Лекарственный справочник гэотар. Противопоказания и меры предосторожности. Синонимы нозологических групп

Латинское название: Akineton
Код АТХ: N04AA02
Действующее вещество: Бипериден
Производитель: Десма, Германия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 5 лет.

Применяется данный лекарственный препарат для лечения синдрома паркинсонизма. Также использование Акинетона эффективно при проявлении экстрапирамидных симптомов, вызванных действием лекарственных средств из группы нейролептиков.

Обычно назначают применение лекарства Акинетон при:

• Диагностировании болезни Паркинсона
• Признаках экстрапирамидной патологии, вызванной использованием антипсихотических ЛС
• Развитии синдрома паркинсонизма.

Состав и формы выпуска

В состав таблеток входит единственный активный компонент, представленный биперидена гидрохлоридом, его количество в 1 пилюле составляет 2 мг. Согласно описанию к препарату таблетки также содержат:

• Крахмал кукурузный и картофельный
• Тальк
• Стериновокислый Mg
• Гидросфосфат Ca дигидрат
• Коповидон
• Моногидрат лактозы
• Подготовленную воду.

В 1 мл лекарственного раствора содержится 5 мг активного вещества — биперидена лактата. Дополнительно присутствуют:

• Лактат Na
• Вода для инъекций.

Пилюли плоскоцилиндрические белые, помещены в блист. упаковку по 10 или 20 шт. Внутри пачки размещаются 2, 5 или 10 блист.

Раствор представлен прозрачной жидкостью, разлит в ампулы объемом 1 мл, пачка содержит 5 амп.

Лечебные свойства

Акинетон являет антихолинергическим ЛС центрального действия, он способен существенно понижать активность холинергических нервных клеток полосатого тела (одна из структурных составляющих экстрапирамидной системы). Стоит отметить, что антихолинергическое воздействие не столь выражено.

Под влиянием препарата снижается ригидность, а также тремор. Активный компонент пилюль и раствора способствует возникновению психомоторного возбуждения, возможно проявление вегетативных нарушений.

После перорального приема максимальные плазменные концентрации действующего вещества достигаются спустя 0,5-2 часа. Показатель биодоступности после разового применения лекарства составляет не более 38%. Связь с плазменными белками после парентерального введения раствора и приема пилюль регистрируется на уровне 94%. Стоит учитывать, бипериден выделяется с материнским молоком.

Активный компонент ЛС полностью метаболизируется, в результате формируются такие метаболиты как бициклогептан и пиперидин.

Процесс выведения метаболитов осуществляется кишечником и почечной системой в два этапа. Продолжительность первого этапа выведения – 1,5 часа, второго – 24 часа.

У престарелых пациентов продолжительность периода полувыведения значительно длиннее и составляет около 38 часов.

Акинетон: полная инструкция по применению

Цена: от 644 до 908 руб.

Лечение таблетками или раствором проводится в зависимости от тяжести протекания патологии и общего состояния пациента.

Как применяются таблетки

Пилюли принимаются после еды, лекарство нужно запивать достаточным объемом жидкости.

Сперва назначаются невысокие дозировки ЛС, в дальнейшем при лечении тех или иных болезней постепенно повышают дозу с учетом наблюдаемого терапевтического эффекта и переносимости препарата.

При синдроме парксионизма, развившегося у взрослых пациентов: назначают пить 1 мг ЛС от 1 до 2 р. на протяжении дня (по ½ пилюли). Возможно повышение дозы лекарства на 2 мг каждый день. Стоит отметить, что для данной группы пациентов назначают от 3 до 16 мг за сутки (поддерживающая терапия), принимать ЛС следует регулярно по ½-1 таб. трижды или четырежды за день. Наивысшая дозировка Акинетона за сутки – 16 мг. После того как будет достигнута оптимальная дозировка рекомендуется перейти на применение Акинетон® ретард в таблетированной форме.

При экстрапирамидных симптомах у деток и взрослых, спровоцированных влиянием препаратов: назначают 1-4 мг ЛС, прием осуществляется 1-4 р. на протяжении дня как корректор проводимого нейролептического лечения; деткам от 3 до 15 лет рекомендуется пить по 1-2 мг от 1 до 3 р. за сутки.

Чтобы снизить возможные негативные проявления со стороны ЖКТ, следует выпить таблетку сразу же после приема пищи. Длительность лечебной терапии зависит от тяжести недуга. Снижать дозировку ЛС рекомендуется медленно.

Как применятся раствор

Раствор может вводится как в/в, так и в/м.

При диагностировании синдрома парксинизма у взрослых: в случае тяжелого протекания недуга терапию начинают с введения 10-20 мг ЛС (от 2 до 4 мл инъекционного раствора). Суточную дозу вводят за несколько инъекций, обычно назначают 2-4 укола.

При наличии двигательных нарушений, спровоцированных воздействием ЛС: для взрослых с целью быстрого проявления лечебного эффекта назначают 2,5-5 мг ЛС, вводится лекарство 1 р. на протяжении дня. При необходимости дозу можно вводить повторно по прошествии получаса. Наивысшая суточная дозировка Акинетона равна 10-20 мг.

Деткам до 10 лет назначают лекарство в дозировке 3 мг, вводится путем непрерывной инфузии; малышам до 6 лет — рекомендованная суточная доза 2 мг; грудничкам – 1 мг. Повторное введение дозы ЛС должно быть согласовано с врачом, инфузия проводится не ранее чем через полчаса после предыдущей. При проявлении побочной симптоматики при введении инфузии необходимо завершить.

При отравлении никотином: взрослым назначается дополнительно к стандартной схеме лечения в/м введение лекарства в дозе 5-10 мг или же введение путем инфузии 5 мг ЛС при угрозе жизни больного.

В случае отравления органической фосфорной смесью дозировка биперидена подбирается индивидуально с учетом тяжести отравления. Показано в/в введение бипередина лактата (5 мг) с последующим инъецированием до полного исчезновения симптомов отравления.

Решение о возможности приема ЛС при беременности и ГВ решается индивидуально при учете возможной пользы для матери и вероятных рисков для малыша.

Противопоказания и меры предосторожности

• Закрытоугольной форме глаукомы
• Наличии повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам
• Диагностировании стеноза или же обструкций ЖКТ
• Опухоли предстательной железы (доброкачественной)
• Мегаколоне.

Приложенная к препарату Акинетон инструкция содержит информацию о том, что необходимо с особой осторожностью проводить лечение при задержке мочеиспускания, аритмии. Необходим регулярный контроль за состоянием престарелых пациентов (в частности, при диагностировании органической мозговой симптоматики) и лиц, склонных к появлению эпилептических припадков.

В случае резкого завершения лечения возможно возникновение синдрома абстиненции, потребуется понижать принимаемую дозу постепенно.

Во время применения лекарства может возникнут головокружение. Препарат оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому стоит отказаться от управления автотранспортом.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении хинидина может наблюдаться усиление наблюдаемых антихолинергических сердечно-сосудистых реакций.

Стоит учитывать, что Акинетон может усиливать влияние противоэпилептических ЛС, противопаркинсонических средств, антигистаминных препаратов, м-холиноблокаторов. К тому же, он снижает воздействие метоклопрамида.

При применении леводопы регистрируется усиление м-холинергического эффекта.

Препарат несовместим с алкоголем.

Побочные эффекты

Во время использования препарата Акинетон может проявляться:

• Галлюцинации
• Вялость
• Резкое снижение АД
• Чрезмерная утомляемость
• Ощущение пересушенности в ротовой полости
• Спутанность сознания
• Различные диспепсические расстройства
• Повышенная тревожность
• Парез аккомодации
• Проявления аллергии
• Головокружение
• Каталепсия
• Задержка мочеиспускания
• Запор.

Передозировка

При применении сверхдоз регистрируются холиноблокирующие реакции.

Аналоги

Алкалоид АО, Республика Македония

Цена от 108 до 130 руб.

ЛС относится к числу противопаркинсонических препаратов. Лечебное действие обусловлено специфическими свойствами основного компонента, которым выступает бипериден. Мендилекс назначается в случае экстрапирамидные нарушений (развились на фоне приема лекарств), а также синдрома паркинсонизма. Форма выпуска Мендилекса – таблетки.

Плюсы:

• Невысокая цена
• Быстрое проявление лечебного эффекта
• Удобная схема применения.

Минусы:

• Может провоцировать диспепсию
• Не назначается к применению детям
• Не рекомендуется применять при кишечной непроходимости.

Действующее вещество

Биперидена гидрохлорид (biperiden)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь C max достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. C ss после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

— стеноз ЖКТ;

— мегаколон;

— обструкция ЖКТ;

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Дозировка

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

При паркинсонизме взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии, детям в возрасте 3-15 лет - 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие : уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

С осторожностью следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Владелец регистрационного удостоверения:
DESMA GmbH

Код ATX для АКИНЕТОН

N04AA02 (Biperiden)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата АКИНЕТОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.020 (Противопаркинсонический препарат - ингибитор холинергической передачи в ЦНС)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные с картонными перегородками.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.

АКИНЕТОН: ДОЗИРОВКА

При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием , для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной препаратом.

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Беременность и лактация

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

АКИНЕТОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций - при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Показания

• синдром паркинсонизма у взрослых;
• экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых,
• вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
• отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).

Противопоказания

• закрытоугольная глаукома;
• стеноз ЖКТ;
• мегаколон;
• обструкция ЖКТ;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

На одну таблетку:

активное вещество ; биперидена гидрохлорида 2,0 мг;

вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

Описание:

Почти белого цвета, плоскоцилиндрические таблетки, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.

Фармакотерапевтическая группа: Холиноблокатор центральный АТХ:  

N.04.A.A.02 Бипериден

Фармакодинамика:

Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь и максимальная концентрация составляют соответственно 0,5-2 ч (1,01-6,53 нг/мл). Равновесная концентрация при приёме внутрь 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15,7-40,7 ч. Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Биодоступность после однократного приёма внутрь составляет около 33±5%. Проникает в грудное молоко.

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т 1/2) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.

Показания:

Синдром паркинсонизма у взрослых;

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.

Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам. Беременность и лактация:

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре.

Препарат Акинетон® выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Лечение препаратом Акинетон® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Синдром паркинсонизма у взрослых:

Взрослые - 1 мг внутрь 1-2 раза в сутки (1/2 таблетки). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сутки (1/2-2 таблетки 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 таблеток). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приёма в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на приём препарата Акинетон® ретард таблетки.

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием лекарственных средств : в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают 1-4 мг (1/2-2 таблетки) от одного до четырёх раз в сутки в качестве корректора нейролептической терапии.

Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг (1/2-1 таблетка) от одного до трёх раз в сутки.

Препарат следует принимать во время или после приёма пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды.

Продолжительность лечения зависит от вида истечения заболевания.

При отмене Акинетона® его дозировку следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потоотделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с аденомой простаты (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи (антидот - ), закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка:

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин. При необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости).

Одновременное назначение с может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

Особые указания:

Предупреждения:

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Приём препарата Акинетон® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами или алкоголем может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 2 мг.

«Акинетон» производят в виде таблеток, раствора для инъекций. Активным веществом является биперидена гидрохлорид. Его концентрация в 1 таб. - 2 мг. Вспомогательные вещества:

• магния стеарат;
• целлюлоза;
• крахмал;
• дигидрат кальция;
• коповидон;
• моногидрат лактозы;
• тальк.

Таблетки расфасованы по 10, 20 шт. В 1 упаковку лекарства входит 2, 5 или 10 блистеров. Раствор «Акинетона» производят в ампулах объемом 1 мл. В каждую пачку входит 5 шт. В 1 мл лекарства содержится 5 мг действующего вещества, а также вспомогательные: лактат натрия, вода для инъекций.

Какими свойствами обладает «Акинетон»

«Акинетон» - антихолинергическое средство, которое оказывает центральное действие. При попадании в организм уменьшает активность холинергических нейронов полосатого тела, которое входит в структуру экстрапирамидной системы. «Акинетон» также проявляет антихолинергическое периферическое действие, но в менее выраженной степени.

Средство способно снижать симптомы тремора, которые провоцируются холинергическими лекарствами. Также устраняются каталепсия, ригидность мышц, развивающиеся на фоне приема нейролептиков. Следует учитывать, что биперидена гидрохлорид вызывает у пациентов психомоторное возбуждение.

После попадания в организм наивысшая концентрация в крови наблюдается, спустя 0,5-2 ч. Действующее вещество связывается с белками плазмы на 94%. Биодоступность составляет приблизительно 33% (после разового употребления).

В организме бипериден распадается полностью. Образуются метаболиты (бициклогептан и пиперидин), которые выходят наружу с калом, мочой. Выведение осуществляется в две фазы, период полувыведения для первой - 1,5 ч., для второй - 24 ч.

Показания к назначению

«Акинетон» назначают по следующим показаниям:

• синдром паркинсонизма (у взрослых);
• развитие экстрапирамидных нарушений (у детей и взрослых пациентов) на фоне приема нейролептиков или других средств, оказывающих такое же действие;
• отравление фосфорсодержащими веществами органического происхождения либо никотином (у взрослых).

Инструкция по применению

Лечение синдрома паркинсонизма

При синдроме паркинсонизма в тяжелой форме «Акинетон» нужно вводить внутримышечно или внутривенно (медленно) в количестве 2-4 мл, разделенном на несколько приемов. Таблетки «Акинетона» начинают пить по 1 мг (2 р./день). В дальнейшем это количество ежедневно повышают на 2 мг. При этом необходимо обращать внимание на развитие лечебного эффекта и возникновение негативных реакций. Суточное количество «Акинетона» не должно превышать максимально допустимое - 16 мг (с кратностью приема 4 р./сут.).

Лечение экстрапирамидных нарушений

При экстрапирамидных нарушениях, развившихся на фоне употребления некоторых лекарств, «Акинетон» применяют однократно:

• у детей до 1 года - 0,2 мл (внутривенно);
• у детей 1-6 л. - 0,4 мл;
• у детям от 10 л. - 0,6 мл.

Взрослым раствор вливают внутривенно либо делают внутримышечные уколы (по 0,5-1 мл). Максимально допустимое количество - 2-4 мл. Если есть необходимость, через 30 мин. вводят еще одну дозу. При развитии негативных реакций раствор нужно отменить.

Для устранения двигательных нарушений можно приобрести лекарство в таблетках, их надо пить до или после приема пищи. Разовое количество для взрослых - 1-4 мг (кратность приема - до 4 р./сут.), для детей 3-15 л. - 1-2 мг (до 3 р./сут.). Продолжительность терапевтического курса будет зависеть от состояния пациента. Если необходимо отменить «Акинетон», суточное количество надо снижать постепенно.

Терапия различных отравлений

При отравлении никотином «Акинетон» используют в составе комплексной терапии. Пациенту делают внутримышечные уколы по 1-2 мл.

Для лечения отравлений фосфорными веществами органического происхождения дозу подбирают в зависимости от состояния пациента. «Акинетон» используют до тех пор, пока самочувствие больного не улучшится.

Противопоказания

«Акинетон» имеет несколько противопоказаний:

• закрытоугольная глаукома;
• мегаколон;
• обструкция, стеноз ЖКТ;
• гиперчувствительность к компонентам.

Таблетированную форму средства не назначают детям до 3-х л. С осторожностью лекарство используют в следующих случаях:

• пожилой возраст;
• гиперплазия предстательной железы;
• предрасположенность к эпилепсии;
• нарушения частоты сердечных сокращений;
• задержка мочевыделения.

Применение при беременности, лактации

При беременности (особенно в 1-м триместре) «Акинетон» используют с осторожностью. Если имеется необходимость принимать препарат в период лактации, временно прекратите кормление ребенка грудью.

Негативные эффекты

«Акинетон» вызывает следующие негативные реакции:

• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• спутанность сознания;
• сонливость;
• атаксия;
• слабость;
• тревога;
• нервозность;
• нарушения речи;
• дискинезия;
• нарушение памяти;
• бессонница;
• эйфория;
• делирий;
• судороги в мышцах.

У некоторых больных появляются галлюцинации. В случае развития состояний повышенной возбудимости нервной системы уменьшите суточное количество «Акинетона». Иногда наблюдаются расстройства ЖКТ: тошнота, запор, дискомфорт в животе, сухость во рту. В таком случае таблетки лучше пить после еды.

Другие негативные действия:

• нарушения сердечного ритма;
• снижение кровяного давления;
• закрытоугольная глаукома;
• мидриаз (расширение зрачков);
• аллергия;
• уменьшение потоотделения;
• затрудненное мочеиспускание.

Негативные эффекты, как правило, проявляются на начальных стадиях терапии либо в том случае, если суточное количество было увеличено слишком резко. Учтите, что «Акинетон» способен вызвать зависимость.

Передозировка «Акинетоном»

В случае передозировки развиваются следующие состояния:

• покраснения кожи;
• делирий;
• гипертермия;
• расширение зрачков;
• атония мочевого пузыря, кишечника;
• сухость слизистых;
• учащение пульса;
• спутанность сознания;
• коллапс.

В качестве лечения назначают антидоты - противодействующие препараты (ингибиторы ацетилхолинэстеразы, «Физостигмин»). Параллельно проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Если требуется пить лекарство в течение длительного времени, почаще контролируйте внутриглазное давление. При лечении «Акинетоном» может усилиться поздняя дискинезия, которая развилась из-за нейролептиков. У пожилых, в частности, у тех, кто страдает церебральными нарушениями, зачастую появляются реакции гиперчувствительности.

В период приема средства нельзя употреблять алкоголь. Следует учесть, что «Акинетон» понижает быстроту реакций, поэтому на время его приема нужно избегать выполнения опасных видов деятельности.

Взаимодействие с прочими лекарствами

Следует учитывать, что негативные эффекты (как периферические, так и центральные) могут усилиться при одновременном приеме «Акинетона» с некоторыми лекарствами:

• прочие антихолинергические средства;
• антигистаминные;
• противопаркинсонические;
• противоэпилептические.

С осторожностью принимайте «Акинетон» совместно с «Леводопой», «Хинидином», «Петидином». Одновременное использование с «Хинидином» может спровоцировать усиление сердечно-сосудистых антихолинергических эффектов (в частности, нарушение АV-проводимости). Совместное применение с «Леводопой» повышает риск увеличения интенсивности симптомов дискинезии. «Акинетон» способен усиливать негативные действия «Петидина».

Стоимость «Акинетона», аналоги

«Акинетон» отпускают в аптеках только по рецепту. Аналогами являются: «Мендилекс», «Бипериден», «Биперидена гидрохлорид». Стоимость 1 упаковки «Акинетона», содержащей 5 ампул, составляет от 850 руб. Упаковка таблеток №100 стоит в среднем от 560 руб.