Инсулин растворимый (Insulin soluble )

Дата: 17.06.2019

Инсулин человеческий - эффективное средство, предназначенное для лечения больных как первым, так и вторым типом сахарного диабета. Это генно-инженерный продукт, хорошо растворимый в жидкостях. Разрешен к применению даже во время беременности.

Актрапид, Хумулин, Инсуран.

МНН: Инсулин растворимый полусинтетический человеческий.

АТХ

Из чего делают

Можно получить такими путями:

при помощи специальной реактивной обработки чистого свиного инсулина;
в ходе реакции, в которых участвуют генно-модифицированные штаммы дрожжей или кишечной палочки, бактерии e coli.

Такой инсулин двухфазный. Он проходит сначала очистку, затем синтезируется в окончательную химическую структуру. Состав данного медпрепарата мало чем отличается от чистого несинтезированного гормона инсулина. В человеческую форму добавлены некоторые стабилизаторы, окислители и реактивные штаммы бактерий.

Основная форма выпуска - раствор для проведения инъекций. В 1 мл может содержаться по 40 или по 100 ЕД инсулина.

Фармакологическое действие

Это средство относится к инсулинам короткого действия. На поверхности мембран многих клеток образуется специфический инсулинорецепторный комплекс, который появляется после взаимодействия непосредственно с поверхностью клеточной мембраны. Синтез циклооксигеназы внутри клеток печени и жировых структур возрастает.

Инсулин способен проникать прямо в мышечные клетки. При этом происходит стимуляция всех процессов, которые происходят в клетках. Синтез важных ферментов гексокиназы и гликогенсинтетазы тоже становится лучше.

Концентрация глюкозы в кровяном русле снижается вследствие ее быстрого распределения внутри клеток. Осуществляется ее хорошее усвоение всеми тканями организма. Происходит стимуляция процессов гликогеногенеза и клеточного липогенеза. Белковые структуры быстрее синтезируются. Скорость необходимой продукции глюкозы клетками печени существенно уменьшается за счет снижения распада волокон гликогена.

Фармакокинетика

Скорость инсулинового всасывания часто зависит от того, как вводилось действующее вещество. Многое обусловлено конечной дозой, общей концентрацией инсулина в инъекционном растворе и в непосредственном месте введения лекарства. По тканям распределяется неравномерно. Через защитный барьер плаценты инсулин проникнуть не может.

Может частично разрушаться специфической инсулиназой прямо в печени. Выводится из организма преимущественно путем почечной фильтрации. Период полувыведения не превышает 10 минут. Максимальное количество чистого инсулина в крови наблюдается уже через час после его непосредственного введения. Эффект может продлиться до 5 часов.

Показания к применению инсулина человеческого

Есть несколько патологий, при которых показана терапия:

сахарный диабет 1 и 2 типа;
диабетический ацидоз;
кетоацидотическая кома;
сахарный диабет при беременности.

В случае возникновения прекоматозного состояния у больного, его обязательно госпитализируют. Если здоровье не улучшается, проводят процедуру гемодиализа. Во всех остальных случаях, когда не наблюдается негативных сопутствующих реакций, проводят активную лекарственную терапию. Дозировка и длительность лечения определяется лечащим врачом исходя из тяжести проявления клинических симптомов болезни.

Противопоказания

гипогликемии;
индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к компонентам медикамента.

Эти противопоказания нужно учитывать перед началом лечения.

Как принимать инсулин человеческий

Дозировка и путь непосредственного введения определяется исключительно на основании среднего показателя сахара в крови натощак, а потом через 2 часа после еды. Кроме того, прием зависит и от тяжести развития глюкозурии.

Чаще всего введение подкожное. Делают его за 15 минут до основного приема пищи. При диабетическом остром кетоацидозе или коме, перед проведением какого-либо хирургического вмешательства инъекционный инсулин вводят струйно, обязательно внутривенно или в ягодичную мышцу.

Рекомендовано вводить лекарство хотя бы 3 раза в сутки. Для того чтобы избежать острой липодистрофии, нельзя колоть медпрепарат постоянно в одно и то же место. Тогда дистрофии подкожно-жировой клетчатки не наблюдается.

Средняя взрослая суточная доза - 40 ЕД, а для детей она составляет 8 ЕД. Норма введения - 3 раза в день. Если есть такая необходимость, то можно получать инсулин и до 5 раз.

Побочные действия инсулина человеческого

При использовании часто развиваются такие побочные реакции:

аллергические проявления: крапивница, отек Квинке;
сильная одышка, резкое понижение давления;
гипогликемия: усиленное потоотделение, бледность кожи, тремор и перевозбуждение, постоянный голод, усиленное сердцебиение, бессонница, мигрень, чрезмерная раздражительность и утомляемость, нарушение зрения и речи, спазмы мышц лица;
гипогликемическая кома;
гипергликемия и ацидоз: постоянная сухость во рту, резкая потеря аппетита, покраснение кожи лица;
нарушение сознания;
снижение зрения;
зуд и отек в месте, где вводился медпрепарат;
возможно появление отеков лица и конечностей, нарушение рефракции.

Такие реакции временные и не требуют никакого специфического медикаментозного лечения. Они проходят постепенно после отмены средства.

Влияние на способность управлять механизмами

При инсулиновой терапии возможно частичное нарушение некоторых психомоторных реакций и явная спутанность сознания. Поэтому лучше избегать самостоятельного управления автомобилем и тяжелыми механизмами.

Особые указания

Перед тем как набирать раствор непосредственно из флакона, нужно обязательно проверить его на прозрачность. Если появился какой-то осадок, такое лекарство нельзя принимать.

Доза инсулина корректируется при таких патологиях:

заболевания, носящие инфекционный характер;
сбои в работе щитовидной железы;
болезнь Аддисона;
гипопитуитаризм;
сахарный диабет у стариков.

Часто развиваются проявления острой гипогликемии. Все они могут быть спровоцированы передозировкой, резкой заменой инсулина одного происхождения человеческим, голоданием, а также диареей, рвотой и другими симптомами интоксикации. Гипогликемию легкой степени можно купировать приемом сахара.

При появлении малейших признаков гипогликемии следует незамедлительно обратиться к специалисту. В легких случаях может помочь коррекция дозировки. В более тяжелых ситуациях нужно применять симптоматическую дезинтоксикационную терапию. Нечасто требуется полная отмена медпрепарата или заместительная терапия.

Нужно помнить о том, что в области непосредственного введения может появиться дистрофия подкожной жировой клетчатки. Но этого можно избежать, меняя место для проведения инъекций.

Применение при беременности и в период лактации

Контролировать уровень сахара в организме беременной женщины важно. В 1 триместре потребность в чистом инсулине несколько понижается, а в конце срока - увеличивается.

В период кормления грудью женщине может понадобиться некоторая коррекция дозы инсулина и специальная диета.

Никакого мутагенного и генетически токсичного воздействия на организм МП не оказывает.

Применение при нарушении функции почек

При наличии у больного каких-либо патологий почек может потребоваться коррекция дозировки инсулина.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью нужно принимать лекарство людям с патологиями печени. При малейших изменениях печеночных проб рекомендуется корректировать дозировку.

Передозировка

Симптомы передозировки могут отмечаться часто:

гипогликемия - слабость, повышенная потливость, бледность кожи, тремор конечностей, дрожь языка, чувство голода;
гипогликемическая кома с судорожным синдромом.

Лечение преимущественно симптоматическое. Легкая степень гипогликемии может пройти после употребления сахара или продуктов, богатых углеводами.

Для купирования признаков тяжелой степени передозировки инъекционно вводят чистый глюкагон. В случае внезапного развития комы капельно вводится до 100 мл разбавленного раствора декстрозы до тех самых пор, пока тяжелый больной не выйдет из коматозного состояния.

Взаимодействие с другими препаратами

Раствор синтезированного инсулина строго запрещено совмещать с другими инъекционными растворами. Основное гипогликемическое действие только усиливается при совместном использовании с некоторыми сульфаниламидами, ингибиторами МАО, анаболическими стероидами. Андрогены, тетрациклины, бромокриптин, этанол, пиридоксин и некоторые бета-адреноблокаторы тоже усиливают эффект от применения средства.

Гипогликемическое действие ослабляется при приеме с основными тиреоидными гормонами, контрацептивами, глюкагоном, эстрогенами, гепарином, многими симпатомиметиками, некоторыми антидепрессантами, антагонистами кальция, морфина и никотина.

Неоднозначно влияет инсулин на усвоение глюкозы бета-адреноблокатора, резерпин и пентамидин.

Совместимость с алкоголем

Прием инсулина не совместим с употреблением алкогольных напитков. Признаки интоксикации увеличиваются, а эффект от лекарственного средства сильно снижается.

Аналоги

Есть несколько основных аналогов:

Берлинсулин Н Нормаль;
Диарапид ЧР;
Инсулидд;
Инсулин Актрапид;
Инсуман Рапид;

Условия отпуска из аптеки

Человеческий инсулин можно приобрести только в специализированных аптеках.

Можно ли купить без рецепта

Продается по специальному рецепту.

Цена

Стоимость зависит от аптечной наценки и количества флаконов в упаковке. Средняя цена колеблется от 500 до 1700 руб.

Условия хранения препарата

Хранится при температуре не выше +25°С в максимально защищенном от маленьких детей месте. Желательно избегать попадания на флаконы прямых солнечных лучей.

Нужно следить за тем, чтобы раствор не терял свою прозрачность, и на дне не образовывался осадок. Если это произошло, то препарат уже использовать нельзя.

Срок годности

Хранить открытый флакон допустимо только 30 дней. После истечения этого срока лекарство утилизируют.

Производитель

Есть несколько организаций, которые производят человеческий инсулин:

Sanofi (Франция);
NovoNordisk (Дания);
EliLilly (США);
ОАО «Фармстандарт» (Россия);
ОАО «Национальные биотехнологии» (Россия).

Роль инсулина в организме нереально переоценить. Любая степень нехватка инсулина чревата серьезнейшим эндокринным заболеванием – сахарным диабетом. Еще 40 лет назад диабетики жили не более 10-15 лет.

Современная медицина для нормализации уровня глюкозы в крови использует максимально подходящий для этого растворимый человеческий генно инженерный инсулин. Благодаря этому препарату диабет перестал быть приговором, давая шанс больным на полноценную и долгую жизнь.

Почему инсулин называют «генно инженерным»

Некоторых пациентов пугает термин «генно инженерный», напоминая им о «зловещих ГМО».

В действительности же, именно изобретение данного препарата позволило спасти миллионы жизней людей с диабетом.

В начале медики использовали инсулин, выделенный из организма животных (в основном свиней и коров). Однако этот гормон не только был чужеродным для человека, но и молниеносно попадал в кровь, провоцируя скачки глюкозы и вызывая массу осложнений.

Растворимый инсулин был разработан с учетом всех потребностей больного диабетом, сводя на «нет» различные аллергические реакции. После окончания своего действия он распадается на обычные аминокислоты и выводится из организма.

Основные фармакологические свойства

Инсулин растворимый человеческий относится к инсулинозаменяющим препаратам короткого действия.

Вместе с рецептором клеточной оболочки препарат образует инсулинрецепторный комплекс, который стимулирует внутриклеточные процессы:

Выделения ферментов для полноценной переработки и усвоения глюкозы тканями;
Увеличения внутриклеточной транспортировки и усвоения глюкозы;
Снижения скорости образования гликогена в печени;
Стимуляции выработки белков и жиров.

При подкожном введении лекарство начинает действовать уже через 20-30 минут, достигая своего максимума в течение 1-3 часов, продолжаясь около 5-8 часов.

Данный препарат по-разному распределяется в тканях: например, он не проникает через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко. После окончания своего действия инсулин человеческий выводится через почки (около 80%) после разрушения его инсулиназой.

Показания для применения

Обычно врачи назначают растворимый инсулин в случаях:

Противопоказания

Данный препарат обычно отлично переносится организмом, так как не отличается от природного фермента поджелудочной железы.

Противопоказан для использования инсулин при:

Понижении уровня глюкозы в крови (гипогликемии);
Повышении чувствительности организма к инсулину.

Побочные реакции

Несмотря на хорошую переносимость, у инсулина могут встречаться побочные эффекты при использовании в виде:

Иногда начало приема препарата идет параллельно с адаптационной реакцией организма в виде отеков или зрительных нарушений. Эти проявления обычно проходят после нескольких недель лечения.

Сочетание с другими препаратами

При использовании человеческого инсулина с некоторыми препаратами происходит усиление или ослабление его гипогликемического эффекта.

Усиливаться сахароснижающий эффект может при приеме инсулина с:

Повышению сахароснижающего свойства инсулина способствует никотин и алкоголь.

Снижать гипогликемическое действие препарата может его взаимодействие с:

Также в сочетании с инсулином способны понижать или усиливать гипогликемический эффект препараты:

Применение и подбор дозировки

Доза и метод введения человеческого инсулина всегда определяется индивидуально врачом-эндокринологом, с учетом необходимых показателей глюкозы крови и мочи больного.

Данный препарат вводится при диабете несколькими способами: подкожно (п/к), внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). Чаще инсулин вводят подкожно. Для этого используют зоны:

Внутривенно препарат вводят обычно при острых состояниях, спровоцированных диабетом: кетоацидоз, диабетическая кома.

Инсулин советуют вводить за 15-30 минут до еды, 3 раза в сутки. Иногда допускается и 5-6 разовое введение препарата.

Инсулиновая доза обычно рассчитывается в пропорции 0, 5-1 ЕД на 1 кг веса. Если инсулин вводится более 0,6 мг на кг веса, то препарат необходимо вводить не менее 2 раз в сутки. В среднем суточная доза составляет около 30-40 ЕД (у детей 8 ЕД).

Беременным обычно назначают дозу из расчета 0,6 ЕД на кг веса. Инъекции обычно производят 3-5 раз в сутки, в соответствии с количеством приемов пищи.

Нередко инсулин быстрого действия комбинируется с инсулином более длительного действия.

Правила введения инсулина

Даже диабетики со стажем допускают ошибки при введении инсулина.

Наиболее важные правила инсулинотерапии заключаются в:

Проверке срока и условий хранения препарата: он не должен подвергаться перегреванию или переохлаждению.
Хранении в холодильнике запасных флаконов инсулина. Начатый флакон достаточно держать в темном месте при комнатной температуре.
Сверке дозировки препарата с инструкцией и рекомендацией врача.
Выпускании воздуха из шприца перед инъекцией. Протирать спиртом кожу при этом не обязательно. Инфицирование при инсулинотерапии бывает крайне редко, а спирт снижает действие лекарства.
Выборе правильного места для введения. Для инсулина короткого действия такой зоной является живот. При введении в плечо или ягодичную складку препарат действует медленнее.
Предупреждении осложнений в месте введения в виде использования всей площади поверхности. Для введения инсулина короткого действия используется весь живот: от верха реберных краев до паховой складки, с боковыми поверхностями туловища. Важно отступать около 2 см от мест старых инъекций, вводя шприц под углом 45-60 градусов, чтоб лекарство не вытекало.
Перед введением лекарства кожу лучше взять в складку большим и указательным пальцами. При попадании в мышцу лекарство снизит свою активность. После введения иглы надо задержать шприц около 5-10 секунд.
В живот инсулин короткого действия лучше вводить за 20 минут до еды. В другие места лекарство вводится за полчаса до еды.

Торговое название препарата

Инсулин производится в виде раствора для инъекций и реализуется в аптеках.

Инсулин человеческий генно инженерный может производиться под названиями торговых марок:

Биосулин;
Актрапид;
Актрапид НМ;
Генсулин;
Возулим;
Пенфилл.

