Дисульфирам принцип действия. Какие имеем выводы. Инъекции дисульфирама внутривенно

Дата: 05.04.2019

Алкоголизм – одно из самых страшных заболеваний и насущных проблем мирового уровня. Для борьбы со смертельным злом создано множество препаратов, многие из которых отличаются высокой степенью результативности. К одним из наиболее эффективных относятся медикаменты на основе дисульфирама. Это вещество известно в медицине еще с 40-х годов прошлого столетия.

За уже более чем 60-летнюю историю дисульфирам зарекомендовал себя, как успешное и результативное средство. Такой длительный срок использования подтверждает эффективность препарата. Давайте подробнее изучим особенности лекарства, сколько держится Дисульфирам в организме после вкалывания, как он действует и нюансы применения.

Дисульфирам является одним из наиболее успешных препаратов для лечения алкоголизма

Дисульфирам (Disulfiram) был создан для борьбы с хроническим алкоголизмом. Его действие базируется на создании в человеческом организме определенной реакции. Причем ее развитие наступает только при поступлении во внутренние органы алкоголя, при трезвости дисульфирам совершенно не проявляет себя и абсолютно незаметен .

В главные задачи дисульфирама входит подавление фермента, который вырабатывает печень для расщепления токсичного ацетальдегида (метаболита спиртного).

Как действует препарат

Из-за блокирования печеночного фермента расщепление и нейтрализация алкогольных остатков притормаживается на стадии образования уксусного ацетальдегида, который является сильным ядом, токсином, отравляющим организм. В результате происходит дисульфирамоподобная реакция, симптомы которой схожи по своим проявлениям с сильной интоксикацией:

одышка;
тахикардия;
падение АД;
ощущение жара;
головокружение;
сухость слизистых;
усиление потовыделения;
затуманенность сознания;
общая вялость и слабость;
ощущение тревоги, паники;
расстройства ЖКТ (диарея);
покраснение кожных покровов;
сильная тошнота и обильная рвота.

При возникновении данных эффектов дальнейшее употребление алкоголя попросту становится невозможным. У зависимого развивается «химическая защитная реакция», препятствующая ему принимать спиртное . Реакция на фоне дисульфирама после употребления алкоголя развивается практически сразу, уже спустя через 5-10 минут.

Действие Дисульфирама базируется на подавление образования фермента, который расщепляет этанол

Наркологами были зафиксированы случаи летального исхода, когда зависимый, проходя лечение с помощью дисульфирама, употреблял большое количество спиртного.

Данный препарат является одним из наилучших средств для лечения алкозависимости. Но, чтобы терапия принесла гарантированный результат, необходимо применять комплексный подход, базируемый на строгом контроле лекарства. Сам больной обязан осознавать серьезность своей проблемы и опасность последствия приема спиртного на фоне лечения.

Данная терапия требует индивидуального подхода, не у всех лечение с дисульфирамом дает хорошие показатели. Кстати, дисульфирам успешно используется и в борьбе с наркозависимостью. Особенно хорошие результаты показывает данный препарат при лечении кокаиновой зависимостью.

Особенности терапии с дисульфирамом

Данное лекарственное средство выпускается в четырех видах:

Таблетированная форма.
Масляный раствор для внутривенных инъекций.
Пилюли, предназначенные для имплантирования.
Суспензия для введения лекарства внутримышечно.

Как именно использовать лекарство и необходимую дозу рассчитывает лечащий врач. При приеме таблеток следует строго следить за режимом и не превышать назначенную дозу. При использовании пилюль разрешается разламывать их на половинки либо четвертинки, чтобы точно уложиться в назначенную врачом дозу .

Главным условием использования дисульфирама становится полное очищение организма больного от остатков этанола. Перед началом лечения зависимому проводится детоксикация.

Сколько держится в организме

Таблетки . Таблетированная форма лекарства продолжает свое действие на протяжении 2-х суток. Это не так удобно для некоторых, ведь постоянно приходится принимать пилюли, что можно и забыть сделать вовремя. Поэтому многие предпочитают введение дисульфирама внутривенно или установка подкожного имплантата.

Как происходит в организме расщепление этанола

Инъекции . Срок действия Дисульфирама внутривенно длится в течение одного года. Существуют уколы для лечения алкозвисимости со сроком действия до трех лет. Если укол ставится внутримышечно, он будет проявлять эффект на протяжении 8-9 месяцев.

Имплантат . Дисульфирам может быть размещен в теле больного и в виде имплантата (его вводят под кожу). В данном случае зависимый будет ощущать воздействие лекарства в течение 5-8 месяцев.

После отмены врачом медикамента метаболиты лекарства еще продолжают свое агрессивное действие на протяжении 7-14 суток.

Нюансы применения

Дисульфирам – медикамент опасный и агрессивный. При прохождении терапии с его использованием следует быть предельно осторожным и внимательным. Как только нарколог определит оптимальную дозу приема данного препарата, следует точно и внимательно придерживаться распорядка приема . Необходимо знать и некоторые иные нюансы использования средства:

Препарат запрещается к приему в лактационном периоде.
Каждые 3-4 месяца лечения с помощью данного лекарства необходимо проверять функционирование печени.
Перед началом терапии следует провести полное очищение организма больного от остатков алкогольной продукции.
Запрещается на фоне лечения дисульфирамом принимать какие-либо средства, содержащие этанол. Это касается спиртного, лекарственных спиртовых настоек.
Лучше принимать лекарство утром. В этот период у человека меньше всего проявляется тяга выпить. Но, если препарат провоцирует появление сонливости, его прием лучше перенести на вечернее время.

Наличие большого количества противопоказаний, появление достаточно опасных побочных эффектов говорит о том, что в идеале лечение от алкозависимости с помощью дисульфирама следует проводить в стационаре. Тем более что перед началом терапии пациенту предстоит пройти полное обследование организма.

Самостоятельно лечение дисульфирамом запрещается. Неграмотный подход к лечению может привести к серьезным, опасным для здоровья и жизни последствиям.

Контроль медика сводит к минимуму возможное проявление осложнений. Врач по ходу терапии может менять дозу либо вообще отменить препарат, заменив его на другое средство. И вовремя принять меры для выведения лекарственных метаболитов.

Нейтрализация дисульфирама

Далеко не все больные выдерживают долгий срок использования данного препарата. Порой возникают и иные ситуации, требующие нейтрализации лекарства. Как вывести Дисульфирам из организма, знает только медицинский специалист. Врачом-наркологом для этого вводится в организм специальные антидоты, блокирующие действие медикамента.

Следует знать, что антидота, который способен вывести из организма дисульфирам, не существует . Это связано с особенностью препарата. Дело в том, что метаболиты лекарства способны накапливаться в жировой клетчатке. Оттуда они и поступают планомерно в кровь человека малыми дозами и обеспечивают нужный эффект.

Дисульфирам - агрессивное средство, которое не совмещается с рядом иных лекарственных препаратов

Естественно, что при выведении медикамента из внутренних органов, эффективность от лечения алкозависимости сводится к нулю. И, даже если спустя некоторое время пациент решит вновь пройти кодировку, результативность вторичной терапии также будет намного снижена.

Дисульфирам выводится из организма в течение 2-2,5 суток. Все зависит от параметров определенного организма. Как антидот Дисульфирама, введенного внутривенно, используют следующие препараты:

Аскорбиновая кислота. Ее вводят внутримышечно по 2 ампулы (5 мл раз в сутки).
Пирацетам. Внутривенной инъекцией по 10 мл. Спустя 7-8 часов дублирует введение препарата, но уже внутримышечно (используется 1 ампула в 5 мл).
Сильнодействующе мочегонные. Их вводят внутривенно, используя такие препараты, как: Лазикс, Пеританид, Фуросемид, Буметамид или этакриновая кислота.
Эфедрин и препараты ряда блокаторов Н1 (антигистамины). Например: Дифенгидрамин, Азеластин, Диметинден, Клемастин и пр. Их вводят в объеме 25-50 мг.

Необходимо понимать, что антидот дисульфирама может не показывать 100%-й эффективности. И еще на протяжении длительного времени пациент будет ощущать на себе действие этого средства, правда выражается эффект уже как особенно мучительное и длительное похмелье.

Когда дисульфирам использовать нельзя

Это эффективное и мощное средство обладает большим списком противопоказаний. Дисульфирам категорически запрещается использовать лицам, у которых диагностированы следующие патологии:

эпилепсия;
туберкулез;
полиневрит;
бронхиальная астма;
глазные заболевания;
гипертензия 2-3 стадии;
патологии органов слуха;
онкологические процессы;
печеночная недостаточность;
обострение язвенной патологии;
заболевания кроветворных органов;
беременность и лактационный период;
различные нервно-психические расстройства;
тиреотоксикоз (патология щитовидной железы);
заболевания органов сердечно-сосудистой системы;
проблемы с эндокринной системой (волчанка, сахарный диабет).

С особенной осторожностью назначается средство лицам старшей возрастной категории (от 60-ти лет). Дисульфирам способен спровоцировать развитие некоторых, достаточно опасных заболеваний, связанных с нервно-психической системой . Были отмечены случаи, когда на фоне лечения у больного развивался гепатит. В качестве побочных эффектов наркологи фиксируют следующие проявления:

астения;
головные боли;
падение памяти;
повышенную сонливость;
полиневрит нижних конечностей;
некоторая дезориентированность;
снижение концентрации внимания, рассеянность;
кожные проблемы (высыпания, зуд, покраснения);
металлический либо неприятный чесночный привкус во рту.

При употреблении большого количества алкоголя на фоне лечения дисульфирамом врачами были зафиксированы случаи развития инфаркта миокарда. Есть вероятность появления сердечно-сосудистого коллапса, стойкой аритмии, стенокардии. В особенно тяжелых случаях наблюдался отек мозга, сильное угнетение дыхания и коматозное состояние .

