Современные антибиотики широкого спектра. Антибиотики последнего поколения широкого спектра действия

Дата: 30.05.2019

Антибиотиками называют обширную группу лекарственных препаратов, действие которых направлено на борьбу с болезнями инфекционного характера. За последние годы список этих средств претерпел некоторые изменения. Большую популярность обрели антибиотики широкого спектра действия нового поколения. Есть современные препараты, которые направлены на устранение возбудителя определенного заболевания. Более предпочтительными оказываются лекарства узконаправленного действия, поскольку они не влияют на нормальную микрофлору.

Как работают антибиотики нового поколения

Медицинские сотрудники успешно применяют антибактериальные средства благодаря тому факту, что протекающие жизненно важные процессы в клетках человеческого организма отличаются от подобных процессов бактериальной клетки. Данные препараты нового поколения действуют избирательно, оказывая влияние лишь на клетку патогенного микроорганизма, не затрагивая человеческие. Классификация происходит в зависимости от того, каким путем оказывают влияние на жизнедеятельность микроорганизмов.

Одни препараты подавляют синтез внешней клеточной мембраны бактерии, которая отсутствует в человеческом организме. К таким относят цефалоспорины, антибиотики пенициллинового ряда и др. Другая группа практически полностью подавляет белковый синтез в клетках бактерий. К последним принадлежат макролиды, антибиотики тетрациклинового ряда. Список препаратов широкого действия делится по принципу противобактериальной активности. В инструкции обязательно указывается область активности таблеток.

Одни препараты оказывают широкий спектр действия, проявляя эффективность по отношению ко многим бактериям, а другие могут иметь узкую направленность, нацеленную на определенную группу бактерий. Почему так происходит? Дело в том, что вирусы, бактерии характеризуются разным строением и функционированием, поэтому то, от чего гибнут бактерии, не оказывает влияния на вирусы. Антибиотики широкого спектра действия используются, когда:

возбудители болезни проявляют устойчивость к влиянию узконаправленного препарата;
выявлена суперинфекция, виновниками которой являются несколько типов бактерий;
производится профилактика возникновения инфекций после хирургических вмешательств;
лечение назначается на основании клинических симптомов, то есть эмпирически. В этом случае не выясняется конкретный возбудитель. Это уместно при распространенных инфекциях, опасных быстротекущих болезнях.

Особенности антибиотиков широкого спектра действия

Препараты широкого спектра действия нового поколения являются универсальными средствами, которые могут , воспалением лимфоузлов, простудой, сопровождающими ее кашлем, насморком и пр. Какой бы возбудитель ни стал причиной болезни, средства одолеют микроба. Каждое вновь разработанное лекарство обладает более совершенным, улучшенным влиянием против патогенных микроорганизмов. Считается, что новое поколение антибиотиков наносит минимальный ущерб организму человека.

Список антибиотиков нового поколения с широким спектром действия

Список существующих антибиотиков широкого спектра действия нового поколения включает много препаратов, как дешевых, так и более дорогих. Самыми частыми в использовании из всех групп препаратов являются пенициллины, макролиды, фторхинолоны, цефалоспорины. Они выпускаются в форме растворов для инъекций, таблеток и др. Лекарства нового поколения характеризуются улучшенными фармакологическими действиями, если их сравнивать с более старыми лекарствами. Итак, список таков:

группа тетрациклина: «Тетрациклин»;
пенициллины: «Ампициллин», «Амоксициллин», «Тикарциклин», «Билмицин»;
фторхинолоны: «Гатифлоксацин», «Левофлоксацин», «Ципрофлоксацин», «Моксифлоксацин»;
карбапенемы: «Меропенем», «Имипенем», «Эртапенем»;
амфениколы: «Хлорамфеникол»;
аминогликозиды: «Стрептомицин».

Узнайте подробнее о препарате и детям, инструкция по применению и противопоказания.

Названия узконаправленных сильных антибиотиков

Узконаправленные препараты нового поколения используются, когда возбудитель инфекции определен точно. Каждый препарат действует на определенную группу патогенных микроорганизмов. В отличие от антибиотиков широкого спектра действия, они не способствуют нарушению , не угнетают иммунитет. Благодаря более глубокой степени очистки действующего вещества лекарство обладает меньшей токсичностью.

Бронхит

При бронхите в большинстве случаев прописывают антибиотики нового поколения широкого спектра действия, однако выбор препарата должен основываться на результатах лабораторного исследования мокроты. Лучшим лекарством считается то, которое оказывает губительное влияние непосредственно на бактерию, которая вызвала болезнь. Такой подход объясняется тем, что исследование отнимает от 3 до 5 дней, а лечить бронхит необходимо как можно раньше, чтобы не возникло осложнений. Часто прописывают следующие антибактериальные препараты:

Макролиды – назначаются при индивидуальной непереносимости пенициллина. Широко применяются «Кларитромицин», «Эритромицин».
Пенициллин – давно используются в медицине, в связи с чем некоторые микроорганизмы выработали устойчивость к действующему веществу. Поэтому препараты были усилены добавками, которые блокируют действие вырабатываемых микроорганизмами ферментов с целью снижения активности пенициллина. Самыми эффективными считаются «Амоксиклав», «Панклав», «Аугментин».
Фторхинолоны – используются для лечения хронического бронхита в период обострения. Большой эффективностью характеризуются «Левофлоксацин», «Моксифлоксацин», «Ципрофлоксацин».
Цефалоспорины – назначаются в случае обструктивных форм болезни. Современными антибиотиками считаются «Цефуроксим», «Цефтриаксон».

Гайморит

Ангина

Антибиотики широкого спектра действия - многофункциональные препараты, которые помогают быстро справиться с многими патогенными организмами. Лекарства нового поколения имеют обширную сферу применения, а также высокоэффективны.

Как работают антибиотики широкого спектра?

Антибиотики широкого спектра - эффективные антибактериальные средства, использовать которые можно только после консультации с врачом. Такие препараты способны быстро побороть патогенные микроорганизмы вне зависимости от их вида. Преимуществом этих лекарств можно назвать одинаковую эффективность лечения грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Грамположительные организмы зачастую становятся причиной инфекционных болезней. Нередко они вызывают заболевания ушей, носоглотки и всей дыхательной системы. Спровоцировать такие недуги могут энтерококковые либо стафилококковые инфекции, в редких случаях - листерии, клостридии либо коринебактерии. Гораздо реже встречаются грамотрицательные организмы. Чаще всего они вызывают отклонения в работе кишечника либо мочеполовой системы. Показаниями к использованию антибиотиков нового поколения могут быть:

диагностика суперинфекций - болезней, которые вызваны сразу несколькими возбудителями;
длительной неэффективности от терапии другими препаратами.

Основное преимущество современных антибиотиков последнего поколение заключается в их широком спектре действия. Теперь нет необходимости в точном определении вида возбудителя, достаточно выявить клиническую картину недуга.

Какими бывают антибиотики широкого спектра?

Антибиотики широкого спектра - универсальные бактерицидные препараты, которые помогут избавиться от многих заболеваний. Чаще всего их назначают для лечения различных инфекций, возбудитель которых остается неизвестным. Также они назначаются, если человек заразился быстроразвивающимся и опасным вирусом. Такие средства показаны в качестве профилактики после серьезных хирургических вмешательств. Помните, что не все дешевые лекарства так плохи.

