Пантопразол: достойный среди сильнейших. Сравнение эффектов эзомепразола, рабепразола, ланcопразола и пантопразола у пациентов с гэрб – «быстрых метаболизаторов

В интернете по этому вопросу иногда встречается неточная информация, поэтому разберемся подробнее.

Омепразол и рабепразол относятся к ингибиторам протонной помпы (ИПП). Синоним - блокаторы протонного насоса . Это препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты (HCl) в желудке, поэтому они относятся к антисекреторным средствам и применяются для лечения повышенной кислотности желудка. Ингибиторы протонной помпы (блокаторы протонного насоса) снижают секрецию ионов водорода (H + , или протона) обкладочными (париетальными) клетками желудка. Механизм секреции заключается в поступлении внеклеточного иона калия (К +) в клетку в обмен на выведение наружу иона водорода (H +).

Классификация и характеристика

В настоящее время применяются 3 группы препаратов, снижающих кислотность в желудке:

1. ингибиторы протонной помпы - являются самыми мощными антисекреторными средствами, подавляюшими образование соляной кислоты в желудке. Принимаются 1-2 раза в сутки;
2. H 2 -блокаторы (читается «аш-два») - обладают низкой антисекреторной эффективностью и потому могут назначаться только в легких случаях. Принимаются 2 раза в сутки. Блокируют гистаминовые (H 2 -)рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. К H 2 -блокаторам относятся ранитидин и фамотидин .

   Для справки: H 1 -блокаторы применяются против аллергии (лоратадин, димедрол, цетиризин и др.).

3. антациды (в переводе «против кислоты ») - средства на основе соединений магния или алюминия, которые быстро нейтрализуют (связывают) соляную кислоту в желудке. Сюда относятся альмагель, фосфалюгель, маалокс и др. Действуют быстро, но кратковременно (в течение 1 часа), поэтому их приходится принимать часто - через 1,5-2 часа после приема пищи и перед сном. Хотя антациды снижают кислотность в желудке, но одновременно усиливают секрецию соляной кислоты по механизму отрицательной обратной связи , т.к. организм старается вернуть pH (уровень кислотности, бывает от 0 до 14; ниже 7 - кислая среда, выше 7 - щелочная, ровно 7 - нейтральная) к прежним значениям (в норме pH в желудке равен 1,5-2).

К ингибиторам протонной помпы относятся:

• (торговые названия - омез, лосек, ультоп );
• (торговые названия - нексиум, эманера );
• лансопразол (торговые названия - ланцид, ланзоптол );
• пантопразол (торговые названия - нольпаза, контролок, санпраз );
• рабепразол (торговые названия - париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол ).

Сравнение цен

Омепразол стоит в несколько раз дешевле, чем рабепразол .

Цена дженериков (аналогов) по 20 мг 30 капсул в Москве на 14 февраля 2015 года составляет от 30 до 200 руб. На месяц лечения нужно 2 упаковки.

Цена оригинального препарата Париет (рабепразол ) по 20 мг 28 таб. - 3600 руб. На месяц лечения нужна 1 упаковка.
(аналоги) рабепразола стоят значительно дешевле:

• Онтайм 20 мг 20 таб. - 1100 руб.
• Зульбекс 20 мг 28 таб. - 1200 руб.
• Хайрабезол 20 мг 15 таб. - 550 руб.

Таким образом, стоимость лечения в месяц составляет около 200 рублей (40 мг/день), рабепразолом при использовании хайрабезола - около 1150 руб. (20 мг/день).

Отличия омепразола и эзомепразола

Представляет собой S-стереоизомер (левовращающий оптический изомер ), который отличается от правовращающего изомера так, как отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что R-форма намного сильнее (чем S-форма) разрушается при прохождении через печень и потому не достигает обкладочных клеток желудка. Омепразол является смесью двух этих стереоизомеров.

По данным литературы, обладает серьезными преимуществами по сравнению с , однако стоит дороже. принимается в той же дозировке, что и .

Стоимость торговых названий составляет:

• Нексиум 40 мг 28 таб. - 3000 руб.
• Эманера 20 мг 28 таб. - 500 руб. (на месяц надо 2 упаковки).

Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП

1. Эффект рабепразола начинается в течение 1 часа после приема и длится 24 часа. Препарат действует в более широком диапазоне pH (0,8-4,9).
2. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Например, в одном из исследований побочные эффекты (головная боль, головокружение, диарея, тошнота, кожные высыпания ) отмечались у 2% при лечении рабепразолом и у 15% при лечении .
3. Поступление рабепразола в кровь из кишечника (биодоступность) не зависит от времени приема пищи.
4. Рабепразол надежнее подавляет секрецию соляной кислоты, потому что его разрушение в печени не зависит от генетического разнообразия вариантов фермента цитохрома P450. Тем самым удается лучше прогнозировать эффект препарата у разных пациентов. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм (разрушение) других лекарств.
5. После прекращения приема рабепразола отсутствует синдром «рикошета» (отмены), т.е. не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке. Секреция соляной кислоты восстанавливается медленно (в течение 5-7 дней).

Показания к приему ингибиторов протонной помпы

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (заброс кислого содержимого желудка в пищевод),
• патологическая гиперсекреция соляной кислоты (в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона),
• в комплексном лечении используется для эрадикации (ликвидации) инфекции Helicobacter pylori (хеликобактер пилори), которая вызывает язву и хронический гастрит.

Примечание. Все ингибиторы протонной помпы разрушаются в кислой среде , поэтому выпускаются в форме капсул или кишечнорастворимых таблеток, которые проглатываются целиком (разжевывать нельзя).

Выводы

Кратко: рабепразол ≅ эзомепразол > омепразол, лансопразол, пантопразол .

Подробно: рабепразол имеет ряд преимуществ перед другими ингибиторами протонной помпы и по эффективности сравним только с , однако лечение рабепразолом стоит в 5 раз дороже по сравнению с и незначительно дороже по сравнению с .

По данным литературы, эффективность эрадикации Helicobacter pylori не зависит от выбора конкретного ингибитора протонной помпы (можно любой), в то время как при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни большинство авторов рекомендуют именно рабепразол .

Аналогия с антигипертензивными препаратами

Среди ингибиторов протонного насоса выделяются 3 препарата:

• (базовый препарат с побочными эффектами),
• (улучшенный препарат на основе S-стереоизомера омепразола),
• рабепразол (самый безопасный).

Аналогичные соотношения имеются среди , которые используются для лечения артериальной гипертензии:

• амлодипин (с побочными эффектами),
• левамлодипин (улучшенный препарат на основе S–стереоизомера с минимальными побочными эффектами),
• лерканидипин (наиболее безопасный).

Читайте также:

комментариев 7 к заметке «Что лучше - омепразол или рабепразол? Преимущества рабепразола»

Преимущества Хайрабезола:
Хайрабезол рекомендован ДЕТЯМ с 12 лет!!!
Срок годности Хайрабезола 3 года.
Уникальная упаковка со шрифтом Брайля.
Прием Хайрабезола не зависит от приема пищи

Моя история такова: врач прописала мне Ультоп. После однократного применения были серьёзные побочные эффекты: резкая головная боль; покраснел и стал плохо видеть один глаз; сердцебиение и повышение температуры. Рассказала об этом дохтуру, а она мне не верит — говорит не может быть от ультопа таких последствий и назначила Омез-инста. Прихожу домой, решила почитать, а это оказывается тот же ультоп, только под другим названием!

Вобщем благодаря вам просветилась и буду искать себе нормальный заменитель без ужасной побочки. Ещё бы хорошего гастроэнтеролога теперь найти…(((

1. 4 года назад лечила гастрит ультопом, видимо, не помог, т. к. обнаружилась уже в этом году эрозия желудка. прописали зульбекс. с 2 таблеток чуть на тот свет не отправилась: через час после приема препарата в первый день заболело горло и начался кашель, пропал аппетит, с утра на второй день была резь внизу живота как при цистите. решила все-таки выпить еще таблетку. опять же через час после приема резко поднялась температура 38,5, заболела поясница, голова вообще ничего не соображала, ломота во всем теле, внутри все урчало. прочитала в побочных явлениях уже потом, что зульбекс достаточно часто вызывает гриппоподобные заболевания и инфекции мочеполовой системы. и это еще самый безопасный препарат, вы хотите сказать??? при ультопе такого не было, макимум сухость во рту и потеря аппетита. к слову, возможно дозировка в 20 мг слишком большая для меня, т.к. мой вес 39 кг

   К сожалению, Зульбекс (рабепразол), несмотря на свои достоинства, не настолько безопасен, как казалось изначально. С другой стороны, Ультоп (омепразол) тоже способен вызывать общую утомляемость, общую слабость, повышение массы тела, лихорадку. Эти эффекты описаны в инструкциях к препарату. Что касается дозировки, то обычно применяется 10 или 20 мг рабепразола в сутки (не больше 20 мг). Значит, рабепразол вам не подходит, нужно возвращаться к омепразолу или попробовать эзомепразол.

2. Спасибо за комментарий. я читала, но мне их назначил врач, при этом сказал, что достаточно хорошо переносится препарат и что он очень хорошо помогает. а вы не подскажите, сколько по времени он полностью выводится из организма? сегодня уже не пила таблетки, но температура пока держится в районе 37,3, боли в пояснице прошли, горло меньше болит, слабости уже такой нет, аппетит вернулся. последний раз принимала сутки назад препарат. про ультоп я вспомнила, что от него у меня стали очень сильно выпадать волосы (это тоже прописано в инструкции).

   Сам по себе рабепразол выводится из организма довольно быстро, через сутки остаются только следы, однако действие препарата длится около суток. Скорее всего, за 4-5 дней побочные эффекты полностью исчезнут. В качестве замены можно или попробовать эзомепразол, или перейти на H 2 -блокаторы, но они блокируют секрецию соляной кислоты намного слабее.

3. Здравствуйте! Прочитала отзыв Жанны и немного обрадовалась:) весной был эрозийный гастрит, назначили париет — на него была сильная слабость, заменили нольпазой — сильно заболело в районе солнечного сплетения и нечеткость зрения. Заменили на нексиум капельницы. Сначала было ощущение холода и потрясывало, потом ощущение что песок идет из почек, на 2й день заболело горло и температура 37, пару дней потом еще поднималась, язвочки на нёбе. Это я нашла в своих заметках — меня просили везти такой дневник.

