Азитромицин: побочные действия, противопоказания к применению антибиотика. Азитромицин - применение, побочные эффекты и доступные формы

Дата: 10.04.2019

Азитромицин – один из самых популярных антибактериальных препаратов из доступных на сегодняшний день на рынке. Его применяют для лечения различных бактериальных инфекций, прежде всего, связанных с органами дыхания. Препарат может использоваться для лечения как взрослых, так и детей.

Описание

Азитромицин – органическое вещество из группы макролидов, подкласса азалидов. Он был синтезирован фармацевтами югославской компании «Плива» в начале 80-х гг. В дальнейшем он продавался под торговой маркой Сумамед и стал одним из самых эффективных антибиотиков на мировом рынке. Но в 2005 г. срок лицензии на препарат истек. Теперь существует немало аналогов Азитромицина, выпускаемых различными фармацевтическими компаниями по всему миру, в том числе, и российскими производителями.

Антибиотик блокирует выработку бактериями некоторых жизненно важных для них белков, что позволяет остановить их рост и размножение. Таким образом, Азитромицин обладает бактериостатическим, а не бактерицидным действием. Однако это не значит, что данный препарат слабее бактерицидных антибиотиков, ведь остановка роста бактерий в большинстве случаев приводит к гибели колонии. Кстати говоря, в больших дозировках Азитромицин действует бактерицидно.

По фармакологическому действию Азитромицин во многом схож с эритромицином, производным которого он является. Однако Азитромицин во многом отличается от своего предшественника в лучшую сторону. Прежде всего, он не разрушается под действием желудочного сока – Азитромицин устойчив к кислотам примерно в 300 раз больше, чем эритромицин. Кроме того, Азитромицин вызывает гораздо меньшее число побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом, чем эритромицин. Вообще макролиды обладают гораздо более мягким, щадящим действием на организм и меньшей токсичностью по сравнению с широко распространенными, но уже порядком устаревшими пенициллинами. Не случайно препарат может использоваться и для лечения грудных детей.

Другим полезным свойством препарата является его длительное время вывода из организма. Половина Азитромицина выводится из организма примерно за 50 часов. Этот параметр намного больше аналогичного показателя для других антибиотиков. Это значит, что Азитромицин сохраняется в организме длительное время, и зачастую препарат может оказывать свое действие спустя 5-7 дней после окончания курса приема, что очень важно при лечении тяжелых и затяжных инфекций с высокой вероятностью рецидивов. Также это свойство препарата позволяет снизить частоту его приема и длительность курса лечения. Кроме того, низкая скорость вывода препарата выражается в снижении нагрузки на печень, что немаловажно для пациентов с различными нарушениями в работе данного органа.

Однако, несмотря на то, что препарат склонен находиться в организме длительное время, он всасывается в кровь очень быстро – максимальная концентрация Азитромицина наблюдается спустя 2,5 ч после приема.

Другой важной особенностью препарата является его способность накапливаться прежде всего в тканях, а не в плазме крови, а также накапливаться преимущественно в очаге инфекции. Согласно исследованиям, концентрация вещества в месте заражения примерно на 30% выше, чем в здоровых тканях. Эта способность антибиотика находить очаг инфекции также очень полезна и отличает его от многих других средств, равномерно распределяющихся во всех тканях и жидкостях. Она связана с тем, что вещество способно проникать в фагоциты и макрофаги и переноситься вместе с ними в ткани, зараженные бациллами.

Антибиотик обладает широким спектром действия и активен против различных типов бактерий – грамотрицательных, грамположительных, аэробов и анаэробов. Лишь очень немногие бациллы имеют к нему резистентность – это некоторые штаммы стрептококков и стафилококков, сальмонеллы и шигеллы.

Бактерии, чувствительные к воздействию препарата:

стрептококки,
стафилококки,
легионеллы,
хламидии,
микоплазмы,
токсоплазмы,
клостридии,
бореллии,
гемофильные палочки.

Показания

Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний, затрагивающих:

верхние дыхательные пути (горло, носоглотку, пазухи),
нижние дыхательные пути (бронхи и трахею),
легкие,
мочеполовые органы,
кожу.

Заболевания органов дыхания, при которых может назначаться лекарство:

бронхит,
пневмония (в том числе, атипичная),
фарингит,
ринит,
синусит,
скарлатина,
средний отит,
гайморит.

Заболевания мочеполовых органов, при которых может применяться препарат:

уретрит,
цервицит,
цистит,
аднексит,
простатит.

Также препарат может использоваться на ранних стадиях бореллиоза (болезни Лайма), различных кожных инфекций и инфекций мягких тканей (рожа, импетиго, дерматозы, угри средней степени тяжести).

В составе комбинированной терапии препарат может использоваться для уничтожения Helicobacter pylori, вызывающей различные заболевания желудка – гастрит и язву.

Отзывы пациентов о препарате по большей части положительные. Многие отмечают, что под действием препарата быстро уходят симптомы простудных заболеваний.

Форма выпуска

Препарат может выпускаться в различных лекарственных формах – таблетки с пленочной оболочкой, рассасываемые таблетки, капсулы, суспензия для детей, порошок для приготовления раствора для парентерального введения. Но чаще всего используются таблетки и капсулы Азитромицина. Они имеют дозировку в 125, 250, 500 мг активного вещества. Обычно в упаковках содержится по 3 таблетки или по 3 капсулы.

Порошок для приготовления оральной суспензии может иметь дозировку в 15, 30 или 75 мг Азитромицина на грамм порошка.

Противопоказания

Имеет Азитромицин и некоторые противопоказания. Прежде всего, с осторожностью необходимо назначать препарат женщинам при беременности. Дело в том, что препарат способен проникать через плацентарный барьер. Правда, опыт применения препарата показывает, что у женщин, принимавших его, не наблюдалось учащение отклонений в развитии плода. Однако в данной ситуации лучше всего обратиться к специалисту за консультацией. Аналогично следует поступить и при необходимости применять препарат при грудном вскармливании.

Препарат в форме внутривеннного введения не назначается детям. Также детям до 12 лет противопоказаны таблетки. Суспензия не назначается детям до 6 месяцев и весом менее 5 кг.

При тяжелых формах почечной или печеночной недостаточности, непереносимости макролидов, лактации препарат также противопоказан.

С осторожностью назначают препарат при аритмиях, удлинении QT-интервала на кардиограмме, при одновременном приеме дигоксина и варфарина.

Побочные действия

Побочные действия при приеме препарата встречаются нечасто. Тем не менее, они возможны. Чаще всего наблюдаются расстройства, связанные с ЖКТ – боли в животе и желудке, диарея, тошнота, запор, иногда рвота. Не стоит забывать, что, как и любой антибиотик, Азитромицин может воздействовать на нормальную микрофлору кишечника, что может выражаться в устойчивом дисбактериозе. Следовательно, антибиотикотерапию следует сочетать с восстановлением кишечной микрофлоры при помощи препаратов – пробиотиков. Также могут появляться и кожные аллергические реакции, головная боль, кандидозы, вагинит у женщин, изменение вкуса и обоняния, головокружение, бессонница.

Возможны изменения в составе крови, желудочковая тахикардия, изменения зубца QT на кардиограмме. Очень редко встречаются ангионевротические отеки, анафилактический шок, патологические изменения в почках, некроз печени.

Инструкция по применению

В большинстве случаев при лечении ОРЗ применяется следующая схема – один прием препарата дозировкой в 500 мг в течение дня. Следует стремиться принимать препарат в одно и то же время, через 24 ч. Длительность лечения обычно небольшая – 3-5 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей, болезни Лайма в первый день принимают 1 г препарата, а в последующие 4 дня – по 500 г. Прием в данных случаях также однократный в течение дня.

При лечении угрей в первые 3 дня принимается по 0,5 г препарата, то есть по 1 капсуле или таблетке 500 мг в день или по 2 таблетки Азитромицина 250 в день. Затем делается перерыв в 4 дня, а затем каждую неделю принимается еще по 0,5 г. Всего необходимо принять 12 таблеток 500 мг, то есть курс лечения составляет 10 недель.

При неосложненных уретрите или цервиците, вызванных хламидиями, достаточно одной дозы в 1 г.

При комбинированной терапии от Helicobacter Pylori необходим трехкратный прием Азитромицина в дозе 1 г в течение 3 дней.

Детям от 12 лет и с массой тела более 45 кг при инфекциях дыхательных путей кожи и мягких тканей назначается три таблетки по 500 мг в течение 3 дней.

Доза для детей с массой до 45 кг рассчитывается, исходя из их веса – 10 мг/кг в день. Курс лечения также составляет 3 дня.

Согласно инструкции по применению, при умеренных нарушениях функций почек коррекции дозы не требуется.

Следует обратить внимание на то, что прием пищи заметно влияет на усвояемость препарата. Поэтому его необходимо принимать за 1-2 часа до еды или же через 2 ч после еды.

Антациды и алкоголь также снижают концентрацию препарата в крови. Поэтому при одновременном приеме антацидов и Азитромицина необходимо соблюдать интервал в 2 часа между приемами данных лекарственных препаратов. Одновременный прием препарата и употребление алкоголя также не рекомендован.

Тетрациклины и хлорамфеникол при совместном приеме с препаратом усиливают его действие. Препарат повышает концентрацию дигоксина, несовместим с гепарином.

Азитромицин является антибиотиком, используемым для широкого спектра проблем. Лекарственное средство входит в подгруппу макродидных антибиотиков – азалидов. Благодаря применению лекарства подавляются вредоносные бактерии в организме человека. Средство работает как на внутриклеточном, так и внеклеточном уровне, подавляя концентрацию любых возбудителей болезни, кроме тем, которые являются устойчивыми к эритромицину.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

В состав каждой таблетки входят такие химические действующие компоненты, как гликолят крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрия бензоат, тальк, натрия лаурил сульфат, магния стеарат.

В состав оболочки входит: полиэтилен гликоль, пропилен гликоль, краситель TabcoatPink (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, эритрозин Е 127 тальк).

Показания к применению Азитромицина

Показания сводятся к следующим инфекционно–воспалительным болезням:

инфекции верхних дыхательных путей, инфекции в областях уха, горла, носа. Лекарство подавляет такие инфекции как фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
инфекции нижних дыхательных путей и мягких тканей, выраженные в угрях легкой и средней степени тяжести, также в роже, импетиго, и дерматозе;
первичная стадия заболевания под названием Лайм, медицинское обозначение боррелиоз, или эритема, сопровождающаяся мигренью;
инфекции, касающиеся органов мочеполовых путей, источником которой служит уретрит или царвицит.

Противопоказания

Противопоказаниями являются такие факторы, как:

слабая деятельность таких органов, как почки и печень, проблемы в данной области;
Медикамент противопоказан детям в возрасте до 12 лет, и людям, чей вес не достигает 45 кг;
Под запретом находится прием антибиотиков в случае лактации матерью и грудным вскармливанием;
Противопоказаниями являются также параллельное использование эрготамина и дигидроэрготамина;
Индивидуальная непереносимость компонентов.

При определенных обстоятельствах пациенты должны с особенной осторожностью принимать Азитромицин:

Легкая степень дисфункции печени и почек;
Аритмия;
Параллельный прием таких препаратов, как терфенадин, варфарин, дигоксин.

Побочные действия

Инструкция применения предупреждает о следующих побочных действиях у пациентов, принимающих Азитромицин при длительном или не грамотном, не дозированном приеме:

Относительно пищеварительной системы побочными эффектами могут стать такие проблемы как тошнота, рвота, диарея, острые боли в брюшной области, анорексия, запоры, колит, гепатит, проблемы, связанные с функционированием печени;
При проявлениях аллергии, побочные эффекты выражаются в зуде, высыпаниях на коже, отеке, крапивнице, многоформной эритеме, анафаликтической реакции;
Касательно сердечно-сосудистой системы в числе побочных эффектов от использования лекарства можно выделить головокружение, боли в области головы, судороги, склонность ко сну, астения, отсутствие сна, проявление неоправданной агрессии, раздражительность, нервные состояния;
В отношении органов чувств Азитромицин может вызвать такие побочные эффекты, как шум в ушах, снижение слуха, некорректное восприятие вкуса и запаха;
В отношении кровеносной и лимфатической систем, побочными эффектами при приеме препарата, являются нейтропения, эозинофилия, нейтропения;
В отношении опорно – двигательного аппарата побочным эффектом является артралгия;
В отношении мочеполовой системы побочными действиями являются острая почечная недостаточность и интерстициальный нефрит;
Также побочными действиями при приеме лекарства Азотримицин являются такие проблемы как вагинит и кандидоз.

Инструкция по применению Азитромицина

Способ и дозировка

Для людей в возрасте от 12 лет, с весом более 45 кг составляет:

при инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей объемом 500 мг один раз в сутки на протяжении 3 – х дней;
при угрях требуется прием двух капсул 250 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 – х дней, далее препарат необходимо принимать по 250 мг 2 раза в неделю на протяжении 9 дней. В данном случае доза препарата за один курс достигает 6 мг;
Инструкция по применению рекомендует принимать препарат при эритеме, сопровождающейся мигренью; курс заключается в 2 – х капсулах по 500 мг в первый день лечения, со 2 – го по 5 – ый день необходимо принимать средство по 500 мг каждый день. В данном случае полная доза на весь курс составит 3 мг;
Инструкция предлагает принимать Азитромицин при инфекции мочеполовых путей, источниками которых являются уретрит и цервицит. В данном случае курс включает в себя 2 капсулы по 500 мг каждый день. При этом, полная доза на весь курс в данном случае составит 2 капсулы, выпитые сразу в один момент;
при дисфункции почек до средней степени тяжести курс включает 40 мл/мин.

Фармакокинетика медикамента

Инструкция отмечает, что он достаточно быстро адаптируется в желудочно – кишечном тракте, в силу своих свойств устойчивости к кислоте, выделяемой ЖКТ. Сразу после приема в количестве 500 грамм пациентом, он поднимает уровень Cmax азитромицина в плазме крови до отметки 0,4 мг/л, в течении 2,5 – 2,9 часов. Биодоступность в случае выпитой таблетки объемом 500 грамм, достигает 37 %. Азитромицин прекрасно адаптируется в органах дыхания, тканях урогенитального тракта, в кожном покрове, и мягких тканях. При этом, на протяжении следующих после использования 5 – 7 дней, Азитромицин сохраняется на приличном уровне. Благодаря такой характеристике препарата, курсы лечения проводятся не более чем на 3, 5 дней.

