Ацетазоламид торговое название. Инструкция по применению таблеток ацетазоламид и отзывы. Применение при нарушениях функции печени

Дата: 04.03.2020

Производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Код АТС: S01EC01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг ацетазоламида в 1 таблетке.

Препарат, оказывающий ингибирующее карбоангидразу, диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na + , K + , не влияет на экскрецию ионов Cl - , усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.

Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.

В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз,в 10раз превышающих МРДЧ.

Показания к применению:

Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); (для сокращения времени акклиматизации).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, при глаукоме дозу подбирают индивидуально в зависимости от показателей внутриглазного давления, средние дозы — по 125-250 мг 1-3 раза в сутки через день в течение 5 дней, затем — перерыв 2 дня.

При эпилепсии взрослым — 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, на 4-й — перерыв; детям — в зависимости от массы тела, в 1-2 приема; при сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают); у детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг/сут.

Отеки — 250-375 мг в сутки утром; максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом.

Горная болезнь — по 250 мг 2-3 раза в сутки, прием следует начинать за 24-48 ч перед восхождением и продолжать в течение 48 ч (при необходимости — дольше).

Особенности применения:

Применение при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода.

В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.

Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови.

Ацетазоламид, применяемый в бóльших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной .

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, .

Со стороны обмена веществ: и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

Прочие: , повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов. глаукома (для длительной терапии), кормление грудью.

Ограничения к применению. Легочная , (возможно усиление ацидоза), беременность.

Передозировка:

Случаев передозировки не описано. Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C. Держать подальше от детей. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 250 мг, 10 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Формула: C4H6N4O3S2, химическое название: N-ацетамид.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики; нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоэпилептическое, противоглаукомное.

Фармакологические свойства

Ацетазоламид ингибирует (селективно) фермент карбоангидразу (является катализатором обратимой реакции гидратации диоксида углерода и дальнейшего распада угольной кислоты). Диуретический эффект ацетазоламида связан с угнетением в почках активности карбоангидразы (в основном в проксимальных канальцах почек). Что приводит к снижению реабсорбции ионов K+, Na+, бикарбоната, усилению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Ацетазоламид не действует на выведение ионов Cl-. Угнетение ацетазоламидом карбоангидразы в ресничном теле уменьшает секрецию водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления. Снижение ацетазоламидом активности карбоангидразы в головном мозге приводит к торможению пароксизмальных чрезмерных разрядов нейронов и обуславливает противоэпилептическую активность.

После приема внутрь ацетазоламид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 2 часа в крови достигается максимальная концентрация. Ацетазоламид проникает через плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Ацетазоламид не биотрансформируется, поэтому выводится в неизмененном виде почками. Продолжительность действия ацетазоламида составляет до 12 часов. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, мыши, кролики, хомяки) ацетазоламид проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие при использовании доз, которые превышают МРДЧ в 10 раз.

Показания

Эпилепсия (малые припадки у детей и большие припадки, смешанные формы) в составе комбинированного лечения вместе с противосудорожными средствами; глаукома (вторичная, хроническая открытоугольная, острая закрытоугольная - кратковременная предоперационная терапия для уменьшения внутриглазного давления); отеки (вызванные лекарственными препаратами или при легочно-сердечной недостаточности); горная болезнь (для уменьшения времени акклиматизации).

Способ применения ацетазоламида и дозы

Ацетазоламид принимается внутрь. При глаукоме дозу в зависимости от показателей внутриглазного давления устанавливают индивидуально, средние дозы составляют 1 – 3 раза в сутки по 125 – 250 мг через день в течение 5 дней, далее - перерыв 2 суток. Отеки - 250 – 375 мг в сутки утром; максимальный мочегонный эффект развивается при приеме препарата по 2 дня подряд с перерывом в один день или приеме препарата через день. Эпилепсия, для взрослых - 1 раз в сутки 250 – 500 мг в течение 3 дней, на четвертый день делают перерыв; для детей доза устанавливается в зависимости от массы тела, принимают в 1 – 2 приема; при совместном использовании ацетазоламида с противосудорожными препаратами, начальная доза ацетазоламида составляет 1 раз в сутки 250 мг (дозу увеличивают при необходимости); для детей: не использовать дозы более 750 мг в сутки. При горной болезни - 2 – 3 раза в сутки по 250 мг, прием необходимо начать за 1 - 2 суток до восхождения и продолжать на протяжении 2 суток (в случае необходимости - дольше).