   Постепенно побочные эффекты прошли, препарат отменила, но диету соблюдала все лето, тк маленькая погрешность вызывала жжение в районе левой лопатки. Неделю назад начало опять жжечь часто в лопатке, на фоне 1 ночного заброса (видимо спровоцировала спортом на голодный желудок). Потом заболел правый бок очень сильно и началась слабость. Пыталась помочь сете иберогастом, китайскими чаями, но пришлось прибегнуть к лекарствам. Начала вчера пить нексиум — к вечеру ломота в теле и слабость. Сегодня целый день сил нет, ужасная слабость, еле хожу. Опять заболело горло и поднялась температура 37-37,5. Сначала подумала что заболела, но других признаков болезни нет и полоскание не помогает. Весной мне казалось, что не было такого количества побочек, по крайней мере, не было такой сильной слабости. На какой препарат можно заменить? Что можете сказать про фамотидин? Про его побочные эффекты?

   Париет (рабепразол), нольпаза (пантопразол), нексиум (эзомепразол) относятся к группе блокаторов протонного насоса и могут вызывать похожие побочные явления: лихорадку и гриппоподобный синдром. H2-блокаторы (фамотидин, ранитидин, роксатидин, низатидин) лихорадку вызывают реже, поэтому надо их попробовать. У них другие побочные эффекты, но есть шанс, что у вас их не будет или будут только в небольшой степени. Конкретные побочные эффекты по препаратам смотрите на сайте rlsnet.ru Попробуйте сперва те H2-блокаторы, которые устраивают по цене. В целом H2-блокаторы слабее, чем блокаторы протонного насоса. Только циметидин не применяйте, это устаревший препарат с большим числом побочных реакций.

4. Какой аналог рабепрозола (париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол) самый безопасный?

   По идее, все аналоги должны быть равнозначны. Брендовым препаратом (эталонным, первым вышедшим на рынок) является Париет. Вообще считается, что лучше всего лекарства европейских, американских и израильских производителей. Но учтите, что в России иногда продаются подделки. Поэтому можно использовать любой аналог (дженерик), если он вам помогает и не вызывает побочных эффектов.

5. Болею с 1994 года. У меня фиксированная катаральная грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, катаральный рефлюкс-эзофагит, эрозии антрального отдела желудка, поверхностный гастродуоденит. Ранее была язва желудка и обнаружен рубец в 12-перстной кишке. Регулярно пролечивалась по месту жительства. В том числе постоянно (практически каждый день) принимала Омепразол, который помогал незначительно и на короткое время (иногда приходилось принимать по несколько таблеток за один приём, чтобы снять сильную изжогу). Изжога практически не прекращается никогда. Примерно в это же время у меня появился вазомоторный ринит. Дышать стало нечем. По назначению брызгаю гормональные спреи. Почти не помогают. За последние 4-5 лет очень сильно поправилась (с 46 до 56-58 размера). От волос скоро ничего совсем не останется. В течение последних двух лет стала задыхаться. Случился приступ удушья такой, что я была сине-фиолетовая. Почему-то терапевт назначила пеницилин-содержащий антибиотик, на который у меня всегда жуткая аллергическая реакция по типу отека Квинке (я предупреждала). Долго лечила аллергию таблетками и капельницами с гормональными препаратами (в стационаре). Последний год стала задыхаться всё сильнее. Гемоглобин упал до 88, белок до 72-73. Сейчас лечусь у гематолога: анемия средней степени тяжести, анемичное сердце. (Вынуждена принимать сорбифер. Мальтофер гематолог категорически запретила, он не лечит). Гастроэнтеролог сейчас назначила Париет. Очень сомневалась в необходимости принимать столь дорогой препарат. Но прочитала информацию на вашем сайте по поводу эффективности препаратов и осложнений от них, поняла, что возможно только он сможет мне помочь. А все осложнения в виде сильной одышки, бронхоспазмов, увеличения веса, выпадения волос, нечёткости зрения (плохо стала видеть и в очках и без очков), сильно ослабла и многое другое, всего не опишешь, от Омепразола. Я даже не предполагала, что Омепразол может больше вреда принести, чем пользы, и быть просто опасным для здоровья, он казался мне таким надёжным и, что немаловажно, дешевым.

   Смогу ли я теперь когда-нибудь дышать нормально, восстановится ли зрение, вернётся ли в норму вес, …? (Аллергопробы отрицательные, к пульмонологу не могу выпросить направление). Может ли мне кто-нибудь профессионально ответить, что-либо посоветовать как с этим справиться?

   Рабепразол и омепразол из одной группы, так что и побочные эффекты у них похожие. Не стоит надеяться на радикальное улучшение.

   Астма и вазомоторный ринит, скорее всего, связаны с забросом кислоты из пищевода в бронхи. Это типичное осложнение.

   Почему плохо помогает омепразол, не совсем ясно. Для проверки следует сделать суточную pH-метрию.

