;
Гленцет;
Ксизал;
Алерон Нео;
Лордес;
Эриус;
Аллергостоп;
Фрибрис и другие.

Антигистаминные капли

В такой лекарственной форме производятся как местные, так и системные препараты. Капли от аллергии для приема внутрь;

Зиртек;
Дезал;
Фенистил;
Зодак;
Ксизал;
Парлазин;
Задитор;
Аллергоникс и аналоги.

Антигистаминные местные препараты для носа:

Тизин Аллерджи;
Аллергодил;
Лекролин;
Кромогексал;
Санорин Аналергин;
Виброцил и другие.

Наличие многих нежелательных эффектов у антигистаминных препаратов 1 поколения стало причиной поиска новых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. В 1977 г. появился первый антигистаминный препарат, который обладал способностью подавлять кожную аллергию и при этом практически не оказывал седативного эффекта. Это положило начало выходу в клинику антигистаминных препаратов 2 поколения.

К антигистаминным препаратам 2 поколения относятся:

Лоратадин (Кларитин);
Терфенадин (Трексил, Талдан, Гистадил, Бронал);
Астемизол (Астемисан, Гисманал, Гисталонг);
Акривастин (Семпрекс);
Цетиризин (Цетрин, Зиртек);
Эбастин (Кестин);
Фексофенадин;
Азеластин;
Левокабастин (Гистимет).

Особенности антигистаминных препаратов 2 поколения:

Быстрое начало действия;
Высокое сродство с Н1- гистаминовыми рецепторами;
Продолжительность действия (12—24 ч);
Не блокируют другие рецепторы;
Отсутствие седативного эффекта;
Отсутствие зависимости от времени приема пищи;
Отсутствие привыкания при длительном приеме;
Возможность сочетания с депрессантами ЦНС и алкоголем;
Отсутствиевлияния на сердечно-сосудистую систему, моче-половые органы, желудок, кишечник, зрение, слизистые оболочки.

В большинстве случаев обладают антигистаминной активностью не сами антигистаминные препараты 2 поколения, а их метаболиты, что объясняет различную эффективность препаратов у разных лиц.

Крайне отрицательно на организм влияет накопление исходного вещества, которое связано с выраженным нарушением метаболизма. Наступает кардиотоксический эффект.

Установлено, что терфенадин и астемизол в высоких концентрациях приводили к нарушению сердечного ритма вплоть до внезапной смерти.

Факторы риска, способные увеличить концентрацию в крови антигистаминных препаратов 2 поколения:

Передозировка;
Злоупотребление алкоголем;
Нарушение функции печени;
Прием некоторых антибиотиков (макролидов) — эритромицина, кларитромицина;
Прием противомикозных препаратов — итроконазола, флуконазола, кетоконазола, никоназола.

Антигистаминные препараты 2 поколения: список

В настоящее время в специальной литературе мнения относительно того, какие противоаллергические препараты следует относить ко второму и третьему поколению, расходятся. В связи с этим список антигистаминных препаратов 2 поколения будет иметь свои особенности в зависимости от того, какой точки зрения придерживаются современные фармацевты.

По каким критериям антигистаминные препараты относят ко второй группе?

Согласно первой точке зрения, препараты второго поколения - это все те противоаллергические лекарственные средства, которые лишены седативного эффекта, потому что не проникают в мозг через гематоэнцефалический барьер.

Вторая и наиболее распространенная точка зрения заключается в том, что ко второму поколению антигистаминных препаратов следует относить только те из них, которые хотя не оказывают влияния на нервную систему, но способны вызывать изменения в сердечной мышце. Лекарственные средства, не действующие на сердце и нервную систему, отнесли к третьему поколению антигистаминных препаратов.

Согласно третьей точке зрения, ко второму поколению относится лишь один препарат, имеющий антигистаминные свойства, - кетотифен, потому что обладает мембраностабилизирующим действием. А все те лекарственные средства, которые стабилизируют мембрану тучных клеток, но при этом не вызывают седативного эффекта, составляют третье поколение антигистаминных препаратов.

