Фармацевты всего мира ежедневно работают над совершенствованием антибактериальных препаратов. Связано это с тем, что болезнетворные бактерии могут вырабатывать иммунитет к медикаментам. Наиболее используемыми на сегодняшний день являются цефалоспорины 3 поколения. Антибиотики из этой серии обладают повышенной активностью и могут применяться в борьбе с наиболее сложными инфекциями.

Цефалоспорины в таблетках

В отношении стрептококков и пневмококков наивысшей активностью обладают именно цефалоспорины 3 поколения (в таблетках или в иной лекарственной форме). Кроме того, медикаменты этой группы воздействуют на грамотрицательные организмы и энтеробактерии. А вот в борьбе со стафилококками цефалоспорины практически не применяются. Таблетки обладают достаточно обширным спектром действия. Их используют для лечения мочеполовой системы, органов дыхания и ЖКТ.

Цефалоспорины 3 поколения относятся к синтетическим антибиотикам. Они имеют усовершенствованное молекулярное строение. Благодаря этому побочные эффекты от применения таблеток практически отсутствуют. Иммунная система после болезни работает в полную силу, а интерферон в организме вырабатывается в нормальном количестве. Кроме того, цефалоспорины практически не влияют на работу кишечника. Исключаются такие неприятности, как дисбактериоз и запор. Не подойдут таблетки лишь людям с индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов.

Лекарство «Панцеф»

Препарат представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Механизм действия основывается на нарушении синтеза клеточной стенки болезнетворных микроорганизмов. Медикамент «Панцеф» используется для лечения заболеваний, вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами. Чаще всего таблетки используют при воспалительных процессах дыхательной системы. Препарат назначают при фарингите, ларингите, ангине, гайморите и т. д. Реже таблетки «Панцеф» используют для лечения мочевыводящих путей.

Если рассматривать цефалоспорины 3 поколения для детей, то о медикаменте «Панцеф» стоит вспоминать в первую очередь. Ведь его можно назначать детям старше 6 месяцев. Малышам, которые не умеют жевать, готовят суспензию из гранул. Побочные реакции практически не возникают. В редких случаях может появиться крапивница или же небольшой кожный зуд. Противопоказан препарат лишь в период беременности и лактации. Не следует его принимать людям с чувствительностью к отдельным элементам медикаментозного средства.

Антибиотик «Супракс»

Цефалоспорины 3 поколения представлены в аптеке и данным препаратом. Выпускается лекарство в виде капсул. Основным действующим веществом является цефиксим. Вспомогательные компоненты - магния стеарат, коллоидный диоксид и кармеллоза кальция. Гранулы могут применяться внутрь или же используются для приготовления суспензии. Механизм действия препарата основан на угнетения синтеза клеточной мембраны болезнетворных бактерий. положительный эффект от приема медикамента наступает через 4 часа.

Препарат может быть назначен детям до года. Дозировка определяется в соответствии с массой тела. Детям назначают по 9 мг на 1 кг веса в сутки. Взрослым, а также детям с массой тела свыше 50 кг дают по 400 мг препарата в сутки. В случае возникновения побочных реакций таблетки «Супракс» следует заменить другим препаратом. На теле может возникать сыпь и кожный зуд. У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость препарата, которая сопровождается головокружением и тошнотой. С осторожностью назначают таблетки «Супракс» пожилым людям, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек.

Медикамент «Цефотаксим»

Некоторые цефалоспорины 3-го поколения используются в профилактических целях после хирургического вмешательства. Средство «Цефотаксим» имеет незначительное количество побочных эффектов. Поэтому его достаточно часто используют в качестве профилактики. Редко у пациентов возникают тошнота и головные боли, вызванные индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов препарата.

Лекарственное средство «Цедекс»

Это популярные цефалоспорины 3 поколения в таблетках. Основным действующим элементом является цефтибутен. В качестве вспомогательных веществ выступают карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, а также целлюлоза микрокристаллическая. Таблетки «Цедекс» прекрасно воздействуют на микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам. Препарат практически полностью абсорбируется в желудке. Поэтому побочные эффекты в большинстве случаев не возникают.

