Флемоклав солютаб форма выпуска для детей. Способ применения и дозировка «Флемоклава». Инструкция по применению антибиотика

Дата: 17.06.2019

Антибактериальный препарат Флемоклав Солютаб ® – комбинированное лекарственное средство, предназначенное для лечения инфекций, вызванных грамположительной и грамотрицательной флорой, включая патогенные микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазные ферменты (разрушающие пенициллины и многие цефалоспорины).

Отличается низкой токсичностью, высокой эффективностью и широким спектром противомикробной активности.

Относится к антибиотикам пенициллинового ряда (группа ингибиторозащищенных пенициллинов), представляя собой сочетание полусинтетического амоксициллина с клавулановой кислотой (клавуланатом калия) и выпускается в удобной для применения форме растворимых таблеток.

Флемоклав Солютаб ® – инструкция по применению таблеток 500 мг

Данное лекарственное средство является комбинированным полусинтетическим антибиотиком из группы ингибиторозащищенных пенициллинов.

Основное действующее вещество – амоксициллин + клавулановая кислота.

– характеризуется выраженным бактерицидным действием в отношении большинства патогенных микроорганизмов:

Грамположительных и грамотрицательных аэробов Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Nocardia asteroids, Staphylococcus saprophyticus и aureus, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori, Haemophilus influenza и parainfluenzae, Vibrio cholera, Bordetella pertussis и прочих.
Анаэробов Peptostreptococcus micros и magnus, Eikenella corrodens, некоторых разновидностей фузобактерий, клостридий и пептококков.
Атипичных возбудителей лептоспироза и сифилиса.

Клавуланат калия (или клавулановая кислота) в составе медпрепарата значительно повышает спектр антимикробной активности антибиотика и его устойчивость за счёт ингибирования бета-лактамаз, продуцируемых бактериями. Механизм бактерицидного действия заключается во внедрении действующего вещества в клетку и блокировании биосинтеза пептидогликана. Это соединение необходимо для построения клеточной стенки, поэтому его нехватка приводит к гибели микроорганизма.

Флемоклав солютаб – это антибиотик или нет ® ?

Да, это антибиотик группы пенициллинов.

Химический состав

Основной компонент лекарственного средства – амоксициллин, усиленный клавулановой кислотой.

Синтезированный в 1972 году, амоксициллин проявил гораздо большую кислотоустойчивость и бактерицидную активность, чем , однако так же подвергался разрушению бета-лактамазами. Усваивается организмом практически полностью (на 94%), быстро распределяется, выводится преимущественно почками.

Проблему разрушения антибиотика бета-лактамазами удалось решить добавлением клавулановой кислоты – мощного ингибитора разрушающих ферментов. За счёт дополнительного бета-лактамного кольца препарат приобрёл повышенную устойчивость и более широкий спектр антимикробного действия. Биодоступность клавуланата калия составляет около 60%, как и у основного компонента, она не зависит от наличия пищи в желудке.

Форма выпуска

Выпускается лекарственное средство в таблетированной форме фармацевтической компанией «Астеллас ® » из Нидерландов. Таблетки белого (иногда с коричневыми вкраплениями) цвета, крупные, продолговатые, без риски. Растворяются в воде, то есть диспергируются, на одной из сторон имеют цифровую маркировку. Цифры обозначают варианты дозировок, которых у данного препарата четыре:

«421» – таблетки содержат 125 мг амоксициллина и 31,25 мг клавулановой кислоты;
«422» – 250 и 62,5 активных компонентов соответственно;
«424» – 500 и 125 миллиграммов;
«425» – 875 и 125 (этот вариант называется также Флемоклавом Солютаб ® 1000 – по сумме количества основных ингредиентов).

Фото упаковки Флемоклав ® 875 мг+125 мг от Астеллас ®

Вспомогательными формообразующими добавками являются микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, сахарин, ванилин и абрикосовый ароматизатор. Таблетки упакованы в фольгированные блистеры по 5 штук, всего в упаковке 20 таб. Исключением является вариант, маркированный числом «425» – в картонной пачке находится 2 блистера, по 7 таблеток в каждом.

От чего помогает Флемоклав Солютаб ®

Устойчивый к разрушительному воздействию бета-лактамаз антибиотик широко используется для лечения воспалительных процессов различной локализации. Удобные в применении растворимые таблетки назначаются в случае бактериальных инфекций всех отделов дыхательных путей (как нижних, так и верхних), лор-органов. Особенно эффективен препарат при гнойных синуситах – воспалениях придаточных пазух носа. Также средство эффективно при фарингитах, отитах, бронхитах, пневмонии и т.д.

Применяется данное лекарственное средство также в урологии для антибиотикотерапии пиелонефрита и цистита. В гинекологии Флемоклав ® показан при инфицировании женских репродуктивных органов бактериями, чувствительными к препарату. Эффективен при гнойных воспалениях опорно-двигательного аппарата (мышц, суставов, костей) и кожи.

Назначается как взрослым, так и детям ввиду низкой токсичности, однако особенности лекарственной формы не позволяют давать его малышам до 2 лет. В этих случаях рекомендуется использовать химические аналоги, выпускаемые в виде порошков для изготовления суспензий.

Показания флемоклава ®

Антибиотик Флемоклав Солютаб ® , согласно инструкции, следует применять в случае развития следующих заболеваний:

воспалений слизистых околоносовых придаточных пазух (синуситов) – гайморита, фронтита, сфеноидита и т. д.;
среднего отита;
тонзиллита (ангины) и фарингита;
бронхита;
внебольничной пневмонии;
мочеполовых (в том числе гинекологических) инфекций – цистита, пиелонефрита и прочих;
гнойных поражений кожи, мышц и костей (остеомиелита, гнойного артрита);
абсцессов, флегмон;
перитоните;
септических осложнениях.

Противопоказания к назначению средства

Поскольку препарат малотоксичен, в список строгих противопоказаний входят только вызванная в прошлом Флемоклавом ® дисфункция печени, мононуклеоз, масса тела менее 13 кг, лимфолейкоз и индивидуальная гиперчувствительность к бета-лактамам. Также не используются таблетки в лечении детей младше 12 лет и лиц с тяжёлой недостаточностью почек.

Флемоклав Солютаб ® при лактации и беременности

При назначении антибиотика беременным в клинической практике тератогенного эффекта не было выявлено, несмотря на то, что амоксициллин и калия клавуланат хорошо проникают сквозь гематоплацентарный барьер. Действующие вещества на плод не влияют, врождённых патологий не зафиксировано.

Максимальную осторожность при использовании следует соблюдать в первом триместре (в этот период целесообразность лечения и потенциальные риски должны строго оцениваться врачом). Применять лекарство необходимо строго согласно рекомендации терапевта или другого специалиста.

Назначать Флемоклав Солютаб ® при ГВ тоже можно: оба компонента проникают в грудное молоко в достаточно больших объёмах, однако ребёнку не вредят. В ходе клинических исследований не было зафиксировано негативного воздействия антибиотика на микрофлору и общее состояние младенцев. Однако если у новорожденного выявляется гиперчувствительность и возникают диарея, кандидоз слизистых либо аллергические реакции, кормление грудью на время лечения матери следует приостановить. Молоко при этом желательно сцеживать, чтобы лактация не прекращалась.

Флемоклав Солютаб ® : схема приёма и дозировка

Таблетки можно принимать двумя способами: растворив предварительно в половине стакана чистой воды либо просто проглатывая и запивая. Делать это нужно непосредственно перед приёмом пищи, так как диспергируемые лекарственные формы могут производить раздражающее действие слизистую желудка. Наличие еды в пищеварительном тракте на всасывание и биодоступность клавулановой кислоты и амоксициллина влияния не оказывает.

Терапевтические дозы и оптимальный график приёма определяются лечащим врачом (самолечение недопустимо) в соответствии с тяжестью протекания и характером самого заболевания.

Расчет доз проводится по амоксициллину.

Обычно лекарство назначается следующим образом:

взрослым пациентам и достигшим двенадцатилетнего возраста детям рекомендуется принимать либо по 500 мг каждые 8 часов (то есть трижды в сутки), либо по 875 миллиграммов действующего вещества с интервалом в 12 часов. В случае рецидивирующих и особо тяжёлых хронических заболеваний суточная доза может быть увеличена. Назначают по 875-1000 мг амоксициллина трижды в сутки.
Для детей младше двенадцати лет предусмотрен Флемоклав Солютаб ® по 125 мг, то есть в меньшей дозировке. Применяются также таблетки с содержанием антибиотика 250 и 500 мг, если инфекция протекает тяжело. Начиная с двухлетнего возраста пациента, суточная доза должна рассчитываться согласно его массе тела – по 20-30 мг на каждый килограмм веса. В среднем это составляет 125 мг трижды в день для ребёнка от 2 до 7 лет и 250 миллиграммов по той же схеме для детей в возрасте от 7 до 12.
Таблетки, содержащие 875 мг действующего вещества лицам с почечной недостаточностью и скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл в минуту не назначаются. В этом случае доза обычно снижается вдвое.

Осторожного применения требует лечение пациентов с выраженной дисфункцией печени. Постоянный мониторинг состояния больного и контроль анализов при этом обязательны.

Длительность антибиотикотерапии при любых обстоятельствах не должна превышать 2 недель.

Превышение рекомендованных доз чревато расстройствами диспептического характера. У пациента появляются тошнота, рвота, развивается диарея. Последняя может протекать в тяжёлой форме и приводить к обезвоживанию. Лечится передозировка симптоматически с применением энтеросорбента (активированного угля) и восстановлением водно-электролитного баланса. При появлении судорожного симптома назначается Диазепам ® , а почечная недостаточность требует проведения гемодиализа.

Флемоклав Солютаб ® : передозировка и побочные действия

Амоксициллин в комбинации с клавуланатом калия редко оказывает на организм пациента негативное влияние, так как антибиотики-пенициллины в целом малотоксичны. Однако в ходе испытаний в клинических условиях и постмаркетинговых независимых исследований были выявлены следующие ответные реакции на препарат со стороны внутренних органов и систем:

Пищеварительный тракт и печень. Эпигастральные боли, нарушения стула (диарея), рвота и тошнота – нечасто. Ещё реже отмечалась дисфункция печени в виде желтухи, а развитие псевдомембранозного колита – в единичных случаях. Как правило, проблемы с пищеварением не возникают, если принимать препарат так, как рекомендует инструкция – перед едой.
Иммунная система. Редко (менее, чем в одном случае на каждую тысячу) могут наблюдаться такие аллергические реакции, как экзантема и крапивница. Злокачественная и мультиформная эритемы, васкулит, ангионевротический отёк, а также эксфолиативный дерматит встречаются ещё реже.
Органы мочевыделения. Возможно развитие интерстициального нефрита.

К прочим побочным явлениям относятся характерные для антибиотикотерапии кандидозы, спровоцированнные активизацией условно-патогенной микрофлоры слизистых. Также существует вероятность суперфинфекции и анафилактического шока.

