Инструкция по применению препарата дексаметазон - состав, показания к приему, побочные действия и аналоги. Дексаметазон — гормональный синтетический препарат из группы глюкокортикоидов

«Дексаметазон» относят к препаратам, которые могут в некоторых случаях спасти жизнь. Такое гормональное средство эффективно справляется с анафилактической реакцией, бронхоспазмом, токсическим шоком и многими другими опасными состояниями. Не все знают, когда его назначают детям, в какой форме применяют, какие побочные реакции он может вызвать в детском возрасте и какие могут быть последствия превышения его дозировки.

Форма выпуска

«Дексаметазон» выпускают в таких формах.

Таблетки

Они небольшого размера, круглой плоской формы и зачастую белого цвета. В одной упаковке их содержится 10 , 20 штук или больше .

Глазные капли

Они представлены пластиковыми флаконами по 5 , 10 мл бесцветного прозрачного раствора.

Ампулы с раствором для уколов в мышцу или вену

Одна ампула такого лекарства содержит 1-2 мл прозрачного раствора, который зачастую бесцветный, но может быть и немного желтоватым. Одна коробка включает 5 или 10 ампул.

Состав

Главный компонент любой формы лекарства представлен дексаметазоном в виде фосфата натрия. Это соединение содержится в 1 мл раствора для уколов в дозе 4 мг, а в одной таблетке – в количестве 500 мкг (0,5 мг). Концентрация такого вещества в глазных каплях составляет 0,1%, что соответствует 1 мг на 1 мл раствора.

В растворе для уколов помимо активного соединения есть стерильная вода, гидрофосфат натрия, эдетат динатрия и глицерол. Глазные капли включают такие дополнительные ингредиенты, как хлорид бензалкония, эдетат динатрия, вода, декагидрат тетраборат натрия и борная кислота. Вспомогательными добавками таблетированной формы являются лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, повидон, тальк и стеарат магния.

Принцип действия

Показания

Инъекции «Дексаметазона» внутримышечно или внутривенно назначаются в острых случаях или в ситуациях, когда прием внутрь невозможен. В других случаях применяют таблетированную форму.

Препарат эффективен:

• При анафилактическом шоке или другой тяжелой аллергии.
• При отеке головного мозга, причиной которого бывает травма, а также операция, менингит, опухолевый процесс и другие факторы.
• При недостаточности коры надпочечников.
• При токсическом, ожоговом или травматическом шоке.
• При тяжелом бронхоспазме или астматическом статусе.
• При ревматических или системных заболеваниях.

• При тяжелых формах дерматозов.
• При болезни Крона или язвенном колите.
• При гемолитической анемии и других болезнях крови.
• При гломерулонефрите.
• При тяжелых инфекциях.
• При лейкемии и других новообразованиях.

Инъекционную форму также можно использовать местно, например, вводить в патологическое образование мягких тканей, в сустав или в ткани глаз. Для экстренного снижения температуры тела используется литическая смесь с «Дексаметазоном» , компонентами которой выступают «Анальгин» и «Димедрол » .

Глазные капли применяют при кератите, конъюнктивите, ирите, увеите и других заболеваниях органа зрения. Ингаляции с «Дексаметазоном» назначаются врачами при обструктивном бронхите, лающем кашле, ложном крупе (стенозе гортани). Препарат заливают в небулайзер вместе с физраствором и проводят процедуру в течение 5-10 минут.

С какого возраста разрешено принимать?

Если к применению «Дексаметазона» есть серьезные показания, такой медикамент может быть назначен в любом возрасте, даже 10-месячному или годовалому ребенку. При этом лечение таким гормональным средством должно быть лишь под медицинским наблюдением (как детей до года, так и ребенка постарше). Давать препарат детям без назначения врача недопустимо.

Противопоказания

Любая форма «Дексаметазона» не применяется при повышенной чувствительности к веществам в ее составе. Препарат противопоказан при острой вирусной, грибковой или бактериальной инфекции. Глазные капли нельзя применять при повреждении целостности роговицы.

Уколы и таблетки не назначают при вакцинации (при использовании живых вакцин) и при синдроме Иценко-Кушинга. Инъекции запрещены при серьезных проблемах с гемостазом, а таблетки из-за содержания лактозы не назначают при нарушениях углеводного обмена.

Осторожности в назначении препарата требуют пациенты с артериальной гипертензией, туберкулезом, почечной недостаточностью, эпилепсией, язвенной болезнью, гипотиреозом, печеночной недостаточностью и некоторыми другими патологиями. Если у ребенка есть какая-то хроническая болезнь, вопрос о назначении «Дексаметазона» должен решаться специалистом в индивидуальном порядке.

Побочные действия

Лечение «Дексаметазоном» может провоцировать:

• Катаракту или глаукому.
• Нарушения работы сердца - например, брадикардию, сердечную недостаточность или экстрасистолию.
• Увеличение массы тела, гипергликемию, задержку воды и другие обменные нарушения.
• Повышение давления крови.
• Слабость или атрофию мышц.
• Психические нарушения.
• Замедление заживления ран, истончение кожи, появление растяжек и акне.
• Снижение уровня лимфоцитов, эозинофилов, тромбоцитов или моноцитов.

Кроме того, на лекарство может возникать местная реакция - например, жжение во время укола или покраснение кожи после инъекции. Если же отменить препарат резко, это приведет к развитию синдрома отмены, проявляющегося снижением давления крови, тошнотой, головной болью и другими отрицательными симптомами.

Инструкция по использованию

Дозировку препарата в каждом случае подбирают индивидуально, учитывая тип болезни, переносимость гормонального лечения, реакцию пациента на терапию и другие факторы. Для детей дозу необходимо рассчитать по массе тела. Нередко делают расчет по площади поверхности тела. Определив суточное количество «Дексаметазона», его делят на 3-4 приема, определяя так разовую дозу медикамента.

Брутто-формула

C 22 H 29 FO 5

Фармакологическая группа вещества Дексаметазон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-02-2

Характеристика вещества Дексаметазон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A 2 , подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ. Обладает противошоковым действием.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, T max — 1-2 ч. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы — 3-4,5 ч, T 1/2 из тканей — 36-54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Применение вещества Дексаметазон

Для системного применения (парентерально и внутрь)

Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения

Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально . Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход . Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения . Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Ограничения к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Побочные действия вещества Дексаметазон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Нормальная работа организма человека во многом зависит от состояния гормональной системы. Даже незначительные неполадки в ее работе приводят к заболеваниям разной степени тяжести. В настоящее время фармацевтами разработано огромное количество синтетических гормональных препаратов, которые позволяют скорректировать нехватку того или иного гормона, а также дают возможность системно воздействовать на организм. Одним из таких аналогов гормонов является вещество дексаметазон.

Что такое дексаметазон?

Дексаметазон является фторированным производным глюкокортикостероидного гормона, который обычно вырабатывает кора надпочечника.

Препараты системного действия на основе этого гормона оказывают противовоспалительное, противоаллергическое действие, способны снижать иммунные реакции. Врачи, используя в своей лечебной практике дексаметазон, отзывы оставляют о его эффективности при устранении острых приступов аллергии.

Механизмы снижения воспалительных и аллергических реакций имеют цепной характер. Дексаметазон реагирует с рецепторными образованиями цитоплазмы, создавая комплексное соединение, которое проникает через ядерную оболочку и увеличивает образование информационной РНК. В результате трансляции на иРНК происходит синтез липокортинового белка. Этот белок медиирует действие дексаметазона. Так, под действием липокортинов замедляется действие фосфолипаз А2, уменьшается выработка эйкозатетраеновой кислоты, простагландин-эндоперекисей, лейкотриена, основными эффектами которых являются воспалительные, аллергические реакции. Уменьшается выработка простаноидов и за счет снижения синтеза циклооксигеназы.

При участии дексаметазона происходит замедление выработки участками гипофиза адренокортикотропного, β-липотропного и фолликулостимулирующего гормонов, уменьшается секреторная функция щитовидной железы при выработке тиреотропного гормона, однако не уменьшается содержание полипептидных эндорфинов в крови.

Это синтетическое вещество принимает участие в обмене белков, жиров и в синтезе глюкозы без углеводных компонентов. Под действием дексаметазона активируются глюконеогенезные ферменты, затем в клетках печени и почек из молочной и пировиноградной кислоты синтезируется глюкоза. Печень начинает больше откладывать гликогена, что в свою очередь активирует гликогенсинтетазу и производство глюкозы из аминокислотных остатков. Происходит увеличение концентрации глюкозы в плазме, что приводит к синтезу инсулина поджелудочной железой.

Лечение дексаметазоном:

• Приводит к усиленному процессу расщепления жиров в клетках из-за уменьшения поступления в них глюкозы. Но этот процесс обратимый, так как дексаметазон стимулирует выработку инсулина, который активирует синтез жиров из глюкозы и их накопление.
• Усиливает процесс диссимиляции сложных веществ на более простые в таких тканях, как соединительная, костная, мышечная, жировая и лимфоидная.
• Нарушает деятельность всех лейкоцитарных клеток, в том числе моноцитов, в тканях.
• Уменьшает поступление этих клеток в участок с чужеродными агентами и их фагоцитарную активность, выработку интерлейкиновых медиаторов. За счет упрочнения мембранной оболочки лизосом клеток уменьшается количество ферментов, расщепляющих пептидные связи в белках, вызывающих воспалительные очаги.
• Снижает численность Т-лимфоцитов и В-лимфоцитов, моноцитарных клеток, базофильных и эозинофильных лейкоцитов в сосудистом русле из-за перехода их в лимфатическую жидкость, уменьшает выработку иммуноглобулинов, коллагеновых волокон, проницательную способность капиллярных стенок.

Разнообразие лекарственных форм дексаметазона

Вещество дексаметазон входит в состав глюкокортикоидных лекарственных средств, которые производятся в различных лекарственных формах. Это может быть таблетированная форма. Существует еще препарат «Дексаметазон»в ампулахв виде растворов для инъекций, в форме глазных капель и мазей. Каждая лекарственная форма имеет свое назначение при определенных заболеваниях, инструкцию по применению и дозировке, перечень побочных реакций. В зависимости от характера протекания болезни и длительности лечения, врачи назначают определенную форму препарата.

Среди врачей бытует мнение, что инъекционные формы имеют ряд преимуществ по сравнению с таблетками. Так, растворы препарата после их введения способны почти мгновенно оказывать терапевтическое действие благодаря быстрому поступлению действующего вещества в кровяное русло, а из него - к рецепторам. В жидкой форме препарат усваивается полностью, а при использовании таблеток часть активного компонента разрушается под действием содержимого пищеварительного тракта.

Препарат «Дексаметазон», отзывы пациентов

Препарат «Дексаметазон» имеет множество показаний к применению. Основные его направления - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действия.

После проведения курса терапии лекарственным средством «Дексаметазон» отзывы одних пациентов свидетельствуют о его эффективности при лечении острых аллергических реакций, воспалительных процессов в суставах или приступов бронхиальной астмы, в то время как другие остаются недовольными большим количеством побочных действий этого препарата.

Терапия гормональными средствами всегда сопровождалась долей риска возникновения нежелательных последствий. Поэтому лечащий врач должен сопоставить пользу при лечении заболевания и риск возникновения побочных реакций, прежде чем назначать препарат «Дексаметазон». Отзывы пациентов, принимающих это лекарство, говорят о возникновении у них побочных реакций, влияющих на определенные системы организма.

Это могут быть реакции, связанные с эндокринными нарушениями, такие как развитие сахарного диабета разных типов, уменьшение устойчивости организма к молекулам глюкозы, увеличение выработки надпочечниками гормонов АКТГ. В результате развивается болезнь Кушинга с такими симптомами, как ожирение, избыточное количество волос на теле, округление черт лица с выраженным вторым подбородком, гипертония, нарушения месячного цикла у женщин, чрезмерная утомляемость поперечнополосатой мускулатуры.