Таблетки «Цедекс» назначают детям старше 12 лет для лечения бактериальных инфекций дыхательной системы. Для достижения хорошего терапевтического эффекта препарат применяют не менее 5 дней. В редких случаях курс необходимо повторить. Легкие бактериальные инфекции с помощью средства «Цедекс» могут быть вылечены в домашних условиях. Препарат может быть назначен в период беременности. А вот пациентам, которые имеют таблетки противопоказаны. Больным с почечной недостаточностью медикамент назначается в уменьшенной дозировке.

Лекарство «Спектрацеф»

Медикаментозное антибактериальное средство, основным действующим элементом которого является цефдиторен. Дополнительно используется кроскармеллоза триполифосфат, магния стеарат, а также Антибиотики-цефалоспорины 3 поколения используют для лечения инфекций дыхательной системы, а также несложных инфекций кожи и подкожной клетчатки. Таблетки «Спектрацеф» прекрасно справляются с фурункулезом и фолликулитом.

Пероральные цефалоспорины 3 поколения «Спектрацеф» назначают пациентам старше 12 лет по 200 мг два раза в сутки. В наиболее сложных случаях дозировка увеличивается в два раза. При этом срок лечения не должен превышать 14 дней. Чаще всего таблетки «Спектрацеф» назначают для лечения в стационаре. К противопоказаниям относится лишь тяжелая аллергическая реакция на пенициллины. Таблетки могут быть назначены пожилым людям, а также женщинам в период лактации.

Цефалоспорины 3 поколения в форме порошка

Многие пациенты, ввиду своих физиологических особенностей, не могут пить таблетки. В первую очередь это пожилые люди и дети дошкольного возраста. Малышам чаще всего назначают в виде суспензии цефалоспорины 3 поколения. Цена таких препаратов достаточно высокая. Они имеют вкусовые добавки, что позволяет упростить прием антибиотика.

Пожилым людям цефалоспорины могут назначаться в форме раствора для инъекций. Такие средства являются более действенными и показывают хороший результат гораздо быстрее.

Медикамент «Фортум»

Антибактериальный препарат, относящийся к группе цефалоспоринов 3 поколения. Основным действующим компонентом является цефтазидим. В качестве вспомогательных веществ выступают углерода диоксид и натрия карбонат. Лекарственное средство представлено в виде порошка для приготовления раствора. Чаще всего антибиотик «Фортум» назначают для лечения тяжелых инфекций в условиях стационара. Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Препарат может быть назначен детям старше двух месяцев. Дозировка определяется исходя из массы тела (30 мг на 1 кг). Антибиотик вводят три раза в день. В зависимости от формы и сложности заболевания, курс лечения может составлять 5-14 дней.

Антибактериальное средство «Фортум» не назначают пациентам с почечной недостаточностью. В случае появления аллергической реакции препарат заменяют. Медикамент может быть назначен беременным и кормящим женщинам. Но предпочтение следует отдавать более щадящему лечению.

Средство «Тизим»

Еще один цефалоспориновый антибиотик обширного спектра действия, который предлагается в аптеках в форме порошка. Препарат показан при тяжелых инфекционных заболеваниях, терапия, как правило, проводится в условиях стационара. Медикамент помогает побороть перитонит и сепсис. Для лечения облегченных инфекций дыхательных путей средство «Тизим» не используется.

Дозировка антибактериального препарата устанавливается специалистом индивидуально, исходя из формы и локализации инфекции. Суточная норма для взрослых не должна превышать 4 г. Медикамент может быть назначен также и малышам до года. В этом случае дозировка определяется по массе тела ребенка. Малышам назначают по 30 мг на 1 кг массы в сутки. Медикамент может применяться в период беременности. С осторожностью назначается антибиотик «Тизим» людям с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Препараты: цефазолин, цефалексин.

1. Альтернативные препараты для больных, не переносящих пенициллин (несмотря на то что в 5-10% случаев отмечается перекрестная реактивность).

2. Используются в качестве профилактических средств при проведении ортопедических операций и операций на сердечно-сосудистой системе.

3. Более эффективно воздействуют на Staphylococcus aureus по сравнению с цефалоспоринами второго и третьего поколений.

4. Недостаточно эффективны при инфицировании Haemophilus influenzae, что ограничивает их использование.

Цефалоспорины второго поколения

Препараты: цефаклор, цефуроксим, цефпрозил.