Медикамент выводится из организма пациента в два шага: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в промежутке от 24 до 72 ч, что разрешает прием средства 1 раз в сутки, 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% - почками.

Препарат назначается один раз в сутки по 500 мг. При этом, средство можно принимать как после еды, так и до, натощак или сытый желудок.

При беременности и лактации

Принимать антибиотик беременным и кормящим женщинам можно только по рекомендации врача в случае, если ожидаемая польза перевесит возможные издержки.

Запрещено принимать Азитромицин при кормлении грудью.

Азитромицин для детей

Инструкция по применению запрещает приема лекарства детьми в возрасте до 12 лет, и с весом менее 45 кг.

Взаимодействие с другими препаратами

Азитромицин при содействии с антацидными препаратами, снижает своей действие на 30 %. Исходя из свойств, его необходимо принимать за час до приема антацидных средств, либо через 2 часа после. В случае с параллельным приемом циклоспирина, необходимо прослеживать содержание данного препарата в крови. В случае параллельного приема дигоксин и Азитромицин, следует следить за уровнем дигоксина в крови, поскольку макролиды увеличивают всасывание дигоксина в кишечнике.

Если необходимо параллельно приему лекарства принимать варфарин, следует контролировать протромбиновое время. Параллельный прием терфенадина и азитромицина могут привести к такому негативному последствию, как аритмия. Параллельный прием медикамента и Зидовудина может привести к такому последствию, как повышение концентрации активного метаболита. Также нежелателен одновременный прием лекарства с макролидами с эрготаминами, в связи с тем, что данная связь может привести к повышению уровня токсинов организма.

Отечественные и зарубежные аналоги

Аналогами являются такие препараты: Сумамед; Зитролид; Зи-Фактор; Хемомицин; Азитрал; Азитрокс; Сумамед-Форте; Зитролид-Форте; Сумамокс; АзитРус; АзитРус Форте; Азивок; Зетамакс Ретард; Зитроцин.

Азитромицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azithromycin

Код ATX: J01FA10

Действующее вещество: азитромицин (azithromycin)

Производитель: ОАО ХФЗ «Красная звезда», Фармацевтическая компания «Здоровье», ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» (Украина), ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ООО «Вертекс», ЗАО ФП «Оболенское», ОАО «ХФК Акрихин», ООО «Озон», ООО «Атолл», ОАО «Дальхимфарм» (Россия), Маклеодс Фармасьютикалз Лтд. (Индия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Азитромицин – это антибактериальное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в следующих лекарственных формах:

Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг;

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин относится к группе азалидов – производных макролидов – и обладает бактериостатическим действием. Он связывается с 50S субъединицей рибосом, что приводит к угнетению пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавлению продуцирования белка, ингибированию роста и размножения бактериальных микроорганизмов. При применении в высоких концентрациях для препарата характерен бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на внутри- и внеклеточных возбудителей. Он проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:

грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме штаммов, демонстрирующих резистентность к эритромицину), Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные бактерии: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
некоторые анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex.

Не проявляет активность по отношению к грамположительным микроорганизмам, устойчивым к эритромицину.

Фармакокинетика

Степень абсорбции азитромицина достаточно высокая, он кислотоустойчив и липофилен. После однократного приема 500 мг биодоступность препарата, обусловленная эффектом первого прохождения через печень, составляет 37%, а максимальная концентрация в сыворотке крови – 0,4 мг/л (она достигается примерно за 2,5–2,9 часа). В клетках и тканях концентрация азитромицина оказывается в 10–50 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения равен примерно 31,1 л/кг.

Вещество легко преодолевает гистогематические барьеры и хорошо проникает в мягкие ткани, кожу, дыхательные пути, предстательную железу, мочеполовые ткани и органы. Оно кумулируется в среде с низким рН и в лизосомах (что имеет большое значение для эрадикации возбудителей, расположенных в полости клетки). Транспортировка азитромицина также осуществляется макрофагами, полиморфноядерными лейкоцитами и фагоцитами. Также он проникает через клеточные мембраны.

Результаты достоверных исследований подтверждают, что содержание препарата в очагах инфекционного воспаления на 24–34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с интенсивностью воспалительного отека. Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в организме на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы. Степень связывания с белками плазмы крови варьируется в широком диапазоне (от 7 до 50%) и является обратно пропорциональной концентрации препарата в крови.

В печени азитромицин участвует в процессах деметилирования с образованием метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Он отличается сравнительно высоким плазменным клиренсом (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки крови осуществляется в два этапа: между 8 и 24 часами после приема препарата период полувыведения составляет 14–20 часов, а между 24 и 72 часами после приема – 41 час. Выводится с желчью в неизмененном виде 50% азитромицина, а с мочой – 6% от принятой дозы. Изменения фармакокинетики при приеме лекарственного средства вместе с приемом пищи являются значимыми: максимальная концентрация вещества снижается на 52%, а площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – на 43%. У мужчин преклонного возраста (65‒85 лет) фармакокинетические параметры остаются неизменными, а у женщин максимальная концентрация азитромицина увеличивается на 30–50%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Азитромицин применяется при заболеваниях, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. К ним относятся инфекции:

Верхних дыхательных путей – ангины, синуситы, тонзиллиты, отиты;
Нижних отделов грудной клетки – воспаление легких, бронхиты;
Мягких тканей и кожных покровов – импетиго, рожа, дерматозы;
Мочевыводящих путей – уретриты, цервициты.

Назначение этого антибактериального средства также оправдано на начальной стадии болезни Лайма.

Противопоказания

Препарат противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к макролидам. С осторожностью его назначают пациентам с нарушениями функций печени и почек.

Инструкция по применению Азитромицина: способ и дозировка

Перед лечением нужно проверить чувствительность к препарату микрофлоры, вызвавшей заболевание.

Капсулы и таблетки Азитромицин принимают внутрь один раз в день, за час до еды или через два часа после нее.

При инфекции дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей взрослым назначают по 0,5 г в первый день и по 0,25 г в последующие дни (от 2 до 5 дней). Также возможна схема приема по 0,5 г в течение 3 дней.

Для лечения болезни Лайма (боррелиоз) в начальной стадии Азитромицин назначают по 1 г в первый день, затем по 0,5 г.

Дозировка для детей определяется с учетом массы тела. Если вес ребенка более 10 кг, то в первый день назначают 10 мг/кг массы тела, а потом по 5 мг/кг, либо 3 дня по 10 мг/кг.

Пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 часа.

Антибиотик устойчив к кислой среде и хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути и ткани мочеполовой системы.

Высокая концентрация активного вещества в месте воспаления обеспечивает стойкое бактерицидное действие, которое сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Этим обусловлена малая продолжительность курса лечения (3 и 5 дней).

Если предполагается одновременное назначение антацидных средств, то, по инструкции к Азитромицину, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Побочные действия

К побочным эффектам от применения Азитромицина относятся:

Рвота;
Тошнота;
Метеоризм;
Временное повышение активности ферментов печени.

В редких случаях может наблюдаться кожная сыпь.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сильная тошнота, рвота, диарея, потеря слуха. В качестве лечебных мер рекомендуются промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение азитромицина может приводить к развитию нежелательных эффектов со стороны органа зрения и нервной системы, поэтому больные должны соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и сосредоточенности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение азитромицина с субстратами Р-гликопротеина (к примеру, дигоксин) может способствовать повышению содержания субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При сочетании дигитоксина либо дигоксина с азитромицином иногда наблюдается значительный рост концентрации сердечных гликозидов в плазме крови, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременный прием азитромицина (однократный в дозе 1000 мг или многократный в дозе 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное воздействие на фармакокинетические показатели (включая выведение через почки) зидовудина либо его глюкуронидного метаболита. Однако применение данного антибиотика приводило к повышению концентрации фосфорилированного зидовудина, являющегося клинически активным метаболитом, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта остается неясным.

Для азитромицина характерно незначительное взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р 450 . Поскольку при сочетании азитромицина и производных алкалоидов спорыньи теоретически может возникнуть эрготизм, совместный прием данных лекарственных средств не рекомендуется.

Комбинация азитромицина (500 мг ежедневно) и аторвастатина (10 мг ежедневно) не приводит к изменению уровня аторвастатина в плазме крови (это подтверждено анализом ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены сведения об отдельных случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших статины и азитромицин.

При одновременном применении азитромицина и терфенадина могут развиться такие симптомы, как аритмия и удлинение интервала QT. Сочетание данного макролидного антибиотика с дизопирамидом способно вызвать желудочковую фибрилляцию, с ловастатином – рабдомиолиз, а одновременный прием с рифабутином повышает риск развития лейкопении и нейтропении.

Комбинация азитромицина и циклоспорина вызывает нарушения метаболизма последнего, повышая риск возникновения побочных и токсических реакций, обусловленных циклоспорином.

Магний- и алюминийсодержащие антациды, пища и этанол ингибируют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении азитромицина и варфарина в терапевтических дозах изменение протромбинового времени отсутствует, однако, учитывая, что взаимодействие варфарина и макролидов может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать показатель протромбинового времени у пациентов.

Совместный прием азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина усиливает токсическое действие последних, выражающееся в дизестезии и вазоспазме. Комбинация данного антибиотика и триазолама приводит к снижению клиренса и усилению фармакологического действия триазолама.