Дисульфирам способствует накоплению в организме ядовитого метаболита этанола

При приеме спиртного в количестве более 50-80 мл спиртного на фоне использования дисульфирама у пациента отмечались следующие симптомы:

проблемы с дыханием;
судорожные состояния;
отечность кожного покрова;
тяжелые расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редко, но были отмечены случаи (при длительном лечении дисульфирамом) появления психозов, которые по своему типу напоминали алкогольные. Есть шанс появления гастрита, а у лиц с проблемами в работе сердца – тромбоз мозговых сосудов и коллапс. Поэтому при малейших жалобах больного врачи отменяют препарат.

Какие имеем выводы

В современное время дисульфирам и препараты на его основе считаются одними из самых успешных лекарств, используемых в борьбе с алкоголизмом. Это средство по праву входит в число лидеров фарминдустрии, работающей в этом направлении. Данный медикамент гарантирует эффективность и результативность лечения, но следует ясно понимать и осознавать, что при прохождении курса терапии с помощью дисульфирама необходимо полностью выполнять все указания врача и строго следовать правилу приема .

Что касается нарколога, то медик в первую очередь обязан провести тщательное обследование пациента, прежде чем назначать терапию дисульфирамом. Такое агрессивное лечение должно быть оправдано и иметь веские показания. Этот способ борьбы с алкозависимостью агрессивный и жесткий, но именно он показывает наилучшие показатели при борьбе с алкоголизмом.

В этой статье мы решили поведать вам о том, что представляет собой такой медикамент, как «Дисульфирам». Инструкция по применению, отзывы и показания этого средства также будут описаны ниже. Помимо этого, вы узнаете том, какова стоимость упомянутого медикамента, в каком виде его производят, что входит в его состав и т. д.

Форма, упаковка и состав

Лекарственное средство «Дисульфирам», инструкция по применению которого вложена в коробку из картона, поступает в продажу в виде масляного раствора и таблеток для имплантационного и перорального назначения.

Первая форма выпускается во флаконах по 20 мл, а вторая и третья - в стеклянных баночках по 10 и 20 штук соответственно.

Активным веществом этого медикамента является дисульфирам. Помимо него, препарат содержит в себе и дополнительные компоненты (зависит от формы выпуска): натрия хлорид, маннит, натрия крахмал стеарат, ПЭГ-6000, МКЦ, кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, и полиоксил 40.

Фармакологические свойства

Что представляет собой рассматриваемый нами медикамент? Что о нем говорят врачебные отзывы? «Дисульфирам» оказывает выраженный антиалкогольный эффект.

При приеме данного средства отмечается его значительное воздействие на метаболизм этанола. В результате этого образуются безопасные метаболиты, которые повышают концентрацию такого токсичного вещества, как ацетальдегид. Именно он и обуславливает эффективность лекарственного средства.

При медикамента, а также при его пероральном приеме больные практически сразу же начинают ощущать приливы, острую диспепсию, тахикардию, сильную астению и даже угрожающую гипотензию. Помимо этого, интоксикация ацетальдегидом способствует возникновению отвращения к спирту и устранению тяги пациента к алкогольным напиткам.

Фармакокинетические показатели

Какими кинетическими показателями обладает рассматриваемый препарат? Что о его абсорбции сообщают отзывы? «Дисульфирам» довольно быстро и практически полностью всасывается из кишечника.

При его использовании отмечается высокий метаболизм активного компонента, в ходе которого образуются несколько метаболитов. Выведение этого средства осуществляется посредством легких и почек.

Показания к применению

Лекарственное средство «Дисульфирам», цена которого указана ниже, назначается для:

лечения хронического алкоголизма;
профилактики рецидивов при лечении хронического алкоголизма.

Принимать этот препарат по своему усмотрению нежелательно. Его должен назначать только врач.

Противопоказания к применению

Препарат «Дисульфирам» внутривенно и перорально не рекомендуется использовать при следующих заболеваниях:

нервно-психических болезнях;
эпилепсии;
сахарном диабете.

Также этот медикамент не назначают при беременности, чувствительности к активному компоненту и дополнительным составляющим, грудном вскармливании.

Нельзя не отметить и то, что с особой осторожностью этот препарат рекомендуют принимать пациентам с нарушенной работой печени, дыхательной системы и почек.

Препарат «Дисульфирам»: инструкция по применению

Применение любой формы рассматриваемого средства допустимо лишь по назначению доктора. Врач обязан провести полное обследование пациента, а затем подобрать для него индивидуальную схему лечения и дозировку.

Согласно прилагаемой инструкции, средняя суточная доза этого лекарства для приема внутрь составляет около 125-500 мг.

Что касается инъекции, а также имплантации медикамента, то данные процедуры должны осуществляться только опытным специалистом. При этом рекомендуемая дозировка лекарственного средства зависит от особенностей организма больного и тяжести имеющегося заболевания.

Побочные действия

Может ли вызывать побочные явления рассматриваемый препарат? Что по этому поводу говорят отзывы? «Дисульфирам» довольно редко становится причиной возникновения опасных побочных реакции. При его приеме внутрь возможны некоторые отклонения в работе пищеварительного тракта, а также присутствие металлического привкуса и развитие гепатита.

Помимо этого, могут происходить нарушения в функциях нервной системы. К таким нежелательным состояниям относят полиневриты нижних конечностей, психические расстройства, снижение памяти, дезориентацию и головную боль.

Также не следует исключать развитие различных аллергических реакций, которые были спровоцированы влиянием алкоголя (например, коллапса, приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, отека мозга и инфаркта миокарда).

Признаки передозировки

Препарат «Дисульфирам» при повышенных дозах может вызвать такие эффекты, как коллапс, и опасные неврологические реакции.

Для устранения этих признаков следует провести симптоматическую терапию в стационаре, которая должна обязательно включать в себя дезинтоксикационные мероприятия.

Антидоты лекарственного средства

Специалистами было доказано, что полная нейтрализация рассматриваемого препарата невозможна.

При необходимости вывода «Дисульфирама» из организма человека (например, при тяжелой реакции на вновь принятую дозу алкоголя) проводят определенные процедуры.

В качестве антидота к этому лекарству используют аскорбиновую кислоту. Ее вводят внутривенно. Данный элемент не позволяет спирту преобразоваться в ацетальдегид, который, собственно, и вызывает неприятные ощущения.

Также могут быть использованы эфедрин и H1-блокаторы.

Лекарственное взаимодействие

Допустимо ли с другими препаратами использовать рассматриваемый нами медикамент? Что о лекарственном взаимодействии говорят отзывы? «Дисульфирам» в сочетании с антикоагулянтами усиливает их действие, а также повышает риск развития кровотечений.

Одновременный прием препарата с лекарствами, которые метаболизируются в печени, может значительно ухудшить течение этого процесса.

Сочетание трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина с «Дисульфирамом» может поспособствовать возникновению сложных побочных реакций.

Комбинация данного средства с «Буспироном» вызывает развитие маний. Такое лекарство, как «Амитриптилин», довольно часто усиливает эффект «Дисульфирама», а также повышает свое токсическое влияние на нервную систему.

Рассматриваемый медикамент способен увеличивать концентрацию хлордиазепоксида и диазепама в крови, снижая интенсивность токсических реакций и вызывая головокружение.

При сочетании «Дисульфирама» с «Изониазидом» может развиваться депрессия и головокружение, с «Метронидазолом» - спутанность сознания и с «Омепразолом» - нарушение сознания, а с кофеином - его сниженное выведение из организма.

«Хлорзоксазон» повышает концентрацию противоалкогольного препарата в составе крови, а «Хлорпромазин» усиливает артериальную гипотензию.

Лекарственное средство «Дисульфирам»: отзывы, цена и аналоги

Аналогичными эффектами обладают такие препараты, как «Экзорран», «Радотера», «Эспенал», «Кротенал», «Тетлонг», «Рефузал», «Стоптил», «Антиэтил», «Контрапот», «Тетрадин», «Антиэтан», «Дизетил», «Алкофобин», «Аверсан», «Антикол», «Антабус», «Эспераль», «Лидевин», «Абстинил».

Сколько стоит медикамент «Дисульфирам»? Цена этого лекарства в таблетках варьируется в пределах 200-1000 рублей (в зависимости от производителя). Что касается имплантационной формы, а также масляного раствора, то их можно приобрести за 600-2400 рублей.

Большинство отзывов о рассматриваемом препарате носят положительный характер. Примечательно, что данный медикамент нередко используют для тайного лечения людей, больных алкоголизмом. Специалисты не рекомендуют давать без ведома пациента.

Согласно отзывам тех, кто использовал рассматриваемое лекарство, оно очень эффективно борется с желанием принять новую порцию алкоголя. Как правило, после приема этого препарата у больного возникает отвращение к спирту. Если алкогольный напиток был принят после использования медикамента, то он вызывает острую диспепсию, приливы, сильную астению, тахикардию и даже угрожающую гипотензию.

Дисульфирам (лат. Disulfiram) - это препарат, который используется для борьбы с алкогольной зависимостью. Приобрести его можно только по рецепту врача. Главный активный компонент - дисульфирам, представляющий собой вещество, которое в результате взаимодействия с этиловым спиртом вызывает чувство отвращения к алкоголю. Все дело в том, что он разрушает этанол, тем самым у человека возникает тошнота, рвота, мигрень - все симптомы токсического отравления.