1. Имеют более широкий спектр действия, в частности подавляют рост множества грамотрицательных микроорганизмов (большая часть штаммов Н. influenzae чувствительны к этим антибиотикам).

2. Используются в качестве профилактических средств при проведении операций на органах брюшной полости и малого таза (цефокситин).

3. Хорошо переносятся больными при приеме per os (обычно эти антибиотики принимают 2 раза в день).

4. Плохо проникают в спинномозговую жидкость, что ограничивает их использование при инфекциях ЦНС.

5. Не эффективны при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой.

Цефалоспорины третьего поколения

Препараты: цефтриаксон, цефотаксим, цефиксим, цефподоксим.

1. Имеют широчайший спектр действия, в частности эффективно влияют на грамотрицательные бактерии.

2. Менее эффективно воздействуют на грамположительные микроорганизмы по сравнению с цефалоспоринами первого и второго поколений.

3. Возможно достижение очень высокого содержания антибиотиков данной группы в крови и спинномозговой жидкости, в то время как для ингибирования размножения бактерий требуются минимальные концентрации.

4. Некоторые антибиотики данной группы эффективно воздействуют на синегнойную палочку (например цефтазидим).

5. Применяются по многим терапевтическим показаниям, обладают минимальной токсичностью (сравнимой с токсичностью цефалоспоринов предыдущих поколений).

6. Некоторые препараты данной группы достаточно вводить 1 раз в день.

7. Более дорогостоящие.

Цефалоспорин I поколения

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, размер №2, с корпусом и крышечкой светло-зеленого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), (Индиготин I) (Е132), желатин.

Капсулы желатиновые, размер №0, с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом зеленовато-желтого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172), индигокармин (Индиготин I) (Е132), желатин.

8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь желто-оранжевого цвета; при добавлении воды образуется суспензия желто-оранжевого цвета с характерным фруктовым запахом.

Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, лимонной кислоты ангидрид, краситель железа оксид желтый (Е172), камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор малиновый, ароматизатор "тутти фрутти".

40 г (для приготовления 100 мл суспензии) - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и риской для объема 2.5 мл - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к лактамазам.

Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp., (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., лучистых грибов.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллин-устойчивых штаммов, анаэробных микроорганизмов.

Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность - 90-95%, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Время достижения C max после приема внутрь 0.25, 0.5 или 1 г - 1 ч, величина C max - 9, 18 и 32 мкг/мл, соответственно.

Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-6 ч. Связь с белками - 10-15%. V d - 0.26 л/кг.

Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизмененный ГЭБ. Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости.

Не метаболизируется.

T 1/2 - 0.9-1.2 ч. Общий клиренс - 380 мл/мин. Выводится почками - 70-89% в неизмененном виде (2/3 - клубочковой фильтрацией, 1/3 - канальцевой секрецией); с желчью - 0.5%. Почечный клиренс - 210 мл/мин.

При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T 1/2 после приема внутрь - 5-30 ч. Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо - при помощи перитонеального диализа.

Показания

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, острая и обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и абсцесс легких);

— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);

— инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).

Противопоказания

— детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы - капсулы);

— повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).

При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г/сут; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г/сут. Суточную дозу делят на 4 приема.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.

7. Н-холиномиметические средства. Применение никотиномиметиков для борьбы с табакокурением.

8. М-холиноблокирующие средства.

9. Ганглиоблокирующие средства.

11. Адреномиметические средства.

14. Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству.

15. Средства для ингаляционного наркоза.

16. Средства для неингаляционного наркоза.

17. Спирт этиловый. Острое и хроническое отравление. Лечение.

18. Седативно-гипнотические средства. Острое отравление и меры помощи.

19. Общие представления о проблеме боли и обезболивании. Средства, используемые при нейропатических болевых синдромах.

20. Наркотические анальгетики. Острое и хроническое отравление. Принципы и средства лечения.

21. Ненаркотические анальгетики и антипиретики.

22. Противоэпилептические средства.

23. Средства, эффективные при эпилептическом статусе и других судорожных синдромах.

24. Противопаркинсонические средства и средства для лечения спастичности.

32. Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.

33. Отхаркивающие и муколитические средства.

34. Противокашлевые средства.

35. Средства, применяемые при отеке легких.

36. Средства, применяемые при сердечной недостаточности (общая характеристика) Негликозидные кардиотонические средства.

37. Сердечные гликозиды. Интоксикация сердечными гликозидами. Меры помощи.

38. Противоаритмические средства.

39. Антиангинальные средства.

40. Основные принципы лекарственной терапии инфаркта миокарда.

41. Антигипертензивные симпатоплегические и вазорелаксирующие средства.

I. Средства, влияющие на аппетит

II. Средства при снижении секреции желудка

I. Производные сульфонилмочевины

70. Противомикробные средства. Общая характеристика. Основные термины и понятия в области химиотерапии инфекций.

71. Антисептики и дезинфицирующие средства. Общая характеристика. Отличие их от химиотерапевтических средств.

72. Антисептики – соединения металлов, галогенсодержащие вещества. Окислители. Красители.

73. Антисептики алифатического, ароматического и нитрофуранового ряда. Детергенты. Кислоты и щелочи. Полигуанидины.

74. Основные принципы химиотерапии. Принципы классификации антибиотиков.

75. Пенициллины.

76. Цефалоспорины.

77. Карбапенемы и монобактамы

78. Макролиды и азалиды.

79. Тетрациклины и амфениколы.

80. Аминогликозиды.

81. Антибиотики группы линкозамидов. Фузидиевая кислота. Оксазолидиноны.

82. Антибиотики гликопептиды и полипептиды.

83. Побочное действие антибиотиков.

84. Комбинированная антибиотикотерапия. Рациональные комбинации.

85. Сульфаниламидные препараты.

86. Производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона, фторхинолона, нитроимидазола.

87. Противотуберкулезные средства.

88. Противоспирохетозные и противовирусные средства.

89. Противомалярийные и противоамебные средства.

90. Средства, применяемые при жиардиазе, трихомониазе, токсоплазмозе, лейшманиозе, пневмоцистозе.

91. Противомикозные средства.

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)

92. Антигельминтные средства.

93. Противобластомные средства.

94. Средства, применяемые при чесотке и педикулёзе.

76. Цефалоспорины.

Цефалоспорины

а) первого поколения - высокоактивные против грамположительных бактерий (цефалотин ; цефадроксил ; цефазолин ; цефрадин ; Cefalexinum - капс. по 0,25 г - 4 р/д, т. по 0,5 г, пор. для сусп. - 2,5 (+ 80 мл дист. воды); цефапирин );

б) второго поколения – широкого спектра действия (цефамандол ; цефуроксим ; Cefaclor - капс. по 0,25 и 0,5 г - 3 р/д; цефметазол ; цефоницид ; цефоранид ; цефотетан ; цефокситин ; цефпрозил ; цефподоксим ; лоракарбеф );

в) третьего поколения - высокоактивные против грамотрицательных бактерий (Ceftazidimum - фл. по 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 г - в/в, в/м ч/з 8-12 час + изот. р-р; цефтазидим ; цефоперазон ; цефтриаксон ; цефотаксим ; цефтизоксим ; цефиксим ; латамоксеф );

группы β-лактамных антибиотиков.

1) пенициллины

2) цефалоспорины и цефамицины

3) монобактамы

4) карбапенемы

Классификация цефалоспоринов

Цефалоспорины	Для парентерального введения	Для перорального введения
I поколения (узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр + бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр - флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей)	Цефазолин Цефрадин	Цефалексин Цефрадин
II поколения (широкого спектра действия, более активные в отношении Гр - микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации), устойчивы к  - лактамазам)	Цефуроксим Цефокситин Цефамандол	Цефуроксим аксетил Цефаклор
III поколения (широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр - бактерий, в том числе продуцирующих  - лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; проникают в ЦНС)	Цефотаксим Цефтазидим Цефтриаксон	Цефиксим Цефподоксим
IV поколения (широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; высоко устойчивы к -лактамазам расширенного спектра; в отношении Гр - флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр + флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения)	Цефепим Цефпиром

Антибиотики – цефаллоспорины.