Группа	Препарат	Механизм действия
Тетрациклины	Доксициклин, Тетрациклин	Убивает бактерии, обладает противовирусным действием
Левомицетин	Моксифлоксацин, Левофлоксицин	Противомикробное, противогрибковое и противобактерицидное
Полусинтетические пенициллины	Карбенициллин, Тикарциллин	Угнетает синтез клеточной стенки возбудителя
Цефалоспорины	Цефтриаксон	Изменяет активность вируса, проникшего в РНК
Рифампицинов	Стрептомицин, Амфениколы	Препятствует выработки белка
Карбапенемы	Меропенем, Меропенем, Сайронем, Имипенем	Противобактериальное и противовоспалительное, пролонгированного действия

Современные пенициллины

Антибиотики из группы пенициллинов - препараты, в основе которых лежат клавулановая кислота и амоксициллин. Представителями нового, 4, 5, 6 поколений можно назвать Аугментин, Амоксиклав, Солютаб. Они помогают быстро справиться с любыми инфекционными процессами, избавляют от пиелонефритов, зубного абсцесса, отита, синусита и многого другого.

Пенициллины - эффективные препараты, которые помогают быстро подавить активность многих инфекций и вирусов.

Обычно антибиотики пенициллина назначаются при следующих заболеваниях:

синусите;
коклюше;
отите;
ангине;
бронхите;
воспалении легких.

Эффект от применения пенициллиновых антибиотиков может развиваться медленнее. Однако они сразу же останавливают размножение и рост патогенных бактерий в организме. Учитывайте, что такие средства можно принимать не чаще 1 раза в квартал.

Левомицетин - незаменимый антибиотик широкого спектра

Левомицетины - популярные антибиотики, которые помогают быстро справиться с инфекционными процессами. Первые представители этой группы имели достаточно скудный спектр действия, они избавляли лишь от узкого круга патогенных организмов. С развитием медицины такие препараты стали все более и более эффективными, спектр их действия расширился.

Несмотря на широкий спектр действия, антибиотики показывают наибольшую результативность при борьбе с грамположительными бактериями.

Современные левомицетины 2, 3 и 4 поколений обладают крайне обширным действием. Наиболее популярными препаратами считаются Моксифлоксацин, Левофлоксицин и Гатифлоксацин.

С их помощью вам удастся быстро побороть:

грамположительные организмы : стафилококки, стрептококки;
грамотрицательные организмы : гемофильные, кишечные палочки, протея, гонорея, синегнойная палочка;
внутриклеточные возбудители : микоплазмы, хламидии, легионеллы.

Нужно отметить, что многие препараты противопоказаны детям до 18 лет. Также с особой осторожностью такие средства должны принимать пожилые люди, так как компоненты лекарств могут нарушать структуру сухожилий. Обязательно сохраните себе список антибиотиков этой группы.

Антибиотики Рифампицина

Антибиотики Рифампицина угнетают синтез белка у патогенных организмов, благодаря чему оказывается мощное бактерицидное действие. Наибольшую эффективность они имеют против чувствительных микроорганизмов.

Первый препарат этой группы был синтезирован еще в середине прошлого века. Сегодня данное средство активно применяется для лечения туберкулеза.

Рифампицины - группа антибиотиков, которая сможет избавить человека от туберкулезной палочки.

На сегодняшний день разработано 4 поколения препаратов. Они обладают обширным спектром действия, достаточно безопасны и не вызывают побочных эффектов. Такие средства помогают быстро подавить активность клебсиеллы, моракселлы, сальмонеллы и других патогенных организмов. Однако наибольшую активность они имеют против стрептококков и стафилококков. Каждое подобное лекарственное средство имеет свои особенности, которые необходимо обязательно учитывать во время лечения.

Как правило, многие люди даже не подозревают об существовании такой группы антибиотиков, как карбапенемы. С ними обычно люди сталкиваются крайне редко, ведь они применяются только для лечения тяжелейших инфекций, которые угрожают жизни человека.

Наиболее популярными препаратами этой группы можно назвать Имипенем, Меропенем, Эртапенем, Инванз. Также к этой группе относятся Меронем, Меропенем, Сайронем. Показаниями к применению таких средств являются нозокомиальные инфекции, такие как:

интраабдоминальные инфекции;
абсцесс, пневмония, эмпиема плевры;
осложнения инфекций мочевыводящих путей;
сепсис и инфекции малого таза;
эндокардит;
сильные раны;
инфекции суставов и костей;
инфекции мягких тканей и кожи.
Бактериальные инфекции и менингит.

Нужно учитывать, что антибиотики карбапенемы вводят только внутривенно при помощи специального дозатора. Категорически запрещено использовать такие средства при аллергии или непереносимости компонентов препарата, а также при чувствительности к циластатину. Очень важно, чтобы во время терапии пациент постоянно сообщал своему врачу о самочувствии и любых изменениях в организме.

Тетрациклины - антибиотики, проверенные временем

Тетрациклиновые антибиотики - препараты широкого спектра действия. В их основе лежит четырехциклическая система. Они не имеют бета-лактамного кольца, благодаря чему не подвергаются патогенному влиянию бета-лактамазы. Такие средства назначаются для терапии:

листерий, стафилококков, стрептококков, клостридий, актиномицетов;
гонореи, сальмонеллы, коклюша, сифилиса, шигеллы, кишечной палочки и клебсиеллы.

Преимуществом тетрациклиновых антибиотиков широкого действия перед аналогами можно назвать их возможность проникать вглубь пораженной бактерией клетки. Именно по этой причине такое средство активно назначается людям с хламидиями, грибковыми поражениями, уреаплазмами. Нужно отметить, что тетрациклины абсолютно неэффективны в борьбе с синегнойной палочкой. Наибольшей популярностью пользуются препараты Доксициклин и Тетрациклин.

Цефалоспорины - одна из обширных групп антибиотиков широкого действия. Существует 4 поколения таких препаратов. Первые три применялись только для парентерального и перорального введения. Свою популярность они завоевали благодаря низкой токсичности и высокой эффективности. Такие лекарства помогают справиться с пневмонией, инфекциями мочевыводящих путей, малого таза, кожи и мягких тканей. Также средства эффективны в борьбе с ЗППП.

Такие антибиотики выпускаются в виде таблеток. Лекарство нужно принимать строго во время еды, при этом необходимо запивать обильным количеством чистой воды. На весь курс лечения старайтесь строго соблюдать режим дня. Категорически запрещено пропускать приема таблеток. Лечение не заканчивают после первых признаков облегчения. Популярными препаратами этой группы являются Цефиксим, Цефтибутен, Цефуроксим. Они достаточно недорогие.

Антибиотики для детей

Особую группу антибиотиков нового поколения составляют детские препараты . Их назначают только после того, как в течение 3 дней лечение противовирусными препаратами не принесло никого эффекта. Помните, что назначать такие средства может только лечащий врач. Среди наиболее безопасных детских антибиотиков последнего поколения можно выделить :

Детям допустимо использовать многие антибиотики, однако доза действующего вещества для них должна быть меньшей, чем для взрослых. Преимуществом является то, что они также выпускаются как суспензии для внутреннего применения и ампулы - для внутримышечного.

Что такое антибиотики, сегодня знают даже дети младшего школьного возраста. Однако термин «антибиотики широкого спектра действия» иногда ставит в тупик даже взрослых и вызывает множество вопросов. Насколько широк спектр? Какие это антибиотики? И, да, похоже, есть и препараты узкого спектра, которые могут не помогать?

Самое удивительное, что даже всезнающий интернет зачастую не может помочь и развеять туман сомнений. В этой статье мы попробуем неспешно и методично разобраться, какие же они - антибиотики широкого спектра, на какие бактерии они действуют, а также когда, как и сколько раз в день их применяют.