Изменения происходят и в работе сердца и сосудов, они характеризуются нарушением сердечного ритма в сторону его уменьшения, а также ухудшением насосной функции сердца по снабжению организма кровью, гипертонией, повышением свертываемости крови, образованием тромбов. Пищеварительная система также может быть подвергнута негативному влиянию препарата «Дексаметазон», которое проявляется нарушениями переваривания пищи, рвотными рефлексами, тошнотой, гастритами и панкреатитами, язвой или кровотечениями желудка и кишечника, вздутием живота, икотными рефлексами.

Побочные эффекты могут возникать и в нервной системе. Это могут быть галлюцинации, состояние эйфории, бреда, нервозности, параноидальные расстройства, сопровождающиеся головной болью, судорогами, нарушением сна.

Иногда пациенты жалуются на задержку жидкости в организме за счет накопления ионов натрия и выведения калия, избыточный вес, увеличение потливости, хрупкость костной ткани и сухожилий, долго незаживающие повреждения кожи, появление красных пятен на коже из-за кровоизлияний, нарушение содержания пигмента в коже, угревую сыпь.

Ампулированная форма дексаметазона

Препарат «Дексаметазон» в ампулах (инъекционные формы) применяют при экстренной терапии, а также когда средство можно ввести только в виде внутривенных или внутримышечных инъекций. Это бесцветный или с желтоватым оттенком раствор вещества дексаметазона натрия фосфата в концентрации 4 мг дексаметазона фосфата на 1 мл воды для инъекций.

Широко используется ампулированный препарат «Дексаметазон», показания к применению которого основаны на его противовоспалительном, противоаллергическом, иммунодепрессивном действии.

К заболеваниям, требующим введения дексаметазона в виде инъекций, относятся острая и хроническая надпочечниковая недостаточность, наследственное разрастание надпочечниковой коры; деструкция тиреоцитов щитовидной железы; шоковое состояние различного происхождения, когда другие препараты не действуют. Лечат препаратом избыточное накопление жидкости в головном мозге из-за опухолей, травм, оперативных процедур, менингоэнцефалита; астматический приступ, спазм бронхов при остром бронхите, острые приступы аллергии. Среди показаний - ревматоидные артриты; патологии костной, хрящевой тканей, сыпи на коже и различные дерматиты; злокачественные лейкозы, лейкемии, опухоли; разрушение эритроцитов, недостаток гранулоцитов, диатез с геморрагическим уменьшением числа тромбоцитарных клеток; различные инфекции.

Данный препарат используют как отдельно, так и в соединении с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению для дексаметазона в ампулах

Несколькими способами рекомендует проводить инъекции препарата «Дексаметазон» инструкция по применению. Уколы делают внутривенно струйным или капельным методом. При капельном введении готовят раствор из хлорида натрия изотонического или декстрозного раствора пятипроцентного. Можно делать уколы внутримышечно или вводить препарат локально в места заболевания, например, вовнутрь сустава.

Дозировку и количество приемов врач назначает пациенту в соответствие с характером и остротой заболевания, а также способностью человека переносить данный препарат. При острых состояниях начинают лечение с высоких доз препарата «Дексаметазон» в ампулах. Инструкция по введению данного лекарства за первые сутки предписывает дозировку около 4-20 мг препарата, которые распределяют на 3 или 4 приема, причем первая доза всегда больше последующих. Так, первая дозировка для снятия мозгового отека составляет 10 мг, для устранения шокового состояния используют 20 мг, аллергической реакции - около 8 мг. После улучшения состояния дозировку уменьшают. Длительность инъекционного лечения - около 3-5 дней.

При введении препарата в больной сустав доза составляет от 0,2 до 6 мг, уколы делают через каждые три дня.

При лечении детей в результате недостаточной выработки гормонов надпочечников дозировка лекарства устанавливается в количестве 0,023 мг на килограмм массы тела, которые вводят тремя уколами внутримышечно через три дня. Для лечения других заболеваний назначают максимальную дозу 0,1667 мг на килограмм массы тела.

При одновременном применении инъекций дексаметазона с другими препаратами может наблюдаться несовместность их действий, например, при соединении его с раствором гепарина происходит выпадение осадка, что недопустимо. Поэтому фармацевты рекомендуют применять внутривенно препарат дексаметазона одиночно, без других препаратов.

Дексаметазон в таблетках

Существует несколько дозировок таблетированной формы препарата «Дексаметазон». Таблетки этого препарата белого цвета, содержат по 0,5 мг и 1,5 мг активного компонента - дексаметазона.

На фармацевтическом рынке представлен широкий ассортимент препарата «Дексаметазон». Для чего назначают эти таблетки? Обычно эту форму врачи выписывают после инъекционной терапии, когда ликвидирован острый приступ заболевания, в качестве поддерживающего лечения.

Препарат показан для заместительной терапии недостаточной работы коры надпочечников, тиреодитов разных форм.

При использовании такого средства, как препарат «Дексаметазон», показания к применению - лечение ревматоидных заболеваний суставов, отеков головного или спинного мозга, поражений соединительной ткани при васкулитах, красной волчанке, склерозе, амилоидозе, различных дерматитов и эритем, псориазов и лишая, аллергических заболеваний, иммунных заболеваний системного характера.

Препарат назначают и при эндокринных заболеваниях органов зрения, различных изменениях в структуре глаза, для уменьшения иммунных реакций при пересадке хрусталика или роговицы.

Эффективно лечение на основе препарата «Дексаметазон», показания к его применению включают заболевания пищеварительной системы, таких как колиты, гранулематозные энтериты, заболевания печени; заболевания дыхательной системы: туберкулезные поражения легочной ткани, фиброз и саркоидоз легких; заболевания кровеносной системы: различные анемии, аплазии эритробластов, недостаток тромбоцитов, лейкозы и лимфомы.

Правила приема таблеток дексаметазона

Препарат «Дексаметазон», таблетки по 0,5 мг или 1,5 мг, назначают каждому больному индивидуально. Дозировка зависит от вида болезни, степени тяжести, длительности лечения, от способности организма переносить данный препарат. Обычно лекарство принимают вместе с пищей, а после трапезы принимают антацидные препараты.

В начале лечения дозировка в сутки составляет от 0,70 до 9 мг. Максимальная доза, которую можно использовать за сутки, не должна превышать 15 мг, а минимальная - 1 мг. Когда установится стабильное состояние больного, количество дексаметазона снижают до 3 мг в сутки. Препарат «Дексаметазон» детям применяют в дозировке в сутки от 83.3 до 333.3 мкг на килограмм веса.

Длительность лечения может быть несколько суток, а может затянуться на месяцы, все зависит от терапевтического эффекта. После окончания приема препарата в течение нескольких дней вводят кортикотропин.

Глазные капли дексаметазона

Еще одной разновидностьюдексаметазона являются капли глазные «Офтан Дексаметазон» для местного действия. Они представляют собой бесцветный прозрачный раствор вещества дексаметазона натрия фосфата в количестве 1,32 мг на 1 мл воды для инъекций; самого активного компонента дексаметазона в растворе - 1 мг на 1 мл. Этот препарат используют в офтальмологической практике в качестве противовоспалительного, противоаллергического и противоэкссудативного средства.

Действующее вещество дексаметазон влияет на синтез белков, снижает выработку веществ, ответственных за воспалительные процессы, таких как гистамин, кинин, ферменты лизосом, уменьшает поступление макрофагов к очагу воспаления, снижает проницательную способность сосудистых стенок. За счет действия гормона нарушается выработка иммуноглобулинов, интерлейкинов, медиаторов воспалительных реакций, что не дает развиваться воспалительному процессу при различных нарушениях. Длительность такого эффекта после введения одной капли - около восьми часов.

Применение капель дексаметазона

Для терапии болезней глаз используют препарат «Дексаметазон» - капли. Инструкция описывает лечение этим средством заболеваний острого или хронического характера. Это может быть негнойный воспалительный процесс в оболочке глаза, его роговице, хроническое воспаление края века, острый воспалительный процесс белковой оболочки глаза, эписклеральной ткани, воспалений между склерой и конъюнктивой, в радужной оболочке, а также в ней и в цилиарном теле глазного яблока. Лечат каплями дексаметазона роговицу при различных ее повреждениях, воспаления в заднем глазном сегменте, послеоперационные или посттравматические отеки и воспалительные процессы, симпатическую офтальмию, аллергические конъюнктивиты или кератоконъюнктивиты, а также болезни уха, например, отит.

Способ применения 0,1%-ных капель заключается в закапывании глаз в область конъюнктивального мешка по одной или две капли через каждые два часа. После уменьшения воспалительного процесса количество закапываний снижают до пяти в сутки. Длительность лечения устанавливает врач, проведя осмотр больного и измерив давление внутри глаза. Период использования препарата должен быть не больше трех недель.

При лечении ушных заболеваний капают 3 или 4 капли в больное ухо по 2-3 раза в день.

Следует учитывать, что при лечении дексаметазоном можно не заметить сопутствующие грибковые или инфекционные заболевания, а при выявлении таковых сочетают гормональные капли с противомикробными препаратами.

Глазные капли на основе офтана дексаметазона содержат консервирующее вещество бензалкония хлорид, которое плохо влияет на состояние глаз и может поглощаться поверхностью контактных линз.

Стоимость препаратов

Все лекарственные формы дексаметазона отличаются по цене. Наибольшая стоимость - у инъекционных растворов препарата «Дексаметазон», которая у каждого производителя своя. Купить ампулированные растворы можно в аптеке, ампулы по 25 штук в упаковке, содержание дексаметазона в 1 мл составляет 4 мг. Ампулы могут содержать 2 мл и 1 мл раствора. Обязательно должна содержаться в коробке препарата «Дексаметазон» инструкция по применению. Цена на такой препарат начинается от 200 рублей за 25 ампул по 1 мл и от 226 рублей за 25 ампул по 2 мл.

Таблетки дексаметазона дозировкой 0,5 мг по 50 штук в пачке можно купить за 28 рублей.

Немного больше стоят 0,1%-ные глазные капли «Дексаметазон», цена их варьируется от 40 рублей за упаковку. Продают их во флаконах-капельницах объемом 5 мл и 10 мл, в пачке с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 4 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - натрия дексаметазона фосфат (эквивалентно дексаметазону фосфату) 4.37 мг (4.00 мг),

в спомогательные вещества : креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слабо-коричневого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.

Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после внутривенного введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувыведения (Т1\\2) из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.

Фармакодинамика

Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Показания к применению

Шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеопе-рационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.)

Отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)

Астматический статус

Тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции)

Острая гемолитическая анемия

Тромбоцитопения

Агранулоцитоз

Острая лимфобластная лейкемия

Тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)

Острая недостаточность коры надпочечников

Заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз)

Ревматоидные заболевания

Коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью: его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

При однократном введении

Тошнота, рвота

Аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца

Артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата)

Снижение толерантности к глюкозе

Снижение иммунитета

При продолжительной терапии

- стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция)

- панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия

- дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы

- делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения

- повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострение бактериальных, грибковых или вирусных заболеваний глаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)

- повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость

Задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз

- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении)

- замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

- гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции - кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после внутривенной инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов

м естные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

- развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата

Системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия

- д ля периартикулярного или внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

С осторожностью

Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность

Синдром Кушинга

Острый психоз или случаи тяжелых аффективных расстройств (особенно предыдущих стероидных психозов)

Почечная недостаточность

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Печеночная недостаточность

Активный и латентный туберкулез, так как глюкокортикоиды могут вызывать реактивацию

Остеопороз

Сахарный диабет (или наследственная отягощенность по диабету)

Системные микозы

Инфекционные поражения суставов

Ожирение III-IV ст.

Глаукома (или наследственная отягощенность по глаукоме)

Предыдущая кортикостероидиндуцированная миопатия

Эпилепсия

Мигрень

Иммунодефицитные состояния

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

- индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма

- диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности

- натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления

- сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии)

- непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы)

- антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ

- этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов

- парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола)

- >ацетилсалициловой кислотой /a> - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами

- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензив-ными средствами - уменьшается их эффективность

- витамином D - снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике

- соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего

- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трицикличес-кие антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления

- изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами сни-жается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид), возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.

При одновременном применении с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.

Особые указания

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.

Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровень дозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции

регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.

После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно внутривенное медленное введение 0.1-0.5 мл адреналина
(раствор 1: 1000: 0.1 – 0.5 мг адреналина в зависимости от массы тела), внутривенное введение аминофиллина и если необходимо - искусственное дыхание.

Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.

Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров,

углеводов и натрия.

В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.

Корь: пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.

Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель до или в течение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).

Использование в педиатрии

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Недоношенные новорожденные: имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 часов) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг два раза в день.

Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».

Использование у пожилых людей

Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.

Беременность и лактация

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Наименование:

Дексаметазон (Dexamethasonum)

Фармакологическое
действие:

Глюкокортикостероидный гормон (гормон коры надпочечников, влияющий на углеводный и белковый обмен), обладающий сильным антиаллергическим и противовоспалительным свойством (в 35 раз активнее кортизона).

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен : уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен : повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен : увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен : задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Показания к
применению:

Циркуляторный коллапс (резкое падение артериального давления): шок во время или после хирургической операции, травма, потеря крови, инфаркт миокарда, ожоги.
Тяжелые инфекции : токсемия (наличие в крови токсинов - веществ, способных привести к заболеванию или гибели организма), сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) при менингококковой инфекции (менингите - гнойном воспалении оболочек мозга), септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), дифтерия, брюшной тиф, пневмония (воспаление легких), грипп, перитонит (воспаление брюшины), эклампсия (токсикоз второй половины беременности).
Экстренные аллергические состояния : астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы, не поддающийся лечению обычно применяемыми больным лекарственными средствами), отек гортани, дерматоз (кожное заболевание), острая анафилактическая реакция (аллергическая реакция немедленного типа) на лекарственные препараты (в том числе, антибиотики), переливание сыворотки, пирогенные реакции (повышение температуры тела).

Для приема внутрь : болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения : шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике : негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Способ применения:

В остром периоде заболевания и в начале лечения препарат применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозировка снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. Режим дозирования индивидуальный.
В тяжелых случаях и в начале лечения применяют до 10-15 мг препарата в сутки, поддерживающая доза может составлять при этом 2-4,5 мг и более в сутки.
При астматическом статусе и острых аллергических заболеваниях можно применять 2-3 мг дексаметазона в сутки в течение непродолжительного времени.
При лечении адреногенитального синдрома (нарушения функции коры надпочечников, сопровождающегося усиленной секрецией мужских половых гормонов) доза подбирается в зависимости от выделения 17-кетостероидов с мочой.
Обычно эффект достигается при назначении 1-1,5 мг. Средняя суточная доза 2-3 мг делится на 2-3 приема. При лечении небольшими дозами препарат назначают однократно утром.

Побочные действия:

Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны обмена веществ : повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.
Со стороны ЦНС : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств : задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны костно-мышечной системы : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.
Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.
При наружном применении : редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Противопоказания:

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с антипсихотическими средствами , букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.
При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами , андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.
При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
При одновременном применении с рифампицином , фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Условия хранения:

Список Б . В защищенном от света месте.

Состав : в 1 таблетке содержится -
активное вещество : дексаметазон - 0,0005 г (0,5 мг);
вспомогательные вещества : сахар, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Описание : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.