Адреналин его действие. Адреналин – свойства и применение раствора для инъекций

Дата: 18.06.2019

Полезные свойства гормона адреналина состоят в том, что он подготавливает человека к опасности. Фармакология выпускает препарат Эпинефрин (Адреналин), который содержит в качестве основного вещества . Каковы его функции, есть ли противопоказания и побочные факторы? Попробуем ответить на эти вопросы.

Форма выпуска и состав

Адреналин выпускают в в виде растворов - Эпинефрин гидрохлорид и Эпинефрин гидротартрат. Первое вещество это порошок, который имеет розоватый оттенок. Его растворяют в хлористоводородной кислоте. Ампулы с раствором входят в содержание упаковки.

Второе вещество представляет собой сероватое порошкообразное вещество. Гидротартрат растворяют в дистиллированной воде. Перед помещением в ампулу порошок стерилизуют при температуре 100 градусов. Стерилизацию проводят четверть часа.

Оба раствора плохо переносят воздействие света и кислорода. Поэтому, лекарство держат в темном месте. Перед введением больному раствора его полностью (из ампулы) набирают в шприц. Использовать открытые и размешанные с порошком растворы, когда они пробыли на воздухе нескольких часов, запрещается. Дозу инъекции назначает лечащий врач.

Фармакологическое воздействие Эпинефрина

Различий между двумя видами препарата - гидрохлоридом и гидротартратом, нет. Но есть разница в молекулярных массах. Поскольку у второго масса молекул меньше, в ампулу помещается большая доза лекарства.

Препарат относят к фармакологической группе адрено- и симпатомиметиков. Он прописывается в следующих ситуациях:

При возникновении быстрых аллергических реакций. Это может быть крапивница, отек Квинке, аллергический шок. При этом причина аллергии может быть разная - от укусов ос и других насекомых до аллергии на лекарственные препараты и на принятую пищу.
При бронхиальной астме. Лечебное средство (ЛС) при астме снимает приступ удушья. Сюда же относятся затрудненное дыхание во время хирургической операции, остановка сердца в таких же условиях.
Эпинефрин помогает остановить кровотечение из слизистых оболочек и сосудов кожи.
Понижение артериального давления (гипотензия), в случаях, когда менее эффективные средства не оказывают нужного воздействия. Это может случиться при травме или шоке, циркуляции в крови бактерий (бактериемии), при недостаточной работе почек, при хронической недостаточности сердца, во время хирургических операций на сердце, при передозировке лекарственными препаратами.
Для лечения понижения глюкозы в крови ниже нормы. Такое случается в ситуации передозировки инсулина.
Для остановки кровотечений.
В офтальмологической практике. Офтальмологи прописывают препарат при глаукоме, операциях на глазу, при конъюнктивите, отечности глаз, внутриглазном повышенном давлении. Также Эпинефрином добиваются остановки кровотечения из слизистой глаз.
При несвязанной с половым возбуждением эрекции.

Кроме указанных показаний, препарат применяют во время операций для удлинения времени действия наркоза.

Противопоказания применения Эпинефрина

Адреналин не является безопасным средством. В некоторых ситуациях его применение запрещено или проводится с осторожностью под контролем специалиста. Противопоказания Адреналина достаточно серьезны. Болезни, при которых нельзя принимать Эпинефрин :

атеросклероз (образование в сосудах холестериновых бляшек);
повышенное артериальное давление;
при наличии внутренних и внешних кровотечений;
в период беременности;
во время кормления малыша грудью;
при слишком сильной реакции на введение препарата.

ЛС не применяют при наркозе с помощью определенных препаратов. Об этом известно анестезиологам.

Назначая лекарство, необходимо помнить о действии, которое он оказывает на человека:

повышает АД;
увеличивает количество глюкозы в крови;
снимает спазмы бронхов;
помогает избежать аллергии и вылечивает ее;
суживает сосуды;
тормозит образование гликогена в печени и мышцах скелета;
повышает степень всасывания глюкозы тканями организма, активируя гликолитические ферменты;
увеличивает активность мышц скелета;
способствует сжиганию жира и препятствует его генерированию;
помогает организму бодрствовать, увеличивая попутно психическую мобилизацию и активность мозга;
направленно активирует деятельность гипоталамуса;
способствует выработке адренокортикотропина;
повышает свертываемость крови.

Адреналин нормализует обменные процессы и регенерацию миокарда и мышечной ткани. Он является противовоспалительным средством. Он способствует распаду белков с высвобождением энергии.

Побочное воздействие Эпинефрина на организм

Поскольку ЛС повышает частоту дыхания и активизирует мозг, часто после инъекции больной чувствует головокружение. Он может неадекватно воспринимать окружающий мир.

Если не было оснований для повышения естественного гормона адреналина, при увеличении его содержания человек может почувствовать тревогу и необъяснимую раздражительность. Лекарство приводит к тем же последствиям.

В первобытные времена основной проблемой человека было добывание пищи. Эта проблема решалась путем охоты, преследования, быстрого бега. Адреналин при этом уменьшался. Сейчас задачи человека значительно расширились по составу. Но решение их находится без применения физической силы. Поэтому, объем адреналина не снижается. Чтобы его уменьшить, люди занимаются спортом.

Лечение препаратом назначается на определенный срок, который не стоит превышать. При долгом использовании лекарства угнетается функционирование сердца, что приводит к сердечной недостаточности.

Адреналин также плохо влияет на психически возбудимых людей. Их нервозность повышается, появляются проблемы со сном. В некоторых случаях у человека диагностируют хроническое стрессовое состояние.

Побочным эффектом от применения препарата является повышение артериального давления, вредное для гипертоников. Средство также нарушает ритм биения сердца. Но при лечении инъекциями Эпинефрина нельзя принимать такие лекарства для восстановления нормального сердцебиения, как Обзидан и Анаприлин.

Способ применения лекарства и дозировка

Инструкция по применению Эпинефрина говорит о том, что уколы Адреналина ставят подкожно. Иногда врач назначает внутримышечные или внутривенные инъекции.

Дозировка рассчитывается специалистом индивидуально с учетом особенностей болезни и самочувствия больного. Следующая таблица дает представление о средней дозе лекарства:

При остановке сердцебиения во время хирургической операции доза Адреналина доходит до 1 мл. Если лекарство призвано остановить астматический приступ, вводят до 0,7 мл. Как правило, для терапевтических целей врач порекомендует дозировку до 0,75 мл взрослому и до 0,5 мл ребенку.

При аллергическом шоке доза препарата Адреналина минимальна и составляет от 0,1 мл до 0,25 мл порошка, которые разводят в 10 мл раствора. В этом случае часто применяют капельный внутривенный способ введения раствора в пропорции 1:10000. Если опасности для жизни нет, применяют внутримышечный или подкожный способ введения.

Если специалист назначил лекарство для лечения пониженного АД, раствор вводят внутривенно с помощью капельницы. Доза составляет 0,001 мл в минуту.

При необходимости увеличить время функционировании анестетика, дозу рассчитывают из соображений, что на 1 мл анестетика приходится 0,005 мл Эпинефрина.

Признаки передозировки гормона

Симптомами передозировки служат:

сильный рост цифр АД;
расширение глазных зрачков;
Увеличение частоты пульса, переходящее в слабый пульс;
Наджелудочковая аритмия сердца, сопровождаемая электрической активностью предсердий частотой свыше 350 в минуту;
Похолодание кожи и ее бледность;
Беспокойство и страх без причины;

Тошнота и рвота;
Дрожание рук;
Головная боль;
Нарушение кислотно-основного баланса, сопровождающееся низким рН крови и дефицитом бикарбоната;
Почечная недостаточность.