Разнообразный мир бактерий

А начнем мы с самого начала - с микробов. Бактерии составляют большую часть прокариотов - одноклеточных живых организмов без четко оформленного ядра. Именно бактерии первыми заселили одинокую Землю миллионы лет назад. Они обитают всюду: в почве, воде, кислотных горячих источниках и радиоактивных отходах. Известны описания около 10 тысяч видов бактерий, однако предполагается, что их число достигает миллиона.

И конечно, бактерии обитают в организмах растений, животных и человека. Отношения между низшими одноклеточными и высшими многоклеточными бывают разными - и приятельскими, взаимовыгодными для партнеров, и откровенно враждебными.

Человек не может существовать без «хороших», правильных бактерий, которые формируют микрофлору. Однако наряду с ценными бифидо- и лактобактериями в наших организмы попадают микробы, вызывающие самые различные заболевания.

В состав микрофлоры входят и так называемые условно-патогенные микроорганизмы. При благоприятных условиях они не оказывают никакого вреда, но стоит снизиться нашему иммунитету, и эти вчерашние приятели превращаются в злобных врагов. Чтобы как-то разобраться в сонме бактерий, медики предложили их классифицировать.

Грам- и Грам+: расшифровываем головоломку

Самое известное разделение микробов очень часто упоминается и в аптеках, и в поликлиниках, и в аннотациях к лекарствам. И так же часто живой среднестатистический пациент не понимает, о чем, собственно, речь. Давайте разберемся вместе, что означают эти загадочные выражения грам+ и грам-, без которых не обходится ни одно описание действия антибиотиков?

Еще в 1885 году датчанин Ганс Грам решил окрасить срезы ткани легкого, чтобы сделать бактерии более заметными. Ученый выяснил, что возбудитель тифа Salmonella typhi не изменил цвет, в то время как остальные микроорганизмы подверглись воздействию химиката.

На основании способности бактерий окрашиваться по Граму принята самая известная ныне классификация. Группу бактерий, которые не изменяют цвет, называют грамотрицательными. Вторая категория именуется грамположительными, то есть окрашивающимися по Граму, микроорганизмами.

Грамположительные и грамотрицательные возбудители: кто есть кто?

Еще одна, не менее важная классификация антибиотиков разбивает препараты по спектру действия и строению. И опять-таки, чтобы понять сложные абзацы инструкций, объясняющих спектр активности и принадлежность к конкретной группе, следует познакомиться с микробами поближе.

К грамположительным бактериям относятся кокки, то есть микроорганизмы в форме шара, среди которых многочисленные семейства стафилококков и стрептококков. Кроме того, к этой группе принадлежат клостридии, коринебактерии, листерии, энтерококки. Грамположительные возбудители чаще всего оказываются причиной инфекционных заболеваний носоглотки, дыхательных путей, уха, а также воспалительных процессов глаза.

Грамотрицательные бактерии - не столь многочисленная группа микроорганизмов, которые в основном вызывают кишечные инфекции, а также заболевания мочеполового тракта. Гораздо реже грамотрицательные возбудители ответственны за патологии дыхательных путей. К ним относятся кишечная палочка, сальмонелла, шигелла (возбудитель дифтерии), псевдомонада, моракселла, легионелла, клебсиелла, протей.

Среди грамотрицательных микроорганизмов есть и возбудители тяжелых госпитальных инфекций. Эти микробы трудно поддаются терапии - в больничных условиях они вырабатывают особую устойчивость к большинству антибиотиков. Поэтому для лечения таких инфекционных заболеваний применяются и особые, часто внутримышечные или внутривенные антибиотики широкого спектра действия.

На основании такого «разделения» грамотрицательных и грамположительных бактерий зиждется эмпирическая терапия, которая подразумевает подбор антибиотика без предварительного посева, то есть практически «на глаз». Как показывает практика, в случае «стандартных» заболеваний, этот подход к выбору препарата себя вполне оправдывает. Если же у врача есть сомнения относительно принадлежности возбудителя к той или иной группе, «попасть пальцем в небо» поможет назначение антибиотиков широкого спектра.

Антибиотики широкого спектра: вся рать под прицелом

Итак, мы подошли к самому интересному. Антибиотики широкого спектра действия - это универсальное антибактериальное лекарство. Какой бы возбудитель ни был источником хвори, антибактериальные средства широкого спектра окажут бактерицидное действие и одолеют микроба.

Как правило, препараты широкого спектра применяются, когда:

лечение назначается эмпирически, то есть на основании клинических симптомов. При эмпирическом подборе антибиотика не тратят время и средства на идентификацию возбудителя. Микроб, вызвавший заболевание, навсегда останется неизвестен. Такой подход уместен в случае распространенных инфекций, а также при быстротекущих опасных заболеваниях. Например, при менингите летальный исход может быть предрешен буквально в течение нескольких часов, если не начать антибиотикотерапию немедленно после первых признаков заболевания;
возбудители заболевания устойчивы к действию антибиотиков узкого спектра;
диагностирована суперинфекция, при которой виновниками заболевания оказываются сразу несколько типов бактерий;
проводится профилактика инфекции после хирургических вмешательств.

Перечень антибиотиков широкого спектра действия

Попробуем назвать поименно те антибактериальные препараты, которые обладают широким спектром активности:

антибиотики группы пенициллина: , Ампициллин, Тикарциклин;
антибиотики группы тетрациклина: Тетрациклин;
фторхинолоны: Левофлоксацин, Гатифлоксацин, Моксифлоксацин, Ципрофлоксацин;
Аминогликозиды: Стрептомицин;
Амфениколы: Хлорамфеникол (Левомицетин);
Карбапенемы: Имипенем, Меропенем, Эртапенем.

Как видим, перечень антибиотиков широкого спектра не очень-то и велик. И подробное описание лекарств мы начнем с самой, наверное, популярной группы - пенициллиновых антибиотиков.

Пенициллины - препараты, которые знают и любят

С открытием антибиотика именно этой группы - Бензилпенициллина - врачи поняли, что микробы можно победить. Несмотря на свой почтенный возраст Бензилпенициллин применяется до сих пор, а в некоторых случаях является препаратом первой линии. Однако к средствам широкого спектра действия относятся другие, более новые пенициллиновые антибиотики, которые можно разделить на две группы:

препараты для парентерального (инъекционного) и энтерального введения, который стойко переносят кислую среду желудка;
инъекционные антибиотики, не выдерживающие действия соляной кислоты,- Карбенициллин, Тикарциллин.

Ампициллин и Амоксициллин - популярные пенициллины широкого спектра

Ампициллин и Амоксициллин занимают особое, почетное место в ряду пенициллиновых антибиотиков. Спектр и действие на организм человека у этих двух антибиотиков практически одинаковы. Среди микроорганизмов, чувствительных к Ампициллину и Амоксициллину, самые известные инфекционные агенты:

грамположительные бактерии: стафилококки и стрептококки, энтерококки, листерии;
грамотрицательные бактерии: возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoeae, кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, гемофильная палочка, возбудитель коклюша Bordetella pertussis.

При идентичном спектре Ампициллин и Амоксициллин ощутимо различаются по фармакокинетическим свойствам.

Ампициллин

Ампициллин был синтезирован в начале 60-х годов прошлого века. Препарат сразу же покорил сердца врачей: его спектр действия выгодно отличался от антибиотиков 50-х, к которым уже выработалась персистенция, то есть привыкание.

Однако Ампициллин имеет существенные недостатки - низкую биодоступность и короткий период полувыведения. Антибиотик всасывается всего лишь на 35–50%, а период полувыведения составляет несколько часов. В связи с этим курс лечения Ампициллином достаточно интенсивен: таблетки следует принимать в дозе 250–500 мг четырежды в день.

