Габапентин с каким еще препаратом похож. Формы выпуска и состав. Рекомендованная дозировка Габапентина для взрослых и подростков

Дата: 13.06.2019

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Состав и действующее вещество

В состав Габапентин входит: 1 капс. габапентин300 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с A2-&delta-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь Cmax Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (d 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

От чего помогает Габапентин: показания

монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет
нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
возраст до 12 лет при парциальных судорогах.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Применение у детейПротивопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.

Габапентин при беременности и грудном вскармливании

Отсутствуютданные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Габапентин: инструкция по применению

Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сут.

2-й день: 300 мг 2 раза в сут.

3-й день: 300 мг 3 раза в сут.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Клиренс креатининаСуточная доза (мг/суг) >80900-2400 50-79600-1200 30-49300-600 15-29150*-300 150*

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные действия

При лечении нейропатической боли

Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе

Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор

Дыхательная система: одышка, фарингит

Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь

Органы чувств: амблиопия.

При лечении парциальных судорог

Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия

Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит

Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме)

Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии

Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность

Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония

Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь

Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Особые указания

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы Габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза Габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.

Лабораторные исследования

При добавлении Габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой. Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Сомвестимость с другими препаратами

Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний , сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Условия хранения и срок годности

Препарат хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по окончании срока годности.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Габапентин выделяют:

Конвалис. Производитель: Лекко (Россия). Цена в аптеках от 519 руб.
Тебантин. Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия). Цена в аптеках от 898 руб.
Нейронтин. Производитель: Пфайзер (США). Цена в аптеках от 1044 руб.
Катэна. Производитель: Белупо (Хорватия). Цена в аптеках от 540 руб.

Такое заболевание, как эпилепсия, знакомо людям с древних времен. Связано оно с нарушением работы центральной нервной системы, в частности, коры головного мозга. Предугадать время судорожных припадков практически невозможно, их может спровоцировать как сильное перевозбуждение, так и внезапное негативное расстройство.

Эпилепсией могут страдать и взрослые люди, чаще всего они являются жертвами приобретенной формы заболевания, которая развивается на фоне иных сложных заболеваний, а есть и врожденный вид чаще ими страдают дети.

Если ранее с этим видом заболевания боролись с помощью народных методов, то сегодня удается более-менее нормализовать состояние больных с помощью определенных медицинских препаратов. Одним из таковых является лекарство «Габапентин», производится оно в России компаниями ЗАО «Канонфарма продакшн» и ООО «Пик-Фарма». Также есть в аптеках лекарство с этим названием индийского производства. Средняя цена упаковки капсул составляет 500 рублей.

Свойства препарата «Габапентин»

Активное действующее вещество — габапентин. Попадая в организм больного, оно способствует снижению риска возникновения Это вещество увеличивает синтез ГАМК, подавляет высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

После приема капсулы эффект достигается через 2—3 часа. Лекарство применимо при лечении судорожных припадков как у взрослых, так и у детей.

Ниже будут рассмотрены к препарату «Габапентин» инструкция по применению, аналоги этого медикамента. Поскольку он может подходить не всем больным и не всех устраивает его цена, многие ищут дешевые ему заменители или альтернативные средства для

Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочные эффекты

Рассматриваемый препарат нельзя назначать больным самостоятельно, то есть без рекомендаций врача. Лечение должно проходить лишь под наблюдением доктора. Именно врач, согласно рекомендациям по использованию лекарства и оценке сложности диагностируемого состояния больного, определяет дозу приема препарата.

При его применении в лечебной терапии врач должен быть осведомлен о тех медикаментах, которые может принимать больной. Взаимодействие с иными лекарственными средствами может негативно влиять на организм пациента.

Препарат «Габапентин» назначается при монотерапии фокальных судорог у взрослых и детей с 12-летнего возраста, в качестве дополнительного лечения эпилепсии в комплексе с иными препаратами у взрослых, при мигренях, при нейропатических болях, женщинам в период интенсивных приливов, проявляемых при климаксе.

Противопоказания к приему следующие:

Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;

В отношении всасывания глюкозы и галактозы;

Панкреатит острого протекания;

Возраст до 12 лет;

Беременность;

Кормление грудью.

Во время приема капсулы запиваются водой.

Лекарство «Габапентин» может вызывать следующие побочные явления:

Головокружение, головные боли;

Временную потерю памяти;

Панкреатит;

Тошноту;

Повышение артериального давления;

Кожный зуд;

Недержание мочи;

Отечность лица и тела.

Отзывы о препарате «Габапентин»

Многие врачи (да и сами пациенты это переживают) отмечают тот факт, что это средство способно вызывать привыкание. По мере необходимости дозировку препарата уменьшают постепенно в течение одной недели.

Многие больные отмечают проявление плохого настроения, вялость, спутанность сознания, иногда даже бывают случаи, когда пациенты склонны к суицидальным мыслям, к которым подталкивает затяжная депрессия.

Вышесказанное акцентирует еще раз внимание на том, что самостоятельное лечение этим средством неуместно и может иметь негативные последствия.

Синонимы лекарственного средства

Несмотря на отмеченное специалистами высокое качество препарата, в медицинской практике применим большой перечень лекарств подобного влияния на организм больных эпилепсией людей.

Для медикамента «Габапентин» аналог можно подобрать из группы препаратов, также содержащих в своем составе вещество габапентин. К таковым можно отнести капсулы немецкого производства «Габагамма» (900 рублей), «Нейронтин» (1400 рублей), российского выпуска капсулы «Гапентек» (460 рублей), «Конвалис» (500 рублей), препарат венгерского производства «Тебантин» (1600 рублей), отечественное лекарство «Топиромат» (600 рублей), хорватские капсулы «Катэна» (800 рублей).

Из этой группы препаратов пациенты однозначно положительно отзываются о лекарствах «Габагамма» и «Топиромат». Отмечают, что эти средства эффективно предотвращают В России таблетки «Топиромат» являются в некоторых регионах поэтому люди этот препарата «Габапентин» аналог, несмотря на высокую его стоимость, удосужились опробовать, а вот лицам, не включенным в список льготников, это средство порой не по карману. Поэтому чаще сами больные и их родственники интересуются также эффективными, но дешевыми медикаментами.

Более дорогие препараты венгерского и немецкого выпуска также заслуживают внимания, их влияние наиболее эффективно, они вызывают меньше побочных явлений, но все же от их приема чаще отказываются за счет высокой цены, предпочитая более доступные средства для лечения.

Аналоги препарата с содержанием прегабалина

К препарату «Габапентин» аналог можно подобрать и из группы других медикаментов, лечащих эпилепсию и судорожные припадки. Они могут содержать в своем составе иные активные вещества, действующие на центральную нервную систему, аналогично габапентину. Таковых множество.

Действие элемента (его содержит не один препарата «Габапентин» аналог) прегабалина идентично габапентину. Но все-таки эффективней считается влияние первого. Прегабалин включен в состав медицинского препарата «Альгерика», выпускаемого в виде капсул (стоимость одной упаковки — 600 рублей), а также лекарства «Прегабалин Канон» (цена — 700 рублей).

Несмотря на их эффективность, пациенты отмечают все же тот факт, что габапентин по сравнению с ними действует быстрее. Многих пугают такие побочные эффекты лекарства «Альгерика», как снижение четкости зрения, туман в глазах. А препарат «Прегабалин Канон» у многих вызывает сонное состояние, утомляемость.

Да и их стоимость выше рассматриваемого средства. Так что не всегда цена акцентирует внимание на качестве и возможностях лекарства снизить порог возникновения эпилептических припадков.

Прегабалин также вызывает привыкание, поэтому его отмена выполняется постепенным снижением дозировки.

Есть еще один заменитель с прегабалином — капсулы «Лирика», стоят они 650 рублей. Содержат очень большой перечень побочных эффектов, поэтому принимаются с большой осторожностью, не рекомендуются для лечения детей.

Очень многие доктора отмечают по показателю качества влияния на нормализацию состояния больных эпилепсией заменитель лекарства «Габапентин», аналог «Лирики» — препарат «Прабегин» венгерского производства (стоит 600 рублей).

Заменители с лакосамидом

Фармацевтический рынок насыщен препаратами, которые могут заменить лекарство «Габапентин». Аналог этого медикамента может включать и лакосамид. Он содержится в лекарственном препарате «Вимпат» (дороже "Габапентина" в 5 раз) немецкого производства.

Этот медикамента «Габапентин» аналог рекомендован для взрослых людей. Не подходит сердечникам, больным с почечной недостаточностью. Его инструкция указывает на минимальный перечень побочных эффектов, самые частые — головокружение и тошнота, редкие — аллергия на компоненты лекарства.

Аналоги с топираматом

Фармакинетика топирамата идентична габапентину. Его содержат следующие препарата «Габапентин» аналоги: лекарство «Топамакс» (600 рублей), таблетки «Топилепсин» (400 рублей).

Эти медикаменты могут вызывать и нарушение зрения (развитие глаукомы), и нарушение речи, и спутанность сознания, и образование в почках камней. Принимаются с особой осторожностью. Со многими препаратами их совмещать нельзя, поэтому комплексная терапия лечения эпилептических припадков их исключает из списка.

Заменители с леветирацетамом

Это вещество также может заменить габапентин. Содержится оно в таких препаратах, как «Тирамакс», «Левикон», «Левицитам». Эти лекарства тоже не из дешевых. Средняя стоимость составляет 600—700 рублей.

Нет ни одного заменителя, который бы не вызывал серьезных побочных явлений, если оценивать все вышеперечисленные препарата «Габапентин» аналоги. Отзывы людей говорят о дискомфорте приема оных. Но все же необходимость прохождения медикаментозной терапии — единственный на сегодня вариант предупреждения эпилептических припадков.

Лекарство «Габапентин»: аналоги дешевле

Поскольку лечение эпилепсии является весьма дорогостоящим, многие все же пытаются вместе с докторами подбирать более дешевые препараты. Так можно рекомендовать такие для средства «Габапентин» аналоги в России, как таблетки «Паглюферал» (стоят в пределах 100 рублей), капсулы «Конвульсан» (270 рублей), пилюли «Ламолеп» (400 рублей), таблетки «Сейзар» (300 рублей).

Перечень дешевых лекарств не так уж и велик, но вполне может заменить прием дорогостоящих препаратов.

Таблетки, капсулы.

Фармакологическое действие

Противосудорожное (антиконвульсант).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин - аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Показания к применению

монотерапия фокальных судорог при у взрослых и детей с 12 лет;
дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
нейропатические боли ( постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
уменьшение интенсивности приливов при .

Противопоказания

острый ;
повышенная чувствительность к препарату;
непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии ;

Побочные действия

повышение , ;
, тошнота , боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, или понос , панкреатит , гингивит ;
миалгия , боль в спине;
, нистагм , повышенная утомляемость и возбудимость , дизартрия , , депрессия , спутанность сознания, гиперкинезия , тревожность, ;
, фарингит, кашель;
недержание мочи, нарушение потенции;
нарушение зрения, звон в ушах;
кожная сыпь , экссудативная эритема ;
увеличение веса, отек лица, .

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД - 3600 мг, эффективная - 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 ч. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет - 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной - 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение . Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Передозировка

Проявляется симптомами: нарушение речи, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула .

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов ( , Фенитоин, ) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 250 С.

Срок годности

Особые указания

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 111.6 мг.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами ( , барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α 2 -δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК А, ГАМК В, бензодиазепиновые, глутамата, или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro . Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro , но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo . Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro .

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь C max Габапентина в достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T 1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет V d 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Показания

— монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;

— нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,

— возраст до 12 лет при парциальных судорогах.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Дозировка

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сут.;

2-й день: 300 мг 2 раза в сут.;

3-й день: 300 мг 3 раза в сут.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза - от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Подбор дозы при почечной недостаточности

* назначают по 300 мг через день

Побочные действия

При лечении нейропатической боли

Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;

Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;

Дыхательная система: одышка, фарингит;

Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия.

При лечении парциальных судорог

Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;

Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;

Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);

Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;

Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;

Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;

Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и , фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Габапентина с , содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.

Особые указания

Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

Лабораторные исследования

При добавлении Габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой. Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не применять по окончании срока годности.

Канонфарма продакшн, ЗАО ПИК-ФАРМА ЛЕК, ООО Пик-фарма ПРО ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

противоэпилептическое средство

Формы выпуска

10 - блистеры (3) - пачки картонные. 15 - блистеры (2) - пачки картонные капсулы 300мг - 50 шт в уп. упак 50 капс

Описание лекарственной формы

Капсулы Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с альфа2-гамма-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь максимальная концентрация (Сmах) Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60 %. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приёма препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (

Особые условия

Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков. При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты. Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования. Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса. Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Состав

габапентин (в пересчёте на 100 % вещество) 300,0 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат 4,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия Тип А 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг; габапентин 300мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, макрогол /полиэтиленгликоль 6000/, магния стеарат

Габапентин показания к применению

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.

Габапентин противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, - возраст до 12 лет при парциальных судорогах. С осторожностью: почечная недостаточность.

Габапентин дозировка

300 мг

Габапентин побочные действия

При лечении нейропатической боли Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела; Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе; Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор; Дыхательная система: одышка, фарингит; Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь; Органы чувств: амблиопия. При лечении парциальных судорог Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица; Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия; Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит; Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме); Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии; Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперк

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Передозировка: Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Условия хранения

хранить в сухом месте
хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена