Инфликсимаб инструкция по применению. Ограничения к применению. Наиболее полная инструкция по применению инфликсимаба

Инфликсимаб МНН

Международное название: Инфликсимаб

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Химическое название:

4 - 3 - 2 - (трифторметил) - 10Н - фенотиазин - 10 - илпропил - 1 - пиперазинилэтанол (в виде капроата, деканоата или дигидрохлорида)

Характеристика:

Химерные мышино-человеческие IgG1 моноклональные антитела.

Фармакологическое действие:

Иммунодепрессивное средство, обладает высоким аффинитетом к ФНО-альфа, который представляет собой цитокин с широким биологическим действием; является посредником воспалительного ответа и участвует в модуляции иммунной системы. ФНО-альфа играет роль в развитии аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Препарат быстро связывается и образует устойчивое соединение с растворимой и трансмембранной формами человеческого ФНО-альфа, снижая тем самым функциональную активность последнего. Специфичность инфликсимаба по отношению к ФНО-альфа подтверждена его неспособностью нейтрализовать цитотоксический эффект лимфотоксина-цитокина, использующего те же рецепторы, что и ФНО-альфа.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры (Cmax, объем распределения, AUC) - дозозависимы. Cmax после однократной в/в инфузии в дозе 5 мг/кг - 118 мкг/мл, объем распределения - 3 л. Конечный T1/2 - 9.5 дней. Выводится в течение 6 мес.

Показания:

Ревматоидный артрит (при неэффективности проведенной ранее терапии, в т.ч. метотрексатом). Болезнь Крона (тяжелое течение, в т.ч. с образованием свищей; при неэффективности стандартной терапии, включая ГКС и/или иммунодепрессанты).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. на мышинные белки), абсцесс, сепсис, туберкулез, тяжелые инфекции.C осторожностью. Беременность, период лактации, возраст до 17 лет.

Режим дозирования:

В/в капельно, в течение 2 ч со скоростью не более 2 мл/мин, с использованием инфузионной системы со встроенным стерильным апирогенным фильтром, обладающим низкой белковосвязывающей активностью. При ревматоидном артрите лечение проводят в комбинации с метотрексатом. Начальная разовая доза инфликсимаба - 3 мг/кг; через 2 и 6 нед вводят повторно в той же дозе, затем - каждые 8 нед (общее число введений - 5-6). При болезни Крона (тяжелое течение) - однократно 5 мк/кг. При болезни Крона с образованием свищей - разовая доза - 5 мг/кг, повторно вводят через 2 и 6 нед после первой инъекции. В случае рецидива заболевания препарат может быть снова назначен в течение 14 нед после введения последней дозы. Для приготовления инфузионного раствора содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций и доводят общий объем до 250 мл 0.9% раствором NaCl. Полученный раствор должен быть бесцветным или светло-желтого цвета и опалесцирующим; в нем может присутствовать небольшое количество мелких полупрозрачных частиц (раствор, в котором присутствуют темные частицы или с измененным цветом, не применяется). В связи с отсутствием в препарате консерванта введение инфузионного раствора должно быть начато как можно скорее и не позже 3 ч после его приготовления. Неиспользованная часть инфузионного раствора дальнейшему применению не подлежит.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, депрессия, психоз, тревожность, амнезия, апатия, нервозность, сонливость. Со стороны ССС: "приливы" крови к коже лица, повышение или снижение АД, петехии, тромбофлебит, брадикардия, сердцебиение, спазм сосудов, цианоз, нарушения периферического кровообращения, аритмия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запоры, гастроэзофагеальный рефлюкс, хейлит, дивертикулит, нарушение функции печени, холецистит. Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит. Со стороны мочеполовой системы: вагинит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лимфоаденопатия, лимфоцитоз, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония, одышка, синусит, носовое кровотечение, бронхоспазм, плеврит. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эндофтальмит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: крапивница, повышенное потоотделение, сухость кожи, экзема, себорея, периорбитальный отек, гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, алопеция, буллезная сыпь. Аллергические реакции (замедленного типа): миалгия и/или артралгия с лихорадкой, крапивница, зуд, отек лица, губ, кистей, дисфагия, головная боль. Прочие: образование аутоантител, волчаночный синдром, чрезмерная утомляемость, боль в груди, отек, инфузионный синдром; вирусные инфекции (грипп, герпес), абсцесс, сепсис, бактериальные и грибковые инфекции (рожа, бородавки, фурункулез, онихомикоз, флегмона).

Особые указания:

Повторное применение препарата через 2-4 года после введения последней дозы у большинства пациентов сопровождается развитием аллергических реакций замедленного типа. Риск развития этих реакций в интервале 15 нед-2 года неизвестен. Поэтому проведение повторного лечения с интервалом более 15 нед не рекомендуется. Инфузионные реакции могут развиваться в течение 2 ч после введения; обычно наступают после первой или второй инфузии и могут быть связаны со скоростью введения. При развитии инфузионных реакций скорость введения препарата уменьшают вплоть до прерывания инфузии, которую возобновляют с меньшей скоростью и только после исчезновения признаков реакции. Слабые и транзиторные проявления не требуют лекарственной терапии или прерывания инфузии, тогда как реакции средней тяжести и тяжелые требуют симптоматического лечения и прерывания инфузии. Оборудование и ЛС для экстренного лечения (ГКС, эпинефрин, парацетамол, антигистаминные ЛС) должны быть готовы для немедленного применения. Для предотвращения подобных реакций больному перед началом инфузии рекомендуется введение антигистаминных ЛС и парацетамола. Больные с отсутствием толерантности к метотрексату или к др. нестероидным иммунодепрессантам (в т.ч. азатиоприну, 6-меркаптопурину) и прервавшие их прием до или в течение применения инфликсимаба более подвержены риску образования антител. Инфликсимаб может снижать иммунный ответ и предрасполагать больного к развитию оппортунистических инфекций вследствие угнетения ФНОа. Поэтому больные с манифестными инфекциями и абсцессами должны быть излечены до начала терапии. Лечение следует прекратить в случае развития у больного тяжелой инфекции или сепсиса. Поскольку выведение инфликсимаба происходит в течение 6 мес, больной в течение этого периода должен находиться под наблюдением врача. Относительный дефицит ФНОа, вызванный анти-ФНО терапией, может инициировать развитие аутоиммунного процесса у генетически предрасположенных больных. При развитии волчаночного синдрома и определении антител к ДНК лечение должно быть прекращено. До начала лечения больного следует обследовать на предмет выявления туберкулезного процесса (активного или латентного). Обследование должно включать в себя тщательный сбор анамнеза, проведение скрининг-тестов (рентгенологическое исследование грудной клетки, туберкулиновая проба). Необходимо учитывать, что у тяжелых больных и больных с иммунодепрессией может быть получена ложноотрицательная туберкулиновая проба. При выявлении латентного туберкулеза следует принять меры, чтобы не допустить активизации процесса, и сопоставить пользу и риск перед принятием решения о назначении инфликсимаба. Женщины репродуктивного возраста в период терапии и в течение 6 мес после прекращения лечения должны использовать надежные методы контрацепции. Препарат может оказывать влияние на имунный статус плода. Грудное вскармливание разрешается не ранее чем через 6 мес после окончания лечения. Специальные исследования по применению инфликсимаба у пожилых, а также у лиц с заболеваниями печени и почек не проводились. Имеется ограниченный опыт, свидетельствующий о безопасности лечения больных, подвергшихся артропластике.