   Впрочем, я уверен, что омепразол действует, а истинная причина ваших проблем - грыжа пищеводного отверстия диафрагмы. Единственный вариант ее ликвидировать (и тогда жизнь, скорее всего, начнет налаживаться) - это хирургический. Ваша ситуация несколько запущенная, так что понадобится подготовка перед операцией (гемоглобин увеличивать и др.). Однако оперироваться нужно, потому что дальше будет еще хуже.

Заболевания, связанные с органами пищеварения мучают огромное множество людей всех возрастных и социальных групп. Этому способствует неправильное питание, плохая экология и вредные привычки, которым подвержено современное общество. Фармакологическая промышленность не стоит на месте и активно разрабатывает все новые средства для борьбы с болезнями пищеварительной системы.

Ингибиторы протонной помпы (например, «Омепразол» или «Пантопразол») являются достаточно большим классом лекарств, используемых при лечении язвенной болезни. Существует ли разница между этими аналогами и насколько она существенна? для начала познакомимся с данными средствами поближе, чтобы дать ответ на этот вопрос.

Прежде чем сравнивать два лекарства, разберемся немного с тем, что из себя представляет каждое из них.

Омепразол является активным действующим веществом, на его основе выпускается как одноименный препарат, так и . Действует омепразол по двум направлениям: во-первых, снижает кислотность желудочного сока за счет своего нейтрализующего воздействия, во-вторых, подавляюще действует на секрецию соляной кислоты на клеточном уровне.

Все это создает благоприятную среду для заживления эрозий и повреждений слизистой оболочки стенок желудка.

Показаниями к приему препарата являются:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• диспепсия, на фоне повышенной кислотности;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Действовать препарат начинает спустя полчаса-час после приема, эффект сохраняется в течении суток. После того, как курс лечения завершится, выработка кислоты возвращается на прежний уровень за несколько (до пяти) дней.

Процесс вывода лекарства из организма создает дополнительную нагрузку на печень, поэтому не рекомендуется принимать «Омепразол» лицам, страдающим болезнями печени.

Противопоказаниями к приему является непереносимость к компонентам лекарства, таким как лактоза или фруктоза; дети до четырех лет (детям до восемнадцати только в особо тяжелых случаях по решению лечащего врача). Прием во время беременности должен быть оправдан и взвешен, поскольку безопасность лекарства для будущего ребенка клинически не доказана.

Краткая информация о Пантопразоле

Хотя это лекарственное средство относится к той же группе, что и «Омепразол», активное действующее вещество здесь другое – пантопразол. Принцип действия абсолютно идентичен работе «Омепразола», препарат блокирует выделение кислоты и понижает уровень кислотность в желудке. Применяется при лечении язв желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита и синдрома Золлингера-Эллисона.

Дозировка, разумеется, рассчитывается индивидуально, но в среднем составляет 40 мг в сутки (в зависимости от формы выпуска это одна или две капсулы). Максимально безопасная доза, которую организации здравоохранения запрещают превышать, составляет 80 мг в сутки.

Разница между препаратами

Для того, чтобы понять, в чем эти два лекарства сходятся, а в чем заключается различие, рассмотрим их в разрезе основных характеристик.

Цена и производитель

«Пантопразол» производится российской фармкомпанией «Канонфарма» и его стоимость составляет 200-300 рублей за упаковку (в зависимости от дозировки). «Омепразол» представлен на рынке несколькими производителями (Россия, Сербия, Израиль), и его стоимость колеблется в пределах 30-150 рублей.

Активное действующее вещество

Доказано, что показатель сравнительной интенсивности антисекреторного эффекта ингибитора протонной помпы у омепразола выше, чем у пантопразола. При этому время, необходимое веществу для блокады секреции у пантопразола практически в три раза больше, чем у омепразола.

Форма выпуска

«Омепразол» выпускается в форме твердых желатиновых капсул. «Пантопразол» изготовливают в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Время, необходимое препарату для достижения эффекта

«Омепразол» начинает действовать примерно через полчаса-час после приема внутрь (время может немного варьироваться в каждом индивидуальном случае). «Пантопразолу» для того, чтобы достигнуть уровня наивысшей концентрации в плазме крови требуется примерно два-два с половиной часа.

Противопоказания

Список противопоказаний «Омепразола» достаточно короток, включает в себя непереносимость компонентов лекарства, беременность и период лактации, детский возраст, а также одновременный прием с некоторыми препаратами. «Противопоказаниями к приему «Пантопразола» являются:

• непереносимость компонентов препарата;
• возраст меньше 18 лет;
• диспепсия (невротический генез);
• злокачественные образования в желудочно-кишечном тракте;
• единовременный прием с препаратом «Атазанавир».

Прием на фоне лечения другими препаратами. Наблюдение за пациентами, принимающими «Омепразол» показало, что длительный прием дозы 20 мг в сутки не влиял на концентрацию в крови таких веществ, как кофеин, теофиллин, диклофенак, напроксен, пропранолол, этанол, лидокаин и некоторых других. Нежелательно применение препарата параллельно со средствами, усвоение которых зависит от значения рН, поскольку «Омепразол» снижает их эффективность.

Аналогично действует «Пантопразол». Однако, его можно принимать следующим группам пациентов без какого-либо риска:

• При болезнях сердечно-сосудистой системы. Пример препаратов: «Дигоксин», «Нифедипин», «Метопролол»;
• При болезнях желудочно-кишечного тракта. Пример антибиотиков: «Амоксициллин», «кларитромицин»;
• Прием пероральных контрацептивы;
• Прием нестероидных противовоспалительных препаратов;
• При заболеваниях эндокринной системы, пример препаратов: «Глибенкламид», «Левотироксин натрия»;
• При наличии тревожных состояний и расстройств сна, прием «Диазепама»;
• При эпилепсии, прием «Карбамазепина» и «Фенитоина»;
• После трансплантации, прием «Циклоспорина», «Такролимуса».

Побочные эффекты

Список возможных негативных реакций организма на прием «Омепразола» достаточно широк, однако, большинство из них встречались в единичных случаях. Среди относительно часто встречающихся (менее 10% назначений) можно назвать: вялость, головную боль и проблемы со стороны пищеварения, такие как нарушение стула, тошнота, рвота, повышенное газообразование, боли в животе.

Гораздо реже, менее чем в 1% случаев могут наблюдаться бессонница, головокружение, нарушение слуха, аллергические кожные реакции, слабость, отеки конечностей, ломкость костей, увеличение уровня печеночных ферментов в крови.

Что касается «Пантопразола», то менее чем в десяти процентах случаев наблюдается появлений головных болей, болей в животе, проблем со стулом, газообразования. Реже, менее чем в 1% нзначений встречаются проблемы со сном, головокружения, нарушение зрения, аллергические кожные проявления (покраснение, зуд, сыпь), общая слабость и недомогание, тошнота.

Передозировка

Случаи реакций на переизбыток «Омепразола» наблюдались со следующей симптоматикой: состояние спутанного сознания, снижение ясности зрения, сонливость, ощущение сухости во рту, головная боль, тошнота, нарушение ритма сердца. Передозировка «Пантопразолом» не наблюдалась. Но производитель рекомендует, в любом случае применять симптоматическое лечение. Гемодиализ в обоих случаях показывает низкую эффективность.

Подводя итог можно сказать, что разница между «Омепразолом» и «Пантопразолом» не слишком существенна. Препараты различаются по цене, а также активным действующим веществом. При этом механизм их воздействия на желудок абсолютно идентичен. «Омепразол» применяется в фармакологии гораздо дольше, то, как он влияет на организма изучено лучше.

При этом случаем передозировки «Пантопразолом» не встречалось, побочные эффекты при его приеме возникают реже. В любом случае, стоит обсудить со своим врачом, какое лекарство более предпочтительно в данном конкретном случае и не принимать никаких решений самостоятельно.

Почитайте еще:

Эзомепразол (англ. esomeprazole ) - противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).

Химическое соединение: (S)-5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 3H-бензимидазол. Эмпирическая формула C 17 H 19 N 3 O 3 S.

Эзомепразол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ - к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.

Показания к применению эзомепразола

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) : эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом , симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori , язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива язв у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Дозы и порядок приёма эзомепразола

Таблетку эзомепразола следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжёвывать или разламывать. Для пациентов, которые имеют проблемы с глотанием, таблетки эзомепразола растворяют в негазированной воде, раствор вводится через назогастральный зонд.

Фармакокинетика эзомепразола менее подвержена индивидуальным колебаниям по сравнению с фармакокинетикой омепразола. Это свидетельствует о снижении межиндивидуальной вариабельности в контроле кислотообразования и, следовательно, о повышении клинической предсказуемости и надежности фармакотерапии с использованием эзомепразола. Благодаря улучшенной фармакокинетике антисекреторный эффект эзомепразола более выражен, быстрее проявляется и более стабилен по сравнению с таковым омепразола. При выполнении суточной рН-метрии на фоне перорального приема 40 мг эзомепразола или омепразола через 12 часов доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 88 и 75 % соответственно, а спустя 24 часа доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 68,4 % от всех получавших эзомепразол и 62,0 % от всех получавших омепразол. Сравнительный анализ фармакодинамических параметров пероральных форм эзомепразола 40 мг, пантопразола 40 мг, рабепразола 20 мг, позволил заключить, что принципиально лучшим профилем эффективности обладает именно эзомепразол. Суточной рН-метрией на фоне перорального приема препаратов установлено, что на 5-е сутки доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила в группе эзомепразола - 69,8 %, в группе пантопразола - 44,8 % и в группе рабепразола - 44,5 % (Головин Р.А. и др.).

Однако стоимость сопоставимой дозы эзомепразола существенно больше, чем омепразола. В то же время, имеются исследования, показывающие, что лечение ГЭРБ эзомепразолом экономически эффективнее, чем рабепразолом (Рудакова А.В.).

У эзомепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

(лат. lansoprazol , англ. lansoprazole ) - лекарственное средство, понижающее кислотность желудка , ингибитор протонной помпы . Ранее иногда назывался «ланзопразол» .

Лансопразол - химическое вещество

Химическое соединение : 2-[[метил] сульфинил]бензимидазол. Эмпирическая формула C 16 H 14 F 3 N 3 O 2 S.

Лансопразол - замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Лансопразол умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Лансопразол устойчив к свету. При 25 °C лансопразол распадается в кислой среде при =5,0 с T½ = 0,5 часа и с T½ = 18 часов - в нейтральной среде (при pH=7,0).

Лансопразол - лекарство

Лансопразол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ - к группе «Ингибиторы протонового насоса » и имеет код A02BC03.

Кроме того, торговое наименование ряда лекарств.

Показания к применению лансопразола

• неязвенная диспепсия
• язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки ,
• эрозивно-язвенный эзофагит
• рефлюкс-эзофагит
• синдром Золлингера-Эллисона,
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии (монотерапию лансопразолом для эрадикации не применяют).

Способ применения лансопразола и дозировка

Лансопразол принимают внутрь, предпочтительно утром.

• неязвенная диспепсия: 15–30 мг в день 2–4 недели
• язва двенадцатиперстной кишки: 30 мг в день 2–4 недели
• язва желудка: 30–60 мг в день 4–8 недель
• эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг в день 4–8 недель
• рефлюкс-эзофагит: 30 мг в день - 4 недель
• синдром Золлингера-Эллисона: в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/час
• эрадикация Helicobacter pylori : по 30 мг 2 раза в сутки в только в комбинации с антибиотиками; продолжительность курса зависит от схемы (см. Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний , в которых подробно изложены различные схемы эрадикации).

При назначении лансопразола необходимо учитывать его следующие особенности. Скорость абсорбции и биодоступность лансопразола в два раза выше при приеме препарата в утренние часы по сравнению с вечерними. Биодоступность лансопразола снижается при приеме препарата одновременно с едой и антацидами . При равной суточной дозе прием препарата два раза в сутки сопровождается более выраженным антисекреторным эффектом по сравнению с одноразовым приемом. Лансопразол обладает более выраженным антисекреторным эффектом по сравнению с Н2-блокаторами . В отличие от других ИПП лансопразол в высокой концентрации экскретируется с молоком (Алексеенко С.А.).

На российском рынке лансопразол представлен генериками. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств часто необходима объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).

Сравнение лансопразола с другими блокаторами протонного насоса

Среди гастроэнтерологов существуют различные точки зрения на сравнительную эффективность конкретных типов ингибиторов протонной помпы. Одни из них утверждают, что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет убедительных данных, позволяющих говорить о большей эффективности какого-либо ИПП по сравнению с остальными (Васильев Ю.В. и др.). Также ряд гастроэнтерологов считает, что при эрадикации Нр тип ИПП, используемого в комбинации с антибиотиками, не имеет значения (Никонов Е.К. , Алексеенко С.А.). Другие пишут, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола , пантопразола , лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л ., Демьяненко Д. и др.).

Для поддерживающей терапии ГЭРБ рекомендуется ежедневный прием 15 мг лансопразола, что сопоставимо по эффективности с 20 мг омепразола, но уступает эзомепразолу в дозе 20 мг. Стоимость генериков лансопразола и омепразола гораздо ниже таковой эзомепразола и рабепразола, что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема (Алексеенко С.А.).

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения лансопразола

• Алексеенко С.А. Лансопразол - препарат выбора в лечении кислотозависимых заболеваний // Фарматека. - 2007. - № 13(147). – с. 19–22.


• Астахов А.Л. Лансопразол: оптимизация противоязвенной терапии // Медицинская газета «Здоровье Украины»


• Захарова Н.В. Лансопразол: особенности клинической фармакологии ИПП // Клиническая гастроэнтерология и гепатология. - 2008. - том 1. - № 3. – с. 205–211.


• Осипенко М. Ф., Бикбулатова Е.А., Шакалите Ю.Д. Эффективность Ланзоптола для купирования изжоги у больных НЭРБ // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. - 2009. - № 4.


• Курилович С.А., Черношейкина Л.Е., Шлыкова Л.Г. Лансопразол и блокада желудочной секреции: есть ли различия среди генериков? Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии. №3, 2007.

На сайте в каталоге литературы имеется раздел , содержащий ссылки на медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ лансопразолом.

Фармакологическое действие лансопразола

Лансопразол - противоязвенное лекарство, снижающее кислотность желудочного сока . Лансопразол блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму - сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами Н + /К + -АТФазы (протонного насоса) .

Лансопразол уменьшает базальную и стимулированную секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты лансопразолом являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг лансопрозола кислотность желудка начинает уменьшаться через 1–2 и 2–3 часа, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности Н + /К + -АТФазы происходит с полупериодом 30–48 часов. Среднесуточное значение кислотности желудочного сока повышается до 2,9 рН (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема лансопразола уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 часов, «кислотный рикошет » не наблюдается. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона лансопразол действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Лансопразол подавляет рост Helicobacter pylori , способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Лансопразол уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Лансопразол повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через два месяца лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Лансопразол обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% язв двенадцатиперстной кишки заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг в сутки). Лансопразол эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам . Частота рецидивирования пептических язв после лечения лансопразолом составляет 55–62%. При рефлюкс-эзофагите полное излечение к концу 8 недели приема (30 мг в сутки) отмечается у 88,7% больных.

