Применение лизиноприла при артериальной гипертонии. Что лучше в лечении высокого давления терапия Лизиноприлом или Эналаприлом

Какой препарат более действенный – Лизиноприл или Эналаприл? Чтобы ответить на этот вопрос, следует обратить внимание на состав лекарств, их фармакологическое действие, противопоказания и побочные проявления. Подробнее о сравнении Лизиноприла и Эналаприла, а также мнении врачей о препаратах, вы можете узнать, ознакомившись с этой статьёй.

Разница в составе

У препаратов присутствует некоторая разница в составе.

Основным компонентом является активное вещество с одноимённым названием – лизиноприл.

Дополнительно в состав входят:

• крахмал;
• кроскармеллоза натрия;
• целлюлоза;
• стерат магния;
• лудипресс;
• гидрофосфат кальция;
• маннитол.

Последние 3 компонента отсутствуют в составе .

В свою очередь, действие Эналаприла обеспечивается за счёт вещества – эналаприл малетат. В его составе также:

• моногидрат лактозы;
• повидон;
• гидрокарбонат натрия;
• натрия крахмала гликолят.

Вспомогательные компоненты, помимо указанных, сходны с Лизиноприлом.

В состав Лизиноприла и Эналаприла входят разные активные вещества, также они несколько отличаются по вспомогательным компонентам.

Действие на организм

Чтобы разобраться в том, есть ли между Лизиноприлом и Эналаприлом разница в воздействии на организм человека, нужно узнать больше о влиянии каждого из препаратов.

Лизиноприл оказывает такое действие:

• Снижение выработки альдостерона. Это гормон, который влияет на количество калия и натрия в крови. Из-за его избытка может развиться сердечная недостаточность и отёчность.
• Уменьшение уровня артериального давления. Это становится возможным благодаря тому, что активный компонент препарата влияет на расширение артерий и сосудов.
• Укрепление сердечной мышцы. Повышается переносимость к нагрузкам, что особенно важно для людей с сердечной недостаточностью.
• Улучшение притока крови к сердцу. В том числе и после перенесённого .
• Повышение объёма крови, который может перекачать сердце за 1 минуту. За счёт этого ткани больше насыщаются необходимыми элементами.
• Препятствование патологических изменений в левом желудочке. Актуально для больных, которые перенесли
• Снижение последствий расширения мышцы сердца. Это возможно при длительном применении лекарства.
• Снятие давления в капиллярах лёгких. Способствует облегчению дыхания.

Влияние Эналаприла во многом сходно с Лизиноприлом. Но есть некоторые отличия, которые заключаются в том, что помимо указанного, о препарате можно сказать следующее:

• Улучшает кровяной ток в почках.
• Способствует улучшению кровообращения в тканях мозга.
• Разжижает кровь. Благодаря этому снижается риск образования тромбов.
• Обладает выраженным мочегонным эффектом.
• Укрепляет клетки. За счёт этого повышается их выносливость в условиях недостатка крови, кислорода и прочих необходимых веществ.
• Не оказывает влияния на расширенную сердечную мышцу и уровень давления внутри капилляров лёгких.

Эналаприл полностью всасывается в кровяной ток. В свою очередь, всасывание Лизиноприла происходит на 25%. Оба препарата равномерно распределяются в клетках и тканях. Они не задерживаются внутри организма и не накапливаются. Полностью выводятся вместе с мочой в течение 12 часов после приёма.

Лизиноприл и Эналаприл имеют незначительные различия в воздействии на организм человека.

Показания к применению

Лизиноприл, как и Эналаприл, показан при патологиях сердечно-сосудистой системы, в том числе сердечной недостаточности. Но Лизиноприл имеет более широкий спектр применения.

Он используется также при:

• поражениях почек на фоне острого диабета.

Оба препарата следует использовать при повышении уровня артериального давления.

Схема приёма и дозировка

Существуют некоторые сходства и различия в рекомендуемых схемах употребления каждого препарата и приемлемой дозировке.

Общие правила приёма:

• Отсутствие привязки к приёму пищи. Не имеет значения до или после употребления пищи больной принимает препарат.
• Таблетки принимаются внутрь. Их не следует разжевывать или измельчать, нужно сразу проглотить, запивая достаточным количеством чистой воды.
• Привязка к времени суток. Таблетки лучше всего пить утром и вечером, либо только утром, при условии разового применения.

Что касается схем употребления препаратов, то для Эналаприла они заключаются в следующем:

• . Эналаприл принимают в качестве единственного препарата, без использования дополнительной терапии. Начальная дозировка составляет 5 мг. В случае ухудшения состояния больного или отсутствия видимых результатов, дозу могут увеличить на 5 мг в сутки. Повышение дозировки должно производиться постепенно под постоянным контролем специалиста. Суточная дозировка не должна превышать 40 мг, которые разделяют на 2 употребления.
  Также Эналаприл может быть назначен в качестве дополнительной терапии. В этом случае дозировка подбирается врачом, в зависимости от картины заболевания. Она может составлять от 10 до 40 мг. При дневная доза начинается с 5 мг и не должна превышать 20 мг.
• Сердечная недостаточность. Терапию следует начинать с минимальной дозировки, которая составляет 2,5 мг препарата в сутки. Врач должен оценить влияние лекарства на организм больного, и при необходимости увеличить дозу. Максимальная допустимая дозировка в этом случае не должна превышать 20 мг. Её следует делить на 2 приёма. Назначению лекарства должно предшествовать тщательное обследование больного с оценкой показателей всех жизненно важных систем организма.
• Патология левого желудочка, вследствие инфаркта. В этом случае доза должна назначаться индивидуально для каждого больного.

Для Лизиноприла используются такие схемы лечения:

• Повышенное давление. Схема во многом сходна с той, что используется при назначении Эналаприла. Но начальная дозировка при гипертонии реноваскулярного типа не должна превышать 2,5 мг. Со временем её можно увеличить. При лечении гипертонии Лизиноприлом результат, как правило, наблюдается спустя 2 недели после начала курса. В редких случаях – спустя 1 месяц.
• Сердечная недостаточность. Схема идентична назначаемой при приёме Эналаприла.
• Инфаркт. Лизиноприл используется в комплексе с другими . В начале терапии следует выпить 1 таблетку, в которой содержится 5 мг активного компонента. Далее следует подождать 1 день и выпить ещё 5 мг. После этого необходимо сделать перерыв на 2 дня. Это время требуется, чтобы исследовать воздействие лекарства на организм человека, перенёсшего инфаркт. Если показатели в норме, назначается дозировка 10 мг в сутки. Её следует придерживаться следующие 6 дней.
  В случае, если у больного присутствуют симптомы пониженного давления, начинать следует с дозы в 2,5 мг, а последующую дозировку повысить лишь до 5 мг в день.
• Патология почек на фоне диабета. Лечение начинается с 10 мг Лизиноприла, который должен приниматься 1 раз в день. При необходимости дозировку увеличивают до 20 мг.

Схемы приёма препаратов при гипертонии и сердечной недостаточности во многом сходны. Но для Лизиноприла существуют отдельные схемы лечения, которые могут применяться при инфаркте и поражении почек, вследствие диабетических осложнений.

Противопоказания

В противопоказаниях к препаратам почти нет различий. Их не следует назначать, если:

• возраст ниже, чем 18 лет;
• больной перенёс ангионевротический отёк или предрасположен к его развитию;
• женщина находится в состоянии беременности или кормления грудью;
• у больного присутствуют аллергические реакции на компоненты;
• наблюдаются симптомы сахарного диабета;
• диагностированы патологии почек или печени.

• патологиях сосудов и артерий;
• избытке калия в организме;
• заболеваниях соединительных тканей.

Побочные эффекты

В результате приёма препаратов может возникнуть ряд побочных эффектов, негативно сказывающихся на работе важных систем организма. Следует отметить, что развитие побочных эффектов встречается в редких случаях. Как правило, отрицательные проявления исчезают после изменения схемы приёма или отмены препарата.

Сравнение негативных симптомов:

Системы организма	Одинаковые негативные проявления
Кроветворная	изменение состава крови		снижение функций костного мозга
	анемия
Сердечно-сосудистая	инфаркт	появление некоторых симптомов сердечной недостаточности	болезнь Рейно
	боль в области груди
	снижение уровня артериального давления до критической отметки
Нервная	головная боль	изменчивость настроения	появление симптомов депрессии
	нарушение сна	судороги	головокружение
	расстройство сознания	снижение внимания	помутнение сознания, вплоть до обморочных состояний
	парестезии	высокая утомляемость
Пищеварительная	расстройство желудка	панкреатит	запоры
	изменение вкуса пищи		язва
	тошнота и рвота		ощущение сухости во рту
	почечная и печёночная недостаточность
	расстройство пищевого поведения
Дыхательная	спазм бронхов		одышка
	сухой кашель		боль в горле
			отёк лёгких
Кожная	высыпания на коже	лихорадка	проявление различных видов дерматита
	зуд
	потоотделение
	облысение
Другие симптомы	артрит	изменение протекания обменных процессов	снижение потенции
			нарушение зрения
			шум в ушах

Проявление побочных эффектов у препаратов, в целом, сходное. Имеются некоторые незначительные отличия.

Заметно, что Эналаприл оказывает более сильное влияние на дыхательную и пищеварительную системы. В то время как при приёме Лизиноприла в большей степени страдает нервная система больного.

Что думают врачи?

Врачи считают оба препарата эффективными для борьбы с гипертонией. Но при этом отмечают, что Лизиноприл позволяет нормализовать кровяное давление на более длительный срок, также он отличается выраженным терапевтическим эффектом.

В свою очередь, Эналаприл оказывается более действенным при лечении сердечной недостаточности.

Исходя из этих результатов, медики затрудняются дать ответ, какой из препаратов более эффективный. Они подчёркивают, что выбор препарата и схемы лечения должны назначаться исключительно специалистом после полного обследования больного и установления картины его заболевания. Это позволит избежать негативных последствий.

Сегодня очень многие люди жалуются на повышенное давление. Причин этому много: неправильный образ жизни, наследственный фактор, осложнения на фоне других заболеваний, нарушения функционирования кровеносной системы.

как с ним бороться?

Повышение давления на медицинском языке называют артериальной гипертензией. Зачастую, чтобы привести его в норму, применяются препараты группы ингибиторов АПФ. Они снижают содержание в крови веществ, которые делают стенки сосудов расслабленными, за счет чего они теряют тонус, кровь начинает двигаться с высокой скоростью. Снижение концентрации этих веществ возвращает сосудам тонус.

Таких препаратов на фармацевтическом отечественном рынке очень много. В этой статье будут рассмотрены свойства лекарства «Лизиноприл», инструкция по применению, аналоги средства. Поскольку препаратов много, то выбрать из всего перечня самые эффективные сложно. Естественно, что делать это должен врач, ведь эти средства продаются только по рецепту. Не исключение и лекарство «Лизиноприл». Аналоги и замена этого препарата должны быть максимально сходны с ним по своим базовым характеристикам.

Лекарство «Лизиноприл»: инструкция

Естественно, чтобы подобрать препарату замену, нужно знать все положения руководства по его применению. Конечно же, не укажет к средству «Лизиноприл» инструкция аналоги препарата. Лекарство это производится на Украине, в Хорватии, Германии, о его качестве положительно отзываются пациенты.

Пока что остановимся на характеристиках препарата «Лизиноприл». Аналоги и замена будут рассмотрены ниже. Причем самые востребованные и максимально приближенные по воздействию на функционирование кровеносной системы организма.

Лекарство «Лизиноприл» (аналоги его тоже) обладает свойством расширения именно артерий, на вены действует слабо. Улучшение состояния больного наблюдается спустя шесть часов после приема.

Лечение артериальной гипертензии этим препаратом может быть продолжительным. При острых, часто повторяющихся приступах это лекарство принимается обязательно. На начальных стадиях проявления недуга зачастую двухмесячной терапии бывает достаточно, чтобы стабилизировать и привести давление в норму.

При отмене лекарства не наблюдается резкое изменение артериального давления, то есть организм не привыкает к компонентам, содержащимся в его составе.

Главное достоинство препарата заключается в том, что «Лизиноприл» (аналоги могут не обладать этим свойством) подходит для лечения людей с сахарным диабетом, его действие не провоцирует гипогликемию (понижение уровня сахара в крови до критически опасного показателя). Поэтому это лекарство отличается высокой востребованностью.

Что включено в состав препарата «Лизиноприл»? Аналоги и замена медикамента также должны содержать идентичные компоненты либо часть из них.

Препарат включает в себя активное вещество лизиноприл и вспомогательные элементы: кукурузный крахмал, стеарат железа, манит, гидрофосфат кальция.

Выпускается в форме таблеток лекарство «Лизиноприл» (аналоги и замена будут подобраны согласно этому параметру). Одна таблетка препарата может содержать 5 мг лизиноприла, 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 50 мг. Естественно, цена лекарства зависит от концентрации активного вещества в пилюлях.

Способ приема препарата очень простой. Назначается одна таблетка (концентрацию указывает доктор) для приема один раз в день, желательно утром. Принимается внутрь, запивается стаканом воды.

Активное вещество лизиноприл не изменяется в организме и выводится в чистом виде почками. Оно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому дает сравнительно быстрый эффект облегчения. Эффективность лекарства не зависит от того, принято оно до еды или после.

Рекомендуется препарат для лечения, как уже упоминалось выше, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, Аналог таблеток «Лизиноприл» также эффективно лечит весь этот перечень заболеваний, но нужно уточнять в инструкции.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к лизиноприлу, пациентам до 18 лет, при наследственном отеке Квинке, во время беременности.

Несмотря на высокую эффективность, это лекарство может вызывать головные боли, периодические головокружения, сонливость, проявления слабости, сухой кашель, тошноту, рвоту, кожный зуд, повышение температуры тела, учащенное сердцебиение.

Препарат «Лизиноприл» часто применяется в лечении больных с повышенным артериальным давлением. Ни врачи, ни пациенты не отказываются от его назначений. Он бережно воздействует на организм, побочные явления хоть и есть, но согласно отзывам людей они редки и несравнимы с высоким эффектом лекарства.

Это сравнительно недорогой препарат, поэтому многие его и предпочитают при проявлениях артериальной гипертензии. Люди, которым лекарство прописывается для лечения сердечной недостаточности, принимают его в комбинации с другими препаратами, поэтому свое улучшение связывают не только с применением «Лизиноприла».

Препараты «Лизиноприл-тева», «Лизиноприл ратиофарм», «Лизиноприл актавис»: описание и отзывы

Все аналоги «Лизиноприла» (отзывы пациентов также это отмечают), название которых начинается со слова «лизиноприл», являются идентичными препаратами, то есть они схожи по составу, по воздействию на организм человека. Отличие заключается лишь в производителе и упаковке.

Речь идет о лекарстве «Лизиноприл-тева», выпускается оно в Венгрии, производитель - фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд. Отпускается по рецепту. Аналоги «Лизиноприла-тева» - лекарство «Лизиноприл актавис», выпускается в Исландии, производитель - АО «Актавис групп» и препарат «Лизиноприл ратиофарм», производится в Германии, компания изготовитель - Merckle GmbH. Тоже отпускаются строго по назначениям докторов.

Пациенты отмечают высокое качество именно немецкого лекарства «Лизиноприл ратиофарм». Аналоги препарата «Лизиноприла» имеют и отличные от него названия. Они описаны ниже.

Медикамент «Ирумед»

Это аналог препарата «Лизиноприл» по действующему веществу. Выпускается в Хорватии компанией Belupo. Принцип действия на организм идентичен с основным препаратом. Назначается прием один раз в день. Таблетки могут содержать 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла.

Лекарство «Даприл»

Это тоже аналог препарата «Лизиноприл» по основному действующему веществу. Производится лекарство на Кипре, производитель Medochemie. Выпускается в таблетках с содержанием 5 мг, 10 мг, 20 мг действующего вещества. Принимать лекарство нужно в одно и то же время, неважно до или после еды. Прием назначается один раз в день.

Средство «Синоприл»

Это лекарство также содержит в своем составе активное вещество лизиноприл, назначается один раз в сутки. Выпускается в форме таблеток (5 мг, 10 мг, 20 мг). Имеет такие же показания к применению, как и лекарство «Лизиноприл». Изготавливаются таблетки в Турции компанией ECZACIBASI.

Лекарство «Каптоприл»: инструкция

Многие люди интересуются сегодня, что лучше помогает: препарат «Лизиноприл» (аналоги и замена) или «Каптоприл»? Это лекарство также отнесено к группе ингибиторов АПФ.

Основное действующее вещество каптоприл имеет такие же свойства, как и лизиноприл. Это аналог рассматриваемого препарата по влиянию на стабилизацию артериального давления.

Выпускается препарат «Каптоприл» в Индии, производитель «Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд». У него более сложная схема приема. Его пьют до еды два-три раза в день. Выпускается в форме таблеток 25 мг, 50 мг, 100 мг.

Не подходит для лечения больных сахарным диабетом, имеет более объемный список побочных эффектов.

Лекарство «Амлодипин»

Иногда врачи назначают вместо препарата «Лизиноприл» «Амлодипин». Аналоги с минимальным количеством побочных эффектов подобрать удается не всегда. Этот препарат может выступать заменой, но отрицательного влияния у него больше. Применение этого средства может повлиять негативно на зрение больного, вызвать импотенцию у мужчин, боль в грудной клетке, стать причиной развития желтухи. Активный компонент этого препарата - амлодипин. Выпускается на Украине, производитель ПАО ХФЗ «Красная звезда».

Производится в таблетках 5 мг и 10 мг. Лизиноприл, амлодипин - аналоги, но действие амлодипина не такое щадящее на организм больного, как лизиноприла, и более медленное.

Рассмотрев перечень аналогов лекарства «Лизиноприл», можно понять, что их очень много. Больше доверия вызывают препараты, изготовленные в Германии. Их качество всегда подтверждается на практике. Сомнительными являются индийские аналоги.

Не стоит забывать о том, что и «Лизиноприл», и его заменители назначаются только доктором, самостоятельное лечение может навредить здоровью, возможны случаи передозировки, которые могут повлечь за собой даже летальный исход. Не стоит забывать и о побочных эффектах.

Вышеперечисленные препараты являются самыми востребованными в лечении артериальной гипертензии.

(263 голоса : 3.67 из 5 )

Обновление статьи 30.01.2019

Артериальная гипертензия (АГ) в Российской Федерации (РФ) остается одной из наиболее значимых медико-социальных проблем. Это связано с широким распространением данного заболевания (около 40% взрослого населения РФ имеет повышенный уровень артериального давления), а также с тем, что АГ является важнейшим фактором риска основных сердечно-сосудистых заболеваний — инфаркта миокарда и мозгового инсульта.

Постоянное Стойкое повышение артериального давления (АД) до 140/90 мм. рт. ст. и выше - признак Артериальной гипертензии (гипертонической болезни).

К факторам риска, способствующим манифестации артериальной гипертензии относятся:

• Возраст (мужчины старше 55 лет, женщины старше 65 лет)
• Курение
• малоподвижный образ жизни,
• Ожирение (объем талии более 94 см для мужчин и более 80 см для женщин)
• Семейные случаи ранних сердечно-сосудистых заболеваний (у мужчин моложе 55 лет, у женщин моложе 65 лет)
• Величина пульсового артериального давления у пожилых (разница между систолическим (верхним) и диастолическим (нижним) артериальным давлением). В норме оно составляет 30-50 мм рт ст.
• Глюкоза плазмы натощак 5,6-6,9 ммоль/л
• Дислипидемия: общий холестерин более 5,0 ммоль/л, холестерин липопротеиды низкой плотности 3,0 ммоль/л и более, холестерин липопротеиды высокой плотности 1,0 ммоль/л и менее для мужчин, и 1,2 ммоль/л и менее для женщин, триглицериды более 1,7 ммоль/л
• Стрессовые ситуации
• злоупотребление алкоголем,
• Чрезмерное употребление соли (более 5 грамм в сутки).

Также развитию АГ способствуют такие заболевания и состояния, как:

• Сахарный диабет (глюкоза в плазме натощак 7,0 ммоль/л и более при повторных измерениях, а также глюкоза в плазме крови после еды 11,0 ммоль/л и более)
• Другие эндокринологические заболевания (феохромоцитома, первичный альдостеронизм)
• Заболевания почек и почечных артерий
• Прием лекарственных препаратов и веществ (глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, гормональные противозачаточные средства, эритропоэтин, кокаин, циклоспорин).

Зная причины заболевания, можно предупредить развитие осложнений. В группе риска находятся пожилые люди.

Согласно современной классификации, принятой Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ), АГ делится на:

• 1 степень: Повышение АД 140-159/90-99 мм ртст
• 2 степень: Повышение АД 160-179/100-109 мм ртст
• 3 степень: Повышение АД до 180/110 мм ртст и выше.

Показатели АД полученные в домашних условиях, могут стать ценным дополнением при контроле за эффективностью лечения и являются важными при выявлении АГ. Задача пациента — вести дневник самоконтроля артериального давления, где фиксируются показатели АД и пульса при измерении, как минимум, утром, в обед, вечером. Возможно внесение комментариев по образу жизни (подъем, прием пищи, физическая активность, стрессовые ситуации).

Техника измерения АД:

• Быстро накачать воздух в манжету до уровня давления, на 20 мм ртст, превышающего систолическое артериальное давление (САД), по исчезновению пульса
• АД измеряют с точностью до 2 мм ртст
• Снижать давление в манжете со скоростью примерно 2 мм ртст в 1 секунду
• Уровень давления, при котором появляется 1-й тон, соответствует САД
• Уровень давления, при котором происходит исчезновение тонов соответствует диастолическому артериальному давлению (ДАД)
• Если тоны очень слабы, следует поднять руку и выполнить несколько сжимающих движений кистью, затем измерение повторить, при этом не следует сильно сдавливать артерию мембраной фонендоскопа
• При первичном измерении фиксируют АД на обеих руках. В дальнейшем, измерение проводят на той руке, на которой АД выше
• У больных с сахарным диабетом и у лиц, получающих антигипертензивные средства, следует также произвести измерение АД через 2 минуты пребывания в положении стоя.

Больные с АГ испытывают боль в голове (часто в височной, затылочной области), эпизоды головокружения, быстрое утомление, плохой сон, возможно возникновение болей в сердце, нарушение зрения.
Осложняется заболевание гипертоническими кризами (когда резко повышается АД до высоких цифр, возникает учащенное мочеиспускание, головная боль, головокружение, сердцебиение, чувство жара); нарушением функции почек - нефросклероз; инсультами, внутримозговым кровоизлиянием; инфарктом миокарда.

Для профилактики осложнений больным с АГ необходимо постоянно контролировать свое артериальное давление и принимать специальные антигипертензивные препараты.
Если человека беспокоят вышеуказанные жалобы, а также давление 1-2 раза в месяц - это повод обратиться к терапевту или кардиологу, которые назначат необходимые обследования, и в последующем определят дальнейшую тактику лечения. Только после проведения необходимого комплекса обследования возможно говорить о назначении лекарственной терапии.

Самостоятельное назначение лекарственных препаратов может грозить развитием нежелательных побочных эффектов, осложнений и может иметь смертельный исход! Запрещается самостоятельное использование лекарственных средств по принципу «помогло знакомым» или прибегать к рекомендациям фармацевтов в аптечных сетях!!! Применение антигипертензивных препаратов возможно только по назначению врача!

Основная цель лечения больных с АГ состоит в максимальном снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти от них!

1. Мероприятия по изменению образа жизни:

• Отказ от курения
• Нормализация массы тела
• Потребление алкогольных напитков менее 30 г/сут алкоголя для мужчин и 20 г/сут для женщин
• Увеличение физической нагрузки – регулярная аэробная (динамическая) нагрузка по 30-40 мин не менее 4 раз в неделю
• Снижение потребления повареной соли до 3-5 г/сут
• Изменение режима питания с увеличением потребления растительной пищи, увеличением в рационе калия, кальция (содержится в овощах, фруктах, зерновых) и магния (содержится в молочных продуктах), а также уменьшение потребления животных жиров.

Данные мероприятия назначают всем пациентам с артериальной гипертензией, в том числе, получающим антигипертензивные препараты. Они позволяют: снизить артериальное давление, уменьшить потребность в антигипертензивных препаратах, благоприятно повлиять на имеющиеся факторы риска.

2. Медикаментозная терапия

Сегодня мы поговорим именно об этих препаратах - современных средствах для лечения артериальной гипертензии.
Артериальная гипертензия – хроническое заболевание, требующее не только постоянного контроля артериального давления, но и постоянного приема лекарственных препаратов. Не существует курса антигипертензивной терапии, все препараты принимаются неопределенно долго. При неэффективности монотерапии, проводится подбор препаратов из различных групп, нередко комбинируя несколько лекарственных препаратов.
Как правило, желание пациента с АГ - приобрести самый сильный, но не дорогой препарат. Однако, необходимо понимать, что такого не существует.
Какие же препараты для этого предлагают пациентам, страдающим повышенным давлением?

Каждый антигипертензивный препарат обладает своим механизмом действия, т.е. воздействуют на те или иные «механизмы» повышения артериального давления :

а) Ренин-ангиотензиновая система - в почках вырабатывается вещество проренин (при снижении давления), которое переходит в крови в ренин. Ренин (протеолитический фермент) взаимодействует с белком плазмы крови - ангиотензиногеном, в результате образуется неактивное вещество ангиотензин I. Ангиотензин при взаимодействии с ангиотезинпревращающим ферментом (АПФ) переходит в активное вещество ангиотензин II. Это вещество способствует повышению артериального давления, сужению сосудов, увеличению частоты и силы сердечных сокращений, возбуждению симпатической нервной системы (что тоже приводит к повышению АД), усилению выработки альдостерона. Альдостерон способствует задержке натрия и воды, что тоже повышает АД. Ангиотензин II - одно из самых сильных сосудосуживающих веществ в организме.

б) Кальциевые каналы клеток нашего организма - кальций в организме находится в связанном состоянии. При поступлении кальция через специальные каналы в клетку происходит образование сократительного белка - актомиозина. Под его действием сосуды сужаются, сердце начинает сокращаться сильнее, повышается давление и увеличивается частота сердечных сокращений.

в) Адренорецепторы - в нашем организме в некоторых органах находятся рецепторы, раздражение которых влияет на артериальное давление. К таким рецепторам относятся альфа-адренорецепторы (α1 и α2) и бета-адренорецепторы(β1 и β2).Стимуляция α1-адренорецепторов приводит к повышению АД, α2-адренорецепторов- к снижению АД.α-адренорецепторы расположены в артериолах. β1-адренорецепторы локализуются в сердце, в почках, их стимуляция приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Стимуляция β2-адренорецепторов, расположенных в бронхиолах, вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма.

г) Мочевыделительная система - в результате избыточного количества воды в организме АД повышается.

д) Центральная нервная система - возбуждение центральной нервной системы повышает АД. В мозге находятся сосудодвигательные центры, регулирующие уровень артериального давления.

Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в организме человека. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.

Классификация средств при артериальной гипертензии

1. Мочегонные средства(диуретические)
2. Блокаторы кальциевых каналов
3. Бета-адреноблокаторы
4. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
   1. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
5. Нейротропные средства центрального действия
6. Средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС)
7. Альфа-адреноблокаторы

1. Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

Представители:

• Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) - 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
• Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) - чаще дозировка 1,5мг.
• Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
• Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
• Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
• Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
• Торасемид (диувер) – 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид - единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно.
Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.
При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.

2. Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) - гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе, по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на частоту сердечных сокращений.
Другое название этой группы - антагонисты ионов кальция.
Выделяют три основные подгруппы АК: дигидропиридиновые (основной представитель – нифедипин), фенилалкиламины (основной представитель – верапамил) и бензотиазепины (основной представитель – дилтиазем).
В последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений. Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (недигидропиридиновые). В другую группу (дигидропиридиновые) входят амлодипин, нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений.
Блокаторы кальциевых каналов применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (противопоказаны при острых формах!) и аритмиях. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Представители:

Пульсурежающие (недигидропиридиновые):

• Верапамил 40мг, 80мг (пролонгированные: Изоптин СР, Верогалид ЕР) - дозировка 240мг;
• Дилтиазем 90мг (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии: Противопоказаны при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии!!!

• Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) - дозировка 10 мг, 20 мг; НифекардXL 30мг, 60мг.
• Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек,
• Амлотоп, Омеларкардио, Амловас) - дозировка 5мг, 10мг;
• Фелодипин (Плендил, Фелодип) - 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Нимодипин (Нимотоп) - 30мг;
• Лацидипин (Лаципил, Сакур) - 2мг, 4мг;
• Лерканидипин (Леркамен) - 20мг.

Из побочных действий дигидропиридиновых производных можно указать отеки, преимущественно нижних конечностей головная боль, покраснение лица, учащение пульса, учащение мочеиспускания. Если отеки сохраняются, необходимо заменить препарат.
Леркамен, являющийся представителем третьего поколения антагонистов кальция, в связи с более высокой селективностью к медленным кальциевым каналам, вызывает отеки в меньшей степени по сравнению с другими представителями данной группы.

3. Бета-адреноблокаторы

Существуют средства, не избирательно блокирующие рецепторы - неселективного действия, они противопоказаны при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Другие средства избирательно блокируют только бета-рецепторы сердца - селективное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. В связи с этим, сосуды расширяются, АД снижается.

Представители:

• Метопролол (Беталок ЗОК 25мг, 50мг, 100мг, Эгилок ретард 25мг, 50мг, 100мг, 200мг, Эгилок С, Вазокардинретард 200 мг, Метокардретард 100 мг);;
• Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) - чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
• Небиволол (Небилет, Бинелол) - 5 мг, 10 мг;
• Бетаксолол (Локрен) - 20 мг;
• Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) - в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.

Препараты этой группы применяются при АГ, сочетающейся с ишемической болезнью сердца и аритмиями.
Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Основные противопоказания к бета-блокаторам:

• бронхиальная астма;
• пониженное давление;
• синдром слабости синусового узла;
• патологии периферических артерий;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

4. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновную систему

Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.
Представители (в скобках указаны синонимы - вещества с одним и тем же химическим составом):

• Каптоприл (Капотен) - дозировка 25мг, 50мг;
• Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) - дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) - дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Периндоприл (Престариум А, Перинева) - Периндоприл — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг. Перинева – дозировка 4мг, 8мг.;
• Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) - дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Хинаприл (Аккупро) - 5мг, 10мг, 20мг, 40мг;
• Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) -в дозировке 10мг, 20мг;
• Трандолаприл (Гоптен) - 2мг;
• Зофеноприл (Зокардис) - дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах .

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект - сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.
Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Блокаторы (антагонисты) ангиотензиновых рецепторов (сартаны)

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

• Лозартан (Козаар 50мг, 100мг; Лозап 12.5мг, 50мг, 100мг; Лориста 12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг; Вазотенз 50мг, 100мг);
• Эпросартан (Теветен) - 400мг, 600мг;
• Валсартан (Диован 40мг, 80мг, 160мг, 320мг; Вальсакор 80мг, 160мг, 320мг, Валз 40мг, 80мг, 160мг; Нортиван 40мг, 80мг, 160мг; Валсафорс 80мг, 160мг);
• Ирбесартан (Апровель) — 150мг, 300мг;
  Кандесартан (Атаканд) - 8мг, 16мг, 32мг;
  Телмисартан (Микардис) - 40мг, 80 мг;
  Олмесартан (Кардосал) - 10мг, 20мг, 40мг.

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

5. Нейротропные средства центрального действия

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

• Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) - 0,2мг, 0,4мг;
• Рилменидин (Альбарел (1мг) - 1мг;
• Метилдопа (Допегит) - 250 мг.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при АГ. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.
В настоящее время моксонидин используется как для экстренной помощи при гипертоническом кризе, так и для плановой терапии. Дозировка 0,2мг, 0,4мг. Максимальная суточная дозировка 0,6мг/сутки.

6. Средства, действующие на ЦНС

Если АГ вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (седативные препараты (Новопассит, Персен, Валериана, Пустырник, транквилизаторы, снотворные).

7. Альфа-адреноблокаторы

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.
Применяемый представитель - Доксазозин (Кардура, Тонокардин) - чаще выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.

Почему при артериальной гипертензии принимают сразу несколько препаратов

В начальной стадии заболевания врач назначает один препарат, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД. Комбинированная терапия при рефрактерной (устойчивой) артериальной гипертензии может сочетать до 5-6 препаратов!

Препараты подбирают из разных групп. Например:

• ингибитор АПФ/мочегонное;
• блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
• блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Существуют комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Опасно заниматься самолечением!!!

Существуют комбинированные препараты, сочетающие в 1 таблетке компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

Например:

• ингибитор АПФ/мочегонное
  • Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н,
  • Энап НЛ 20, Рениприл ГТ)
  • Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
  • Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
  • Периндоприл/Индапамид (НолипрелАи НолипрелАфорте)
  • Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
  • Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
• блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
  • Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н,
  • Лориста НД)
  • Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
  • Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
  • Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Ко-апровель)
  • Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
  • Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
  • Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
  • Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
• блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
  • Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
• блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
  • Фелодипин/метопролол (Логимакс)
• бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
  • Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Достижение и поддержание целевых уровней АД требуют длительного врачебного наблюдения с регулярным контролем выполнения пациентом рекомендаций по изменению образа жизни и соблюдению режима приема назначенных антигипертензивных средств, а также коррекции терапии в зависимости от эффективности, безопасности и переносимости лечения. При динамическом наблюдении решающее значение имеют установление личного контакта между врачом и больным, обучение пациентов в школах для больных АГ, повышающее приверженность больного к лечению.

Будьте здоровы!

Обновление статьи 30.01.2019

Кардиолог Звездочетова Наталья Анатольевна

Инструкция

Лизиноприл и Эналаприл - недорогие, эффективные и широко применяемые лекарственные препараты для лечения всех форм артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Характеристика Лизиноприла

Лизиноприл - лекарственное средство отечественного производства, относящееся к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Препараты на основе ингибиторов АПФ применяют для терапии и профилактики гипертонической болезни и сердечной недостаточности.

К основным фармакологическим действиям Лизиноприла можно отнести:

• уменьшение выделения альдостерона (единственного минералокортикоида, поступающего в кровь человека, повышенный уровень которого провоцирует увеличение давления и уровня натрия в крови, снижение уровня калия, развитие сердечной недостаточности и отеков);
• снижение деградации брадикинина - пептида, способствующего расширению сосудов и, как следствие, снижению артериального давления;
• расширение артерий;
• снижение артериального давления;
• повышение толерантности сердечной мышцы к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих патологиями миокарда, и продление им жизни;
• улучшение кровоснабжения миокарда, пораженного ишемией;
• замедление развития дисфункции левого желудочка у пациентов после инфаркта;
• снижение уровня белка в моче.

Препарат начинает действовать спустя 1 час после приема, а еще спустя 6-7 часов достигает максимального эффекта. При лечении гипертонии давление понижается с первых дней, но для достижения устойчивого терапевтического эффект необходим срок не менее 1-2 месяцев.

Лизиноприл выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг. Его основное действующее вещество - лизиноприл, а вспомогательными компонентами являются:

• кукурузный крахмал;
• маннитол;
• стеарат магния;
• гидрофосфат кальция;
• тальк.

Показаниями к назначению Лизиноприла являются:

• артериальная гипертензия (возможна монотерапия или лечение в комплексе с другими препаратами);
• хронические заболевания сердца;
• начальная терапия инфаркта миокарда в острой фазе;
• диабетическая нефропатия.

Иногда Лизиноприл назначают в комплексе с сердечными гликозидами, что позволяет купировать такие симптомы застойной сердечной недостаточности, как:

• отеки;
• одышка;
• нарушение венозной циркуляции.

С повышенной осторожностью лекарственное средство следует назначать при таких диагнозах, как:

• недостаточность головного кровообращения;
• нарушение костномозгового кроветворения;
• аортальный стеноз;
• склеродермия или красная волчанка;
• сахарный диабет;
• повышенный уровень калия;
• почечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• состояния, сопровождающиеся снижением общей циркуляции крови;
• стеноз почечных артерий (двухсторонний либо единственной почки).

Прием Лизиноприла может вызывать множество побочных эффектов, среди которых чаще всего проявляются:

• резкое понижение артериального давления;
• ортостатическая гипотензия;
• головная боль;
• головокружение;
• сухой кашель;
• рвота;
• диарея;
• нарушение функции почек.

К нечасто возникающим побочным проявлениям можно отнести:

• тахикардию;
• острый инфаркт миокарда;
• неустойчивость настроения;
• нарушение сна;
• инсульт;
• парестезию;
• ринит;
• диспепсию;
• острую почечную недостаточность;
• уремию;
• кожную сыпь;
• импотенцию;
• изменения показателей биохимии крови.

Редко и крайне редко могут возникнуть:

• спутанность сознания;
• судорожное подергивание конечностей;
• астенический синдром;
• снижение гемоглобина;
• ангионевротический отек лица, языка, губ, гортани;
• алопеция;
• анурия;
• олигурия;
• гипогликемия;
• миалгия;
• артрит.

Лизиноприл не назначают в случаях, если:

• присутствует указание в анамнезе на склонность к отекам (ангионевротическому, идиопатическому);
• пациент имеет индивидуальную непереносимость препарата;
• возраст пациента не достиг 18 лет (отсутствуют сведения о безопасности терапии и ее эффективности);
• женщина беременна или является кормящей матерью.

Если беременность наступает у пациентки в процессе лечения Лизиноприлом, то препарат немедленно отменяют. Исследование воздействия Лизиноприла на плод в 1 триместре не проводилось, но имеются данные о крайне негативном воздействии препарата на внутриутробное развитие плода при приеме во 2 и 3 триместрах, что чаще всего проявляется в виде:

• развития почечной недостаточности;
• развития гиперкалиемии;
• снижения артериального давления;
• недоразвития черепных костей;
• гибели плода.

Определять дозировки Лизиноприла, устанавливать длительность терапевтического курса, а также следить за состоянием пациента в процессе лечения должен лечащий врач.

Препарат принимают по 1 таблетке в сутки по возможности утром в одно и то же время.

При лечении гипертонии стартовая доза составляет 10 мг, для поддержания нормального давления назначают 20 мг препарата или больше, однако суточная доза не может составлять более 40 мг. Спустя 2-4 недели пациент ощущает устойчивый терапевтический эффект, после чего можно переходить на поддерживающую терапию.

Если пациент принимал мочегонные средства, то за несколько дней до начала лечения Лизиноприлом их прием следует отменить, но если это не представляется возможным, то дозу диуретика необходимо максимально снизить, а дозу Лизиноприла назначить не более 5 мг.

Лечение реноваскулярной гипертензии начинают с 2,5-5 мг препарата. При наличии такого диагноза применение Лизиноприла требует постоянного контроля за показателями артериального давления, функций почек и количеством калия в крови. Решение об увеличении дозы врач принимает на основании наблюдений за состоянием пациента, а поддерживающая доза назначается исходя из показаний артериального давления.

При лечении сердечной недостаточности стартовая доза Лизиноприла составляет 2,5 мг. Затем ее повышают каждые 2-3 дня на 2,5 мг и доводят до 20 мг.

Схема лечения острого инфаркта такая: в 1-е сутки пациент принимает 5 мг препарата, спустя сутки вводят еще 5 мг, через 48 часов пациент получает уже 10 мг лекарственного средства и дальше каждые последующие сутки по 10 мг. Минимальная продолжительность курса - 6 недель. Однако терапевтические дозы могут быть скорректированы в зависимости от систолического давления пациента. Если оно пониженное (ниже 100 мм рт. ст.), то начальную дозу понижают до 2,5 мг. Если давление держится на уровне 90 мм рт. ст., то лечение Лизиноприлом отменяют.

Стартовая доза Лизиноприла при лечении диабетической нефропатии составляет 10 мг, затем дозу необходимо довести до 20 мг. Но и в этом случает дозировки будут корректироваться в зависимости от показаний давления пациента.

При терапии почечной недостаточности дозировки зависят от показателей скорости выведения креатинина с мочой. Если они составляют 30-70 мл в минуту, то доза Лизиноприла составляет 5-10 мг, если 10-30 мл в минуту - 2,5-5 мг, если 10 мл в минуту и ниже - 2,5 мг.

Передозировка Лизиноприлом проявляется такими симптомами, как:

• резкое понижение давления;
• задержка мочеиспускания;
• запор;
• нарушение водно-электролитного баланса;
• тахикардия;
• беспокойство и повышенная раздражительность;
• сухой кашель;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• головокружение.

В случае передозировки необходимо:

• сделать промывание желудка;
• дать пострадавшему слабительное и энтеросорбенты;
• промыть кровоток гемодиализом (по возможности).

Характеристика Эналаприла

Эналаприл, так же как и Лизиноприл, относится к группе ингибиторов АПФ. Его основное терапевтическое предназначение - снижение и поддержание в норме давления у пациентов, страдающих гипертонией.

К основным фармакологическим свойствам Эналаприла можно отнести:

• уменьшение выделения альдостерона;
• повышение устойчивости миокарда к физическим нагрузкам у пациентов с заболеваниями сердца;
• предотвращение дальнейшего развития сердечной недостаточности;
• расширение артерий;
• улучшение почечного и коронарного кровотоков;
• улучшение мозгового кровообращения и кровообращения ишимизированной сердечной мышцы;
• замедление процесса расширения левого желудочка;
• понижение свертываемости крови;
• мочегонный эффект.

Пациент ощущает снижение давления спустя 1 час после приема Эналаприла, спустя еще 4-6 часов влияние препарата достигает своего максимума. Терапевтическое воздействие сохраняется сутки. Если пациент страдает тяжелой формой гипертонии, то для достижения устойчивого гипотензивного эффекта необходимо принимать препарат на протяжении нескольких недель. Если же гипертония протекает на фоне заболеваний сердца, то для достижения клинического эффекта потребуется время от 3 месяцев до полугода.

Эналаприл выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг. Его основным действующим веществом является эналаприла малеат. В состав вспомогательных компонентов входят:

• моногидрат лактозы;
• карбонат магния;
• желатин;
• кросповидон.

Показаниями к применению являются:

• первичная или эссенциальная гипертония;
• комплексное лечение хронического заболевания сердца;
• профилактика таких болезней сердца, как ишемия миокарда и стенокардия, с целью снижения риска развития инфаркта и уменьшения частоты госпитализации по поводу сердечных приступов.

Эналаприл не назначают, если пациент:

• предрасположен к развитию ангионевротического отека;
• имеет стеноз артерий обоих почек (или одной артерии в случае, если почка единственная);
• страдает гиперкалиемией;
• болен порфирией;
• принимает препарат Алискирен;
• женщина в период беременности или лактации;
• младше 18 лет;
• обладает повышенной чувствительностью к препарату.

С осторожностью Эланаприл должны принимать пациенты с такими патологиями, как:

• почечная и печеночная недостаточность;
• сахарный диабет;
• цереброваскулярные заболевания;
• системные болезни соединительных тканей;
• аортальный и митральный стеноз;
• ишемическая болезнь сердца;
• гипертрофическая кардиомиопатия.

Эналаприл хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты возникают редко и могут проявляться в виде:

• головной боли или головокружения;
• усталости или повышенной утомляемости;
• расстройства сна;
• сердцебиения;
• боли в груди;
• обморока;
• сухости во рту;
• нарушений работы желудочно-кишечного тракта (болей в животе, диареи, запоров, тошноты, рвоты);
• сухого кашля, одышки или бронхоспазма;
• выпадения волос;
• снижения либидо и импотенции;
• кожной сыпи;
• гиперкалиемии;
• мышечных судорог;
• отека Квинке;
• нарушений показателей биохимического анализа крови.

Препарат принимают раз в сутки. Дозировки и схемы лечения Эналаприлом практически идентичны с Лизиноприлом.

При монотерапии гипертонической болезни лечение начинают с 5 мг. Если в первые 1-2 недели не наступает улучшение состояния пациента, дозу повышают до 10 мг. Важно, чтобы в первые дни лечения привыкание к Эналаприлу проходило под наблюдением врача (2-3 часа после приема лекарства). При умеренном протекании заболевания для поддержания давления в норме достаточно принимать по 10 мг препарата в день. Нередко врач принимает решение об увеличении дозы до 20 и даже 40 мг (что является максимально допустимой дозой). В этом случае препарат принимают утром и вечером.

Если пациент принимает мочегонные препараты, то за несколько дней до начала лечения Эналаприлом от них лучше отказаться, а если такой возможности нет, то стартовая доза Эналаприла должна быть не более 2,5 мг. С такой же пониженной дозы начинают терапию пациентов, страдающих:

• гипонатриемией;
• различными формами сердечной недостаточности;
• реноваскулярной гипертензией.

Увеличение доз и продолжительность лечения в каждом из выше перечисленных случаев устанавливается врачом индивидуально в зависимости от реакции пациента. При лечении болезней сердца дозировка напрямую зависит от показаний давления пациента (чем оно ниже, тем меньше и дозировка).

Если пациент страдает почечной недостаточностью, то дозировка устанавливается в зависимости от скорости выведения креатинина (чем она ниже, тем меньше дозировка).

С пониженной начальной дозы (1,25 мг) начинают лечение пожилых пациентов, т.к. процесс выведения препарата из организма замедлен, а значит, гипотензивный эффект длится дольше.

В чем отличия и сходства у Лизиноприла и Эналаприла?

Терапевтической основой Лизиноприла и Эналаприла являются разные действующие вещества, однако в этом заключается единственная разница между препаратами. Во всем остальном, согласно сравнению инструкций к применению, препараты являются идентичными и равноценными.

Что лучше: Лизиноприл или Эналаприл?

Нельзя однозначно ответить на вопрос, что лучше: Лизиноприл или Эналаприл, т. к. сравнение фармакологических действий, показаний к применению, побочных эффектов, схем и эффективности лечения обоих препаратов указывает на их полную аналогичность. Согласно отзывам практикующих врачей и пациентов, также невозможно однозначно ответить на вопрос, какой препарат эффективнее: на одних пациентов сильнее воздействует Лизиноприл, на других - Эналаприл.

В настоящее время на фармацевтическом рынке России присутствует около 20 различных лекарственных форм эналаприла, следовательно, требуется объективное изучение каждого из этих препаратов.

Целью настоящего исследования была оценка влияния ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) эналаприла (энам, фирма Доктор Редди’с Лабораторис ЛТД) в сравнении с эталонным препаратом каптоприлом на суточный профиль артериального давления у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией.

В исследование включены мужчины в возрасте от 45 до 68 лет с гипертонической болезнью II стадии (по критериям ВОЗ), со стабильно повышенным диастолическим АД от 95 до 114 мм рт. ст., которые нуждались в регулярном приеме антигипертензивных препаратов. Больных, страдающих хроническими заболеваниями и нуждающихся в сопутствующем регулярном лечении, а также имевших противопоказания к длительному лечению ингибиторами АПФ, в исследование не включали. У всех больных перед началом исследования отменяли предшествующую антигипертензивную терапию, а затем на 2 недели назначали плацебо. В конце периода плацебо проводили рандомизацию. Затем каждый больной в течение 8 недель принимал эналаприл (энам) в суточной дозе от 10 до 60 мг на 2 приема (средняя суточная доза 25,3+3,6 мг) и препарат сравнения — каптоприл (капотен, АО «Акрихин», Россия) по 50 мг 2 раза в сутки (средняя суточная доза 90,1+6,0 мг). Между курсами активных препаратов на 2 недели назначали плацебо. Последовательность назначения препаратов определялась схемой рандомизации. Один раз в 2 недели больного осматривал врач, который измерял АД ртутным сфигмоманометром и подсчитывал частоту сердечных сокращений (ЧСС). 24-часовое амбулаторное мониторирование АД проводилось исходно, через 2 недели приема плацебо и через 8 недель лечения каждым препаратом. Использовали систему SpaceLabs Medical, модель 90207 (США). Методика проведения подробно описана нами ранее .

В исследование был включен 21 больной. Трое «выбыли» из исследования: один больной — из-за спонтанной нормализации АД в периоде плацебо; другой отказался принимать участие в исследовании и третий — из-за возникшего бронхоспазма в периоде плацебо. Заключительный этап исследования охватывал 18 больных в возрасте от 43 до 67 лет (52,4±1,5) с продолжительностью артериальной гипертонии 1-27 лет (11,7±1,9 года). Анализировались следующие показатели: среднесуточное систолическое АД (САД, мм рт. ст.); среднесуточное диастолическое АД (ДАД, мм рт. ст.); частота сердечных сокращений (ЧСС, ударов в минуту), а также отдельно за дневной и ночной периоды; индекс времени САД (ИВСАД, %) и индекс времени ДАД (ИВДАД, %) — процент измерений, превышающих 140/90 мм рт. ст. днем и 120/80 мм рт. ст. ночью; ВАРСАД и ВАРДАД (мм рт. ст.) — вариабельность АД (как стандартное отклонение средней) отдельно для дня и ночи.

Статистический анализ проводился с помощью электронных таблиц Excell 7.0. Применялись стандартные методы вариационной статистики: вычисление средних, стандартных ошибок средней. Достоверность различий определялось с помощью критерия t Стьюдента.

Таблица 1. Влияние эналаприла, каптоприла и плацебо на суточный профиль АД

Показатель	Исходно		Плацебо		Каптоприл		Эналаприл
	M	±m	M	±m	M	±m	M	±m
Сутки
САД	153,0	±2,6	152,0	±2,6	150,0	±3,4	145,0	±2,6*
ДАД	98,8	±1,5	99,6	±2,1	97,0	±2,2	93,2	±1,7*
ЧСС	73,9	±1,1	74,7	±2,5	75,0	±2,2	73,9	±2,4
День
САД	157,0	±2,6	156,0	±2,3	152,0	±3,3	148,0	±2,4*
ДАД	103,0	±1,7	104,0	±1,8	100,0	±2,3	96,1	±1,4**
ВАРСАД	11,4	±0,6	11,3	±0,6	12,0	±0,9	12,9	±0,8
ВАРДАД	9,2	±0,4	8,8	±0,4	9,3	±0,6	10,0	±0,6
ИВСАД	87,7	±3,8	88,3	±2,8	74,0	±5,5*	68,0	±5,7**
ИВДАД	86,0	±3,8	90,0	±3,2	76,0	±5,4	68,2	±4,8*
ЧСС	77,4	±1,2	78,2	±2,8	78,0	±2,2	77,0	±2,7
Ночь
САД	146,0	±2,9	146,0	±3,1	146,0	±3,7	138,0	±3,7
ДАД	92,6	±1,4	93,2	±2,3	92,0	±2,3	86,4	±2,8
ВАРСАД	12,8	±0,9	13,2	±0,7	14,0	±0,9	12,5	±0,9
ВАРДАД	10,7	±0,6	11,3	±0,6	12,0	±0,7	11,0	±0,7
ИВСАД	94,2	±2,0	92,7	±2,6	92,0	±2,4	77,9	±6,6*
ИВДАД	83,3	±3,2	79,2	±5,1	79,0	±4,9	63,2	±7,4
ЧСС	68,5	±1,3	69,6	±2,5	71,0	±2,4	68,4	±1,8
Примечание: * p < 0,05; ** p < 0,01 по сравнению с плацебо

В конце периода плацебо среднее систолическое и диастолическое АД, измеренное ртутным сфигмоманометром (156,3±3,5/103,6±1.5 мм рт. ст.), достоверно не отличалось от исходных показателей (161,8±4,2/106,6±1,7 мм рт. ст.). Лечение эналаприлом и каптоприлом привело к достоверному снижению диастолического АД (до 91,5±2,0 (p<0,001) и 97,1±2,2 мм рт. ст. (p<0,05) соответственно). Значимое снижение систолического АД вызывал только эналаприл [до 140,1±2,5 мм рт. ст. (p<0,001); 146,6±4,6 мм рт. ст. при приеме каптоприла].

Результаты 24-часового мониторирования АД представлены в табл. 1. Как видно из таблицы, на фоне приема плацебо все проанализированные показатели не претерпели существенных изменений по сравнению с исходным уровнем. Длительный прием эналаприла по сравнению с плацебо привел к достоверному снижению САД и ДАД как в среднем за сутки, так и в дневное время. В ночной период имелась тенденция к снижению АД, однако она была незначимой. В дневные часы эналаприл вызывал достоверное снижение ИВСАД и ИВДАД (в ночные часы — только ИВДАД), что свидетельствует о значимом снижении «нагрузки давлением» в эти периоды. Все остальные показатели на фоне приема эналаприла изменялись недостоверно. Каптоприл достоверно снижал по сравнению с плацебо только ИВСАД в дневной период. Другие анализируемые показатели при длительном лечении каптоприлом по сравнению с плацебо значимо не изменялись.

Побочные эффекты (табл. 2) наблюдались у 9 больных, принимавших эналаприл (сухой кашель — 6, першение в горле — 1, мочегонный эффект — 1, причем у одного больного пришлось отменить препарат из-за сухого кашля и у двух — снизить дозу до 5 мг); при приеме каптоприла — у 6 больных (кашель — 3, слабость — 1, головная боль — 1, першение в горле — 1; у двоих больных доза препарата из-за побочных эффектов была снижена в два раза).

Необходимость изучения разных лекарственных форм одного и того же лекарственного средства достоверно доказана на материалах следующего исследования.

В 1991 году в отделе профилактической фармакологии ГНИЦ ПМ МЗ РФ было проведено сравнительное изучение трех лекарственных форм изосорбида динитрата — таблетки нитросорбида 10 мг (Томский химфармзавод, Россия), изодинита 10 мг и изодинит-ретарда 20 мг («Фармахим», Болгария). Результаты исследования показали, что изодинит-ретард оказывал слабое антиангинальное и антиишемическое действие, незначительно отличающееся от эффекта плацебо.

Таблица 2. Побочные эффекты при длительном лечении каптоприлом и эналаприлом

Больные	Каптоприл				Эналаприл
	Доза,мг	Побочный эффект	Время возникновения	Мероприятия по устранению	Доза,мг	Побочный эффект	Время возникновения	Мероприятия по устранению
1	100	Сухой кашель	8 нед.	Не потребовались	10	Сухой кашель	4 нед.	Снижение дозы до 5 мг
2	50	Першение в горле	6 нед.	Снижение дозы до 37,5 мг	10	Першение в горле	4 нед.	Снижение дозы до 5 мг
3	50	Головная боль	2 нед.	Снижение дозы до 25 мг	20	Сухой кашель	8 нед.	Не потребовались
4	100	Кашель с мокротой	8 нед.	Не потребовались	40	Сухой кашель	8 нед.	Не потребовались
5	—	—	—	—	20	Першение в горле	2 нед.	Не потребовались
6	100	Слабость	5 нед.	Не потребовались	20	Мочегонный эффект	5 нед.	Не потребовались
7	100	Сухой кашель	4 нед.	Не потребовались	40	Сухой кашель	7 нед.	Не потребовались
8	—	—	—	—	20	Сухой кашель	4 нед.	Отмена
9	—	—	—	—	15	Сухой кашель	4 нед.	Не потребовались

Нитросорбид и изодинит признаны достаточно эффективными. Установлена причина слабого действия изодинит-ретарда — плохая растворимость таблеток (после помещения их в воду растворялись только через 5 дней, и то при активном периодическом перемешивании ).

Эналаприл как лекарственное средство известен уже достаточно давно. В России в настоящее время зарегистрировано около двух десятков лекарственных форм эналаприла различных зарубежных фирм и одна лекарственная форма отечественного производства (Курский комбинат лекарственных средств). Как видно из вышеприведенного примера, любая лекарственная форма препарата нуждается в тщательном изучении. Тем более что эналаприл (энам) широко применяется в практическом здравоохранении из-за его относительно низкой стоимости.

Настоящее исследование продемонстрировало высокую эффективность ингибитора АПФ эналаприла (энама) у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией. Этот препарат оказывал достоверное антигипертензивное действие по сравнению с плацебо как в среднем за сутки, так и в дневное время. Эналаприл относится к препаратам пролонгированного действия и поэтому рекомендуется назначать его один раз в сутки. Однако, как показала практика, для надежного контроля АД у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией эналаприл необходимо применять 2 раза в сутки.

Антигипертензивное действие каптоприла по сравнению с плацебо не было статистически значимым, имелась лишь тенденция к снижению АД. Достоверно каптоприл уменьшал только индекс времени САД.

Таким образом, назначение эналаприла (энама) в дозе от 10 до 60 мг в сутки на 2 приема при длительном лечении больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией позволяет более успешно контролировать АД в течение суток, чем назначение каптоприла в дозе по 50 мг 2 раза в сутки. Таким образом, эналаприл (энам, фирма Доктор Редди’с Лабораторис ЛТД) в дозе от 10 до 60 мг в сутки на 2 приема при длительном лечении больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией обладает достоверно более выраженным антигипертензивным эффектом, чем каптоприл, принимаемый по 50 мг 2 раза в сутки.

Литература

1. Кукушкин С. К., Лебедев А. В., Маношкина Е. М., Шамарин В. М.// Сравнительная оценка антигипертензивного эффекта рамиприла (тритаце) и каптоприла (капотена) методом 24-часового амбулаторного мониторирования АД // Клиническая фармакология и терапия. 1997. № 6(3). С. 27-28.
2. Марцевич С. Ю., Метелица В. И., Козырева М. П. и др. Новые лекарственные формы изосорбида динитрата: проблема объективной оценки у больных ишемической болезнью сердца // Фармакол. и токсикол. 1991. № 3. С.53-56.