На данной странице представлен список всех аналогов Ремикейд по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

• Самый дешевый аналог Ремикейд:
• Самый популярный аналог Ремикейд:
• Классификация АТХ: Infliximab
• Действующие вещества / состав: инфликсимаб

Дешевые аналоги Ремикейд

При расчетах стоимости дешевых аналогов Ремикейд учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

Популярные аналоги Ремикейд

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Ремикейд

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Ремикейд , является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Название	Цена в России	Цена в Украине
абатацепт	59 руб	11065 грн
лефлуномид	2000 руб	--
циклоспорин	--	--
микофенолат натрия	34 руб	4350 грн
микофеноловая кислота	21 руб	7 грн
микофеноловая кислота	--	--
микофеноловая кислота	--	--
микофеноловая кислота	--	7 грн
микофенолата мофетил	190 руб	3528 грн
микофенолата мофетил	--	3050 грн
сиролимус	241 руб	10581 грн
лефлуномид	81 руб	700 грн
лефлуномид	--	606 грн
лефлуномид	2150 руб	7 грн
лефлуномид	249 руб	2289 грн
лефлуномид	19 руб	--
лефлуномид	--	--
лефлуномид	--	--
лефлуномид	83 руб	--
эверолимус	129 руб	100 грн
натализумаб	35800 руб	--
экулизумаб	135000 руб	92811 грн
белимумаб	8200 руб	8967 грн
финголимод	60000 руб	--
финголимода гидрохлорид	36000 руб	--
финголимод	--	--
тофацитиниба цитрат	66 руб	--
терифлуномид	--	--
терифлуномид	35000 руб	11280 грн
апремиласт	19202 руб	--
ведолизумаб	96579 руб	64860 грн
алемтузумаб	980000 руб	339091 грн
бродалумаб	--	--
базиликсимаб	14800 руб	18000 грн
устекинумаб	203 руб	73113 грн
тоцилизумаб	24 руб	1800 грн
канакинумаб	355000 руб	430966 грн
секукинумаб	159000 руб	--
секукинумаб	--	64079 грн
сарилумаб	--	10863 грн
циклоспорин	--	7 грн
циклоспорин	107 руб	7 грн
циклоспорин	1186 руб	--
циклоспорин	--	--
циклоспорин	--	7 грн
циклоспорин	92 руб	870 грн
такролимус	91 руб	1324 грн
	--	--
такролимус	133 руб	162 грн
такролимус	--	629 грн
такролимус	1000 руб	--
такролимус	--	--
такролимус	--	--
такролимус	--	--
такролимус	--	1630 грн
гамма-D-глутамил-D-триптофан натриевая соль	--	--
азатиоприн	239 руб	295 грн
азатиоприн	3250 руб	349 грн
талидомид	--	1720 грн
	--	--
метотрексат	--	7 грн
леналидомид	25 руб	25000 грн
леналидомид	--	--
пирфенидон	119000 руб	64073 грн
помалидомид	440000 руб	160000 грн

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Ремикейд цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Ремикейд и узнать о наличии в аптеке поблизости

Ремикейд инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Ремикейд

Фармакологическое действие
Ремикейд – лекарственный препарат, обладающий иммуносупрессивным действием. Ремикейд содержит активный компонент инфликсимаб, представляющий собой гибридные мышино-человеческие моноклональные антитела с высокой аффинностью, которые связывают растворимые и трансмембранные формы TNFa (фактора некроза опухоли а). Инфликсимаб быстро образует стабильные комплексы с человеческим TNFa, снижая, таким образом, его биологическую активность. Ремикейд оказывает специфическое действие на TNFa, не влияя на лимфотоксин а.
У пациентов с ревматоидным артритом отмечается повышение уровня TNFa в суставах, при этом уровень TNFa увеличивается при обострении заболевания. При применении препарата Ремикейд у пациентов с ревматоидным артритом отмечалось уменьшение инфильтрации в зоне воспаленных суставов, снижение экспрессии молекул, способствующих клеточной адгезии хемоатракции и деградации тканей. Кроме того, при применении инфликсимаба у пациентов отмечалось снижение уровня С-реактивного белка и интерлейкина 6 (IL-6) в плазме и повышение уровня гемоглобина.
У пациентов с псориазом препарат Ремикейд приводил к уменьшению эпидермального воспаления и нормализации кератиноцитной дифференциации в псориатических бляшках. При псориатическом артрите кратковременное применение препарата Ремикейд приводило к уменьшению уровня Т-клеток и сосудов в псориатической коже и синовиальной оболочке.
Гистологическая оценка образцов толстого кишечника, которые были получены до начала терапии и спустя 4 недели после начала терапии инфликсимабом, показала значительное снижение уровня TNFa. Кроме того, у пациентов с болезнью Крона отмечалось снижение уровня С-реактивного белка, нормализация уровня лимфоцитов, нейтрофилов и моноцитов на фоне терапии препаратом Ремикейд.
Применение препарата Ремикейд у таких пациентов также приводило к уменьшению количества клеток, способных к экспрессии интерферонов и TNFa, уменьшению выраженности инфильтрации воспалительных клеток и присутствия маркеров воспаления в пораженных зонах. Эндоскопическое исследование показало заживление слизистой оболочки кишечника у пациентов, которые получали терапию инфликсимабом.
При внутривенном введении препарата Ремикейд плазменные концентрации были пропорциональны дозе. Инфликсимаб распределяется преимущественно в сосудистом русле. Путь элиминации инфликсимаба не установлен.
Не отмечалось клинически значимых различий фармакокинетики у пациентов различных групп, включая группы разделенные по половозрастному признаку, функции почек и печени.
Средний период полувыведения инфликсимаба при введении 3,5 и 10 мг/кг веса составлял 8-9,5 дней. При этом активный компонент препарата Ремикейд у большинства пациентов определялся в плазме спустя 8 недель после однократного введения.
При трехкратном введении отмечается некоторая кумуляция инфликсимаба, которая не имеет клинического значения.
У детей, страдающих болезнью Крона, фармакокинетика препарата Ремикейд была аналогична таковой у взрослых.

Показания к применению
Ремикейд рекомендуется назначать сочетано с метотрексатом или в качестве монотерапии (пациентам, которым противопоказана терапия метотрексатом).
Ремикейд применяют для уменьшения выраженности симптомов и повышения физической функциональности у пациентов, страдающих ревматоидным артритом. В частности Ремикейд назначают взрослым с активной формой ревматоидного артрита, у которых базовые противоревматические препараты неэффективны, а также взрослым с тяжелой, прогрессирующей или активной формой ревматоидного артрита, которые ранее не получали метотрексата и других базовых противоревматических препаратов (у данных пациентов Ремикейд приводит к замедлению прогрессирования заболевания).
Ремикейд назначают взрослым пациентам, страдающим тяжелой активной формой болезни Крона, у которых отсутствует ответ на терапию кортикостероидами и/или иммунодепрессантами или данные препараты противопоказаны. Кроме того, Ремикейд назначают взрослым пациентам с активной формой болезни Крона, которая сопровождается образованием фистул (при условии неэффективности препаратов первого ряда, рекомендованных в подобных случаях).
Ремикейд применяют для лечения детей старше 6 лет с активной тяжелой формой болезни Крона, у которых отсутствует ответ на стандартную терапию (кортикостероиды, диета, иммунодепрессанты) или данная терапия противопоказана. Ремикейд в таких случаях следует назначать только в комплексе со стандартной иммуносупрессивной терапией.
Препарат Ремикейд назначают взрослым с активной формой язвенного колита (при средне-тяжелом и тяжелом течении заболевания), при непереносимости или неэффективности стандартных схем лечения.
Ремикейд назначают пациентам с активной и прогрессирующей формой анкилозирующего спондилоартрита и псориатического артрита, у которых стандартная терапия недостаточно эффективна.
Ремикейд может применяться для лечения бляшковидного псориаза (средне-тяжелой и тяжелой формы) при отсутствии ответа на проведение стандартной терапии или при невозможности назначения таковой (при наличии противопоказаний).

Способ применения
Ремикейд должен назначаться врачом, имеющим опыт лечения соответствующих заболеваний.
Лиофилизат Ремикейд предназначен для приготовления раствора для инфузионного введения (внутривенного капельного введения). Проведение инфузий должно проходить в условиях стационара под контролем медицинского персонала (контроль состояния пациента следует продолжать в течение не менее 2 часов после окончания инфузии). В учреждении, где проводится лечение препаратом Ремикейд, должны быть реанимационные средства и препараты скорой помощи. Пациентов следует проинформировать о возможных побочных эффектах, а также схеме действий в случае их развития.