Одновременный приём лансопразола и цефтриаксона (антибактериального препарата из группы цефалоспоринов) у некоторых пациентов приводит к значительному удлинению интервала QT, что, в свою очередь, значительно увеличивает риск возникновения двунаправленной желудочковой тахикардии, которая способна приводить к внезапной смерти (Lorberbaum T. et al. Coupling Data Mining and Laboratory Experiments to Discover Drug Interactions Causing QT Prolongation. J Am Coll Cardiol 2016;68:1756-1764).

Передозировка лансопразола

При однократном приеме 600 мг лансопразола не сопровождается клиническими проявлениями передозировки. При передозировке лансопразола рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности при лечении лансопразолом

Для исключения злокачественных новообразований перед началом и после окончания терапии лансопразолом необходима гастродуоденоскопия, так как лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза. Лансопразол с осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста. Лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг в день. При одновременном применении с антацидами их принимают за час до или через 1–2 часа после лансопразола.

Применение лансопразола при беременности и кормлении грудью

Лансопразол противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах применение лансопразола возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория риска для плода при приеме беременной лансопразола по FDA - B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия лансопразола на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). На время лечения лансопразолом следует прекратить грудное вскармливание.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом лансопразол

Лекарства с действующим веществом лансопразол, имеющие (имевшие) регистрацию в России ланцерол (ОАО Киевмедпрепарат, Украина).

Инструкции по медицинскому применению некоторых препаратов лансопразола

• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ланзабел (капсулы кишечнорастворимые, 30 мг), (pdf, скачать).


• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ланзоптол (капсулы, 30 мг), (pdf, скачать)


• Инструкция (медицинский путеводитель) для пациентов США от фирмы-производителя (на английском, pdf): «Prevacid (lansoprazole) Delayed-Release Capsules and Prevacid SoluTab (lansoprazole) Delayed-Release Orally Disintegrating Tablets »

Лансопразол - самое популярное в США лекарство для лечения ЖКТ

Лансопразол лидирует в США среди всех рецептурных лекарств, применяемых для лечения болезней пищеварительной системы. За 2004 год в США было выписано около 20 млн. рецептов на лансопрозол, всего на покупку рецептурного лансопразола в 2004 году было потрачено чуть более 3 млрд. $, то есть более четверти всех средств, затраченных на покупку рецептурных лекарств для лечения ЖКТ.

Брэндированный рецептурный лекарственный препарат с действующим веществом лансопразол, зарегистрированный в США и ряде других стран, но не имеющий регистрации в РФ - Prevacid . Его безрецептурная версия, содержащая пониженное количество лансопразола - 15 мг, разрешенная FDA к продаже в США в качестве over-the-counter лекарства для лечения изжоги - Prevacid 24HR. Производитель превацида - Takeda Pharmaceutical Co Ltd (Япония). .

У лансопразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

ОМЕЗ

ЗОЛСЕР

ЛАНСОПРАЗОЛ

Омепразол и лансопразол - химически родственные вещества. Оба лекарства одобрены для краткосрочного лечения рефлюкс-эзофагита, а также и двенадцатиперстной кишки и желудка, не поддающихся терапии Н2-гистаминоблокаторами и антацидными средствами. Кроме того, оба лекарственных препарата применяются в комбинации с антибиотиками для лечения язвенной болезни, вызванной бактериями . Омепразол является препаратом выбора для долговременного лечения синдрома Золлингера-Эллисона (ульцирогенная аденома поджелудочной железы), хотя данный препарат не изменяет течения этой болезни. Лансопразол также одобрен для применения при синдроме Золлингера-Эллисона.

По соображениям безопасности следует избегать применения всех новых лекарственных средства. Новые препараты a priori являются самыми опасными, поскольку очень мало известно о том, насколько они безопасны.

Перед выпуском на рынок новые лекарственные средства испытываются на сравнительно небольшом числе людей и информация об эффективности этих средств является гораздо более полной, чем информация о безопасности их применения.

Хотя информация об эффективности новых лекарственных средств и является достаточно полной, очень редко известно, насколько они более или менее эффективны, чем ранее существовавшие препараты.

Опасные побочные эффекты или представляющие угрозу для жизни пациента взаимодействия нового препарата с другими лекарственными средствами могут не быть выявлены до тех пор, пока не будет накоплен достаточный опыт применения препарата; речь может идти о сотнях тысяч случаев использования.

Выявление опасных побочных эффектов или даже изъятие препарата из продажи обычно осуществляется в пределах пяти лет после выпуска препарата на рынок.

В долговременных исследованиях опытах на крысах (2 года) было установлено, что омепразол и лансопразол увеличивают частоту появлений карциноидных опухолей желудка. Хотя у людей не наблюдалось появление таких опухолей под действием этих препаратов, все же использование их для долговременного лечения не рекомендуется, кроме терапии синдрома Золлингера-Эллисона.