К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефотаксим, цефуроксим, цефоперазон, цефепим, цефтриаксон и др. Химической основой этих соединений является 7-аминоцефалоспорановая кислота. По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами (содержат -лактамное кольцо). Од­нако имеются существенные различия. Структура пенициллинов включает тиазолидиновое кольцо, а цефалоспоринов - дигидротиазиновое кольцо. Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они уг­нетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе кле­точной стенки бактерий. По антимикробному спектру цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы к пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются -лактамазами, продуцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами.

Цефалоспорины условно подразделяют на четыре поколения препаратов. Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков). К ним чувствительны и некоторые грамотрицательные бактерии. Спектр действия цефалоспоринов П поколения включает таковой для пре­паратов I поколения, который дополняется индолположительными протеями. Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр дей­ствия в отношении грамотрицательных бактерий. На грамположительные кок­ки действуют в меньшей степени, чем цефалоспорины П поколения. У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий антимикробный спектр, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие р-лактамазы. На бактероидов влияют незначительно.

Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на две группы:

/. Для парентерального применения

Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим и др.

2. Для энтералъного применения Цефалексин Цефаклор Цефиксим и др.

Через гематоэнцефалический барьер препараты I и II поколения практиче­ски не проходят. Вместе с тем, как уже отмечалось, многие цефалоспорины III поколения проникают в ткани мозга и крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Большинство препаратов выделяется почками (фильтрацией и сек­рецией), отдельные препараты - преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон, цефтриаксон).

Применяют цефалоспорины при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (например, при инфекциях мочевых путей), при инфицировании грамположительными бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. Цефалоспорины у значительного процента больных вызывают аллергиче­ские реакции. Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Из неаллергических осложнений возможно поражение почек (наблюдается в основном при использовании цефалоридина и цефрадина). Может возникать небольшая лейкопения. Кроме того, многие препараты обладают местным раз­дражающим действием (особенно цефалотин). В связи с этим при внутримы­шечном введении могут возникать боль, инфильтраты, а при внутривенном - флебиты. Следует также учитывать возможность суперинфекции. Иногда це­фалоспорины вызывают псевдомембранозный колит. Энтерально применяе­мые препараты могут вызывать диспепсические явления. При назначении не­которых препаратов (цефоперазон и др.) иногда отмечается гипопротромбинемия.

Цефазолин, цефрадин, цефуроксим, цефаклор, цефотаксим, цефтазидим, цефиксим, цефепим.

ЦЕФАЗОЛИН (Сер hazolin )*. -карбоновая кислота.

Синонимы: Кефзол, Цефамезин, Асеf, Аnсеf, Аtralcef, Саricef, Сеfacidal, Сеfаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Sefаzol, Теfazоlin, Тоtасеf и др.

Цефазолин является одним из основных цефалоспоринов первого поколения - антибиотиком широкого спектра действия, влияющим бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафилококки, образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы Кlebsiella, палочку дифтерии, гонококки и другие микроорганизмы. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.

Цефазолин не всасывается при приеме внутрь. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови отмечается через 1 ч; эффективная концентрация после однократной дозы сохраняется в плазме крови в течение 8 - 12 ч. При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч).

Выделяется в основном (около 90 %) почками в неизмененном виде.

Цефазолин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях.

Применяют цефазолин при инфекциях, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: при инфекциях дыхательных путей, септицемии, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах, перитоните, инфекциях мочевых путей и др.

Вводят препарат внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 2 - 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Больным с нарушениями выделительной функции почек цефазолин назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции.

Как и другие цефалоспорины, цефазолин может вызывать аллергические реакции. В этих случаях назначают противоаллергические препараты. Могут наблюдаться лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тошнота, рвота. При внутримышечном введении возможна местная болезненность.

Противопоказания общие для всех цефалоспоринов (см.).

ЦЕФУРОКСИМ (Се furoxim ).

Цефалоспориновый антибиотик второго поколения.

Синонимы: Кетоцеф, Аltacef, Сеfаmаr, Сеfogen, Сеfорrim, Сеfurex, Сеfurin, Gibicef, Iрасеf, Itorex, Кеfurox, Lаfurех, Sресtrаzol, Ultrохim, Zеnасеf, Zinаcef и др.

Выпускается в виде натриевой соли.

