Противосудорожные препараты: список лучших при эпилепсии и судорожных припадках. Список противосудорожных препаратов при эпилепсии Противосудорожные средства классификация

Дата: 01.07.2020

При патологических состояниях противоэпилептические препараты позволяют избежать летального исхода, предотвратить повторные припадки. Для лечения заболевания подбираются противосудорожные лекарства, транквилизаторы. Назначение медикаментозной терапии зависит от тяжести течения патологии, наличия сопутствующих недугов и клинической картины.

Комплексная терапия эпилепсии, прежде всего, направлена на снижение ее симптоматики и количества припадков, их продолжительности. Лечение патологии преследует следующие цели:

Обезболить необходимо в том случае, если припадки сопровождаются болевым синдромом. В этих целях систематически принимаются обезболивающие и противосудорожные лекарства. Для облегчения симптоматики, сопровождающей приступы, пациенту рекомендуется питаться продуктами, насыщенными кальцием.
Предупредить новые повторные припадки при помощи соответствующих таблеток.
Если предотвратить последующие приступы не получается, тогда основанная цель терапии – уменьшить их количество. Медикаменты принимаются на протяжении всей жизни больного.
Снизить интенсивность припадков при наличии тяжелой симптоматики с нарушением дыхания (его отсутствие от 1-ой минуты).
Достичь положительного результата с последующей отменой медикаментозной терапии без рецидивов.
Снизить побочное действие, риски от применения лекарственных средств от приступов эпилепсии.
Защитить окружающих людей от человека, который во время припадков представляет настоящую угрозу. В данном случае применяют медикаментозное лечение и наблюдение в условиях стационара.

Методика комплексной терапии подбирается после полноценного обследования пациента, определения типа эпилептических приступов, периодичности их повторения и тяжести.

В этих целях доктор осуществляет полную диагностику и устанавливает приоритетные направления лечения:

исключение «провокаторов», вызывающих припадок;
нейтрализация причин эпилепсии, которые блокируются только посредством оперативного вмешательства (гематомы, новообразования);
установление вида и формы заболевания, используя всемирный список классификации патологических состояний;
назначение медикаментов против определенных эпилептических приступов (предпочтительна монотерапия, в отсутствии эффективности назначаются средства другого ряда).

Правильно назначенные лекарства от эпилепсии помогают если не устранить патологическое состояние, то контролировать течение припадков, их количество и интенсивность.

Медикаментозная терапия: принципы

Эффективность лечения зависит не только от правильности назначения определенного лекарственного средства, но и от того, как будет вести себя сам пациент и выполнять рекомендации доктора. Первостепенная задача терапии – выбрать препарат, который сможет устранить припадки (или сократить их количество), не вызвав побочного действия. При появлении реакции, врач должен своевременно скорректировать лечение.

Дозировка увеличивается только в крайних случаях, так как это может негативно сказаться на повседневном образе жизни пациента. Терапия должна быть построена на следующих принципах:

Сначала назначается только один медикамент из первой группы.
Соблюдается дозировка, контролируется терапевтический, а также токсический эффект на организм больного.
Лекарство, его тип подбирается с учетом формы эпилепсии (припадки подразделяются на 40 видов).
В отсутствии ожидаемого результата от монотерапии, врач может назначить политерапию, то есть препараты из второй группы.
Резко отказываться от приема лекарств нельзя, предварительно не посоветовавшись с доктором.
При назначении медикамента учитываются материальные возможности человека, эффективность средства.

Соблюдение всех принципов медикаментозного лечения предоставляет реальную возможность получить от терапии необходимый эффект и снизить симптоматику эпилептических припадков, их количество.

Механизм действия противосудорожных лекарств

Судороги во время припадков – результат патологического электрического функционирования участков коры мозгового центра. Уменьшение возбудимости нейронов, стабилизация их состояния приводит к снижению количества внезапных разрядов, тем самым уменьшая периодичность приступов.

При эпилепсии противосудорожные лекарства действуют по следующему механизму:

«раздражение» ГАМК-рецепторов. Гамма-аминомасляная кислота оказывает затормаживающее действие на ЦНС. Стимуляция рецепторов ГАМК снижает активность нервных клеток при их генерации;
блокада ионных каналов. Электрический разряд меняет потенциал мембраны нейронов, который появляется при определенном соотношении кальция, ионов натрия, калия по краям мембраны. Изменение количества ионов снижает эпиактивность;
уменьшение содержания глутамата или полной блокады его рецепторов на участке перераспределения электрического разряда от одного нейрона к другому. Нейтрализация эффектов нейромедиаторов дает возможность локализовать эпилептический очаг, не давая ему перейти на весь мозг.

Каждый противоэпилептический медикамент может иметь несколько и один механизм лечебно-профилактического действия. Побочные проявления от использования подобных препаратов напрямую связаны с их назначением, так как они работают не избирательно, а на всех участках нервной системе в целом.

Почему лечение иногда не эффективно

Большинство людей, страдающих эпилептическими припадками должны принимать медикаменты, снижающие их симптоматику всю жизнь. Подобный подход в терапии результативен в 70% случаев, что является достаточно высоким показателем. У 20% пациентов проблема остается навсегда.

Если медикаментозная терапия не эффективна, доктора решают вопрос об оперативном лечении. В некоторых ситуациях проводится стимуляцию вагусного нервного окончания или назначается диета.

Результативность комплексной терапии зависит от таких факторов, как:

Врачебной квалификации.
Своевременности, правильности диагностики.
Качества жизни больного.
Соблюдение всех советов доктора.
Целесообразность использования назначенных лекарств.

Некоторые больные отказываются от медикаментозной терапии из-за боязни побочных эффектов, ухудшения общего состояния. Исключить подобное никто не может, но доктор никогда не порекомендует лекарства, прежде чем не установит, какие именно из них могут принести больший вред, чем пользу.

Группы медикаментозных препаратов

Залог успешного лечения – индивидуальный подход к назначению лекарственного средства, его дозировки и продолжительности курса приема. В зависимости от характера патологического состояния, его формы могут использоваться медикаменты следующих групп:

противосудорожные препараты при эпилепсии. Они способствуют расслаблению мышечных тканей, поэтому их принимают при фокальной, височной, криптогенной, идеопатической патологии. Лекарства данной группы нейтрализуют первичные и вторичные генерализованные приступы;
противоконвульсивные препараты могут использоваться и в лечении детей, при наличии миоклонических или тонико-клонических припадков;
транквилизаторы. Подавляют чрезмерную возбудимость. Чаще всего используются при легких приступах у малышей. Препараты данной группы на протяжении первых недель их применения могут усугубить течение эпилепсии;
седативные. Не все приступы у людей проходят без последствий, очень часто после и перед ними пациент становится назойливым, раздражительным, подавленным. В этой ситуации ему назначают успокоительное лекарство и консультации психолога;
инъекции. Применяются при аффективных искажениях и сумеречных состояниях.

Все современные лекарственные средства против эпилептических припадков подразделяются на первый и второй ряд, то есть базисную группу и препараты нового поколения.

Противосудорожные лекарства при припадках

Некоторые препараты можно приобрести в аптеке без рецепта доктора, другие только при его наличии. Любые медикаменты нужно принимать только по назначению врача, чтобы не вызвать развитие осложнений и побочного действия.

Перечень популярных противоэпилептических средств:

Все медикаментозные препараты для лечения патологического синдрома можно принимать только по назначению доктора, после полноценного обследования. В некоторых ситуациях лекарственные средства вообще не используются. Здесь речь идет о кратковременных и однократных приступах. Но большинство форм заболевания требуют медикаментозной терапии.

При выборе лекарства следует обратиться к врачу

Лекарства новейшего поколения

При назначении препарата доктор должен учитывать этиологию заболевания. Использование новейших лекарственных средств направлено на устранение множества различных причин, спровоцировавших развитие патологического синдрома при минимальном риске побочного действия.

Современные препараты для лечения эпилепсии:

Лекарственные средства первой группы нужно принимать 2 раза/день, через каждые 12 часов. При однократном потреблении, таблетки лучше пить перед сном. При 3-х кратном использовании препаратов, также рекомендуется соблюдать определенный интервал между употреблением «пилюль».

При появлении побочных реакций, необходимо обратиться к доктору, отказывать от медикаментов нельзя, как и игнорировать различные недомогания.

Возможное действие противосудорожных лекарств

Большинство медикаментозных препаратов можно приобрести только при наличии рецепта, так как они имеют множество побочных эффектов и при их передозировке могут представлять угрозу для жизни пациента. Назначать лекарства разрешено только специалисту, после полноценного обследования, анализов.

Неправильное использование таблеток может спровоцировать развитие следующих состояний:

Пошатывание во время движения.
Головокружение, сонливость.
Рвота, чувство тошноты.
Раздвоение перед глазами.
Аллергию (высыпания, печеночную недостаточность).
Нарушение дыхания.

С возрастом пациенты становятся намного чувствительнее к используемым медикаментам. Поэтому им необходимо время от времени сдавать анализы на содержание действующих компонентов в плазме крови и при необходимости откорректировать дозировку вместе с лечащим доктором. Иначе возрастает вероятность возникновения побочных проявлений.

Некоторые продукты способствуют распаду лекарств, в результате чего они постепенно накапливаются в организме, провоцируя развитие дополнительных заболеваний, что значительно ухудшает состояние пациента.

Основное условие медикаментозной терапии – все противосудорожные средства должны использоваться в соответствии с рекомендациями и назначаться с учетом общего состояния больного.

Противосудорожные препараты при эпилепсии являются необходимыми. Лекарственные средства предотвращают летальный исход, повторные возникновения эпилептических приступов.

Для лечения патологии подбираются препараты группы транквилизаторов, противосудорожных средств. Выбор лекарств у детей и взрослых отличается. Читайте подробности в статье.

Противосудорожные препараты при эпилепсии: список

Список распространенных противосудорожных препаратов против эпилепсии:

Бекламид;
Карбамазепин;
Фенобарбитал;
Примидон;
Клоназепам;
Фенитоин;
Вальпроат.

При использовании описанных препаратов купируются различные виды эпилепсии – височная, фокальная, криптогенная, идиопатическая. При назначении таблеток нужно внимательно относиться к осложнениям, так как препараты часто обеспечивают побочные реакции.

Препараты при малых судорогах:

Триметадон;
Этосуксимид.

Рациональность назначения данных таблеток у детей подтверждена клиническими экспериментами, так как на них формируется меньшее число побочных реакций.

Из-за высокой токсичности ученые постоянно ищут новые средства, так как применение распространенных групп ограничивается рядом причин:

Необходимость длительного приема;
Обширное распространение эпилептических приступов;
Необходимость лечения сопутствующих неврологических и психических заболеваний;
Увеличение числа случаев заболевания у пожилых людей.

Большая часть медицинских затрат приходится на лечение случаев заболевания с рецидивами. Такие пациенты привыкают к препаратам, которые применяются на протяжении нескольких лет. Заболевание прогрессирует на фоне приема таблеток, инъекций.

При резистентности к терапии возникает целый букет опасных сопутствующих осложнений – депрессия, инсульт, олигофрения.

Основная задача грамотного назначения противосудорожных препаратов от эпилепсии – выбор оптимальной дозы, позволяющей контролировать заболевание, но приводящей к минимальным побочным эффектам.

Биодоступность у каждого человека индивидуальна, сроки терапии различаются – эти факторы играют существенную роль при выборе тактики терапии. Постепенное увеличение количества ремиссий позволяет сэкономить дополнительные средства путем уменьшения числа койко-дней. Увеличение кратности приемов амбулаторно позволяет оптимально подбирать дозировку противоэпилептических препаратов.

Противосудорожные средства от эпилепсии – дженерики или натуральные препараты

Лечение эпилепсии лекарствами длительное, поэтому значительную роль играет цена лекарственного средства. Для регистрации дженериков требуется определение биодоступности при сравнении с оригинальными лекарствами. Противоэпилептические средства назначаются для снижения числа рецидивов, уменьшения тяжести патологических приступов.

Есть ряд европейских исследований, указывающих на появление эпилептических припадков при использовании синтетических лекарств, включающих аналогичный субстрат, как и при использовании природного аналога. Эффект появляется из-за различной биодоступности дженериков и натуральных аналогов. Механизм метаболизма, катаболизма многих синтетических лекарств изучен недостаточно, поэтому не всегда рационален данный выбор.

Признаки цирроза печени и портальная гипертензия

Лечение эпилепсии противосудорожными препаратами у детей проводится группой вальпроатов, доступность которых достигает 100%. Клиническая практика показывает эффективность использования данной группы у ребенка при тонико-клонических, миоклонических судорогах. У грудничков вальпроаты применяются для лечения генерализованных форм, сопровождающихся вторичными приступами.

Список противоэпилептических вальпроатов:

Депакин;
Конвулекс;
Апилепсин;
Этосуксимид;
Фенитоин;
Кабамазепин;
Энкорат;
Вальпарин ХР.

При выборе нужного лекарственного средства необходимо учитывать все клинические симптомы, проводить тщательную диагностику состояния пациента.

Перед лечением эпилептических приступов у детей требуется соблюдение некоторых принципов:

Пищевой режим;
Медикаментозное лечение антиконвульсантами;
Психотерапевтические методики;
Нейрохирургические операции.

При назначении лекарства для ребенка нужно оценивать токсичность. Для уменьшения количества негативных действий нужно начинать терапию с минимальной дозировки. Постепенное увеличение концентрации проводится до прекращения приступов. Если средство не помогает, требуется постепенная отмена. Описанная концепция «монотерапии» является общераспространенной во всем мире. Европейские медики базируются на снижении токсичности лекарства для детей.

Исследователи разных стран мира описывают погрешности данной схемы, но альтернативные методики не указываются. Погрешности использования нескольких лекарственных средств также описаны в литературе. Побочных действий при политерапии возникает гораздо больше.