Азитромицин тормозит выведение и повышает содержание в плазме крови и токсичность фелодипина, циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (пероральные гипогликемические средства, карбамазепин, бромокриптин, фенитоин, терфенадин, дизопирамид, циклоспорин, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, теофиллин и другие ксантиновые производные), вследствие подавления процессов микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Хлорамфеникол и тетрациклин повышают эффективность азитромицина, а линкозамиды снижают ее.

Аналоги

Действующее вещество азитромицин содержат следующие препараты:

Азимицин;
Зитроцин;
Сумамед;
Хемомицин;
Экомед и ряд других.

Аналогами Азитромицина по механизму действия являются:

Арвицин;
Кларитромицин;
Лекоклар;
Макропен;
Олеандомицин;
Ровамицин
Спирамицин-веро;
Фромилид;
Эритромицин и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Азитромицин оказывает бактериостатическое действие, то есть замедляет рост и нарушает процесс размножения бактерий, подавляя синтез белка. В высоких концентрациях препарат способен уничтожать микроорганизмы (бактерицидное действие). Он подавляет внутриклеточных и внеклеточных возбудителей, препятствуя развитию инфекции в коже, других мягких тканях, дыхательной системе, пищеварительной и мочевыделительной системах.

Фармакологическое действие

Благодаря своему широкому диапазону действия, Азитромицин эффективен против анаэробных возбудителей, стрептококков (гр. С, F, G), грамотрицательных бактерий, а также против отдельных представителей грамположительных микроорганизмов (кроме невосприимчивых к эритромицину). Однако практика показывает, что препарат может справляться с такими возбудителями заболеваний, как хламидии, уреаплазмы, трепонема, спирохета Боррелия.

Азитромицин кислотоустойчив, поэтому он отлично всасывается из желудка в первоначальном виде, не разрушаясь от воздействия желудочного сока. Антибактериальное свойство препарата сохраняется на протяжении 5-7 дней с момента прекращения приема.

Форма выпуска

Основное действующее вещество лекарственного препарата - азитромицин дигидрат. В аптеках его можно найти в виде капсул по 0,5г и таблеток по 0,125г и 0,5г. Специально для детей – сироп Азитромицин во флаконах. В продаже существуют аналогичные препараты, содержащие то же действующее вещество: Сумамед (порошок для приготовления раствора/суспензии), Азитрокс, Хемомицин и др.

Показания к применению

Антибиотик применяется при многих инфекционных заболеваниях. Чаще всего его используют при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллиты, ангина, трахеит, ларингит, бронхиты, пневмонии), заболеваниях ЛОР-органов (риниты, синуситы, отиты). Азитромицин эффективен при кожных инфекциях (вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа, эритразма, стафилококковые поражения, клещевой Бореллиоз и др.). Высока эффективность препарата при лечении урогенитальных инфекций (трихомониаз, хламидиоз, гонорея), пиелонефритах, циститах, уретритах и др. Азитромицин входит в состав комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Инструкция по применению препарата

Дозировка и частота приема препарата определяется врачом индивидуально. Зависят они от возраста, веса, основного заболевания и других патологий, если такие имеются. В самом начале лечения рекомендуется делать анализ на чувствительность микрофлоры, спровоцировавшей развитие заболевания в Азитромицину.

Препарат применяется чаще всего 1 раз в день, за час до приема пищи или через 2 часа после него. Врач может назначить трехдневный курс лечения по 0,5г ежедневно. Или в первый день лечения 0,5г, а в последующие 4 дня – по 0,25г. При мочеполовых инфекциях лечение препаратом может быть сокращено до разового приема 1г, т.е. 2 таблетки по 0,5г однократно.

Детям доза Азитромицина рассчитывается исходя из массы тела. Малыши, масса которых более 10кг, в первый день лечения получают 10мг/кг, со 2 по 5 дни – 5мг/кг. Для детей весом менее 10кг предусмотрена следующая дозировка: 10мг 1 раз в день, в течение 3 дней.

Возможные побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются изменения пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение стула (жидкий стул, запор), вздутие живота, дискомфорт и боли в животе, повышение ферментной активности печени, холестатическая желтуха. Реже появляется кожная сыпь. У детей возможно появление клиники гастрита, снижение аппетита, запоры, конъюнктивит, а также кожная сыпь. У взрослых и детей нередко выявляется кандидоз полости рта.

Со стороны нервной системы может быть повышение сонливости, тревожность, нарушение сна, невроз, боли в голове, головокружение, гиперкинезия. Редко Азитромицин вызывает боль в грудной клетке, вагинальный кандидомикоз, аллергические реакции ( или другая сыпь).

Противопоказания

Азитромицин противопоказан людям с повышенной чувствительностью к антибиотикам группы макролидов, пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью. Беременным и женщинам в период лактации не рекомендуется прием антибактериальных препаратов, но они могут быть назначены врачом, если польза от приема препарата превышает риск осложнений. Во время приема Азитромицина необходимо отказаться от грудного вскармливания. С осторожностью применяют антибиотик при аритмиях сердца.

Препарат в педиатрии должен использоваться с осторожностью. Новорожденным препарат противопоказан. Детям после 6 месяцев и маленьким пациентам с нарушениями функционирования почек или печени назначается суспензия для приема внутрь. Детям до 16 лет противопоказаны таблетированные формы, капсулы и в/в инъекции препарата.

Видео про азитромицин

Новость, в которой рассказывается, что азитромицин - довольно-таки опасный препарат.

Отрывок из передачи "Телемост", в котором рассказывается про лечение инфекций дыхательных путей.

Популярный «Азитромицин» - это полусинтетический бактериостатический антибиотик, относящийся к классу макролидов. Является первым представителем подкласса азалидов, а также характеризуется тем, что обладает широким спектром антибактериального воздействия. Оказывая бактерицидный эффект за счёт высокой концентрации в воспалённом месте, препарат способен замедлять рост и размножение бактерий путём синтеза белка. Провоцирует разрушение внеклеточных возбудителей как в коже, мышцах, сухожилиях, сосуда, нервах, так и в тканях дыхательных путей и мочеполовой системы. Отзывы об «Азитромицине» рассмотрим ниже.

Состав

Данный лекарственный препарат относится к фармакологической группе азалидов и макролидов. По сравнению с эритромицином он обладает в 300 раз большей кислотоустойчивостью. Антибиотики, относящие к группе макролидов, являются наименее токсичными.

Основным компонентом данного лекарственного средства является азитромицина дигидрат. В состав таблеток, порошка или капсул могут входить различные дополнительные вещества, количество которых будет зависеть от формы выпуска и производителя. Отзывы об «Азитромицине» имеются в большом количестве.

Форма выпуска

Так как основное активно действующее вещество имеет широкий спектр бактерицидной активности, то лекарственный препарат «Азитромицин» выпускают в различных торговых формах. В 80-х годах прошлого столетия впервые был синтезирован данный антибиотик, и «Сумамед» от хорватской фирмы Pliva стал первым лекарственным средством на его основе.

Лекарственное средство выпускают в форме таблеток, капсул и порошка для суспензий:

в таблетках содержится от 0,25 до 1 грамма основного активного вещества, а также дополнительные компоненты;
в капсулах, покрытых растворимой пленкой содержится от 0,25 до 0,5 грамма азитромицина;
в порошке для раствора содержится 0,2 грамма действующего компонента.

В дозировке по 0,25 грамма «Азитромицин» выпускают в упаковках по шесть капсул или таблеток. В дозировке по 0,5 грамма - три таблетки или капсулы.

Суспензия «Азитромицин» имеет объем 15,9 грамма.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Азитромицин» является макролидом, обладающим широким спектром воздействия. Активность основного действующего вещества обуславливается угнетением синтеза белка патогенных микроорганизмов из-за снижения образования их трансклоказы во время соединения с 50S-субъединицей рибосом.

При достижении высокой концентрации основного компонента в области инфекции препарат оказывает бактерицидное действие. Медикамент эффективен по отношению к стрептококкам ряда C, F, G, а также к некоторым грамположительным микроорганизмам, кроме тех, что невосприимчивы к эритромицину. Дозировку «Азитромицина» должен подбирать врач.

Также лекарственный препарат способен воздействовать на такие грамотрицательные микроорганизмы, как Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, микобактерии, анаэробы, спирохеты, уреаплазмы и многие другие. Это указывает к капсулам "Азитромицин" инструкция по применению.

Помимо высокого антибактериального эффекта, препарат оказывает противовоспалительное действие и способен нормализовать иммунную систему человека. При этом ко всем лекарственным средствам группы макролидов устойчивы патогенные бактерии рода Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae и Acinetobacter spp.

Кислотоустойчивость и быстрая скорость всасывания основного компонента позволяют принимать «Азитромицин» перорально. Доля поглощенного вещества после первого применения в объеме 0,5 грамма составляет более 31 %. Максимальная концентрация вещества (0,4 мг/л) наблюдается спустя 2-3 часа после приёма. Показания «Азитромицина» довольно обширны, поэтому им его можно употреблять при многих заболеваниях.

Объем основного компонента, распределенного по организму человека, постоянен в течение 5-7 суток, способен преодолевать гистогематический барьер и проникать в ткани. Его объем в тканях организма в 10-50 раз больше в сравнении с жидкостями.

Объем вещества возрастает на 20-35 % в очаге воспаления. "Азитромицин" оказывает действие только при наличии патогенных микроорганизмов.

Даже после прекращения приёма лекарственное средство способно оказывать антибактериальное действие в течение 5-7 суток. Приём пищи способен снизить всасываемость вещества, которая зависит также и от способа изготовления препарата.

Назначают ли «Азитромицин» при ангине? Об этом далее.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначают для лечения инфекционных заболеваний, имеющих чувствительные к «Азитромицину» возбудители. К таким относят фарингит, скарлатину, тонзиллит, средний отит, синусит, ангину, ларингит и прочие инфекционные заболевания верхних дыхательных путей. Его используют для терапии при воспалении легких, бронхите, пневмонии (в том числе атипичной и хронической) и прочих инфекциях нижнего отдела грудной клетки.

Также лекарственный препарат назначают на ранних стадиях болезни Лайма, при терапии инфекций мягких тканей и кожных покровов (вторичных дерматозах и импетиго). Показаниями к «Азитромицину» очень часто являются различные урогенитальные заболевания (гнойные и негнойные уретриты, цервициты и прочие). Иногда его рекомендуют в составе комплексной терапии при язве двенадцатиперстной кишки.

Инструкция по применению

Схема лечения назначается только квалифицированным специалистом. Дозировка препарата будет зависеть от веса, возраста и наличия прочих заболеваний пациента. Перед началом приема данного лекарственного средства желательно проверить его чувствительность к микрофлоре, которая спровоцировала заболевание.

Чаще всего «Азитромицин» рекомендуют принимать один раз в день отдельно от приема пищи. Для лечения инфекций дыхательных путей, мягких тканей и кожных покровов у взрослых специалист может назначить приём лекарственного средства по 0,5 грамма на протяжении трёх дней или по 0,5 грамма в первые сутки терапии и по 0,25 грамма в период со вторых по пятые сутки.

Дозировка «Азитромицина» для детей также зависит от массы его тела. Для пациентов, которые весят больше 10 кг, врач, скорее всего, посоветует давать антибиотик в первый день приёма из расчёта 10 мг на 1 кг веса, а в течение последующих четырёх суток - по 5 мг на 1 кг веса. Также допускается схема лечения препаратом для маленьких пациентов, которая предполагает трехдневный курс приёма: по 10 мг один раз в день.

Какие негативные проявления возникают на фоне лечения «Азитромицином»?

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта при приёме «Азитромицина» могут возникнуть такие побочные эффекты, как диарея, тошнота, а также боль в животе, метеоризм, завышенные показатели печеночных ферментов, рвота и холестатическая желтуха.

Имеется риск возникновения у детей запоров, конъюнктивита, гастрита, пониженного аппетита, нарушений вкусовых ощущений и кандидамикоза, поражающего слизистые оболочки. Отзывы об «Азитромицине» подтверждают, что иногда при приеме действительно появляются эти неприятные симптомы.

Очень редко диагностируются такие побочные явления, как невроз, сонливость, тревожность, головная боль, головокружения, нарушения сна, боль в грудной клетке, гипокинезия, нефрит, различные аллергические реакции (сыпь, зуд кожи) и вагинальный кандидамикоз. В инструкции к «Азитромицину» рекомендуется прекратить прием средства при обнаружении подобной симптоматики и обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания

Препарат нельзя применять пациентам, у которых в анамнезе присутствует повышенная индивидуальная чувствительность к различным антибиотикам группы макролидов, а также печёночная и почечная недостаточность. При беременности, во время лактации и при нарушении ритма сердцебиения необходимость приёма данного лекарственного средства специалист соотносит с индивидуальным риском для пациента.

Данный антибиотик рекомендуется применять с осторожностью детям. Для пациентов, возраст которых не достиг 16 лет, «Азитромицин» рекомендуется употреблять в форме капсул или таблеток. А для малышей с 6 месяцев и детей, имеющих явные дисфункции печени и почек, целесообразно принимать его перорально в виде раствора для суспензии.

«Азитромицин»: отзывы

Согласно большинству отзывов пациентов, которые проходили курс терапии, данное лекарственное средство наиболее распространено в терапии инфекционных заболеваний мочеполовых и дыхательных путей.

К преимуществам данного лекарственного средства потребители относят удобство его применения - однократно в день в течение 3-5 суток. Оно обладает широким спектром воздействия на различные патогенные микроорганизмы.

К недостаткам некоторые пациенты относят потребность употреблять суспензию «Азитромицин» только перед или после приёма еды, различные побочные реакции со стороны пищеварительной системы, а также повышение давления и возникновение аритмии.

В целом лекарственное средство демонстрирует высокоэффективное антибактериальное действие, хорошую переносимость и наличие минимальных побочных реакций со стороны организма при правильном применении.

"Азитромицин" при ангине рекомендуется принимать строго по назначению специалиста, потому что данный антибиотик имеет ряд противопоказаний, к примеру, различные заболевания сердечно-сосудистой системы. К тому же слишком продолжительное применение может спровоцировать негативные реакции почек и печени, а также вызвать кандидоз.

Совместимость «Азитромицина» с алкоголем

Прием алкоголя не рекомендуется во время лечения. Спиртными напитками снижается абсорбция препарата, замедляется скорость метаболических процессов, увеличивается нагрузка на печень, провоцируется интоксикация и гибель гепатоцитов.