Передозировка может привести и к более серьезным последствиям. К ним относятся инфаркт миокарда, мозговое кровоизлияние, отек легких. Смертельной считается доза в 10 мл препарата.

Передозировку лечат приемом лекарств группы альфа- и бета-адреноблокаторов. Если передозировка вызвала сразу несколько симптомов, проводят комплексную терапию.

Сочетание с другими лекарствами

В медицине активно изучается вопрос сочетания лекарств. Так, известно, что недопустимо лечение Эпинефрином во время приема наркотических и снотворных средств и относящихся к ним лекарств, анальгетиков. ЛС уменьшит эффект от анальгина и других подобных лекарств. Препарат не назначают вместе с антидепрессантами. Он не сочетается с сердечными гликозидами, хинидином. Использование этих средств вместе с Адреналином увеличивают риск аритмии сердца. Некоторые препараты от Адреналина уменьшают воздействие на организм больного, другие приносят ощутимый вред.

С осторожностью

Гормон назначают под строгим наблюдением врача в случаях:

Низкого рН крови и низкой концентрации бикарбоната;
При пониженном содержании кислорода в органах тела;
При склонности к повышению АД;
При головокружении, одышке, боли в груди, которые являются симптомами легочной гипертензии;
При аритмии желудочков сердца;
После инфаркта миокарда;
При шоке, не связанном с аллергией;
При атеросклерозе и нарушении проходимости сосудов;
При блокировке кровотока в артерии.

Все случаи, при которых опасно принимать препарат, изложены в описании лекарства. Прежде, чем назначать лекарство, необходимо досконально изучить инструкцию. Колоть его в домашних условиях нельзя, если врач не даст такого разрешения. В стационаре всегда рядом специалисты, которые помогут при побочных эффектах от инъекции.

Срок годности Адреналина составляет 24 месяца. Хранить его надо в защищенном от солнечных лучей и искусственного освещения месте. Препарат любит прохладу, поэтому можно положить его на полочку на дверце холодильника.

Систематическое (ИЮПАК) название: (R)-4-(1-гидрокси-2-(метил-амино)этил) бензен-1,2-диол

США: C (риск не исключен)

Легальность:

Австралия: отпускается только по рецепту (S4)

Великобритания: отпускается только по рецепту (POM)

США: отпускается без рецепта

Развитие зависимости: не вызывает привыкания

Пути введения препарата: внутривенно, внутримышечно, эндотрахеально, в конъюктивальный мешок, в носовую полость, в глаза (в виде капель)

Метаболизм: в адренергическом синапсе (MAO и КOMT)

Период полураспада: 2 минуты

Экскреция вместе с мочой

Химическая формула C 9 H 13 NO 3

Эпинефрин (также известный, как адреналин или β,3,4-тригидрокси-N-метил-фенетиламин) – это гормон и, по совместительству, нейромедиатор. Эпинефрин и норэпинефрин – это два отдельных гормона, которые взаимодействуют между собой и выделяются мозговым веществом надпочечников. Оба гормона также синтезируются на концах волокон симпатического нерва, где они функционируют в качестве химических медиаторов, по которым нервные импульсы поступают в органы С открытием фармакологических свойств эпинефрина, ученые, наконец-то, разобрались в работе вегетативной нервной системы и основных функциях симпатической нервной системы. Эпинефрин зачастую эффективно помогает в критических ситуациях, когда жизнь больного «висит на волоске», не говоря уже о его неспецифическом воздействии на адренергические рецепторы (данное свойство крайне важно в медицине). В быту для обозначения эпинефрина используют слово «адреналин», которое отражает повышенную активность симпатической нервной системы на фоне выработки энергии и возбуждения катехоламинов в ответ на стресс. Действие адреналина сводится в основном к ускорению обмена веществ и бронходилатации органов, но без непосредственного раздражения симпатической нервной системы. Выражаясь «химическим» языком, эпинефрин представляет собой моноамин под названием «катехоламин». Эпинефрин вырабатывается отдельными нейронами центральной нервной системы и синтезируется внутри хромаффинных клеткок мозгового вещества надпочечников (из двух аминокислот: фенилаланина и тирозина).

Применение в медицине

Адреналин помогает при: остановке сердца, анафилаксии и сильных кровотечениях. При помощи него люди издревле снимали бронхиальные спазмы и повышали уровень сахара в крови, хотя в современном обществе с этими проблемами помогают справляться препараты нового поколения, действие которых направлено на бета-2 адренергические рецепторы (например, сальбутамол, синтетическое производное эпинефрина).

Остановка сердца

Адреналин используют в качестве реанимирующего средства при остановке сердца и для борьбы с сердечной аритмией или при уменьшении объема сердца. Действие эпинефрина направлено на повышение периферического сопротивления сосудов (путем α1рецептор-зависимого сужения этих сосудов) и на увеличение объема сердца (посредством прикрепления к β1 – рецепторам). Замедление периферического кровообращения необходимо для повышения коронарного и церебрального перфузионного давления и, как следствие, усиленного снабжения клеток кислородом. Несмотря на то, что эпинефрин повышает кровяное давление в аорте, головном мозге и сонной артерии, он замедляет кровообращение внутри сонной артерии и снижает уровень углекислого газа в конце каждого спокойного выдоха (ETCO2). Получается, эпинефрин усиливает макро-циркуляцию за счет русел капилляров, в которых и происходит перфузия. Концентрация углекислого газа в легких при каждом спокойном выдохе является своего рода маркером, по которому судят о том, окажется ли реанимация эффективной и нормализуется ли у человека кровообращение. При повышении макроциркуляционного давления, не всегда усиливается кровообращение в нервных окончаниях. Уровень ETCO2 является более точным индикатором тканевой перфузии, чем маркеры перфузионного давления. Как выяснилось, эпинефрин не способствует улучшению тканевой перфузии и длительному выживанию; более того, он снижает коэффициент выживаемости при остановке сердца.

Анафилаксия

Эпинефрин/адреналин – это препарат «первого порядка» (лучшее средство) для лечения анафилаксии. Аллергикам, проходящим курс иммунотерапии, зачастую перед приемом вещества, вызывающего у них аллергию, внутривенно вливают адреналин, тем самым притупляя реакцию иммунной системы на принятый аллерген. Для различных экстренных ситуаций предусмотрены свои нормы приема эпинефрина (концентрации, дозы и места введения препарата). Универсальный авто-инжектор (шприц) эпинефрина вмещает 0,3 мг эпинефрина (0,3 мл, 1:1000) и применяется в качестве неотложной медицинской помощи при серьезных (I типа) реакциях, включая анафилаксию, аллергические реакции на укусы насекомых, контрастную среду, лекарства. Одна доза рассчитана на 30 (или чуть более) кг веса, в случае необходимости человеку делается повторный укол. В педиатрии используют более низкие дозы адреналина, которые вызывают сужение сосудов в месте подкожной инъекции, замедляя всасывание препарата. Фармакокинетический профиль эпинефрина позволяет усиливать приток плазмы в место инъекции (2 наномоль/л); подобная концентрация достигается при использовании ингалятора с эпинефрином и при интенсивной физической нагрузке, но она слишком мала для воздействия на бета-1 адренергический рецептор или для (альфа) сужения сосудов, хотя ее хватает для активации бета-2 адренергического рецептора, благодаря которому концентрация калия в плазме снижается, а уровень глюкозы, наоборот, повышается (при этом у человека на фоне бронходилатации и бронхопротекции усиливается тремор пальцев рук). Аллергенная доза эпинефрина (0,1мл/кг 1/1000 эпинефрина при максимальной разовой дозе 0,3 мл подкожно или внутримышечно; второй способ предпочтительнее при слабой перфузии) эффективно борется с кожными реакциями в ответ на подкожную инъекцию антигена. Волдыри и высыпания на коже исчезают под действием бета-2 адренергических рецепторов, выступающих в роли медиаторов данной реакции. Отеки исчезают вследствие ограничения продвижения раствора по сосудам в участках, где пост-капиллярные венулы соединяются с эндотелием (при раздражении рецепторов на поверхности эндотелия). При повторном введении эпинефрина, либо при повышении дозировки не исключено дальнейшее сужение капилляров (за счет стимуляции альфа-рецепторов) и, как следствие, снятие воспалительных отеков. При внутривенном, внутрикостном или внутримышечном введении, действие эпинефрина в разы усиливается. Поэтому при рефракторном анафилактическом шоке или остановке сердца эпинефрин предварительно разбавляют в пропорции 1/10000, после чего вводят его внутривенно или внутримышечно (так он начинает быстрее действовать). При рефракторном анафилактическом шоке взрослым на протяжении 5 минут вводят 1 мг эпинефрина (1:10000; внутривенно/внутрикостно), а при остановке сердца делают струйные инъекции 1 мг (1:10000; внутривенно и внутрикостно). Принцип действия внутривенных и внутрикостных инъекций адреналина основан на взаимодействии с альфа-адренергическим рецептором, за счет которого сужаются сосуды, повышается центральное артериальное давление (причем агонисты альфа-адренергического рецептора считаются альтернативными лекарствами). С внутримышечными инъекциями дело обстоит сложнее, поскольку сам процесс более трудоемкий в связи с разной толщиной подкожной жировой прослойки у людей, поэтому у слишком полных людей врач попросту может не добраться до самой кости или по ошибке попасть в вену (при этом часто ошибаются с концентрацией). Безусловно, внутримышечные инъекции эффективнее подкожных (при таком способе введения адреналина улучшается его фармакокинетический профиль). Различные модификации α1 и β2 - рецепторов, в зависимости от способа введения адреналина, способствуют как повышению, так и понижению артериального давления, в зависимости от того, достигается ли (за счет повышения/снижения периферического сопротивления сосудов) баланс между инотропным и хронотропным действием адреналина на сердечную мышцу (эти эффекты способствуют повышению ее сократительной способности и ускорению сердцебиения, соответственно). Для подкожных и внутримышечных инъекций, стандартной концентрацией адреналина считается 0,15- 0,3 мл в пропорции of 1:1 000. В аптеках они продаются в виде уколов от аллергии марки «Эпипен».

Астма

Адреналин используют в качестве бронхо-расширяющего средства при лечении астмы, когда не помогают (или их нет в наличии) агонисты β2 рецепторов. Как правило, астматикам вводят (внутривенно и внутримышечно) 300–500 мкг адреналина.

Круп

Рацемический эпинефрин испокон веков используют для лечения крупа (респираторного заболевания, наиболее распространенного среди детей дошкольного возраста, чаще всего в возрасте от трёх месяцев до трёх лет). Рацемический адреналин – это смесь правовращающихся (d) и левовращающихся (l) изомеров адреналина в пропорции 1:1. l- это активный компонент. Рацемический адреналин оказывают стимулирующее действие на α-адренергические рецепторы в воздушном потоке, вследствие чего сужаются сосуды слизистой горла и снимается отечность под голосовыми связками, что, в конечном итоге, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Местная анестезия

Адреналин добавляют в некоторые местные анестетики, такие как бупивакаин и лидокаин, за счет чего сосуды сужаются, всасывание анестетика замедляется, и он дольше действует. Благодаря сосудосуживающим свойствам эпинефрина, его часто добавляют в состав местных анестетиков, что, помимо всего прочего, помогает остановить кровотечение (и снизить общую потерю крови), когда пациент восстанавливается после амбулаторного хирургического вмешательства («малых» операций). Побочные эффекты (чувство тревоги и страх, тахикардия и тремор) обусловлены содержанием в составе местных анестетиков адреналина. Эпинефрин/адреналин часто добавляют в дентальные и спинальные анестетики, после чего у особо впечатлительных и чувствительных людей случаются приступы панических атак, на фоне которых они нередко лишаются дара речи и застывают на месте «как вкопанные» (в таких случаях говорят о поверхностном наркозе). Дневная доза адреналин-содержащего (сосудосуживающего) дентального анестетика не должна превышать 10 мкг/фунт общей массы тела.

Авто-инжекторы

Зачастую адреналин вводится с помощью авто-инжектора. Двойная инъекция «Твинжект» (в настоящее время такие инъекции не практикуются) представляет собой авто-инжектор с двумя шприцами (в каждом из которых – по одной дозе адреналина). Несмотря на то, что «Эпипен» и «Твинжект» - это названия торговых марок, они также используются для обозначения любого другого авто-инжектора с адреналином.

Побочные эффекты

К побочным реакциям организма на адреналин относятся такие явления, как учащенное сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышенная тревожность, панические атаки, головная боль, тремор, гипертония и выраженный отек легких. Адреналин противопоказан людям, принимающим неселективные β-блокаторы, поскольку такая комбинация может вызывать резкие скачки (вверх) артериального давления и даже геморрагический инсульт. Несмотря на распространенное мнение о том, что адреналин, за счет сужения коронарных артерий, способствует развитию сердечной недостаточности, это не так. К коронарным артериям прикреплены только β2 -рецепторы, которые, в присутствии адреналина, наоборот, вызывают расширение кровеносных сосудов. И, тем не менее, высокие дозы адреналина – это отнюдь не выход при остановке сердца, поскольку до сих пор не доказано, что адреналин повышает шансы человека выжить и избежать серьезных последствий со стороны ЦНС.

Физиология

Мозговое вещество надпочечников вносит лишь незначительный «вклад» в общий уровень катехоламинов в крови, зато именно эта зона отвечает за синтез более чем 90% циркулирующего эпинефрина. Незначительное количество эпинефрина содержится и в других тканях организма, главным образом, в хромаффинных клетках. После резекции надпочечников уровень эпинефрина в крови резко падает практически до нулевой отметки. Надпочечники отвечают за выработку около 7% циркулирующего норэпинефрина, большая часть которого является побочным продуктом нейротрансмиссии и малоактивна на гормональном уровне. Эпинефрин оказывает стимулирующее воздействие на адренергические рецепторы α1, α2, β1, β2 и β3 симпатической нервной системы. Адренергическими рецепторами считаются рецепторы симпатических нервов (название связано с особой «чувствительностью» этих рецепторов к адреналину). Определение «адренергический» зачастую интерпретируют неправильно, считая, что основным нейромедиатором симпатической нервной системы является норэпинефрин (норадреналин), а не эпинефрин (Ульф фон Юлер; 1946). Безусловно, эпинефрин (воздействуя на β2 адренергический рецептор) ускоряет метаболизм и улучшает работу верхних дыхательных путей, но при этом симпатические ганглии не связаны напрямую (нейронами) с верхними дыхательными путями. Само понятие мозгового вещества надпочечников и симпатической нервной системы (сформулированное Кэнноном) имеет прямое отношение к катехоламиновой реакции организма на стресс. Однако мозговое вещество надпочечников, в отличие от коры надпочечников, не влияет на то, выживет человек при остановке сердца или нет. После удаления надпочечников гемодинамическая и метаболическая реакции организма (на различные стимулы, такие, как гипогликемия и физические нагрузки) не меняются. Эпинефрин является важным нейромедиатором ЦНС. В периферической нервной системе эпинефрин оказывает стимулирующее действие на пре-синоптический β-рецептор норадреналина, хотя степень важности данного свойства не установлена. Прием бета-блокаторов (у людей) и резекция надпочечников (у животных) свидетельствуют о том, что эндогенный эпинефрин значительно ускоряет обменные процессы в организме.

Физические упражнения

Основным стимулом для выделения надпочечниками эпинефрина являются физические упражнения. Впервые это было продемонстрировано на примере денервированного зрачка кошки, а позднее в ходе изучения образцов мочи. С 1950 года в научных изданиях регулярно публикуются биохимические методы определения уровня катехоламинов в плазме. И, хотя в основу большинства таких публикаций легли данные флуоресцентного анализа, данный метод является слишком обобщенным и позволяет с точностью определить лишь малую долю растворенного в плазме эпинефрина. С открытием экстракционных методов и радиоизотопного анализа (РЭА) появилась возможность определять уровень эпинефрина в крови с точностью до 1пг. Результаты первых РЭА-анализов показали, что уровень эпинефрина и катехоламинов в крови повышается к концу тренировки, когда запускается анаэробный обмен веществ. При физических нагрузках, концентрация эпинефрина в крови повышается как из-за повышенной секреции надпочечников (которыми и выделяется эпинефрин), так и вследствие замедления обмена веществ на фоне замедления печеночного кровотока. Внутривенное вливание эпинефрина людям в состоянии покоя (в целях повышения его уровня до такого, как при физических нагрузках) почти не влияет на гемодинамику, за исключением незначительного понижения диастолического артериального давления (за счет β2 рецептора). Внутривенные инъекции эпинефрина (в пределах физиологической концентрации) снижают повышенную реактивность верхних дыхательных путей, в достаточной степени для того, чтобы ингибировать сосудосуживающее действие ингаляционного гистамина. В 1887 году впервые была установлена взаимосвязь между симпатической нервной системой и легкими; данное открытие считается заслугой Гроссмана, который в одном из своих исследований доказал, что при раздражении ускоряющих нервов сердца верхние дыхательные пути, которые до этого сузились под действием мускарина, начинают расширяться. В ходе простых экспериментов с собаками, у которых в области диафрагмы была разомкнута симпатическая цепочка, Джексон показал, что в данной реакции, при отсутствии прямой стимуляции легких со стороны симпатической нервной системы, выделившийся (мозговым веществом надпочечников) эпинефрин остановил процесс бронхостеноза (сужения просвета бронхов), повернув его в обратное русло. Это миф, что после резекции надпочечников люди становятся астматиками; тем, у кого есть предрасположенность к данному заболеванию, не лишним будет пройти кортикостероидную заместительную терапию, которая «защитит» их от повышенной реактивности верхних дыхательных путей. При регулярных интенсивных физических нагрузках верхние дыхательные пути постепенно расширяются за счет снижения тонуса блуждающего нерва. Бета-блокаторы, содержащие пропранолол, повышают сопротивление верхних дыхательных путей (если принимать их после тренировки; при этом временные рамки те же, что и при появлении бронхиальных спазмов на фоне астмы, индуцированной физическими нагрузками). Таким образом, за счет снижения сопротивления верхних дыхательных путей во время тренировки, человек делает меньшее количество вдохов и выдохов (то есть, ему становится легче дышать).

Эмоциональная реакция

В каждой эмоциональной реакции присутствует поведенческая, автономная и гормональная составляющие. Последняя подразумевает выделение эпинефрина, своего рода ответную реакцию мозгового вещества надпочечников на стресс, медиатором которой является симпатическая нервная система. Основная эмоция, которая ассоциируется с эпинефрином, это страх. В ходе эксперимента с участием добровольцев, которым сделали инъекции эпинефрина, выражение лица этих людей чаще было испуганным, чем спокойным (они смотрели фильмы ужасов), чего не скажешь о контрольной группе участников, которые во время просмотра сохраняли спокойствие. Те, кому ввели эпинефрин, боялись в кинотеатре гораздо больше и у них чаще проявлялись плохие воспоминания, чем у представителей контрольной группы. Результаты данного эксперимента являются наглядным примером тому, что негативные эмоции в той или иной степени связаны с повышенной концентрацией эпинефрина в крови. Поводом для этих открытий отчасти стала способность эпинефрина вызывать ответные реакции симпатической нервной системы на уровне физиологии, включая учащенное сердцебиение и дрожь в коленях (типичные признаки страха, возникающие независимо от фактической интенсивности страха, вызванного просмотром фильма). Несмотря на то, что в ходе проведенных исследований между эпинефрином и чувством страха была выявлена определенная взаимосвязь, на другие эмоции эта закономерность не распространяется. В ходе все того же эксперимента, участникам также давали смотреть комедии и боевики, отчего они не стали веселее или агрессивнее. Результаты данного эксперимента подтвердились в ходе опытов с грызунами, некоторые из которых были способны синтезировать эпинефрин, а другие - нет. Результаты опытов подтвердили тот факт, что эпинефрин действительно играет определенную роль в расшифровке эмоциональных реакций, раздражая нервную систему в ответ на страх.

Память

Ученые доказали, что адренергические гормоны, такие как эпинефрин, могут способствовать ухудшению долговременной памяти у людей. Как известно, эндогенный адреналин выделяется надпочечниками в ответ на стресс, модулируя при этом консолидацию памяти (откладывание событий в долговременную память). Кроме того, активность ЦНС (в плане раскодирования информации) так или иначе зависит от концентрации эпинефрина в крови. По некоторым данным, эпинефрин играет определенную роль в долговременной адаптации организма к стрессу и, в частности, в кодировании эмоциональной памяти. Под действием эпинефрина повышается активность ЦНС и активизируется так называемая «память страха» (зачастую на фоне паталогических нарушений, таких, как пост-травматическое стрессовое расстройство). Результаты большинства исследований поддерживают идею о том, что «эндогенный эпинефрин, выделяемый надпочечниками на фоне умственной деятельности, притупляет долговременную память». Более того, ученые пришли к выводу, что опознавательная память (на лица, номера телефонов и т.д.) также формируется под действием эпинефрина, раздражающего B-адренергические рецепторы. Эпинефрин далеко не сразу преодолевает гематоэнцефалический барьер, и поэтому его влияние на память частично связано с периферийными B-адренергическими рецепторами. Результаты проведенных исследований показали, что соталол (антагонист B-адренергических рецепторов, который, подобно эпинефрину, не сразу проникает в головной мозг) нейтрализует стимулирующее действие адреналина на память. На основании этих открытий ученые пришли к выводу, что B-адренергические рецепторы и отвечают за способность эпинефрина консолидировать память. Норадреналин, находящийся под воздействием PNMT-клеток в цитозоле, необходимо предварительно очистить от гранул хромаффинных клеток. Это происходит внутри так называемого катехоламинового (H+) «обменника» ВМАП 1. ВМАП-1 также отвечает за перенос нового адреналина из цитозоли назад в гранулы хромаффинных клеток, откуда он впоследствии высвобождается. В клетках печени адреналин прикрепляется к β-адренергическому рецептору, который меняет его структуру и помогает глютамин-синтазе (G-белку) «обменять» ГДФ на ГТФ. Этот тримерный G – белок распадается на ГС-альфа и ГС-бета производные, первая из которых прикрепляется к аденил-циклазе, тем самым превращая ATФ в АМФ (циклический нуклеотид). В свою очередь, циклический AMФ прикрепляется к регуляторной подгруппе протеин- киназы А: протеин-киназа A фосфорилирует киназу фосфорилазы. Между тем, ГС бета/гамма встраивается в кальциевый канал, тем самым позволяя ионам кальция проникнуть в клеточную цитоплазму. Ионы кальция прикрепляются к белкам кальмодулина (содержащимся в эукариотических клетках), которые впоследствии объединяются с киназой фосфорилазы, тем самым активируя ее. Данная киназа фосфорилирует гликоген-фосфорилазу, которая, в свою очередь, фосфорилирует сам гликоген, превращаясь при этом в глюкоза-6-фосфат.

Патология

Повышенная секреция эпинефрина наблюдается при таких патологиях, как феохромоцитома, гипогликемия, инфаркт миокарда и (в меньшей степени) при доброкачественном наследственном эссенциальном треморе. В этих случаях у человека, как правило, начинает активнее функционировать симпатическая нервная система, при этом надпочечники выделяют большее количество адреналина; в случае гипоксии и гипогликемии можно говорить о селективности, поскольку у человека в крови существенно увеличивается концентрация адреналина (по отношению к норадреналину). Таким образом, мозговое вещество надпочечников обладает определенной степенью автономности по отношению к другим областям симпатической нервной системы (то есть обособлено от них). Инфаркт миокарда характеризуется высоким уровнем эпинефрина и норэпинефрина в крови (особенно в момент кардиогенного шока). На фоне доброкачественного наследственного тремора (ДНТ) раздражаются блокаторы периферических β- и бета-2 адренергических рецепторов, отчего у человека начинают трястись руки (зачастую все тело). Ученые обнаружили, что у больных с диагнозом «ДНТ» в плазме повышен уровень эпинефрина (чего не скажешь о норэпинефрине). Низкие (или нулевые) концентрации эпинефрина характерны для вегетативной нейропатии или следующей за ней резекции надпочечников. При нарушении функции коры надпочечников (болезнь Аддисона и т.д.) синтез эпинефрина прекращается, поскольку синтезирующий фермент (фенил-этанол-амин-N-метил-трансфераза) активен лишь при высоких концентрациях кортизола, поступающего из коры надпочечников в мозговое вещество.

Терминология

«Эпинефрин» - это название, данное гормону американцами, которое по совместительству является Международным Непатентованным Наименование, однако в быту часто используют более общее название – «адреналин». Сам термин «эпинефрин» (от греч. «над почками») придумал Джон Абель, который использовал его для обозначения приготовленных им экстрактов из надпочечников (1897). В 1901 году Йокиши Такамин запатентовал очищенный экстракт из надпочечников, дав ему название «адреналин» (от лат. «над почками»); адреналин поступил в продажу под маркой «Парке, Дэвис & Ко» в США. Будучи твердо убежденными в том, что экстракт Абеля ни в чем не отличается от экстракта Такамина (данное убеждение вызвало массу диспутов), американские ученые сделали «эпинефрин» родовым названием данного гормона. В Великобритании и на страницах европейских фармакопей общепринятым названием является «адреналин» (в этом и состоит одно из основных различий между МНН и БОН - системами). Американские доктора и ученые чаще используют термин «эпинефрин», нежели «адреналин». И, тем не менее, лекарственные препараты-аналоги эпинефрина зачастую называют «адренергиками», а рецепторы эпинефрина – «адренергическими» или «адрено-рецепторами». Воздействие адреналина на организм:

Сердце: учащает сердцебиение

Легкие: увеличивает скорость потока воздуха при дыхании; систематическое сосудосуживающее и сосудорасширяющее действие

Печень: стимулирует гликогенолиз (распад гликогена)

Организм в целом: вызывает липолиз (расщепление жиров); усиливает сократительную способность мышц

Будучи гормоном-нейромедиатором, эпинефрин воздействует практически на все ткани и органы. Специфика и интенсивность воздействия различается в зависимости от вида ткани и наличия в ней адренергических рецепторов. К примеру, в высоких концентрациях (физиологических), эпинефрин способствует расслаблению гладкой мускулатуры верхних дыхательных путей, но зато вызывает сокращения гладкой мускулатуры большинства мелких артерий. Эпинефрин прикрепляется к различным адренергическим рецепторам (основной механизм действия). Эпинефрин – это неселективный агонист всех адренергических рецепторов, включая основные подгруппы α1, α2, β1, β2 и β3. После прикрепления к рецепторам, адреналин вызывает ряд метаболических изменений. При примыкании к α-адренергическим рецепторам, он ингибирует выработку инсулина (поджелудочной железой), вызывает гликогенолиз (в печени и мышцах), гликолиз, а также мешает мышечному инсулин-регулируемому гликогенезу. Прикрепляясь к β-адренергическому рецептору, эпинефрин стимулирует выработку глюкагона (поджелудочной железой), адренокортикотропного гормона (АКТГ) (гипофизом) и ускоряет расщепление жировой ткани. В совокупности, вышеописанные эффекты приводят к повышению уровня глюкозы в крови и стимулируют синтез жирных кислот (глюкоза и жирные кислоты насыщают клетки организма энергией).

Биологические жидкости

В целях более точной диагностики различных заболеваний, современные врачи измеряют уровень эпинефрина в крови, плазме или сыворотке. У взрослых в состоянии покоя, концентрация эндогенного эпинефрина в плазме, как правило, ниже 10 мкг/л, однако при физических нагрузках данный показатель имеет тенденцию увеличиваться в 10 раз, а в периоды стресса и того более – в 50 раз. У больных с диагнозом «феохромоцитома» уровень адреналина в плазме достигает 1000–10 000 мкг/л. При парентеральном введении эпинефрина «сердечникам» в качестве интенсивной терапии или неотложной помощи, плазменные концентрации повышаются аж до 10 000 -100 000 мкг/л.

Биосинтез и регуляция

Эпинефрин синтезируется мозговым веществом надпочечников при участии ферментов, превращающих тирозин (аминокислоту) в некоторые ее производные, которые в конечном счете принимают форму эпинефрина. Сначала тирозин окисляется до состояния L-ДОФА, который впоследствии декарбоксилирует, образуя допамин. Норэпинефрин является продуктом его окисления. Последним этапом в биосинтезе эпинефрина является метилирование исходного амина норадреналина. В роли катализатора данной реакции выступает фермент фенил-этанол-амин-N-метил-трансфераза (ФНМТ), который использует S-аденозил-метиомин (SAMe) в качестве поставщика (донора) метила. Несмотря на то, что большая часть ФНМТ сосредоточена в цитозоле эндокринных клеток мозгового вещества надпочечников (также известных как хромаффинные клетки), данный фермент также обнаружен в сердце и головном мозге (в низких концентрациях).

Регуляция

Основным психологическим стимулом для выделения адреналина является стресс (будь то угроза физическому здоровью, возбуждение, шум, яркий свет и высокие температуры). Все эти стимулы предварительно обрабатываются центральной нервной системой. Адренокортикотропный гормон (АКТГ) и симпатическая нервная система стимулируют выработку веществ-предшественников адреналина, за счет повышения активности тирозин-гидроксилазы и допамин-β-гидроксилазы, двух основных ферментов, которые отвечают за синтез катехоламинов. АКТГ также оказывает стимулирующее действие на кору надпочечников, что необходимо для высвобождения кортизола, за счет которого увеличивается количество ФНМТ в хромаффинных клетках и, как следствие, усиливается выработка адреналина (чаще всего в ответ на стресс). Симпатическая нервная система, взаимодействуя посредством внутренних нервов с мозговым веществом надпочечников, стимулирует выработку адреналина. Ацетилхолин, который выделяется за счет преганглионарных симпатических волокон этих нервов, воздействует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, что приводит деполяризации (уменьшению мембранного потенциала) клеток и активному притоку кальция по потенциал-зависимым кальциевым каналам. Кальций вызывает экзоцитоз гранул хромаффинных клеток и, как следствие, высвобождение адреналина (и норадреналина) из надпочечников, откуда они поступают в кровоток. В отличие от многих других гормонов, адреналин (как и прочие катехоламины) не обладает отрицательным эффектом «обратной связи» (то есть не мешает своему же синтезу). Концентрация адреналина в крови сильно повышается при некоторых обстоятельствах, в частности, вследствие неконтролируемого приема эпинефрина (без назначения врача), при феохромокарцитоме и прочих злокачественных образованиях в симпатических ганглиях. Адреналин временно перестает действовать при повторном попадании в нервные окончания (в виде слабых растворов), подвергаясь метаболизму со стороны моноамин-оксидазы и катехол-O-метил-трансферазы.

История

Экстракты надпочечников были впервые получены польским физиологом Наполеоном Цибульски в 1895 году. В составе эти вытяжек, которые он называл «nadnerczyna», присутствовал адреналин и прочие катехоламины. Американский офтальмолог Уильям Г. Бейтс первым стал использовать адреналин во время операций на глазах (до 20 апреля 1896 года). Японский химик Йокиши Такамин вместе со своим ассистентом Кейзо Уенакой сами открыли адреналин в 1900 году. В 1901 году Такамин провел успешный эксперимент, выделив чистый гормон из надпочечников овец и быков. Адреналин впервые искусственно синтезировали в своих лабораториях Фридрих Штольц и Генри Дрисдейл Дэйкин (независимо друг от друга в 1904 году).

На стресс организм реагирует моментально, резко выбрасывая в кровь огромное количество адреналина. В результате суживаются кровеносные сосуды, активизируется деятельность сердечно-сосудистой системы. Чтобы обеспечить максимальный прилив крови к головному мозгу, отключаются пищеварительная, мочеполовая и другие системы (весь кислород и глюкоза передаются в мышечные ткани человека), ускоряется пульс, что приводит к расширению сердечных сосудов, а также сосудов головного мозга.

Не удивительно, что если в первые три минуты после остановки сердца раствор адреналина уколоть прямо в сердце, можно восстановить кровообращение, сердечный ритм, и спасти от смерти.

Гормон адреналин вырабатывают клетки мозгового вещества надпочечников, и в небольшом количестве он присутствует в организме всегда. При опасности, сильном испуге, физической травме или других стрессовых ситуациях его выработка резко увеличивается, в результате чего активизируется реакция «беги или бей», которая даёт возможность бежать с нетипичной для человека скоростью, преодолевать высокие преграды, а в случае усталости улучшает мышечную работоспособность.

Резкий выброс адреналина вырабатывает у человека своевременную защитную реакцию на неожиданные шоковые и стрессовые ситуации, давая возможность вовремя среагировать и предпринять конкретные действия. Гормон увеличивает количество глюкозы, питающей мозг, стимулируя мозговую активность и центральную нервную систему, давая возможность сориентироваться в опасной ситуации и найти выход.

При этом адреналин стимулирует иммунную систему и способен подавить развитие в организме аллергических и воспалительных процессов.

Признаками выброса адреналина являются побледнение рук, лица, расширение зрачков, резкий рост кровяного давления. Такая ситуация длится около пяти минут, поскольку буквально через несколько секунд, как начинает выделяться адреналин, активизируются системы, которые его погашают, в результате чего избыток гормона выходит из организма через пот, слезы или мочу.

Выход лишнего количества адреналина необходим, в противном случае запустится процесс окисления и распада белка, в результате чего понизится тонус организма, уменьшится мышечная масса, что может спровоцировать истощение. Поскольку высокое количество гормона вызывает повышенное артериальное давление, это может привести к сердечной недостаточности, вызвать аритмию, аневризм, инсульт.

Если выбросы адреналина происходят в малом количестве, это сигнализирует о заболевании надпочечников, сильной аллергии, патологии почек. Его часто не хватает людям, которые перенесли тяжелые операции на сердце, переживают сильнейшую депрессию, потеряли слишком много крови (например, из-за ДТП).

Поэтому если человек становится слишком апатичным и плохо реагирует на внешние раздражители в течение продолжительного времени, нужно обязательно обратиться к врачу для диагностики болезни и последующего лечения.

Применение в медицине

В медицине применение искусственного адреналина направлено на осуществление противошоковой терапии, которая даёт возможность запустить важные для организма системы и откорректировать физиологическое или эмоциональное состояние больного. Также препарат применяют:

при нарушении кровоснабжения жизненно важных внутренних органов;
для устранения анафилактического шока, который возникает при остановке сердца или во время серьезной сердечной недостаточности;
при резком снижении артериального давления;
при острых аллергических реакциях различного типа (укуса насекомых, лекарства, переливание крови, пища);
при пониженном уровне сахара (гипогликемии), что спровоцировала слишком большая доза инсулина;
некоторых лор-заболеваниях;
при слишком высоком внутриглазном давлении (открытоугольная глаукома), а также во время операций на глазах;
при бронхиальной астме, от приступов удушья;
при фибрилляции желудочков (хаотическое сокращение волокон миокарда с частотой 250-280 в минуту, что может привести к полной остановке сердца в течение двух минут).

Таблетки прописывают при стенокардии, артериальной гипертензии, назначают при синдромах, что сопровождает слишком высокое чувство тревоги, сжатие в груди или чувство лежащей поперек грудной клетки перекладины. Свечи с адреналином применяют при геморрое: благодаря гормону они уменьшают артериальный приток, быстро останавливают кровотечение, вызывают спазмы капилляров, что окружают прямую кишку.

Характеристика препарата

Международным непатентованным названием (МНН) действующего вещества лекарства «Адреналин» является эпинефрин, принадлежащий к клинико-фармакологической группе альфа-бета-адреномиметик. В одних препаратах активное вещество было получено из надпочечников крупного рогатого скота, в других – имеет синтетическое происхождение. Препараты могут иметь различную форму выпуска:

0,1%-ого раствора адреналина гидрохлорида;
0,18%-ого раствора адреналина гидротартрата;
в таблетках (форма выпуска – гомеопатические гранулы D3);
свечи с адреналином (для более эффективного лечения геморроя).

Растворы для наружного применения выпускают во флаконах по 10 мл, для подкожного, внутривенного и внутримышечного введения – в ампулах по 1 мл (стоимость пяти ампул составляет от 65 рублей и выше). Хранят герметически закупоренные флаконы оранжевого цвета или запаянные ампулы в защищенном от солнца месте.