Дозирование препарат Ремикейд:
Продолжительность применения и дозы препарата Ремикейд определяет врач.
Пациентам с ревматоидным артритом, которые раньше не применяли препарат Ремикейд, обычно назначают введение инфликсимаба в дозе 3 мг/кг веса в форме 2-х часовой инфузии. Инфузионное введение инфликсимаба в той же дозе повторяют на 2 и 6 неделе терапии, после чего препарат Ремикейд вводят в той же дозе каждые 8 недель. При хорошей переносимости первой инфузии в дальнейшем можно сократить время введения препарата Ремикейд до 60 минут (с сохранением дозы).
Терапевтический эффект обычно развивается спустя 12 недель после начала лечения, при отсутствии положительной динамики следует пересмотреть дозу. Допускается постепенное повышение дозы инфликсимаба до 7,5 мг/кг веса 1 раз в 8 недель или сокращение интервалов между введениями до 1 раза в 4 недели с сохранением разовой дозы 3 мг/кг веса. После достижения необходимого эффекта схему терапии и дозы инфликсимаба не изменяют.
При активной тяжелой форме болезни Крона (в том числе при образовании фистул), язвенном колите, анкилозирующем спондилоартрите, псориазе и псориатическом артрите назначают однократное введение инфликсимаба в дозе 5 мг/кг веса (в форме 2-х часовой инфузии). Повторную инфузию проводят спустя 2 недели, сохраняя разовую дозу. При наличии положительной реакции на терапию вводят препарат Ремикейд в той же разовой дозе на 6 неделе лечения, после чего вводят Ремикейд каждые 8 недель. В случае если в течение терапии пропадает положительный ответ на препарат, есть смысл рассмотреть вариант повышения дозы инфликсимаба.
У пациентов с болезнью Крона, язвенным колитом и анкилозирующим спондилоартритом при отсутствии ответа на лечение после 2-3 инфузий препарат Ремикейд отменяют.
У пациентов с псориазом при отсутствии ответа на лечение после 4 инфузий препарат Ремикейд отменяют.
В случае прерывания поддерживающей терапии при болезни Крона и ревматоидном артрите эффективно введение соответствующей разовой дозы после перерыва не более 16 недель. При прерывании поддерживающей терапии и введении препарата Ремикейд с перерывом 16-20 недель после последней инфузии повышается риск развития побочных эффектов и снижается эффективность инфликсимаба.
Повторное применение препарата Ремикейд после прекращения поддерживающей терапии при различных показаниях недостаточно изучено.
Детям старше 6 лет при болезни Крона препарат Ремикейд назначают по той же схеме что и взрослым с разовой дозой 5 мг/кг веса (после первого введения инфузии проводят на 2 и 6 неделе, после чего переходят на введение 1 раз в 8 недель).
У детей младше 6 лет применение препарата Ремикейд не изучено.

Способ введения препарата Ремикейд:
Препарат следует вводить внутривенно капельно медленно (минимальное время первых инфузии – 2 часа, начиная с четвертой инфузии при хорошей переносимости пациентам с ревматоидным артритом можно уменьшить время введения до 1 часа). Для снижения риска развития побочных эффектов время инфузии может быть увеличено.
Приготовления и введение раствора должно проходить в условиях асептики, при проведении инфузии следует использовать систему с апирогенным фильтром, имеющим низкую способность к связыванию белков.
Для приготовления инфузионного раствора следует провести расчет необходимой дозы, учитывая, что 1 флакон содержит 100 мг инфликсимаба, а также объем растворенного препарата. Содержимое каждого флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, используя шприц с иглой 0,8 мм или менее. Перед введением растворителя следует снять колпачок и протереть крышку антисептиком.
Иглу шприца вводят во флакон через центр резиновой пробки и вводят воду по стенке флакона. Аккуратно прокручивая флакон, порошок растворяют, оставляют на 5 минут, набирают в шприц и растворяют в инфузионном растворе натрия хлорида 0,9% до 250 мл. Для получения точного объема из флакона с инфузионным раствором забирают шприцом объем, равный объему полученного раствора Ремикейд (на воде для инъекций), после чего раствор Ремикейд медленно вводят во флакон с инфузионным препаратом и аккуратно растворяют.
Запрещено встряхивать флакон при растворении порошка, так как в противном случае образуется пена. Запрещено использовать препарат Ремикейд в случае образования в растворе видимых нерастворимых частиц или значительном изменении цвета (раствор Ремикейд должен быть прозрачным и бесцветным или слабо-желтого цвета).
Ремикейд не содержит консервантов, готовый раствор хранить запрещено. Ввести инфузию Ремикейд следует в течение 3 часов после её приготовления, остатки инфузии утилизируют.
Запрещено введение препарата Ремикейд через одну систему с другими препаратами.

Противопоказания
Ремикейд не назначают пациентам с указанием в анамнезе на непереносимость инфликсимаба или дополнительных компонентов лиофилизата, а также других мышиных белков.
Ремикейд не назначают пациентам, страдающим тяжелыми формами инфекционных заболеваний, включая сепсис, туберкулез (перед началом лечения необходимо исключить туберкулез, в том числе латентную форму туберкулеза), оппортунистические инфекции и абсцессы.
Препарат Ремикейд противопоказан при сердечной недостаточности тяжелой или средне-тяжелой формы.
В педиатрии допускается применения препарата Ремикейд для лечения детей старше 6 лет, страдающих болезнью Крона.
Ремикейд следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми формами хронических или рекуррентных инфекций в анамнезе, а также пациентам, которые проживают или путешествуют в регионах, где грибковые инфекции являются эндемическими.
Не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами в период терапии препаратом Ремикейд.
Следует с осторожностью назначать инфликсимаб пациентам с указаниями в анамнезе на демиелинизирующие нарушения, а также пациентам, у которых в семейном анамнезе есть указания на аутоиммунные заболевания.
Ремикейд с осторожностью назначают пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (в связи с более высоким риском развития опухолей), сердечной недостаточностью легкой степени тяжести, носительством гепатита В и факторами риска нарушения кроветворения.
Нет данных о влиянии препарата Ремикейд на проведение оперативных вмешательств, следует соблюдать осторожность при проведении оперативных вмешательств у пациентов, получающих инфликсимаб.
Данных о применении препарата Ремикейд у пациентов с нарушенной функцией почек и печени нет, следует соблюдать осторожность, назначая инфликсимаб пациентам данных групп.
Рекомендуется исключить вождение автомобиля и управление потенциально небезопасной техникой в период лечения препаратом Ремикейд.

Беременность
Исследования препарата Ремикейд у беременных женщин не проводились. Теоретически инфликсимаб может влиять на развитие иммунных реакций у плода, поэтому применять Ремикейд в период беременности не следует.
В период терапии препаратом Ремикейд, а также в течение 6 месяцев после последнего введения инфликсимаба не следует планировать беременность (для предотвращения беременности следует использовать надежнее контрацептивные методы).
У новорожденных, чьи матери получали препарат Ремикейд (в том числе в течение 12 месяцев до зачатия), проведение вакцинации живыми вакцинами в возрасте младше 6 месяцев следует проводить очень осторожно.
Данных о проникновении активного компонента препарата Ремикейд в грудное молоко нет. В период лактации применение инфликсимаба не рекомендовано, если избежать терапии нельзя, следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие
У пациентов с ревматоидным артритом, болезнью Крона и псориатическим артритом при сочетанном применении препарата Ремикейд с иммуномодуляторами отмечается снижение образования антител к инфликсимабу. Данный эффект не является обязательным, например, при применении кортикостероидов не отмечается изменения фармакокинетики инфликсимаба.
Запрещено сочетанное применение препарата Ремикейд с абатацептом и анакинрой.
Ремикейд не следует применять одновременно с проведением иммунизации живыми вакцинами.
Раствор Ремикейд запрещено смешивать с другими препаратами (исключая растворы, предназначенные для приготовления раствора Ремикейд).

Передозировка
Не отмечалось развития острой токсичности при применении высоких доз препарата Ремикейд (в частности после однократного введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела у пациентов не отмечалось развития интоксикации).
При развитии передозировки следует контролировать состояние пациента и по показаниям проводить симптоматическую терапию.

Форма выпуска
Порошок лиофилизированный для приготовления парентерального раствора Ремикейд во флаконах вместимостью 20 мл, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения
Ремикейд следует хранить вдали от детей в помещениях, где поддерживается температура от 2 до 8 градусов Цельсия. Запрещено замораживать порошок.
Готовый раствор стабилен в течение 24 часов, однако с микробиологической точки зрения не следует хранить готовый препарат Ремикейд более 3 часов.
Неиспользованную часть раствора следует утилизировать.
Срок годности порошка Ремикейд в запечатанных флаконах – 3 года.

Состав
1 флакон препарата Ремикейд содержит:
Инфликсимаба – 100 мг;
Дополнительные вещества.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, корригирующие процессы иммунитета
Иммунодепрессивные лекарственные средства

Действующее вещество: Инфликсимаб

Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства

Лекарственная терапия ревматоидного артрита проводится исключительно квалифицированным специалистом-ревматологом, поскольку функциональное состояние пациентов, которые находятся под врачебным присмотром, лучше, а использование современных методов фармакотерапии требует специальных знаний.

• Цели терапевтического лечения
• Медикаментозное лечение: группы препаратов
• Базисные препараты
• Ауротерапия
• Применение биологических препаратов (агентов)
• Дополнительная информация
• Видео по теме

Пациент должен быть информирован о характере его заболевания, возможных побочных эффектах после приема различных лекарственных средств. При возникновении любых отклонений от нормы пациент должен незамедлительно проконсультироваться с врачом.

Цели терапевтического лечения

• Улучшение качества жизни пациента;
• Купирование признаков артрита и внесуставных проявлений;
• Ремиссия;
• Предотвращение деформации уставов, деструктивных изменений
• Увеличение продолжительности жизни.

Медикаментозное лечение: группы препаратов

Современная медицина в качестве терапии ревматоидного артрита может предложить следующие группы препаратов:

• НСПВС;
• базисная терапия;
• глюкокортикостероиды;
• биологические препараты.

При наличии инфекционного поражения или подозрения на него (иерсиниоз, туберкулёз) показано медикаментозное лечение ревматоидного артрита антибиотиками (салазодин, сульфасалазин).

Терапия суставного синдрома начинается с подбора НСПВС (ибупрофен, нимесулид, диклофенак), которые купируют болевой синдром, уменьшают суставные опухлости, а также увеличивают диапазон движений.

Цель назначения таблеток от ревматоидного артрита — купирование клинических проявлений симптомов болезни (болевой синдром, припухлость суставов, скованность). НСПВС не оказывают влияния на воспалительный процесс и течение заболевания, но считаются средством № 1 в симптоматической терапии РА в комплексе с БПВП. (НСПВС в инъекциях (мелоксикам, диклофенак, лорноксикам). Имеет место назначение глюкокортикостероидов (преднизолон, метипред, целестон, дипроспан).

Базисные препараты

Основа — медикаментозная терапия с помощью базисных противоревматических препаратов (БМАРП).
Медикаментозное лечение ревматоидного артрита должно быть начато как можно ранее, оно должно быть максимально активным и гибким с изменением методики в зависимости от клинических проявлений и лабораторных признаков воспаления.

Основные базисные препараты при РА:

• Иммуносупрессоры (циклоспорин, азатиоприн, меркаптопурин, метотрексат, инфликсимаб, левамизол);
• Препараты золота (Ауротиомалат натрия, Миокризин, Ауротиоглюкоза, Кризанол;
• Азосоединение 5-аминосалициловой кислоты (Сульфасалазин, Месалазин);
• Производные 4-аминохинолина (делагил, плаквенил);
• Комплексный препарат D-пенициллин;
• Ингибиторы MMP (доксициклин, миноциклин).

Ауротерапия

Препараты золота при ревматоидном артрите (Миокризин, Кризанол) применялись довольно длительное время, пока их не заменили на Иммуносупрессоры. На сегодняшний день используется два применяют два препарата для медикаментозного лечения РА для внутримышечного введения — Ауротиомалат натрия (водный раствор) и Ауротиоглюкоза(суспензия). Мои пациенты пользуются проверенным средством, благодаря которому можно избавится от болей за 2 недели без особых усилий.

Золотые лекарства при ревматоидном артрите могут быть использованы на начальных этапах недуга, а также для пациентов с ревматоидными узелками, резким болевым синдромом, длительной утренней скованностью, а также в случаях неэффективности терапии НСПВС.

Применение биологических препаратов (агентов)

Биологические агенты – это протеины, которые разработаны с помощью генной инженерии. Они оказывают влияние на изменение функции ферментов иммунной системы, которые играют главную роль в процессе активизации или подавления воспалительной реакции.

К основным зарегистрированным биологическим препаратам при РА относятся:

• анакинра (антагонист рецептора интерлейкина 1);
• инфликсимаб, этанерсепт адалимумаб, (воздействуют на ФНО-α);
• ритуксимаб (трансмембранным антигеном);
• абатацепт (блокатор T-лимфоцитов).

Дополнительная информация

Немаловажное место следует отдать физиотерапии, лечебной физкультуре. В качестве дополнительной терапии рекомендуется лечение ревматоидного артрита гомеопатией, отзывы о котором в основном положительные. Но все эти методы имеют вспомогательное значение, и могут применяться только при условии небольшой выраженности РА и конечно же консультации лечащего специалиста. При наличии стойких деформаций сустава показана синовэктомия, введение в сустав изотопов золота, а также реконструктивные операции.

Внимание! Информация о препаратах для медикаментозного лечения представлена исключительно для ознакомления, на занимайтесь самолечением.

Инфликсимаб: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Инфликсимаб является лекарственным препаратом из группы иммунодепрессантов, который способствует оказанию иммуносупрессивного воздействия. Данное вещество является гибридным мышино-человеческим моноклональным антителом, которое взаимодействует и связывает факторы некроза опухоли а.

Форма выпуска, состав: Инфликсимаб является действующим веществом препаратов Ремикейд, Фламмэгис, которые выпускаются в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Количественное содержание компонента – 100 мг.

Фармакологическое действие

Основное фармакологическое действие Инфликсимаба при лечении ревматоидного артрита связано с его способностью угнетать выработку медиаторов воспаления. Данные вещества не только провоцируют развитие воспалительного процесса, но и способствуют разрушению тканей при ревматоидном артрите. Инфликсимаб также подавляет цитокины воспаления в области синовальных тканей, способствует деактивации сосудистого эндотелия и предотвращению прогрессирования синовальной гиперплазии.

На фоне терапии Инфликсимабом нормализуются определенные элементы иммунной системы – регуляторные клетки. Многочисленные морфологические исследования отмечают, что использование вещества в ходе лечения болезни Бехтерева способствует уменьшению толщины синовальной оболочки, а также снижению числа воспалительных элементов.

При лечении псориаза и псориатического артрита Инфликсимаб позволяет снизить эпидермальное воспаление, способствует снижению Т-клеток и сосудов в области кожных покровов, пораженных псориазом и синовальных оболочках.

Препарат используют при болезни Крона: результаты эндоскопических исследований, указывают, что на фоне терапии веществом Инфликсимаб происходит ускорение заживления слизистых оболочек кишечника.

Продолжительность среднего периода полувыведения варьируется от 8,5 до 9 дней. Выявление инфликсимаба в плазме крови может осуществляться спустя 2 месяца после однократного использования препарата.

Показания

Широкий спектр действия позволяет использовать данный компонент в разных отраслях медицины, в том числе, в ходе терапии суставных патологий:

Другими показаниями к применению Инфликсимаба в ходе терапии взрослых пациентов являются:

• язвенная болезнь Крона;
• активная средне-тяжелая и тяжелая форма язвенного Колита;
• бляшковидный псориаз – тяжелой и средне-тяжелой формы, которые не получает ответ на стандартные схемы терапии, либо при наличии противопоказаний к применению стандартных противопсориатических медикаментов.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Инфликсимаба являются:

• непереносимость данного компонента и веществ на основе мышиных белков;
• тяжелые формы инфекционных патологий, в том числе, наличие сепсиса и туберкулеза (перед началом применения препарата в обязательном порядке следует исключить туберкулез);
• наличие оппортунистических инфекций, абсцессов;
• средне-тяжелая и тяжелая форма сердечной недостаточности;
• препарат не используют при терапии болезни Крона для пациентов младше 6 лет;
• период беременности — на протяжении терапии Инфликсимабом и полугода после прекращения его использования не рекомендовано планировать беременность;
• неизвестно, происходит ли выделение Инфликсимаба вместе с грудным молоком, поэтому на время лактации от использования средства также следует воздерживаться.

Препарат не используют при наличии в анамнезе онкологических патологий, рассеянного склероза, бокового амиотрофического склероза, скрытых инфекций (включая хронический вирусный гепатит).

Особой осторожности требует использование Инфликсимаба при терапии пациентов, в анамнезе которых есть хроническая обструктивная болезнь легких, легкая форма сердечной недостаточности, гепатит В, нарушения со стороны кровообразования.

Также требуется соблюдение осторожности при необходимости оперирования пациентов, получающих терапию Инфликсимабом.

Способ применения

Использование препарата может осуществляться по назначению и под наблюдением врача. Средство предназначено для внутривенного вливания. В процессе проведения процедуры необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

Точную дозировку, кратность и продолжительность применения средства определяют, учитывая вес и возраст пациента, а также показания к применению и сопутствующее лечение.

Побочные реакции

На фоне терапии Инфликсимабом возможно развитие аллергических проявлений, лихорадки, побочных реакций со стороны органов пищеварения и центральной нервной системы. Пациентам следует понимать, что использование Инфликсимаба способствует снижению иммунитета, что может проявиться в виде присоединения бактериальной, вирусной или грибковой инфекции. Может развиться миалгия, артралгия, инфузионный синдром.

Наиболее часто сообщалось о развитии таких реакций:

Возможны аллергические реакции: сыпь, сухость кожных покровов, повышенное потоотделение, возникновение гнойных высыпаний, бородавок, гиперпигментации, гиперкератоза.

Менее часто встречается развитие:

• депрессивных расстройств, психозов, сонливости, повышенной нервозности;
• отека легких, бронхоспазмов;
• повышения артериального давления, обмороков, брадикардии, сердцебиения, отеков, спазмов сосудов;
• инфицирования органов мочевыделительной системы;
• анемии, лимфоцитоза, лимфаденопатии;
• дисфункции желчного пузыря и печени;
• конъюнктивита, эндофтальмита, кератоконъюнктивита;
• гематом, геморрагической сыпи, носовых кровотечений.

О развитии указанных или каких-либо других нежелательных побочных реакций следует незамедлительно сообщать врачу.

О случаях острой, токсической передозировки не сообщалось. В данном случае может потребоваться наблюдение за состоянием здоровья пациента и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с Метотрексатом у пациентов, в анамнезе которых есть болезнь Крона и ревматоидный артрит возможно увеличение концентрации Инфликсимаба.

Одновременное использование Инфликсимаба, Абатацепта и Анакинры противопоказано.

Готовый раствор Инфликсимаба не подлежит смешиванию с другими лекарственными средствами (за исключением препаратов, предназначенных для приготовления раствора).

На фоне терапии Инфликсимабом стоит воздерживаться от проведения вакцинаций с применением живых вакцин.

На время лечения Инфликсимабом следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, которые требуют повышенной концентрации внимания.

Хранение препарата должно осуществляться в темном месте, вдали от попадания солнечного света и детей. Необходимо соблюдать рекомендованный температурный режим: от 2 до 8 градусов. Порошок нельзя замораживать.

Стабильность готового раствора сохраняется на протяжении 24 часов. Однако, препарат лучше использовать незамедлительно, сразу после приготовления.

Аналоги, стоимость

Инфликсимаб является действующим компонентом таких лекарственных препаратов:

При необходимости подбора лекарственного средства, в состав которого входит инфликсимаб, рекомендовано предварительно проконсультироваться с врачом.

Отзывы

«Вещество Инфликсимаб может быть использовано в ходе терапии активной формы ревматоидного артрита, при неэффективности базовых противоревматических препаратов. Препарат также рекомендуют взрослым пациентам при тяжелых, прогрессирующих или активных формах РА, которые не принимали ранее метотрексат или другие базисные противоревматические препараты. У данной категории пациентов использование Инфликсимаба способствует замедлению прогрессирования патологии. Использование Инфликсимаба рекомендовано задействовать в качестве базисного лечения (в случае противопоказаний к использованию метотрексата), либо комбинировать с лекарственными препаратами на основе метотрексата.»

Владимир Иванович, врач

Отзывы пациентов о Инфликсимабе преимущественно положительные, указывают на высокую эффективность средства и хорошую переносимость. При этом ряд пациентов негативно отзывается о препарате из-за его высокой стоимости и возникающих побочных реакциях. Наиболее часто описывают случаи развития головной боли и повышенной утомляемости, болезненных ощущений в области живота. При этом пациенты с побочными эффектами указывают, что препарат, все же, способствует оказанию ожидаемого терапевтического воздействия.

Вылечить артроз без лекарств? Это возможно!

Получите бесплатно книгу «17 рецептов вкусных и недорогих блюд для здоровья позвоночника и суставов» и начинайте выздоравливать без усилий!

Получить книгу

Ревматоидный артрит является серьезной проблемой, с которой сталкивается 1% населения. Он характеризуется деструктивным поражением суставов и патологическими изменениями со стороны внутренних органов. Это заболевание является результатом системного иммунно-воспалительного повреждения соединительной ткани с не до конца изученным происхождением. Следует отметить, что большинство пациентов с активными формами ревматоидного артрита становятся инвалидами еще в молодом возрасте.

Учитывая медицинскую и социальную актуальность проблемы, исключительную важность приобретают вопросы эффективного лечения болезни. Терапевтические программы в последнее время пополняются новыми препаратами, представляющими перспективное направление в борьбе с ревматоидным артритом. Но некоторые медикаменты и по сей день составляют основу современного лечения. Речь идет о таком препарате, как метотрексат.

Общие сведения

Ревматоидный артрит считается заболеванием, которое требует длительного и упорного лечения. Это касается как серопозитивных, так и серонегативных форм. Не зависимо от того, какая активность воспаления в суставах, болезнь может привести к серьезным последствиям, прежде всего функциональному ограничению пациентов. Поэтому важно вовремя начать лечение патологии.

Основные компоненты лечения

Главной целью терапевтического воздействия при ревматоидном артрите является достижение ремиссии и поддержание клинико-лабораторного улучшения, предупреждение деструктивных процессов в суставном аппарате и инвалидизации пациентов. И главным помощником врачей в этом становятся медикаменты. Современная стратегия лечения включает следующие препараты:

1. Нестероидные противовоспалительные.
2. Глюкокортикоиды.
3. Цитостатики.
4. Биологические (антицитокиновые) средства.

Каждой группе лекарств отводится свое место в фармакотерапии ревматоидного артрита. Нестероидные противовоспалительные и глюкокортикоиды обладают быстрым, но кратковременным действием, поэтому относятся к симптоматическим средствам. А вот цитостатики, в том числе метотрексат, а также биологические препараты имеют более длительный эффект, являясь базисными средствами. Именно они переводят ревматоидный артрит в состояние ремиссии.

Лечение ревматоидного артрита не может обойтись без применения базисных средств, составляющих основу фармакотерапии этой категории пациентов.

Свойства метотрексата

Метотрексат является веществом-антиметаболитом. По своему строению он очень схож с молекулой фолиевой кислоты, и ведет к нарушению зависимых от нее обменных процессов. В свою очередь, это отображается на синтезе нуклеотидов – ДНК и РНК. Поэтому препарат активен в отношении тех клеток и тканей, в которых интенсивно идут процессы деления и пролиферации, а его основными эффектами являются:

• Цитостатический.
• Противоопухолевый.
• Иммунодепрессивный.

Аутоиммунное воспаление при ревматоидном артрите запускает пролиферативные процессы в синовиальной оболочке, которые приобретают злокачественный характер, распространяясь на другие компоненты сустава – хрящ и подлежащую кость. Поэтому метотрексат и обладает выраженной терапевтической активностью у таких пациентов. Кроме того, он подавляет образование антител и патологических иммунных комплексов, а также имеет противовоспалительный потенциал благодаря угнетению протеолитических ферментов и стабилизации клеточных мембран.

Лечение метотрексатом позволяет замедлить прогрессирование эрозивно-деструктивного процесса при артрите, что обусловлено свойствами препарата.

Использование метотрексата

Базисная терапия показана всем пациентам с ревматоидным поражением суставов. За последнее время стратегия лечения претерпела существенные изменения. Если раньше метотрексат и подобные средства назначали только при неэффективности других лекарств, то сейчас необходимо раннее применение антипролиферативных препаратов – в первые 3 месяца после установления соответствующего диагноза. Позднее назначение медикаментов снижает эффективность монотерапии и может быть причиной резистентных форм патологии.

Способ применения

Использование препарата должно основываться на стандартах современной фармакотерапии ревматоидного артрита. Основные моменты указаны в инструкции по применению метотрексата, но врачебные назначения определяются еще клиническими рекомендациями и собственным опытом. Существует монотерапия и комбинированное лечение препаратом. Но в любом из случаев метотрексат должен приниматься параллельно с фолиевой кислотой, чтобы снизить риск побочных явлений.

Монотерапия

При низкой активности воспалительного процесса или в начале лечения часто используют один препарат из группы базисных средств. А поскольку метотрексат считается «золотым стандартом» фармакологической коррекции при ревматоидном артрите, то назначают именно его. Согласно инструкции, начальная доза лекарственного вещества составляет 1–2 таблетки, но при ревматоидном артрите она достигает 7,5 мг в неделю в один или три приема, интервал между которыми не должен превышать 12 часов. Лицам пожилого возраста следует принимать препарат в дозировке, которая на треть меньше стандартной.

Переносимость лекарства оценивается в течение 4–6 недель, а отсутствие побочных эффектов говорит о необходимости постепенного увеличения дозы метотрексата: нужно принимать по 1 таблетке в неделю дополнительно, стараясь достичь оптимального клинического эффекта. Прием лекарства с фолиевой кислотой нужно продолжать даже при снижении активности воспаления и достижении ремиссии – полная отмена приведет к обострению ревматоидного артрита. Но дозу все же можно снизить, если это не станет причиной рецидива.

Метотрексат при ревматоидном артрите может значительно улучшить функциональную активность пациентов, уменьшая признаки воспаления в суставах.

Комбинированное лечение

Монотерапия базисными средствами не всегда приводит к должному результату. У пациентов с высокой активностью воспалительного и пролиферативного процессов может использоваться комбинированное лечение с назначением нескольких медикаментов. Как правило, метотрексат и фолиевую кислоту сочетают с приемом таких средств:

• Лефлуномид.
• Сульфасалазин.
• Инфликсимаб.
• Делагил.

Некоторые из них, прежде всего лефлуномид может использоваться как альтернатива метотрексату, когда нужно его заменить по причине индивидуальной непереносимости или других побочных явлений. При этом все дозировки устанавливаются лечащим врачом. А методика комбинированного лечения определяется клинической ситуацией. Можно рассматривать такие варианты:

• Сначала монотерапия, а затем добавление других базисных средств (step-up).
• Комбинированное лечение с последующим переходом на монотерапию (step-down).
• Постоянный прием нескольких препаратов.

Независимо от применяемых средств, основным в такой связке все же является метотрексат. Доказано, что он обладает более выраженным эффектом, чем сходные с ним лекарственные средства.

Пульс-терапия

Несмотря на регулярный прием таблеток, даже комбинируя три и более базисных средства, встречаются рефрактерные формы болезни. Это означает, что на фоне 6-месячного лечения у пациентов сохраняются клинические симптомы ревматоидного артрита и лабораторные показатели, свидетельствующие о высокой активности суставного воспаления.

В таком случае назначают уколы метотрексата в комбинации с метилпреднизолоном. Согласно инструкции, эти препараты вводятся внутривенно капельно 1 раз в неделю. Для достижения оптимального эффекта необходимо 3 таких курса.

Резистентные формы артрита требуют пульс-терапии с метотрексатом, которая помогает замедлить ревматоидную деструкцию суставов и предотвратить развитие висцеральных проявлений болезни.

Побочные явления

Независимо от того, как используется метотрексат при ревматоидном артрите – в таблетках или уколах – наряду с терапевтическим действием, он провоцирует ряд нежелательных явлений в организме пациентов. Они определяются влиянием препарата на интенсивно делящиеся клеточные популяции, а также угнетением иммунных процессов. Хотя препарат и имеет хорошее соотношение польза-риск, но во время его приема пациенты нередко сталкиваются со следующими побочными реакциями, указанными в инструкции:

• Лейко-, лимфо-, тромбоцитопения, анемия.
• Головокружение, нарушение зрения, мышечная слабость.
• Тошнота, рвота, язвенный стоматит, диарея.
• Цирроз печени, кровотечение из желудочно-кишечного тракта.
• Тромбозы, тромбофлебиты, эмболии.
• Нефропатия, нарушение функции почек.
• Кожный зуд, выпадение волос, высыпания на теле.
• Аллергические реакции.
• Склонность к инфекционным заболеваниям.

Чтобы избежать развития нежелательных явлений, применение метотрексата должно осуществляться под строгим врачебным наблюдением. Пациенты должны регулярно проходить ряд исследований, контролирующих состояние уязвимых систем организма. Обязательно проводятся такие процедуры:

1. Клинический анализ крови (лейко-, тромбо- и эритроциты).
2. Биохимия крови (аминотрансферазы, билирубин, креатинин, мочевина).
3. При инъекционном введении препарата – реакция (pH) мочи.

При развитии побочных явлений рекомендуют перейти с таблеток на подкожные инъекции, исключить прием алкоголя и лекарств с антифолатной активностью (например, котримоксазол), можно принимать противорвотные средства. Но выраженные состояния нередко становятся показанием к прерыванию лечения метотрексатом.

Метотрексат при ревматоидном артрите нужно использовать в строгом соответствии с врачебными назначениями и следовать рекомендациям специалиста. Только так можно минимизировать риск нежелательных явлений.

Противопоказания

Учитывая действие препарата и побочные явления, отмеченные в инструкции, нетрудно догадаться, что метотрексат имеет определенные ограничения к применению. И не всем пациентам с ревматоидным артритом он показан в качестве начальной и продолжительной терапии. Существуют ситуации, когда лекарство может принести больше вреда, чем пользы. Чаще всего речь идет о таких состояниях:

1. Цитопения.
2. Иммунодефициты.
3. Лейкозы.
4. Инфекционные заболевания.
5. Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Русское название

Инфликсимаб

Латинское название вещества Инфликсимаб

Infliximabum (род. Infliximabi)

Брутто-формула

C 6428 H 9912 N 1694 O 1987 S 46

Фармакологическая группа вещества Инфликсимаб

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

170277-31-3

Характеристика вещества Инфликсимаб

Химерные мышино-человеческие IgG 1 моноклональные антитела, состоящие из вариабельной (Fv) области высокоаффинных нейтрализующих мышиных моноклональных антител к фактору некроза опухоли-альфа и фрагмента молекулы IgG l человека.

Фармакология

Фармакологическое действие - иммунодепрессивное .

Обладает высокой аффинностью к фактору некроза опухоли-альфа (ФНО-альфа), образует устойчивый комплекс как с растворимой, так и с мембранассоциированной формами человеческого ФНО-альфа, снижая его функциональную активность. Понижает концентрацию (связывает и ингибирует синтез) интерлейкина−1 (ИЛ−1), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), моноцитарного хемоатрактантного белка-1, оксида азота, металлопротеиназ (коллагеназа, стромелизин), и других индукторов воспаления и тканевой деструкции, а также уровень растворимых форм молекул адгезии — ICAM−1 и E-селектина, отражающих активацию сосудистого эндотелия.

Элиминирует из организма в течение 6 мес.

Применение вещества Инфликсимаб

Ревматоидный артрит (активная форма) при неэффективности предшествующей терапии болезньмодифицирующими противоревматическими ЛС , включая метотрексат (комбинированная терапия с метотрексатом); тяжелый прогрессирующий активный ревматоидный артрит без предшествующей терапии метотрексатом или иными болезньмодифицирующими противоревматическими ЛС (комбинированная терапия с метотрексатом). Болезнь Крона (активная форма) средней или тяжелой степени, в т.ч. с образованием свищей, у взрослых и детей старше 6 лет при неэффективности, непереносимости или наличии противопоказаний к стандартной терапии, включающей кортикостероиды и/или иммунодепрессанты. Язвенный колит при неэффективности предшествующей терапии. Анкилозирующий спондилит с выраженными аксиальными симптомами и лабораторными признаками воспаления при неэффективности стандартной терапии. Активный прогрессирующий псориатический артрит. Псориаз тяжелой степени при необходимости системной терапии; псориаз средней степени тяжести при неэффективности, непереносимости или наличии противопоказаний к ПУВА-терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим мышиным белкам), тяжелый инфекционный процесс (в т.ч. сепсис, абсцесс, туберкулез, оппортунистические инфекции), сердечная недостаточность средней или тяжелой степени, детский и подростковый возраст до 18 лет (при болезни Крона — до 6 лет), беременность, кормление грудью.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о противопоказаниях к применению инфликсимаба

Инфликсимаб в дозах более 5 мг/кг противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью средней и тяжелой степени. Были проведены рандомизированные клинические исследования инфликсимаба у пациентов с сердечной недостаточностью средней и тяжелой степени (III/IV класс по NYHA). Назначение инфликсимаба в дозе 10 мг/кг сопровождалось увеличением смертности и возрастанием числа госпитализации пациентов в связи с декомпенсацией сердечной недостаточности.

[Обновлено 08.08.2013 ]

Ограничения к применению

Онкологические заболевания в анамнезе, латентные инфекции (в т.ч. хронический вирусный гепатит), демиелинизирующие заболевания нервной системы.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, выделяется ли инфликсимаб с грудным молоком).

Грудное вскармливание разрешается не ранее чем через 6 мес после окончания лечения.

Женщины детородного возраста при проведении лечения инфликсимабом и в течение, по крайней мере, 6 мес после его окончания должны использовать надежные методы контрацепции.

Побочные действия вещества Инфликсимаб

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1-10% — головная боль, вертиго, головокружение, усталость; 0,1-1% — обострение демиелинизирующего заболевания (в т.ч. рассеянного склероза), депрессия, ажитация, амнезия, апатия, нервозность, сонливость, бессонница, спутанность сознания, конъюнктивит, кератит, эндофтальмит, периорбитальный отек; 0,01-0,1% — менингит; частота неизвестна — демиелинизирующее заболевание (синдром Гийена-Барре, невропатия, гипестезия, парестезия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 0,1-1% — усугубление сердечной недостаточности, сердцебиение, аритмия, брадикардия, приливы, петехии, экхимоз/гематома, снижение или повышение АД , спазм сосудов, ишемия периферических тканей, тромбофлебит, обморок, анемия, лейко-, лимфо-, нейтро-, тромбоцитопения, лимфоцитоз, лимфаденопатия; частота неизвестна — агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, идиопатическая или тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; 0,01-0,1% — тахикардия, нарушение периферического кровообращения; частота неизвестна — сердечная недостаточность, перикардиальный выпот.

Со стороны респираторной системы: 1-10% — инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония), синусит, одышка; 0,1-1% — отек легких, плеврит, носовое кровотечение, 0,01-0,1% — плевральный выпот; частота неизвестна — интерстициальные заболевания легких, в т.ч. быстро прогрессирующие (фиброз легких, пневмонит).

Со стороны органов ЖКТ : 1-10% — тошнота, диарея, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1-1% — дивертикулит, желудочно-пищеводный рефлюкс, запор, хейлит, холецистит, нарушение функции печени; 0,01-0,1% — перфорация кишечника, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз кишечника, гепатит; частота неизвестна — панкреатит, печеночная недостаточность, аутоиммунный гепатит, повреждение гепатоцитов, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1% — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), вагинит, отеки.

Со стороны кожных покровов: 1-10% — потливость, сухость кожи; 0,1-1% — гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, цианоз, грибковый дерматит (онихомикоз, экзема), себорея, розацеа, папиллома кожи, рожа, бородавки, фурункулез, алопеция, буллезная сыпь, псориаз, включая впервые возникший и пустулезный (преимущественно ладоней и стоп).

Аллергические реакции: 1-10% — сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, реакции по типу сывороточной болезни; 0,1-1% — анафилактические реакции, волчаночноподобный синдром; частота неизвестна — анафилактический шок, сывороточная болезнь, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Другие побочные эффекты: 1–10% - болевой синдром (боль в грудной клетке, боль в животе), лихорадка, реакции в месте инъекции; 0,1-1% — миалгия, артралгия, боль в спине, образование аутоантител к инфликсимабу, нарушение процесса регенерации, озноб, инфузионные реакции; 0,01-0,1% — гранулематозные язвы.

Взаимодействие

У больных ревматоидным артритом и болезнью Крона одновременное применение метотрексата может снижать образование антител к инфликсимабу и повышать концентрацию последнего в плазме. Инфузионный раствор несовместим (не следует смешивать) с другими ЛС .

Передозировка

Клинические данные о передозировке отсутствуют. Однократное введение в дозе 20 мг/кг токсическими эффектами не сопровождалось.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Инфликсимаб

До начала терапии необходимо излечить манифестные инфекции и абсцессы. При развитии выраженных аллергических реакций, тяжелой инфекции или сепсиса, развитии волчаночноподобного синдрома лечение следует прекратить. Возникновение острых аллергических реакций обусловливает необходимость уменьшения скорости введения инфликсимаба или прекращения инфузии. После устранения или исчезновения признаков реакции введение возобновляют с меньшей скоростью. Рекомендуется применение антигистаминных препаратов и парацетамола (для профилактики), кортикостероидов и адреналина (для купирования) аллергических реакций. Женщинам детородного возраста во время лечения и в течение 6 мес после его окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий - 1 фл.:

• Активное вещество: инфликсимаб - 100 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат - 6.1 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 2.2 мг, сахароза - 500 мг, полисорбат 80 - 0.5 мг.

1 шт. - флаконы стеклянные, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде плотной массы белого цвета без признаков расплавления, не содержащей посторонних включений.

Фармакологическое действие

Ингибитор ФНОα. Инфликсимаб - химерное мышино-человеческое моноклональное антитело. Обладает высоким аффинитетом к ФНОα, который представляет собой цитокин с широким спектром биологического действия, является также посредником воспалительного ответа и участвует в процессах модуляции иммунной системы. Очевидно, что ФНОα играет роль в развитии аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Инфликсимаб быстро связывается и образует устойчивое соединение с обеими формами (растворимой и трансмембранной) человеческого ФНОα, при этом происходит снижение функциональной активности ФНОα. Специфичность инфликсимаба по отношению к ФНОα подтверждена его неспособностью нейтрализовать цитотоксический эффект лимфотоксина альфа (ЛТα или ФНОβ) - цитокина, взаимодействующего с теми же рецепторами, что и ФНОα.

Повышенные концентрации ФНОα определялись в суставах пациентов с ревматоидным артритом и коррелировали с активностью болезни. У пациентов с ревматоидным артритом терапия инфликсимабом приводила к уменьшению инфильтрации клеток воспаления в воспаленные участки суставов, а также снижению экспрессии молекул, опосредующих клеточную адгезию, хемоаттракцию и разрушение тканей. После терапии инфликсимабом отмечалось снижение сывороточных концентраций интерлейкина-6 (ИЛ-6) и С-реактивного белка (СРБ), а также повышение концентрации гемоглобина у пациентов с ревматоидным артритом с пониженной по сравнению с базовым уровнем концентрацией гемоглобина. Значимого снижения числа лимфоцитов в периферической крови или их пролиферативного ответа на митогенную стимуляцию по сравнению с ответом клеток нелеченных пациентов in vitro выявлено не было.

У пациентов с псориазом терапия инфликсимабом приводила к снижению воспаления в эпидермальном слое и нормализации дифференцировки кератиноцитов в псориатических бляшках. У пациентов с псориатическим артритом кратковременная терапия инфликсимабом сопровождалась снижением числа Т-клеток и кровеносных сосудов в синовиальной оболочке и участках кожи, пораженных псориатическим процессом.

При гистологическом исследовании биоптатов толстой кишки, взятых до и через 4 недели после введения инфликсимаба, было выявлено существенное снижение концентрации ФНОα. Терапия инфликсимабом пациентов с болезнью Крона сопровождалась значительным снижением концентрации неспецифического сывороточного маркера воспаления - СРБ. Общее число лейкоцитов периферической крови при терапии инфликсимабом менялось в минимальной степени, хотя для лимфоцитов, моноцитов и нейтрофилов наблюдалась тенденция к нормализации их числа. У пациентов, получавших инфликсимаб, пролиферативный ответ мононуклеарных клеток периферической крови на стимуляцию не снижался по сравнению с таковым у нелеченных пациентов. Не было выявлено существенных изменений секреции цитокинов стимулированными мононуклеарными клетками периферической крови после терапии инфликсимабом. Изучение мононуклеарных клеток биоптатов собственной пластинки слизистой оболочки кишки показало, что терапия инфликсимабом вызывает снижение числа клеток, экспрессирующих ФНОα и интерферон гамма. Дополнительные гистологические исследования подтвердили, что инфликсимаб уменьшает инфильтрацию клеток воспаления и содержание маркеров воспаления в пораженных участках кишки. Эндоскопические исследования продемонстрировали заживление слизистой оболочки кишки у пациентов, получавших инфликсимаб.

Клиническая фармакология

Препарат с противовоспалительным действием. Ингибитор фактора некроза опухоли альфа (ФНО-α).

Показания к применению Инфликсимаб

Ревматоидный артрит в активной форме у пациентов 18 лет и старше (в комбинации с метотрексатом) при неэффективности проводившейся ранее терапии, включая лечение метотрексатом.

Болезнь Крона в активной форме тяжелой степени (в т.ч. с образованием свищей) у пациентов 18 лет и старше, не поддающаяся стандартной терапии, включая кортикостероиды и/или иммунодепрессанты.

Болезнь Крона в активной форме, средней или тяжелой степени у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет включительно - при неэффективности, непереносимости или наличии противопоказаний к стандартной терапии, включающей кортикостероиды и/или иммунодепрессанты.

Язвенный колит у взрослых при неэффективности стандартной терапии.

Язвенный колит средней или тяжелой степени у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет - при недостаточной эффективности стандартной терапии с применением кортикостероидов, 6-меркаптопурина или азатиоприна, либо при наличии непереносимости или противопоказаний к стандартной терапии.

Анкилозирующий спондилит.

Псориатический артрит.

Противопоказания к применению Инфликсимаб

Тяжелый инфекционный процесс (в т.ч. абсцесс, сепсис, туберкулез, оппортунистические инфекции), повышенная чувствительность к инфликсимабу и другим мышиным белкам.

Инфликсимаб Применение при беременности и детям

Инфликсимаб не рекомендуется применять при беременности, поскольку он может влиять на развитие иммунной системы плода. Женщины детородного возраста в период лечения и в течение по крайней мере 6 мес после его окончания должны использовать надежные методы контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли инфликсимаб с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Возобновление грудного вскармливания разрешается не ранее, чем через 6 мес после окончания лечения.

Безопасность и эффективность применения инфликсимаба у детей и подростков в возрасте до 17 лет с ревматоидным артритом или болезнью Крона, не изучены.

Инфликсимаб Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, чувство усталости; редко - депрессия, психоз, беспокойство, амнезия, апатия, нервозность, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боли в животе, диспепсия; редко - запор, желудочно-пищеводный рефлюкс, хейлит, дивертикулит, нарушение функции печени, холецистит.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, лимфаденопатия, лимфоцитоз, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы, боль в груди; редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, обморок, тромбофлебит, брадикардия, сердцебиение, спазм сосудов, цианоз, нарушение периферического кровообращения, аритмия, отеки.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, вирусная инфекция (грипп, герпес), лихорадка, инфекции верхних отделов дыхательных путей, бронхит, пневмония; редко - бронхоспазм, плеврит, отек легких.

Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эндофтальмит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - экхимоз/гематома, петехии, носовое кровотечение.

Дерматологические реакции: часто - сыпь, кожная сыпь, зуд, уртикарии, потливость, сухость кожи; редко - грибковый дерматит (онихомикоз, экзема), себорея, рожа, бородавки, фурункулез, периорбитальный отек, гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, алопеция, буллезная сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек лица, губ, кистей, миалгия и/или артралгия с лихорадкой, образование аутоантител, волчаночный синдром.

Прочие: часто - лихорадка; редко - абсцессы, целлюлиты, сепсис, бактериальная и грибковая инфекции, миалгия, артралгия, вагинит, инфузионный синдром, реакция в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов с ревматоидным артритом одновременное применение метотрексата снижает образование антител к инфликсимабу и повышает концентрацию последнего в плазме.

Дозировка Инфликсимаб

Вводят в/в. Разовая доза - 3-10 мг/кг. Частота и длительность применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и схемы проводимой терапии.

Меры предосторожности

При применении инфликсимаба возможно развитие острых аллергических реакций и аллергических реакций замедленного типа.

У некоторых больных возможно образование антител к инфликсимабу, которые в редких случаях вызывают развитие тяжелых аллергических реакций. При отсутствии толерантности к метотрексату или к другим иммунодепрессантам нестероидной структуры (например, азатиоприну, 6-меркаптопурину) и прерывании их приема до или в течение применения инфликсимаба повышается риск образования этих антител.

Реакции повышенной чувствительности замедленного типа наблюдались с высокой частотой (25%) при болезни Крона после назначения повторного лечения через 2-4 ч после первичного.

Поскольку выведение инфликсимаба происходит в течение 6 мес, больной в течение этого периода должен находиться под наблюдением врача для своевременного выявления признаков инфекционного процесса. Применение инфликсимаба следует прекратить в случае развития тяжелой инфекции или сепсиса.

При подозрении на активный туберкулезный процесс лечение следует прекратить, пока не будет установлен диагноз и проведено соответствующее лечение.

До начала терапии инфликсимабом пациентов следует тщательно обследовать на предмет выявления как активного, так и латентного туберкулезного процесса. Следует учитывать, что у тяжелых больных и больных с иммуносупрессией может быть получена ложноотрицательная туберкулиновая проба. При выявлении латентного туберкулеза необходимо принять меры, чтобы не допустить активизации процесса, а также следует оценить соотношение предполагаемой пользы и потенциального риска применения инфликсимаба у этой категории пациентов.

При появлении в период лечения симптомов, напоминающих волчаночный синдром (стойкая сыпь, лихорадка, боль в суставах, утомляемость), и при этом будут определяться антитела к ДНК, инфликсимаб следует отменить.

Эффективность и безопасность применения инфликсимаба у больных пожилого возраста, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек не установлена.

Безопасность и эффективность применения инфликсимаба у детей и подростков в возрасте до 17 лет с ревматоидным артритом или болезнью Крона, не изучены. До получения соответствующих данных следует избегать применения у этой категории пациентов.