Благодаря современным генным технологиям был создан искусственный (рекомбинантный) человеческий инсулин. Именно он является действующим веществом препаратов: Хумодар, Хумулин, Инсуман, Гансулин, Хумалог, Апидра СолоСтар, Микстард. Эти препараты отличаются от исходного обратной последовательностью аминокислот, что добавляет им новые свойства (например, более длительное двухфазное действие), что крайне важно больным диабетом.

Побочные реакции

Несмотря на хорошую переносимость, у данного лекарства могут встречаться побочные эффекты в виде:

Иногда в начале приема препарата возникают проявления в виде различных нарушений зрения (двоение, помутнение и др.) или появления отеков. Но они являются адаптационной реакцией организма и проходят после нескольких недель лечения.

Передозировка

Случается, что введение инсулина в некоторых случаях приводит к гипергликемии.

Основными симптомами гипергликемии являются проявления в виде:

При начале похожих симптомов пациент должен сразу же принять какую-то легкоусвояемую углеводистую пищу (чаще конфету, кусочек сахара или сладкий чай).

При ухудшении самочувствия пациент должен срочно вызвать «скорую помощь». Обычно при этом медики вводят в мышцу глюкагон или 40% раствор декстрозы (внутривенно). Промедление в данном случае крайне опасно и может привести к коме или смерти.

Осложнения

Многолетнее лечение инсулином может приводить к различным осложнениям. Основными из них являются.

Генноинженерный инсулин человеческий - раствор гормона для инъекций, необходимый при сахарном диабете. Использовать препарат следует осторожно, в строго назначенной дозировке, иначе прием чреват побочными реакциями или передозировкой. Кроме того, назначением препарата и лечением занимается врач, поскольку видов инсулина много, каждый наделен спецификой действия.

Генноинженерный инсулин - что это?

Инсулин участвует во многих обменных процессах организма человека, так основное действие проявляется в снижающих свойствах - понижает концентрацию глюкозы в крови. Однако, по многочисленным причинам, поджелудочная железа часто прекращает выработку гормона, и тогда на замену приходит генноинженерный инсулин.

Инсулин генноинженерный способен заменить человеческий, а получают его химическим путем, при помощи синтеза кишечной палочки либо заменяя аминокислоту свиного гормона.

Ранее гормон изготавливали из поджелудочной животных, однако в скором времени такой метод заменили синтезом химическим способом. Препараты на животной основе остались, однако их считают менее эффективными. Для химического синтеза, в свою очередь, используется тип непатогенной кишечной палочки либо дрожжи. Так изготавливают различные . Положительные качества средств следующие:

последовательность аминокислот;
время действия - ультракороткое, непродолжительное, средней продолжительности и длительное действие.

Болезни, связанные с инсулином

От производства инсулина в организме зависит человеческая жизнь, поэтому получать гормон - необходимость для людей, которым поставили такие диагнозы:

Длительность действия препаратов

Раствор инсулина различен по продолжительности действия. Отличия между средствами расписаны в таблице:

Препараты, по длительности действия	Время действия (час)	Особенности	Название
Ультракороткие	4	Эффект наступает в течение полутора часа	«Апидра», «Хумалог»
		Разрешается вводить как перед едой, так и после
		Ненужно перекусывать, чтобы обеспечить лечебный эффект
Непродолжительные	5	Эффект наступает в течение получаса	«Актрапид», «Инсулин рапид», «Хумодар»
		Средство вводят за 15 минут до еды
		Нужно перекусить через пару часов после укола
Средние	12-16	Лечебный эффект заметен через 4-8 часов	«Протафан», «Новомикс», «Хумулин НПХ»
		Требуется вводить в утреннее и вечернее время
		Используются при 1-м типе диабета
Длительного действия	24	Лечебный эффект через 4-6 часов	«Монодар лонг», «Левемир», «Ультраленте»
		Имитация естественного гормона
		Используют при диабете 2-го типа

Применение человеческого инсулина

От правил использования препарата зависит самочувствие и здоровье диабетика. Дозировкой и лечением должен заниматься непосредственно врач. Грамотное применение препарата основано на следующих правилах.

Инсулин является жизненно важным лекарственным препаратом, он произвел настоящую революцию в жизни многих людей, страдающих сахарным диабетом.

Во всей истории медицины и фармации 20 века можно выделить, пожалуй, только одну группу медикаментов, имеющих такую же важность – это антибиотики. Они, равно как и инсулин, очень быстро вошли в медицину и помогли спасти множество человеческих жизней.

День борьбы против сахарного диабета отмечается по инициативе Всемирной Организации Здравоохранения каждый год, начиная с 1991 г в день рождения канадского физиолога Ф.Бантинга, который открыл гормон инсулин вместе с Дж.Дж.Маклеодом. Давайте рассмотрим, как получают делают этот гормон.

Чем отличаются препараты инсулина друг от друга

Степень очистки.
Источник получения – бывает свиной, бычий, человеческий инсулин.
Дополнительные компоненты, входящие в раствор препарата – консерванты, пролонгаторы действия и другие.
Концентрация.
рН раствора.
Возможность смешивания препаратов короткого и продленного действия.

Инсулин представляет собой гормон, который вырабатывается специальными клетками поджелудочной железы. Он является двухцепочечным белком, в состав которого включена 51 аминокислота.

В мире ежегодно употребляется около 6 миллиардов единиц инсулина (1 единица – это 42 мкг вещества). Производство инсулина является высокотехнологичным и осуществляется только промышленными способами.

Источники получения инсулина

В настоящее время в зависимости от источника получения выделяют свиной инсулин и препараты человеческого инсулина.

Свиной инсулин сейчас имеет очень высокую степень очистки, обладает хорошим сахароснижающим эффектом, на него практически не бывает аллергических реакций.

Препараты инсулина человека полностью соответствуют по химическому строению человеческому гормону. Они производятся обычно путем биосинтеза с применением генно-инженерных технологий.

Крупные фирмы производители используют такие методики производства, которые гарантируют соответствие их продукции всем стандартам качества. Больших различий в действии человеческого и свиного монокомпонентного инсулина (то есть высокоочищенного) не выявлено, в отношении иммунной системы, по данным многих исследований, разница минимальна.

Вспомогательные компоненты, используемые при производстве инсулина

Во флаконе с препаратом содержится раствор, содержащий не только сам гормон инсулин, но также и другие соединения. Каждое из них играет свою определенную роль:

продление действия препарата;
дезинфекция раствора;
наличие буферных свойств раствора и поддержание нейтрального рН (кислотно-щелочной баланс).

Продление действия инсулина

Для создания инсулина продленного действия к раствору обычного инсулина добавляют одно из двух соединений – цинк или протамин. В зависимости от этого все инсулины можно разделить на две группы:

протамин-инсулины – протафан, инсуман базал, НПХ, хумулин Н;
цинк-инсулины – инсулин-цинк-суспензии моно-тард, ленте, хумулин-цинк.

Протамин представляет собой белок, но побочные реакции в виде аллергии на него бывают очень редко.

Для создания нейтральной среды раствора к нему добавляют фосфатный буфер. При этом нужно помнить, что инсулин, содержащий фосфаты, категорически запрещено соединять с инсулин-цинк-суспензией (ИЦС), так как фосфат цинка при этом выпадает в осадок, и действие цинк-инсулина укорачивается самым непредсказуемым образом.

Дезинфицирующие компоненты

Обеззараживающим действием обладают некоторые из соединений, которые по фармако-технологическим критериям и так должны быть введены в препарат. К ним относятся крезол и фенол (оба они имеют специфический запах), а еще метилпарабензоат (метилпарабен), у которого запах отсутствует.

Введение какого-либо из данных консервантов и обуславливает специфический запах некоторых препаратов инсулина. Все консерванты в количестве, в котором они находятся в препаратах инсулина, не имеют какого-либо негативного влияния.

В протамин-инсулины обычно включают крезол или фенол. В растворы ИЦС фенол добавлять нельзя, потому что он изменяет физические свойства частиц гормона. В данные препараты включают метилпарабен. Также антимикробным действие обладают ионы цинка, находящиеся в растворе.

Благодаря такой многоступенчатой антибактериальной защите с помощью консервантов предотвращается развитие возможных осложнений, причиной которых могло бы стать бактериальное обсеменение при многократном введении иглы во флакон с раствором.

За счет наличия такого механизма защиты пациент может использовать для подкожных инъекций препарата один и тот же шприц в течение 5 – 7 дней (при условии, что шприц использует только он один). Более того, консерванты дают возможность не использовать спирт для обработки кожи перед инъекцией, но опять же только в том случае, если больной делает инъекцию сам себе шприцем с тонкой иглой (инсулиновым).

Калибровка инсулиновых шприцев

В первых препаратах инсулина в одном мл раствора содержалась только дона единица гормона. Позднее концентрацию увеличили. Большая часть препаратов инсулина во флаконах, применяемых в России, содержит в 1 мл раствора 40 ед. Флаконы при этом обычно маркируются символом U-40 или 40 ед/мл.

Для широкого использования предназначаются, как раз, для такого инсулина и их калибровка произведена по следующему принципу: при наборе шприцем 0,5 мл раствора человек набирает 20 единиц, 0,35 мл соответствует 10 единицам и так далее.

Каждая отметка на шприце равна определенному объему, и больной уже знает, сколько единиц в этом объеме содержится. Таким образом, калибровка шприцев представляет собой градуировку по объему препарата, рассчитанную на применение инсулина U-40. 4 единицы инсулина содержатся в 0,1 мл, 6 единиц – в 0,15 мл препарата и так далее до 40 единиц, которые соответствуют 1 мл раствора.

В некоторых станах применяется инсулин, 1 мл которого содержит 100 единиц (U-100). Для таких препаратов выпускаются специальные инсулиновые шприцы, которые похожи на те, что были рассмотрены выше, но на них нанесена другая калибровка.

Она учитывает именно данную концентрацию (она в 2,5 раза превышает стандартную). При этом доза инсулина для пациента, естественно, остается прежней, так как она удовлетворяет потребность организма в конкретном количестве инсулина.

То есть если ранее больной использовал препарат U-40 и в сутки вводил 40 единиц гормона, то эти же 40 единиц он должен получать и при инъекциях инсулина U-100, но вводить его в количестве в 2,5 раза меньше. То есть те же самые 40 единиц будут содержаться в 0,4 мл раствора.

К сожалению, не все врачи и тем более больные сахарным диабетом об этом знают. Первые сложности начались, когда некоторые из пациентов перешли на использование инъекторов инсулина (шприц-ручки), в которых применяются пенфиллы (специальные картриджи), содержащие инсулин U-40.

Если в такой шприц набрать раствор с маркировкой U-100, к примеру, до отметки 20 единиц (то есть 0,5 мл), то в данном объеме будет содержаться целых 50 единиц препарата.

Каждый раз, наполняя инсулином U-100 обычные шприцы и смотря при этом на отсечки единиц, человек будет набирать дозу в 2,5 раза большую, чем та, которая показана на уровне данной отметки. Если ни врач, ни пациент своевременно не заметят эту ошибку, то высока вероятность развития тяжелой гипогликемии из-за постоянной передозировки препарата, что на практике нередко и происходит.

С другой стороны, иногда встречаются инсулиновые шприцы, откалиброванные именно для препарата U-100. Если такой шприц ошибочно наполнить привычным многим раствором U-40, то доза инсулина в шприце будет в 2,5 раза меньше, чем та, которая написана около соответствующей отметки на шприце.

В результате этого возможно на первый взгляд необъяснимое повышение глюкозы в крови. На самом деле, конечно, все вполне логично – для каждой концентрации препарата необходимо использовать подходящий шприц.