Дисульфирам можно найти в нескольких формах:

Имплантационные таблетки (используются для подшивки), которые находятся в пузырьке, выполненном из стекла, по 10 штук в каждом. В их составе находится: 100 мг дисульфирама, а также натрий, маннит, хлорид натрия.
Пероральные таблетки (принимаются внутрь). В одной упаковке находится 20 штук. В них содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества, гидроксипропилцеллюлоза, кальция диосфат, микроцеллюлоза, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
Масляный раствор, применяемый как при подкожном, так и при внутримышечном введении, хранится в стеклянном флаконе объемом 3 мл. В составе находится 300 мг или 600 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиалкогольное. Дисульфирам нейтрализует выработку фермента в печени и разлагает этиловый спирт до воды и углекислого газа, в результате чего повышается концентрация тканевого яда - ацетальдегида. То есть, если больному ввели Дисульфирам внутривенно или сделали подшивку подкожно, а затем дали выпить алкоголь, например, бутылку пива, то возникнет тошнота и рвота, участится сердцебиение, кожа может покраснеть. Таким образом, больной испытывает жуткое похмелье, что в последствии вызывает отвращение к алкоголю.

Показания к применению

Дисульфирам назначается в следующих случаях:

Имплантационные таблетки, а также раствор для инъекций назначают больным алкоголизмом, в том числе и хроническим алкоголизмом.
Для профилактических целей во время лечения назначают таблетки внутрь.

Противопоказания

Инструкция по применению Дисульфирама не рекомендует назначать его, если у больного наблюдается:

эпилепсия;
сахарный диабет;
гиперчувствительность;
заболевания сердца и сосудистой системы;
беременность или период лактации;
сердечная недостаточность;
неврит слухового, а также зрительного нерва;
глаукома;
нервно-психические заболевания;
бронхиальная астма.

Способ применения и дозировка

Таблетки для приема внутрь нужно пить на голодный желудок с утра, непосредственно перед завтраком по 500 мг один раз в сутки. В зависимости от выбранной упаковки, это, соответственно, две или одна таблетка. Далее доза снижается до 250 мг, а затем 125 мг в сутки.

Подкожно или внутримышечно (подшивка): данную процедуру назначают исключительно после описания больному всей процедуры (также он должен быть информирован о возможных последствиях и осложнениях в случае приема спиртного). Пациент письменно подтверждает свое согласие на проведение процедуры.

После того, как больной последний раз употреблял алкоголь, должно пройти как минимум 12 часов.

Сама процедура состоит из следующих этапов:

Дезинфекция места введения (левая подвздошная область);
Местное обезболивание;
Небольшой надрез (примерно 6 мм). Его делают так, чтобы в дальнейшем рана не натиралась поясом;
С помощью троакара вводят две имплантационные таблетки на глубину 4 см так, чтобы они находились параллельно поверхности кожи;
Повторение вводка таблеток еще 3 раза. Таблетки вводят в виде креста вокруг надреза.
Наложить шов и повязку.

Итоговая доза дисульфирама - 800 мг, то есть 8 таблеток.

Масляный раствор дисульфирама вводят внутримышечно в течение 1 минуты. Дисульфирам держится в организме после вкалывания внутримышечно около года.

Побочные действия

После употребления дисульфирама может возникнуть вкус металла во рту, не очень приятный запах от кожных покровов, иногда возникает дезориентация, сыпь на коже, зуд, мигрень. Если происходила подшивка, то шов может нагноиться.
Крапивница

Передозировка

Инструкция не рекомендует менять и превышать дозу самостоятельно. Делать это следует только под присмотром врачей. В случае передозировки пациент может находиться в коматозном состоянии. Нередко возникают осложнения в области нервной системы. Также может понизиться давление.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден и информирован, что ему категорически запрещается употреблять алкогольсодержащие продукты, реакция дисульфирама начинается после употребления очень малого количества спиртного.

Процедура подшивки производится только после того, когда становится ясно, что у пациента снизилась тяга к алкоголю. Не стоит волноваться насчет того, что у него появился бугорок в месте подшивки, так как это нормальное явление.

Взаимодействие с другими препаратами

Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.

Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.

Дисульфирам и алкоголь

Если употреблять алкоголь и дисульфирам, то велика вероятность возникновения озноба, падения давления. Это может привести к тому, что жизненно важные органы будут недостаточно снабжаться кровью и в итоге вызвать летальный исход. Велика вероятность появления тошноты и рвоты.

Дисульфирам при беременности и лактации

Беременной пациентке категорически запрещается употреблять данный препарат, так как это опасно для жизни плода. То же касается периода кормления.

Влияние на способность управлять механизмами

Дисульфирам можно использовать при управлении транспортного средства и иных механизмов.

Антидоты

Доказано, что нельзя полностью компенсировать действие активного вещества. Однако если употреблять вместе с дисульфирамом аскорбиновую кислоту, которую нужно ввести через вену, то эффективность вещества снижается, так как она не дает этанолу разложиться до ацетальдегида. Также может помочь эфедрин - симпатомиметический препарат.

Аналоги

В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат нужно вдалеке от солнечных лучей. Температура должна быть не более 25 градусов. Если соблюдать все условия, то срок годности таблеток для употребления внутрь - 5 лет, а таблетки для подшивки и масляный раствор хранятся 2 года.

Специфическое средство для лечения при хроническом алкоголизме. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты (под влиянием ацетальдегидроксидазы ацетальдегид быстро окисляется). Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, головокружение , ощущение страха, озноб, снижение АД и др). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртного и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.
После приема внутрь быстро, но не полностью (70-90%) абсорбируется в пищеварительном тракте. Длительность действия при приеме внутрь составляет 48 ч. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4 до 53%). Последний выделяется через легкие.
После имплантации стерильной таблетки дисульфирам постепенно диффундирует в кровь, создавая стабильную концентрацию не менее 20 нг/мл.
В/м взрослым пациентам вводят в дозе 0,25 г (медленно в течение 30-60 с) глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. В зависимости от тяжести заболевания, особенностей характера больного, частоты рецидивов годичный курс лечения составляет до 10-12 инъекций. Появление патологического влечения к алкоголю в фазе ремиссии — основной критерий для срочного повторного введения дисульфирама с целью поддержания длительной терапевтической ремиссии.

Показания к применению препарата Дисульфирам

Хронический алкоголизм.

Применение препарата Дисульфирам

Взрослым внутрь. Оптимальные дозы составляют 0,25-0,5 г/сут; в дозах ниже 0,15 г/сут дисульфирам не вызывает необходимого эффекта. Обычная схема терапии следующая: первую дисульфирам-алкогольную пробу проводят через 7-10 дней от начала лечения (после приема дисульфирама утром в дозе 0,5-0,75 г больной выпивает 20-30 мл 40% спирта этилового или водки, или иного алкогольного напитка. Повторные пробы в условиях стационара — через 1-2 дня, в амбулаторных условиях — через 3-5 дней. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10-20 мл. Максимальная доза — 100-120 мл 40% этанола.
Применение метода имплантации наиболее рационально после проведения курса дезинтоксикации. С соблюдением всех требований асептики и антисептики под местной анестезией делают небольшой надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара крестообразно в 4 точки вокруг разреза имплантируют по 2 стерильные таблетки на глубину приблизительно 4 см. На надрез накладывают шов со стерильной повязкой.

Противопоказания к применению препарата Дисульфирам

Абсолютные — эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет), выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов , ИБС, гипертоническая болезнь II-III стадии, тяжелые заболевания сосудов, туберкулез легких с кровохарканьем, недавно возникший туберкулезный инфильтрат, БА, выраженная эмфизема легких, кровоточащая язва желудка, тяжелые заболевания печени и почек, нарушения кроветворения, психические заболевания, инфекции ЦНС , эпилепсия и эпилептиформный синдром, полиневрит , неврит слухового и зрительного нервов, глаукома , злокачественные опухоли, период беременности, повышенная чувствительность к дисульфираму.
Относительными противопоказаниями являются остаточные явления после органического поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, остаточные явления после инфекций ЦНС и инсульта , ранее перенесенный дисульфирамовый психоз.

Побочные эффекты препарата Дисульфирам

Могут быть обусловлены непосредственно дисульфирамом (металлический привкус во рту, редко гепатит, нервно-психические расстройства, периферические полиневриты , ухудшение памяти, дезориентация, астения, головная боль , кожно-аллергические реакции) или комбинацией дисульфирама и этилового спирта (коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга, ).

Особые указания по применению препарата Дисульфирам

Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому к нему прибегают только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения. Перед началом лечения дисульфирамом больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний ему разъясняют смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильной головной боли с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного р-ра метиленового синего, п/к — никетамид или камфору, в/м — цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в р-р глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% р-ра магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% р-ра кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.
Полиневрит, возникший при применении дисульфирама, как правило, проходит при назначении витаминов группы В.

Взаимодействия препарата Дисульфирам

Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации в плазме крови средств, метаболизирующихся в печени. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется назначать фенитоин, изониазид и метронидазол. В случае одновременного применения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что обусловлено повышенным риском возникновения кровотечения.

Передозировка препарата Дисульфирам, симптомы и лечение

Сочетание передозировки дисульфирама и этилового спирта (в основном при суицидальных попытках) сопровождается спутанностью сознания, коллапсом, коматозным состоянием, неврологическими осложнениями. летальная доза для человека составляет приблизительно 30 г. Лечение симптоматическое (см. ).

Список аптек, где можно купить Дисульфирам:

Санкт-Петербург

Проблема алкоголизма уже давно приобрела мировые масштабы. По данным Роспотребнадзора, только в нашей стране за 2016 год хроническими алкоголиками признано более 5 млн людей (6% из их количества занимают подростки). Министерство Здравоохранение ежегодно публикует данные о смертности. Согласно данной статистике, каждый год в России на почве длительного пьянства умирает порядка 500 000 человек.

Такие печальные показатели растут. Борьба с алкоголизмом ведется по всем направлениям и приносит свои плоды. Многие зависимые осознают имеющуюся проблему и начинают лечение. В комплексной терапии от алкозависимости успешно используется препарат Дисульфирам, инструкция по применению которого подтверждает направленность препарата. Так как именно он действует и чем помогает?

Дисульфирам - известное средство, используемое для лечения алкозависимости

Главным действующим веществом, входящим в состав средства, является дисульфирам. Данное вещество, попадая в организм человека, страдающего от алкогольной зависимости, начинает активно разрушать этанол . Одновременно провоцируя развитие острой реакции токсического типа в ответ на последующий прием спиртного.

У алкоголика вырабатывается устойчивый рефлекс – отвращение к любого типа спиртным напиткам. Человек с трудом начинает переносить их запах и даже внешний вид.

Дисульфирам выпускается в виде масляного раствора и таблеток. Состав пилюль разнится и зависит он от способа дальнейшего использования препарата.

Симптомы, которые происходят при лечении Дисульфирамом и одновременном принятии спиртного, сходи с отравлением

Для имплантации:

дисульфирам: 0,1 г;
вспомогательные ингредиенты: ПЭГ-600, манит и хлорид натрия.

Для перорального (внутреннего) использования:

дисульфирам: 250 мг либо 500 мг;
дополнительные компоненты: МКЦ, кальция дифосфат, полиоксил 40 стерата, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал.

Как действует препарат

Что понять, что такое Дисульфирам, следует подробно изучить, как именно происходит его работа. Итак, как только средство поступает внутрь, отмечаются следующие реакции:

Препарат начинает ингибировать (понижать скорость химреакций) одного из ферментов печени (ацетальдегиддегидрогеназу). Этот фермент печеночный орган продуцирует в большом количестве для окисления и нейтрализации продуктов распада этилового спирта.
Из-за торможения производство данного фермента, останавливается и переработка этанола на уксусный альдегид, который начинает накапливаться в организме.
Большие скопления этого соединения провоцирует развитие токсического отравления.

Что ощущает человек

Клиническая картина после употребления Дисульфирама проявляется в ряде неприятных симптомов. Все ощущения, испытываемые человеком, сходные с тем, которые происходят при глубоком отравлении организма:

головокружение;
общая слабость;
сильная тошнота;
резкое падение давления;
развитие рвотного рефлекса.

Дисульфирам достаточно быстро и полно (на 75-90%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Там препарат после интенсивного метаболизма, выводится из организма с помощью мочевыделительной системы. Часть остатков (преобразованных в сероуглерод) покидает тело через легкие (с помощью дыхания).

Алкоголизм — это проблема мирового масштаба

Показания к использованию

Данное средство успешно используется для комплексного лечения алкозависимости любой стадии и профилактики развития рецидивов хронической алкогольной зависимости. Также лекарство применяется для терапии никелевого отравления хронического типа.

Дисульфирам: инструкция по применению, отзывы, цена

Лечение данным средством проводится только после полного обследования человека. Также пациент получает предупреждение о возможных последствиях после приема средства и осложнениях.

Дисульфирам используется в терапии двумя способами: перорально (в виде пилюль) и трансплантациями (внутримышечными и подкожными).

Доза средства для применения медикамента таблетированной формы рассчитывается индивидуально. В среднем она составляет 0,25-0,5 г ежесуточно. Путем имплантации пациенту вшиваются 8-10 пилюль. У препарата имеются свои особенности его использования. Эти следующие нюансы:

повторное вживление препарата осуществляется только спустя 8 месяцев с первой трансплантации;
на месте введения средства под кожу может образоваться небольшой инфильтрат (небольшое уплотнение), это нормальная реакция организма.

Побочные действия

Если решено использовать препарат Дисульфирам, побочные действия после кодировки, которые могут последовать, не должны вас пугать. Все не совсем приятные ощущения связаны с действием дисульфирама. Они заключаются в следующем:

Часто:

Ощущение металлического вкуса во рту.
При наличии колостомы у пациента может образовываться неприятный запах. Это объясняется образованием в процессе распада дисульфирама сероуглерода.

Иногда:

Спутанность сознания.
Кратковременная потеря памяти.
Общая слабость и истощение (анемия).
Аллергии в виде зуда и кожных высыпаний.
Неврит нервных окончаний зрительного органа (воспаление волокон зрительного нерва).
Полиневрит (поражение нервов) нижних конечностей. При этом человек испытывает определенные трудности с передвижением.

Побочные эффекты на фоне длительного использования:

Развитие гастрита.
Появление гепатита.
Обострение полиневрита.
При наличии сердечных заболеваний возможен тромбоз мозговых сосудов.
В редких случаях отмечается появление психозов (схожих с алкогольными).

Последствия приема спиртного на фоне лечения

Если, невзирая на все предостережения врача пациент, проходящий терапию с помощью Дисульфирама, все-таки рискнет и продолжит употреблять спиртное, ему придется столкнуться с массой неприятных последствий. Это могут быть следующие реакции:

судороги;
отек мозга;
стенокардия;
развитие комы;
коллапс сердца;
потеря сознания;
инфарктные состояния;
дыхательная недостаточность;
расстройства неврологического типа;
нарушения сердечного ритма (аритмия, тахикардия).

