Таблетки для рассасывания Эриус: инструкция по применению, характер влияния препарата на течение аллергического процесса. Таблетки Эриус от аллергии. Инструкция

Производитель: Schering-Plough Corp. (Шеринг-Плау Кор.) США

Код АТС: R06AX27

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: 5,0 мг дезлоратадина.

Неактивные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк. Состав оболочки таблетки: голубое пленочное покрытие (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2), прозрачное пленочное покрытие (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль), карнаубский воск, белый воск.

Фармакологические свойства:

ЭРИУС (дезлоратадин) - неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина.

Фармакодинамика.После приема внутрь ЭРИУС селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.Многочисленные исследования in vitro (главным образом на клетках человека) и in vivo показали, что помимо антигистаминной активности ЭРИУС оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. В этих исследованиях установлено, что ЭРИУС подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, включая следующие:

Выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
-выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
-продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
-адгезия и хемотаксис эозинофилов;
-экспрессия молекул адгезии, таких как Р-селектин;
-IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
-острый аллергический (в исследованиях на животных).
При клинических испытаниях ежедневное применение ЭРИУСа в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение ЭРИУСа по 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc.

ЭРИУС не проникает через гематоэнцефалический барьер. При его применении в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях ЭРИУС при приеме в дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную функцию.При изучении взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации ЭРИУСа в плазме не выявлено.В клинико-фармакологических исследованиях ЭРИУС не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших ЭРИУС и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.

Фармакокинетические свойства. Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в период от 2 до 6 часов (в среднем через 3 часа) после однократного приема препарата в дозе 5 мг или 7,5 мг.Дезлоратадин экстенсивно метаболизируется в организме; лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится с мочой (<2%) и калом (<7%). Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование в позиции 3 с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. В виде глюкуронидного соединения препарат затем выводится из организма. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов (в среднем 27 ч).Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками пазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг пища (жирный высококалорийный завтрак) не оказывала влияния на распределение дезлоратадина.

Показания к применению:

ЭРИУС применяют для быстрого купирования симптомов сезонного , таких как , выделения из носа, зуд и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, зуд нёба.
-ЭРИУС применяют, также, при хронической идиопатической крапивнице для уменьшения и устранения зуда и сыпи.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Взрослые и подростки от 12 лет: по одной таблетке 5 мг в день независимо от приема пищи. Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Особенности применения:

Эффективность и безопасность ЭРИУСа у детей в возрасте до 12 лет еще до конца не исследована. При тяжелой степени прием ЭРИУСа необходимо осуществлять с осторожностью.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ.ЭРИУС не рекомендуется принимать во время беременности, так как соответствующих клинических исследований не проводилось и безопасность применения ЭРИУСа во время беременности не установлена. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует принимать ЭРИУС.

ВЛИЯНИЕ НА ПСИХОМОТОРНУЮ ФУНКЦИЮ.Какого-либо воздействия ЭРИУСа на способность управления автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечено.

Побочные действия:

Нежелательные явления сравнивались у 659 пациентов, получавших ЭРИУС 5 мг, и 661 пациента, получавшего плацебо. В клинических исследованиях характер и частота нежелательных эффектов при применении ЭРИУСа были в целом сопоставимы с таковыми при применении плацебо.

В контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях ЭРИУС не вызывал клинически значимых нежелательных реакций, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении ЭРИУСа в рекомендуемой дозе 5 мг/сутки частота нежелательных явлений была на 4% выше, чем в группе плацебо. Увеличения частоты сонливости не отмечено. наблюдалась у 2% больных, получавших ЭРИУС. Сухость во рту и утомление встречались редко (>1/1000, ?1/100).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

В клинических исследованиях признаков значимого взаимодействия ЭРИУСа с кетоконазолом и эритромицином не выявлено. ЭРИУС не усиливал подавляющий эффект алкоголя на психомоторную функцию.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту. Беременность и период грудного вскармливания.

Передозировка:

В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое лечение.

