Лекарственный справочник гэотар. Действие новокаина на центральную нервную систему

Раствор для инъекций

Раствор для инфузий

Суппозитории ректальные

Раствор для инъекций

В упаковке 10 шт.

Раствор для инфузий

Флакон 200 или 400 мл.

Суппозитории ректальные

В упаковке 10 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Новокаин входит:

Раствор для инъекций

1 мл раствора содержит:

Активные вещества: прокаина гидрохлорида 2 2,5 5 10 или 20 мг

Раствор для инфузий

1 мл раствора содержит:

Активные вещества: прокаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг

Суппозитории ректальные

1 суппозитоория содержит:

Активные вещества: прокаина гидрохлорида 100 мг

Вспомогательное вещество: твердый жир — достаточное количество до получения суппозитория массой 1,1 г.

Фармакологическое действие

Новокаин — местноанестезирующее. Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны.

Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать.

Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

От чего помогает Новокаин: показания

• инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия
• вагосимпатическая и паранефральная блокада
• болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
• геморрой,
• тошнота.

Суппозитории ректальные

В качестве местноанестезирующего средства при геморрое и трещинах заднего прохода.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и др. местным анестетикам-эфирам),
• детский возраст (до 18 лет).

С осторожностьюЭкстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), проктит, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных.

Новокаин при беременности и грудном вскармливании

В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза для матери превышает риск для плода или ребенка.

Новокаин: инструкция по применению

В/м - 5 –10 мл 1 –2% раствора 3 раза в неделю в течение месяца, после чего делают 10-дневный перерыв.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 –0,5% растворы, для проводниковой и перидуральной - 2% раствор внутрь - по 1/2 ч.ложки (при болях).

Ректально. Суппозиторий вводят глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи). Применять по 1 суппозиторию 1-2 раза в день. Продолжительность лечения в качестве местноанестезирующего средства не более 5 дней. Если болезненные явления сохраняются, следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, нарушение сенсорной и моторной проводимости, паралич дыхательного центра чаще развивается при субарахноидальной анестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках), головокружение, слабость, снижение артериального давления. В этих случаях следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Местные реакции: в первые дни применения препарата возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата. Редко — гиперемия и зуд в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Сомвестимость с другими препаратами

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему других лекарственных средств. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин , варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон , прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, цикло-фосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов, что приводит к ослаблению антимикробного действия.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции лёгких.

Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг).

При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при комнатной температуре.

Что представляет собой новокаин? Уникальный по своему составу медицинский препарат синтетического происхождения, который принято относить к группе средств для проведения местной анестезии. Оказывает непосредственное обезболивающее воздействие, которое наблюдается после всасывания препарата в кровь. Раствор, проведенный внутривенно в виде инъекций, объемом порядка пяти мг, позволяет оказать также противовоспалительное воздействие, а также выступать в роли анальгетика, способного несколько уменьшать возникновение и развитие спазмов в составе гладкой мускулатуры.

Что примечательно, новокаин, уколы которого проводятся внутривенно в соответствии с регламентом медицинских стандартов, обеспечивает общее снижение возбудимости сердечной мышцы. В отличии от аналогичного анестезирующего препарата кокаина, обладает несколько меньшей токсичностью, но при этом также оказывает меньшее воздействие, что следует принимать во внимание. Разница наблюдается по показателям примерно в 10 раз и это ключевое отличие препаратов.

Особенности применения

Раствор инъекций новокаина, который принимается исходя из нормы в пять инъекций, применяется, согласно медицинской практике для непосредственного местного обезболивания, а также ряда анестезий, таких, как зоны Захарьина-Геда, в стоматологии и прочих ситуациях. Принято использовать препарат внутримышечно, что позволит без проблем доставить состав в организм человека, и гарантировать его последующее обезболивание. В частности, новокаин внутривенно актуален при проведении спинномозговой анестезии, наиболее сложной для потенциального пациента, который обращается ко врачу. Актуален данный препарат и при проведении операции инфильтрации тканей, при выполнении общей анестезии, когда уколы новокаина в дозировки пять мг призваны обеспечивать необходимый эффект при минимальных побочных воздействиях.

Правила применения, индивидуальная особенность, назначение врача

Разработаны и установлены некоторые специфические особенности, согласно которым применяются уколы новокаина объемом пять мг внутримышечно. Однако все основные определения и специфика применения прорабатывается непосредственно лечащим врачом. По этой причине, перед применением новокаина в виде мг уколов, обязательно потребуется пройти соответствующую консультацию. Можно выделить следующие особенности применения новокаина, посредством которых актуально распределять нормирование и последующую подачу компонентов в нужном количестве.

Определяется следующий порядок подачи и нормировку препарата:

• В случае если необходимо обеспечивать подачу мг новокаина при выполнении анестезии соответствующей зоны Захарьина-Геда принято использовать раствор в соотношении 0,25-0,5%. Аналогичная дозировка используется и при проведении обязательной новокаиновой блокады, что позволит исключить возникновение побочных явлений и болезненных ощущений.
• При необходимости проведения спинномозговой анестезии, доза мг несколько увеличивается, составляет в пределах 2-5%.
• Стоматологи также используют уколы новокаина, при этом принимается раствор инъекций мг в процентном соотношении порядка не более чем 2%.
• Проводниковая, а также сакральная анестезия потребует использования раствора мг в пределах 1-2%, в зависимости от сложности ситуации.

Принимается такое решение и раствор инъекций со стороны лечащего врача, который использует результаты предварительно составленных анализов. Что примечательно, предусмотрена процедура усиления эффекта действия новокаина, а также удлинение действия препарата для местной анестезии, что, следовательно, и позволит гарантировать отличный безболезненный эффект. При этом, в качестве дополнительного компонента используется адреналин, их соотношения одна капля препарата на раствор инъекций примерно 10 миллилитров компонента новокаина. Аналогичным образом и в соответствующей дозировке, новокаин активно применяется в терапии, что сделало его важным компонентом лечения. Раствор препарата не оказывает побочного воздействия, при условии соблюдения всех необходимых норм и условий, дозировки.

Натрия гидрокарбонат — применение в терапии Синфлорикс либо Превенар, какая вакцина лучше

Помните, где-то в 80-х годах прогремела новость – новокаин продлевает жизнь на 20%?!
И советский народ принялся скупать его в аптеках, вытряхивать ампулы в столовую ложку и слизывать, запивая чистой водичкой.
Я тоже попробовала, но обнаружила неожиданный побочный эффект и вынуждена была прекратить. Об этом ниже, в Противопоказаниях:)

· Он не только обезболивает. Хотя убрать боль – это мощное лечебное средство. Уже в 21-м веке хирурги обнаружили, что боль мешает организму самоисцеляться, а если ее надежно убрать, то выздоровление наступает на порядок быстрее. Тогда родился термин «патогенетическая терапия», когда устранение симптомов приводит к избавлению от самого заболевания.

· Он лечит нервную систему.

· Нормализует кровеносную систему.

· Лечит гипертонию, т.к. снимает спазмы гладкой мускулатуры, снимает гипертонус мышц лица, шеи, головы (и тремор заодно).

· Превосходно лечит гангрену (открытие сделал военный хирург Маринов Александр Владимирович. Он однажды вынужден был прервать ампутацию гангренозной ступни – случилась срочная эвакуация. А через несколько дней обнаружил солдата с ожившей ступней – новокаиновая предоперационная блокада спасла ногу от гангрены).

· Очень мощно восстанавливает правильность питания клеток – организм начинает здоровое усвоение нужных веществ из пищи.

· Противогрибковое – это хорошо испытано, у меня есть статья «Межпальцевый грибок», гляньте.

· В опытах на животных заметно увеличивает продолжительность жизни самцов (но не самок)

· У животных резко уменьшается число появления всяческих опухолей по сравнению с контрольной группой

· Противораковое. На позвоночнике находят точку-проекцию больного органа (ее легко найти потому что она всегда болезненна), и справа и слева подкожно вводят полупроцентный новокаин и внутримышечно витамин В1. Курс 46 процедур, на любой стадии. Неудач не было. Об этом писал Александр Иванович Романовский, психиатр, врач-мануолог. Сейчас на пенсии, но работает в психоневрологическом диспансере в Москве. Лечит рак.

Рекомендация Института геронтологии АМН Украины: Цикл лечения включает 12 инъекций 2 % раствора новокаина по 5 мл через день; перерыв между первыми тремя циклами - 10 дней, между последующими - от 1 до 3 месяцев (3-4 цикла в год). За день до начала лечения следует сделать пробную подкожную инъекцию 0.5 мл 2 % раствора новокаина для определения чувствительности к нему.

Для поддерживающей терапии принимать новокаин или вкалывать принято раз в 3 или даже в 23 дня.

Противопоказания: только гипотония и аллергия. И для женщин – одиночество. Новокаин, принятый внутрь, через несколько минут вызывает острейшую необходимость эээ… немедленно выйти замуж. Эт я по себе знаю. В молодости уж не помню по какому поводу глотнула кубик новокаина… Тогда я была одинока, и пришлось бежать на пляж и где-то с полчаса прыгать с буны в море и плавать стилем баттерфляй чтобы отвлечься:) Я не исключаю что это была моя чисто индивидуальная реакция;))

Никаких стрептоцидов и сульфаниламидных, они с новокаином несовместимы.

Почти полвека потратили ученые из Института геронтологии при Академии наук Украины на то, чтобы исследовать влияние различных веществ на скорость старения организма. Среди тестируемых веществ были витамины, препараты плаценты, различные вещества, вырабатываемые железами внутренней секреции, а также новокаин.

Удивительными оказались данные, полученные по действию новокаина. Оказалось, что этот препарат по эффективности достигает действия витаминов. Связано это с тем, что основным его компонентом является парааминобензойная кислота. Это вещество обязательно нужно для работы живого организма теплокровных существ. Парааминобензойная кислота, имеющаяся в составе данного препарата, нужна для работы органов воспроизводства, работы щитовидной железы и других желез внутренней секреции. Наличие этого вещества в организме помогает не уменьшить активность этих органов со временем.

Это вещество не просто приостанавливает старение некоторых систем и органов, его можно использовать и для лечения многих старческих заболеваний, но только вместе с другими лекарственными средствами. В таких раскрученных брендах, как геровитал или аславитал основным действующим компонентом является именно новокаин.

Препараты от старения на основе новокаина выпускают и комбинированными. В составе таких средств есть еще и витамины. Можно также отдельно принимать такие препараты, а отдельно витаминно-минеральные БАД (биологически активные добавки), соответствующие возрасту. Плюс использования подобных препаратов в том, что практически отсутствуют побочные эффекты.

Старость - это болезнь, и она излечима! В Румынии опубликована интереснейшая монография «Возрастная биология» - итог многолетних исследований известного румынского учёного Константина Пархона. Специалист утверждает, что старость следует считать не нормальным состоянием организма, а патологией. Основную роль в этом процессе, по его мнению, играют железы внутренней секреции.

Ещё немного, и пациенты доктора Аслан (см. на врезке) превратятся... (Фото Owen Franken / Corbis.)

Благодаря тщательным клиническим исследованиям и экспериментам академик Пархон выявил роль каждой эндокринной железы в процессе старения и пришёл к выводу, что старость можно и должно лечить. Для лечения старости Константин Пархон применяет экстракты зобной, щитовидной желёз, а также эпифиза, надпочечников и ряд других средств, в том числе витамины Е, В и новокаин, который он называет витамином H3.

В последние годы эти исследования получили широкое распространение. Так, профессор Ана Аслан из Института борьбы со старостью (Румыния) экспериментирует со 110 стариками, которые живут в местном стационаре. Все они проходят разные курсы лечения гормонами, витаминами, экстрактами из тканей желёз, ваннами с двууглекислой содой и новокаином. Вот некоторые результаты этой уникальной работы.

Профессор Аслан едва ли не с ужасом вспоминает, какое тягостное впечатление произвело на неё посещение дома престарелых: «Беспомощность и глубокое уныние наблюдали мы; в длинных коридорах раздавался стук костылей и палок». Теперь старики из этого приюта находятся на попечении её института. И свершилось чудо: в коридорах стало тихо - пациентов, которые ходили бы на костылях или с палкой, попросту не осталось! Люди, некогда почти утратившие человеческий облик, активно избавляются от явлений, сопутствующих старости. А если у старого человека хорошая память, нормальные слух и зрение, гладкая, без морщин кожа, сильные мускулы, то можно ли назвать это старостью?

Исследования в этом институте проводятся специалистами, имеющими профессиональное образование и нацелены на предупреждение и лечение старости. В распоряжение учёных поступили свыше сотни пожилых пациентов. Прежде всего обследовали их физическое состояние с точки зрения клинических, физиологических, биохимических и гематологических показателей. После этого пациентам назначили лечение гормонами, витаминами, вытяжками из различных тканей, а также углекислые ванны. Наилучшие - да что там, уникальные! - результаты были достигнуты путём введения новокаина.

Поразительные результаты

Новокаин, напомним, был открыт в 1905 году; примерно до начала 1950-х он применялся только для обезболивания при хирургических операциях и в качестве лекарства при различных заболеваниях, к примеру, при лечении ревматизма и нарушений кровообращения (вводился путём внутриартериальных, а иногда и внутривенных вливаний). Так вот, использование банального новокаина при лечении стариков из дома престарелых, по словам врачей, значительно улучшило их общее состояние: патологические явления, свойственные болезни Паркинсона (дрожание рук и ног), недостаточная гибкость корпуса уменьшились. Кроме того, улучшились внимание и память. Опыты на мышах только подтвердили действие этого средства: шкурка подопытных животных приобрела прежний блеск, увеличился вес тела...

В конце концов румынские специалисты отважились на длительное непрерывное лечение новокаином двадцати пяти стариков. В течение двух лет никто не умер, хотя среди них были люди в возрасте от 60 до 92 лет, страдавшие серьёзными заболеваниями сердца, нервной системы, атеросклерозом и паркинсонизмом; некоторые из них и вовсе были инвалидами.

«Мы побеждаем старость»

Но всё это красивые слова, без примеров читатель ни за что не поверит в чудодейственность новоизобретённой терапии. А они таковы. Когда пациентка В. поступила в Институт борьбы со старостью, ей шёл уже 92-й год. У неё было сгорбленное от болезни и возраста тело, морщинистое лицо, потускневшие глаза, дрожащие руки, утолщённые и искривлённые артерии, совершенно седые волосы, плохое зрение и слух; бледная кожа на лице и руках была покрыта многочисленными пятнами, появляющимися в старости; память ослаблена - она не помнила даже имён своих детей. Кровяное давление - 220 на 115 мм рт. ст. Она совершенно не могла сгибаться... Прошло шесть лет, и В. не менее гибка, чем в молодости, снова хорошо слышит и может шить без очков. Её глаза поражают необычной для её возраста живостью. Среди больных, наблюдаемых в институте, она выделяется своей жизнерадостностью, весёлостью и бодростью. Признаки старости исчезли с её лица, брови потемнели, кожа стала гладкой, мускулы упругими. Она самостоятельно совершает свой туалет, убирает комнату и ходит одна гулять по городу. Волосяной покров головы восстановился на 90%, седые пряди частично приобрели прежнюю окраску.

«Возможно, когда-нибудь только из книг будут узнавать, что раньше люди седели к старости», - замечает профессор Аслан.

Несмотря на то что В. теперь 97 лет, она чувствует себя вполне здоровой. Её организм помолодел. После лечения она поправилась на 4,5 кг, кровяное давление упало до 190 на 100 мм рт. ст.

Ещё один случай. Пациентке Х., одинокой женщине, было 64 года, когда она оказалась в институте. У неё была глаукома обоих глаз, что угнетающе действовало на её настроение. Она страдала бессонницей и спала ночью не более 2–3 часов. Паралич приковал её к постели. Кровяное давление было очень высокое, память никудышная... Чтобы излечить паралич, оказалось достаточным провести курс уколов новокаином. Сила мускулов постепенно увеличивается, память улучшается. Она снова спит ночью по 7–8 часов. Волосы перестали выпадать. Х. помолодела. Ей захотелось работать, и сейчас она трудится фельдшером.

Теперь несколько слов о самом старом пациенте профессора Аны Аслан. Это М., ему 109 лет. Когда-то он был портовым рабочим; в институт его доставили из дома престарелых в глубочайшей депрессии. «Достаточно было беглого взгляда, - вспоминает г-жа Аслан, - чтобы угадать его возраст: совершенно седые волосы, дрожащие руки, потемневшая кожа, отсутствие гибкости корпуса... Мышление было замедленным. Он почти ничего не помнил. Не мог выйти из комнаты без посторонней помощи...» И что с ним сейчас, после трёхлетнего пребывания в институте? Х. в любое время гуляет по двору или по ближайшим улицам, и вы никогда не поверите, что ему 109 лет! Оживлённый и бодро настроенный, он любит рассказывать о своей юности. Его память восстановилась. Кожа посветлела, а волосы почти такого же цвета, как и в молодости.

Витамин H3

Сегодня из 180 стариков, находящихся в Институте борьбы со старостью, около 125-ти проходят курс лечения новокаином. Амбулаторно или на дому под наблюдением врачей профилактически лечатся 1 017 человек в возрасте от 45 до 50 лет. Методика лечения заключается в следующем: три раза в неделю пациенту вводят пять кубических сантиметров двухпроцентного раствора новокаина. Курс длится четыре недели. После десятидневного перерыва лечение возобновляется. Новокаин благотворно действует также при излечении язвы желудка, нарушении пигментации кожи и выпадении волос.

В ходе терапии у больных наблюдается укрепление центральной нервной системы, что выражается в повышении интереса к жизни, работе, окружающей среде. Кроме того, новокаин влияет на железы внутренней секреции, уравновешивая их деятельность.

Наконец, новокаин имеет особое свойство: он превращается в организме в два химических вещества, одним из которых является аминокислота, называемая иначе витамином H1 (или H2). Витаминизирующее действие новокаина, поясняют учёные, сказывается в возбуждении кишечной бактериальной флоры, которая способствует созданию в организме жизненно важных веществ. Влиянию новокаина следует приписать восстановление умственных способностей, увеличение мышечной и физической силы, рост сопротивляемости старению. Чтобы особо подчеркнуть витаминизирующее действие новокаина, исследователи предложили назвать его «витамином H3».

Подготовлено по материалам журнала «Знание - сила».

Из всех систем, органов и тканей, на которые новокаин оказывает действие, исследователей прежде всего привлекает центральная нервная система.

В литературе имеются многочисленные указания о способности новокаина оказывать как непосредственное, так и рефлекторное влияние на центральную нервную систему.

На центральное влияние новокаина указывают своеобразные изменения высшей нервной деятельности у людей при внутривенном и внутриартериальном введении новокаина, выражающиеся в появлении зрительных и слуховых галлюцинаций, необычных интерорецептивных ощущений, некоторой заторможенности и т. д. .

Полученное в клинике и в эксперименте понижение болевой чувствительности от внутривенных вливаний новокаина некоторые авторы также связывают с действием препарата на центральную нервную систему.

Представляют интерес исследования , в которых сделана попытка подойти к анализу действия новокаина на центральную нервную систему путем изучения реакции организма на него в различных стадиях онтогенетического развития. В опытах на кроликах было установлено, что реакция в виде общего двигательного торможения наступает в эмбриональном периоде и в первые 10 дней постнатального периода, а реакция в виде общих тонических и тонико-клонических судорог наступает с 15-го дня постнатального периода и во всех последующих возрастах.

Сопоставляя указанное фармакологическое действие новокаина со сроками становления функции различных отделов центральной нервной системы в онтогенезе, авторы пришли к выводу, что наступающее от новокаина у эмбрионов и молодых кроликов общее двигательное торможение связано с действием на нижние отделы центральной нервной системы (спинной, продолговатый и средний мозг), а новокаиновые судороги у более взрослых кроликов связаны с действием на вышележащие отделы головного мозга.

О действии новокаина на центры промежуточного мозга указывают исследования по изучению его судорожного действия . В опытах на кроликах установлено, что при сохранении промежуточного мозга судороги вследствие подкожного введения новокаина в дозах 200-400 мг/кг наступают даже при удалении коры головного мозга или при высокой поперечной перерезке его (плоскость разреза проходила косо через полушария по направлению к обонятельному тракту). У спинальных кроликов новокаин не вызывает судорог.

В объяснении механизма действия новокаина на центральную нервную систему до сих пор нет единого мнения.

Многие исследователи доминирующим эффектом при новокаиновой терапии считают развитие тормозного процесса в центральной нервной системе. На основании изучения электроцереброграмм и сдвигов моторной хронаксии у кроликов установлено , что внутривенное введение новокаина вызывает значительное торможение высших отделов центральной нервной системы.

Паранефральная и подкожная новокаиновые блокады создают менее устойчивые фазовые изменения нервных; процессов в центральной нервной системе, но и при этих видах блокад можно отметить преобладание процесса торможения.

Аналогичные результаты получены при изучении влияния на процессы торможения в коре головного мозга эпидуральной, интраперитонеальной и паранефральной новокаиновых блокад, у собак на фоне выработанных условных слюнных рефлексов и дифференцировок .

В опытах на интактных кроликах по изучению влияния анестетиков на процесс суммации в центральной нервной систем было установлено, что новокаин повышает порог восприятия и затрудняет процесс суммации болевых раздражении. В связи с тем, что суммацию болевых раздражении обычно связывают с деятельностью среднего мозга, считают, что, новокаин оказывает тормозное влияние также и на этот отдел центральной нервной системы.

Однако, по мнению других исследователей , новокаин оказывает тормозное влияние преимущественно на корковые процессы и в меньшей степени действует на нижележащие отделы головного мозга.

Что касается механизма развития торможения в центральной нервной системе, то ряд авторов рассматривают его при внутривенном способе применения новокаина как результат угнетения новокаином интерорецептивных и прежде всего сосудистых зон. По их мнению, выключение внутривенно введенным новокаином обширного сосудистого поля малого круга кровообращения, с которого в норме все время мощным потоком поступают центростремительные раздражения, меняет функциональное состояние соответственных центров коры. При лишении большого числа раздражении соответственные центры могут оказаться в состоянии пассивной бездеятельности. Их рабочий тонус, работоспособность падают. Теперь в этих центрах с пониженным тонусом, с пониженной работоспособностью обычным порядком легко развивается запредельное сонное торможение.

Другие исследователи считают, что наиболее важным в действии новокаина на центральную нервную систему является угнетение процесса перехода нервного возбуждения в области синаптических связей между нейронами.

Имеются данные о влиянии новокаина на рефлекторную деятельность спинного мозга. В опытах на кошках под легким уретановым наркозом установлено , что новокаин, введенный внутривенно, блокирует передачу возбуждения в рефлекторных дугах поясничного отдела спинного мозга, воздействуя в первую очередь на вставочные нейроны этих дуг. Наиболее чувствителен к новокаину перекрестный экстензорный рефлекс, затем сгибательный и, наконец, коленный рефлекс.

Таким образом, значительная группа исследователей доминирующим эффектом при новокаиновой терапии считает развитие тормозного процесса в центральной нервной системе.

Однако в литературе имеются данные о том, что новокаин повышает и возбудительный процесс коры головного мозга. С помощью метода оптической адекватной хронаксиметрии установлено , что внутрибрюшинное введение новокаина у больных язвенной болезнью повышает возбудительный процесс коры головного мозга и по закону отрицательной индукции вызывает угнетение подкорковых центров. Это приводит к нормализации корково-подкорковых соотношений и создает благоприятные предпосылки для обеспечения нормальной функциональной деятельности внутренних органов и всего организма в целом. Об усилении раздражительного процесса в коре головного мозга после введения новокаина свидетельствует также появление дисритмий в картине биотоков мозга ,

На основании данных плетизмографии считают , что новокаиновая блокада при язвенной болезни у людей оказывает нормализующее действие на оба процесса, как возбудительный, так и тормозной. Действие новокаина при этом зависит от функционального состояния коры головного мозга.

В опытах с использованием методики условных слюно-секреторных рефлексов с пищевым подкреплением изучено влияние различных доз новокаина при подкожном способе применения на высшую нервную деятельность у собак . По данным автора, новокаин вызывает усиление раздражительного процесса в коре головного мозга собак, которое проявляется при малых дозах (1-2 мг/кг) в увеличении условных рефлексов на все раздражители. Несколько большие дозы новокаина (5 мг/кг), усиливая раздражительный процесс в большей мере, приводят к тому, что возбуждение от сильных условных раздражителей превышает предел работоспособности клеток коры головного мозга и возникает запредельное охранительное торможение (рефлексы сохраняются). При этом возбуждение от слабых условных раздражителей достигает только предела работоспособности (рефлексы не меняются). Дальнейшее увеличение дозы новокаина (20 мг/кг) вызывает запредельное торможение на все раздражители. Длительность вышеуказанного изменения условнорефлекторной деятельности после малых и больших доз новокаина находится в зависимости от типа нервной системы собак и колеблется от 1 до 7 дней.

Имеются сообщения о том, что действие новокаина на центральную нервную систему зависит от способа введения его , в частности, при внутривенном введении препарата преобладает фаза возбуждения коры и центров, а при внутриартериальном - преобладает состояние торможения коры головного мозга.

На основании изложенного можно сделать вывод, что в вопросах толкования механизма действия новокаина на центральную нервную систему нет единого мнения. Все исследователи признают, что новокаин оказывает нормализующее влияние на функциональное состояние центральной нервной системы. Однако многие стороны действия новокаина остаются недостаточно изученными, а сведения о влиянии новокаина на центральную нервную систему у сельскохозяйственных животных в литературе вообще отсутствуют.

В связи с этим перед нами была поставлена задача изучить действие новокаина на некоторые функции центральной нервной системы у лошади, крупного рогатого скота и собак. Для решения этой задачи проведены экспериментальные исследования , в которых изучалось действие новокаина на кору головного мозга, на возбудимость периферического нервно-мышечного аппарата, на рефлекторные аппараты продолговатого и спинного мозга, а также на возбудимость и тонус центров блуждающих нервов. В опытах использовано 32 лошади; 22 головы крупного рогатого скота, 6 овец и 56 собак.

В опытах на лошадях было установлено, что ответные реакции со стороны артериального давления, пульса, дыхания и температуры тела на внутривенное введение новокаина при наркозе и у интактных животных бывают неодинаковыми. Если введение 2,5-5 мг/кг новокаина вызывает у ненаркотизированых животных повышение артериального давления и температуры тела, учащение Пульса и дыхания, то при применении его на фоне наркоза эти реакции бывают слабо выраженными или отсутствуют. Поскольку хлоралгидрат относится к кортикальным снотворным , то полученные факты позволяют утверждать об участии коры головного мозга в ответных реакциях организма на внутривенное введение новокаина. Кроме того, результаты опытов указывают на зависимость действия новокаина на организм животных от исходного функционального состояния центральной нервной системы.

Результаты хронаксиметрического исследования позволяют судить о характере функциональных сдвигов в Центральной нервной системе. Хронаксия у всех подопытных животных после внутривенного введения новокаина в дозе 2,5-5 мг/кг значительно увеличивалась. У лошадей она возрастала в среднем с 0,023 м/сек до 0,117 м/сек, т. е. в 5 раз, у крупного рогатого скота - с 0,018 до 0,081 м/сек, т. е. в 4, 5 раза, и у овец - 0,120 до 0,472 м/сек, т. е. в 3,9 раза. Показатели хронаксии обычно возвращались, к исходному уровню у лошадей через 47-72 часа, а у коров и овец - на 3-4 сутки.

Выявленное в этих опытах выраженное и стойкое удлинение моторной хронаксии наружного поднимателя уха после внутривенного введения новокаина в дозе 2,5-5 мг/кг свидетельствует о развитии торможения в высших отделах центральной нервной системы.

Такое заключение вполне согласуется с литературными данными о зависимости периферической хронаксии от функционального состояния центральной нервной системы , а также с указаниями о том, что под влиянием процессов возбуждения, происходящих в центральной нервной системе, хронаксия уменьшается, а под влиянием процессов торможения - увеличивается .

Интересные данные получены в опытах на собаках при изучении влияния внутривенных вливаний новокаина в дозе 10 мг/кг не рефлекторные аппараты продолговатого мозга.

При раздражении периферического и центрального отрезков блуждающего нерва электрическим током от санного аппарата выявлена способность новокаина понижать как рефлекторную, так и прямую возбудимость рефлекторных аппаратов блуждающего нерва, причем сильнее падает первая.

Понижение рефлекторной возбудимости блуждающего нерва указывает на развитие торможения в центральной нервной системе, распространяющегося и на продолговатый мозг.

В другой серии опытов на собаках выявлена способность новокаина при внутривенном способе его применения в дозе 10 мг/кг понижать реакции со стороны артериального давления и дыхания на введение небольшой стандартной дозы лобелина, что свидетельствует о снижении возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров.

Характер функциональных изменений в указанных центрах зависит от дозы новокаина. Если в опытах с лобелином было установлено, что при введении новокаина в дозе 10 мг/кг функциональные сдвиги в состоянии дыхательного и сосудодвигательного центров развиваются в сторону тормозного процесса, то в опытах по изучению влияния новокаина на артериальное давление - меньшие дозировки новокаина (2,5-5 мг/кг) вызывали кратковременное и незначительное повышение артериального давления, что указывает на возбуждение сосудодвигательного центра.

Следовательно, внутривенное введение новокаина в малых дозах вызывает реакции, указывающие на возбуждение сосудодвигательного центра, а в больших дозах - на его угнетение. Относительно небольшая продолжительность прессорных и депрессорных реакций со стороны артериального давления и их взаимосменявмость свидетельствуют о подвижности процессов возбуждения и торможения в центральной нервной системе.

Эти наши данные о фазовых изменениях функции нервных структур под влиянием новокаина подтверждаются и литературными сообщениями. Так, например, наряду с явлениями возбуждения в нервных проводниках, обнаруживаемых электрофизиологическим методом, наблюдается двигательное возбуждение животных и сокращение мышц конечностей . При исследовании биоэлектрических колебаний в чувствительном нерве под влиянием короткой новокаиновой блокады, отмечено в первые 20-50 секунд некоторое усиление электроактивности нерва, которая через 1-2 минуты уменьшалась и к 5-10 минуте исчезала совсем .

При изучении возбудимости отдельных звеньев рефлекторных аппаратов спинного мозга путем определения порога раздражения периферического отрезка седалищного нерва (прямая возбудимость) и центрального отрезка кожного нерва бедра (рефлекторная возбудимость) мы выявили способность новокаина при внутривенном способе его применения у собак в дозе 10 мг/кг угнетать спинномозговые рефлексы. При этом было показано, что новокаин действует преимущественно на центральное звено рефлекторной дуги и меньше на его двигательную часть.

Таким образом, анализ собственных и литературных данных позволяет заключить, что характер функциональных сдвигов в центральной нервной системе зависит от исходного ее состояния, дозы новокаина и, видимо, ряда других, еще недостаточно изученных факторов. Однако доминирующим эффектом при применении новокаина в дозах 2,5-5 мг/кг у лошадей, крупного рогатого скота и овец, по нашим данным; является развитие тормозного процесса в центральной нервной системе.

Наряду с этим, при изучении влияния новокаина на артериальное давление выявлена способность указанного анестетика в определенных условиях опыта усиливать в центральной нервной системе и процессы возбуждения.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : прокаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества : хлористоводородная кислота 0,1 М раствор до pH 3,8-5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:  

N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты

N.01.B.A.02 Прокаин

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.

При всасывании снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика:

Подвергаются полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2% .

Показания:

Инфильтрационная анестезия;

Паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);

Детский возраст до 12 лет;

Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью:

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);

Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;

Дефицит псевдохолинэстеразы;

Почечная недостаточность;

Детский возраст (от 12 до 18 лет);

У пожилых пациентов (старше 65 лет);

Ослабленные больные.

Беременность и лактация:

В период беременности назначение препарата возможно при условии хорошей переносимости, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутрикожно, подкожно.

Для инфильтрационной анестезии используют раствор Новокаина 5 мг/мл. Высшие дозы для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 150 мл раствора, в дальнейшем - на каждый час операции вводят не более 2,0 г раствора 5 мг/мл (то есть 400 мл раствора).

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора Новокаина. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора - 500 мг. Высшие разовые дозы при внутримышечном введении: 0,1 г (20 мл раствора 5 мг/мл).

Для циркулярной или паравертебральной блокад раствор Новокаина 5 мг/мл вводят внутрикожно.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

При вагосимпатической шейной блокаде в околососудистую клетчатку вводят 30-40 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет при всех способах анестезии - 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови : метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том теле анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие : возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии. Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, ) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , ) повышает риск снижения артериального давления.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При одновременном применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств (ЛС), особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, демекария бромид, экотиопата йодид, ) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания:

Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра щи внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций, 5 мг/мл. Упаковка:

По 5 мл в ампуле.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в картонной коробке.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С .

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000347/01 Дата регистрации: 02.12.2011 / 22.09.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ОРГАНИКА, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   24.06.2018 Иллюстрированные инструкции