Особенностью Ампициллина, которая считается преимуществом по сравнению с Амоксициллином, является возможность парентерального введения препарата. Антибиотик выпускают в виде лиофилизированного порошка, из которого готовят раствор перед введением. Ампициллин назначают по 250–1000 мг каждые 4–6 часов внутримышечно или внутривенно.

Амоксициллин незначительно младше своего предшественника - он появился в продаже в 70-х годах XX века. Тем не менее этот антибиотик до сих пор является одним из самых популярных и действенных средств широкого спектра, в том числе и для детей. И это стало возможным благодаря несомненным достоинствам препарата.

К ним относятся высокая биодоступность таблеток Амоксициллина, которая достигает 75–90%, на фоне достаточно длительного периода полувыведения. При этом степень всасываемости не зависит от приема пищи. Лекарство имеет высокую степень сродства к тканям дыхательных путей: концентрация Амоксициллина в легких и бронхах превышает содержание в других тканях и крови почти вдвое. Не удивительно, что Амоксициллин причисляется к препаратам выбора при неосложненных формах бактериального бронхита и пневмонии.

Кроме того, лекарство показано при ангине, инфекциях мочевыводящего и полового тракта, инфекционных заболеваниях кожи. Амоксициллин является компонентом эрадикационной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат принимают внутрь в дозировке 250–1000 мг дважды в день на протяжении 5–10 дней.

Парентеральные пенициллины широкого спектра

Пенициллины, которые применяют для парентерального введения, отличаются от известных нам Ампициллина и Амоксициллина дополнительной активностью в отношении синегнойной палочки Pseudomonas aeruginosa. Этот микроорганизм вызывает инфекции мягких тканей - абсцессы, гнойные раны. Псевдомонады выступают и в качестве возбудителей цистита - воспаления мочевого пузыря, а также воспаления кишечника - энтерита.

Кроме того, парентеральные пенициллиновые антибиотики широкого спектра обладают бактерицидным и бактериостатическим действием в отношении:

грамположительных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков (за исключением штаммов, образующих пенициллиназу), а также энтеробактерий;
грамотрицательных микроорганизмов: протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, гемофильной палочки и других.

К парентеральным пенициллинам широкого спектра относятся Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин, Пиперациллин и другие.

Рассмотрим наиболее известные антибиотики - Карбенициллин, Тикарциллин и Пиперациллин.

Карбенициллин

В медицине применяется динатриевая соль карбенициллина, которая представляет собой белый порошок, растворяемый перед применением.

Карбенициллин показан при инфекциях брюшной полости, в том числе и перитоните, мочеполовой системы, дыхательных путей, а также менингите, сепсисе, инфекциях костной ткани, кожи.

Препарат вводят внутримышечно, а в тяжелых случаях внутривенно капельно.

Тикарциллин

Незащищенный Тикарциллин назначают при тяжелых инфекциях, вызванных штаммами бактерий, которые не продуцируют пенициллиназу: сепсисе, септицемии, перитоните, послеоперационных инфекциях. Антибиотик применяют и при гинекологических инфекциях, включая эндометрит, а также инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи. Кроме того, Тикарциллин применяют при инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунным ответом.

Пиперациллин

Пиперациллин в основном используется вместе с ингибитором бета-лактамаз - тазобактамом. Однако, если установлено, что возбудитель заболевания не продуцирует пенициллиназу, возможно назначение незащищенного антибиотика.

Показаниями к применению Пиперациллина служат тяжелые гнойно-воспалительные инфекции мочеполовой системы, брюшной полости, дыхательных и ЛОР-органов, кожи, костей и суставов, а также сепсис, менингит, послеоперационные инфекции и другие заболевания.

Защищенные пенициллины широкого спектра: антибиотики - на борьбу с устойчивостью!

Амоксициллин и Ампициллин далеко не всесильны. Оба препарата разрушаются под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают некоторые штаммы бактерий. К таким «зловредным» возбудителям относятся многие виды стафилококка, включая и золотистого, гемофильная палочка, моракселла, кишечная палочка, клебсиелла и другие бактерии.

Если инфекция вызвана бета-лактамаз-продуцирующими возбудителями, Амоксициллин, Ампициллин и некоторые другие антибиотики просто-напросто разрушаются, не причиняя никакого вреда бактериям. Ученые нашли выход из ситуации, создав комплексы пенициллиновых антибиотиков с веществами, ингибирующими бета-лактамазы. Кроме самой известной клавулановой кислоты, к ингибиторам разрушительных ферментов относятся сульбактам и тазобактам.

Защищенные антибиотики способны эффективно бороться с инфекцией, неподвластной хрупкому и одинокому пенициллину. Поэтому комбинированные препараты зачастую оказываются препаратами выбора при самых разных заболеваниях, вызванных бактериальным инфицированием, в том числе и госпитальных. Лидирующие места в этом списке антибиотиков широкого спектра действия занимают два-три препарата, а некоторые инъекционные лекарства, применяемые в стационарах, остаются «за кадром». Отдавая должное спектру каждого комбинированного пенициллина, мы откроем завесу тайны и перечислим эти, безусловно, достойнейшие лекарства.

Амоксициллин + клавулановая кислота. Самый известный комбинированный антибиотик широкого спектра действия, который насчитывает десятки дженериков: Аугментин , Амоксиклав , Флемоклав . Существуют и пероральные, и инъекционные формы этого антибиотика.

Амоксициллин и сульбактам. Торговое название - Трифамокс, выпускается в виде таблеток. Выпускается и парентеральная форма Трифамокса.

Ампициллин и сульбактам. Торговое название - Амписид, применяется для инъекций, чаще - в стационарах.

Тикарциллин+клавулановая кислота. Торговое название Тиментин, выпускается только в парентеральной форме. Показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных устойчивыми, больничными штаммами.

Пиперациллин+тазобактам. Торговые названия Пиперациллин-тазобактам-Тева, Тазацин, Сантаз, Тазробида, Тациллин Дж и др. Антибиотик применяется инфузионно капельно, то есть в виде внутривенных инфузий при среднетяжелых и тяжелых полиинфекциях.

Тетрациклины широкого спектра: проверены временем

К числу известных препаратов широкого спектра действия относятся и тетрациклиновые антибиотики. Эту группу лекарств объединяет общее строение, которое основано на четырехциклической системе («тетра» в переводе с греческого - четыре).

Тетрациклиновые антибиотики не имеют в структуре бета-лактамного кольца, а, значит, и не подвергаются разрушительному действию бета-лактамазы. Группа тетрациклинов имеет общий спектр действия, который включает:

грамположительные микроорганизмы: стафилококки, стрептококки, клостридии, листерии, актиномицеты;
грамотрицательные микроорганизмы: возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoeae, гемофильная палочка, клебсиелла, кишечная палочка, шигелла (возбудитель дизентерии), сальмонелла, возбудитель коклюша Bordetella pertussis, а также бактерии рода Treponema, в том числе и возбудитель сифилиса - бледная спирохета.

Отличительной чертой тетрациклинов является их способность проникать внутрь бактериальной клетки. Поэтому эти средства отлично справляются с внутриклеточными возбудителями - хламидиями, микоплазмами, уреаплазмами. Синегнойная палочка и протей не поддаются бактерицидному действию тетрациклинов.

Наиболее применяемыми тетрациклинами на сегодняшний день являются два препарата - Тетрациклин и Доксициклин.

Тетрациклин

Один из родоначальников группы тетрациклинов, открытый еще в 1952 году, используется до сих пор, несмотря на солидный возраст и побочные эффекты. Однако назначение тетрациклина в таблетках можно подвергнуть критике, учитывая существование более современных и эффективных антибиотиков широкого спектра действия.

К отрицательным сторонам перорального тетрациклина, несомненно, относится достаточно ограниченная терапевтическая активность, а также способность изменять состав кишечной флоры. В связи с этим при назначении таблеток тетрациклина следует учитывать повышенный риск возникновения антибиотикоассоциированной диареи.

Гораздо более эффективно и безопасно назначение наружных и местных форм тетрациклина. Так, тетрациклиновая глазная мазь входит в российский перечень жизненно важных лекарственных препаратов и является прекрасным примером местного антибактериального лекарства широкого спектра действия.

Доксициклин

Доксициклин отличает терапевтическая активность (выше Тетрациклина почти в 10 раз) и внушительная биодоступность. Кроме того, Доксициклин гораздо в меньшей степени воздействует на микрофлору кишечника, чем остальные препараты группы тетрациклинов.

Фторхинолоны - незаменимые антибиотики широкого спектра

Наверное, ни один врач не сможет представить свою лечебную практику без фторхинолоновых антибиотиков. Первые синтезированные представители этой группы отличались узким спектром действия. С развитием фармацевтики открывались все новые поколения фторхинолоновых антибактериальных средств и расширялся спектр их активности.

Так, антибиотики первого поколения - Норфлоксацин, Офлоксацин, Ципрофлоксацин - работают преимущественно в отношении грамотрицательной флоры.

Современные фторхинолоны II, III и IV поколений, в отличие от предшественников,- это антибиотики широчайшего, если можно так сказать, спектра действия. К ним относятся Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Гатифлоксацин, и другие лекарства, активные в отношении:

Отметим, что все без исключения фторхинолоны противопоказаны к применению у детей младше 18 лет. Это связано со способностью антибиотиков этой группы нарушать синтез пептидогликана - вещества, входящего в структуру сухожилия. Поэтому прием фторхинолонов у детей сопряжен с риском изменений в хрящевой ткани.

Фторхинолон II поколения, Левофлоксацин назначают при инфекциях дыхательных путей - пневмонии, бронхите , ЛОР-органов - синусите, отите, а также заболеваниях мочевыводящих путей, полового тракта, включая урогенитальный хламидиоз, инфекциях кожи (фурункулез) и мягких тканей (атеромы, абсцессы).

Левофлоксацин назначают по 500 мг в сутки за один прием в течение семи, реже - 10 дней. В тяжелых случаях антибиотик вводят внутривенно капельно.

На российском фармацевтическом рынке зарегистрировано множество препаратов, содержащих ломефлоксацин. Оригинальным средством - брендом - является немецкий Таваник. К его дженерикам относятся Левофлоксацин Тева, Леволет, Глево, Флексил, Эколевид, Хайлефлокс и другие средства.

Моксифлоксацин

Моксифлоксацин относится в высокоактивным фторхинолоновым антибиотикам III поколения широкого спектра, показанным при инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи, мягких тканей, послеоперационных инфекциях. Препарат назначают в таблетках по 400 мг однократно в сутки. Курс лечения колеблется от 7 до 10 дней.

Оригинальным препаратом моксифлоксацина, который применяется чаще всего, является Авелокс производства компании Байер. Дженериков Авелокса очень мало, и встретить их в аптеках достаточно трудно. Моксифлоксацин входит в состав глазных капель Вигамокс, показанных при инфекционных воспалительных процессах конъюнктивы глаза и других заболеваниях.

Гатифлоксацин

Препарат последнего, IV поколения фторхинолонов назначают при тяжелых, в том числе и внутрибольничных заболеваниях дыхательных путей, офтальмологических патологиях, инфекциях ЛОР-органов, урогенитального тракта. Антибактериальное действие Гатифлоксацина распространяется и на возбудителей инфекции, которая передается половым путем.

Гатифлоксацин назначают по 200 или 400 мг в сутки однократно.

Большинство препаратов, содержащих гатифлоксацин, выпускают индийские компании. Чаще других в аптеках можно встретить Тебрис, Гафлокс, Гатиспан.

Аминогликозиды: незаменимые антибиотики

Аминогликозиды объединяют группу антибактериальных препаратов, которые имеет сходные свойства в структуре и, конечно, спектре действия. Аминогликозиды угнетают синтез белка у микробов, оказывая выраженное бактерицидное действие в отношении чувствительных микроорганизмов.

Первый аминогликозид является природным антибиотиком, выделенным еще во время Второй мировой войны. Удивительно, но без того самого Стрептомицина, который обнаружили еще в 1943, до сих пор не может обойтись современная фтизиатрия - антибиотик и сейчас вовсю применяется во фтизиатрии для лечения туберкулеза.

Все четыре поколения аминогликозидов, которые постепенно выделялись и синтезировались в течение более полувека, обладают равно широким спектром антибактериального действия. Антибиотики этой группы действуют на:

грамположительные кокки: стрептококки и стафилококки;
грамотрицательные микроорганизмы: кишечные палочки, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, моракселлы, псевдомонады и другие.

Аминогликозиды разных поколений имеют некоторые индивидуальные черты, которые мы попытаемся проследить на примерах конкретных препаратов.

Старейший аминогликозид широкого действия I поколения в уколах, который выгодно отличает высокая антибактериальная активность к микобактериям туберкулеза. Показаниями к применению Стрептомицина служат первичный туберкулез любой локализации, чума, бруцеллез и туляремия. Антибиотик вводят внутримышечно, интратрахеально, а также внутрикавернозно.

Весьма спорный антибиотик II поколения, который постепенно предается забвению,- Гентамицин. Как и остальные аминогликозиды II и старше поколений, Гентамицин отличает активность по отношению к синегнойной палочке. Антибиотик существует в трех формах: инъекционной, наружной в виде мазей и местной (глазные капли).

Интересно, что в отличие от подавляющего большинства антибиотиков, Гентамицин отлично сохраняет свои свойства в растворенном виде. Поэтому инъекционная форма препарата представляет собой уже готовый раствор в ампулах.

Гентамицин применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей - холецистите, холангите, мочевыводящего тракта - цистите, пиелонефрите, а также при инфекциях кожи, мягких тканей. В офтальмологической практике назначают глазные капли с Гентамицином при блефарите, конъюнктивите, кератите и других инфекционных поражениях глаз.

Причиной настороженного отношения к Гентамицину служат данные о побочных действиях антибиотика, в частности, ототоксичности. В последние годы получено достаточно свидетельств о нарушениях слуха вследствие терапии Гентамицином. Известны даже случаи полной глухоты, развившейся на фоне введения антибиотика. Опасность состоит в том, что, как правило, ототоксическое действие Гентамицина необратимо, то есть слух после отмены антибиотика не восстанавливается.

Исходя из такой печальной тенденции, большинство врачей предпочитают останавливать выбор на других, более безопасных аминогликозидах.

Амикацин

Отличной альтернативой Гентамицину является антибиотик широкого спектра III поколения Амикацин , который выпускают в виде порошка для приготовления инъекционного раствора. Показаниями к назначению Амикацина являются перитонит, менингит, эндокардит, сепсис, пневмония и другие тяжелые инфекционные заболевания.

Амфениколы: поговорим о старом добром Левомицетине

Основным представителем группы амфениколов является природный антибиотик широкого действия хлорамфеникол, который известен практически каждому нашему соотечественнику под названием Левомицетин . Препарат представляет собой структурный левовращающий изомер хлорамфеникола (отсюда и приставка «лево»).

Спектр действия Левомицетина охватывает:

грамположительные кокки: стафилококки и стрептококки;
грамотрицательные бактерии: возбудители гонореи, кишечные и гемофильные палочки, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, протей, риккетсии.

Кроме того, Левомицетин активен в отношении спирохет и даже некоторых крупных вирусов.

Показаниями к назначению Левомицетина служат брюшной тиф и паратиф, дизентерия, бруцеллез, коклюш, сыпной тиф, различные кишечные инфекции.

Наружные формы Левомицетина (мази) назначают при гнойных заболеваниях кожи, трофических язвах. Так, в России весьма популярна мазь, содержащая Левомицетин, которая выпускается под названием Левомеколь.

Кроме того, Левомицетин применяют в офтальмологии при воспалительных заболеваниях глаз.

Курс лечения Левомицетином или Как навредить своему организму?

Левомицетин - доступный, действенный, а потому - любимый многими кишечный антибиотик широкого спектра. Настолько любимый, что зачастую в аптеке можно встретить пациента, покупающего те самые таблетки от поноса и расхваливающего их эффективность. Еще бы: выпил две или три таблетки - и проблемы как ни бывало. Как раз в таком подходе к лечению Левомицетином и таится опасность.

Нельзя забывать, что Левомицетин - это антибиотик, который нужно принимать курсом. Мы знаем, что, к примеру, антибиотик Амоксицилин нельзя пить менее пяти дней, но, выпивая две таблетки Левомицетина, умудряемся напрочь забывать об антибактериальном происхождении препарата. А что же происходит в таком случае с бактериями?

Все просто: самые слабые энтеробактерии, конечно, погибают уже после двух-трех доз Левомицетина. Понос прекращается, и мы, воздавая славу силе горьких пилюль, забываем о неприятностях. А между тем сильные и стойкие микроорганизмы выживают и продолжают свою жизнедеятельность. Зачастую в качестве условных патогенов, которые при малейшем снижении иммунитета активизируются и покажут нам, где же зимуют раки. Вот тогда Левомицетин уже может и не справиться с отборными микробами.

Чтобы этого не случилось, следует придерживаться рекомендованного курса терапии антибиотиками. Для лечения острых кишечных инфекций препарат принимают в дозировке 500 мг три-четыре раза в день на протяжении как минимум недели. Если вы не готовы соблюдать достаточно интенсивный курс, лучше отдать предпочтения другим противомикробным препаратам, например, производным нитрофурана.

Карбапенемы: антибиотики резерва

С карбапенемами, как правило, мы сталкиваемся крайне редко или не сталкиваемся вовсе. И это замечательно - ведь эти антибиотики показаны для лечения тяжелейших госпитальных инфекций, угрожающих жизни. Спектр действия карабапенемов включает большинство существующих патологических штаммов, включая устойчивые.

К числу антибиотиков этой группы относятся:

Меропенем. Самый распространенный карбапенем, который выпускается под торговыми названиями Меронем, Меропенем, Сайронем, Дженем и др.;
Эртапенем, торговое название Инванз;
Имипенем.

Карбапенемы вводят только внутривенно, внутривенно инфузионно и болюсно, то есть с помощью специального дозатора.

Антибиотикотерапия: золотое правило безопасности

В конце нашей экскурсии в мир антибиотиков широкого спектра действия нельзя обойти стороной важнейший аспект, на котором базируется безопасность препаратов и в конечном счете наше здоровье. Каждый пациент - настоящий или потенциальный - должен знать и помнить о том, что право назначения антибиотиков принадлежит исключительно врачу.

Какими бы, по вашему мнению, широкими знаниями в области медицины вы не обладали, не стоит поддаваться искушению «полечить себя самому». Тем более не следует полагаться на гипотетические фармацевтические способности соседей, приятелей и коллег.

Оценить риск и пользу применения антибиотика широкого спектра действия, подобрать препарат, который сможет покрыть спектр именно «ваших» микроорганизмов и предотвратить возможные побочные эффекты сможет только хороший врач. Доверьтесь знанию и опыту классного специалиста, и это поможет сохранить здоровье на многие годы.

Очень часто людей вводят в заблуждение реклама на телевидение и поверхностные знания медицины. Ведь практически каждый человек считает, что антибиотики – это самые мощные лекарственные препараты, которые способны вылечить любое заболевание. На самом деле они не способны устранить большинство простудных болезней. Поэтому если начать их прием без рекомендаций врача, есть риск поселить в организме мутировавших бактерий, избавляться от которых придется с помощью новых средств. Перед решением принимать антибиотики, следует узнать, что это такое.

Антибиотики – это продукты жизнедеятельности микроорганизмов или их производные. Чаще всего это продукты жизнедеятельности грибов. Они убивают патогенные бактерии или не позволяют им размножаться.

Перечень действенных препаратов

Большинство антибиотиков убивает только определенный вид бактерий. Сильные антибиотики относятся к препаратам широкого спектра действия и способны противостоять и грамположительным, и грамотрицательным микроорганизмам. Их существует несколько типов.

Макролиды

Эта группа препаратов влияет только на грамположительные бактерии. Но можно выделить антибиотики широкого спектра действия:

Врач может назначить прием макролидов в случае синусита, отита. С их помощью лечат недуги дыхательных путей, также они применяются в стоматологии.

Макролиды выпускают таблетках, в форме суспензий, мазей или порошка для приготовления растворов.

Цефалоспорины

В современной медицине цефалоспорины являются одними из самых сильных антибиотиков широкого спектра действия. Они оказывают минимальное негативное воздействие на организм. Цефалоспорины представлены в нескольких поколениях:

Цефалоспорины выпускаются в виде таблеток или капсул, а также раствора для приготовления суспензии.

Фторхинолоны

Препараты данной группы представлены двумя поколениями. Особых отличий между ними нет. Антибиотики первого поколения борются с грамотрицательными бактериями, а также с синегнойной палочкой, в то время как фторхинолоны второго поколения не противостоят синегнойной палочке.

Эти антибиотики способны очень быстро проникать в организм человека и оказывать продолжительное действие. Они используются при:

Данный тип лекарств широкого спектра действия насчитывает в своем составе огромное количество препаратов. Самые сильные и эффективные из них:

Норфлоксацин;
Ломефлоксацин.

Фторхинолоны также могут вызвать побочные воздействия в виде диспепсии, интоксикации, обладают высокой артротоксичностью. Выпускаются в виде таблеток, смесей для раствора и каплей для глаз.

Пенициллины – это сильнейшие антибиотики, которые хорошо выводятся из организма, поэтому являются малотоксичными.

Пенициллины противостоят инфекциям мочеполовой системы, дыхательной системы. С их помощью лечат заболевания кожи, а также желудочно-кишечного тракта. Кроме того, возбудители таких опасных заболеваний, как гонорея и сифилис, также гибнут под действием этих антибиотиков.

Пенициллины разрешены при беременности на любом сроке, а также новорожденным.

К пенициллинам относятся:

Амоксициллин.
Ампиокс.

Сложность течения заболевания определяет форму препарата (таблетки/инъекции).

Карбапенемы

Эта группа антибиотиков признана одной из самых сильных. Они имеют очень широкий спектр действия и чаще всего выполняют функцию альтернативных лекарств. Карбапенемы способны лечить заболевания, вызванные анаэробными микроорганизмами или энтеробактериями.

К ним относятся только Тиенам и Меропенем. Эти препараты могут спровоцировать возникновение аллергических реакций, кандидоз или диспепсию.

Антибиотики данной группы выпускаются исключительно в виде порошка для инфузий во флаконах.

Тетрациклины – представители антибиотиков широкого спектра действий, которые противостоят не только грамотрицательным и грамположительным бактериям, но и спирохетам и лептоспирам. Они способны убивать бактерии еще на начальной стадии их зарождения. Кроме того, они крайне устойчивы к агрессивной среде организма.

Три антибиотика входят в группу тетрациклинов:

Период беременности и лактации.

Возраст до восьми лет.

Печеночные заболевания.

Антибиотики могут вызывать головокружение, головные боли и расстройства желудка. Тетрациклины выпускаются в таблетированной форме, а также в форме мазей для местного применения.

Говоря об эффективности формы выпуска антибиотиков широкого спектра действия, необходимо учесть следующее:

Одной из важнейших проблем противомикробной терапии является нерациональное использование антибактериальных препаратов, способствующее повсеместному распространению препаратоустойчивой флоры.

Новые механизмы резистентности бактерий и отсутствие результата от применения классических, ранее эффективных лекарств, вынуждает фармакологов постоянно работать над новыми, действенными антибиотиками.

Преимущество использования средств широкого спектра объясняется тем, что их можно назначать в качестве стартовой терапии на инфекции с неуточнённым возбудителем. Особенно это важно при тяжёлых, осложнённых заболеваниях, когда счёт идет на дни или даже на часы и у врача нет возможности дожидаться результатов посевов на возбудителя и чувствительность.

Подборка антибиотиков по алфавиту:

Зербакса ®

– это торговое название комбинации цефтолозана (5-е покол.) и тазобактама (ингибитора бета-лактамаз).

Он будет использоваться для эрадикации высокорезистентных видов синегнойной палочки. Проведённые исследования доказали его высокую эффективность в лечении тяжёлых осложнённых инф. мочевыводящих путей и интраабдоминальных инфекциях. Ср-во обладает низкими уровнями токсичности в сравнении с полимиксинами и . При смешанной флоре возможна его комбинация с метронидазолом.

Авиказ ®

представляет собой комбинацию (антисинегнойный цефалоспорин 3-е покол.) и авибактама (ингибитора бета-лактамаз).

Будет назначаться в случае отсутствия альтернативы на интраабдоминальные инфекции, а также инф. мочевыводящих путей и почек. Высоко эффективен в отношении грам- патогенов. Также хорошо сочетается с метронидазолом. Исследования подтвердили его высокую эффективность против штаммов резистентных к карбапенемам и способных продуцировать бета-лактамазы расширенного спектра.

Из новейших цефалоспоринов в России прошла регистрацию Зефтера ®

Ср-во высоко эффективно в отношении метициллин-резистентных золотистых стафилококков, синегнойной палочки и грам- патогенов.

Может использоваться в качестве монотерапии тяжёлых внебольничных и госпитальных пневмоний. Также Зефтера ® используется при тяжёлых инфек. кожи, включая диабетическую стопу.

Циклические липопептиды

Новый класс, представленный природным противомикробным ср-вом Даптомицином ® (торговое название – Кубицин ®).

Даптомицин ® высокоэффективен при эндокардите, менингите, остеомиелите, стафилококковом сепсисе и осложнённых инфекциях кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Активен против MSSA и MRSA штаммов. То есть, может применяться при заболеваниях вызванных грам+ полирезистентной флорой устойчивой к препаратам метициллина, ванкомицина и линезолида.

Антибиотики широкого спектра действия в таблетках

Линкозамиды

Новые антибиотики класса линкозамидов, представлены хлорированной производной линкомицина – клиндамицином:

Далацин Ц ® (помимо пероральной, имеет и инъекционную форму выпуска);
КлиндаГексал ® .

В зависимости от концентрации, могут действовать и бактериостатически и бактерицидно. Спектр активности включает большую часть грам+ и грам- патогенов. Лекарство не действует на энтерококки, гемолитическую палочку, легионеллы и микоплазму.

Макролиды

Сейчас существует 3 поколения антибиотиков класса макролидов. Из представителей третьего, применяются:

Джозамицин (Вильпрафен ®);
Мидекамицин (Макропен ®);
Спирамицин (Ровамицин ®).

Несмотря на то, что Азитромицин ® — антибиотик широкого спектра действия, назначаемый короткими курсами (3 таблетки), нельзя назвать представителем нового поколения, его эффективность до сих пор позволяет ему находиться в списке наиболее потребляемых противомикробных лекарств.

Представителями класса, полученными в результате изменения молекулы маролидов, являются:

кетолиды;
стрептограмины.

Группа кетолидов представлена телитромицином (торговое название Кетек ®). Чувствительная флора аналогична классическим макролидам, однако, ср-во более активно по отношению к коккам, нечувсвительным к линкозаминам и стрептограминам. Используется при респираторных инфекциях.

Стрептограмины активны при заболеваниях, вызванных стафило- и стрептококками, гемофильной палочкой, метициллиноустойчивыми стафилококками, а также ванкомицинрезистентными энтерококками. Показаны при вне и внутрибольничных пневмониях, а также инф. кожи и подкожно-жировой клетчатки, ассоциированными полирезистентными грам+ бактериями.

Представители класса:

Хинупристин ® + Далфопристин ® (комбинация двух стрептограминов);
Пристинамицин ® (Пиостацин ®)-антистафилококковое ср-во.

Новейший макролид – солитромицин ® (кампании Cempra ®), заявленный как эффективное средство для лечения негоспитальной пневмонии, пока что не прошёл регистрацию.

Если FDA одобрит его выпуск, он сможет дать начало новому, четвёртому поколению макролидов.

Лучшие антибиотики широкого спектра при эмпирической терапии, угрожающих жизни заболеваний, с неуточнённым возбудителем.

Карбапенемы

Имеют только инъекционную форму выпуска. Входят в группу бета-лактамов, обладают структурным сходством с пенициллинами и цефалоспоринами, однако отличаются высоким уровнем устойчивости к действию бета-лактамаз расширенного спектра и высокой эффективностью в отношении синегнойной палочки, неспорообразующих анаэробов и бактерий, устойчивых к представителям третьего и четвёртого поколения цефалоспоринов.

Это мощные лекарства, относящиеся к группе резерва и назначающиеся на тяжёлые госпитальные инфекции. В качестве эмпирической терапии первой линии могут быть назначены только при жизнеугрожающих заболеваниях, с неуточнённым возбудителем.

Однако, они не эффективны против:

MRSA (метициллинрезистентных золотистых стафилококков);
Stenotrophomonas maltophilia (грамотрицательных неферментирующих бактерий, вызывающих внутрибольничные инфекции);
Burkholderia cepacia (условно-патогенных микроорганизмов, вызывающих тяжёлые вне- и внутрибольничные инфекции).

Самыми сильными антибиотикам широкого спектра из группы карбапенемов являются Эртапенем ® и Дорипенем ® .

Антибиотики широкого спектра действия в ампулах (уколы)

Инванз ® (Эртапенем-Элеас ®)

Активный компонент – Эртапенем ® . Область противомикробного влияния включает грам + аэробы и факультативные грам – анаэробы.

Обладает резистентностью к пенициллиназам, цефалоспориназам и бета-лактамазам расширенного спектра. Высокоактивен против стафило- (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу) и стрептококков, гемофильной палочки, клебсиеллы, протея, моракселлы, эшерихии коли и т.д.

Может считаться универсальным средством против штаммов, устойчивых к препаратам пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов. Механизм бактерицидного влияния обусловлен его способностью связываться с пенициллинсвязывающими белками и необратимо ингибировать синтез клеточной стенки патогенов.

Cmax концентрации в плазме крови отмечаются через 50 минут после окончания инфузии, при в/м введении – через 1.5-2 часа.

Период полувыведения составляет около 4-х часов. У пациентов с почечной недостаточностью удлиняется почти в два раза. Выводится преимущественно с мочой, до десяти процентов выводится с калом.

Коррекция дозы проводится при почечной недостаточности. Печеночная недостаточность и пожилой возраст не требует изменения рекомендуемых дозировок.

Применяется при тяжёлых:

пиелонефритах и инф. мочевыводящих путей;
инфек. заболеваниях малого таза, эндометритах, послеоперационных инф-ях и септических абортах;
бактериальных поражениях кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
пневмониях;
септицемиях;
абдоминальных инфекциях.

Инванз противопоказан:

при непереносимости бета-лактамов;
до восемнадцати лет;
при диарее;
во время кормления грудью.

Внутримышечное введение на лидокаине запрещено больным с гиперчувствительностью к амидным анестетикам, пониженным артериальным давлением и нарушением внутрисердечной проводимости.

При использовании Инванза ® необходимо учитывать риск развития тяжёлого псевдомембранозного колита, поэтому при появлении диареи, средство немедленно отменяют.

Безопасность применения во время вынашивания ребёнка не изучалась, поэтому назначение беременным допустимо только в крайнем случае, при отсутствии безопасной альтернативы.

Также не существует адекватных исследований на безопасное назначение детям, поэтому использование до 18-ти лет возможно строго по жизненным показаниям, при отсутствии альтернативных препаратов. Используется минимальным курсом до стабилизации состояния, в дозировке 15 мг/кг в день, разделяя на два введения (до 12-ти лет) и по 1 грамму раз в день детям старше 12-лет.

Побочное действие Эртапенема ® может проявляться:

антибиотикоассоциированной диареей и псевдомембранозным колитом;
постинфузионным флебитом;
диспепсическими расстройствами;
аллергическими (анафилактическими) реакциями;
артериальной гипотензией;
дисбактериозом и кандидозом;
изменением вкуса;
повышением трансаминаз печени;
гипергликемией;
тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, моноцитозом;
эритроцитурией, бактериурией.

Дозировки Инванза ®

При внутривенной инфузии разводится 0.9% физиологическим раствором, минимальное время введения составляет полчаса. Для внутримышечных инъекций используют 1-2% лидокаин ® .

Вводится раз в сутки в дозе – 1 грамм. Длительность лечения составляет от трёх до 14-ти дней и зависит от тяжести воспалительного процесса и его локализации. При стабилизации состояния показан перевод на таблетированые антибиотики.

Дорипрекс ® (Дорибакс ®)

Активнодействующее вещество – Дорипенем ® . Это синтетический противомикробный препарат с бактерицидной активностью.

По структуре сходно с другими бета-лактамами. Механизм активности обусловлен инактивацией пенициллинсвязывающих белков и угнетением синтеза компонентов клеточной стенки. Эффективен против грам + аэробов и грам – анаэробов.

Устойчив к действию бета-лактамаз и пенициллиназ, слабоустойчив к гидролизу бета-лактамазами расширенного спектра. Резистентность некоторых штаммов обусловлена ферментной инактивацией Дорипенема и снижением проницаемости бактериальной стенки.

Устойчивостью к средству обладают энтерококк фэциум, легионеллы, метициллинустойчивые стафилококки. Приобретённую устойчивость могут развивать ацинетобактер и синегнойная палочка.

Дорипенем назначается при:

внутрибольничных пневмониях;
тяжёлых интраабдоминальных инфекциях;
осложнённых инф. мочевыделительной системы;
пиелонефритах, с осложнённым течением и бактериемией.

Противопоказан:

детям младше восемнадцати лет;
при гиперчувствительности к бета-лактамам;
при диарее и колите;
кормящим грудью.

Беременным назначается с осторожностью, по жизненным показаниям при отсутствии альтернативы.

Побочные эффекты могут проявляться:

головной болью;
рвотой, тошнотой;
флебитом в месте введения;
увеличением показателей печёночных трансаминаз;
колитом и диареей;
анафилактическим шоком, зудом, сыпью, токсическим эпидермальным некролизом;
дисбактериозом, грибковым поражением слизистой ротовой полости и влагалища;
нейтропенией и тромбоцитопенией.

Дозировки и длительность лечения Дорипрексом ®

Дорипенем применяется по пятьсот миллиграмм каждые восемь часов. Длительность инфузии должна составлять не менее часа. При внутрибольничной пневмонии возможно увеличение дозы до 1000 мг. Дорипрекс ® вводится на 0.9% физиологическом растворе или 5% глюкозе.

Длительность лечения составляет от пяти до 14-ти дней и зависит от тяжести заболевания и локализации бактериального очага.

При стабилизации состояния пациента, проводится переход на таблетированные антибактериальные препараты. Коррекция дозы необходима для пациентов с нарушением функции почек. Печёночная недостаточность и пожилой возраст не служат показанием к снижению дозы.

Дешевые антибиотики широкого спектра действия

Цепим ®

Российское лекарство, производства кампании Синтез АКОМП ® , обойдётся покупателю около 120 рублей за флакон. Это достаточно недорогой аналог Максипима ® , производства США (400 рублей за флакон 1 грамм).

Активно действующее вещество – цефепим ® . Относится к цефалоспоринам 4-го покол. и обладает широкой бактерицидной активностью. Механизм влияния на патогены обусловлен нарушением процессов синтеза компонентов микробной стенки.

Цефепим ® эффективен в отношении грам- и грам+ возбудителям, обладающим устойчивостью к препаратам аминогликозидов и третьему поколению цефалоспоринов. Из стафилококков, чувствительны только метициллиночувствительные типы, остальные штаммы устойчивы к его действию. Также, ср-во не действует на энтерококки и клостридии.

Препарат обладает устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам.

Способен создавать высокие концентрации в:

секрете бронхов и мокроте;
желчи и стенках жёлчного пузыря;
аппендиксе и перитонеальной жидкости;
простате.

Лекарство обладает высокой биодоступностью и всасываемостью. Период полувыведения составляет около двух часов. Коррекция дозы проводится только у лиц с почечной недостаточностью.

Перечнем показаний к назначению Цепима служат:

пневмония средней и тяжёлой степени;
фебрильная лихорадка;
осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
тяж. пиелонефриты;
интраабдоминальные инф. с осложнениями (комбинируется с производными 5-нитроимидазала – метронидазолом);
инфек. кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки, вызванные чувствительными к препарату стафило- и стрептококками;
менингит;
сепсис.

Также, может назначаться с целью профилактики септических послеоперационных осложнений.

Цепим ® может использоваться для эмпирической терапии заболеваний, вызванных неуточнённым возбудителем. Также назначается при микст инфекциях (анаэробно-аэробная флора) в комбинации с антианаэробными препаратами.

Цефепим ® противопоказан:

лицам, с непереносимостью бета-лактамов и L-аргинина;
деткам до двух месяцев жизни (внутривенно);
пациентам, младше 12-ти лет (внутримышечно).

С осторожностью назначают больным с псевдомембранозным колитом в анамнезе, язвенным колитом, почечной недостаточностью, беременным и кормящим грудью.

Возможны побочные эффекты в виде:

флебита в месте введения;
диспепсических нарушений;
беспокойства, головной боли;
тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении;
желтухи, повышения печёночных трансаминаз;
аллергий;
тремора и судорог;
кандидоза и дисбактериоза.

Дозы препарата

Дозировка, путь введения и длительность терапии зависят от тяжёсти заболевании, локализации бактериального очага и состояния функции почек.

Как правило, вводят от одного до двух грамм препарата внутривенно, каждые 12-ть часов. При инф. мочевыводящих путей возможно внутримышечное введение.

При фебрильной лихорадке назначают по 2 грамм каждые восемь часов. Применяется от семи до 10-ти суток. При инфекц. с тяжёлым течением, возможно удлинение курса.

Малышам, старше двух месяцев, назначают по 50 мг/кг дважды в день. При нейтропении – три раза в сутки.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.