Конкор и Биспролол: в чем разница и какой из препаратов лучше? Опасные сочетания сердечных лекарственных препаратов

Дата: 18.06.2019

Самыми распространёнными среди населения земного шара являются сердечно-сосудистые заболевания, поэтому достаточно большой процент людей принимает «сердечные» препараты, причём это, как правило, не одно лекарство, а несколько. В этом случае встаёт вопрос о безопасном их сочетании. В этой статье мы расскажем об опасных комбинациях «сердечных» препаратов.

Термин «сердечные препараты» достаточно обобщённый и неконкретный. Под это описание подходят лекарства для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркта миокарда, кардиомиопатий, нарушений ритма сердца и проводимости и многие другие. Чтобы внести некоторую ясность, надо оговориться, что в статье пойдёт речь о наиболее широко используемых лекарственных препаратах, влияющих на работу сердца, и об их возможных сочетаниях между собой.

Будут рассмотрены следующие группы препаратов:

Прим.: все препараты написаны по международному непатентованному названию (МНН).

I. Бета-адреноблокаторы:

1. неселективные: пропранолол, карведилол, окспренолол, пиндолол, надолол.
2. селективные: атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, талинолол.

II . Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция):

1. недигидропиридиновые: верапамил, дилтиазем;
2. дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин, S-амлодипин, лерканидипин.

III. Ингибиторы АПФ: каптоприл, периндоприл, эналаприл, рамиприл, зофенаприл, фозиноприл, лизиноприл.

IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II : лозартан, валсартан, кандесартан, ибресартан, телмисартан.

V. Диуретики:

1. тиазидные: гидрохлортиазид, хлорталидон.
2. тиазидоподобные: индапамид.
3. петлевые диуретики: фуросемид, торасемид.
4. калий-сберегающие диуретики: спиронолактон, эплеренон.

Прим.: в классификации приведены самые известные представители лекарственных препаратов. Если вы не нашли здесь свой препарат, то узнать, к какой группе он принадлежит можно, заглянув в инструкцию к нему (найти строку «фармакотерапевтическая группа»), либо в справочниках по лекарственным препаратам (Видаль, РЛС, справочник М.Д. Машковского).

Рекомендации по лечению артериальной гипертонии от 2013 г., разработанные Европейским Обществом Гипертонии и Европейским Обществом Кардиологов, установили следующие нерациональные (т.е. опасные) комбинации «сердечных» препаратов:

1. бета-адреноблокаторы + недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Эта комбинация является ГРУБОЙ ОШИБКОЙ со стороны врача, так как препараты обеих групп вызывают уменьшение ЧСС. При совместном назначении их суммарный эффект на показатель ЧСС настолько выражен, что могут возникнуть жизнеугрожающие состояния (вплоть до нарушения ритма сердца). Если по стечению обстоятельств пациенту возможно назначение только комбинации бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, то из группы последних предпочтение отдают дигидропиридиновым препаратам (нифедипин, амлодипин, лерканидипин).

Прим.: комбинация бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция иногда применяется для контроля желудочкового ритма при постоянной форме фибрилляции предсердий. НО! Только в этом случае!

2. Ингибитор АПФ + калий-сберегающий диуретик. К калий-сберегающим диуретикам относятся спиронолактон и эплеренон. Как и все диуретики, группа калий-сберегающих препаратов выводит из организма лишнюю жидкость, сохраняя при этом калий в крови. Ингибиторы АПФ тоже способствуют накоплению калия в организме. При сочетании препаратов обеих групп может возникнуть опасное для сердца состояние – гиперкалиемия – способное вызвать остановку сердца в диастоле. Если врач назначил вам препарат любой из этих групп, вам нужно периодически проверять уровень калия (во время подбора дозы раз в неделю, когда подобрана оптимальная доза лекарства – раз в месяц). Норма калия плазмы крови для взрослых составляет 3,5-5,1 ммоль/л.

3. Бета-адреноблокатор и лекарственные препараты центрального действия. К последней группе относятся метилдопа, клонидин, моксонидин, рилменидин. У этих групп сходные механизмы действия, клинические эффекты, и – что самое важное – побочные явления. Из-за взаимного усиления нежелательных эффектов эти две группы не применяют совместно.

4. Ингибитор АПФ и блокатор рецепторов ангиотензина-II. Ранее это сочетание лекарственных препаратов было возможным, но с 2013 г. установлено, что комбинация этих двух групп отрицательно влияет на почки, вызывая в сравнительно короткие сроки почечную недостаточность.

В тех же Рекомендациях сказано о возможных, но о менее изученных сочетаниях лекарственных препаратов . Не исключено, что когда-нибудь эти комбинации перейдут в группу рациональных или опасных. К таким сочетаниям относятся следующие:

1. Ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор;
2. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + бета-адреноблокатор;
3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция + бета-адреноблокаторы.

Рациональными и максимально безопасными являются следующие комбиниции препаратов:

1. Диуретик (тиазидный) + блокатор рецепторов ангиотензина-II;
2. Диуретик (тиазидный) + антагонист кальция;
3. Диуретик (тиазидный) + ингибитор АПФ;
4. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция;
5. Ингибитор АПФ + антагонист кальция.

Это, пожалуй, все особенности наиболее частых комбинаций «сердечных» препаратов. Конечно, в каждом отдельном случае в отношении конкретного препарата имеются свойственные только ему характеристики. Но базисными правилами в назначении нескольких «сердечных» лекарственных препаратов являются вышеизложенные.

Бисопролол и Лизиноприл

Отсутствует. Лизиноприл не подвергается биотрансформации, не является ингибитором или индуктором ферментов метаболизма.

Низкий эффект первого прохождения бисопролола через печень, слабое связывание с белками обуславливает отсутствие лекарственного взаимодействия на уровне метаболизма.

Синергизм. Бисопролол усиливает кардиопротективное и гипотензивное действие лизиноприла. В настоящее время доказано, что БАБ оказывают блокирующее действие нейрогормональные системы, ответственные за прогрессирование ХСН – РААС, эндотелиновую, систему цитокинов. Таким образом, бисопролол - это не только средство, блокирующее влияние катехоламинов на β-адренергические рецепторы, но комплексный нейрогормональный модулятор, оптимально дополняющие эффекты иАПФ, в частности лизиноприла.

-На уровне элиминации

Взаимодействие отсутствует. Лизиноприл выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Бисопролол – на 50% в неизменном виде. Препараты не снижают скорость клубочковой фильтрации, не ингибируют энергозависимый транспорт органических анионов и катионов, не оказывают существенного влияния на pH мочи.

Бисопролол и Кардиомагнил

-Физико-химическое взаимодействие

Совместимы. Компоненты не содержат функциональных группировок, которые обуславливали бы образование осадка или нового химического соединения.

- В процессе всасывания в ЖКТ

Отсутствие влияния на всасываемость. Препараты не изменяют pH желудочного сока, нормальную микрофлору, моторику ЖКТ, активность гликопротеина P (АТФ-зависимый белок-переносчик) и вызывают повреждение слизистой оболочки кишечника.

- В процессе метаболизма в печени

Отсутствует. Не являются ингибиторами или индукторами ферментов, имеют разные метаболические пути. Низкий эффект первого прохождения бисопролола через печень, слабое связывание с белками обуславливает отсутствие лекарственного взаимодействия на уровне метаболизма.

- На уровне эффекторного органа

Данные об усилении или уменьшении эффекта отсутствуют.

- В процессе элиминации

Отсутствие взаимодействия. Имеют разные способы элиминации.

Лизиноприл и Кардиомагнил

- Физико-химическое

- В процессе всасывания в ЖКТ

- В процессе метаболизма в печени.

Отсутствие взаимодействия. Лизиноприл не подвергается биотрансформации, не является ингибитором или индуктором ферментов метаболизма.

-На уровне эффекторного органа

Отсутствие взаимодействия.

- В процессе элиминации

Отсутствие взаимодействия. Препараты не снижают скорость клубочковой фильтрации, не ингибируют энергозависимый транспорт органических анионов и катионов, не оказывают существенного влияния на pH мочи.

Взаимодействие милдроната

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками

Лист врачебных назначений.

17). Рецепты

1. Бисопролол

Rp. : Bisoprololi 0,01

d.t.d N. 50 in tabulettis

S.по одной таблетке 1 раз в день, утром во время завтрака или натощак.

Метопролол

Rp. : Metoprololi 0,1

d.t.d N. 50 in tabulettis

S. по одной таблетке 1 раз в день, утром во время завтрака или натощак.

2.Лизиноприл

Rp. : Lisinoprili 0.005

d.t.d. N.50 in capsulis

S. По одной капсуле один раз в день, вечером перед сном.

Эналаприл

Rp. : Enalaprili 0,02

d.t.d. N. 50 in tabulettis

S .по одной таблетке раз в день.

3. милдронат

Rp. : Sol. Mildronati 10% - 10ml

d.t.d N 20 in ampullis

S. По 10 мл в-в 1 раз в сутки.

Мексикор

Rp. : Sol Mexicori 5% - 2 ml

d.t.d N 10 in ampullis

S. По 2мл в-м 3 раз в сутки, через каждые 8 часов.

4. кардиомагнил

Rp. : Tabulettas « Cardiomagnyl» 0,075 N 50

D.S. по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Дипирадомол

Rp. : Dipiradomoli 0.075

d.t.d. N. 40 in tabulettis

S .по одной таблетке 3 раз в день.

Автореферат диссертации по медицине на тему Эффективность бисопролола и лизиноприла в лечении артериальной гипертонии у молодых мужчин с ожирением

На правах рукописи

ЕСЕНОВА Иццира Ирбековна

ЭФФЕКТИВНОСТЬ БИСОПРОЛОЛА И ЛИЗИНОПРИЛА В ЛЕЧЕНИИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИИ У МОЛОДЫХ МУЖЧИН С ОЖИРЕНИЕМ

1 о ДЕН 2№

Москва 2009

Работа выполнена в ГОУДПО «Российская медицинская академия последипломного образования Росздрава»

Научный руководитель:

АВТАНДИЛОВ Александр Георгиевич

Официальные оппоненты:

доктор медиц инских наук, профессор

ГИЛЯРЕВСКИЙ Сергей Руджерович

доктор медицинских наук, профессор

ФЕДОРОВА Татьяна Алексеевна

Ведущая организация: «ГОУ ВПО «Московский государственный медико-стоматологический университет Росздрава»

Защита состоится <Щу> д€)С<М>Ы 2009г. в 10:00 часов на заседании диссертационного совета Д208.071.02 при ГОУ ¿ПО «Российская медищшская академия последапиомного образования Росздрава» по адресу: 123995 г. Москва ул. Баррикадная д2/1

С диосергацией махаю ознакомиться в библиотеке ГОУ ДПО «Российская медицинская академия последипломного образования Росздрава» по адресу: 125445 г. Москва ул. Беломорская д. 19

Ученый секретарь диссерташюшюго совета

доктор мепдаинских наук, ..............................КИЦАК

профессор Василий Яковлевич

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ДИССЕРТАЦИИ

АКТУАЛЬНОСТЬ ТЕМЫ

Проблема артериальной гипертонии в сочетании с ожирением находится в цешре внимания современной медицины в связи с ранней инвалидизацией, повышенным риском развития сердечно - сосудистых осложнений и преждевременной смертностью. В России распространенность АГ составляет 39,1% у мужчин и 41,1% у женщин. Избыточным весом, по данным ВОЗ, страдает около 30% жителей планеты, и их численность увеличивается каждые Юлетна 10% (МычкаВБ., Чазова НЕ., 2008.). У лиц с ожирением вероятность развили АГ на 50% выше, чем у лиц с нормальной массой тела. Как показало Фрамингем-ское исследование, на каждые лишние 4,5 кг массы тела САД повышается на 4,4 мм. рг. ст. у мужчин и на 4,2 мм. рг. ст. у женщин. У пациентов с АГ и ожирением выделяют целый ряд других патологических процессов, взаимосвязь которых изучается более 20 лет. Еле 1988 г. G.Rcavcn под названием "синдром X" описал симгггомокомплекс, включающий ги-перинсулинемию, 1ирушение толераншосш к глюкозе, ншкий уровень холестерина лнпо-протщдов выоокой плотности и артериальную гипертонию впервые высказав предположение, что в основе всех этих изменений лежит инсутинрезисгетность с компенсаторной гиперинсулинемией. В 1989 г. J. Kaplan показал, что существенной составляющей "смертельного квартета" является абдоминальное ожирение. В 90-х годах MHenefeld и W.Leonhaidt предложили термин "метаболический синдром", наиболее популярный сегодня (Бугрова С А, 2001).

На одном из последних докладов эксперты ВОЗ выразили опасение, что распространенность МС может оказаться демографической катастрофой Несмотря на угрожающие прогнозы, должным образом ни АГ, ни ожирение не контролируются (Оганов РГ, 2000, Гинзбург ММ, 2002).

В настоящее время не существует единого подхода к ведению молодых пациентов с АГ и ожирением, удовлетворяющего современным требованиям. По мнению ряда исследователей, особое внимание необходимо уделять модификации образа жизни, диете и своевременному проведению медикаментозной коррекции повышенного АД.

Основными свойствами препаратов используемых сегодня у пациентов с МС, являются высокая гипотензивная эффективность, "метаболическая нейтральность", органопро-

тяаивные свойства Однако, несмотря на достижения ффмакотерапии и медицины, наличие национальных рекомендаций по уровням АД, стратификации рисков, проблема выбора дебютного гипотензивного средства у этих бальных остается нерешенной.

С позиций патогенеза АГ при ожирении особого внимания заслуживают (3 - ад-реноблокаторы и и- АПФ. Работ, посвященных применению представителей этих груш бисопролола и лизинопрши у молодых мужчин с АГ и ожирением, немного и результаты их противоречивы, что побудило к проведению данного исследования.

ЦЕЛЬ ИССЛЕДОВАНИЯ.

Изучить в сравнительном аспекте эффективность }