Почему антигистаминные препараты получили такое название?

Гистамин является важнейшим веществом, которое преимущественно находится в тучных клетках соединительной ткани и базофилах крови. Высвобождаясь под действием различных факторов из этих клеток, он соединяется с рецепторами Н 1 и Н 2:

Н 1 –рецепторы при взаимодействии с гистамином вызывают бронхоспазм, сокращение гладкой мускулатуры, расширяют капилляры и увеличивают их проницаемость.
Н 2 –рецепторы стимулируют повышение кислотности в желудке, влияют на сердечный ритм.

Опосредованно гистамин может вызывать сильный зуд, стимулируя высвобождение катехоламинов из клеток надпочечников, усиливать секрецию слюнных и слезных желез, а также ускорять перистальтику кишечника.

Антигистаминные препараты соединяются с Н 1 — и Н 2 -рецепторами и блокируют действие гистамина.

Список препаратов второй группы

Согласно наиболее распространенной классификации антигистаминных препаратов, ко второму поколению относятся:

Все эти препараты не проникают в мозг, поэтому не вызывают седативного эффекта. Однако возможное развитие кардиотоксического действия ограничивает прием данной группы лекарств у пожилых людей и тех, кто страдает заболеваниями сердца.

Усиливает поражение миокарда при лечении антигистаминными препаратами второго поколения одновременный прием с ними противогрибковых средств и некоторых антибиотиков, например, кларитромицина, эритромицина, итраконазола и кетоконазола. Следует также воздержаться от употребления грейпфрутового сока и антидепрессантов.

Диметинден (фенистил)

Выпускается в виде капель, геля и капсул для приема внутрь. Является одним из немногих препаратов, который может использоваться у детей первого года жизни за исключением неонатального периода.

Фенистил хорошо всасывается внутрь и оказывает выраженное противоаллергическое действие, длящееся после 1 приема около 6–11 часов.

Препарат эффективен при кожном зуде, экземе, лекарственной и пищевой аллергии, укусах насекомых, зудящих дерматозах и экссудативно–катаральном диатезе у детей. Другое его назначение - снятие бытовых и солнечных ожогов легкой степени.

Особенности применения. Это один из немногих препаратов второго поколения, который все–таки проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому он может замедлить реакцию при управлении транспортным средством. В связи с чем его следует назначать с особой осторожностью водителям, и тем более не употреблять во время работы, требующей быстрой реакции.

При нанесении геля на кожу необходимо защищать этот участок от воздействия прямых солнечных лучей.

Диметинден противопоказан во время первого триместра беременности и в неонатальном периоде. С осторожностью его используют во втором и третьем триместрах беременности, при аденоме простаты, закрытоугольной глаукоме.

Лоратадин (кларитин, ломилан, лотарен)

Как и прочие препараты данной группы, эффективно лечит всевозможные аллергические заболевания, особенно аллергический ринит, конъюнктивит, назофарингит, ангионевротический отек, крапивницу, эндогенный зуд. Препарат выпускается в виде таблеток и сиропа для приема внутрь, а также входит в состав многокомпонентных противоаллергических гелей и мазей для местного лечения.

Эффективен при псевдоаллергических реакциях, поллинозе, крапивнице, зудящих дерматозах. В качестве вспомогательного средства назначается при бронхиальной астме.

Особенности применения. У пожилых может вызывать седативный эффект, не рекомендуется во время беременности и грудного вскармливания. Многие препараты снижают эффективность лоратадина или усиливают его побочные эффекты, поэтому перед началом его приема необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Эбастин (кестин)

Также относится к группе антигистаминных препаратов второго поколения. Его отличительная особенность - отсутствие взаимодействия с этанолом, поэтому он не противопоказан при употреблении лекарственных средств, содержащих спирт. Одновременный прием с кетоконазолом усиливает токсическое действие на сердце, что может привести к фатальным последствиям.

Эбастин назначают при аллергическом рините, крапивнице и других заболеваниях, сопровождающихся избыточным выделением гистамина.

Ципрогептадин (перитол)

Данный препарат для лечения аллергических реакций можно назначать детям с 6 месяцев. Как и прочие лекарственные средства данной группы, ципрогептадин оказывает сильный и длительный эффект, устраняя симптомы аллергии. Отличительная особенность перитола - купирование головных болей при мигрени, успокаивающее действие, уменьшение избыточной секреции соматотропина при акромегалии. Ципрогептадин назначается при токсикодермии, нейродермите, в комплексной терапии хронического панкреатита, сывороточной болезни.

Азеластин (аллергодил)

Этот препарат хорошо справляется с такими видами проявления аллергии, как аллергический ринит и конъюнктивит. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. В педиатрии назначается детям с 4 лет (глазные капли) и с 6 лет (спрей). Длительность курса лечения азеластином по рекомендации доктора может длиться до 6 месяцев.

Со слизистой оболочки носа препарат хорошо всасывается в общий кровоток и оказывает системное действие на организм.

Акривастин (семпрекс)

Препарат слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не обладает седативным действием, однако водителям транспортных средств и тем, чья работа требует быстрых и точных действий, от его приема следует воздержаться.

От остальных представителей данной группы акривастин отличается тем, что начинает действовать уже в течение первых 30 минут, а максимальное влияние на кожу наблюдается уже через 1,5 часа после приема.

Препараты второй группы, по поводу которых в научных кругах есть разногласия

Мебгидролин (диазолин)

Большинство специалистов относят диазолин к первому поколению антигистаминных препаратов, в то время как другие из-за минимально выраженного седативного эффекта причисляют данное средство ко второму. Как бы там ни было, диазолин широко используется не только у взрослых, но и в педиатрической практике, считаясь одним из самых недорогих и доступных лекарственных средств.

Дезлоратадин (эдем, эриус)

Чаще всего его относят к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что он является активным метаболитом лоратадина.

Цетиризин (зодак, цетрин, парлазин)

Большинство исследователей причисляют данное лекарство ко второму поколению антигистаминных препаратов, хотя некоторые уверенно относят его к третьему, потому что оно представляет собой активный метаболит гидроксизина.

Зодак хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты. Выпускается в виде каплей, таблеток и сиропа для приема внутрь. При однократном приеме препарата он оказывает терапевтическое действие на протяжении суток, поэтому его можно принимать всего 1 раз в день.

Цетиризин облегчает симптомы аллергии, не вызывает седативного действия, предупреждает развитие спазма гладкой мускулатуры и отечности окружающих тканей. Эффективен при сенной лихорадке, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, экземе, хорошо убирает зуд.

Особенности применения. Если препарат назначается в больших дозах, то тогда следует воздержаться от вождения транспорта, а также работы, требующей быстроты реакции. При совместном употреблении с алкоголем цетиризин может усилить его негативное действие.

Длительность курса лечения данным препаратом может составлять от 1 до 6 недель.

Фексофенадин (телфаст)

Большинством исследователей тоже относится к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что является активным метаболитом терфенадина. Его можно употреблять тем, чья деятельность связана с вождением транспорта, а также страдающим заболеваниями сердца.

Аллергия 325
- Аллергический стоматит 1
- Анафилактический шок 5
- Крапивница 24
- Отек Квинке 2
- Поллиноз 13
Астма 39
Дерматит 245
- Атопический дерматит 25
- Нейродермит 20
- Псориаз 63
- Себорейный дерматит 15
- Синдром Лайелла 1
- Токсидермия 2
- Экзема 68
Общие симптомы 33
- Насморк 33

Полное или частичное воспроизведение материалов сайта возможно только при наличии активной индексируемой ссылки на источник. Все материалы, представленные на сайте, носят ознакомительный характер. Не занимайтесь самолечением, рекомендации должен давать лечащий врач при очной консультации.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Узнай больше о курении

Кто из близнецов курит?

Линии вокруг губ

Бледный цвет кожи

Базовый материал

Антигистаминные препараты II поколения

В конце 70-х годов прошлого века на фармацевтический рынок поступили Н1-антагонисты II поколения, имеющие ряд преимуществ, в том числе высокое сродство с H1-рецепторами. Именно поэтому Н1-антагонисты II поколения в терапевтических дозах не оказывают антагонистического действия по отношению к таким медиаторам, как ацетилхолин, катехоламины, дофамин, и, вследствие этого, не дают многих побочных эффектов, свойственных Н2-антагонистам I поколения.

В 1977 г. появились первые сообщения о терфенадине, в последующие годы стали известны другие соединения (астемизол, цетиризин, лоратадин, акривастин, эбастин, фексофенадин, дезлоратадин), которые оказывали выраженный антигистаминный эффект и не имели заметного центрального действия. Эти препараты были названы Н1-антагонистами II поколения (табл. 6).

Таблица 6 . Н1-антагонисты II поколения

Большинство этих препаратов имеют следующие преимущества:

высокая специфичность и высокое сродство к Н1-гистаминорецепторам;
быстрое начало действия;
большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 ч);
отсутствие блокады других типов рецепторов;
отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах;
отсутствие связи абсорбции и приемом пищи (кроме астемизола);
отсутствие тахифилаксии.

Н1 -антагонисты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь, пик концентрации в крови через 2 ч. Большинство Н1-антагонистов II поколения, за исключением фексофенадина и цетиризина, подвергается печеночному метаболизму с образованием активных соединений. Антигистаминный эффект большинства препаратов осуществляется за счет накопления в крови активных метаболитов в достаточной концентрации. Синтез метаболитов осуществляется изоферментом СУРЗА4 системы цитохрома Р450.

Выведение H1-блокаторов и их метаболитов осуществляется через почки и печень. При нарушении функции печени концентрация этих препаратов в крови повышается.

Скорость элиминации препаратов из крови варьирует в широких пределах от нескольких часов для терфенадина до нескольких дней для астемизола. Период полувыведения препаратов с возрастом увеличивается.

Максимальный антигистаминный эффект блокаторов H1-рецепторов наблюдается через несколько часов после пика концентрации препаратов в крови и продолжается, даже если концентрация их в сыворотке низкая, вероятно, за счет действия активных метаболитов

Отличаются от других антигистаминных препаратов II поколения цетиризин (активный метаболит гидроксизина), дезлоратадин (активный метаболит лоратадина) и акривастин. Концентрация акривастина в крови достигает максимума в течение 1 ч, дезлоратадина - через 1,3-3,7 ч, их антигис- таминное действие проявляется уже через 30 мин после приема.

Дезлоратадин (Эриус ) является самым мощным из существующих антигистаминных препаратов, обладающим в терапевтических дозах антигистаминным, противоаллергическим и противовоспалительным действием. Его сродство к Н1-рецепторам в 25-1000 раз превышает таковое для других Н1 -блокаторов и сочетается со способностью угнетать продукцию провоспалитель- ных медиаторов . Преимущества дезлоратадина перед другими антигистаминными средствами при аллергических ринитах и идиопатической крапивнице доказаны в клинических испытаниях, включая несколько многоцентровых двойных слепых исследований, в которых в общей сложности приняли участие около 48 000 пациентов . Дезлоратадин не оказывает седативного и антихолинергического эффектов, не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ и не приводит к развитию аритмий, не вступает в клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами, алкоголем, грейпфруто- вым соком и пцщей . Препарат хорошо переносится пациентами всех возрастных категорий, включая пожилых и детей 2-5 лет .

Метаболизируемые препараты - эбастин, терфенадин, лоратадин - также относятся к быстродействующим, их активные метаболиты быстро накапливаются в крови. Концентрация в крови астемизола и его активного метаболита (десметиластемизола) достигает максимума через 4 ч после приема препарата. Постоянная концентрация в плазме крови неизмененного астемизола и астемизола вместе с его активным метаболитом достигается лишь через 1 неделю и через 4 недели соответственно после начала приема препарата. Астемизол начинает действовать медленно, и максимальный эффект наступает с запозданием.

Особенности метаболизма и фармакокинетики Н1-антагонистов и их метаболитов определяют другие клинические особенности действия лекарственных средств. В частности, различная фармакологическая эффективность у разных лиц может быть связана с индивидуальными особенностями метаболизма лекарственного средства.

Показания для назначения Н1-антагонистов II поколения:

круглогодичный аллергический ринит;
сезонный аллергический ринит;
зудящие дерматозы (гистаминоопосредованные) (крапивница, отек Квинке, атопический дерматит).

Изучается возможность использования Н1-антагонистов II поколения при бронхиальной астме. Это обусловлено следующими фактами:

очевидная роль гистамина в развитии приступа удушья при бронхиальной астме;
Н1-антагонисты II поколения не обладают побочными эффектами, ограничивающими их применение при бронхиальной астме (не вызывают сухости слизистых оболочек и ухудшения отхождения вязкой мокроты);
вследствие высокого сродства к H1-рецепторам они могут вызывать эффективную блокаду этих рецепторов.

В частности, на примере клинического исследования дезлоратадина при аллергическом рините в сочетании с бронхиальной астмой было показано, что, кроме положительной динамики симптомов аллергического ринита, дезлоратадин уменьшает симптомы астмы (уменьшение суммарного индекса симптомов бронхиальной астмы). Среднее число ингаляций β2-агонистов снизилось на 1-й неделе на 14%, на 2-й неделе - на 7%, на 3-й и 4-й неделях - на 12% и 10% соответственно.

Установлено, что у пациентов с бронхиальной астмой H1-антагонисты II поколения оказывают бронхолитический эффект, снижают гиперреактивность бронхов к гистамину (но не ацетилхолину), физической нагрузке, холодному воздуху, угнетают раннюю фазу астматической реакции, обусловленной ингаляцией аллергенов. Применение цетиризина в дозе 10 мг/сут в течение 6 недель достоверно снижает выраженность симптомов бронхиальной астмы и сопутствующего аллергического ринита.

Тем не менее оценка результатов применения Н1-антагонистов II поколения противоречива. Ряд авторов считает применение этих препаратов при бронхиальной астме недостаточно эффективным.

В двойных слепых плацебоконтролируемых рандомизированных исследованиях доказано, что при аллергических ринитах дезлоратадин (Эриус) эффективно устраняет назальные и неназальные симптомы. В отличие от других антигистаминных средств он обеспечивает стабильное статистически значимое уменьшение отечности и заложенности носа . Дезлоратадин достоверно облегчает симптомы у больных с сезонным аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой, оказывает противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов, приводя к улучшению течения бронхиальной астмы, сохранению ОФВ1 и уменьшению потребности в β2-агонистах . Его эффективность у данной категории больных сопоставима с таковой монтелукаста . Более 91% пациентов и врачей, принимавших участие в клинических испытаниях дезлоратадина, оценивают его эффективность как отличную и хорошую; более 98% считают, что препарат обладает отличной или хорошей переносимостью .

Ни для одного Н1-антагониста II поколения не описано развитие тахифилаксии.

Отсутствие седативного эффекта или чрезвычайно слабые его проявления - одно из важных преимуществ этих лекарственных средств. Изучено также воздействие Н1-гистаминоблокаторов II поколения на психомоторные функции, познавательные способности и функциональные навыки. Для этого использовали ряд тестов (тест на латентность сна, Станфордская шкала учета сонливости, тест на сохранение бодрствования, тест на замену чисел символами - учет скорости обработки информации, тест на выполнение серии сложений и вычитаний, тест на психомоторную реакцию). У терфенадина и астемизола установлено наличие аритмогенной активности, которая проявляется удлинением интервала QT, появлением двунаправленной веретенообразной желудочковой экстрасистолии (“синдром пируэта” - torsade de pointes), атриовентрикулярной блокады и блокады ножек пучков Гиса.