При гиперчувствительности к сульфонамидам могут появиться следующие тяжелые побочные реакции: анафилаксия, сыпь (включая и многоформную экссудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), лихорадка, кристаллурия, угнетение костного мозга, образование камней в почках, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения. В случае развития изменений в картине крови или кожных изменений прием ацетазоламида необходимо срочно отменить. Во время продолжительного применения необходим контроль содержания в сыворотке крови электролитов, а также наблюдение за картиной периферической крови. Ацетазоламид, который используется в больших дозах, чем рекомендовано, диурез не увеличивает, а часто наоборот, снижает его, вместе с этим усиливает парестезию или/и сонливость. Но при некоторых обстоятельствах ацетазоламид используют в очень больших дозах вместе с прочими диуретиками для обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности. Не рекомендуется использовать ацетазоламид водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфонамидам), гипокалиемия, уремия, гипонатриемия, недостаточность надпочечников, печеночная или/и почечная недостаточность, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), цирроз печени (риск развития энцефалопатии), гиперхлоремический ацидоз, сахарный диабет, декомпенсированная хроническая закрытоугольная глаукома (для продолжительного лечения), кормление грудью.

Ограничения к применению

Эмфизема легких и легочная эмболия (из-за возможности усиление ацидоза), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование ацетазоламида при беременности (в особенности в 1 триместре), в каждом отдельном случае необходимо оценивать ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время терапии ацетазоламидом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия ацетазоламида

Органы чувств и нервная система: сонливость, шум в ушах или нарушение слуха, нарушение вкуса, дезориентация, проходящая близорукость, судороги, парестезия;
система пищеварения: потеря аппетита, диарея, тошнота, мелена, рвота, печеночная недостаточность; обмен веществ: нарушение электролитного баланса и метаболический ацидоз (при продолжительном использовании);
прочие: полиурия, крапивница, гематурия, повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.

Взаимодействие ацетазоламида с другими веществами

Мочегонный эффект ацетазоламида ослабляется кислотообразующими диуретиками, усиливается теофиллином. При совместном использовании ацетазоламид вероятность развития токсических реакций карбамазепина, препаратов наперстянки, эфедрина, салицилатов, недеполяризующих миорелаксантов. Ацетазоламид потенцирует проявления остеомаляции, которые вызваны приемом противоэпилептических средств. Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании ацетазоламида и высоких доз ацетилсалициловой кислотой из-за возможности развития тахипноэ, анорексии, комы, летаргического состояния и летального исхода.

ЛП-004909

Торговое наименование препарата:

Ацетазоламид

Международное непатентованное или группировочное наименование:

ацетазоламид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: ацетазоламид – 250,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 120,00 мг, повидон-К25 – 18,00 мг, кроскармеллоза натрия – 8,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,00 мг.

Описание:

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое средство.

Код ATX:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препаратов ацетазоламида обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО 3-) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия.
Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО 3- . В отсутствие достаточного количества ионов НСО 3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Ацетазоламид применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Показания к применению

Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацетазоламиду, другим сульфонамидам и/или компонентам препарата;
острая почечная недостаточность;
тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
уремия;
печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
рефрактерная гипокалиемия;
рефрактерная гипонатриемия;
метаболический ацидоз;
гипокортицизм;
болезнь Аддисона;
декомпенсированный сахарный диабет;
длительное применение при хронической закрытоугольной глаукоме, поскольку сниженное внутриглазное давление может скрыть ухудшение глаукомы и позволить развиться органическому закрытию угла;
беременность (I триместр);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

отеки печеночного и почечного генеза;
одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);
легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза);
беременность (II и III триместр);
пожилой возраст;
нарушение водно-электролитного баланса;
нарушение функции печени;
у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей;
сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетозоламид грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек).
Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима и ограничения приема хлорида натрия.
Глаукома
Ацетазоламид следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоуголъной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы: препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении Ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза у взрослых 1000 мг.
Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.
Острая «высотная» болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки.
В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки.
Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Побочное действие

Нежелательные реакции классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных реакций: очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, нарушение вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы применением натрия бикарбоната); нечасто – жажда; редко – глюкозурия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто – депрессия, раздражительность; частота неизвестна – возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезия, в частности ощущение «покалывания» в конечностях; нечасто – «приливы», головная боль; очень редко – сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна – атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене ацетазоламида).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушение слуха и звон в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна – сухость во рту, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – фульминантный некроз печени, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность, печеночная колика.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – фотосенсибилизация; частота неизвестна – кожный зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колика, поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость; нечасто – лихорадка, слабость.