В некоторых странах, например в Швейцарии, был тщательно продуман план, согласно которому был осуществлен грамотный переход на препараты инсулина с маркировкой U-100. Но это требует тесного контакта всех заинтересованных сторон: врачей многих специальностей, пациентов, медсестер из любых отделений, фармацевтов, производителей, органов власти.

В нашей стране очень сложно осуществить переход всех пациентов только на использование инсулина U-100, потому что, скорее всего, это приведет к увеличению количества ошибок при определении дозы.

Совместное применение инсулинов короткого и продленного действия

В современной медицине лечение сахарного диабета, особенно первого типа, обычно происходит с использованием комбинации двух типов инсулина – короткого и пролонгированного действия.

Для пациентов было бы намного удобнее, если бы препараты с разной продолжительностью действия можно было соединять в одном шприце и вводить одновременно, чтобы избежать двойного прокола кожи.

Многие врачи не знают, чем определяется возможность смешивания различных инсулинов. В основе этого лежит химическая и галеновая (определяемая составом) совместимость инсулинов продленного и короткого действия.

Очень важно, чтобы при смешивании двух типов препаратов быстрое начало действия короткого инсулина не растягивалось и не исчезало.

Доказано, что препарат короткого действия можно комбинировать в одной инъекции с протамин-инсулином, при этом начало работы короткого инсулина не откладывается, потому что не происходит связывания растворимого инсулина с протамином.

При этом производитель препарата не имеет никакого значения. Например, можно соединять с хумулином Н или протафаном. Более того, смеси этих препаратов можно хранить.

Относительно препаратов цинк-инсулина давно установлено, что инсулин-цинк-суспензию (кристаллическую) нельзя соединять с коротким инсулином, так он связывается с излишком ионов цинка и трансформируется в продленный инсулин, иногда частично.

Некоторые больные сначала вводят препарат короткого действия, потом, не вынимая иглы из-под кожи, немного изменяют ее направление, и вводят через нее же цинк-инсулин.

По такому способу введения проводилось довольно мало научных исследований, поэтому нельзя исключать тот факт, что в некоторых случаях при таком способе инъекции под кожей может образовываться комплекс цинк-инсулина и препарата короткого действия, что приводит к нарушению всасывания последнего.

Поэтому лучше вводить короткий инсулин совершенно отдельно от цинк-инсулина, делать две раздельные инъекции в участки кожи, находящиеся друг от друга на расстоянии не менее 1 см. это не удобно, чего не сказать о стандартном приеме.

Комбинированные инсулины

Сейчас фармацевтической промышленностью выпускаются комбинированные препараты, содержащие инсулин короткого действия вместе с протамин-инсулином в строго определенном процентном соотношении. К таким препаратам относятся:

микстард,
актрафан,
инсуман комб.

Наиболее эффективными являются комбинации, в которых соотношение короткого и продленного инсулина составляет 30:70 или 25:75. Это соотношение всегда указывается в инструкции по применению каждого конкретного препарата.

Такие препараты лучше всего подойдут для людей, соблюдающих постоянный режим питания, имеющих регулярную двигательную активность. Например, их часто используют пожилые больные диабетом второго типа.

Комбинированные инсулины не подходят для осуществления так называемой «гибкой» инсулинотерапии, когда возникает необходимость постоянно менять дозировку инсулина короткого действия.

Например, это нужно делать при изменении количества углеводов в продуктах питания, уменьшении или усилении физической активности и т.д. При этом доза базального инсулина (пролонгированного) практически не изменяется.

Инсулин человеческий
Латинское название:

Фармакологические группы:

Нозологическая классификация (МКБ-10):

Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение Инсулин человеческий: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).

Противопоказания Инсулин человеческий: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).

Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней - недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции - гипертрофическая форма, или атрофия жира - атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.

Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии - тахикардию, повышение АД и др.), снижают - АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.

Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой - в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.

Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак - 25 частей, второй завтрак - 15 частей, обед - 30 частей, полдник - 10 частей, ужин - 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).

Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.

Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.

Другие препараты с действующим веществом Инсулин человеческий (Insulin human)