При назначении нескольких противосудорожных препаратов в низких дозах суммируется токсичность каждого средства в отдельности. При таком подходе не достигается противосудорожная активность средства, но резко повышается токсичность.

Политерапия несколькими препаратами приводит к усилению приступов, так как первичную причину диагностировать сложно. Нельзя игнорировать интеллектуальные проблемы, возникающие при повышении в крови транквилизаторов, противодепрессивных лекарств.

Истинную причину заболевания в большинстве случаев установить не удается, поэтому нельзя направить терапию исключительно на очаг гипервозбуждения. Снятие повышенной возбудимости мозговой ткани химическими соединениями приводит к кратковременному эффекту.

Проведены исследования использования политерапии при эпилепсии. Опыты выявили лучшую схему комбинированной терапии заболевания:

Последовательное изменение дозы на протяжении недели;
Обязательный контроль лабораторных показателей через каждые 3 дня;
Если достигнуто прекращение приступов, следует выбрать лекарство, приведшее к восстановлению состояния. Назначать следует в дозе, которая стабилизовала состояние пациента;
Постоянное отслеживание уровня вальпроатов крови. Концентрация адекватно отражает реакцию организма на лечебные мероприятия. Лекарственная интоксикация часто наблюдается у детей, поэтому уровень токсинов следует постоянно контролировать;
При лечении антиконвульсантами возможно развитие гематологической патологии, нарушение функциональности печени. Биохимический анализ крови позволяет изучить уровень показателей холестаза. Ферменты АлАт, АсАт отражают степень поражения гепатоцитов. Медики США говорят о необходимости контроля всех биохимических показателей, так как при лечении противосудорожными препаратами возможна патология многих внутренних органов;
Противоэпилептические лекарственные средства отменяются постепенно. Особенно опасен резкий отказ от барбитуратов. У группы пациентов отмена данных лекарств становится причиной формирования эпилептического статуса – серии потерь сознания, мышечных судорог.

Крупнейшее исследование генетических последовательностей людей с эпилепсией

Очевидно, что лекарственная терапия при эпилепсии должна подбираться индивидуально психиатром.

Таблетки от эпилепсии: список, схема назначения

Список таблеток от эпилепсии:

Фенитоин;
Топирамат;
Вигабатрин;
Вальпроевая кислота;
Бензобарбитал;
Ацетазоламид;
Клоназепам;
Мидазолам;
Дифенин;
Нитразепам.

Самые распространенные таблетки от эпилепсии в Российской Федерации – это представители группы вальпроевой кислоты.

Список лекарств данной группы:

Конвулекс;
Конвульсофин;
Депакин-хроно;
Тегретол;
Финлепсин ретард;
Паглюферал;
Люминал.

При использовании дормикума и седуксена (диазепам) прослеживается минимальное число побочных эффектов.

Лечение эпилепсии народными средствами – отзывы пациентов

Для профилактики приступов, снижения числа рецидивов рекомендуются народные средства:

Употребление сока сырого лука приводит к уменьшению числа повторных судорог, но только при грамотном сочетании с противоэпилептическими таблетками;
Валериана лекарственная при употреблении на ночь успокаивает активность мозговой ткани, поэтому уменьшается число рецидивов. Эффективность этого лекарственного средства достаточно низка, поэтому рекомендуется использовать валериану только в качестве дополнения к терапии. Для лечебных целей в домашних условиях можно варить корни на воде длительностью 15 минут;
Настойка пустырника употребляется по 2 чайные ложки измельченного сырья после настаивания на спиртовом растворе;
Заливайте 2 столовые ложки сырья длительностью на 2 часа. Для лечения эпилепсии рекомендуется употреблять по 500 мл настойки непосредственно после еды. Назначение – для лечения бессонницы;
Майский ландыш применяется в виде отвара. Для лечения рекомендуется назначение 15 граммов цветков, растворенных в 200 мл кипяченой воды. Советуем употребление отвара по 2 чайные ложки;
Настойка мягкого подмаренника рекомендуется к употреблению по 2 столовые ложки. Настаивать следует 2 ложки травы на литр кипяченой воды. Для лечения требуется употребление половины стакана 4 раза в день;
Горицвет (адонис весенний) принимается одновременно с кодеином и бромом. Для лечения требуется приготовить следующий состав – 6 граммов травы заливаются кипятком. После процеживания употребляются по 3 столовые ложки;
Омела белая приготавливается по 15 грамм плодов и веток путем растворения в 200 мл кипяченной воды. Для лечения рекомендуется к приему трижды за день по столовой ложке;
Каменное масло включает более 70 полезных веществ. Средство имеет иммуномодулирующее, спазмолитическое действие. Сибирский рецепт предполагает разведение в 2 литрах воды 3 граммов каменного масла. Длительность терапии – 1 месяц;
Марьин корень применяется при параличе, неврастении, эпилептических судорогах. Для приготовления лекарства следует на протяжении недели настаивать 3 столовые ложки растения в половине литра спирта. Употреблять трижды в день по чайной ложке;
Запах смолы мирры обладает регенераторным действием на головной мозг. Для лечения нужно разместить смолу в помещении, где пребывает человек. Длительность терапии – 1,5 месяца;
Напиток Скворцова – это уникальный препарат, который имеет патент. Препарат используется для восстановления баланса нервной системы, улучшения проводимости, нормализации памяти, повышении работоспособности, улучшения зрения и обоняния, восстановления работы сердечной системы.

Особенности диеты – это большое число жиров, поэтому меню не рекомендуются людям с выраженным ожирением. Кетогенная диета не назначается при почечной или печеночной недостаточности, хронических заболеваниях паренхиматозных органов.

Не применяется диетотерапия пациентам с атеросклерозом, болезнями сердечно-сосудистой системы.

Рацион кетогенной диеты:

Большое число клетчатки (злаковые продукты, отруби);
Принимать питание не позднее 3 часов до сна;
Ограничение жидкости;
Жиры – без ограничений.

Примерное меню кетогенной диеты у взрослых:

Салат с творогом и морковью;
Борщ с тефтелями;
Большой апельсин;
Рыбное филе с лимоном;
Кисель с сухарем;
Вермишелевый суп с мясом;
Куриный рулет с яйцом;
Фруктовый салат с йогуртом;
Чай с крекерами и молоком;
Голубцы;
Бутерброд с сыром.

Кетогенная диета у детей содержит аналогичное меню, но назначается без особых ограничений, так как у детей не возникает атеросклероз, приобретенные пороки сердца достаточно редки.

Современный арсенал лекарственных средств достаточно большой, но недостаточный для лечения всех форм эпилепсии. Бромиды (калия бромид) были первыми противосудорожными препаратами, введенными в фармакотерапии эпилепсии еще в 1857 году Чарльзом Лококом. В 1938 г.. Был синтезирован структурно близок к барбитуратов фенитоин (дифенин), производная гидантоина. В дальнейшем были получены многочисленные противоэпилептические средства, но фенитоин остается средством выбора при эпилепсии с большими судорожными припадками. История возникновения вальпроатов как противосудорожных берет свое начало в 1962 году., Когда в этих соединений Р. Eymard случайно обнаружил противосудорожные свойства. Вместе с тем как химическое соединение вальпроевая кислота была синтезирована на 80 лет раньше - в 1882 вытопит. Это соединение на протяжении многих лет использовали в лабораторной биохимической и фармакологической исследовательской работе как липофильный агент для растворения водонерастворимых соединений. К удивлению исследователей, противосудорожные свойства имела и сама вальпроевая кислота (W. Gosher). В настоящее время вальпроаты остаются одной из групп противосудорожных препаратов, пользующихся большим спросом (мишенью для вальпроатов является первично-генерализованные припадки - судорожные абсансы и идиопатическая форма эпилепсии) и используются как базовые препараты для монотерапии у больных эпилепсией. В последние годы получены и нашли свое применение новые, достаточно безопасные препараты, такие как ламотриджин, топирамат, которые використовуются рядом с препаратами, синтезированными ранее, очень часто как средства комбинированной терапии.

Противоэпилептические средства - это лекарственные препараты различного происхождения, используемые для предотвращения или уменьшения (по интенсивности и частоте) судом, соответствующих им эквивалентов (потеря или нарушение сознания, поведенческие и вегетативные нарушения и др.), Которые наблюдаются при периодически возникающих приступах различных форм эпилепсии.

Эпилепсия является следствием возникновения в коре большого мозга или подкорковых мозговых центрах (черное вещество, миндалины и др.) Очаги возбуждения, которое передается на нервные и мышечные системы, что приводит к развитию эпилептических судорожных припадков или эпилептического состояния. Причину эпилепсии не ясно, поэтому основные лекарственные средства направлены на устранение судорожного припадка или его профилактику.

Главной клиническим признаком эпилепсии является внезапное нападение клонических или тетанических судом с потерей сознания. Клоническим судороги свойственно периодическое сокращение и расслабление мышц, а тоническим или тетанических - одновременное сокращение мышц-сгибателей и разгибателей, что сопровождается напряженной позой с запрокинутой головой, выделением кровянистой слюны вследствие прикусывания языка Такие судороги классифицируют как крупные нападения (grand mal). Во время малых припадков (petit mal) сознание теряется на очень короткое время, иногда этого не успевает заметить даже сама больной человек. Очень частые приступы иногда переходят в эпилептический состояние. Как правило, эта патология подтверждается характерными эпилептическими волнами-пиками (разрядами) на электроэнцефалограмме (ЭЭГ), что позволяет точно определить локализацию очага возбуждения. Во время судорожного припадка лекарственных средств больному вводят, а после его окончания подбирают индивидуальную противорецидивную фармакотерапии.

Классификация противоэпилептических средств

По химической структуре:

I. барбитураты и их производные: фенобарбитал (бафетал) бензобарбитал (бензонал).

II. Производные гидантоина фенитоин (дифенин).

III. Производные карбоксамида: карбамазепин (тегретол, финлепсин).

IV. Производные бензодиазепина: феназепам; клоназепам; диазепам (сибазон, релиум) нитразепам (радедорм) мидазолам (фульсед).

V. Производные жирных кислот:

5.1) кислоты вальпроевой (Энкорат, Энкорат-хроно, конвулекс)

5.2) натрия вальпроата (депакин, депакин-Энтерик)

5.3) комбинированные (кислоты вальпроевой и натрия вальпроат) депакин-хроно.

VI. Различные противосудорожные и антиспастические препараты: ламотриджин (ламиктал) топирамат (топамакс) габапептин (Нейралгин).

По механизму действия

1. Средства, подавляющие натриевые каналы: фенитоин; карбамазепин; кислота вальпроевая; натрия вальпроат; топирамат; ламотриджин.

2. Средства, подавляющие кальциевые каналы (Т и L типа): триметин; натрия вальпроат; габапентин.

3. Средства, активирующие ГАМК-эргическую систему:

3.1) постсинаптической действия бензодиазепины; барбитураты; габапентин;

3.2) пресинаптической действия натрия вальпроат; тиагабин;

4. Средства, подавляющие глутаматергической систему.

4.1) постсинаптической действия барбитураты; топирамат;

4.2) пресинаптической действия ламотриджин.

По клиническим показаниям противоэпилептические средства можно разделить на следующие группы:

1. Средства, используемые при парциальных судорог (психомоторные припадки): карбамазепин; натрия вальпроат; ламотриджин; габапентин; фенобарбитал; клоназепам; дифенин.

2. Средства, используемые при генерализованных судорог:

2.1) большие судорожные припадки (grand mat): натрия вальпроат; карбамазепин; фенобарбитал; дифенин; ламотриджин;

2.2) малые приступы эпилепсии - абсансной (petit mat): натрия вальпроат; ламотриджин; клоназепам.

3. Средства, используемые при эпилептического статуса: диазепам; лоразепам; клоназепам; средства для наркоза (натрия оксибутират, тиопентал натрия).

Виды действия противоэпилептических средств на организм (фармакологические эффекты):

Противосудорожное;

Седативный (фенобарбитал, магния сульфат)

Снотворное (фенобарбитал, бензобарбитал, диазепам) (рис. 3.12);

Транквилизирующий (производные вальпроевой кислоты, диазепам) (рис. 3.13);

Миорелаксирующий (фенитоин, клоназепам, диазепам) (рис. 3.14);

Церебропротективний;

Анальгетический (рис. 3.15).

Алгоритм механизма действия противоэпилептических средств может быть сведен к двум основным моментам:

1) угнетение патологической гиперактивности нервных клеток в эпилептогенному костре;

2) торможение распространения гиперактивности с эпилептогенного очага на другие нейроны, предотвращает генерализации возбуждения и возникновению приступов.

В обобщенной форме принято выделять 3 основные механизмы противоэпилептической действия препаратов, в частности:

1) облегчение ГАМК и глицинзалежнои (ингибирующей) передачи;

2) подавление возбуждающей (глутамат- и аспартатергичнои) передачи;

3) изменение ионных токов (прежде всего блокада натриевых каналов).

Показания: эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Кроме того, болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективными психозы (как средство профилактики). Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Эпилептический статус, сомнамбулизм, различные формы мышечного гипертонуса, нарушения сна, психомоторное возбуждение. Судорожный синдром при правке, эклампсии, отравлении судорожными ядами.

Рис. 3.12. Механизм снотворного действия

Рис 3.13. Механизм транквилизирующие действия

Рис. 3.14. Механизм миорелаксирующий действия

Рис. 3.15. Механизм обезболивающего действия

Для неотложной терапии острых приступов судорог; при правке. Как седативное средство для уменьшения волнения, напряжения, страха. Гипербилирубинемия. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Фебрильные судороги у детей, детский тик. Синдром Веста.

Побочные эффекты противоэпилептических средств определяются их групповой принадлежности по механизму действия. Так, препараты, увеличивающие ГАМК-эргическую торможения чаще других вызывают у больных нарушения поведенческих реакций. Кожные реакции в виде сыпи характерны в большей степени для препаратов, влияющих на натриевые каналы мембран клеток. Кроме того, побочные реакции могут определяться фармакологической изменчивостью организма - идиосинкразией. К идиосинкратический побочных эффектов относят печеночную недостаточность, которая может развиться при использовании фенитоина, карбамазепина, солей вальпроевой кислоты панкреатит может возникнуть при приеме вальпроата; агранулоцитоз - в результате лечения фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, вальпроатом; апластическая анемия иногда затрудняет лечение фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином; синдром Стивенса - Джонсона может возникнуть при лечении фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, ламотриджином; аллергический дерматит и сывороточная болезнь встречаются при использовании любого из противоэпилептических препаратов; волчаночноподобный синдром чаще встречается при использовании фенитоина, карбамазепина. Эти реакции не зависят от дозы и могут возникать на любом этапе терапии.

Дозозависимы побочные эффекты противосудорожных можно разделить на 3 большие группы:

1) со стороны центральной нервной системы (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, бензодиазепины, топирамат)

2) гематологические (вальпроаты, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал)

3) ведущих к нарушению репродуктивного здоровья (вальпроаты).

Дозозависимы побочные эффекты со стороны центральной нервной системы имеют важное клиническое значение. Фенитоин и карбамазепин могут вызвать нарушение функции ствола и мозжечка, с атаксией, дизартрией, нистагмом, иногда диплопией. Тремор может быть дозозависимым стигматизирующего следствием использования вальпроатов. Парадоксальное психомоторное возбуждение возможно у детей, принимающих бензодиазепины и барбитураты. Концентрация бензодиазепина в сыворотке, превышающей 20 мкг / мл, может привести к выраженной дисфункции ствола мозга и ступора. Уже после начала выхода больного из ступора возможна вторая волна этого осложнения, обусловлена образованием большого количества токсичных 10,11-эпоксидных метаболитов. Когнитивные побочные эффекты могут наблюдаться при терапии топираматом, главным образом в период титрования, при быстром повышении дозы препарата.

Осложнения со стороны органов кроветворения при использовании противосудорожных средств клинически могут проявляться лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также сложными - апластическая анемия, агранулоцитоз и мегалобластной анемией. Может наблюдаться мегалобластная анемия при длительном использовании фенитоина. Лечение фенитоином, карбамазепином может осложняться агранулоцитозом. Тромбоцитопения характерна для фенитоина, карбамазепина и особенно вальпроевой кислоты, которая имеет угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов и истощает запасы фибриногена, что может приводить к повышению кровоточивости. Вальпроаты вызывают гиперандрогенизма у девушек, опасно во время полового созревания.

Некоторые побочные реакции на противосудорожные зисобы связанные с их индуктирующим влиянием на ферменты печени. Этот эффект наиболее выражен в фенобарбитала, карбамазепина и фенитоина. Индукторы ферментов могут усиливать выведение препаратов, которые назначают одновременно с ними, особенно противосудорожных средств (таких как ламотриджин), кортикостероидов, антикоагулянтов и некоторых антибиотиков. Серьезные проблемы могут возникнуть в случае усиления метаболизма эндогенных веществ, например, колекальциферола (витамин D3), что ведет к развитию рахита у детей; нарушения метаболизма стероидных и тиреоидных гормонов; повышение уровня α1-кислотного гликопротеина, глобулина, связывающего половые гормоны, γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы, способности вызвать обострение порфирии.

Противопоказания к назначению противоэпилептических средств: нарушение функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит AV-блокада, миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития; миастения; острые отравления препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС, и алкоголем; лекарственная зависимость, наркотическая зависимость; хронический алкоголизм; острая легочная недостаточность, угнетение дыхания. Синдром Адамса - Стокса, сердечная недостаточность, кахексия; заболевания системы кроветворения; беременность, лактация.

Натрия вальпроат - натриевая соль вальпроевой (дипропилоцтовои) кислоты.

Фармакокинетика. После приема перед едой быстро и почти полностью (70 100%) абсорбируется в желудке и тонкой кишке. В случае предварительного растворения биодоступность повышается на 10-15%. Но не следует растворять таблетку в минеральной воде, так как может образоваться кислота вальпроевая, и раствор помутнеет, хотя активность его при этом не уменьшается. Через 1-3 ч достигается максимальная концентрация в плазме крови, где натрия вальпроат на 90% связывается с белками, а 10% его находится в ионизированной форме. Накапливается преимущественно в структурах ЦНС, где есть большое количество ГАМК-трансаминазы (мозжечок и др.). К другим жидкостей и тканей организма проникает плохо: в СМЖ - 12%; слюну - 0,4-4,5 %; молоко кормящей - 5-10%.

Основная часть натрия вальпроата метаболизируется в печени до неактивных производных, которые выводятся через почки и кишки. Т1 / 2 около 10 ч. Только около 3% покидает организм в виде кислоты пропионовой, которая может привести к ложноположительные результаты на кетонурии, а также на глюкозу мочи.

Фармакодинамика. Механизм достаточно сложный, до конца не изучен, полностью не объясняет всего многообразия клинических эффектов, так как этот препарат имеет широкий спектр действия и показан практически при всех видах приступов. Основным в механизме действия вальпроатов является способность повышать содержание ГАМК (рис. 3.16) в ЦНС, что обусловлено:

а) тормозным влиянием на распад ГАМК, за счет подавления ГАМК трансаминаз;

б) усиление выделения ГАМК в синаптическую щель;

в) косвенного воздействия на синтез и распад ГАМК.

Гамма-аминомасляная трансаминаз (ГАМК-Т) обеспечивает преобразование ГАМК на янтарный (сукцинатний, янтарный) полуальдегид в цикле ГАМК, тесно связан с циклом Кребса. Вследствие угнетения этого фермента накапливается большое количество тормозного медиатора ГАМК, что приводит к снижению активности чрезмерно возбужденных нервных клеток в эпилептическом очаге. Натрия вальпроат не снижает, а также повышает бдительность человека, в то время как барбитураты ее значительно подавляют. У больных, склонных к депрессивным реакциям, натрия вальпроат повышает настроение, улучшает психическое состояние, уменьшает страхи, не вызывая гипногенных эффекта.

Кроме этого, вальпроат проявляет умеренно выраженную н-холинолитическое действие, о чем свидетельствует предупреждение вальпроатом тонических судорог, вызываемых никотином.

Показания: эпилепсия, особенно у детей.

Рис. 3.16. Нейромедиаторные профили действия натрия вальпроата.

Примечание : «+» - активация; "-" - Ингибирование, Сэр - серотонин, N-xp - н-холинорецептор, ДА - дофамин, НА - норадреншн, ГАМК - γ-шомасляна кислота, ГАМК-Т ГАМК-трансаминщ ПДК - глутаматдекарбоксилазы, БД-участок - бензодиазепинов участок, Глу - глутамат

Противопоказания: беременность, кормление грудью, заболевания печени, поджелудочной железы, геморрагический диатез, повышенная чувствительность к препарату, употребление алкоголя; не следует принимать препарат водителям и другим лицам, работа которых требует повышенного внимания.

Побочное действие: уменьшение аппетита, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, иногда нарушение функции печени, поджелудочной железы (чаще через 2-12 недель после начала приема препарата не требует прекращения лечения, но требует внимательного наблюдения за состоянием пациента); выпадение волос (0,5%); увеличение массы тела; острая гепатоенцефалопатия (исключительно дети до 2 лет в условиях политерапии) геморрагически-некротический панкреатит (крайне редко).

Взаимодействие. Натрия вальпроат в сочетании с дифениноми фенобарбиталом вытесняет из связи с белками оба препарата и значительно повышает содержание их свободных фракций в крови. В некоторых случаях препарат на фоне другого противоэпилептического средства может приводить к возбуждению организма.

Дифенин (фенитоин) по химической структуре является производным соединением гидантоина (смесь 5,5-дифенилгидантоина и натрия гидрокарбоната). Основным механизмом действия дифенина является подавление не одного эпилептического очага в коре большого мозга или в подкорковых структурах, а уменьшение иррадиации эпилептических разрядов на другие мозговые центры и через эфферентные нервы - на мышечную систему. Наряду с этим препарат уменьшает возбудимость нервных клеток и повышает порог для вторичных следовых разрядов, которые обусловливают поддержания эпилептической активности в очаге. Вероятно, такой эффект обусловлен угнетением НАДН-дегидрогеназную активности в митохондриях нервных клеток, значительным уменьшением потребления кислорода в них, а следовательно, недостаточным энергетическим обеспечением эпилептических разрядов. Не меньшее значение имеет пониженное проникновение кальция в нервные клетки и ионизация его в клетках, продуцирующих медиаторы и гормоны, способные провоцировать развитие эпилептических разрядов.

Дифенин эффективно подавляет распространение эпилептических импульсов, не изменяя при этом нормальной функции нервных клеток. Препарат значительно ослабляет, а в случае длительного приема может полностью предотвращать развитие крупных приступов судорог у больных с фокальной или очаговой, эпилепсией.

Показания: эпилепсия различных форм (генерализованные тонико-клонические, простые и комплексные парциальные психомоторные припадки); профилактика судом после травм и нейрохирургических операций на мозге.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени, почек, декомпенсация сердечной деятельности, заболевания кроветворной системы.

Побочное действие триада симптомов (нистагм, диплопия, атаксия), гиперплазия десен.

Карбамазепин , в отличие от дифенина, который подавляет распространение эпилептических разрядов в мозгу, действует преимущественно на нервные клетки спинного и продолговатого мозга. Его противосудорожное активность меньше дифенина почти в 3 раза. Карбамазепин нормализует обмен веществ, активизирует холин- и адренергичну медиаторные системы, обладает высокой антидепрессивным действием. Он значительно подавляет активность Na +, К + -АТФазы, снижает повышенный уровень цАМФ, что рассматривается как основной механизм его противоэпилептического эффекта. После его приема у больных возрастает мотивация к лечению, повышается настроение, интерес к окружающему, уменьшается депрессия, страх, ипохондрия.

Показания: все формы эпилепсии, особенно "височная" форма с аурой, миоклонические и тонико-клонические судороги мышц лица.

Противопоказания: беременность, бронхиальная астма, заболевания крови, нарушения функций печени, почек.

Побочное действие. Конечно побочные реакции появляются на первой неделе после начала лечения, чаще у пожилых людей в виде тошноты, анорексии, рвота, головокружение, атаксии, аллергических реакций. Иногда происходит также усиление судорог, особенно у детей. Редко - желтуха, изменения картины крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и т.д.), периферический неврит.

Взаимодействие. При сочетании карбамазепина с дифенином может повышаться уровень последнего в плазме крови вследствие задержки его метаболизма. Дифенин и фенобарбитал снижают уровень карбамазепина в плазме крови за счет ускорения его биотрансформации.

В последнее время появилась группа препаратов нового поколения, в частности, ламотриджин, тиагабин и др. Они имеют разный механизм действия, но конечный эффект заключается в снижении уровня возбуждающих (глутаминовая кислота) или накопления тормозных медиаторов (ГАМК, глицин) в ЦНС. Тиагабин (габитрил) является, в отличие от необратимого блокатора ГАМК, его функциональным блокиратором.

Ламотриджин блокирует длительный высокочастотный разряд нейронов таким же способом, как депакин и карбамазепин. Предполагается, что этот эффект опосредуется подавляющего действием на потенциалзависимые натриевые каналы нейронов и удлинением рефрактерного периода клетки. Ламотриджин ингибирует высвобождение возбуждающей глутаминовой кислоты, указывает на возможный нейропротекторный эффект этого препарата. Ламотриджин хорошо всасывается при приеме внутрь (как при приеме с пищей, так и без нее). Биодоступность близка к 100 %. Концентрация в сыворотке достигается через 2-3 ч после приема препарата. Ламотриджин метаболизуеть- ся в печени, главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Его основной метаболит - 2-N-конъюгат глюкуроновой кислоты - выводится с мочой.

Показания: резистентные к другим препаратам формы эпилептических припадков, в первую очередь парциальные, первично и вторинногенерализовани, абсансы, атонические, синдром Леннокса - Гасто.

Побочное действие аллергические реакции в виде кожных высыпаний, ангионевротического отека, диплопия, ухудшение зрения, головокружение, сонливость, головная боль, при сочетании с вальпроатами - сквамозный дерматит.

Взаимодействие дифенин, фенобарбитал и карбамазепин снижают концентрацию ламотриджина. Вальпроат увеличивает (до 2 и более раз) концентрацию ламотриджина, учитывая потенцируя эффект взаимодействия ламотриджина и вальпроата, рекомедована д ля предотвращения развития побочных эффектов назначать дозу ламотриджина не выше 250 мг / сут.

Топирамат хорошо всасывается после приема внутрь (как с пищей, так и без нее). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Примерно 15% препарата связывается с белками плазмы. Только незначительное количество топирамата метаболизируется в печени, тогда как примерно 80 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.

Фармакодинамика Топирамат блокирует зависящие от напряжения натриевые каналы мембраны, потенцирует активность ГАМК в небензодиазепинових местах рецепторов ГАМК. Блокирует соответствующие типы глутаматных рецепторов постсинаптической мембраны.

Показания: эпилепсия (большие тонико-клонические припадки, астатические (падения) при синдроме Леннокса - Гасто как дополнительный препарат в резистентных к другим препаратам случаях).

Побочное действие атаксия, снижение концентрации, спутанность сознания, головокружение, утомляемость, сонливость, парестезии, нарушения мышления.

Противосудорожные средства - это лекарственные препараты, способные предупреждать или купировать приступы судорог различного происхождения. В настоящее время термин противосудорожные средства обычно применяют в отношении препаратов, используемых для предупреждения различных проявлений (противоэпилептические средства).

К противосудорожным средствам относятся гексамидин (см.), дифенин (см.), (см.), (см.), (см.), (см.), бензонал (см.).

Противосудорожные средства (за исключением фенобарбитала) избирательно подавляют судорожные реакции, не оказывая общего угнетающего влияния на центральную нервную систему и не вызывая снотворного эффекта.

В зависимости от клинических проявлений эпилепсии назначают разные противосудорожные средства. Для предупреждения больших припадков применяют фенобарбитал, бензонал, гексамидин, дифенин, хлоракон. Триметин эффективен для предупреждения малых припадков. Нередко для лечения эпилепсии рационально комбинированное применение нескольких противосудорожных средств (одновременно или последовательно).

Лечение противосудорожными средствами ведут длительно, в течение многих месяцев. Поэтому нередки различные побочные эффекты, связанные с приемом противосудорожных средств (см. статьи об отдельных противосудорожных средствах). Лечение дифенином, гексамидином, хлораконом, триметином противопоказано при нарушениях функций печени, почек и кроветворных органов. Триметин противопоказан также при заболеваниях зрительного нерва. Противосудорожные средства применяют с целью предупреждения эпилептического статуса; для его купирования используют гексенал, сульфат магния (парэнтерально) или , барбитал-натрий в клизмах.

Противосудорожные средства (синоним антиконвульсивные средства) - лекарственные вещества, способные предупреждать развитие судорожных припадков различной этиологии. Строго говоря, термином противосудорожные средства должны обозначаться только вещества, применяемые для лечения различных форм эпилепсии, поэтому более правильно называть эту группу препаратов «противоэпилептические средства».

Предупреждение судорог или устранение уже развившегося припадка может быть достигнуто также и при помощи других нейротропных веществ успокаивающего типа (наркотические средства, барбитураты, хлоралгидрат), однако у противосудорожных средств эффект достигается без сопутствующих признаков угнетения ЦНС, т. е. действие противосудорожных средств избирательное. В химическом отношении современные противосудорожные средства представлены барбитуратами, производными гидантоина, диоксогексагидропиримидина, β-хлорпропионамида, оксазолидин-2,4-диона, сукцинимида, фенилацетилмочевины. В основе классификации современных противосудорожных средств лежит их химическое строение (таблица 1).

Противосудорожные средства обладают способностью предупреждать в эксперименте на животных судороги, обусловленные электрическим раздражением или введением химических веществ (чаще всего коразола). Избирательность этого эффекта у отдельных представителей противосудорожных средств выражена различно. Для одних веществ характерна приблизительно одинаковая активность по отношению к экспериментальным судорогам того или иного происхождения, например у фенобарбитала (см.), гексамидина (см.), хлоракона (см.), фенакона (см.), фенацемида. И в клинической практике эти препараты зарекомендовали себя как противосудорожные средства широкого действия, эффективные при разных, в том числе смешанных формах эпилепсии. Другие препараты отличаются заметной избирательностью эффекта. Так, в отношении электрошока наиболее эффективен дифенин (см.), коразоловых судорог - триметин (см.), эпимид. Аналогичным образом эти противосудорожные средства находят и в клинике преимущественно узко направленное применение: дифенин - главным образом при больших припадках, а триметин и близкий к нему по действию эпимид - лишь при малых. Таким образом, активность по экспериментальным тестам с электрошоком и коразолом позволяет в какой-то мере предсказать область клинического применения нового препарата. Важным признаком является также седативное действие, ясно выраженное у фенобарбитала, слабо проявляющееся у хлоракона, триметина и полностью отсутствующее у дифенина. Как правило, если у больного появляются признаки седативного действия (апатия, сонливость), это указывает на передозировку препарата.

Механизм действия противосудорожных средств не вполне ясен. Можно полагать, что в осуществлении противосудорожного эффекта играет роль повышение порога возбудимости нервной ткани, возникающее под влиянием некоторых веществ (фенобарбитал). Однако известно, что дифенин не вызывает повышения упомянутого порога. Возможно, механизм действия дифенина связан с изменением баланса электролитов на уровне мембраны нервной клетки, что влечет за собой затруднение распространения судорожных электрических разрядов по веществу мозга. Противоэпилептическое действие триметина связывают с его угнетающим влиянием на подкорковые структуры мозга.

Применение противосудорожных средств при эпилепсии является в большинстве случаев лишь одним из компонентов всего комплекса лечебных мероприятий. Назначают противосудорожные средства обычно внутрь (при эпилептическом статусе прибегают к внутривенному или ректальному введению).

Лечение длительное и в каждом случае требует индивидуального подбора препарата и дозы. Чаще всего проводят комбинированное лечение. Используют комбинации из различных по действию противосудорожных средств, например дифенин и триметин (при смешанной форме с большими и малыми припадками), гексамидин и хлоракон (при дисфорической форме с наклонностью к аффективным вспышкам, агрессии). В других случаях прибегают к сочетанию противосудорожных средств с препаратами, оказывающими благоприятное, но неспецифическое воздействие на течение заболевания, например диакарбом (см.), влияющим на кислотно-щелочной и водный баланс, бурой, сернокислым магнием (см.), мерку-залом (см.). Противосудорожные средства хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и подвергаются окислению в печени, постепенно утрачивая липоидофильность и приобретая гидрофильные свойства. Продукты окисления противосудорожных средств (для веществ, содержащих фенильную группу, это п-оксифенилпроизводные) противосудорожным действием, как правило, не обладают. Конечные метаболиты противосудорожных средств выводятся из организма почками в виде растворимых в воде парных соединений с серной или глюкуроновой кислотой.

Для лечения больших припадков эпилепсии применяют фенобарбитал (нередко в сочетании с кофеином для снятия седативного эффекта), бензонал (см.), дифенин и триантоин, гексамидин, хлоракон. Дифенин наиболее эффективен у больных с большими припадками, психически сохранных или с незначительными дефектами психики. Применяется также для лечения психомоторных припадков. Близкий к нему по строению триантоин показан в тех же случаях, что и дифенин, но, в отличие от последнего, обладает умеренным седативным действием. При назначении гексамидина, особенно больным, ранее получавшим фенобарбитал, следует учитывать отсутствие у него седативно-снотворного эффекта, присущего барбитуратам. Это позволяет увеличить дневную дозу, но перед сном нередко требуется добавление фенобарбитала. Гексамидин показан главным образом при судорожных формах эпилепсии, причем наибольший терапевтический эффект достигается в случаях с частыми припадками. Улучшаются психическая деятельность и настроение больных, повышается активность. В большинстве случаев гексамидин применяют в комбинации с другими противосудорожными средствами.

Хлоракон наиболее эффективен при различных видах атипичных судорожных припадков, а фенакон оказался одним из немногих средств, помогающих при тяжелых психических пароксизмах, проявляющихся сумеречным состоянием с агрессией, страхами и расстройствами настроения. В подобных случаях, но с большими ограничениями из-за крайне высокой токсичности применяют также фенацемид (фенурон). При малых припадках эффективными являются немногие из противосудорожных средств, главным образом триметин и эпимид. Оба вещества используются преимущественно у детей.

При выборе того или другого препарата необходимо руководствоваться не только избирательностью его действия при данной форме эпилепсии, но также и знанием эквивалентных доз этого препарата по отношению к эффективным дозам других противосудорожных средств. Для наиболее распространенных противосудорожных средств соответствующие соотношения описаны Е. С. Ремезовой (таблица 2).

Правильное представление об эквиэффективных дозах противосудорожных средств позволяет избежать тяжелых обострений заболевания, возникающих при отмене или уменьшении дозы одного вещества для замены его другим.

Для лечения эпилептического статуса большинство противосудорожных средств не пригодно в связи с плохой растворимостью в воде и невозможностью парэнтерального введения. В этом случае рекомендуют использовать гексенал (см.). В качестве дополнительных средств применяют комбинацию хлоралгидрата (15-20 мл 6% раствора) с барбитал-натрием (0,5-0,7 г в 30-40 мл дистиллированной воды); растворы готовят перед употреблением и вводят ректально после очистительной клизмы. Иногда назначают внутривенно сульфат магния (10 мл 25% раствора) вместе с бромидом натрия (10- 15 мл 10% раствора).

Противосудорожные средства широко применяют для лечения эпилепсии в детской практике, при этом дозы назначаются в зависимости от возраста ребенка (таблица 3).

Побочные явления во время лечения противосудорожными средствами встречаются относительно часто, что связано с длительным применением этих веществ. Головокружение, головные боли, вялость, сонливость, тошнота,- как правило, признаки передозировки препарата и с уменьшением дозы исчезают. Более серьезные побочные явления - кожные сыпи, нарушения со стороны паренхиматозных органов, поражение кроветворной функции (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия со смертельным исходом). Наиболее опасны в этом отношении триметин и фенацемид. Для некоторых противосудорожных средств характерны такие своеобразные побочные эффекты, как светобоязнь (триметин), гиперпластический гингивит (производные гидантоина).

Противосудорожные препараты при невралгии пользуются большой популярностью в медицине. В первую очередь, они решают главный вопрос – устраняют процессы, провоцирующие приступы организма. Но также они способны оказывать обезболивающее, успокаивающее и иногда даже снотворное действие.

Противосудорожные препараты представляют собой группу лекарственных средств, способствующих устранению спазмов мышц. Их механизм заключается в том, что купируется передача импульсов от мозга к отделам в центрально-нервной системе. Такие лекарства имеют достаточно большой список побочных эффектов и противопоказаний, в связи, с чем могут назначаться только лечащим врачом.

В зависимости от вида заболевания, противосудорожные препараты при невралгии могут применяться только в определенный период времени или, наоборот, на протяжении всей жизни для поддержания необходимых условий жизнедеятельности организма.

Так, например, противоэпилептические таблетки при невралгии тройничного нерва могут быть прописаны для разового приема с целью расслабления лицевых мышц. В то время как, при диагностированной эпилепсии, может потребоваться прием таблеток на постоянной основе.

Главная цель приема противосудорожных препаратов при невралгии – избавление от мышечных спазмов

Противосудорожные препараты могут иметь следующие механизмы воздействия на организм:

Стимулирование рецепторов гамма-аминомаслянной кислоты. Таким образом уменьшается частота производства импульсов нейронами, а также улучшается процесс торможения;
Замедление процесса передачи импульсов между нейронами за счет купирования функций калиевых и натриевых каналов в области нервных клеток;
Снижение активности или полное блокирование рецепторов глутамата. В связи с этим уменьшается количество электроимпульсов в нейронах.

Несмотря на разный механизм действия у препаратов, главной их целью является избавление пациента от непроизвольных мышечных спазмов.

Основные группы противосудорожных препаратов

Противосудорожные препараты могут быть назначены при различных видах заболевания, будь то невралгия тройничного нерва или седалищного нерва ишиас. Но при этом важно, чтобы лекарственное средство было подобрано врачом на основе проведенного обследования.

Классификация противосудорожных препаратов, применяемых при невралгии, выглядит следующим образом:

Вальпроаты. Могут применяться перорально и внутривенно. Они стимулируют процессы гамма-аминомасляной кислоты в головном мозге. Запрещены при наличии гепатита, порфирии и беременности;
Барбитураты. Их действие основывается на снижении степени возбудимости мозга и оказании успокаивающего действия на центральную нервную систему. Часто используются в качестве анестетиков. Их минусом считается возможность привыкания организма и необходимость по этой причине увеличения принимаемой дозы;
Иминocтильбeны. Осуществляют синтез антипсихотических веществ и анальгетиков. Успокаивают нервную систему;
Препараты на основе бeнзoдиaзeпинa. Попадая в организм, оказывают успокаивающее и снотворное действие. Имеют прямое воздействие на центральную нервную систему, подобно транквилизаторам;
Cукцинимиды. Они имеют возможность снижать чувствительность центральной нервной системы на поступающие судорожные импульсы от головного мозга.

Известен факт, что прием любого противосудорожного препарата будет иметь больший эффект при дополнительном использовании миорелаксантов центрального действия. Но они, как и противосудорожные эпилептические лекарства без рецептов не отпускаются, а значит, требуют назначения врача.

Список препаратов

Лекарственные средства, направленные на устранение мышечных спазмов во время невралгического приступа, представлены в большом разнообразии.

Наиболее часто применяемыми из них являются:

Карбамазепин. Относится к группе иминостильбенов. Помимо того, что сдерживает процесс судорог в организме, выступает в качестве антидепрессанта. Значительно снижает болевой синдром. Но этот процесс требует немного времени, так как препарат имеет накопительный характер и эффект может наступать через 2-3 дня. Как правило, курс лечения имеет длительный характер. В некоторых случаях пациент может испытывать головокружения и сонливость;
Клоназепам. Этот препарат является производным от бeнзoдиaзeпинa. Его прием способствует расслаблению мышц, успокоению нервной системы, и как следствие, нормализации сна. Особенно он актуален при невралгии, характеризующейся повышенным тонусом мышц. Побочным эффектом могут стать повышенная раздражительность, вялость и депрессивное состояние;
Фенобарбитал. Лекарство входит в состав группы барбитуратов. Он также оказывает седативное, успокаивающее воздействие на больной организм и нередко используется в качестве снотворного средства. Принимается в небольших дозах и требует постепенного прекращения приема. Может вызывать повышение артериального давления и нарушение дыхания;
Фенитоин. Достаточно сильный препарат, действие которого направлено на торможение рецепторов нервной системы, а также на стабилизацию состояния клеточных мембран. Среди побочных эффектов отмечаются приступы рвоты, тошноты, головокружения и дрожь по телу;
Вольпроат натрия. Имеет широкий спектр действия. Часто применяется не только при невралгии, но и при имеющейся эпилепсии. Препарат нормализует психическое состояние пациента, успокаивая его и избавляя от состояния беспокойства. В некоторых случаях при его приеме могут наблюдаться расстройства желудка.

Представленный список – далеко не весь ассортимент имеющихся на сегодняшний день препаратов противосудорожного действия. Но как видно, каждый из них имеет свои плюсы и минусы, в связи с чем важно изначально осуществлять правильный подбор лекарственных средств.