Омепразол и лансопразол ингибируют секрецию желудочной кислоты, тогда как Н2-гистаминоблокаторы желудочной кислоты как, например, циметидин (ТАГАМЕТ) препятствуют ее выработке. По сравнению с Н2-гистаминоблокаторами омепразол быстрее купирует боль в течение первых двух недель и при кратковременном применении вызывают меньше побочных эффектов. Лечение язвенной болезни длится несколько недель, а лечение синдрома Золлингера-Эллисона - несколько лет. Для поддержания эффективности лечения синдрома Золлингера-Эллисона может потребоваться ежегодное увеличение дозы применяемого лекарственного препарата. Реакция на омепразол у разных больных существенно различается. У пожилых больных снижение функции печени может влиять на реакцию организма в отношении данного препарата. Рецидив рефлюкса желудочного сока наблюдается довольно часто. Длительное подавление секреции кислоты может привести к кишечным инфекциям. Пока еще точно не установлено может ли длительное подавление секреции желудочной кислоты также вызывать злокачественную опухоль желудка.

В настоящее время омепразол и лансопразол рекомендуются для кратковременного лечения в случае тяжелых, неподдающихся лечению рефлюкс-эзофагита или пептических язв, и только в том случае, когда другие препараты, например, H2-гистаминоблокаторы) такие, как циметидин (ТАГАМЕД), или антацидные средства не эффективны. Омепразол и лансопразол стоят дороже, чем H2-гистаминоблокаторы, но дешевле хирургической операции. При всех этих состояниях старайтесь избегать пищи, ухудшающей состояние при язвенной болезни, а также избегайте употребления алкогольных напитков и старайтесь не курить. Кроме того, избегайте лекарственных препаратов, обостряющих язвенные болезни, в частности, аспирин, ибупрофен и НПВС. Проконсультируйтесь с врачом относительно замены парацетамола. Если этих мер окажется недостаточно, попробуйте жидкие антацидные средства. Долгое употребление антацидных средств также рискованно. Препараты алюминия могут поразить кости, а препараты магния - вызвать тяжелую диарею. Большие количества кальция и натрия также чреваты возникновением побочных эффектов.

При желудочном рефлюксе или синдроме Золлингера-Эллисона попробуйте поднять изголовье кровати на шесть дюймов выше. Если у вас рефлюкс-эзофагит, старайтесь употреблять есть нежирную пищу в небольших количествах, но более часто, по крайней мере, за два часа до сна нельзя уже больше ничего есть. Посоветуйтесь с врачом относительно других препаратов, которые отрицательно влияют на состояние пищевода. При обострении симптомов или возникновении кровотечения обращайтесь к врачу.

Сообщите своему лечащему врачу, если у Вас наблюдаются или наблюдались: аллергии к лекарственным препаратам, заболевания сердечно-сосудистой системы, заболевания печени, пернициозная (злокачественная) анемия.

Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.

Попытайтесь бросить курить, так как курение может замедлить процесс лечения, особенно, больших язв.

Глотайте капсулы целиком. Не ломайте, не жуйте и не вскрывайте капсулы.

Принимайте эти лекарственные препараты до еды. Если вы принимаете эти препараты один раз в день, то делайте это утром. Принимать эти лекарственные препараты можно с антацидными средствами или без них.

Принимайте данные препараты в течение всего срока, назначенного врачом, даже, если вы стали чувствовать себя лучше.

Не храните в ванной комнате. Не подвергайте воздействию тепла, влаги или прямого солнечного света. Не допускайте замораживания жидких лекарственных форм этих препаратов.

Если вы пропустили прием, следует принять препарат, как только вы вспомнили об этом, однако если уже почти наступило время приема следующей дозы, пропустите прием. Не принимайте двойные дозы.

Циклоспорин, диазепам, фенитоин вызывают "клинически высокозначительные" или "клинически значительные" взаимодействия при совместном использовании с данным препаратом. Некоторые другие препараты, особенно относящиеся к тем же группам, что и перечисленные, при взаимодействии с описываемым препаратом могут вызывать серьезные побочные эффекты. С увеличением числа новых препаратов, рекомендованных к продаже, увеличивается и риск возникновения неблагоприятных взаимодействий при совместном применении, которые зачастую отождествляются со старыми препаратами. Будьте бдительны. Обязательно сообщите своему лечащему врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, и обратите особое внимание врача если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, взаимодействующих с рассматриваемым препаратом.

Незамедлительно вызовите врача, если у Вас наблюдаются: необычные кровотечения или кровоподтеки, диарея, зуд или сыпь на коже, боль в желудке или в области живота, повышенный или пониженный аппетит, тошнота, тревожное состояние, простудные или похожие на грипп симптомы, запор, сильный кашель, депрессия, мышечная боль, ректальное кровотечение.

Вызовите врача если постоянно, в течение достаточно длительного времени, у Вас наблюдаются следующие симптомы: увеличение груди у мужчин, боль в области грудной клетки, головокружение, необычная сонливость или усталость, болезненная эрекция, газы, головная боль, изжога, рвота, онемение.

В течение беременности препарат следует применять только в случае крайней необходимости. Прежде чем принимать этот препарат следует информировать своего лечащего врача, если Вы беременны или у вас есть подозрения, что Вы беременны.

Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf "Worst pills Best pills", а так же данных из других источников.

Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.

Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.

Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.