Передозировка

Симптомы
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение
Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты в отношении центральной нервной системы.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта ацетазоламида возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта ацетазоламида происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Ацетазоламид увеличивает выведение лития.
Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящую систему.
Одновременное использование ацетозоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.
Ацетазоламид уменьшает абсорбцию примидона в желудочно-кишечном тракте, что может приводить к снижению концентрации примидона и его метаболитов в плазме крови и уменьшать противосудорожное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении, изменении дозы и отмене ацетазоламида у пациентов, получающих терапию примидоном.

Особые указания

При длительном применении ацетазоламида необходимо соблюдать меры предосторожности. Рекомендуется провести общий анализ крови (количество эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) до назначения ацетазоламида и регулярно контролировать картину крови в ходе лечения. Также рекомендуется периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.
Описаны опасные для жизни реакции повышенной чувствительности к ацетазоламиду (сульфаниламидам), такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае появления токсических кожных реакций и/или уменьшения количества форменных элементов крови необходимо немедленно прекратить прием ацетазоламида. При появлении любых кожных высыпаний следует обратиться к врачу.
Повышение дозы ацетазоламида не усиливает диуретический эффект, но может увеличить частоту возникновения нежелательных реакций (таких как головокружение и/или парестезия). Применение ацетазоламида в высоких дозах часто приводит к снижению диуреза.
При применении ацетазоламида на протяжении более 5 дней возрастает риск развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающихся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) и ацетазоламида, поскольку были сообщения об анорексии, тахипноэ, летаргии, коме и смерти пациентов при применении указанных лекарственных средств.
Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида. Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.
Было выявлено небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими лекарственными средствами. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида следует осуществлять наблюдение за пациентами и выявлять возможные признаки суицидального поведения или мышления. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентом) должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении признаков суицидального поведения или мышления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Ацетазоламид, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.
По 10, 12, 24 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес производства, в том числе для переписки и приёма претензий: 445351, Россия. Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Фармакологическое действие

Слабый диуретик. Ингибирует карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с мочой Na+, K+, гидрокарбоната, не влияет на выведение Cl-, защелачивает мочу. Нарушает КОС (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Способность подавлять активность карбоангидразы в головном мозге обусловливает наличие у препарата некоторой противоэпилептической активности. Снижает образование ликвора и снижает внутричерепное давление. Длительность действия - до 12 ч.
Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, Cmax в крови - через 2 ч после приема в дозе 500 мг. Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы - высокая. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению

Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом). Черепно-мозговая гипертензия; глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы), горная болезнь, болезнь Меньера, тетания, предменструальный синдром, подагра.
Противопоказания

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность (I триместр).
С осторожностью

Отеки печеночного и почечного генеза.
Режим дозирования

Внутрь. При отечном синдроме - 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии - 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4 день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза - 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес - 50 мг/сут в 1-2 приема; 3-5 лет - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет - 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме - по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней.
Побочное действие

Гипокалиемия, миастения, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, снижение аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.

При длительном применении - нефроуролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, парестезии.
Взаимодействие

Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических ЛС.

Др. диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют.

ГКС повышают риск развития гипокалиемии.

Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина и неполяризующих миорелаксантов.
Особые указания

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

При длительном применении следует контролировать водно-электролитный баланс, картину периферической крови, КОС.

Торговое название

Монопрепараты: Диакарб (Polpharma).

Химическое название : N-ацетамид
Молекулярная формула : C 4 H 6 N 4 O 3 S 2
Молярная масса : 222.24
Номер CAS : 59-66-5
Растворимость : Растворим в ДМСО, метаноле. Слабо растворим в этаноле.

Форма выпуска, состав

Диакарб – таблетки, 250,0 мг ацетазоламида в блистерах по 10 шт. Круглые двояковыпуклые белые таблетки.

Вспомогательные вещества

Диакарб – дикальция фосфат, магния стеарат, кукурузный крахмал, натриевая соль гликолята крахмала, повидон.

Диакарб - фармакологическое действие

Ацетазоламид относится к ингибиторам карбоангидразы. Замедляя реакции в организме, катализируемые этим ферментом в почках, он повышает экскрецию ионов бикарбоната натрия и калия, воды, обеспечивая щелочной диурез. Ингибирование карбоангидразы в тканях глаза снижает ВГД. Продолжительное применение препарата вызывает метаболический ацидоз и, как следствие, снижение мочегонного эффекта.

Диакарб - фармакокинетика

Ацетазоламид быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2 часа после перорального приема. Начало гипотензивного действия обычно через 1-1,5 часа после введения. Период полураспада составляет около 4 часов, продолжительность лечебного эффекта около 8-12 часов. Ацетазоламид тесно связывается с карбоангидразой в тканях, содержащих ее (в основном, эритроциты и кора почек), а также с белками плазмы. Метаболизму в организме не подвергается и выводится в неизмененном виде с мочой (90%). Экскреция усиливается при сдвиге рН мочи в щелочную сторону.

Режим дозирования

Диакарб назначается по 250-1000 мг (1-4 таблетки) в сутки. Однократная доза обычно составляет 250 мг.

Показания к применению

В офтальмологии диакарб применяется при открытоугольной, вторичной и остром приступе закрытоугольной глаукомы (при необходимости снизить ВГД перед оперативным вмешательством).

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфамидам. Диакарб противопоказан при снижении уровня натрия и/или калия в крови, дисфункции или заболеваниях печени и почек, надпочечников, гиперхлоремическом ацидозе. Не следует применять у пациентов с циррозом печени, так как это может повысить риск печеночной энцефалопатии.

Меры предосторожности и предупреждения

Необходимо с осторожностью назначать ацетазоламид (диакарб) пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, эмфиземой, диабетом, респираторным ацидозом, поражением печени, а также при одновременном приеме высоких доз аспирина.

При приеме препарата возможно развитие общих для сульфамидов побочных эффектов: синдрома Стивенса-Джонса, токсического эпидермального некролиза.

Повышение дозы диакарба может вызывать сонливость и/или парестезии. Реже развиваются усталость, головная боль и атаксия. Некоторые пациенты с отеками из-за цирроза печени испытывали дезориентацию в пространстве. Также отмечалась транзиторная миопия.

Повышение дозы часто влечет за собой снижение диуреза. При длительном приеме диакарба необходимо принимать во внимание возможность появления кожной сыпи. Также рекомендовано регулярно контролировать показатели общего анализа крови и электролитного баланса.

У пациентов с мочекаменной болезнью препарат повышает риск ее прогрессирования.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Ацетазоламид обладал тератогенным и эмбриотоксическим эффектом в опытах над животными при пероральном или парентеральном введении в дозах, в 10 раз превышающих рекомендуемые для человека. Учитывая отсутствие адекватных исследований на беременных женщинах, нужно избегать назначения препарата этой группе пациентов, особенно в первом триместре гестации.

Ацетазоламид обнаруживался в малых концентрациях в молоке женщин. Препарат не рекомендован к назначению в период лактации.

Диакарб - побочные эффекты

При кратковременном использовании побочные действия обычно не выражены. Во время приема отмечались парестезии (в основном, ощущение покалывания в конечностях), потеря аппетита, нарушения вкуса, полиурия, гиперемия, жажда, головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость, спутанность, редко - фотофобия.

При длительном применении могут развиваться метаболический ацидоз и электролитный дисбаланс, что обычно корректируется назначением натрия бикарбоната.

Наблюдались случаи транзиторной миопии, которая проходила после отмены препарата.

Со стороны ЖКТ отмечались тошнота, рвота, диарея.

Как представитель группы сульфамидов, ацетазоламид может вызывать лихорадку, агранулоцитоз, тромбоцитопению, тромболитическую пурпуру, лейкопению, апластическую анемию, панцитопению, сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз), анафилактические реакции, кристаллурию, уролитиаз, почечную колику, поражение почек, подавлять деятельность костного мозга. Редко отмечалось развитие молниеносного некроза печени.

К казуистическим побочным реакциям относят уртикарную сыпь, мелену, гематурию, глюкозурию, нарушения слуха и звон в ушах, нарушение функции печени, поражение почек и, крайне редко, почечную или холестатическую желтуху, вялый паралич или судороги.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может потенцировать эффект антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное назначение диакарба и аспирина может приводить к развитию тяжелого ацидоза, повышать токсичность для ЦНС.

Корректировка дозы необходима при совместном назначении с сердечными гликозидами и препаратами, снижающими АД.

Одновременный прием ацетазоламида и фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в крови. Отмечены случаи тяжелой остеомаляции при приеме ацетазоламида и антиконвульсантов. Также имеются ограниченные данные о снижении уровня примидона и повышения карбамазепина при совместном назначении их с препаратом.

Повышая рН уровень первичной мочи, диакарб снижает экскрецию амфетамина и хинидина с мочой. Это может повлечь за собой усиление выраженности и продолжительности эффекта данных препаратов.

Ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина в крови, снижать антисептический эффект метанамина в моче, увеличивать экскрецию лития и снижать его уровень в крови.

Совместное введение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната повышает риск уролитиаза.