ЭРИУС не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Условия хранения:

Хранить при температуре от +2°C до +30°C, в сухом месте, не доступном для детей.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Эриус (дезлоратадин) – антигистаминное средство длительного действия. Гистамин – биологически активное вещество, обильно высвобождающееся в межклеточное пространство при аллергических заболеваниях. Традиционные блокаторы гистаминовых рецепторов подавляют активность гистамина, но не влияют на другие патогенетические механизмы, лежащие в основе развития аллергической воспалительной реакции. Кроме того, они обладают целым рядом нежелательных побочных эффектов, существенно ограничивающих их применение (например, седативный эффект вследствие отсутствия избирательности действия на рецепторы гистамина). Эриус – антигистаминный препарат нового поколения, который воздействует на все ключевые звенья аллергической реакции и не оказывает негативного влияния на ЦНС и на сердечно-сосудистую систему. Сегодня этот препарат по сути заменил собой Кларитин, который еще совсем недавно был самым назначаемым антигистаминным средством в мире. Эриус, в свою очередь, обладает более высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам при сохранении благоприятного профиля безопасности и практическом отсутствии клинически значимых побочных эффектов, которые могли бы стать поводом для отмены препарата или ограничили его использование. Кроме того, Эриус наделен противовоспалительным и противоотечным действием, механизм развития которого не связан с инактивацией рецепторов к гистамину. Дезлоратадин – действующее вещество препарата – является метаболитом лоратадина, на порядок более активного, чем его предшественник. Благодаря этому терапевтическая доза Эриуса вдвое меньше, чем у препаратов, в основе которых лежит лоратадин. Среди всех известных на сегодня антигистаминных препаратов Эриус обладает наивысшей селективностью и степенью сродства в Н1-гистаминовым рецепторам, что наделяет его наиболее благоприятным профилем безопасности.

Препарат обладает дополнительными антиаллергическими свойствами, не связанными с антигистаминной активностью – подавляет экспрессию молекул клеточной адгезии, препятствует высвобождению других медиаторов воспалительных реакций, ингибирует образование супероксида аниона. Эта способность препарата существенно расширяет сферу его использования и открывает новые возможности для купирования острых аллергических реакций и лечения хронических заболеваний аллергической природы. В отличие от антигистаминных средств более ранних поколений, Эриус не влияет на показатели сердечной проводимости и не оказывает негативного влияния на пищеварительный тракт. Жирная пища, грейпфрутовый сок и другие специфические продукты питания не снижают биодоступность препарата и не влияют на его фармакокинетические и фармакодинамические характеристики. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, в т.ч. и на голодный желудок. Он быстро абсорбируется в ЖКТ и начинает действовать уже через полчаса от момента приема. Пик действия Эриуса отмечается на 1-2 часу после приема. Терапевтические концентрации препарата в крови поддерживаются в течение 24 часов. Тяжелая почечная недостаточность является ограничивающим фактором в лечении Эриусом и требует особой осторожности при назначении препарата. Эриус не влияет на когнитивную деятельность, внимание и концентрацию и не потенцирует эффекты этанола. При беременности и в период грудного вскармливания препарат противопоказан. Он может использоваться в педиатрической практике у пациентов, старше 2 лет.

Фармакология

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Форма выпуска

5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (4) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (12) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (15) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (18) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (20) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (4) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (12) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (15) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (18) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (20) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.

Не влияет на эффекты этанола.

Наименование:

Эриус (Aerius)

Фармакологическое действие:

Эриус – антигистаминное средство, селективный блокатор периферических Н1-гистаминовыхрецепторов. Действующим веществом эриуса является дезлоратадин – активный первичный метаболит лоратадина. Препарат не вызывает седативного действия. Показано, что прием в рекомендуемой дозе (5 мг в сутки) вызывает частоту возникновения сонливости, которая не отличается от группы плацебо. В исследованиях доклинической фазы не было выявлено количественных или качественных расхождений между лоратадином и дезлоратадином в отношении токсичности сравнительных доз (учитывая концентрация активного метаболита - дезлоратадина).

После внутреннего приема эриус избирательно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы, причем не проникает через гематоэнцефалическтй барьер. По данным многочисленных исследований, эриус обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разнообразных реакций, которые являются основой воспаления аллергического характера:

Выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкины: ИЛ-4, ИЛ-8, ИЛ-6, ИЛ-13),

Выделение RANTES и других провоспалительных хемокинов,

Хемотаксис и адгезию эозинофильных гранулоцитов,

IgE-зависимое выделение простагландина D2, гистамина и лейкотриена С4,

Образование супероксидного аниона полиморфно-ядерными нейтрофильными гранулоцитами (активированными),

Экспрессию Р-селектина и других молекул адгезии,

Острый бронхоспазм атопического характера в экспериментах на животных.

Клинические исследования показали, что прием эриуса каждый день в дозировке 20 мг на протяжении 2 недель не сопровождается статистически достоверным и клинически значимыми нарушениями функций сердечно-сосудистой системы. Не обнаружено также удлинения интервала Q–T при применении в течение 10 дней дозы, в 9 раз большей, чем среднетерапевтическая (45 мг в сутки). Также исследования показали, что прием препарата в дозе 7,5 мг в сутки не вызывает изменений психодвигательных реакций.

Дезлоратадин после внутреннего приема через 30 минут начинает определяться в плазме крови. Сmax в плазме крови наблюдается уже через 3 часа. Период полувыведения – 27 часов (в среднем). Степень кумуляции коррелирует с кратностью применения (1 р/с) и периодом полувыведения (27 часов). Клинически значимой кумуляции при приеме дозировки 5-20 мг однократно в сутки в течение 1 недели не выявлено. Биодоступность эриуса пропорциональна введенной дозе (в диапазоне 5-20 мг). С протеинами плазмы крови связывается 83-87 % дезлоратадина.

Проведенные сравнительные перекрестные исследования доказали биоэквивалентность лекарственных форм эриуса в виде сиропа и таблеток. Дезлоратадин не является ни ингибитором, ни субстратом Р-гликопротеида и не подавляет систему цитохрома (CYP 2D6 или CYP 3A4). На распределение дезлоратадина, в отличие от других антигистаминных средств, не влияет прием одновременно с эриусом грейпфрутового сока или жирной пищи (при однократном применении дозировки 7,5 мг).

Показания к применению:

Аллергический ринит, включая персистирующий и интермиттирующий, поллиноз (для быстрого купирования таких симптомов, как зуд в глазах, ринорея, чихание, зуд, заложенность и отек слизистой оболочки полости носа, покраснение конъюнктивы, слезотечение, кашель, зуд в области неба),

Для купирования симптомов идиопатической хронической крапивницы (снижение количества элементов высыпаний, уменьшение зуда).

Методика применения:

Эриус – таблетки

Для взрослых и детей старше 12 лет назначается по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день. Таблетку не разжевывать, запивать достаточным количеством воды. Прием препарата осуществляется независимо от времени приема пищи. Рекомендуется принимать в одно и то же время. Продолжительность приема определяется течением заболевания и его тяжестью. При лечении интермиттирующей формы аллергического ринита прием эриуса прекращают при купировании симптомов и возобновляют при их повторном появлении. При персистирующем рините может назначаться лечение в непрерывном режиме (на весь период контакта пациента с аллергеном).

Эриус – сироп

Взрослым и детям более 12 лет назначается 10 мл препарата 1 раз в день. Детям с 6 до 11 месяцев – по 1 мг (2 мл), с 1 года до 5 лет – по 1,25 мг (2,5 мл), с 6 до 11 лет – по 2,5 мг (5 мл) 1 раз в день. Сироп принимается внутрь независимо от еды.

Нежелательные явления:

Повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту, реакции гиперчувствительности (включая сыпь и анафилактическую реакцию), ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, увеличение билирубина. При назначении детям с 6 месяцев до 2 лет регистрировались случаи диареи, бессонницы и озноба.

Противопоказания:

Указания на реакции гиперчувствительности к дезлоратадину или другим компонентам препарата.

Во время беременности:

На данный момент не установлен профиль безопасности применения эриуса у беременных женщин, поэтому назначение препарата этой категории лиц не рекомендуется. Обнаружено, что дезлоратадин проникает в грудное молоко – если во время лактации необходим прием эриуса, грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Не зарегистрировано случаев клинически значимых изменений содержания дезлоратадина при комбинации с кетоконазолом, азитромицином, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Нельзя целиком исключить отсутствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, поскольку фермент, метаболизирующий дезлоратадин, пока не обнаружен.

Передозировка:

При передозировке эриуса назначают средства, позволяющие вывести из желудочно-кишечного тракта дезлоратадин (стандартные мероприятия). В дальнейшем терапия симптоматическая. В клинических исследованиях не выявлено никаких серьезных симптомов при превышении дозы в 9 раз (для взрослых и подростков) – 45 мг. Препарат не поддается элиминации путем гемодиализа. Вероятность выведения перитонеальным диализом не установлена.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 5 мг. В блистере 7, 10 таблеток. Сироп во флаконах по 60, 120 мг (в 1 мл – 0,5 мг дезлоратадина). Флакон упакован в картонную коробку. Прилагается мерная ложка.

Условия хранения:

В месте, защищенном от влаги. Температура 30°С.

Состав:

Эриус – таблетки

Вспомогательные ингредиенты: фосфат кальция двузамещенный, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, алюминиевый лак голубой FD&C № 2, полиэтиленгликоль, карнаубский воск, белый воск.

Эриус – сироп

Активный ингредиент: дезлоратадин.

Вспомогательные ингредиенты: жидкий сорбитол, пропиленгликоль, кислота лимонная, эдетат динатрия, сахароза, очищенная вода, цитрата натрия дигидрат, бензоат натрия, краситель (Е110), отдушка (№15864).

Дополнительно:

Эриус не влияет на способность к психодвигательному реагированию, включая комбинации с алкоголем. Безопасность и эффективность препарата у детей до 6 месяцев жизни и у детей до 12 лет пока окончательно не установлена.

Препараты аналогичного действия:

Цетрилев (Cetrilev) Алерик (Aleric) Ксизал (Xyzal) Лоризан (Lorizan) Псило-бальзам (Psilo-balsam)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

П N014704/01- 100717

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Дезлоратадин.

Лекарственная форма

Состав

Активное вещество: дезлоратадин (микронизированный) 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 100 мг, сорбитол 150 мг, лимонная кислота 0,5 мг, натрия цитрата дигидрат 1,26 мг, натрия бензоат 1 мг, динатрия эдетат 0,25 мг, сахароза 490 мг, ароматизатор № 15864 0,75 мг, краситель солнечный закат желтый 0,023 мг, вода очищенная до 1 мл.

Описание

Прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не вызывает сонливости (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг в сутки не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие препарата Эриус® начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %) в неизмененном виде. Период полувыведения – в среднем 27 часов.

Показания к применению

• Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).
• Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 6 месяцев.
• Наследственно передаваемые заболевания: непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы в организме (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).

С осторожностью

• Тяжелая почечная недостаточность.
• Применение во время беременности и лактации
• Применение препарата у беременных не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата Эриус® во время беременности.
• Дезлоратадин экскретируется в грудное молоко, поэтому применять Эриус® в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев – по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз в день.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет – по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет – по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в день.

Взрослым и подросткам от 12 лет – по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в день.

Побочное действие

У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо («пустышки»): диарея (в 3,7 % случаев), повышение температуры тела (2,3 %), бессонница (2,3 %).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении лекарственного препарата Эриус® сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2,5 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.

У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект – головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9 %).

У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3 % пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны психики: очень редко – галлюцинации.

Cо стороны нервной системы: часто – головная боль; часто (у детей до 2 лет) – бессонница; очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, часто (у детей до 2 лет) – диарея; очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, часто (у детей до 2 лет) – лихорадка; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна – астения.

Пострегистрационный период.

Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Эриус® не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Особые указания

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения лекарственного препарата Эриус® сироп у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Исследований эффективности лекарственного препарата Эриус® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Сироп 0,5 мг/мл. По 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 или 300 мл сиропа во флаконах темного стекла, укупоренных полипропиленовыми винтовыми пробками с полиэтиленовыми прокладками, имеющими устройство защиты от открывания детьми. По 1 флакону в комплекте с дозировочной ложкой из прозрачного пластика или шприцем, градуированными для отмеривания необходимого количества сиропа, вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: АО «БАЙЕР», Россия

Произведено: Шеринг-Плау Лабо Н.В., Индуштриепарк 30, Б-2220, г. Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия

Организация, принимающая претензии потребителей:

АО «БАЙЕР», Россия

107113, г. Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр. 2

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эриус . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эриуса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эриуса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы и аллергического ринита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Эриус - антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие Эриуса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Состав

Дезлоратадин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Эриус хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2% с мочой и менее 7% с калом) в неизмененном виде.

Показания

• аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг.

Таблетки для рассасывания 2,5 мг и 5 мг.

Сироп (идеальная детская форма препарата).

Других форм, будь то капли, спрей или мазь, на момент публикации в справочнике не существовало.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Сироп

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз в сутки; детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки; взрослым и подросткам старше 12 лет - по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Сироп принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

• утомляемость;
• сухость во рту;
• головная боль;
• головокружение;
• тахикардия;
• сердцебиение;
• анафилаксия;
• ангионевротический отек;
• крапивница;
• сыпь;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• повышение температуры тела;
• бессонница.

Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 1 года (для сиропа);
• возраст до 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой);
• наследственно передаваемые заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сахарозы и сорбита в составе сиропа;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение Эриуса в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особые указания

Эффективность и безопасность применения Эриуса в форме сиропа у детей в возрасте до 1 года не установлена.

В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Эриуса при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

Эриус не усиливает действия этанола (алкоголя) на ЦНС.

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Аналоги лекарственного препарата Эриус

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Дезлоратадин;
• Дезлоратадин Тева;
• Дезлоратадина гемисульфат;
• Лордестин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.