Клофелин вызывает. Общие характеристики. Состав. Особенности использования клофелина

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина

Код АТХ С02АС01.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения –
12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

Фармакодинамика

Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной
абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около
5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Гипертонические кризы

Абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки
(0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение
2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия

- со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

- со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

- со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

- со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

- со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

- со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : нарушение дыхания, заложенность носа

- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

- со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек

- со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

- со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Противопоказания

Артериальная гипотензия

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

Облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

Синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

Кардиогенный шок

Одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

Депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

Нарушение функции почек

Недавний инфаркт миокарда

Ишемическая болезнь сердца

Тяжелые нарушения периферического кровообращения

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Период лактации, беременность

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

b-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у
пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также
концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

При совместном применении с:

Гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует
проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом
сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в
дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного
применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора
β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то
блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно
отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна
повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной
недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного
гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать
артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую
погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть
предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Препарат Клофелин, действие на человека этого лекарства хорошо известно. Препарат применяют уже ни один год в медицине и, к сожалению, в преступной деятельности.

В 1960-х годах было синтезировано новое вещество – клонидин. Клонидин выпускается под разными торговыми названиями, Клофелин из них самое известное. Относится к группе препаратов с гипотензивным действием.

Первоначально планировалось, что препарат станет эффективным средством для лечения насморка. Активное действующее вещество снимает спазм сосудов и облегчает дыхание. Со временем выяснилось, что клонидин заметно снижает артериальное давление и вызывает сон.

Этим стали пользоваться мошенники в преступных целях. Для чего клофелинщики его подмешивают в напитки и через сколько времени начинает действовать Клофелин?

Клофелин - что это такое?

Препарат Клофелин выпускают в форме таблеток в дозировке 0,15 и 0,075 мг, жидкого раствора 0,01%; 0,25%; 0,5% для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения и раствора 0,125% для закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.

Большими партиями Клофелин выпускается в виде субстанции-порошка в пачках по 0,5-10 кг. Препарат оказывает ощутимое гипотензивное, болеутоляющее и успокаивающее действие, поэтому используется:

1. Для лечения гипертонической болезни;
2. Снижения внутриглазного давления, лечения глаукомы;
3. Лечения алкогольной и опиатной абстиненции;
4. Избавления от тревожных расстройств, страхов, депрессии;
5. Регулирования сердечного ритма;
6. Уменьшения болевого синдрома у онкологических больных;
7. Профилактики мигреней;
8. Лечения тяжелых болей внизу живота во время менструаций.

Клонидин – сильное действующее вещество. Дозировка подбирается строго индивидуально в каждом конкретном случае. Лечение Клофелином должно проводиться только с врачом, чтобы избежать побочных действий.

Суточная доза Клофелина не должна превышать 0,5 мг. В редких случаях, когда требуется более выраженный эффект, медик может поднять дозу до 1,5 мг в день. Принимать таблетки нужно в одно и то же время, до или во время еды, не разжевывая. Раствор для внутривенных инъекций разводят физраствором. Препарат противопоказано вводить быстро, его медленно вводят в вену в течение 3 минут.

Противопоказания

Клофелин начинает действовать в течение часа, сохраняя действие в течение 6-8 часов. При внутривенном введении может наблюдаться резкий кратковременный подъем кровяного давления. Этот эффект наступает при резком введении в вену.

Чтобы избежать скачка давления, Клофелин вводят не спеша. У пожилых лиц сохраняется риск инсульта, поэтому Клофелин в пенсионном возрасте применяют с осторожностью. Не назначают препарат:

• при сердечно-сосудистых заболеваниях;
• склерозе сосудов мозга;
• беременности, за исключением случаев, когда угроза для жизни матери существеннее, чем риск для плода;
• в возрасте младше 15 лет.

Клофелинин и алкоголь несовместимы ни в каких дозировках. Даже малое количество препарата в спиртном может стать смертельной дозой или привести к необратимым действиям.

Чем опасен Клофелин: передозировка препаратом ведет к сокращению сердечных ритмов, резкому падению давления, помутнению сознания, обмороку, сонливости.

При терапии противопоказана работа, требующая предельной концентрации. При одновременном приеме с нейролептиками усиливается седативное действие – пациент чувствует сонливость и может резко уснуть. Способность Клофелина снижать давление уменьшается при одновременном приеме с антидепрессантами.

Побочные действия

Из побочных действий особо можно отметить:

• общую слабость, вялость, сонливость;
• тошноту;
• сухость во рту;
• расстройства интимной сферы;
• кишечные запоры;
• сокращение сердечных ритмов.

Симптомы отравления:

• замедление сердцебиения;
• бледность кожи;
• снижение мышечного тонуса;
• сужение зрачков с сохранением реакции на свет;
• рвота;
• понижение температуры до 36 градусов и ниже;
• обморочное состояние;
• слабое дыхание;
• судороги;
• кома;
• летальный исход.

При передозировке Клофелином срочно промывают желудок, дают больному сорбент и вызывают скорую помощь.

Последствия от самостоятельного приема могут быть самые непредсказуемые. Самому сделать увеличение дозы Клофелина ни в коем случае нельзя. Это может привести к необратимым действиям.

Особенно осторожным нужно быть пациентам с почечной недостаточностью и инфарктами в анамнезе. Нежелателен прием Клофелина при сахарном диабете.

Клофелин в преступлениях

В преступном мире клофелин известен как препарат со снотворным действием. Известны случаи, когда проститутки подсыпали в водку кристаллический порошок с целью усыпить клиента. После нескольких таких случаев девушек-преступниц стали называть клофелинщицами.

Кто такие клофелинщицы? В широком смысле это не только девушки легкого поведения, которые вместо оказания услуг грабят клиентов, но и все женщины, которые завлекают мужчин, а затем забирают деньги и ценности.

Так как Клофелин обладает снотворным свойством, его используют для похищения и незаконной перевозки людей, изнасилований и других преступлений.

Стоит помнить, что Клофелин при превышении дозировки делает человека недееспособным. После высоких доз можно вообще не проснуться.

Клофелин и алкоголь

Клофелин растворим в воде. В спирте практически не растворяется, образуя мутную взвесь. Имеет горький вкус при отсутствии запаха.

Как обезопасить себя в незнакомой компании:

1. Не упускать бутылку с алкоголем из поля видимости. Нужно следить, чтобы напиток был откупорен при вас.
2. Если жидкость подозрительная на вид – лучше отказаться от напитка.
3. Если отравление Клофелином все-таки наступило, нельзя концентрировать взгляд в одной точке – тут же пропадает сознание.
4. При рассеянности сознания не стоит садиться за руль.
5. Пока есть силы, нужно позвать помощь.

И главное правило – пить только в проверенной компании или самому наполнять свой бокал.

Заключение

Подводя итоги, следует вспомнить о самых распространенных вопросах:

• К какой группе относится Клофелин? – Действующее вещество клонидин – это производное имидазолина. Из имидазолина также получают другие лекарственные препараты – Нафтизин, Галазолин, Фентоламин.
• Зачем он нужен? – Клофелин необходим для борьбы с высоким кровяным и внутриглазным давлением, для обезболивания раковых больных и для избавления зависимых от психотропных веществ пациентов от тревожных расстройств.
• Какое оказывает действие на организм? – Клофелин оказывает успокаивающее и снотворное действие.
• Гипотензивный эффект – что это такое? – Это способность препарата понижать давление.
• Какая смертельная доза Клофелина? – Смертельной может стать любое количество лекарства, смешанного с водкой, коньяком и другим крепким алкогольным напитком.
• Что будет, если смешать Клофелин и пиво? – Легкие алкогольные напитки также содержат спирт, поэтому не следует применять Клофелин с пивом, шампанским, вином.
• Может ли передозировка Клофелином привести к смерти? – При взаимодействии с алкоголем летальный исход возможен. Особенно опасны действия клофелинщицы, которая не станет рассчитывать дозу и, наверняка, насыплет в бокал больше препарата, чем может выдержать организм.
• Как действует Клофелин на курильщиков? – Под наблюдением специалиста Клофелин может быть использован для лечения наркотической, алкогольной и никотиновой зависимостей. Препарат используют как вспомогательное средство в комплексной терапии.
• Каковы последствия злоупотребления Клофелином? – При длительном использовании могут возникнуть запоры, обморочные состояния, кошмарные сны.

Также распространенное беспокойство пациентов вызывает вопрос, безопасен Клофелин или нет. Клофелин не наносит существенный вред организму, если принимать его строго по инструкции и по назначению врача. Также у пациента не должно быть заболеваний, при которых Клофелин противопоказан.

Далеко не все аптечные препараты являются безопасными. Некоторые из них при неаккуратном приёме без консультации врача способны привести к плачевным последствиям. К таким средствам относится Клофелин – таблетки, призванные снизить повышенное давление. Это лекарство – одно из самых эффективных при гипертонии, но принимать его самостоятельно без назначения врача запрещено. К примеру, если человек выпьет Клофелин с алкоголем, то возможен даже летальный исход.

Особенности лекарства

Специалисты используют Клофелин в разных областях. Он обладает комплексным действием и является одним из самых мощных препаратов, поэтому назначают его лишь тогда, когда более безопасные его аналоги не производят должного эффекта на организм человека.

Фармацевтическая промышленность предлагает широкий ассортимент безопасных препаратов для снижения артериального давление, поэтому Клофелин в настоящее время людям назначается редко. Обычно его используют медики лишь в условиях стационара. Действие Клофелина на тело человека может быть непредсказуемым, особенно если препарат сочетают с другими лекарствами или параллельно принимают спиртное.

Клофелин – это таблетки, которые содержат химическое вещество клонидин. В одну штуку входит 0,15 мг активного компонента. Именно это соединение и обеспечивает гипотензивный эффект для пациента. Действовать лекарство начинает примерно через 30 минут после перорального приёма. Это время нужно для того, чтобы оболочка таблетки растворилась в желудке, а активное вещество через ворсинки кишечника поступило в кровеносное русло.

Если у пострадавшего наблюдаются симптомы гипертонического криза, то нельзя терять время. По этой причине препарат Клофелин вводят внутривенно. В некоторых случаях такие меры позволяют сохранить человеку жизнь.

Область применения лекарства

Клофелин в современной терапии используется нечасто, однако полностью отказаться от него нельзя. Этот препарат эффективен при различных патологических состояниях:

1. Острый гипертонический криз. Клофелин поможет, если у пациента мгновенно поднялось артериальное давление до критических значений.

2. Артериальная гипертензия. В этом случае также в схему терапии могут быть добавлены такие вещества, как клонидин, входящий в состав Клофелина.

3. Абстинентный синдром. Клофелин обладает успокаивающим действием, поэтому его иногда назначают при выводе человека из длительного запоя. Такие симптомы, как раздражительность и повышенная агрессия, исчезают довольно быстро.

При использовании лекарства на основе клонидина следует строго следовать инструкции. Если при выводе из запоя допускается приём минимальной дозы препарата, то Клофелин и алкоголь вместе лучше не принимать. В некоторых случаях при превышении дозировки возможно наступление смерти пациента.

Допустимая доза лекарства

Если у человека развиваются симптомы, указывающие на резкое повышение показателей артериального давления, требуется обратиться к специалисту.

Если врач сочтёт нужным, он назначит препарат на основе клонидина, однако следует помнить, что сочетание Клофелина с алкоголем губительно для здоровья и опасно для жизни.

Стандартная схема терапии предполагает пероральный приём препарата по одной таблетке дважды в день. В редких случаях при наличии прямых показаний таблетки, содержащие 0,15 мг активного вещества, принимают по четыре раза в сутки. Если же рекомендуемая дозировка превышается, то возможно развитие побочных эффектов.

Последствия приёма Клофелина и возможные противопоказания

Активное вещество клонидин непосредственно влияет на работу сердечной мышцы. После приёма лекарства этот орган выбрасывает меньшее количество крови в аорту и артерии, что приводит к замедлению частоты сокращений и снижению давления в сосудах. Именно этот принцип и лежит в основе лечения гипертонического криза.

Клофелин – очень сильный препарат со множеством противопоказаний. Так, от данного лекарства следует отказаться при следующих патологиях:

· индивидуальная непереносимость;

· кардиогенный шок;

· брадикардия;

· атеросклероз сосудов головного мозга;

· ишемическая болезнь;

· почечная недостаточность;

· депрессия.

Во всех перечисленных случаях использование Клофелина не допускается. Врач должен подобрать пациенту другой препарат, который приведёт к улучшению самочувствия.

Сочетание с алкоголем

И этанол, и активный компонент лекарства повышают нагрузку на сердце, что может привести к его остановке.
Даже если летального исхода удаётся избежать, организм человека страдает от сильной интоксикации ядовитыми веществами.

Наверняка многие слышали истории о клофелинщицах – женщинах, которые подсыпали мужчинам в бокалы с выпивкой опасный медикамент, а позже грабили их. Это ещё одно подтверждение того факта, что смешивать спиртное с лекарствами на основе клонидина нельзя.

Смертельная доза

Таблетки Клофелин имеют смертельную дозу, но она индивидуальна для каждого человека. Традиционно принято считать, что даже небольшое увеличение разового объёма может привести к непоправимым последствиям, поэтому при отсутствии прямых показаний это лекарство не используется.

Смертельная доза Клофелина может быть приближена ко вполне обычной терапевтической, если человек параллельно принимает любое спиртное вне зависимости от показателей его крепости. Опасность представляют и пиво, и вино, и водка.

Человек при приёме Клофелина моментально пьянеет и не может контролировать ситуацию. Наблюдается полное торможение нервной системы, вследствие чего нередко пропадает сознание. Если принята минимальная доза лекарства, то человек засыпает, а при употреблении даже 2-3 таблеток может наступить кома или смерть. Именно по этой причине совмещать Клофелин и алкоголь запрещено.

каждая таблетка содержит

активное вещество : клонидина гидрохлорид (клофелин) – 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связанно с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Клофелин возбуждает α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1-2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6-8 ч. Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечнососудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены влиянием клофелина на центральные α2-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5-2,5 ч. Период полувыведения составляет 12-16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа – при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови – 20-40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками – 40-60% в неизмененном виде, через кишечник – 20%.

Показания к применению

Лечение гипертонического кризиса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, выраженная синусовая брадикардия,AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, беременность, период лактации, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: депрессия (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая ХСН, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, ХПН, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи.

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

При гипертоническом кризе назначают по 0,15 – 0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности и индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у данной категории пациентов; необходим тщательный контроль.

Дети. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности применения клофелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет, не рекомендуется применение клофелина в педиатрической практике.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: синдром Рейно, брадикардия; редко: атриовентрикулярная блокада; неизвестная частота: брадиаритмия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: запор, тошнота, рвота, боль в слюнных железах; редко: кишечная непроходимость; очень редко: гепатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто: головокружение, седация; часто: головная боль, нарушение сна, депрессия; нечасто: беспокойство, парестезии, галлюцинации, ночные кошмары; неизвестная частота: замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение аккомодации, снижение продукции слезной жидкости.

Со стороны органов дыхания: редко: заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: редко: гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко: алопеция.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто: эректильная дисфункция; редко: гинекомастия; неизвестная частота: снижение либидо.

Общие нарушения: часто: усталость; нечасто: недомогание.

Со стороны лабораторных показателей: редко: повышение уровня глюкозы в крови; очень редко: изменение функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков (миоз), общая слабость, брадикардия, артериальная гипотензия, гипотермия, сонливость, включая кому и угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Парадоксальная артериальная гипертензия обусловлена стимуляцией периферических α-рецепторов. Транзиторная гипертензия может наблюдаться при приеме доз свыше 10 мг.

Лечение: нет конкретного антидота при передозировке клофелином. В случае необходимости возможен прием активированного угля. Поддерживающая терапия включает введение атропина сульфат при брадикардии, инотропных симпатомиметиков при гипотензии. При тяжелой артериальной гипертензии возможна коррекция блокаторами α-адренорецепторов. При клофелин-индуцированном угнетении дыхания вводят налоксон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Меры предосторожности

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.

При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью - возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение в педиатрии. Подросткам старше 15 лет препарат назначают с особой осторожностью из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 50 таблеток в банках. Каждую банку или три; пять контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: 15 банок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Клофелин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Общая информация

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином и фентоламином , являющимися соответственно адреномиметическим и α-адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер , он стимулирует α2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определённой мере симпатолитическое действие.

В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбуждения периферических α-адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продолжающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутривенном введении и отсутствует при других путях введения или при медленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1-2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6-8 ч.

Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.

Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином α2-адренорецепторов.

Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приёме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2-4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15-0,3 мг на приём, до 3-4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45-0,6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин , метилдофу , октадин или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, то есть половины таблетки, содержащей 0,075 мг.

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес и более.

При гипертензивных кризах и высоком давлении, когда приём таблеток не даёт должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5 1,5 мл 0,01 % раствора (0,05-0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01 % раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч. В тяжёлых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1,5-2 ч после него, больной должен находиться в положении лёжа (во избежание ортостатических явлений).

Имеются данные о применении клофелина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.

В процессе лечения клофелином, регулярно измеряют АД в горизонтальном и вертикальном положении больного. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза («синдром отмены»). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7 - 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии «синдрома отмены» надо сразу вернуться к приёму клофелина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.

Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара.

Клофелин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.

Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или применение не по показаниям может вызывать тяжёлые явления: нарушение сознания, коллапс и др.

Клофелин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития «синдрома отмены»).

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Ca -).

При алкогольной или опийной абстиненции, клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 ч в течение 5-7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2-3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.

При глаукоме применяют клофелин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.

Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2-4 раза в день.

Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте - в комбинации с миотиками.

Продолжительность применения клофелина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней его отменяют.

Поскольку клофелин всасывается слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия , сухость во рту, сонливость.

Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.

За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клофелина), под названием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).

Противопоказания

При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина) противопоказаны.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01 % раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 100 ампул; 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Хранение

Хранение: порошок клофелина - список А ; лекарственные формы список Б . В защищённом от света месте.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Синонимы :

Смотреть что такое "Клофелин" в других словарях:

Действующее вещество ›› Клонидин* (Clonidine*) Латинское название Clophelin АТХ: ›› C02AC01 Клонидин Фармакологическая группа: Альфа адреномиметики Состав и форма выпуска Клофелин Таблетки1 табл.клонидин0,075 мг 0,15 мгвспомогательные вещества:… …

Сущ., кол во синонимов: 5 гемитон (1) катапресан (1) клонидина гидрохлорид … Словарь синонимов

- [гидрохлорид 2 (2,6 дихлорфениламино) 2 имидазолина], бесцв. кристаллы; т. пл. 313 314 °С (с разл.); раств. в воде, плохо в этаноле, практически не раств. в СНСl3 и диэтиловом эфире. Получают из тетраметил или тетраэтилтиурамдисульфида по… … Химическая энциклопедия

клофелин - клофел ин, а … Русский орфографический словарь

КЛОФЕЛИН (Сlophelinum). 2 (2,6 Дихлорфениламино) имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Г емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin… … Словарь медицинских препаратов

Ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия