Цефтриаксон: инструкция по применению. Препарат 'Цефтриаксона натриевая соль' – инструкция по применению, описание и отзывы

Дата: 17.06.2019

Цефтриаксона натриевая соль (Ceftriaxoni natrium)

Международное название: ceftriaxone;

Основные физико-химические характеристики : порошок белого или белого с жёлтым оттенком цвета; легко растворяется в воде, растворе натрия хлорида изотонического и в 5 % растворе глюкозы;

Состав. 1 флакон включает цефтриаксона натриевой соли - 1г.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины и близкие вещества. Цефтриаксон. Код АТС J01D A13.

Действие лекарства .

Фармакодинамика . Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения. Обладает бактерицидное действие, подавляет синтез клеточной мембраны, in vitro - рост грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. Цефтриаксон стойкий относительно беталактамных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, что вырабатывает большая часть грампозитивных и грамнегативных бактерий).

Обычно эффективный: грампозитивные (эпидермальный стафилококк, стрептокок pneumoniae, viridans и bovis) и грамнегативные (энтеробактерии, Е. coli, клебсиела, штаммы протею, морганела, шигелла, возбудители менингита и гонорее, холерный эмбрион). Много штаммов перечисленных микроорганизмов, что в присутствии остальных антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, стойко размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidium чувствительная к цефтриаксону как in vitro, так и в исследованиях на животных. За клиническими данными при первичном и вторичном сифилисе отмечают высокую эффективность цефтриаксона.

Фармакокинетика. Биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%. Период полувыведения у здоровых взрослых, которых исследовали, составляет приблизительно 8 часов, у новорожденных - до 8 дней. У взрослых выводится 50 - 60% цефтриаксона с мочой в неизменном виде, и с жёлчью - 40 - 50 %.

Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону патогенными микроорганизмами: сепсис, менингит, воспалительные процессы брюшной полости, костей, суставов, соединительной ткани, кожи, почек и мочевыделяющих путей, дыхательных путей, особенно пневмонии, инфекционные процессы у больных с пониженной функцией иммунной системы, а также инфекции уха, горла, носа, гениталий, в том числе .

Способ использования и дозы. Цефтриаксона натриевая соль вводится внутримышечно. Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1г в 3, 5 мл воды.

Внутримышечные инъекции в верхний внешний квадрант большого седалищной мышцы должны быть глубокими. С целью устранения болезненности в месте инъекций возможно использование 1% раствора лидокаина.

Новорожденным – суточная доза 20 - 50 мг/кг массы тела при однократном введении;

Младенцам – суточная доза 20 - 75 мг/кг;

Детям от 1 до 12 лет – суточная доза 20 - 75 мг/кг;

Людям пожилого возраста назначают в обычной дозе для взрослых.

Продолжительность лечения зависит от характера и ступени тяжести патологического процесса. Обычно длительность лечения составляет 4 – 14 дней, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может понадобиться более длительная терапия, которую определяет врач.

Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, глоссит, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопении, застойные явления в желчном пузыре, понос, аллергические реакции, в единичных случаях анафилактические реакции. Могут развиваться явления раздражения в месте инъекции, повышение температуры тела.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинов. Не следует назначать женщинам в период беременности, особенно в первые три месяца, и в период лактации, только в случае крайней необходимости.

Передозировка. Слишком высокие концентрации Цефтриаксона натриевая соль в плазме могут быть снижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованные симптоматические меры.

Особенности использования. При длительном применении необходимый периодический контроль по формуле крови.

У новорожденных с гипербилирубинемией и в недоношенных новорожденных применение препарата требует большого осторожности.

Раствор Цефтриаксона натриевой соли не следует смешивать или вводить одновременно с другими антимикробными препаратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении препарата в комбинации с антибиотиками - аминогликозидами может быть взаимное усиление действия, поэтому необходимый выбор оптимальных доз препаратов.

Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности 2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Обладает антибактериальным (бактерицидным действием). Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембранносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликаных цепей, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки бактерий.

Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов- Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (в т.ч. и штаммы, образующие бета-лактамазы), Citobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентные), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Neiseria meningitis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Proteus aeruginisa, Salmonella spp., (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp., (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., (в т.ч. Yersinia enterocolitica); анаэробов- Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (кроме Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К цефтриаксону устойчивы штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину; штаммы Enterococcus spp.(Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами, а также большинством хромосомных пеницилиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

Фармакокинетика

Не всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. После внутримышечного введения быстро и полно всасывается, пик концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в течение 24 часов и более. Препарат хорошо проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные и хрящевые ткани. Проходит через плаценту и в незначительных количествах проникает в грудное молоко (3-4 %). Стабильная концентрация препарата достигается в течение 4 суток. Смах после в/м введения достигается через 2-3 часа, после в/в введения – в конце инфузии. Смах после в/м введения цефтриаксона в дозе 0,5 г – 38 мкг/мл, 1 г – 76 мкг/мл; при в/в введении 0,5 г – 82 мкг/мл, 1 г -151 мкг/мл, 2 г - 257 мкг/мл. У взрослых после введения 50 мкг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбумином (59-83 %). Т1/2 составляет 6-9 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Т1/2 у детей с менингитом – 4,3-4,6 часов; у больных находящихся на гемодиализе (Cl креатинина 0-5мл/мин) -14,7 часов; при Cl креатинина 5-15 мл/мин – 15,7 часов; при Cl креатинина 16-30 мл/мин – 11,4 часа; при Cl креатинина 31-60 мл/мин – 12,4 часа.

Объем распределения 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей 0,3 л/кг, плазменный Cl 0,58-1,45 л/ч, почечный 0,32-0,73 л/ч.

У новорожденных, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек Т1/2 значительно удлиняется, возможна кумуляция. Выводится почками (50-60 % препарата в неизмененном виде, (40-50 %) экскретируется вместе с желчью в кишечник), где далее биотрансформируется в неактивный метаболит. У новорожденных через почки выводится более 60 % препарата.

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит); бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, тифозная лихорадка; острая и осложненная гонорея, и другие инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. мягкий шанкр и сифилис); профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах.

Способ применения и режим дозирования

В/м (глубоко в мышцу), в/в путем инъекции длительностью 2-4 минуты. Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 1-2 г. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г. Новорожденным в возрасте до 14 дней по 20-50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - не более 50 мг/кг. Детям в возрасте от 15 дней и до 12 лет – 20-80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой 50 кг и более препарат применяется в рекомендованных для взрослых дозах. Дозы более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Лечение следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии – от 4 до 14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 минут до начала операции.

При бактериальном менингите – в дозе 100 мг/кг 1 раз в сутки, (но не более 4 г в сутки). Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neiseria meningitis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriactae.

Инфекции кожи и мягких тканей: детям – 50-75 мг/кг/сутки один раз в день или 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При тяжелых инфекциях другой локализации 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При среднем отите – в/м 50 мг/кг один раз в день, не более 1 г в сутки.

При гонорее – в/м, однократно 250 мг.

Пациентам с нарушением функции почек (Сl креатинина < 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Особые указания

Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г препарата растворяют в 5 мл; 1 г препарата в 10 мл стерильной воды).

Для внутривенной инфузии препарат растворяют в растворе, свободном от ионов кальция. Продолжительность в/в инфузии не более 15-30 минут.

Для в/м введения – в 1 % растворе лидокаина (0,5 г препарата в 2 мл или 1 г – в 3,5 мл). Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении, в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.

Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при 2-8 0С.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм

Местные реакции: при в/в введении флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении болезненность в месте введения

Со стороны нервной системы: головокружение и головная боль

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, дисбактериоз

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, удлинение протромбинового времени

Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия

Прочее: кандидомикоз и другие суперинфекции

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенам; беременность (I триместр), гипоальбуминемия, ацидоз или сниженное связывание билирубина; желтуха новорожденных

Меры предосторожности

При одновременной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек. Пожилым и ослабленным может потребоваться назначение витамина К.

Ограничения к применению:

Почечно-печеночная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), недоношенные дети.

Применение во время беременности и лактации

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместно с аминогликозидами обладает синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с алкоголем (возможно покраснения лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, отдышка). HПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков.

Передозировка

При длительном введении возможно возникновение аллергических реакций, диспептических расстройств. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5г и 1,0г во флаконах в упаковке №1, №40.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.

Форма выпуска препарата Цефтриаксона натриевая соль

субстанция-порошок; контейнер алюминиевый 5 кг коробка (коробочка) картонная 1;

Субстанция-порошок; контейнер алюминиевый 10 кг коробка (коробочка) картонная 1;

Субстанция-порошок; контейнер алюминиевый 15 кг коробка (коробочка) картонная 1;

Фармакодинамика препарата Цефтриаксона натриевая соль

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика препарата Цефтриаксона натриевая соль

Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.

Использование препарата Цефтриаксона натриевая соль во время беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Противопоказания к применению препарата Цефтриаксона натриевая соль

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.

Побочные действия препарата Цефтриаксона натриевая соль

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Способ применения и дозы препарата Цефтриаксона натриевая соль

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/ Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.

Взаимодействия препарата Цефтриаксона натриевая соль с другими препаратами

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Меры предосторожности при приеме препарата Цефтриаксона натриевая соль

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Особые указания при приеме препарата Цефтриаксона натриевая соль

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Условия хранения препарата Цефтриаксона натриевая соль

Список Б.: При температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.

Срок годности препарата Цефтриаксона натриевая соль

Принадлежность препарата Цефтриаксона натриевая соль к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01D Другие бета-лактамные антибиотики

J01DD Цефалоспорины третьего поколения

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грам-положительные:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Грам-отрицательные:

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)

Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Анаэробные патогены:

Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.

Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

Инфекции кожи и мягких тканей;

Инфекции костей и суставов;

Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

Воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

Инфекции органов малого таза;

Перитонит;

Бактериальный менингит;

Бактериальный эндокардит;

Острая неосложненная гонорея;

Болезнь Лайма;

Шигеллез;

Сальмонеллез.

Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея или запор, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

Со стороны свертывающей системы крови: гипокоагуляция, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), носовое кровотечение, увеличение протромбинового времени.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, лихорадка, озноб; редко - бронхоспазм, отеки, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении - болезненность в месте введения.

Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

Цефтриаксона натриевая соль - Способы применения и дозы

В/м: 1 г препарата развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и ввести

Полученный раствор нельзя вводить в/в.

В/в: 1 г препарата развести в 10 мл стерильной воды для инъекций и

вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

В/в инфузия: продолжительность инфузии не менее 30 мин. Для в/в инфузии 2

г порошка развести примерно в 40 мл раствора, свободного от кальция (например, в 0,9%

растворе натрия хлорида, в 5% или 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулозы).

Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза — 1

2 г 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых

умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г, но

тогда чаще суточную дозу делят на 2 инъекции (по 2 г 2 раза в сутки).

Для новорожденных (до двухнедельного возраста) суточная доза составляет 20

50 мг/кг (дозу 50 мг/кг превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной

системой новорожденных).

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-75

мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше следует использовать дозировку для взрослых. Дозу более

50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии по крайней мере в течение 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у новорожденных и детей начальная доза

составляет 100 мг/кг один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный

микроорганизм и определить его чувствительность к цефтриаксону, необходимо уменьшить дозу в

соответствии с полученными данными.

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и не образующими

Для предупреждения послеоперационных инфекций рекомендуется однократное

введение в дозе 1-2 г за 30-90 мин до операции (чаще в/в).

Комбинированная терапия: имеет место синергизм между цефтриаксоном и

аминогликозидами по влиянию на многие грамотрицательные бактерии; хотя заранее предсказать

потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций

(например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение. В связи с

фармацевтической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в

У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции

печени, уменьшать дозу нет необходимости. Только при недостаточности функции почек в претерминальной

стадии (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза не превышала 2 г. У

больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, уменьшать дозу также нет

необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек надо регулярно

контролировать концентрацию препарата в сыворотке. У больных на гемодиализе нет необходимости

изменять дозу препарата после процедуры.

Передозировка

Симптомы : возможно усиление проявлений указанных побочных эффектов.

Лечение : проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственные Формы выпуска

во флаконах.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.25 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

Состав

цефтриаксон (в виде натриевой соли) 0,25 г
во флаконах.

Порошок для приготовления раствора для инъекций, внутривенных и внутримышечных 1 фл.
цефтриаксон (в виде натриевой соли) 0,5 г
во флаконах.

Порошок для приготовления раствора для инъекций, внутривенных и внутримышечных 1 фл.
цефтриаксон (в виде натриевой соли) 1 г
во флаконах.

Порошок для приготовления раствора для инъекций, внутривенных и внутримышечных (в виде натриевой соли) 1 фл.
цефтриаксон 2 г
во флаконах.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.

Побочные действия

Способ применения и дозы

Взаимодействия с другими препаратами

Особые указания при приеме

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Цефтриаксона натриевая соль Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Цефтриаксона натриевая соль? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Цефтриаксона натриевая соль приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.