Вероятность увеличения интервала QT повышена при электролитных нарушениях, у лиц с заболеваниями сердца (ишемия, миокардиты, кардиомиопатии), при возрастании уровня антигистаминных лекарственных средств в крови (вследствие передозировки, нарушении функции печени, злоупотребления алкоголем, взаимодействия с некоторыми лекарствами).

Известные аритмогенные действия терфенадина и астемизола послужили основанием для отказа в перерегистрации в ряде стран и изъятии их из аптечной сети и в России тоже, согласно решению Фармкомитета. Показано, что интервал QT может увеличить также эбастин, но в дозах значительно превышающих терапевтические.

Лекарственные средства, являющиеся фармакологически активными веществами, не метаболизируемые печенью и не обладающие кардиотоксичностью, характеризуются высоким профилем безопасности, что свидетельствует о перспективности этих лекарственных средств. Примерами таких соединений являются фексофенадин (активный метаболит терфенадина), дезлоратадин (активный метаболит лоратадина), норастемизол (активный метаболит астемизола).

Противопоказания и предостережения

Противопоказания к применению Н1- блокаторов II поколения:

Эксперты Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии сформулировали следующие рекомендации по безопасному применению антигистаминных средств.

Нельзя превышать предписанную инструкцией дозу Н1-антагонистов.
Следует избегать назначения препаратов, которые конкурируют с антигистаминными препаратами за печеночный метаболизм при применении антигистаминных препаратов, вовлекающих в метаболизм цитохром Р450 (табл. 6).
Н1-антагонисты необходимо с большей осторожностью назначать больным с заболеваниями печени и нарушениями сердечного ритма (удлинение интервала QТ, желудочковые тахикардии, атриовентрикулярные блокады).
У этой же группы пациентов следует отдавать предпочтение препаратам, не метаболизируемым в печени (фексофенадин, дезлоратадин).

Система СYР3А4 принимает участие в метаболизме антигистаминных препаратов и ряда других лекарственных средств, конкурирующих с ними за биотрансформацию в печени, некоторые вещества являются ее ингибиторами (табл. 7). Одновременное назначение этих средств с Н1-блокаторами (терфенадином, астемизолом) приводит к накоплению в крови исходных веществ и развитию кардиотоксического эффекта.

Концентрацию препаратов в крови повышают:

Риск удлинения интервала QT повышается при одновременном приеме астемизола, терфенадина, эбастина с:

противоаритмическими препаратами (хинидин, соталол, дизопирамид);
психотропными средствами (фенотиазины, трициклические и тетрациклические антидепрессанты);

антибактериальными средствами (эритромицин, пентамидин, триметоприм, сульфаметоксазол); антигистаминными средствами (астемизол, терфенадин, эбастин).

Таблица 7. Взаимодействие ЛС и системы цитохрома Р450 (изофермент CYP ЗА4)

метаболизируемые СУР ЗА4

ингибиторы СУР ЗА4

Анальгетики: кодеин, фентанил, парацетамол

Противогрибковые средства: кетоконазол,

Местные анестетики: лидокаин, пропафенон,

Антибактериальные средства: эритромицин,

Противосудорожные средства: карбазепин,

кларитромицин, ципрофлоксацин, спарфлоксацин

Антидепрессанты: флуоксетил, флувоксамид,

Антидепрессанты: амитриптилин, клопирамин,

Противовирусные средства: индинавир,

Гиполипидемические: ловастин, симвастатин,

Некоторые препараты других групп: цимети-

Антигипертензивные: фелодипин, нифедипин,

дин, дилтиазем, бромкриптин, амиодарон

Цитостатики: циклофосфан, тамоксифен,

Ингибиторы протеаз: индавир, саквинавир

Седативные средства: мидазолам, триазолам

Стероиды: дексаметазон, эстрадиол,

Разные: цизаприд, дапсон, глибенкламид,

омепразол, зиулетон, рифампицин, хинидин

Горячкина JI.A., Моисеев С.В. Роль дезлоратадина (Эриуса) в лечении аллергических заболеваний. Клиническая фармакология и терапия. № 5, 2001; 10: 79-82.

Гущин И.С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. М.: Фармарус принт, 1998; 246.

Гущин И.С. Перспективы лечения аллергических заболеваний: от антигис- таминных препаратов до полифункциональных противоаллергических средств. IX Российский национальный конгресс “Человек и лекарство”. М., 2002; 224-232.

Пыцкий В.И., Адрианова Н.В., Артомасова A.B. Аллергические заболевания. М.: Триада-Х, 1999; 128.

ARIA: Аллергический ринит и его влияние на бронхиальную астму. Аллергология. №3, 2001; 47-56.

Come J.M., Holgate S.T. Histamine and H1-receptor antagonists in allergic disease/ Ed. F.E.R. Simons. Marcel Dekker, Ink. 1996; 251-271.

Passalacqua G., Bousquet J.,Bachet C. et al. Allergy. № 10, 1996; 51: 666-675.

Simons F., Simons R., Simons K.J. Pharmacokinetic optimization of histamine H:-receptor antagonist therapy.

Clin. Pharmacokinetics. 1991; 21: 372- 393.

Post Views: 921

Практически у каждого современного человека в домашней аптечке присутствуют антигистаминные препараты, которые используются для снятия аллергической реакции. Но не каждый, их употребляющий, знает, каким образом действуют такие лекарства, как правильно ими пользоваться, и что означает понятие «гистаминный». Поэтому следует разобраться, в каких случаях назначаются эти лекарственные средства, какие у них показания и противопоказания.

Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое клетками иммунной системы. Он вызывает в организме различные физиологические и патологические процессы, воздействуя на рецепторы, расположенные в тканях внутренних органов.

Антигистаминные средства блокируют выработку гистамина, что делает их незаменимыми при лечении аллергии, желудочно-кишечных, неврологических и прочих патологий.

Когда назначаются антигистамины

Показаниями к приему антигистаминных составов являются следующие патологические состояния:

аллергический ринит;
аллергический конъюнктивит;
атопический дерматит;
отек Квинке;
реакция организма на укусы насекомых;
аллергическая реакция на домашнюю пыль, шерсть домашних животных;
непереносимость лекарств;
анафилактические реакции;
экссудативная или аллергическая эритема;
псориаз;
аллергия на холод, тепло, бытовую химию и другие токсические вещества;
аллергический кашель;
пищевая аллергия;
бронхиальная астма.

Виды противоаллергических лекарственных препаратов

В тканях организма присутствуют несколько типов рецепторов, чувствительных к гистамину. К ним относятся:

Н1 (бронхи, кишечник, сосуды сердца, ЦНС);
Н2 (слизистая оболочка желудка, артерии, ЦНС, сердце, миометрий, жировая ткань, клетки крови);
Н3 (ЦНС, сердечно-сосудистая система, органы пищеварения, верхние дыхательные пути).

Каждый антигистаминный состав воздействует только на определенные группы рецепторов, поэтому назначать их должен только врач.

Первое поколение антигистаминных лекарственных препаратов блокирует чувствительность Н1-рецепторов, а также охватывают группу других рецепторов. Активное вещество, входящее в состав этих лекарственных средств, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывая развитие побочного действия – седативного эффекта. Это означает, что данные лекарства-антигистамины вызывают у человека сонливость, сопровождаемую чувством усталости.

Лечение антигистаминными лекарственными препаратами первого поколения не допускается в том случае, если работа человека, принимающего их, связана с концентрацией внимания.

Данный вид антигистаминных лекарств оказывает и другие побочные действия. К ним относятся:

сухость слизистых оболочек;
сужение просвета бронхов;
нарушение стула;
нарушение сердечного ритма.

Данные средства действуют очень быстро, однако, эффект после их приема сохраняется непродолжительное время. К тому же первое поколение антигистаминов вызывает привыкание, поэтому их нельзя принимать дольше 10 дней. Их не назначают при заболеваниях желудка, протекающих в острой форме, а также в сочетании с противодиабетическими и психотропными препаратами.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся:

Препарат	Фото	Цена
		от 128 руб.
		от 158 руб.
		от 134 руб.
		от 67 руб.
		от 293 руб.

Разработка второго поколения антигистаминных лекарственных средств позволила устранить большую часть побочных эффектов. К преимуществам этих препаратов относятся:

отсутствие седативного эффекта (легкая сонливость может наблюдаться у особо чувствительных пациентов);
у больного сохраняются в норме физическая и умственная активность;
продолжительность терапевтического эффекта сохраняется на протяжении суток;
терапевтическое действие препаратов сохраняется в течение 7 дней после отмены.

В целом действие антигистаминов схоже с предыдущими лекарственными средствами. Но они не вызывают привыкания, а потому продолжительность курса лечения может варьироваться от 3 дней до одного года. Такие препараты следует с осторожностью принимать людям, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями.

К противоаллергическим средствам второго поколения относятся:

Препарат	Фото	Цена
		от 220 руб.
		уточняйте
		от 74 руб.
		от 55 руб.
		от 376 руб.
		от 132 руб.

Антигистаминные лекарства третьего поколения отличаются избирательным действием и оказывают влияние только на Н3-рецепторы. Они не оказывают никакого влияния на центральную нервную систему, а потому не вызывают сонливости и чувства усталости.

Хотя эти антигистаминные средства являются производными предыдущих, при их разработке были учтены все существующие недостатки. Поэтому у них практически не осталось побочных эффектов.

С помощью этого вида антигистаминов успешно лечатся следующие заболевания:

риниты;
крапивница;
дерматиты;
риноконъюнктивиты.

К наиболее популярным антигистаминам относятся:

В каких случаях не назначаются антигистамины

Аллергия является спутником многих современных людей, что значительно повышает популярность антигистаминных лекарственных средств. На фармацевтическом рынке представлено три поколения антигистаминных препаратов. Два последних поколения имеют гораздо меньше противопоказаний к применению. Поэтому следует рассмотреть те состояния, при которых не назначается большинство антигистаминных составов:

повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к компонентам, входящим в состав препаратов;
период вынашивания малыша и естественного вскармливания;
возрастные ограничения;
тяжелые стадии печеночной или почечной недостаточности.

Дозировка антигистаминных лекарственных средств должна рассчитываться индивидуально. Поэтому прежде чем их принимать, необходимо проконсультироваться с врачом. При некоторых заболеваниях врач может скорректировать дозировку противоаллергического средства в сторону уменьшения, что позволит избежать развития побочных эффектов.

Но так как наибольшее число противопоказаний присутствует у препаратов первого поколения, им следует уделить особое внимание. Данные препараты не рекомендуется принимать в следующих состояниях:

в I триместре беременности;
при глаукоме;
при бронхиальной астме;
при увеличении простаты;
в пожилом возрасте.

Как уже говорилось выше, антигистамины первого поколения обладают выраженным седативным эффектом. Это побочное действие усиливается, если их принимают в сочетании с алкоголем, нейролептиками, транквилизаторами и другими лекарственными препаратами.

Среди других побочных действий можно отметить следующее:

головокружение;
звон в ушах;
снижение остроты зрения;
тремор конечностей;
бессонница;
повышенная нервозность;
усталость.

Противоаллергические средства для детей

Для устранения аллергических проявлений у детей применяются противоаллергические средства первого поколения. К ним относятся:

Недостатком этих лекарств являются множественные побочные действия, проявляемые в нарушении функций пищеварения, деятельности сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Поэтому детям их назначают только при сильных аллергических реакциях.

К сожалению, у многих малышей развиваются хронические формы аллергических заболеваний. Чтобы минимизировать негативное воздействие на растущий организм, при лечении хронической аллергии назначаются антигистаминные лекарственные препараты нового поколения. Для самых маленьких детей их выпускают в виде капель, а для детей постарше – в виде сиропов.