При приеме внутрь практически не всасывается. Применяется внутривенно и внутримышечно. Обладает широким спектром антимикробного действия и более других цефалоспоринов эффективен в отношении стафилококков, включая b -лактамазообразующие штаммы. Эффективен также в отношении b -лактамазообразующих гонококков.

Применяют при разных инфекционных заболеваниях, в том числе при инфекциях дыхательных и мочевых путей, костей, суставов и др.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других антибиотиков цефалоспоринового ряда.

За рубежом выпускается производное цефуроксима - цефуроксим аксетил (Сеfurохimе aхеtil) - препарат, предназначенный для приема внутрь.

Синонимы: Махitil, Zinnat.

Замена карбоксигруппы на более сложный эфирный радикал позволила получить соединение, устойчивое в кислом содержимом желудка и разлагающееся в кишечнике с высвобождением активного цефуроксима.

Препарат эффективен при разных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефуроксиму штаммами микроорганизмов.

ЦЕФОТАКСИМ (Сеfotaxim).

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.

Выпускается в виде натриевой соли.

Синонимы: Клафоран, Сefotaх, Сhеmсеf, Сlаforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimаfen, Rаlopar и др.

По химической природе цефотаксим близок к цефалоспоринам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими b -лактамаз. Препарат обладает широким спектром действия; действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам и прочим противомикробным средствам.

Применяют цефотаксим внутримышечно и внутривенно; при приеме внутрь он не всасывается. При внутримышечном введении препарат всасывается быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30 %) и в виде активных метаболитов (около 20 %). Частично выводится с желчью.

Применяют цефотаксим при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, почек, инфекциях уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости, при гинекологических инфекционных заболеваниях, гонорее и др.

При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции, расстройство пищеварения, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфотазы и содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура.

Противопоказания общие для всех целофалоспоринов.

ЦЕФТАЗИДИМ (Се ft а zidim е).

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения для парентерального применения.

По химической структуре близок к другим препаратам этой группы (см. Цефтриаксон).

Синонимы: Кефадим, Мироцеф, Фортум, Сefоrtаn, Сеftim, Fоrtam, Fоrtum, Мiroсеf, Раnzid, Spесtrum, Starcef, Таzidinе и др.

При добавлении воды препарат растворяется с образованием пузырьков газа - образуется раствор для инъекций.

Вводят цефтазидим внутримышечно и внутривенно. При обоих способах введения быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5 - 10 мин после внутривенного, через 30 - 45 мин после внутримышечного введения).

Препарат длительно сохраняется в организме, не метаболизируется, выделяется в основном (80 - 90 %) почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Легко проникает в органы и ткани (в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо - через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Цефтазидим является антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой. Применяют при септицемии, перитоните, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, инфекциях мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта и др.

Больным с нарушением функции почек, дозы цефтазидима уменьшают (до 1 г каждые 12 ч и до 0, 5 г каждые 48 ч).

Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как для других цефалоспориновых антибиотиков.

одна капсула содержит

активное вещество : цефалексина – 250 мг,

вспомогательные вещества : метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Капсулы твердые желатиновые, номер 0, желтого цвета.

Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого цвета с желтоватым оттенком, с характерным запахом. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. Широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., не продуцирующих и продуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (Branhamella), Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, псевдомонады др. видов, Proteus spp. (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллиноустойчивые штаммы стафилококков.

Фармакокинетика

Цефалексин при приеме внутрь быстро и почти полностью (95%) всасывается. Прием пищи замедляет резорбцию, не влияя на ее полноту. Белками плазмы связывается около 15%. Объем распределения – 0,26 л/кг. Максимальная концентрация антибиотика в плазме крови создается через 1,5-2 часа и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 часов. После приема внутрь 250 мг, 500 мг и 1000 мг цефалексина максимальная плазменная концентрация составляет 9, 18 и 32 мкг/мл соответственно. Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, слизистой бронхов, печени, сердце, почках. Плохо диффундирует через неизменный гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях.

Цефалексин не метаболизируется в организме.

Период полувыведения составляет от 30 минут до 2 часов. Период полувыведения у детей составляет около 5 ч (у новорожденных), 2,5 ч (у детей в возрасте 3-12 месяцев). Выводится, в основном, почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70-89%), в небольшом количестве – с желчью. Почечный клиренс – 210 мл/мин. В высоких концентрациях обнаруживается в моче. Максимальная концентрация в моче после приема внутрь 250 мг, 500 мг и 1000 мг цефалексина составляет 1000, 2200 и 5000 мкг/мл соответственно.

При нарушении функции почек концентрация в крови увеличивается, а период полувыведения удлиняется до 20-40 ч. Период полувыведения составляет 7,7-13,9 ч у взрослых с клиренсом креатинина <13,5 мл/мин. Клиническая практика показывает, что стандартные рекомендованные дозы должны быть уменьшены вдвое у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин. Максимальная рекомендованная доза (т.е. для взрослых – 4 г/день, для детей – 100 мг/кг/день) должна быть снижена до 50% для пациентов с легкой (40 – <50 мл/мин), до 25% с умеренной (>10 – <40 мл/мин) и до 12,5% с тяжелой (≤10 мл/мин) почечной недостаточностью.

Показания к применению

Инфекционные заболевания различной локализации, вызванные чувствительными к цефалексину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, острая пневмония и обострение хронического бронхита); мочеполовой системы (острый и хронический в стадии обострения пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит и др.); ЛОР-органов (ангина, острый средний отит, синусит и др.); гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы, пиодермия и др.); инфекции костей и суставов.

Необходимо учитывать официальные национальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалексину, любому из компонентов препарата или другим цефалоспоринам.

C осторожностью: почечная недостаточность, выраженное нарушение функции печени, псевдомембранозный колит (в анамнезе).

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 6 лет.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Многие инфекции будут реагировать на дозы от 1 г до 2 г в сутки, разделенные на разовые дозы по 250 мг или 500 мг.

Следующая дополнительная информация также должна учитываться:

Взрослые и дети старше 12 лет:

Большинство инфекций хорошо отвечают на дозировку 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 12 часов. Для лечения инфекций кожи и мягких тканей, стрептококкового фарингита и легких, неосложненных инфекций мочевыводящих путей обычно требуется дозировка 250 мг каждые 6 часов или 500 мг каждые 12 часов.

В случае тяжелых инфекций, особенно вызванных менее чувствительными микроорганизмами, дозировка должна быть увеличена до 1 г три раза в день или 3 г два раза в день.

Если требуются суточные дозы цефалексина больше 4 г, следует рассмотреть применение цефалоспоринов для парентерального введения в соответствующих дозах.

Дети:

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей, стрептококкового фарингита и легких, неосложненных инфекций мочевыводящих путей общая суточная доза может быть разделена и приниматься каждые 12 часов. Для лечения большинства инфекций у детей 6-12 лет предлагается доза 250 мг каждые 8 часов.

При хронических, тяжелых инфекциях доза может быть удвоена (максимальная суточная доза – не более 4 г/сутки).

Клинические исследования показали, что для терапии среднего отита требуется доза от 75 до 100 мг/кг/день, разделенная на 4 дозы.

При лечении бета-гемолитических стрептококковых инфекций терапевтическая доза должна вводиться в течение, по крайней мере, 10 дней.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 4000 мг, для детей – 100 мг/кг (в четыре приема).

Продолжительность лечения:

Для большинства острых инфекций лечение должно продолжаться в течение, по крайней мере, двух дней после исчезновения симптомов заболевания, но в случае хронической, рецидивирующей или осложненной инфекции мочевыводящих путей рекомендуется продолжать лечение в течение двух недель (1 г два раза в день).

Для лечения гонореи, как правило, достаточно одной дозы 3 г с 1 г пробенецида для мужчин или 2 г с 0,5 г пробенецида для женщин. Одновременное применение с пробенецидом задерживает выведение цефалексина и повышает сывороточные концентрации от 50 до 100%.

Пациенты пожилого возраста:

Обычные дозы для взрослых. Следует иметь в виду возможное снижение функции почек.

Пациенты с нарушениями функций почек:

Цефалексин применяется с осторожностью в случае нарушения функции почек. Снижение дозы требуется, если почечная функция заметно ухудшается. При этом следует проводить тщательные клинические и лабораторные исследования, потому что безопасная доза может быть ниже, чем обычно рекомендуемая.

Как и в случае других антибиотиков, которые выводятся, в основном, почками, может происходить накопление в организме цефалексина, когда функция почек ниже нормальной примерно наполовину. Поэтому максимальные рекомендуемые дозы должны быть пропорционально уменьшены у этих пациентов.

Клиническая практика показывает, что в связи с широким терапевтическим окном цефалексина, стандартные рекомендованные дозы должны быть уменьшены вдвое только у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин. Максимальная рекомендованная доза (т.е. для взрослых – 4 г/день, для детей – 100 мг/кг/день) должна быть уменьшена до 50% при легкой (40 – <50 мл/мин), 25% при умеренной (>10 – <40 мл/мин) и 12,5% при тяжелой почечной недостаточности (<10 мл/мин).

Пациенты на диализе:

Взрослым пациентам, получающим прерывистый перитонеальный диализ, следует дополнительно принимать 500 мг цефалексина после каждого диализа, то есть, в общей дозе до 1 г в тот день. Дети должны получать дополнительно 8 мг на кг.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, эритематозные высыпания, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия, артралгия, артрит, эозинофилия, зуд половых органов и заднего прохода.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, недомогание, головная боль, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: вагинит, выделения из влагалища, кандидамикоз половых органов, интерстициальный нефрит, токсический нефрит, ренальная дисфункция, острый тубулярный некроз.

Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гастрит, токсический гепатит, холестатическая желтуха, кандидамикоз кишечника, ротовой полости, редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы; увеличение протромбинового времени, увеличение концентрации билирубина, ЛДГ в сыворотке крови.

Прочие: боли в суставах, лихорадка, увеличение лимфатических узлов, кровотечения.

Передозировка

Симптомы: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия.

Лечение: активированный уголь, поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цефалексин усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Усиливает нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона, фуросемида. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина почками. Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

В исследовании 12 здоровых людей, принимавших разовую дозу (500 мг) цефалексина и метформина, значения С max и AUC увеличивались, в среднем, на 34% и 24%, соответственно, значение почечного клиренса метформина уменьшалось на 14%. В данном исследовании не было отмечено никаких побочных реакций. Информация о взаимодействии цефалексина и метформина после многократного приема отсутствует.

Было описано развитие гипокалиемии у пациентов, получавших гентамицин и цефалексин одновременно.

Как и другие бета-лактамные препараты, пробенецид тормозит почечную экскрецию цефалексина.

Параллельное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды и сильные диуретики, может негативно повлиять на функцию почек.

Во время лечения цефалексином, а также в течение 7 дней после лечения им, необходимо отказаться от приема оральных контрацептивов, а использовать альтернативный метод негормональной контрацепции.

Во время приема цефалексина возможно ложно высокое значение концентрации креатинина.

Меры предосторожности

Прежде, чем назначить терапию цефалексином, необходимо определить, были ли у пациента аллергические реакции на цефалоспорины, пенициллины, карбапенемы и другие лекарственные препараты. Цефалексин следует применять с осторожностью у пациентов с любой формой аллергии, особенно с аллергией на лекарственные препараты.

Сообщается о развитии псевдомембранозного колита при приеме практически всех антибиотиков широкого спектра действия, включая пенициллины и цефалоспорины. Колит может варьировать от легкой до угрожающей жизни степени. При развитии псевдомембранозного колита необходимо прекратить прием цефалексина, в средних и тяжелых случаях необходимо принять соответствующие меры.

Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, происходит увеличение количества клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый клостридиями, является основной причиной развития антибиотикассоциированного колита.

При развитии аллергической реакции на цефалексин, необходимо прекратить прием лекарственного средства и принять соответствующие меры.

Длительное применение цефалексина может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Тщательное наблюдение пациента во время лечения имеет важное значение.

Если во время терапии развилась суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Во время лечения цефалексином возможно уменьшение протромбиновой активности. К группе риска относятся больные с почечной и печеночной недостаточностью, с низким алиментарным статусом, а также пациенты, получающие длительный курс антимикробной терапии. Необходим контроль протромбинового времени.

В период лечения не следует употреблять этанол.

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция цефалексина (требуется коррекция режима дозирования).

При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Капсулы Цефалексина содержат вспомогательные компоненты – красители (Е 104 и Е 110), которые могут вызвать аллергические реакции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении цефалексина вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Упаковка для стационаров: по 150 контурных упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.