Эффералган способ применения и дозы. Эффералган для новорожденных

1,0 мл препарата содержит
активное вещество: парацетамол 30 мг,
вспомогательные вещества: макрогол-6000, сахарный сироп, сахарин натрия Е954, калия сорбат, кислота лимонная безводная, ароматизатор карамельно-ванильный*, вода очищенная.

*состав: гамма-окталактон, гамма-гексалактон, диацетил, ацетилметилкарбинол, изоаммил циннамат, гамма-гепталактон, ванилин, пропиленгликоль, триацетин, карамельный краситель.

ОПИСАНИЕ

Слегка вязкий раствор коричневого цвета с карамельно-ванильным запахом.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕКАЯ ГРУППА

Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды.
Код АТХ: NO2BE01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакокинетика
Абсорбция парацетамола при пероральном приеме происходит быстро и полностью. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 30-60 минут после приема.
Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме являются сопоставимыми. Связывание с белками плазмы слабое.
Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени и выводится с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкоронидных коньюгатов (60-80%), а также сульфатных коньюгатов (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения –
2 часа.
Незначительная часть парацетамола при участии цитохрома Р450 превращается в метаболит, вступающий в соединение с глутатионом, и выводится с мочой. При передозировке количество этого метаболита возрастает.
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.
Фармакодинамика
Эффералган содержит парацетамол, который обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Симптоматическое лечение боли от легкой до умеренной интенсивности и/или лихорадочных состояний.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Данная лекарственная форма – раствор, предназначена для детей с массой тела от 4 до 32 кг (приблизительно 1 месяц - 12 лет).
Раствор можно принимать внутрь в неразбавленном виде или разбавленным в небольшом количестве жидкости (например, воды, молока, сока).
У детей следует соблюдать дозирование в соответствии с массой тела ребенка. Возраст и соответствующая ему масса тела приводятся ориентировочно.
Рекомендованная суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг/день. Средняя разовая доза зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела каждые 6 часов 4 раза в сутки.
Для удобства и точности дозирования необходимо пользоваться прилагаемой к препарату градуированной мерной ложкой. На мерной ложке нанесены деления, обозначающие разовую дозу для ребенка с соответствующей массой тела: 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16 кг. Необозначенные деления соответствуют промежуточной массе тела: 3, 5, 7, 9, 11, 13, 15 кг.
Мерную ложку наполняют в соответствии с массой тела ребенка и корректируют уровень жидкости по делениям.
Для ребенка с массой тела от 4 до 16 кг: необходимо наполнить мерную ложку согласно делению, соответствующему массе тела ребенка, или использовать деление, ближайшее к массе тела ребенка.
Например, при массе тела ребенка от 4 до 5 кг: наполняют мерную ложку до деления, соответствующего 4 кг. При необходимости прием препарата можно повторить через 6 часов.
Для ребенка с массой тела от 16 до 32 кг: сначала следует наполнить мерную ложку до определенного деления, а затем повторно наполнить мерную ложку до деления, необходимого для получения нужной массы тела ребенка.
Например, при массе тела ребенка от 18 до 19 кг, сначала наполняют мерную ложку до градуировки 10 кг, а затем во второй раз наполняют до градуировки 8 кг. При необходимости прием препарата можно повторить через 6 часов.
Регулярное применение позволяет избежать колебаний интенсивности боли или уровня температуры. У детей следует соблюдать регулярный интервал между приемами днем и ночью, желательно 6 часов.
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), интервал между приёмами препарата должен составлять не менее 8 часов.
Продолжительность лечения: 3 дня – в качестве жаропонижающего средства,
5 дней – в качестве болеутоляющего средства.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны диарея, боль в животе, тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), тенезмы, снижение или увеличение протромбинового индекса, снижение артериального давления (как симптом анафилаксии).
Редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
При появлении побочных реакций прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Не применяйте препарат, если у Вашего ребенка:
- повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени, почек;
- заболевания крови;
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- возраст до 1 месяца.
С осторожностью
Препарат следует принимать с осторожностью при нарушенной функции печени, синдроме Жильбера. Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Пероральные антикоагулянты
При приеме максимальных доз парацетамола (4 г/сутки) в течение, как минимум, 4-х дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать терапию по показателю МНО (международное нормализованное отношение) через регулярные интервалы времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует откорректировать на время лечения парацетамолом и после отмены парацетамола.
Влияние на результаты лабораторных тестов
При аномально высоких концентрациях прием парацетамола может повлиять на результаты определения глюкозы крови посредством реакции глюкозооксидаза-пероксидаза.
Применение парацетамола может повлиять на результаты определения мочевины крови методом, в котором используется фосфорновольфрамовая кислота.
При применении Эффералгана вместе с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами (фенитоин), флумецинолом, фенилбутазоном, рифампицином и этанолом значительно повышается риск развития гепатотоксического действия.
Прием вместе с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия. Салициламид может пролонгировать период полувыведения (Т½) парацетамола. При одновременном применении с хлорамфениколом токсичность последнего возрастает. Пробенецид приводит почти к двукратному снижению клиренса парацетамола за счет подавления связывания с глюкуроновой кислотой.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Во избежание риска передозировки перед использованием препарата необходимо проверить, что другие лекарства, применяемые совместно, не содержат парацетамол.

Максимальные рекомендованные дозы:
- у детей с массой тела до 37 кг общая доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг/день;
- у детей с массой тела от 38 до 50 кг общая доза парацетамола не должна превышать 3 г/день;
- у взрослых и детей с массой тела более 50 кг общая доза парацетамола не должна превышать 4 г/день.

Меры предосторожности

При лечении ребенка парацетамолом дозой 60 мг/кг/день сопутствующее применение другого жаропонижающего средства оправдано только в случае неэффективности парацетамола.

Пациентам, страдающим диабетом или соблюдающим диету с низким содержанием углеводов, при подсчете суточного потребления сахара следует учитывать сахар, содержащийся в препарате: 0,67 г сахара в дозе препарата, приходящейся на каждые 4 кг массы тела, согласно градуировке на мерной ложке.

Беременность и период лактации

Парацетамол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. В случае применения парацетамола при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 часа после приема.
Прием парацетамола в дозе 150 мг/кг массы тела у детей вызывает разрушение клеток печени, приводящее к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу.
Через 12-48 часов после приема могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени, лактатдегидрогеназы и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина.
Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через один или два дня и достигает максимума через 3-4 дня.
При появлении симптомов передозировки рекомендуется прекращение приема препарата и немедленная госпитализация. Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови. Проводится промывание желудка в случае перорального приема препарата, прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или перорально в течение 10 часов после приема препарата. Ацетилцистеин может быть эффективен спустя 16 часов после передозировки. Также проводят симптоматическое лечение.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

УПСА САС,
304 авеню дю Доктор Жан Брю, 47000 Ажен, Франция.

Быстрорастворимые таблетки появились на рынке лекарственных препаратов более 40 лет назад. «Волшебные пузырьки» образуются благодаря добавлению бикарбоната натрия, который разлагается в воде. Такое лекарство удобно принимать, оно быстрее всасывается в желудке. Французский препарат «Эффералган УПСА» давно стал лидером в области растворимых анальгетиков. Его болеутоляющие и жаропонижающие свойства вместе с удобной формой выпуска и обусловили столь высокую популярность. Однако каждое лекарство требует внимательного изучения инструкции во избежание нежелательных побочных эффектов.

Препарат «Эффералган» (шипучие таблетки). Показания

Основным действующим веществом этого жаропонижающего средства является небезызвестный парацетамол, который еще в 1995 году был рекомендован ВОЗ. Его высокая эффективность и безопасность получили одобрение в самых развитых странах. Парацетамол - оптимальный анальгетик в нише иных обезболивающих препаратов. Шипучие таблетки «Эффералган УПСА» не только справляются с болями различной этиологии, но и оказывают жаропонижающее действие. Что, кстати, весьма актуально для различных лихорадочных состояний и инфекционных заболеваний.

Препарат «Эффералган УПСА». Инструкция к применению

Лекарственное средство принимается перорально. Таблетку предварительно необходимо растворить в стакане воды. Точную дозировку, как и длительность приема, назначает врач индивидуально каждому пациенту. Следует отметить, что максимально допустимое количество шипучих таблеток в сутки - восемь (для взрослых). Препарат «Эффералган УПСА» рекомендован также подросткам и детям (от двух лет). Он относительно безвреден, хорошо абсорбируется в ЖКТ и выводится почками. Наибольшая концентрация парацетамола в плазме наблюдается через час после приема.

Препарат «Эффералган УПСА». Побочные эффекты

Обыкновенно прием шипучих таблеток не сопровождается жалобами со стороны пациентов. В отдельных случаях может беспокоить тошнота, артериальная гипотензия, утомляемость, аллергические реакции. При заболеваниях почек и печени прием препарата не рекомендуется. «Шипучки» часто противопоказаны при болезнях желудка, 12-ти перстной кишки. При подобных состояниях следует принимать растворимые таблетки с осторожностью и под контролем лечащего врача.

Лекарственное средство «Эффералган УПСА» с витамином С

Обогащение препарата аскорбиновой кислотой значительно расширило спектр его применения. Витамин С - прекрасное средство в комплексной терапии гриппа и ОРВИ, аллергических состояний, кислородного голодания. Жаропонижающее и обезболивающее, которое повышает резистентность организма - это «Эффералган УПСА» с витамином С. Стоит обратить свое внимание на данное предложение лицам с ослабленным иммунитетом. Добавочная порция аскорбиновой кислоты никогда лишней не бывает. Не рекомендуется прием препарата людям с мочекаменной болезнью.

Парацетамол - единственное жаропонижающее средство, которое ВОЗ рекомендует детям. Здравый смысл напоминает, что злоупотреблять даже относительно безопасным синтетическим препаратом не следует. Тем более что научные источники всегда готовы оспорить «пользу» парацетамола.

Препарат Эффералган обладает выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием. В состав препарата Эффералган входит активное вещество - парацетамол - неселективное нестероидное противовоспалительное средство. Механизм действия препарата связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы, вследствие чего отмечается снижение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. За счет уменьшения количества простагландинов в центральной нервной системе отмечается снижение проведения и генерации болевых импульсов. Антипиретический эффект препарата осуществляется за счет непосредственного влияния парацетамола на центр терморегуляции в гипоталамусе.

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Терапевтический эффект препарата развивается в течение 20 минут, максимальная плазменная концентрация парацетамола отмечается спустя 30-60 минут после перорального применения.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Около 5% парацетамола выводятся из организма в неизменном виде. Период полувыведения составляет 2 часа, спустя 24 часа после перорального применения препарата выводится до 90% принятой дозы парацетамола.

Показания к применению

Препарат Эффералган применяется для терапии пациентов с болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности, в том числе зубной и головной болью, миалгией, альгодисменореей.
Кроме того, препарат применяется в качестве жаропонижающего средства у пациентов с инфекционными заболеваниями.

Способ применения

Эффералган предназначен для перорального применения. Таблетку перед приемом следует полностью растворить в 150-200мл питьевой воды. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет обычно назначают по 1-2 таблетки препарата 1-4 раза в сутки. Следует соблюдать интервал между приемами препарата не менее 4 часов. Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 4г (8 таблеток шипучих).
Детям дозу препарата рассчитывают в зависимости от массы тела, обычно назначают по 10-15мг/кг массы тела 1-6 раз в сутки, но не более 60мг/кг массы тела.
Детям в возрасте от 2 до 7 лет обычно назначают по 1/2 таблетки препарата с интервалом между приемами не менее 6 часов. Максимальная суточная доза препарата составляет 2 таблетки.
Детям в возрасте от 7 до 10 лет обычно назначают по 1/2 таблетки препарата с интервалом между приемами не менее 4 часов. Максимальная суточная доза препарата составляет 3 таблетки.
Детям в возрасте от 10 до 15 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата с интервалом между приемами не менее 6 часов. Максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки.
Детям с массой тела более 41кг обычно назначают по 1 таблетке препарата с интервалом между приемами не менее 4 часов. Максимальная суточная доза препарата составляет 6 таблеток.
Длительность курса лечения препаратом Эффералган не должна превышать 3 дней.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10мл/мин препарат назначают в стандартной разовой дозе с интервалом между приемами не менее 8 часов. Максимальная суточная доза препарата составляет 6 таблеток.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако в единичных случаях отмечалось развитие тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, повышенной утомляемости, головокружения и кожных аллергических реакций. Кроме того, возможно развитие нарушений со стороны системы кроветворения, в том числе анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями почек и/или печени, непереносимостью фруктозы и хроническим алкоголизмом.
Препарат Эффералган в форме таблеток шипучих не следует назначать детям с массой тела менее 13кг, а также детям в возрасте младше 2 лет.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10мл/мин (необходима коррекция дозы препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам, придерживающимся диеты с пониженным сожержинием соли, так как каждая таблетка шипучая содержит 412,4мг натрия.

Использование препарата в период беременности:
Препарат может быть назначен лечащим врачом в период беременности, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода. Не отмечено тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия парацетамола.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания. Возобновление грудного вскармливания желательно начинать не ранее чем через 24 часа после приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с непрямыми антикоагулянтами отмечается усиление их действия.
Эффералган усиливает негативное влияние на печень лекарственных средств, обладающих гепатотоксическим действием.
Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований.
Барбитураты при сочетанном применении снижают антипиретический эффект парацетамола.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты, нарушений пищеварения. При применении препарата в дозах значительно превышающих рекомендуемые возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического действия препарата, кроме того, возможно развитие метаболического ацидоза, энцефалопатии, комы и летального исхода.
При передозировке показано промывание желудка и прием энтеросорбентов (в случае если после приема препарата прошло не более 2 часов). При необходимости проводят симптоматическую терапию. При тяжелом отравлении парацетамолом показано парентеральное введение ацетилцистеина и прием метионина. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация.

Форма выпуска

Эффералган сироп : слегка вязкий раствор желто-коричневого цвета с карамельно-ванильным запахом.
Эффералган свечи(суппозитории) : гладкие глянцевые суппозитории белого цвета.
Эффералган таблетки : круглые, плоские со скошенными краями и насечкой на одной стороне, белого цвета. При растворении в воде наблюдается интенсивное выделение пузырьков газа.

Условия хранения препарата:
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности - 3 года.

Синонимы

Панадол .

Состав

1 таблетка шипучая содержит:
Парацетамола - 500мг;
Вспомогательные вещества.

Основные параметры

Название:	ЭФФЕРАЛГАН
Код АТХ:	N02BE01 -

Эффералган – это ненаркотический анальгетик, который дополнительно оказывает жаропонижающий эффект. Данное лекарственное средство, которое входит в группу анальгетиков-антипиретиков.

Состав, форма выпуска, упаковка

Чтобы препарат было удобно применять, производители выпускают его в различных формах:

• сироп – имеет желто-коричневый цвет и упакован во флакон 90 мл;
• суппозитории белого цвета – упаковка пластиковая, используются для ректального использования;
• таблетки плоские, круглые со скошенными краями и насечками по сторонам. Легко растворяются в воде;
• шипучие таблетки – содержат витамин С и напоминают обычные таблетки. Упаковка по 10 штук;
• шипучий порошок для преорального использования

На фото формы выпуска Эффералгана

Производитель

Производителем является компания Bristol-Myers Squibb (Франция), а по РФ распространением занимается ЗАО «Авентис Фарма».

Показания

Эффералган упса может быть использован в следующих случаях:

• в качестве средства при ;
• при респираторных острых заболеваниях;
• во время постпрививочных реакциях;
• при детских инфекциях;
• при зубной или ;
• во время мышечной боли;
• при болях спровоцированных и ;
• в случае .

Когда давать жаропонижающие детям, смотрите в нашем видео:

Противопоказания

Эффералган имеет несколько противопоказаний в использовании, которые следует учитывать при начале приема лекарственного средства:

• при дисфункции печени или почек в тяжелой форме;
• если у пациента наблюдается глюкозо-6-фосфатдегидрогеназ;
• в случае различных заболеваний крови;
• для детей в возрасте до месяца;
• при гиперчувствительности к любому из компонентов средства

Механизм действия

В основе эффералгана лежит уникальный механизм блокирования негативных воздействий на ЦНС с последующим воздействием на различные центры терморегуляции и боли.

Препарат не оказывает негативного воздействия на водно-солевой баланс, а также на слизистую ЖКТ. Эффералган не блокирует синтез простагландинов в периферических тканях.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, прилагаемой к лекарству, средства принимаются внутрь и запиваются большим количеством воды.

При этом между приемом пищи и лекарства должно пройти не меньше 1 часа и не более 2 часов. Дозировка должна учитывать возраст пациента:

• для взрослых и подростков (весом свыше 40 кг) – суточная доза 500 мг, разовая – 1 г. Частота приема – до 4 раз в сутки. Продолжительность приема – от 5 дней до недели;
• для детей до 6 месяцев и не более 7 кг весом суточная доза не должна превышать 350 мг;
• детям до года и весом до 10 кг – суточная доза 500 мг;
• для детей до 3 лет с весом до 15 кг — 750 мг;
• детям до 6 лет с весом до 22 кг- 1 г;
• детям до 9 лет и до 30 кг весом – 1,5 г;
• детям до 12 лет с массой до 40 кг – до 2 г.

Перерыв между приемами препарата не должен быть меньше 4 часов, а для людей пожилого возраста – минимум 8 часов.

Побочные действия

Лекарственный препарат способен повлечь за собой различные негативные реакции. В качестве таких последствий можно отметить:

• , тошнота, диарея;
• рези и ;
• гепатоксическоедействие;
• анемия, ;
• нефротоксическое воздействие.

Передозировка

При передозировке у пациента начинается тошнота и рвота, и наблюдается сильная интоксикация. Через 1-6 дней у пациента может наблюдаться нарушения в работе печени и очень быстро развивается печеночная недостаточность.

В случае передозировки в первые шесть часов следует произвести промывание желудка и через 8-9 часов ввести донаторы SH-групп.

В каких дозах можно давать жаропонижающее детям, рассказывает доктор Комаровский:

Особые указания

При назначении эффералгана может быть превышена суточная доза лекарственных средств, разработанных на основе . В том случае, если прием препарата не дал никакого эффекта (симптомы лихорадки не проходят более трех дней, а болевой синдром наблюдается свыше пяти дней) необходимо в срочном порядке посетить специалиста.

Для пациентов с сахарным диабетом, соблюдающим диету, исключающую употребление сахара следует учитывать, что в 1 мл препарата содержится 0,335г сахара.

Лекарственное взаимодействие

Эффералган по-разному взаимодействует с другими препаратами, поэтому стоит быть очень осторожным в следующих ситуациях:

• лекарство усиливает воздействие антикоагулянтов;
• при взаимодействии с препаратами гепатотоксического действия, негативное влияние на печень увеличивается в разы;
• эффералган может негативно отразиться на результатах ;
• действие парацетамола существенно снижают барбитураты.

При употреблении спиртных напитков совместно с препаратом также приводит к передозировке.

Действующие вещество или группировочное название:

Парацетамол

Средняя цена: 144 руб.

Регистрационный номер

П N011549/01

Торговое название

Эффералган ® (Efferalgan ®)

Международное непатентованное название

парацетамол (paracetamol)

Лекарственная форма Эффералган ®

таблетки шипучие

Описание Эффералган ® а

Круглые, плоские со скошенными краями и риской на одной стороне таблетки белого цвета. При растворении в воде наблю­дается интенсивное выделение пузырьков газа.

Состав Эффералган ®

1 шипучая таблетка содержит:

Активное вещество: парацетамол 500 мг.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 1114,00 мг, натрия гидрокарбонат 942,00 мг, натрия карбонат безводный 332,00 мг, сорбитол 300,00 мг, натрия сахаринат 7,00 мг, натрия докузат 0,227 мг, повидон 1,287 мг, натрия бензоат 60,606 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство.

КОД ATX

N02BE01

Фармакологические свойства

Парацетамол (дериват парааминофенола) обладает обезболивающим, жаро­понижающим и слабым противовоспалительным действием.

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на цикло­оксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противо­воспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воз­действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в перифе­рических тканях.

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью. Стах (максимальная концентрация парацетамола в плазме)

достигается через 10-60 мин после приема.

Распределение . Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Связывание с белками плазмы незначительно.

Метаболизм . Парацетамол в основном Метаболизируется в печени. Существуют два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний, в основном,

используется, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.

Незначительное количество парацетамола Метаболизируется с помощью изофермента цитохрома Р450 с образованием про­межуточного соединения N -ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при мас­сивной интоксикации содержание этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение. Осуществляется в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глукуронида (от 60 до 80 %) и сульфата (от 20 до 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. Фармакокинетика у особых групп пациентов При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

Показания к применению Эффералган ® таблетки шипучие

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная боль, мигренозная боль, невралгия, боль в мышцах, боли в пояснице, боль при травмах и ожогах, боли в горле, болезненные менструации);

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно­воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидро­хлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;

Выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии;

Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозогалактозная мальабсорбция;

Беременность (I и III триместр) и период лактации;

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм/дефицит питания, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врождённые гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит; пожилой возраст.

Способ применения и дозы Эффералган ® а таблетки шипучие

Внутрь. Таблетку растворить в стакане воды (200 мл). Обычно применяют по 1 -2 таблетки 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (1 г), суточная - 8 таблеток (4 г).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) интервал между приемами препарата должен составлять не менее 6 часов.

У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно сопровождающимися печеноч­ной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголиз­мом, нарушениями питания и обезвоживанием суточная доза не должна превышать 3 г, т. е. 6 таблеток.

Продолжительность приёма без консультации с врачом не более 5 дней при назначении в качестве обезболива­ющего средства и 3-х дней в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты

При применении препарата отмечались следующие побочные эффекты (частота не установлена):

Аллергические реакции : реакции гиперчувствительности, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (эритема или крапивница), отек Квинке, много­формная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла), анафилакти­ческий шок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы (при приеме высоких доз) : головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипоглике­мической комы.

Со стороны органов кроветворения: анемия (цианоз), сульфогемаглоби- немия, метгемоглобинемия (одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенноубольныхсдефицитомглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Прочие: снижение артериального давления (как симптом анафилаксии), изменение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО).

Передозировка

При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у паци­ентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индук­торы ферментов, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов, потли­вость, недомогание. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, разви­тием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 часов после введения парацетамола отмеча­ется повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы. концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1 - 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 3-4 день.

Лечение:

Немедленная госпитализация;

Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после пере­дозировки;

Промывание желудка;

Введение донаторов SH -групп и предшественников синтеза глутатиона- метионина и ацетилцистеина - в течение 8 часов после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических меро­приятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения;

Симптоматическое лечение;

Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 час. В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1 -2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск раз­вития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении пара­цетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).

Длительное одновременное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Салициламид может увеличивает время полувыведения параце­тамола.

Ацетаминофен может усиливать эффект антикоагулянтов.

Особые указания

Во избежание передозировки следует учитывать содержание парацетамола в других препаратах, которые принимает пациент одновременно с препаратом Эфферапган®. Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может вызывать тяже­лые поражения печени.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне приме­нения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.

Прием препарата Эффералган® может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития поражений печени возрастает у больных с алко­гольным гепатозом.

При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени Препарат Эффералган® содержит 412,4 мг натрия на одну таблетку, что должно учитываться пациентами, находящимися на строгой низкосолевой диете.

Поскольку препарат содержит сорбитол, он не должен применяться при дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо- галактозной мальабсорбции.

Влияние на возможность управлять транспортом и работать с механизмами.

Влияние на возможность управлять транспортом и работать с механизмами не изучено.

Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени, ему не рекомен­дуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.

Форма выпуска Эффералган ®

Таблетки шипучие 500 мг. По 4 таблетки в стрипе (алюминиевая фольга/ полиэтилен). По 4 стрипа вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Наличие и цена в аптеках Эффералган таблетки шипучие

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре 15-30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная/третичная упаковка), выпускающий контроль качества

Бристол-Майерс Сквибб, Франция

47520 Франция, г. Ле Пассаж, ул. Авеню де Пирене, 979

47520 France, Le Passage, Avenue des Pyrenees, 979

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Бристол-Майерс Сквибб, Франция 92506 Франция, Седекс, г. Рюэй-Мапьмезон, ул. Рю Жозеф Монье, 3, п/я 325 Bristol-Myers Squibb, France 92506 France, Cedex, Rueil Malmaison, rue Joseph Monier 3, BP 325