Перечисленные негативные реакции организма характерны для препарата в дозировке от 125 до 500 мг. Повышенная доза (таблетки с маркировкой «425») может вызвать редкие дополнительные побочные эффекты: обратимые нарушения кроветворения (гемолитическая анемия), более выраженная аллергия, головная боль и судороги, повышенная тревожность, бессонница, усиление активности ферментов печени.

Флемоклав и Амоксиклав ® : в чем разница?

Лекарственное средство Амоксиклав ® , выпускаемое фармацевтической компанией Lek (Словения), тоже относится к группе ингибиторозащищенных полусинтетических пенициллинов.

Основным действующим веществом является антибиотик амоксициллин в форме тригидрата, ингибиторзащищённый клавулановой кислотой. То есть данный препарат является полным химическим аналогом Флемоклава ® и реализуется в аптечных сетях по сходным ценам.

Различия между этими двумя антибактериальными средствами заключаются в многообразии лекарственных форм словенского варианта и некоторых особенностях компонентного состава. Амоксиклав ® производится как в виде диспергируемых, так и обычных таблеток, так и в форме порошка для суспензий и раствора для парентерального применения.

Покрытые плёночной оболочкой таблетки содержат разные дозы антибиотика (от 250 до 875 мг), однако количество клавуланата калия всегда одинаково – 125 миллиграммов. Диспергируемая разновидность Амоксиклав-Квиктаб ® характеризуется тем же. В порошке содержатся те же активные компоненты в различных дозах.

Множество лекарственных форм существенно расширяет сферу применения антибиотика. К списку показаний добавлены абдоминальные инфекции, мягкий шанкр и гонорея. Кроме того, раствор препарата используется как профилактическое средство при хирургических вмешательствах. Также снимаются возрастные ограничения: парентерально лекарство можно назначать с первых дней жизни ребёнка, а в виде суспензии - с 2-х месяцев.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. дисперг. 125 мг + 31,25 мг, № 20

№ UA/4458/01/01 от 14.05.2010 до 14.05.2015

табл. дисперг. 250 мг + 62,5 мг, № 20

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор абрикосовый, сахарин, магния стеарат.

№ UA/4458/01/02 от 14.05.2010 до 14.05.2015

табл. дисперг. 500 мг + 125 мг, № 20

№ UA/4458/01/03 от 14.05.2010 до 14.05.2015

табл. дисперг. 875 мг + 125 мг, № 10, № 14

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза диспергированная, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, кросповидон, ванилин, сахарин, магния стеарат.

№ UA/4458/01/04 от 27.12.2007 до 27.12.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Амоксициллин - бактерицидный полусинтетический аминобензилпенициллин, антибиотик широкого спектра действия. Соединяясь с транспептидазой, тормозит образование поперечных связей между структурами стенок клетки, что приводит к неустойчивости и гибели клетки в процессе лизиса. Способность клавулановой кислоты угнетать?-лактамазы расширяет спектр действия амоксициллина, включающий более широкий круг микроорганизмов, в том числе многие из являющихся резистентными к другим?-лактамным антибиотикам.
Клавулановая кислота является продуктом жизнедеятельности грибов Streptomyces clavuligerus , а ее структура напоминает структуру ядра пенициллина. Сама по себе она оказывает слабое антибактериальное действие. Клавулановая кислота - ?-лактамное соединение, по своей структуре относится к амоксициллину и другим пенициллинам, сохраняя амидную связь?-лактамной группы.
Основной характеристикой клавулановой кислоты является ингибирующее действие на ферменты, что защищает амоксициллин от расщепления большинством широко распространенных стафилококовых?-лактамаз и большинством плазмидных?-лактамаз грамотрицательных бактерий.
Предельные значения
Предельные значения минимальной подавляющей концентрации амоксициллин/клавулановой кислоты (согласно данным Национального комитета по клиническим и лабораторным стандартам) относительно некоторых значимых патогенных микроорганизмов, приведены в таблице, что позволяет классифицировать микроорганизмы на чувствительные, умеренно чувствительные и резистентные.

Распространенность приобретенной резистентности по отдельным видам микроорганизмов может изменяться в зависимости от местности, а также со временем, поэтому желательно использовать данные о резистентности, касающиеся определенной местности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, если местный уровень распространенности резистентности вызывает сомнения относительно эффективности препарата, по крайней мере, некоторых типов инфекций.
Микроорганизмы, отнесенные к группе умеренно чувствительных или резистентных на основе общепринятых предельных значений (см. представленную выше таблицу) или общей информации, в клинической практике могут быть чувствительными, что зависит от локализации инфекции. В представленной выше таблице лишь указывается на возможность того, будут ли микроорганизмы чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте.
Чувствительность патогенных микроорганизмов к амоксициллину/клавулановой кислоте

Микрооганизмы	Резистентность в ЕС
Обычно чувствительные виды Streptococcus faecalis Staphylococcus aureus (метициллин-S)* Staphylococcus epidermidis (метициллин-S) Streptococcus pyogenes * Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis * Proteus mirabilis Анаэробные микроорганизмы Бактероиды группы Bacteroides fragilis	<1%<1% 0% 2,7–3,6%
Виды с приобретенной резистентностью Аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus pneumoniae * † Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Escherichia coli * Klebsiella pneumoniae * Proteus vulgaris	0–16% 0–9,1%
Виды, резистентные по своей природе Аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (метициллин-R) Staphylococcus epidermidis (метициллин-R) Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Aerobacter aerogenes Бактерии Enterobacter cloacae Бактерии Morganella morganii Синегнойная палочка Бактерии Stenotrophomonas maltophilia Другие микроорганизмы Хламидии Хламидии рода Chlamydophila Микоплазмы Риккетсии	до 79%

*активность была достаточным образом продемонстрирована в клинических исследованиях;
† высокий уровень резистентности отмечали в одной или нескольких странах ЕС.
Резистентность
Резистентность к амоксициллину развивается в результате продуцирования?-лактамаз и/или модифицированных пенициллинсвязывающих белков (ПСБ).
Может также возникать перекрестная резистентность, особенно к другим?-лактамным и макролидным антибиотикам, которая зависит от механизма резистентности патогенного микроорганизма.
Фармакокинетика
Амоксициллин. Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и варьирует приблизительно между 72 и 94%. В диапазоне дозирования от 250 до 750 мг биодоступность (параметр средней концентрации в моче и/или выведения с мочой) линейно пропорциональна дозе. При применении в высоких дозах объем абсорбции уменьшается. На абсорбцию не влияет прием пищи. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается приблизительно через 1–2 ч после приема амоксициллина. После применения внутрь однократной дозы амоксициллина/клавулановой кислоты 500/125 мг средняя остаточная концентрация амоксициллина в плазме крови (через 8 ч) достигла 0,3 мг/л. Кажущийся объем распределения варьирует приблизительно между 0,3 и 0,4 л/кг, а связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 17–20%. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве - в грудное молоко.
Амоксициллин в основном выводится почками (52±15% дозы в неизменном виде на протяжении 7 ч), а незначительная часть - с желчью. Период полувыведения препарата из сыворотки крови у пациентов с нарушением функции почек составляет приблизительно 1 ч (0,9–1,2 ч), у пациентов с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин составляет 6 ч, а при анурии - 10–15 ч. Выводится при гемодиализе.
Клавулановая кислота. Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет около 60% и значительно отличается у разных людей. На абсорбцию не влияет прием пищи. Максимальная концентрация клавулановой кислоты достигается приблизительно через 1–2 ч. После приема однократной пероральной дозы амоксициллина/клавулановой кислоты 500/125 мг средняя остаточная концентрация клавулановой кислоты в плазме крови (через 8 ч) достигает 0,08 мг/л. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 22%. Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Сейчас нет данных относительно экскреции с грудным молоком.
Вещество частично абсорбируется (около 50–70%), а приблизительно 40% выводится почками (18–38% дозы в неизмененном виде). Общий клиренс составляет приблизительно 260 мл/мин. Период полувыведения препарата из сыворотки крови у пациентов с нарушением функции почек составляет приблизительно 1 ч, у пациентов с клиренсом креатинина 20–70 мл/мин - около 2,6 ч, а при анурии - варьирует между 3 и 4 ч. Вещество выводится во время гемодиализа.
Фармакологически значимого взаимодействия между амоксициллином и клавулановой кислотой не отмечено.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение бактериальных инфекций, вызванных грамотрицательными и грамположительными резистентными к амоксициллину микроорганизмами в случаях, когда резистентность обусловлена?-лактамазами, чувствительными к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, в том числе:
инфекции ЛОР-органов (например острый средний отит, острый синусит);
инфекции нижних дыхательных путей, особенно тяжелые обострения хронического бронхита и негоспитальной пневмонии;
инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, цистит);
инфекции кожи и мягких тканей.
Перед применением препарата следует ознакомиться с информацией относительно предупреждения местной резистентности, а также рекомендациями по применению антибиотиков.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для уменьшения выраженности диспептических симптомов принимают в начале приема пищи. Таблетку препарата Флемоклав Солютаб можно проглотить целой или разжевать, запивая стаканом воды, или растворить ее в 1 / 2 стакана воды (не менее 30 мл) и тщательно перемешать перед применением.
Как правило, Флемоклав Солютаб принимают на протяжении 3–4 дней после устранения клинических симптомов. Показан курс продолжительностью как минимум 10 дней при лечении инфекций, вызванных?-гемолитическим стрептококком, с целью предупреждения возникновения поздних осложнений (например ревматизм, гломерулонефрит). Однако Флемоклав Солютаб не следует принимать дольше 14 дней без контроля функции печени.
Дозирование: взрослые и дети с массой тела >40 кг: обычная доза составляет 500/125 мг 3 раза в сутки. Разовую дозу следует принимать в течение дня регулярно (с 8-часовым интервалом).
Эта доза может быть удвоена в случае тяжелых, хронических и рецидивирующих инфекций.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет: с массой тела 13–37 кг - доза составляет 20–30 мг амоксициллина и 5–7,5 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Обычно для детей в возрасте 2–7 лет (масса тела приблизительно 13–25 кг) - по 125/31,25 мг 3 раза в сутки; для детей в возрасте 7–12 лет (масса тела приблизительно 25–37 кг) - 250/62,5 мг 3 раза в сутки.
В случае тяжелых инфекционных заболеваний дозу следует удвоить (максимально до 60 мг амоксициллина и 15 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела в сутки).
Пациенты пожилого возраста: дозирование как для взрослых.
Пациенты с нарушением функции почек: при почечной недостаточности выведение клавулановой кислоты и амоксициллина почками замедляется. В зависимости от степени тяжести почечной недостаточности общая суточная доза Флемоклава Солютаб (выраженная в амоксициллине) не должна превышать значений, приведенных в таблице.
Рекомендации относительно дозирования у детей базируются на теоретических соображениях и данных о фармакокинетических свойствах.

Пациенты с нарушением функции печени: при печеночной недостаточности амоксициллин/клавулановую кислоту следует применять с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени. Сейчас нет достаточных данных, которые могут быть использованы для предоставления рекомендаций относительно дозирования.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата, а также к другим?-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины); развитие желтухи или нарушения функции печени после приема амоксициллина или клавулановой кислоты в анамнезе.
У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом повышается риск экзантемы, поэтому при этих заболеваниях амоксициллин/клавулановая кислота противопоказаны из-за сопутствующих бактериальных инфекций.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в каждой группе побочные реакции приведены в порядке снижения тяжести. Нежелательные явления, классифицированные по органам и системам, перечислены ниже в порядке снижения частоты выявления: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (для установления частоты данных недостаточно).
Инфекции и инвазии
Нечасто: продолжительное и многократное применение таблеток Флемоклав Солютаб может привести к возникновению суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов, в том числе дрожжевых грибов.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Редко: тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Очень редко: изменения результатов анализа крови в виде лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии или миелосупрессии, а также удлинение времени кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.
Со стороны иммунной системы
Часто: существует возможность возникновения кожных реакций в виде экзантемы и зуда. Типичная, подобная коревой сыпи, экзантема возникает через несколько (от 5 до 11) дней после начала лечения.
Уртикарная реакция (крапивница) свидетельствует об истинной аллергии на пенициллин и требует отмены лечения препаратом и в дальнейшем не применяют?-лактамные антибиотики у этого пациента.
Частота возникновения экзантемы выше у пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом.
Также существует возможность возникновения энантемы, особенно в области слизистой оболочки полости рта. Возможны сухость во рту и нарушение вкусовых ощущений.
Редко: есть данные о редких случаях возникновения буллезных или эксфолиативных кожных реакций (например экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), острого генерализованного экзантематозного пустулеза и анафилактического шока.
Отмечали тяжелые аллергические реакции вследствие сенсибилизации к препаратам 6-аминопенициллановой группы, например в виде медикаментозной лихорадки, эозинофилии, ангионевротического отека (отек Квинке), отека гортани, сывороточной болезни, гемолитической анемии, аллергического васкулита или интерстициального нефрита.
Возможна антигенная связь между грибками и пенициллином, поэтому возникновение микотических реакций нельзя исключать даже после первого приема пенициллина.
Со стороны нервной системы
Редко: головокружение, головная боль, судороги (при нарушении функции почек или передозировке).
Очень редко: гиперактивность, тревога, бессонница, спутанность сознания, агрессия и судороги.
Со стороны сосудов
Редко: васкулит.
Со стороны ЖКТ
Часто: возможны гастралгия, тошнота (чаще при приеме препарата в высоких дозах), рвота, метеоризм, мягкий стул или диарея. Обычно эти проявления возникают в легкой форме и часто регрессируют во время или вскоре после прекращения лечения. Переносимость препарата можно улучшить, принимая таблетки Флемоклав Солютаб во время еды.
Следует заподозрить псевдомембранозный колит, если во время лечения или на протяжении первых нескольких недель после лечения возникает выраженная и беспрерывная диарея (в большинстве случаев вызванная бактерией Clostridium difficile ).
Нечасто: диспепсия.
Редко: кишечный кандидоз, геморрагический колит и поверхностное обесцвечивание зубов.
Со стороны гепатобилиарной системы
Часто: умеренное повышение концентрации печеночных ферментов.
Редко: гепатит, транзиторная печеночная и холестатическая желтуха. Симптомы/признаки нарушения функции печени могут возникать во время или вскоре после лечения Флемоклавом Солютаб, однако в некоторых случаях не проявляются на протяжении нескольких недель после прекращения курса терапии. Такие нарушения функции печени возникают в основном у мужчин или пациентов пожилого возраста (60 лет и старше) и могут быть тяжелыми. Такие реакции очень редко (<1/10 000) отмечали у детей. Риск возникновения нарушений со стороны печени повышается, если период лечения превышает 14 дней. Они, как правило, обратимы.
Однако в очень редких случаях (<1/10 000) отмечали смерть, что почти всегда ассоциировалось с тяжелым первичным заболеванием или одновременным применением других препаратов.
Со стороны мочеполовой системы
Нечасто: возможны вагинальный зуд, раздражение и бели.
Редко: интерстициальный нефрит.
Очень редко: кристаллурия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

серьезные и иногда с летальным исходом случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) отмечали у пациентов, которым проводили терапию пенициллином. Такие ситуации возникают чаще у пациентов с реакциями гиперчувствительности в анамнезе. Лечение препаратом Флемоклав Солютаб следует немедленно прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может быть необходимо купирование симптомов анафилактической реакции, например немедленное введение адреналина, стероидов (в/в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
У пациентов с известной тяжелой аллергией или астмой в анамнезе препарат Флемоклав Солютаб применяют с осторожностью, поскольку существует высокая вероятность развития аллергических реакций.
Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.
Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции, особенно у пациентов с хроническими заболеваниями и/или дисфункцией иммунной системы. Отмечали кандидозные инфекции кожи и слизистых оболочек. При возникновении суперинфекции применение препарата следует прекратить и/или начать лечение другим соответствующим препаратом.
Пациентам с тяжелыми желудочно-кишечными нарушениями, сопровождающимися рвотой и/или диареей, не следует принимать Флемоклав Солютаб, поскольку нет гарантии адекватной абсорбции. Диарея может уменьшить абсорбцию других препаратов.
При возникновении геморрагического колита применяют соответствующие меры. В таких случаях противопоказан прием антиперистальтических средств.
При нарушении функции печени амоксициллин/клавулановую кислоту применяют с осторожностью. Необходимо осуществлять регулярный мониторинг функции печени.
У пациентов с почечной недостаточностью доза должна быть скорректирована в зависимости от степени тяжести. Это касается пациентов со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин.
В случае длительного лечения необходимы регулярный контроль функции почек и печени и проведение гематологических исследований.
Применять амоксициллин/клавулановую кислоту у больных, принимающих антикоагулянты, следует с осторожностью, поскольку отмечены редкие случаи удлинения протромбинового времени.
Высокая концентрация амоксициллина в моче может привести к его оседанию в катетерах для мочи, поэтому нужно регулярно проверять катетеры. При применении препарата в высоких дозах желательно употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином.
Форсированный диурез приводит к более интенсивному выделению амоксициллина, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.
При развитии судорог лечение амоксициллином/клавулановой кислотой следует прекратить.
Препарат Флемоклав Солютаб содержит калий из рассчета на одну таблетку: дозирование 125/31,25 мг - 6,13 мг, 250/62,5 мг - 12,3 мг, 500/125 мг - 24,53 мг соответственно.
Дети. Таблетки Флемоклав Солютаб с дозированием 125/31,25 мг, как правило, назначают для лечения детей в возрасте 2–7 лет, а таблетки Флемоклав Солютаб с дозированием 250/62,5 - для лечения детей в возрасте 7–12 лет.
Таблетки Флемоклав Солютаб с дозированием 125/31,25 мг не назначают детям с массой тела <13 кг в связи с трудностью точного дозирования.
Таблетки Флемоклав Солютаб с дозированием 500/125 мг назначают для лечения детей в возрасте старше 12 лет, а также взрослых.
Период беременности и кормления грудью. При применении комбинации амоксициллин/клавулановая кислота в период беременности не было отмечено отрицательного влияния на плод или новорожденного.
В единичном исследовании профилактический прием комбинации амоксициллин/клавулановая кислота у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек повышал риск развития некротизирующего энтероколита у новорожденного. Применение во II и III триместр беременности возможно после оценки врачом соотношения польза/риск лечения. В I триместр беременности назначения комбинации амоксициллин/клавулановая кислота следует избегать.
Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер и эскретируются в грудное молоко (отсутствуют данные относительно влияния клавулановой кислоты на ребенка, находящегося на грудном вскармливании). Возможно возникновение у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек, в таком случае грудное вскармливание следует прекратить. Необходимо также учитывать возможность сенсибилизации ребенка компонентами препарата во время кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Амоксициллин/клавулановая кислота оказывают незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
При применении амоксициллина/клавулановой кислоты иногда могут развиваться побочные эффекты, например спутанность сознания, редко - головокружение и очень редко - судороги, которые могут снизить способность управлять транспортными средствами, работать с техникой (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

другие антибиотики или химиотерапия. Амоксициллин/клавулановую кислоту не следует применять одновременно с бактериостатическими препаратами/химиотерапией/антибиотиками (такими, как тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды или хлорамфеникол), поскольку в лабораторных условиях отмечены антагонистические эффекты.
Дисульфирам. Амоксициллин/клавулановую кислоту не следует принимать одновременно с дисульфирамом.
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон. Одновременное применение пробенецида, бутадиона или оксифенбутазона (а также в меньшей степени ацетилсалициловой кислоты, индометацина и сульфинпиразона) приводит к повышению концентрации, а также более длительному нахождению амоксициллина в сыворотке крови и желчи за счет торможения почечной экскреции. Однако это не влияет на выведение клавулановой кислоты из организма.
Аллопуринол. Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином/клавулановой кислотой может способствовать возникновению аллергических кожных реакции (экзантема).
Сульфасалазин. Аминопенициллин может снижать концентрацию сульфасалазина в плазме крови.
Метотрексат. Есть сообщения о взаимодействии между амоксициллином и метотрексатом, что приводило к токсичности метотрексата. Следует тщательно контролировать уровень метотрексата в сыворотке крови у пациентов, одновременно принимающих амоксициллин. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, возможно, из-за конкуренции в общей канальцевой системе секреции.
Дигоксин. Возможно увеличение всасывания дигоксина при одновременном применении с амоксициллином/клавулановой кислотой.
Антикоагулянты. Склонность к кровотечениям может повыситься при одновременном применении амоксициллина/клавулановой кислоты и антикоагулянтов кумаринового ряда (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ ).
Гормональные контрацептивы. В редких случаях амоксициллин может отрицательно влиять на эффективность гормональных контрацептивов. Необходимо применять дополнительные негормональные контрацептивные средства.
Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований. Неферментативные методы определения уровня глюкозы в моче могут дать ложноположительный результат. Подобные результаты могут быть и при исследовании уровня уробилиногена.
При применении ампициллина у беременных отмечали кратковременное снижение уровня эстриола и конъюгатов в моче. Такой эффект возможен и при применении амоксициллина/клавулановой кислоты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки в значительной степени совпадают с побочными эффектами (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ).
Передозировка может привести к возникновению нарушений со стороны ЖКТ, таких, как тошнота, рвота и диарея с возможным нарушением водного и электролитного баланса. Также могут возникать судороги. Возможны нарушения сознания, мышечные фасцикуляции, судороги мышц, вялость, гемолитические реакции, почечная недостаточность и ацидоз. В отдельных случаях через 20–40 минут может развиться шок. Сообщалось о развитии кристаллурии, иногда приводившей к почечной недостаточности.
Лечение. Специфического антидота нет.
Следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего применяют активированный уголь и осмотические слабительные средства (сульфат натрия). Необходимо поддерживать водный и электролитный баланс. Для купирования судорог можно применят диазепам. Лечение симптоматическое.
При развитии тяжелой почечной недостаточности следует провести гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.