При превышении дозировки средства у пациента могут возникнуть опасные для жизни неврологические нарушения, коматозное состояние и коллапс. В данных случаях препарат отменяют, а человека помещают в стационар, где он проходит лечение, направленное на полную детоксикацию организма.

Дисульфирам успешно помогает в лечении алкоголизма всех типов

Отзывы пациентов

Если внимательно изучить все полученные в процессе терапии мнения, можно заметить тенденцию к вопросам, связанным с тайным использованием средства. Обычно этим интересуются родственники и близкие человека, страдающего алкоголизмом. Данный препарат на самом деле пользуется популярностью и уже помог избавиться от смертельной зависимости уже многим людям.

Что касается «тайного» применения, медики категорически не рекомендуют заниматься самолечением . Ведь больной, не предупрежденный о появлении опасных последствий из-за дальнейшего приема спиртного, может усугубить свое положение и резко ухудшить ситуацию.

По утверждению наркологов лечение Дисульфирамом должно проводиться только после беседы с больным и предупреждению его о возможных осложнениях.

Кодировка препаратом Дисульфирам способна принести реальную пользу только после определенного психологического настроя пациента. И данная терапия всегда должна проводиться осмысленно и осознанно.

Где купить средство

Дисульфирам продается в большинстве крупных аптечных пунктов. Но для его приобретения необходимо иметь рецепт врача. Данный препарат не предназначен для свободной продажи. Цена средства зависит от производителя. В среднем она составляет:

Для перорального приема (внутрь): 150–1 000 рублей.
Имплантационные разновидности препарата: 550–2 500 рублей.

Когда Дисульфирам применять запрещается

Как и каждого медикамента, данное лекарство имеет массу собственных противопоказаний. Этот список достаточно велик и включает в себя следующее:

онкология;
эпилепсия;
полиневрит;
патологии почек;
эмфизема легких;
сахарный диабет;
бронхиальная астма;
язвы в острой стадии;
судорожные синдромы;
патологии органов слуха;
психические расстройства;
печеночная недостаточность;
туберкулез в стадии кровохарканья;
заболевания глаз (глаукома, неврит);
заболевания органов кроветворения;
беременность и лактационный период;
гиперчувствительность к дисульфираму;
тиреотоксикоз (патологическое состояние, формирующееся на фоне избыточного продуцирования гормонов щитовидной железой);
болезни сердечно-сосудистой системы (кардиосклероз, аневризма аорты, артериальная гипертензия, атеросклероз, инфарктные состояния, коронарная недостаточность, сердечная недостаточность).

С особой осторожностью следует лечиться Дисульфирамом при язвенных патологиях стадии ремиссии, сердечно-сосудистых проблемах на фазе компенсации . Также врачи могут не назначить Дисульфирам, если у пациента были уже перенесенные психозы, эндартерииты и проблемы с мозговым кровообращением. Влияет и возраст человека – у лиц старше 60 лет данный вид терапии могут не провести.

Взаимодействие с иными лекарствами

Дисульфирам – препарат довольно агрессивный. При лечении данным средством следует тщательно наблюдать за состоянием человека. Также следует знать, что это вещество не взаимодействует с рядом иных медикаментов. Какие лекарства нельзя употреблять на фоне лечения, описано в следующей таблице:

Препарат + Дисульфирам	Последствия взаимодействия
Антикоагулянты (Варфарин)	внутренние кровотечения, усиление действия лекарства
Буспирон	появление маниакальных состояний
Амитриптилин, Изониазид, Клозапин	токсическое поражение нервной системы
Хлордиазепоксид	сильные головокружения
Мзониазид	спутанность сознания, развитие депрессии
Метронидазол, Омепразол, Буспирон, Перфеназин, Флюоксетин, Сертралин, Гуанфацин	психозы острого типа и различные нарушения в работе ЦНС
Кофеин	перевозбуждение
Омеапразол	потеря сознания
Хлорпромазин	артериальная гипотензия (падение давления)
Аскорбиновая кислота, Диазепам	снижение действия Дисульфирама
седативные лекарства, снотворное, барбитураты	сильная заторможенность
Рифампицин, Кофеин, Имипрамин, Дезипрамин, Хлорзоксазон	значительное снижение вывода остатков данных лекарств из организма
Темазепам, Фенитоин	повышение токсичности препаратов
Цефалоспорины	дисульфирамоподобная реакция (симптомы острого токсического отравления)
Этинамат	значительное повышение активности и действия данного средства, которое может создать опасную для жизни ситуацию
Хлорпромазин	сильное падение давления

Дисульфирам следует хранить при температурном режиме до +25⁰ С в местах, недоступных для животных и детей. Срок годности препарата 5 лет (для таблетированной формы) и 2 года для масляных растворов и средств, предназначенных для имплантации.