Фармакологическое действие препарата таково, что во время приема лекарства происходит спазм сосудов практически по всему организму, за исключением легочных, корональных сосудов и сосудов головного мозга. Это приводит к повышению артериального давления и активизации скелетных мышц, вызывает сокращение матки, расслабляет бронхи, снижает тонус гладкой мускулатуры в районе кишечника.

По этой причине препарат Адреналин часто используют во время операций, для остановки сильного кровотечения, при анафилактическом шоке, который был вызван лекарствами, укусами животных или насекомых. Для препарата характерный моментальный, но непродолжительный эффект.

Поскольку слишком большие дозы препарата вводить нельзя, чтобы продлить его действие, врачи сочетают эпинефрин с растворами новокаина, дикаина или другими анестезирующими препаратами. Благодаря этому гормон медленнее всасывается в клетки, из-за чего его действие более продолжительно.

Кроме того, препарат оказывает стимулирующее воздействие на иммунную систему человека, прежде всего повышением количества лейкоцитов, которые выходят из селезёнки, костномозгового депо, а также перераспределяются при спазме сосудов. Это позволяет успешно применять адреналин при воспалительных, инфекционных процессах, аллергических реакциях.

Благотворно влиять на свертываемость крови можно благодаря способности эпинефрина увеличивать количество и активность тромбоцитов, которое происходит одновременно со спазмом мелких капилляров, благодаря чему останавливается кровь.

Побочные эффекты и противопоказания

Хотя с помощью адреналина в критической ситуации можно спасти жизнь, воздействие препарата на организм настолько велико, что применять его нужно крайне осторожно, ни в коем случае не превышая дозы, и только по указанию врача. Выброс адреналина часто сопровождает искаженное восприятие реальности, головокружение.

Поскольку тело в этот момент получает дополнительный заряд в виде глюкозы, в случае отсутствия стрессовой ситуации, энергия не находит выхода, в результате чего деятельность адреналина начинает негативно влиять на сердечную мышцу и стать причиной сердечной недостаточности. Нередки в этом случае нервные срывы и бессонница, сигнализирующие о том, что человек пребывает в состоянии хронического стресса.

Категорически нельзя применять адреналин одновременно с такими наркотическими препаратами, как циклопропан, фторотан, хлороформ: это может вызвать сильнейшую аритмию. Нельзя сочетать с антигистаминными препаратами и окситоцином, поскольку может вызвать интоксикацию организма. Инструкция к препарату не рекомендует применять синтетический гормон при:

всех формах аневризма;
гипертонии;
атеросклерозе;
сахарном диабете;
тиреотоксикозе (высокий уровень гормонов щитовидной железы);
глаукоме;
при беременности и во время кормления грудью.

Применение

Поскольку адреналин имеет различную форму выпуска, в т. ч. в виде раствора, при необходимости его можно колоть не только подкожно или внутримышечно, но и внутривенно. Кроме того, такая форма позволяет смазывать им кожу, а также останавливать кровотечения, смочив в лекарстве тампон или повязку.

Инструкция предусматривает, что дозировка лекарства в сутки не должна превышать 5 мл, разовый ввод средства – не более одного. Средство вводить нужно очень медленно и аккуратно. Делать это, а также назначать дозировку должен лишь врач. В противном случае последствия будут катастрофичными: слишком большая доза может привести к смерти.

Доза для ребенка подбирается индивидуально, если улучшения состояния не наступает, адреналин колоть нельзя: его нужно заменить на аналоги. Что касается адреналина в таблетках или лекарств от геморроя, содержащие адреналин, их также нужно принимать только по назначению врача, строго придерживаясь инструкции и дозировки.

Синтетическим адреналином является Эпинефрин. Инструкция по применению указывает, что лекарство обладает кардиостимулирующими, сосудосуживающими, гипергликемическими, гипертензивными свойствами. Препарат воздействует на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. Средство используют при бронхиальной астме, аллергии, шоковых состояниях.

Состав и форма выпуска

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Активным веществом выступает адреналин в форме гидротартрата.

Фармакологические свойства

Эпинефрин — что это? Один из важнейших нейромедиаторов, основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства - адреналин. По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам. Эпинефрин - это синтетический адреналин.

Препарат создает кардиостимулирующий, сосудосуживающий, гипергликемический, гипертензивный эффект. Стимулирует альфа- и бета- адренорецепторы. Введенный парентерально, очень быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, аксонов. T_1/2 составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов (ванилилминдальная кислота) осуществляется почками.

Инструкция по применению Эпинефрина объясняет, что о медикамент оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением уровня внутриклеточного цАМФ и вхождением в клетку ионов кальция.

Первая фаза действия обусловлена прежде всего стимуляцией бета-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса, повышением возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, а также снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций и мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо.

Затем возбуждаются альфа-адренорецепторы и суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц, повышается АД (главным образом, систолическое).

Лекарство Эпинефрин: от чего помогает

Показания к применению следующие:

для устранения аллергических реакций немедленного типа (отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы), которые развились в результате лекарственной аллергии, при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих аллергенов или укусах насекомых;
при асистолии, в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
для купирования приступа бронхиальной астмы;
при лечении приапизма;
при открытоугольной глаукоме, если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять внутриглазное давление;
при бронхоспазме, возникшем во время использования наркоза;
у пациентов с гипогликемией, вызванной передозировкой инсулина;
для остановки кровотечения;
при артериальной гипотензии, которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при бактериемии, операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности).

Противопоказания

Инструкция применение препарата Эпинефрин запрещает при:

феохромоцитоме;
фибрилляции желудочков;
гиперчувствительности к эпинефрину;
артериальной гипертензии;
грудном вскармливании;
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
беременности;
тахиаритмии.

Побочные действия

Лекарство может вызывать негативные реакции со стороны следующих систем организма:

местные реакции: жжение и боль в месте инъекции;
нервная система: головная боль, тремор, тревожное состояние, головокружение, усталость, нервозность, психоневротические расстройства (дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение памяти, паническое и агрессивное поведение, паранойя, шизофреноподобные расстройства), мышечные подергивания, нарушение сна;
система пищеварения: тошнота, рвота;
система кровообращения: стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, аритмия, желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, многоформная эритема, кожная сыпь;
мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание (при гиперплазии простаты);
гипокалиемия;
повышенная потливость.

Лекарство Эпинефрин: инструкция по применению

Чаще всего медикамент назначают подкожно или внутримышечно. Реже его вводят капельно внутривенно.В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно, капельно. Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

Применение для лечения заболеваний

Для купирования приступа бронхиальной астмы рекомендуется подкожно ввести 0,3-0,5 мг разбавленный или неразбавленный раствор Эпинефрин. Если это необходимо, спустя 20 минут можно ввести дополнительную дозу (до 3 раз). Также показаны внутривенные инъекции препарата по 0,1-0,25 мг в растворе с хлоридом натрия, концентрацией 0,1 мг на 1 мл.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре натрия хлорида. При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл.

Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Чтобы продлить срок действия местного обезболивающего назначают 5 мкг на мл. В качестве спинномозговой анестезии используют по 0,2-0,4 мг препарата. Для остановки кровотечения вещество используют местно. На область кровотечения кладут тампон, смоченный раствором препарата.

При асистолии назначают внутрисердечные инъекции Эпинефрина, разбавленного 0,9% р-ом натрия хлорида в соотношении 0,5 мг вещества на 10 мл растворителя. Во время проведения реанимации используют внутривенные инъекции лекарства в разбавленном виде, каждые 3-5 минут.

При эндотрахеальной инстилляции оптимальная дозировка определяется врачом, она должна быть в 2-2,5 раза больше, чем дозировка при внутривенной инъекции.

Инструкция по применению Эпинефрина для детей

При асистолии у новорожденных детей лекарство медленно внутривенно вводят по 10-30 мкг на кг веса ребенка. Кратность инъекций - каждые 3-5 минут. Если ребенку более 1 месяца, используют более высокие дозировки средства. Также можно вводить препарат эндотрахеально.

Для устранения анафилактического шока у детей вещество используют подкожно или внутримышечно по 10 мг на кг веса ребенка. Максимальная дозировка - 0,3 мг. При необходимости лекарство можно вводить каждые 15 минут, не чаще, чем 3 раза.

При бронхоспазме у детей применяют до 0,3 мг средства подкожно. Инъекции можно повторять каждые 15 минут до 4 раз. Лечение открытоугольной глаукомы осуществляют путем закапывания одной капли 1-2% раствора Эпинефрина в пораженный глаз, 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

При беременности и грудном кормлении

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Лекарство нельзя вводить беременным, если давление составляет более 130 на 80 мм. Кормление грудью лучше всего прекратить.

Взаимодействие с лекарствами

Блокаторы бета-и альфа-адренорецепторов являются антагонистами эпинефрина. Эпинефрин ослабляет эффекты снотворных средств и наркотических анальгетиков. При совместном использовании эпинефрина:

с хинидином, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран), допамином увеличивается вероятность развития аритмий (вместе не применять или использовать необходимо очень осторожно);
с прочими симпатомиметическими препаратами - усиление выраженности побочных реакций со стороны системы кровообращения;
с антигипертензивными препаратами (включая и диуретики) - уменьшение их эффективности.

Совместное использование эпинефрина:

с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) может вызвать выраженное и внезапное увеличение артериального давления, головную боль, гиперпиретический криз, аритмии, рвоту;
с феноксибензамином — тахикардию и усиление гипотензивного эффекта; с нитратами - ослабление их лечебного действия;
с фенитоином — брадикардию и внезапное понижение артериального давления; с препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая и цизаприд, астемизол, терфенадин), — удлинение интервала QT;
с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи — усиление сосудосуживающего эффекта (возможны выраженная ишемия и развитие гангрены);
с диатризоатами, йоксагловой или йоталамовой кислотами — усиление неврологических эффектов.

Эпинефрин уменьшает эффекты инсулина и других гипогликемических препаратов.

Особые указания

C осторожностью применяют лекарство при:

судорожном синдроме;
шоке неаллергического генеза
метаболическом ацидозе;
инфаркте миокарда;
болезни Паркинсона;
сахарном диабете;
легочной гипертензии;
желудочковой аритмии;
гиперкапнии; гипоксии;
гиповолемии;
закрытоугольной глаукоме;
гипертрофии предстательной железы;
фибрилляции предсердий;
церебральном атеросклерозе;
одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены. Допустимо применение интракоронарно при остановке сердца. При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Аналоги препарата Эпинефрин

Заменить средство можно следующими аналогами:

Эпинефрина гидротартрат.
Адреналин.
Адреналина гидротартрата раствор для инъекций 0,18%.
Адреналина-Гидрохлорид-Виал.
Адреналина тартрат.

1 мл раствора содержит эпинефрина гидротартрата в пересчете на 100% вещество -1,82 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Эпинефрин.

Фармакологические свойства.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакологическое действие

Адреналин-Здоровье - кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, гипергликемическое средство. Препарат стимулирует а- и р-адрено- рецепторы различной локализации. Оказывает выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

На клеточном уровне действие реализуется через активацию аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышение уровня внутриклеточного цАМФ и вхождение в клетку ионов кальция. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией p-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение а-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц - в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом - систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин - сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на а-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция р 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие. Подавляет лактацию. Терапевтический эффект при внутривенном введении развивается практически мгновенно (продолжительность действия - 1-2 мин), при подкожном - через 5-10 мин (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном - время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

При внутримышечном и подкожном введении быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 мин. Проникает сквозь плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает сквозь гематоэнцефапический барьер. Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Аллергические реакции немедленного типа (бронхообструкция, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или введении различных аллергенов; артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная), асистолия, бронхоспазм во время наркоза, гипогликемическая кома (при передозировке инсулина). Кровотечение поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, в т. ч. из десен (местное применение).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эпинефрину гидротартрату, артериальная или легочная гипертензия, выраженный атеросклероз, стенокардия, тяжелые заболевания сердца (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность), аневризмы, тахиаритмия, фибрилляция желудочков или предсердий, метаболический ацидоз, гиповолемия, шок неаллергического генеза, окклюзионные заболевания сосудов, судорожный синдром, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность. Наркоз ингаляционными средствами для общей анестезии (фторотаном,. циклопропаном - опасность возникновения аритмии).

Беременность и период лактации

Кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, подкожно, иногда - внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца), местно. При внутримышечном введении действие начинается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

Для взрослых дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют, обычно 0,3-0,75 мл. Инъекции можно повторять каждые 10 мин под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления до улучшения состояния пациента. Высшие дозы при подкожном введении: разовая -1 мл, суточная - 5 мл.

Больным с крайне тяжелым состоянием и выраженными нарушениями гемодинамики вводят внутривенно медленно, растворив 1 мл препарата в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида (скорость введения -1-4 мкг/мин, т. е. 0,3-1,2 мл/мин); при достижении эффекта введение прекращают.

Внутрисердечно вводят при асистолии в случае, если другие способы введения недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса. Внутрисердечно вводят 0,1 -0,2 мг через специальную длинную иглу.

Для детей разовые дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют: до 1 года-0,1-0,15 мл, 1-4 года -0,2-0,25 мл, 5-7 лет-0,3-0,4 мл, 8-10 лет-0,4-0,5 мл, старше 10 лет-0,5 мл. Частота введений-1-3 раза вдень. Остановка кровотечений: применяют местно, прикладывая тампоны, смоченные препаратом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца (тахикардия, фибрилляция желудочков), стенокардия, сердцебиение, бледность кожи лица, геморрагический инсульт, отек легких (при больших дозах). Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор; редко - головокружение, чувство страха, общая слабость, нарушение сна, психоневротические расстройства. Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Со стороны обмена веществ: возможны гипокалиемия, гипергликемия. Местные реакции: боль или жжение в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мйдриаз, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма сердца (в т. ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, отек легких, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов). Лечение: прекращение введения препарата, введение а- и p-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов; при тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы а- и p-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трицикпическими антидепрессантами, допамином возрастает риск развития аритмий; с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) - снижение их эффективности. Одновременное назначение с ингибиторами моноаминоксидазы может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы или эуфиллином - взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств (включая инсулин). Может уменьшать действие гормональных контрацептивов, снижать миорелаксирующий эффект недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении с препаратами для общей анестезии возможно развитие угрожающих жизни аритмий.

Особенности применения

Препарат не следует вводить внутриартериально, т. к. чрезмерное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

С осторожностью применяют в пожилом и детском возрасте.

При внутрисердечном введении необходимо контролировать артериальное давление, центральное венозное давление, давление в легочной артерии, частоту сердечных сокращений.

Введение Адреналина-Здоровье при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов. Препарат нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Для профилактики аритмий одновременно назначают р-адреноблокаторы.

Данные о применении при сниженной функции почек или печени отсутствуют.

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку препарат может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.