«Флемоклав» относится к комбинированным антибактериальным средствам широкого спектра действия и активно используется в терапевтической и педиатрической практике преимущественно для лечения патологий дыхательной и мочеполовой систем человека. Препарат состоит из двух компонентов - антибиотика пенициллиновой группы амоксициллина и ингибитора пенициллиназ клавулановой кислоты. Впервые данная комбинация была синтезирована в 1978 году британской фармацевтической компанией «Beecham». Назначать препарат начали через несколько лет, и он быстро занял свою нишу в лечении инфекционной бактериальной патологии.

Фармацевтические свойства препарата

Амоксициллин

Амоксициллин является полусинтетическим препаратом из группы пенициллинов. По химической структуре он близок к ампициллину, от которого отличается наличием дополнительного гидроксильного соединения. Амоксициллин способен избирательно ингибировать транспептидазу и нарушать синтез компонентов клеточной мембраны бактерий, что приводит к их лизису и гибели. Этот механизм действия называют бактерицидным. К препарату чувствительны следующие микроорганизмы:

У связи с активным использованием амоксициллина в клинической практике отмечается развитие резистентности к нему у следующих бактерий:

клебсиеллы;
протей;
сальмонеллы;
эшерихии;
цитробактер;
актинобактер;
хламидии;
микоплазма;
коксиэллы.

Амоксициллин хорошо и быстро всасывается в кишечнике при пероральном применении. Медикамент плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому его не рекомендуют назначать при менингитах.

Однако высокое содержание антибиотика регистрируют в желчи, секрете органов дыхательной системы, плевральной жидкости, жировой, мягких тканях и у плода. Частично амоксициллин проходит метаболизм в печени, но остальная часть медикамента выводится в активном состоянии почками уже через несколько часов после приема.

Клавулановая кислота относится к группе ингибиторов бета-лактамаз. Она способна связываться и создавать крепкие комплексы с пенициллиназой 2, 3, 4 и 5 типов. Таким образом, данное вещество предотвращает расщепление бактериями амоксициллина. На пенициллиназу 1 типа клавулановая кислота не действует. Она значительно увеличивает чувствительность стрептококков, стафилококков, пневмококков, гонококков, хламидии и легионеллы. Но энтерококки, синегнойная и некоторые штаммы гемофильной палочки сохраняют к ней стойкость.

Клавулановая кислота хорошо всасывается в пищеварительном тракте, и максимальная концентрация достигается уже через 60 минут. Частично она связывается с белками крови. Выводится с организма также почками.

Примерно через 5-6 часов после приема в организме остается только половина от начальной дозы препарата.

Совместные свойства препарата

Совместное использование клавулановой кислоты вместе с амоксициллином позволяет расширить спектр антибактериального действия препарата. Также в исследованиях показано, что она также повышает активность иммунной системы организма путем усиления бактерицидной активности лейкоцитов.

При этом стойкость организма повышается ко всем микроорганизмам, а не только продуцирующих пенициллиназу. Дополнительно клавулановая кислота усиливает процессы хемотаксиса и адгезии клеток иммунной системы к патогенным возбудителям. Это действие особенно важно при лечении пневмококковой пневмонии.

Антибиотик Флемоклав Солютаб обладает особенным свойством - его активные молекулы находятся в форме микросфер, что защищает их от воздействия посторонних веществ и высокой кислотности желудка. Поэтому данный препарат имеет более высокую биодоступность, нежели другие его аналоги.

Показания к применению «Флемоклава»

«Флемоклав» назначают при следующих бактериальных воспалительных патологиях у пациента:

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты сегодня остается препаратом первого ряда при лечении бактериальных инфекций дыхательной системы и ЛОР-органов в амбулаторных условиях. Особое значение препарат имеет для детей, поскольку его можно назначать уже с 2 лет жизни.

Противопоказания к приему «Флекоклава»

Назначать «Флемоклав» нельзя при наличии у больного в прошлом эпизодов любой аллергической реакции не только к составляющим препарата, но и ко всем бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам и монобактамам).

Также запрещено применение препарат у лиц, которые имеют острую патологию печени со снижением её функции.

При наличии симптомов печеночной недостаточности необходимо подходить к назначению «Флемоклава» с большой осторожностью, поскольку у таких пациентов возрастает период полувыведения антибиотика. При обычной дозировке это может привести к накоплению препарата в организме и появления симптомов передозировки.

При мононуклеозе прием «Флемоклава» категорически запрещен. Описаны многочисленные случаи возникновения у больных экзантемной сыпи после назначения препаратов, содержащих амоксициллин. Также иногда наблюдается токсическое поражение печени различной степени тяжести.

При фенилкетонурии (наследственной патологии с нарушением метаболизма аминокислот) применение «Флемоклава» приводит к усилению токсического поражения центральной нервной системы.

С осторожностью также нужно назначать препарат при беременности и лактации. Хотя он считается практически нетоксичным для плода, огромных исследований на эту тему не проводилось.

Побочные эффекты

У большинства больных применение «Флемоклава» не вызывает никаких побочных эффектов. Однако, описаны случаи развития некоторых нежелательных симптомов:

аллергических реакций различной степени тяжести (сыпи, анафилактического шока, эритемы);
диспепсических проявлений (тошноты, рвоты, запоров, метеоризма, тяжести в животе, ощущения горечи во рту);
токсического влияния на почки на фоне их функциональной недостаточности (интерстициального нефрита);
нарушения толерантности иммунной системы (развития ангионевротических отеков, обострения системных васкулитов);
острого поражение кожи (синдрома Стивенса-Джонсона);
токсического поражения печени (желтушности, снижения когнитивных процессов, повышения температуры тела, изменения цвета мочи, увеличения размеров органа).

Отдельное значение имеет способность препарата у некоторых пациентов угнетать кроветворение. Лабораторно в таких случаях наблюдается снижение количества форменных элементов крови (анемия, лейкоцитопения, лимфоцитопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения). На этом фоне возможно присоединение вторичной бактериальной или вирусной инфекции, появление кровоизлияний в коже и слизистых оболочках.

При длительном использовании препарата иногда возникает псевдомембранозный колит. Причина его развития - активное размножение в просвете кишечника анаэробного возбудителя Clostridium difficile. Тяжесть заболевания зависит от степени поражения пищеварительного тракта и выраженности интоксикационного синдрома. В большинстве случаев наблюдается только повышение температуры, диарея, тошнота и рвота. Но не редкость и серьезные осложнения - перфорация кишечника или мегалоколон.

При возникновении побочных эффектов необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу. Он должен оценить состояние пациента и принять решение о целесообразности дальнейшего применения «Флемоклава».

Форма выпуска

«Флемоклав» выпускается нидерландской фармацевтической компанией «Astellas Pharma Europa B.V.». В состав одной упаковки входит 20 или 14 таблеток для внутреннего применения. Ее в большинстве случаев обычно достаточно для курса лечения. Различают несколько видов дозировки «Флемоклава»:

250 мг амоксициллина и 62,5 мг клавулановой кислоты;
500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты;
875 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.

Взаимодействие с другими препаратами

«Флемоклав» согласно инструкции нельзя использовать вместе с другими бактериостатическими препаратами (макролидами, тетрациклинами и другими). Их совместное применение снижает эффективность данных лекарственных средств.

Одновременное назначение с метотраксатом и другими цитостатиками повышает токсическое влияние на печень, поэтому их нельзя комбинировать при недостаточности печеночной функции. При использовании алопуринола возрастает риск развития аллергических кожных реакций.

Нельзя назначать «Флемоклав» вместе с пробенецидом, который используется для лечения подагры. Этот препарат способен снижать выведение амоксициллина с организма, что приводит к его накоплению в тканях и развития симптомов передозировки.

При одновременном назначении с антикоагулятными препаратами отмечается повышение протромбинового времени. Поэтому врач должен постоянно наблюдать за общим состоянием подобных пациентов.

Способ применения и дозировка «Флемоклава»

Препарат рекомендуют применять перед самим приемом пищи. Таблетку можно проглотить целой, растворить перед применением в небольшом объеме жидкости или разжевать. Советуют также запить ее достаточным количеством обычной воды (около стакана).

Для взрослых и детей с массой тела больше 40 килограмм обычно антибиотик «Флемоклав» назначают в дозировке 500/125 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении патологии, развитии осложнений дозу лекарственного средства можно доводить до 875/125 мг. Максимальное суточное количество препарата не должно превышать 60 мг амоксициллина и 15 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела пациента. Длительность лечения обычно составляет от 5 до 14 дней.

Для детей с массой тела 25-39 кг (приблизительный возраст 7-12 лет) «Флемоклав» стоит назначать по 250/62,5 мг 2 или 3 раза в сутки. При этом длительность курса у них является аналогичным, что и у взрослых. При массе тела 13-25 кг детям дается по 125/31,25 мг.

Отдельный вопрос - назначение «Флемоклава» пациентам со сниженной клубочковой фильтрацией, которая является главным показателем функциональной недостаточности почек. При этом наблюдается замедление выведения препарата с организма, поэтому, если необходимо, то используют меньшие дозы, чем обычно. При показателе клубочковой фильтрации 10-30 мл/мин взрослым дается по 500/125 мг два раза, а если он ниже 10 мл/мин - только раз в сутки.

Передозировка «Флемоклава»

Передозировка препаратом развивается наиболее часто при нарушении его выведения из организма из-за почечных проблем, либо при самолечении, когда пациент или его родственники неверно подбирают дозу. Обычно она проявляется симптомами со стороны пищеварительного тракта (ощущением тяжести в животе, тошнотой, рвотой, ноющей болью). Иногда при выраженности этих признаков также появляется нарушение водного и электролитного балансов организма.

При появлении симптомов передозировки «Флемоклав» немедленно отменяют. Больному дают принять сорбенты (активированный уголь). При тяжелом состоянии пациента проводят гемодиализ.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки диспергируемые продолговатой формы, от белого до желтого цвета с коричневыми точечными пятнами, без риски и имеющие маркировку "424" и лого фирмы.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 327.3 мг, кросповидон - 100 мг, ванилин - 1 мг, абрикосовая отдушка - 9 мг, сахарин - 9 мг, магния стеарат - 5 мг.

4 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками : амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью

Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при тяжелых инфекциях

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости - 4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях - 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза/сут.

Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При КК более 30 мл/мин КК 10-30 мл/мин КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов , лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию , повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Беременность и лактация

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность